常用浸出制剂

产生霉变 （生物碱盐、甙、氨基酸、蛋白质、鞣质、树胶 ）
影响浸出的因素
浸出溶剂：
乙醇：防腐。 不同浓度乙醇可选择浸出不同有效成分，
90％以上：挥发油、树脂、内酯等， 50％～70%：生物碱、甙类， 用50％以下：葸醌类化合物等。
影响浸出的因素
浸出溶剂：
氯仿、乙醚、石油醚：非极性有机溶剂
➢ 脂肪油、挥发油、蜡质、生物碱及某些甙 ➢ 有效成分的提纯、精制 ➢ 脱脂或脱蜡
常用浸出制剂
• 浸出药剂是一种什么样的剂型？ • 听到这个词同学们脑海里最先出现的是什
么？
中国人早在三千多年 前已经开始学会酿造药 酒用于防治疾病！
浸出的方法有几种？传统 的浸出制剂如何转化或实 现现代工业化？
你熬过中药吗？ 如何正确的熬制中 药汤剂？
传统的浸出法与现代 的浸出法有何区别？ 找出影响浸出的因素？
定义:指使液体形成薄膜状态而快速进行蒸发的操作。 适用范围：热敏性物料的蒸发
浸出液蒸发的影响因素：
（1）液面上蒸汽的浓度: 吹散蒸汽、减压蒸发。
（2）液体蒸发面的面积: 正比 （4）传热温度差
（3）液体表面热上源的、压溶力液:的温度差20℃。 反比，（减5压）蒸液发面结膜： 搅拌（7）液体的静压力： （6）传热加系大数液：面、沸腾蒸发 减少（热8阻），沸不点凝升性高气：体、污垢层。 浓度，蒸发，搅拌、加稀溶液
常用的浸出方法
煎煮法 指药材加水煮沸，去渣取汁的一种方法。
工艺流程如下：
药材 粉碎成粗粉 加水浸没 浸泡适宜时间（30min), 加热至沸
煎出液 药渣 依前法煎出2～3次
浸出一定时间(1~2h）,分离
合并煎出液 离心或沉降过滤
低温浓缩
制剂 成品
此法适用于有效成分能溶于水或乙醇，且对湿、热均稳定的 药材
出膏率低， 易发霉，需 加防腐剂
有机溶
渗漉法 剂
不加热
脂溶性成分 费时长
• (1) 浸渍法 • (2) 渗漉法 • (3) 煎煮法 • (4) 回流提取法 • (5) 连续回流提取法
• (6) 微波辅助提取法 • (7) 超声提取法 • (8) 超临界流体萃取法 • (9) 酶法提取 • (10) 仿生提取法
第二节 浸出制剂的制备
药材预处理 溶剂的选择 浸出过程和影响浸出的因素 常用的浸出方法 浸出工艺与设备 浸出液的浓缩
浸出药剂的制备——药材预处理
一、药材预处理
药材品质检查
君药： 藿香：广藿香、江 浙…藿香
➢ 药材来源与品种的鉴定
➢ 有效成分或总浸出物的测定
原因：
➢ 含水量检的测测方定法简（单9而%落~后16%）
(3)无效成分 ：本身不起药效，影响浸出效 果、制剂质量、药效和稳定等的成分
浸出过程
1）浸润、渗透阶段：溶剂进入细胞内
浸出溶剂
药材性质
极性（水、乙醇）
糖、蛋白质
非极性
脂肪油、蜡质
浸出过程
在浸润、渗透阶段：
（溶剂润湿药材，渗入细胞 ）
➢ 表面活性剂，易润湿。 ➢ 脱脂、脱蜡
浸出过程
2）解吸、溶解阶段：
溶剂、方法、药材、有效成 分、精制
可以用哪几个关键词来 综合疗效、缓和、持久、低
体现其特点？
毒、量少、易霉变
