微丸缓释制剂.ppt

-27.52 -211.84
-258.8
药费 就诊费 住院费 诊断费
总数
347cases treated by Detialzem S-129/0.63 I-218/0.44
利必非® ---主要成份与结构---
利必非简要处方资料
商品名： 通用名： 英文名： 适应症：
控制的
用法用量： 规格包装：
改善患者的生活质量
易于吞服：
微丸胶囊制剂可整粒吞服或打开胶囊直接服用微 丸。由于微丸易于吞服，因此适合小儿及吞咽困 难的老年人服用。
可以鼻饲：
晚期癌症病人的吗啡微丸产品，解决无法吞咽的 问题
降低治疗费用
US $
150
109.26
100
50
0
-50
-100
-150
-200
-250
-300
-128.7
包衣隔绝了空气和水分，从而保证了植 物的稳定性，增加有效期
增强生物利用度 特殊包衣，达到肠溶/缓释效果
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缓释微丸胶囊的优势
平稳的血药浓度，确保恒定的疗效 服药方便，提高患者依从性，改善生活质量 减少用药次数，降低治疗费用．
降低副反应 降低与药物峰浓度相关的副反应 减少药物的局部刺激
利必非® LIPILFEN 非诺贝特缓释胶囊 Fenofibrate Sustained Release Capsule 调血脂药, 适用于经适当和正规饮食疗法不能
高胆固醇血症和/或高甘油三酯血症 成人，口服，250mg qd 250mg；10粒/板/盒， 2×10粒/板/盒
非诺贝特缓释剂型与普通剂型的安全性比较
一天三次
Eisen et al. 1990
一天二次
一天一次
• 105 patients
• 3 different dosage regimens
• Compliance monitored by electronic pill containers
• Compliance assessed over an average of 5 months per patient
缓释层
将由高分子材料制成并可崩解的不同厚度的缓释 包衣涂在药物粒上 ，控制释放并确保血药平稳
保护层
减少有刺激性的药物和胃肠粘膜接触，提高胃肠 道的耐受性，确保稳定的理化性质
微丸的分类
按释放药物的机理 膜控微丸 骨架型微丸
4
微丸的制备方法
1.包衣锅滚制 2.离心-流化法 3.挤条-抛圆法 4.流化床喷涂法 5.旋流流化床喷涂法
单元剂量单位 多元剂量单位
1
2
3
4
5
胃排空时间（小时）
Eskilson 1985
非诺贝特 主要在胃以下肠道吸收，胃肠道刺激少
微丸胶囊 片剂
a
平均胃滞留时间
700 600 500 400
微丸胶囊 300 200 100
0 微丸胶囊
片剂
空腹 清淡Baidu Nhomakorabea餐 油腻早餐
片剂
微丸在中药和植物药上的应用
制粒和包衣提高灌装密度，降低损耗， 提高外观质量
总结
综上所述，微丸剂型是一种精确给药，科技含量 高的技术．代表着药物剂型发展的趋势，有着巨 大的经济和社会效益．作为一项先进技术，势必 有更高的生产成本和研发投入．促进中国制药技 术长久的发展，推动制药领域的科技进步．
19
15
10
5
*
0
-5
-10
-15
胆红素 SGOT SGPT
LDH 碱性磷酸酶 CPK
BUN
Cr
普通剂型 缓释剂型
P<0.01
H. Kaffarnik et al. 1984
尿酸 空腹血糖
缓释剂型减少药物的局部刺激
占总剂量的百分率（％）
100 90 80 70 60 50 40 30 20 10 0 0
微丸缓释制剂
1
微丸是指直径约为500um，不超过1.5mm的小球状口 服制剂，可装入空胶囊中。微丸是一种剂量分散型制 剂，一个剂量往往由分散的多个单元组成，通常一个 剂量由几十乃至一百多个微丸组成
丸芯 药物层 缓释层 保护层
丸芯
由蔗糖制成的直径几百微米小球
药物层
将药物喷入包衣锅 定量均匀黏附在丸芯
5
平稳的血药浓度，确保恒定的疗效
血浆浓度
毒作用阈值
治疗作用阈值
缓释制剂 非缓释制剂
时间 (小时)
0 2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 24
缓释制剂的血药浓度较速释制剂平稳，既避免了血药浓度过低影响疗效，也避免过 高的血药浓度可能产生的不良反应
用药次数对依从性的影响
100% 90% 80% 70% 60% 50%