碘造影剂的理化性质、几种常用碘造影剂的比较(新)

OH
OH R I I 3
OH
I
R 1
I
R 2 OH
OH
R 1 OH
I
R 2 OH
OH
OH
R
1
I
R
2
OH
OH
OH
碘普罗胺
碘帕醇
碘海醇
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
碘造影剂结构的比较
等渗碘造影剂的结构：
OH OH OH OH
CH2CHCH2NHCO OH I I CH3 I H3C OC
CONHCH2CHCH2 I OH
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碘造影剂的渗透压及影响
渗透作用的基本特点：
高渗溶液
半透膜
等渗溶液
结果
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碘造影剂的渗透压及影响
1 H2O
Hypertonic CM
H2O H2O
2
H2O
H2O
3
Adapted from Swanson DP et al. In: Pharmaceuticals in Medical Imaging: Radiopaque Contrast Media, Radiopharmaceuticals, Enhancement Agents for Magnetic Resonance Imaging and Ultrasound. Macmillan; 1990.
Nash et. al. Am. J. Hematology ; 2001
Lametschwandtner A et al, Data on file 1994, Nycomed Amersham
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碘造影剂结构的比较
低渗碘造影剂的结构：
OH R 3 I
OH
OH R 3 I I
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碘造影剂的渗透压及影响
高倍电镜下红细胞和内皮细胞在不同造影 剂中的表现：
红细胞
生理盐水 等渗造影剂 非离子型低渗造影剂 (与血浆等渗) (290mOsm/kg H2O) (844mOsm/kg H2O)
高渗造影剂 (2000mOsm/kg H2O)
内皮细胞
在造影剂分子周围形成一个水化膜，包裹住疏水性基团 增加水溶性
增强对比剂在尿液的排泄
降低对比剂毒性
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羟基的作用
溶水性强可降低不良反应的发生：
被暴露的碘能够引起不良反应的发生
被暴露的侧链会增强亲脂性，导致与蛋白质、酶的结合， 也能够引起不良反应的发生
被暴露的侧链
被暴露的碘
被暴露的碘
欧乃派克
碘帕醇
碘普罗胺
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几种常见碘造影剂的比较
类型
离子型
结构
单体 二聚体
化学名称
泛影葡胺 碘克酸 碘帕醇 碘美普尔
单体 非离子型
碘普罗胺 碘佛醇 碘海醇
碘曲仑
二聚体 碘克沙醇
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碘造影剂的分类
按渗透压分类：
类型
高渗
代表药物
泛影葡胺 碘帕醇 (碘比乐） 碘海醇（欧乃派克）
特点
离子型单体，血浆渗 透压的5-8倍
低渗（亚高渗）
碘佛醇（安射力） 碘普罗胺（优维显） 碘克酸（海赛显）
非离子型单体，约血 浆渗透压的2倍
离子型二聚体，约血 浆渗透压的2倍 非离子型二聚体，与 血浆渗透压相近
等渗
碘克沙醇（威视派克）
首Baidu Nhomakorabea医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
理想的造影剂的特点
理想的造影剂应具备如下特点:
渗透压与血浆渗透压相当
学习交流：
碘造影剂的理化性质、几 种常用碘造影剂的比较
讲 者：夏彬彬
2017/3/2
学习交流内容
碘造影剂的分类 理想的造影剂的特点 碘造影剂的渗透压及影响 碘造影剂结构的比较 羟基的作用 几种常见碘造影剂的比较
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碘造影剂的分类
按化学特性分类：
造影成分含量高 水溶性好 体内、外稳定性好 粘稠度低 体内无生物活性
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碘造影剂的渗透压及影响
Plasm
LOCM
mOsm/kg· H2O
HOCM, high-osmolar CM; LOCM, low-osmolar CM; IOCM, isosmolar CM
CH2CHCH2NHCO
OH
CO I
NCH2CHCH2N OH
I
CONHCH2CHCH2 OH
碘克沙醇
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羟基的作用
碘造影剂化学毒性来源于结构中的亲脂性基团：
这种亲脂性基团很容易与细胞膜表面以及血浆中 的脂蛋白结合，产生过敏反应和其它毒副作用。
碘造影剂结构中羟基（-OH）的作用：