要制备一个合格的浸出 药剂需要哪些必要步骤 ？
预处理（品质检定、粉碎、 炮制）、选溶剂、筛选浸出 条件（粒度、溶剂、温度、 浓度差…）
1、下列哪一项措施不利于提高浸出效率 ( ) A．恰当地升高温度 B．加大浓度差 C．选择适宜的溶剂 D. 浸出一定的时间 E．将药材粉碎成细粉
二、溶剂的选择
浸出辅助剂
在浸出溶剂中加入，以提高浸出效果。 ➢ 主要作用 增加浸出成分溶解度，增加制
品稳定性，除去或减少某些杂质 ➢ 常用的有酸、碱、甘油和表面活性剂。
常用有盐酸、醋酸、硫酸、酒石酸、 氨溶液等。
药材的成分
(1)有效成分：起主要药效的化学成分
(2)辅助成分：无药效，但能增强或缓和有 效成分作用的物质
浸出药剂
知识目标
学习目标
理解浸出制剂的种类及特点 掌握浸出过程、浸出方法、影响浸出的因素 了解浸出液的蒸发与干燥、浸出药剂的质量控制 熟悉常见的浸出制剂的概念与特点
能力目标
能制备汤剂、酊剂和流浸膏剂 能掌握浸出、回流和蒸发的技能
浸出药剂
第一节 浸出药剂的概述 第二节 浸出药剂的制备 第三节 常用的浸出制剂 第四节 浸出制剂的质量控制
E
2、植物性药材浸提过程中主要动力是( ) A、时间 B、溶剂种类 C、浓度差 D、浸提温度
C
3、 影响浸出效果的决定因素为( ) A温度 B浸出时间 C药材粉碎度
D浓度梯度 E溶剂pH值
D
浸出药剂
四、常用的浸出方法
煎煮法 浸渍法 渗漉法 回流法 循环回流浸出法（索氏提取法）
低浓度 药 浸出液 材
高浓度 浸出液
•渗漉法的使用范围:有效成分含量低、
毒性、贵重药材浸出。不适合新鲜及
易膨胀药材、无组织结构药材
浸出液
图 动态浸出过程
常用的浸出方法
回流法
➢ 操作流程： 药材→粉碎→浸泡润湿→回流 →回收溶剂→浓缩提取液。
➢ 挥发性溶剂：乙醇、乙醚、氯仿等 ➢ 特点：反复套用溶剂 ➢ 适用范围：挥发性、不溶于水的药材
（氨基酸）；监管部 门腐败；唯低价中标 的招标模式….
浸出药剂的制备——预处理
生半夏剧毒 炮制后毒性减 小
药材的粉碎
目的 减少粒径，增加比表面积 药材性质不同，粉碎要求也不同 粉碎方法
➢ 干法粉碎与湿法粉碎、低温粉碎、混合粉碎、 加液研磨 …
药材的炮制 炮制方法（修制，水制，火制，水火制等）
浸出药剂的制备-溶剂的选择
➢ 有效成分从组织中解吸、溶解 ➢ 溶剂不同，溶解成分不同 ➢ 加入适量酸、碱、甘油可促进解吸和溶解
来自百度文库
浸出过程
3）扩散阶段： 细胞内（浓度高、渗透压高） 浓度差、渗透压差 溶剂（动态平衡 ）
浸出过程
4）置换浸出阶段：
➢ 用新鲜溶剂、低浓度浸出液置换高浓度 浸出液。
➢ 提高浓度梯度，加快浸出速度
设 备： 1.小型薄膜蒸发装置 :旋转薄膜蒸发
• 排气：先开活塞口再加溶剂，始终保持浸出溶剂高于 药粉面
• 静置浸渍：24~48小时 • 漉速：慢速浸出：1-3ml/min ；快速浸出：3-5ml/min • 漉液处理： • 高浓度型制剂：85%药材量初漉液，合并浓缩的续漉
液
浸出药剂
渗漉法的特点
溶剂
• 动态浸出
