林可霉素

药品名称：林可霉素Lincomycin

药品分类：抗生素类→酰胺醇类和其他

皮肤用药→抗生素类药物→林可霉素类

药品别名：洁霉素、丽可胜、林肯霉素、Albiotic、Cillimicina、Lincocin、Lincolcina、Lincomixzo、Lincomycinum

药品剂型：1.片剂:0.25g，0.5g；2.胶囊:0.25g，0.5g；3.注射剂:0.3g(1ml)，0.6g(2ml)，3g(10ml)。

4.滴眼剂：3%。

药理作用：林可霉素是由链霉菌产生的一种林可胺类(lincosamides)碱性抗生素。林可霉素为抑菌药，但在高浓度下，对高度敏感细菌也具有杀菌作用。其作用机制为作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，抑制细菌细胞的蛋白质合成从而起抗菌作用。林可霉素对肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、金黄色葡萄球菌、白喉杆菌等革兰阳性菌，拟杆菌属、梭杆菌、丙酸杆菌、双歧杆菌、消化链球菌、多数消化球菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌等厌氧菌以及某些放线菌具有较强的抗菌活性。本药对粪链球菌、某些梭状芽胞杆菌、奴卡菌、酵母菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、肺炎支原体、真菌和病毒无效。葡萄球菌对本品可缓慢产生耐药性。对红霉素耐药的葡萄球菌对本品显示交叉耐药性。

药动学：林可霉素口服可从胃肠道吸收，不被胃酸灭活。空腹口服后约20%～30%被吸收。口服后2～4h，血药浓度达峰值。肌注后0.5h，血药浓度达峰值。药物吸收后除脑脊液外，可广泛而迅速分布于各体液和组织(包括骨组织)中，尤以肾、胆汁和尿液中浓度较高，乳汁中也有一定浓度。本药可迅速经胎盘进入胎儿血循环，在胎儿血中的浓度可达母体血药浓度的25%；注射给药后在眼中也可达有效抑菌浓度。本药蛋白结合率为77%～82%。半衰期为4～6h，肝功能减退时，半衰期延长至9h；肾功能减退时，半衰期延长至10～20h。药物主要在肝脏中代谢，某些代谢物具有抗菌活性，儿童的代谢率较成人高。注射给药后药物可经肾、胆道和肠道排泄。口服后40%以原形随粪便排出，9%～13%以原形经尿液排泄。血液透析或腹膜透析不能有效清除药物。

适应症：1.口服制剂适用于治疗葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、腹腔感染、女性生殖道感染、盆腔感染、皮肤软组织感染等。2.注射制剂除适用于上述感染外，尚可用于治疗链球菌和葡萄球菌所致的败血症、骨和关节感染、慢性骨和关节感染的外科辅助治疗、葡萄球菌所致的急性血源性骨髓炎等。3.本药对慢性骨髓炎尤其是凝固酶阳性葡萄球菌引起的慢性骨髓炎有独特疗效。4.对一些厌氧菌感染也可应用。5.外用治疗革兰阳性菌化脓性感染。

禁忌症：1.对本药或其他林可胺类药过敏者。2.1个月以内婴儿。3.深部真菌感染者。

注意事项：1.交叉过敏:对一种林可胺类药过敏时；有可能对其他林可胺类药也过敏。2.慎用:(1)胃肠疾病患者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性肠炎(假膜性肠炎)患者；

(2)肝功能不全者；(3)严重肾功能不全者；(4)未完全控制的糖尿病患者、免疫功能低下和恶性肿瘤患者；(5)白色念珠菌阴道炎和鹅口疮患者。3.药物对妊娠的影响:本药经胎盘后可在胎儿肝脏中浓缩，目前虽然尚无在人类中应用时发生问题的报道，但孕妇应用时仍需权衡其利弊。4.药物对哺乳的影响:本药可分泌入乳汁中，哺乳期妇女应用应权衡利弊。5.少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶升高。6.长期用药时应常规监

测肝、肾功能和血象；大剂量用药时应做血药浓度监测，尤其是对肝、肾功能减退患者。

不良反应：本药不良反应发生率高于克林霉素。1.胃肠道反应：常见腹痛、胃痛、严重胀气、恶心、呕吐等胃肠道症状，严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或血样便)，偶致假膜性肠炎。2.过敏反应：偶见皮疹、瘙痒、荨麻疹、多形性红斑等过敏反应症状。3.肝毒性：少数患者用药后可出现肝功能异常(氨基转移酶轻度升高)、黄疸等。4.血液系统：少数患者用药后可出现中性粒细胞减低，血小板减少等。5.二重感染：长期用药可致菌群失调，出现念珠菌感染等。6.局部反应：静脉给药偶可引起血栓性静脉炎。7.不可直接静脉推注，进药速度过快可致心搏暂停和低血压。8.其他：大剂量静脉给药可引起血压下降、心电图异常变化等，偶可引起呼吸停止。

用法用量：[该用法是参考最新药典提供，临床中具体药物用法用量请参考药物说明书]

1.成人:(1)口服给药：每天1.5～2g(按林可霉素计，以下同)，分3～4次给药；(2)肌内注射：每次0.6g，每8～12小时1次；(3)静脉滴注：每次0.6g，每8～12小时1次。

2.儿童:(1)口服给药：每天30～60mg/kg，分3～4次给药；(2)肌内注射：每天15～30mg/kg，分2次给药；(3)静脉滴注：每天10～20mg/kg，分2～3次给药。

药物相互作用：1.与吸入性麻醉药同用，神经肌肉阻断现象可有加强，导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停)，在手术中或术后同用时也应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。2.与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药同用，林可霉素类疗程中，甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的假膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出，从而导致腹泻延长和加剧，故抗蠕动止泻药不宜同用。含白陶土止泻药和林可霉素同时口服，后者的吸收将显著减少，故两者不宜同时服用，须间隔一定时间(至少2h)。3.林可霉素类有神经肌肉阻断作用，与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为控制重症肌无力的症状，在合用的疗程中抗肌无力药的剂量应予调整。4.氯霉素或红霉素在靶位上均可置换林可霉素类，或阻抑后者与细菌核糖体50S亚基的结合，故不宜与氯霉素或红霉素合用。5.阿片类镇痛药，林可霉素类的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因累加现象而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能，故必须对患者进行密切观察或监护。6.林可霉素与新生霉素、卡那霉素在同瓶静脉滴注时有配伍禁忌。7.与阿片类镇痛药合用时，本药的呼吸抑制作用与阿片类镇痛药的中枢呼吸抑制作用可发生累加，导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)。

专家点评：本药抗菌作用特点是:(1)对各类厌氧菌具有良好的抗菌作用，对革兰阳性和革兰阴性厌氧菌具有强大的杀菌作用；(2)对革兰阳性菌的抗菌作用类似红霉素。葡萄球菌对本药可缓慢产生耐药性，对红霉素耐药的葡萄球菌对本药常显示交叉耐药性。临床多用于呼吸系统感染、软组织感染、骨髓炎等。对于慢性骨髓炎尤其是凝固酶阳性葡萄球菌引起的慢性骨髓炎，本品有独特疗效。皮肤科主要用于痤疮、支原体感染性淋病，疗效一般。

药品名称：盐酸林可霉素滴眼液Lincomycin Hydrochloride Eye Drops

药品分类：眼科用药→抗感染