药物化学第九章习题及答案

第 九 章 化学治疗药

一、项选择题：

9-1、环丙沙星的化学结构为A

A.

N

N O

O OH

F

B.

N

N O

O OH

F F

NH 2HN

C.

N

N

O

O OH

F O

HN

D.

N

N

O OH

F O

N H

O

E.

N N O OH

F O

CH 3F

N

9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C

A. 巴罗沙星

B. 妥美沙星

C. 斯帕沙星

D. 培氟沙星

E. 左氟沙星

9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B

A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

B. 2位上引入取代基后活性增加

C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少

E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D

A. 5位

B. 6位

C. 7位

D. 8位

E. 2位

9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C

A. 5位

B. 6位

C. 7位

D. 8位

E.

2

位

9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B

A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基

B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加

C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低

D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。

E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，

9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C

A. 随机筛选

B. 组合化学

C. 药物合成中间体

D. 对天然产物的结构改造

E. 基于生物化学过程

9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A

A. 百浪多息

B. 可溶性百浪多息

C. 对乙酰氨基苯磺酰胺

D. 对氨基苯磺酰胺

E. 苯磺酰胺

9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B

A. 磺胺醋酰

B. 磺胺嘧啶

D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶

E. 对氨基苯磺酰胺

9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为C

A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine

B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine

C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine

D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine

E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine

9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的C

A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。

B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。

C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。

D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。

E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。

9-12、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A

A. 伊曲康唑

B. 布康唑

C. 益康唑

D. 硫康唑

E. 噻康唑

9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为B

A. 干扰细菌细胞壁合成

B. 损伤细菌细胞膜

C. 抑制细菌蛋白质合成

D. 抑制细菌核酸合成

E. 增强吞噬细胞的功能

9-14、在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物D

A.

HN N N N

H 2N

O

OH

O

B.

HN N

N N

H 2N

O H OH

HO

O

C.

HN N

N N

H 2N

H OH

HO

O

D.

N N

N N

H 2N

H O

O

O O

E.

N N

NH 2

O

P O OH

OH O OH

9-15、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A

A. 乙胺嘧啶

B. 氯喹

C. 伯氨喹

D. 奎宁

E. 甲氟喹 二、配比选择题 [9-16~9-20]

A.

N N N

N O

O OH

B.

N

N

O

O OH

F

C.

N

N O

O OH

F

D.

E.

N

N O

O OH

F F

NH 2HN