• 浓度梯度大，浸出效果好
• 溶剂用量少 •
浸出药剂的制备—浸出过程 三、浸出过程
浸润阶段 溶解阶段 有效成分从组织中解吸、溶解
扩散阶段 细胞内（浓度高、渗透压高）
浓度差、渗透压
溶剂 （动态平衡 ） 置换阶段 用低浓度浸出液置换高浓度浸出液
↑浓度梯度 ,↑浸出速度
影响浸出的因素
（1）药材粗细
药材粗，表面积小，浸出效率低， 太细，浸出杂质多。
影响浸出的因素
（3）浸出温度:微沸… 温度，溶解,扩散，浸出 蛋白质凝固、酶破坏，制剂稳定性 热敏感药材,温度
（4）浓度梯度： 浓度梯度，浸出速度
影响浸出的因素
（5）操作压力： 组织坚实的药材，压力，润湿，浸出
（6）浸出时间 浸出时间,浸出量 (扩散平衡)
（7）新技术的应用:超声波
小结
什么是浸出药剂？
(2)含醇浸出制剂
在一定条件下，用适当浓度的乙醇或酒浸出药材制得的药剂，如酊 剂、酒剂和流浸膏剂等。
(3)含糖浸出制剂
在水浸出药剂基础上，经精制、浓缩等处理后，加入适量糖或蜂蜜 或其它赋形剂制成，如煎膏剂、颗粒剂等。
(4)精制浸出制剂
适当溶剂浸出有效成分后，浸出液经适当处理精制处理而制成， 如片剂、口服液等
• 操作注意事项：
• 水的选择：净化或软化的饮用水。水：药材=5~8 • 浸泡药材：冷（防止蛋白成分受热凝固）浸30min。 • 煎煮火候：先武后文 • 煎煮时间和次数：一般1~2h.煎煮次数2～3次为宜 • 煎煮器：性质稳定、保温效果好，材质多以陶瓷、砂
锅、不锈钢、搪玻璃制品。
1、煎煮法
适用范围与特点
滤液 残渣 压榨 压榨液
合并 静置24h
滤过 即得
适用于带粘性的药材、无组织结构的药材、新鲜及易于膨胀的
药材的浸取，尤其适用于有效成分遇热易挥发或易破坏的药材
（一）、冷浸法： 室温
密闭3-5天 定时振摇
定量溶剂
药材颗粒
滤过
药液 药渣 压榨
过滤 浸渍药液 酒剂酊剂
浓缩 其他制剂
• 注意事项：
• 溶剂：一定浓度的乙醇溶液，药材10倍量 • 必须压榨药渣回收吸附液 • 定时振荡或搅拌 • 浸渍时间以有效成分达标为准，常为3～5天 • 合并液静置24小时再过滤
常用的浸出方法
循环回流浸出法（索氏提取法）
➢ 常用仪器：索氏提取器 ➢ 循环回流浸出法的特点：
反复浸出多次的回流法 ➢ 适用范围：亲脂性较强成分
提取方法 溶剂 操作
提取效
率
适用范围 备注
煎煮法 浸渍法
直接加
水
热
水或有
机溶剂 不加热
效率低
水溶性成分
各类成分，尤 遇热不稳定成 分
易挥发、热 不稳定不宜 用
五、浸出液的蒸发与干燥
蒸发
系指借加热作用使溶液中的溶剂气化并除去， 从而提高溶液浓度的工艺操作。
常用的蒸发方法:
适用范围：被蒸发溶液中的有效成分是耐 热的，而溶剂又无燃烧性的可采用此法。
➢ 常压蒸发
常压蒸发常用设备：蒸发锅
➢ 减压蒸发 ➢ 薄膜蒸发
定义:指在密闭的蒸发器中，通过抽真空以降低其内部的 压力，使溶液沸点降低进行蒸发的操作。 适用范围：有效成分不耐热的浸出液的蒸发
