药理学课件 第三十四章 抗病原微生物药物概论

二、避免细菌耐药性的措施
1. 合理应用抗菌药，并给予足够 的剂量与疗程
2. 必要的联合用药和有计划的替 换药物
3. 开发新的抗菌药
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树立质量法制观念、提高全员质量意 识。20. 10.2020 .10.20 Tuesday , October 20, 2020
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人生得意须尽欢，莫使金樽空对月。0 0:28:00 00:28:0 000:28 10/20/2 020 12:28:00 AM
第三十四章 抗病原微生物药物概论
[概述]
1. 抗病原微生物药：指对病原微生物具 有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾 病的一研究类内化容疗：药药物物。、包病括原抗体生、素宿和主人三工者 合成抗之 间菌的药相。互 作 用 。 包 括 ① 药 物 对 病 原
体的抗菌作用、机制及毒副作用；②
2. 病耐原药微性生产物生：及细其菌机、制；螺③旋宿体主、对衣药原物体、 支原的体药、动立学克过次程体。、真菌、病毒等 。
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安全象只弓，不拉它就松，要想保安 全，常 把弓弦 绷。20. 10.2000 :28:000 0:28Oc t-2020- Oct-20
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加强交通建设管理，确保工程建设质 量。00:28:0000 :28:000 0:28Tu esday , October 20, 2020
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安全在于心细，事故出在麻痹。20.10. 2020.1 0.2000:28:0000 :28:00 October 20, 2020
第二节┃抗菌药物作用机制
主要通过干扰病原微生物的 生化代谢过程，或因此而破 坏其结构的完整性而产生抑
菌或杀菌作用。
1.干扰细菌细胞壁合成：如β-内酰胺类抗生素
2. 增加细菌胞浆膜通透性：如多黏菌素类、
制霉菌素和两性霉素B。
3. 抑制细菌蛋白质合成：如氨基糖苷类、四
环素类（作用于30S亚基 ）、大环内酯类、氯霉 素、林可霉素 （作用于50S亚基 ）。
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作业标准记得牢，驾轻就熟除烦恼。2 020年1 0月20 日星期 二12时2 8分0秒 00:28:0 020 October 2020
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严格把控质量关，让生产更加有保障 。2020 年10月 上午12 时28分2 0.10.20 00:28O ctober 20, 2020
的靶蛋白；
④产生靶位酶代谢拮抗物（对药物有拮抗 作用的底物）
4．加强主动流出系统
大肠杆菌、金葡球菌、铜绿假单胞 菌等均有主动流出系统（由运输子、 附加蛋白和外膜蛋白组成）而加快药 物外排。如四环素类、氯霉素、氟喹 诺酮类、大环内酯类和β-内酰胺类。
耐药基因的转移：获得耐药性可由基因突 变而产生，并能垂直传递给子代。
对另一些微生物有抑制或杀灭作用。
3.抗菌谱：广氯指霉谱抗素类菌等：药。如的氟抗喹菌范诺围酮.类、四环素类、
窄谱类：对一种或有限的几种病原 微生物有抑制、杀灭作用的；如青 霉素G、异烟肼等。
4. 抑菌药、杀菌药：
5. MIC、MBC：
6.抗菌后效应（PAE）：指停用抗菌药物后，
仍然持续存在的抗微生物效应。 7. 化疗指数：LD50/ED50或LD5/ED95。
4. 抗叶酸代谢：干扰敏感细菌叶酸合成,
如磺胺类药和甲氧苄啶；
5. 抑制核酸代谢：抑制RNA多聚酶，阻碍 mRNA的合成如利福平；抑制DNA回旋酶，妨碍
细菌DNA的复制如喹诺酮类 。
第三节 细菌的耐药性及其产生机制
指细菌与抗菌药物反复接触后 一、概念 对细药菌物对的细某敏菌一感对药性某物降一产低类生甚中耐至的药消某性失后。， 耐药性（抗药性对）多其：出他现一 性药在种 后物化抗 ，也构菌 对产或药 这生机产一耐制生类药相耐的性似药其。的
机体、抗菌药、病原微生物的相互关系 宿主
抗菌药
抗菌作用 耐药反应
病原微生物
第一节 常用术语
天然抗生素：由微生物培养液中提 1. 抗菌药取：的能，抑如制青或霉杀素灭G细。菌，用于预防 和治疗细半菌性合感成染抗的生药素物：。对天然抗生素进行 2. 抗生素结：构某改些造微后生获物得产的生，的如代头谢孢物菌质，素。
交叉耐药性：
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抗菌药余物细抗之菌菌对间某药。一不类再抗敏菌感药。的不同 品种如存磺在单胺向类交。叉耐药性现象。
如对SM不敏感的细菌可能对GM、
完全交叉耐药性：KM敏感，而对GM、KM不敏感的细
菌对SM也会不敏感。
单向交叉耐药性：
第三节┃细菌耐药性及其产生机制
1. 产生灭活酶： 使药物不易进入靶部位。 2．改变靶通过位多结如 和种构头β途径-孢内如 的影类酰响革 量的胺抗兰 减抗酶菌阴 少菌药可活对性 或水靶性菌 孔解位结破外径的构坏作膜减-青β用孔小：霉-内蛋；素酰白耐类胺 靶3.位降：低指外影① ② ③膜响降 增合的细低 加成环 产 菌 菌通菌靶靶新， 生 必 的生透蛋蛋的使的需作化喹 使 孔性白白功乙其结用代与的诺 喹 道：能酰失构。谢抗数相酮 诺 蛋转-去N过生量同类 酮 白 移杀H程素；但2酶菌细 进 的乙的的与使活酰菌 入 表作亲抗氨性化用基菌达和菌基。而点因体减力药糖革失。；突的少亲苷兰去变特。和类阴对力的性，异细低抗菌
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