注射用头孢曲松钠说明书--罗氏芬

注射用头孢曲松钠说明书

【药品名称】

通用名称：注射用头孢曲松钠

商品名称：罗氏芬® Rocephin®

英文名称：Ceftriaxone Sodium for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Toubaoqusongna

【成份】

化学名称：(6R,7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰]氨基]-8-氧代-3-[[(1,2,5,6-四氢-2- 甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-5-硫代-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-

羧酸二钠盐三倍半水合物。

化学结构式：

分子式：C18H16N8Na2O7S3·31/2H2O

分子量：661.59

Cas No：74578-69-1

辅料名称：本品不含其它辅料

【性状】

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。

【适应症】

对罗氏芬® 敏感的致病菌引起的感染，如：脓毒血症，脑膜炎，播散性莱姆病（早、晚期），腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染），骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染，免疫机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染，包括淋病，术前预防感染。

【规格】

按C18H16N8Na2O7S3计算1.0 g

【用法用量】

标准剂量

成人及12 岁以上儿童：罗氏芬® 的通常剂量是1~2 克，每日一次（每24 小时）。

危重病例或由中度敏感菌引起之感染，剂量可增至4 克，每日一次。

新生儿、婴儿及12 岁以下儿童

建议按以下剂量每日使用一次。

新生儿（14 天以下）每日剂量为按体重20~50 毫克/千克，不超过50 毫克/千克，无需区分早产儿及足月婴儿。

婴儿及儿童（15 天至12 岁）每日剂量按体重20~80 毫克/千克。

体重50 千克或以上的儿童，应使用通常成人剂量。

静脉用量按体重50 毫克/千克以上时，输注时间至少要30 分钟以上。

老年病人

按成人推荐剂量用药，无须变更。

疗程

疗程取决于病程。与一般抗菌素治疗方案一样，在发热消退或得到细菌被清除的证据以后，应继续使用罗氏芬®至少48 至72 小时。

联合用药

在试验条件下，罗氏芬®与氨基糖甙类抗菌素对许多革兰氏阴性杆菌的协同作用已被证实。虽然不总能预测出这种联合用药的增强作用，但对于象绿脓杆菌等所致的严重的危及生命的感染，应当考虑联合用药。由于这两种药物具有物理不相容性，故在使用推荐剂量时应分开用药。

特殊用药指导

脑膜炎：婴儿及儿童细菌性脑膜炎，开始治疗剂量每千克体重100 毫克（不超过4 克），每日一次，一旦确认了致病菌及药敏试验结果，则可酌情减量，以下疗程已被证实是有效的：脑膜炎奈瑟氏菌4 天

流感嗜血杆菌6 天

肺炎链球菌7 天

莱姆病：儿童及成人按体重50 毫克/千克，最大剂量2 克，每日一次，共14 天。

淋病：治疗淋病（产青霉素酶及不产青霉素酶菌株）罗氏芬®的推荐剂量为肌肉注射250 毫克单剂。

术前预防性用药：预防污染或非污染手术之术后感染，根据感染的危险程度，推荐在术前30~90 分钟，注射罗氏芬® 1~2 克单剂。对结直肠手术者以罗氏芬®单独使用或与5-硝基咪唑（如甲硝唑）联合用药（但分开使用）已被证实是有效的。

肝、肾功能不全：肾功能不全病人，如其肝功能无受损则无须减少罗氏芬®用量，仅对末期前肾功能衰竭病人（肌肝清除率＜10 毫升/分钟），每日罗氏芬®用量不能超过2 克。肝功能受损病人，如肾功能完好亦无须减少剂量。严重的肝、肾功能障碍者，应定期检测罗氏芬®的血药浓度。

正在接受透析治疗的病人，无须在透析后另加剂量，但由于这类病人的药物清除率可能会降低，故应进行血药浓度监测，以决定是否需要调整剂量。

用药方法

新配制的溶液能在室温下保持其物理及化学稳定性达6 小时或在5℃环境下保持24 小时，但按一般原则，配制后的溶液应立刻使用。依其浓度及保存时间的不同，溶液呈现为淡黄色到琥珀色。但这些有效成份的特性对药效及耐受性方面并无意义。

肌肉注射：罗氏芬® 0.25 克或0.5 克溶于1%盐酸利多卡因2 毫升中，1 克溶于3.5 毫升中用于肌肉注射，以注射于相对大些的肌肉为好，不主张在一处的肌肉内注射1 克以上剂量。利多卡因溶液绝对不能用于静脉注射。

