临床执业医师知识点：胆碱受体激动药

临床执业医师知识点：胆碱受体激动药

2023年临床执业医师知识点：胆碱受体激动药

在日常的学习中，说起知识点，应该没有人不熟悉吧？知识点是指某个模块知识的重点、核心内容、关键部分。哪些才是我们真正需要的知识点呢？下面是店铺帮大家整理的2023年临床执业医师知识点：胆碱受体激动药，希望能够帮助到大家。

M胆碱受体激动药

胆碱受体激动药与胆碱受体结合，激动受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。乙酰胆碱是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，易被乙酰胆碱酯酶水解。其作用广泛，选择性差，临床上不作药用，但了解乙酰胆碱的作用有助于了解胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理作用。

胆碱酯类

乙酰胆碱

ACh为胆碱能神经递质。其性质不稳定，极易被体内AChE水解，故毒性较小。因作用广泛，选择性差，主要用于动物实验。

药理作用与机制

生物碱类

代表药物为毛果芸香碱，又名匹鲁卡品。能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。临床主要用于青光眼和虹膜炎的治疗。

1.眼

毛果芸香碱滴眼后可引起：

(1)缩瞳-本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩小。

(2)降低眼内压-毛果芸香碱通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。

(3)调节痉挛-毛果芸香碱作用后环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于

视近物，而难以看清远物，毛果芸香碱的这种作用称为调节痉挛。

2.腺体

较大剂量毛果芸香碱使汗腺、唾液、泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道粘膜分泌增加。

N胆碱受体激动药

N胆碱受体有NN和NM两种亚型，NN受体分布于交感神经节、副交感神经节和肾上腺髓质;NM受体分布于骨骼肌。N胆碱受体激动药有烟碱、洛贝林，山梗菜碱)、合成化合物四甲铵(TMA)和二甲基苯哌嗪(DMPP)等。

烟碱(nicotine，尼古丁)是由烟草(tobacco)中提取的一种液态生物碱，脂溶性极强，可经皮肤吸收。其兴奋自主神经节NN胆碱受体的作用呈双相性，即给药后首先对神经节产生短暂的兴奋作用，随后对该受体呈持续性抑制作用。烟碱对神经肌肉接头NM受体的作用与其对神经节NN受体作用类似，其阻断作用可迅速掩盖其激动作用而产生肌麻痹。由于烟碱作用广泛、复杂，故无临床实用价值，仅具有毒理学意义。

烟草中含有烟碱成分。长期吸烟与许多疾病如癌症、冠心病、溃疡病、中枢神经系统疾患和呼吸系统疾病的发生了关系密切。此外，吸烟者的烟雾中也含有烟碱和其他致病物质，易被他人吸人，危害别人，故对吸烟者应劝其戒烟。

毛果芸香碱

1.毛果芸香碱降低眼内压：通过缩瞳作用，使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。

2.毛果芸香碱调节痉挛：毛果芸香碱作用后，环状肌向瞳孔中央方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体变凸，屈光度增加。此时只适合于视近物，而难以看清远物，这种作用称为调节麻痹。

3.毛果芸香碱具有水溶和脂溶双相溶解性，故其滴眼液的通透性良好。1%滴眼液滴眼后10~30分钟出现缩瞳现象作用，持续时间4~8小时或以上。用于缓解口干症状时，20分钟起效，单次使用，作

用持续时间3~5小时;多使用可持续10小时以上。

乙酰胆碱

1.乙酰胆碱为胆碱神经递质。其性质不稳定，极易被体内乙酰胆碱酯酶水解，且作用广泛，选择性差。

2.减弱心肌收缩力：即负性肌力作用。胆碱神经主要分布在窦房结、房室结、浦肯野纤维，而心室较少有胆碱神经支配，故胆碱神经对于心脏的直接作用主要在心房。

生物碱类胆碱受体激动剂

硝酸毛果芸香碱是芸香科植物毛果芸香中提取出的一种生物碱的硝酸盐。为元色结晶或白色结晶性粉末，无臭，遇光易变质。毛果芸香碱的pka值为7.15和12.57，分别表示眯唑环上芳香氮和叔胺氮的碱性。

毛果芸香碱化学结构中的内酯环不稳定，在碱性条件下可被水解开环，生成无药理活性的毛果芸香酸钠盐而溶解。

毛果芸香碱含有两个手性中心。在碱性条件下，其c-3位发生差向异构化，生成无活性的异毛果芸香碱。

本品具有m胆碱受体激动作用，促进汗腺、唾液腺的分泌，使瞳孔缩小，眼内压降低。临床用滴眼液治疗原发性青光眼。

本品过量可致中毒，出现胆碱能神经过度兴奋症状，可用足量阿托品解毒。