第十七章缓释控释给药系统

第十七章缓释、控释给药系统

一、问答题

1、什么是缓释制剂、控释制剂？有何异同？与普通制剂相比有何特点？

2、制备缓控释制剂的药物应符合什么条件？

3、缓、控释制剂的组成？设计原理是什么？

4、什么是微丸？有何特点？

5、微丸在应用上有何特点？有哪些制备方法？

6、制好微丸的关键是什么？

7、简述微囊的含义，特点及应用。

8、举例阐述微囊不同的制备方法的适用范围。

9、什么是微囊化？药物微囊化有何特点？微囊制备方法有哪些？

10、单凝聚法和复制凝聚法制备微囊的原理？

11、试分析微囊的囊材选用原则及其与制备工艺的关系。

12、试解释控制微囊囊径大小的必要性并说明影响微囊囊径大小的因素。

13、举例说明微囊中药物的释放机理及影响释放的因素。

14、复凝聚或单凝聚工艺制备微囊的关键是什么？

15、哪些药物不宜制成缓释或控释制剂？试举具体药物两种以说明。

16、制备透皮吸收控释制剂的关键是什么？

17、试述渗透泵控释片剂的控释原理。

18、渗透泵型控释苯巴比妥钠片剂中由于苯巴比妥钠饱和溶液产生的渗透压(π)

π=υCsRT/M

上式中，υ为一分子苯巴比妥钠离解的微粒数，即υ=2。苯巴比妥钠在常温时的饱和浓度为Cs=100g/L，其分子量为254.2g，R为气体常数。T为人体的温度。试用上式计算此药产生的渗透压。

19、控释制剂通常由哪几个部分组成？你认为哪部分最为关键？

20、眼用毛果芸香碱控速释药体系中，为什么加海藻酸钠？

21、试比较氯化钾溶液剂、氯化钾普通片剂与氯化钾渗透泵片剂的优缺点。

22、评价制剂体内外相关性的方法有哪些？

23、胃内滞留型制剂应具有哪些特性？如何设计该类制剂的处方？

24、缓控释制剂的释放度试验采用的溶出度试验主要有哪几种方法？

25、试列举制备口服渗透泵片时常用的半透膜材料、渗透促进剂和推动剂。

二、单选题

1、关于缓释制剂特点，错误的是（）

A、可减少用药次数

B、处方组成中一般只有缓释药物

C、血药浓度平稳

D、不适宜于半衰期很能短的药物

E、不适宜于作用剧烈的药物

2、渗透泵片控释的原理是（）

A、减少溶出

B、减慢扩散

C、片外渗透压大于片内，将片内药物压出

D、片内渗透压大于片外将药物从细孔子压出

E、片外有控释膜，使药物恒速释出

3、以下对渗透泵片的叙述，错误的是：

A、释药不受胃肠道pH的影响

B、当片芯中药物浓度低于饱和溶液浓度时，药物以非零级速率释放

C、当片芯中的药物未被全部溶解时，药物以一级速率释放

D、药物在胃与肠中的释药速率相等

E、药物的释放与半渗透性衣膜的厚度有关

4、缓释制剂中延缓释药主要应用于（）(A)

A、口服制剂

B、注射制剂

C、粘膜制剂

D、皮肤制剂

E、直肠制剂

5、下列关于骨架型缓释片的叙述，错误的是：

A、亲水凝胶骨架片中药物的释放比较完全

B、不溶性骨架片中要求药物的溶解度较小

C、药物从骨架片中的释放速度比普通片剂慢

D、骨架型缓释片一般有三种类型

E、骨架型缓释片应进行释放度检查，不进行崩解时限检查

6、微囊剂与胶囊剂比较，特殊之处在于（）

A、可使液体药物粉末化

B、增加药物稳定性

C、提高生物利用度

D、药物释放延缓

E、掩盖药物不良嗅味

7、利用亲水胶体的盐析作用而析出微囊的是（）

A、单凝聚法

B、复凝聚法

C、溶剂-非溶剂法

D、界面缩聚法

E、喷雾干燥法

8、可作为渗透泵制剂中渗透促进剂的是：

A、氢化植物油

B、脂肪

C、淀粉浆

D、蔗糖E．邻苯二甲酸醋酸纤维素

9、可作为溶蚀性骨架片骨架材料的是：

A、硬脂酸

B、聚丙烯

C、聚硅氧烷

D、聚乙烯

E、乙基纤维素

10、以下可用于制备亲水凝胶骨架片的材料是（）

A、海藻酸钠

B、聚氯乙烯

C、脂肪酸

D、硅橡胶

E、蜂蜡

11、下列数学模型中，不是作为拟合缓(控)释制剂的药物释放曲线的是：

A、零级速率方程

B、一级速率方程

C、Higuchi方程

D、米氏方程

E、Weibull分布函数

三、多选题

1、控释制剂由（）组成。

A、药物的贮库

B、控释部分

C、能源部分

D、传递孔道

E、速释部分

2、延长药物作用时间的方法主要有（）。

A、减小药物的溶出速率

B、减小药物的扩散速度

C、减小药物的释放速度

D、减小药物的崩解速度

E、减小药物的吸收速度

3、减少药物溶出可通过（）

A、控制难溶性药物粒径

B、将药物混悬于植物油中制成油溶液型注射剂

C、将药物包裹于疏水性溶蚀性骨架中，制成适宜剂型

D、将药物包裹于亲水性胶体骨架中，制成适宜剂型

E、固体分散

4、常见的膜控释制剂有（）

A、胃内漂浮片

B、眼用控释膜

C、微孔膜包衣

D、皮肤用控释制剂

E、骨架片

5、以减少扩散速率为主要原理的缓(控)释制剂的制备工艺有：

A、制成包衣小丸或包衣片剂

B、控制粒子的大小

C、将药物与高分子化合物制成难溶性盐

D、增加制剂的黏度以减少扩散速率

E、制成乳剂

6、不适于制备缓、控释制剂的药物有（）

A、口服后吸收不完全或吸收无规律的药物

B、生物半衰期过短（t1/2<1小时）且剂量大的药物

C、生物半衰期很长的药物（t1/2>24小时）

D、剂量需要精密调节的药物

E、药效剧烈的药物

7、口服缓释制剂可采用的制备方法有：(BCDE)

A、增大水溶性药物的粒径

B、与高分子化合物生成难溶性盐

C、包衣

D、微囊化

E、将药物包藏于溶蚀性骨架中

8、（）是微囊化的优点。

A、延长药效

B、降低毒副作用

C、增加药物稳定性

D、掩盖不良嗅味

E、改善药物的流动性和可压性