静脉注射：罗氏芬® 0.25 克或0.5 克溶于5 毫升灭菌注射用水中，1 克溶于10 毫升中用于静脉注射，注射时间不能少于2~4 分钟。

静脉滴注：静脉滴注时间至少要30 分钟，罗氏芬®2 克溶于40 毫升以下其中一种无钙静脉注射液中如：氯化钠溶液，0.45%氯化钠＋2.5%葡萄糖注射液，5%葡萄糖，10%葡萄糖，5% 葡萄糖中加6%葡聚糖，6~10%羟乙基淀粉静脉注射液，灭菌注射用水等。由于可能会产生药物间的不相容性，故不能将罗氏芬®混合或加入含有其他抗菌药物之溶液中。亦不能将其稀释于以上列出的溶液之外的其他液体中。

【不良反应】

使用罗氏芬®期间，发现一些可自行逆转的或停药后即消失的副作用。

全身性副作用

胃肠道不适（约占病例数的2%）：稀便或腹泻、恶心、呕吐、胃炎和舌炎。

血液学改变（约2%）：嗜酸细胞增多，白细胞减少，粒细胞减少，溶血性贫血，血小板减少等。曾经报道过粒细胞缺乏（<500/mm3）的独立病例，其中多数都发生在治疗10 天后，且总剂量为20g 以上。

皮肤反应（约1%）：皮疹，过敏性皮炎，瘙痒，荨麻珍，水肿，多形性红斑等。曾经报道过严重皮肤反应（多形性红斑，Stevens Johnson 综合症或Lyell 综合症/中毒性表皮坏死松懈症）的独立病例。

其他罕见副作用

头痛和眩晕，症状性头孢曲松钙盐之胆囊沉积，肝脏转氨酶增高，少尿，血肌酐增加，生殖道霉菌病，发热，寒战以及过敏性或过敏样反应。

与钙的相互作用

两项体外研究对头孢曲松与钙的相互作用进行了评价，其中一项研究使用成年人血浆，另一项研究使用新生儿脐带血浆。头孢曲松的浓度最高为1 mM（超过头孢曲松2g 体内输注30 分钟以上得到的血药浓度），钙浓度最高为12 mM（48 mg/dL）。成人血浆中钙浓度为6 mM （24 mg/dL）或更高时头孢曲松的回收率降低，新生儿血浆中钙浓度为4 mM（16 mg/dL）或更高时头孢曲松的回收率降低。这表明可能有头孢曲松-钙沉淀物产生。

有报道在对少数死亡病例进行尸检时，在使用罗氏芬®和含钙输液的新生儿的肺和肾脏中观察到一种晶体状物质。其中有些病例使用同一根输液管输注罗氏芬®和含钙输液，在一些病例的输液管中看到了沉淀物。在不同时间经不同输液管输注罗氏芬®和含钙输液的新生儿至少有一例死亡的报道；对这名新生儿进行尸检未发现晶体状物质。除了新生儿，在其他病人中未见类似报道（见【注意事项】）。

伪膜性肠炎及凝血障碍是极其罕见的副作用。

极为罕见的肾脏沉积病例，多见于3 岁以上儿童，他们曾接受每日大剂量（如每天≥80mg/kg）治疗，或总剂量超过10g，并有其他威胁因素（如限制液体、卧床等）。这一事件可以是有症状的或无症状的，会导致肾功能不全，但停药后可以逆转。

局部副作用

在极少的情况下，静脉用药后发生静脉炎，可通过减慢静脉注射速度（2-4 分钟）以减少此现象的发生。肌肉注射时，如不加用利多卡因会导致疼痛。

【禁忌】

已知对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。对青霉素过敏者也可能对罗氏芬®过敏。

头孢曲松不得用于高胆红素血的新生儿和早产儿的治疗。体外研究表明头孢曲松能取代胆红素与血清白蛋白结合，导致这些病人有可能发生胆红素脑病的风险。

如果新生儿（≤28 天）需要（或预期需要）使用含钙的静脉输液包括静脉输注营养液治疗，则禁止使用罗氏芬®，因为有产生头孢曲松-钙沉淀物的风险。

【注意事项】

警惕

与其他头孢类抗生素一样，本品也有过敏反应致死的报道，即使病人不知道是过敏或之前有用药。

在使用头孢类抗生素包括罗氏芬®的病人中观察到免疫介导的溶血性贫血。在成年人和儿童治疗中都有严重溶血性贫血包括死亡的病例报道。如果病人在进行头孢曲松治疗时出现贫血，诊断时应考虑是否为头孢曲松性贫血，并停用头孢曲松直到确定病因。