药材的性质、浸出溶剂、浸出方法。 ➢ 水：粗粉，乙醇：中粉， ➢ 含粘性物药材，粗粉； ➢ 坚硬药材：细粉，疏松药材：粗粉。
影响浸出的因素
（2）浸出溶剂
➢ 有效成分的溶解， ➢ 常用：水、乙醇，
➢ 适宜溶剂pH值：浸出、稳定性 。
影响浸出的因素
浸出溶剂： 水：离子水、蒸馏水---最常用，但选择性差，会
•药材有效成分溶于水 •对湿、热稳定 •提取液杂质多 •易霉变
工业化大生产普遍采用多功能提取罐
常用的浸出方法
浸渍法
将药材用适宜的溶剂在常温或温热条件下浸 泡，使其有效成分被浸出的一种方法。
工艺流程如下：
药材 适当粉碎 加溶剂适量 密盖，时时振摇
倾取
置于有盖容器中
常温暗处浸渍规定时间
上清液 滤过
二、溶剂的选择
经济、易 得、使用
安全等
不与药材中有
效成分发生不
浸出溶剂应达到的要求
应有的化学反 应，不影响含
量测定
本身无药 理作用
常用的浸出溶剂
➢ 水，最常用
应能最大限度地 溶解和浸出有效 成分，而尽量避 免浸出无效成分
或有害物质
➢ 乙醇、丙酮，常用
➢ 乙醚、氯仿、石油醚，非极性浸出溶剂
浸出药剂的制备-溶剂的选择
（二）、热浸法： 40－60℃
定量溶剂
药材颗粒
浸渍 定时振摇
滤过
药液 药渣 压榨
过滤分离 浸渍药液
酒剂
（三）重浸渍法:
全量浸提溶剂
第3份 第2份
第1份 药材粗粒
药渣 药液 药渣
浸提液
• 对比冷浸、热浸和重浸三种浸渍 方法，找出相同点与不同点，并说 出各自的优缺点。
• 相同点： • 操作步骤均有浸渍、滤过的操作 • 不同点： • 冷浸、重浸是常温，热浸是40~60度 • 重浸是总溶剂分多次浸渍 • 优点： • 冷浸：适合热敏性有效成分的提取 • 热浸：浸渍时间短、有效成分多 • 重浸：药渣不需压榨、有效成分损失少 • 缺点： • 冷浸、重浸时间长 • 热浸不适合热敏性药材
浸渍法特点
• 适用于价格便宜，有效成分遇热不稳定或 易挥发的药材
• 浸出效率差 • 不适用于贵重药材以及有效成分含量较低
的药材或制备较高浓度的制剂
浸出药剂
常用的浸出方法
渗漉法
➢ 渗漉工艺流程
药材粉碎 药粉润湿 装器 排气 静置浸渍 渗漉 漉液的收集和提取
• 注意事项：
• 药材粒度：粗粉或中粉 • 药材必须充分润湿（15min～6h） • 装筒：脱脂棉垫底，分层压平装入
三、浸出药剂的特点
阿片酊与吗啡
优点： • 成分非单一，综合疗效 • 作用缓和持久，毒性较低 • 减少了用量，便于服用，与原药材 相比，提高了有效成分的浓度，
缺点： 因含一定量的胶性物质等无效成分，
在贮存过程中，常因胶体老化，某些成分的 水解或氧化，而产生沉淀、变质， 影响外观和药效
浸出药剂的制备
浸出药剂 第一节 概述
一、浸出药剂的定义
系指用适当溶剂和方法，从药材(动、植物) 中浸出有效成分，经适当精制与浓缩得到的供 内服或外用的一类制剂。
• 传统：汤剂、酒剂、中药合剂、酊剂、流浸膏、浸膏剂等 • 新型：丸剂、片剂、注射剂
二、常用浸出剂的分类
(1)水浸出制剂
在一定加热条件下，用水浸出而制成的一类药剂。如汤剂、中药合 剂等。