硝酸酯类药物的作用特点及合理用药

３ １ 小剂量给药 ．尽量用最小有效 的剂量维持临床疗效 ， ． 最好对治疗药物进行检 测。改变 常规 给药次数 ， 日剂量 每
分 ２～ ３次给药较分 ４次给药更合理 。
３２ 间歇给药 ． 间歇给药 主要是为 了提供无硝酸酯间期 ， 即２ 内至少有６ｈ ４ｈ 的无药期 ， 使细胞 内硝酸酯代 谢和巯基
２ 硝酸酯类药物剂型分类及特点 根据硝酸酯类 药物 的药代 动力学 可分 为快速起 效制 剂和 中、 长效 制剂 ， 可依 照不 同的临床 需要选 用不 同的制
剂 和 给药 途 径 。
受体阻滞剂或钙 离子拮抗剂 。
对 已发生硝 酸酯耐药性 的冠心病病
３３ 逐渐增 量给药 ．
人， 改用硝酸甘油舌下含服 能恢 复其抗 心肌缺血作用 。给 冠心病心衰病人硝 酸异 山梨酯 ４ 、Ｏ和１０ｍ ， ０８ ２ ｇ 递增 给药 ，
２２ ２
Ｖ １２ Ｎ ． ｏ． １ ｏ２
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硝 酸 酯 类药 物 的作 用 特点 及 合 理 用 药
孙 作梅 ，王 玉玲
（ ． 台河矿业精煤集团公司医疗 中心新立 医院 ，黑龙 江 １七 ２ ．七台河精煤集 团医疗 中心总医院 ， 黑龙江 摘要
每６ｈ 次 ， 之停 用 １ 后 再 给 药 能 预 防 早 期 耐 药 性 的 产 ｉ 继 ２ｈ
生。
２ １ 快速起效的制剂 ．
２ １ １ 舌下制剂 ．．
特 点是起效快 ， 作用时 间短 ， 没有肝脏
３４ 与其他 药物联合应用 ．
（） １ 联合 Ａ Ｅ Ａ Ｅ 与硝酸 Ｃ Ｉ ＣＩ
硝酸酯类 药物虽 可产 生耐药性 ， 它又区别 于抗 生素 但 的耐药性 ， 这种耐药性 的发生 与临床使用 的药物类型 和剂 型无密切关系 ， 而与 使用方 法 和剂量 密切相 关 ， 因此 临床 使用时应该注意其 用药 方法 。只要 不持 续性用 药或有
一
降低心肌耗氧量 ； 中等剂 量扩张传输 动脉 、 状动脉 ， ② 冠 缓
种 ： 酸甘油 、 硝酸异 山梨 醇酯 和 ５一单 硝酸 异山梨 醇 硝 二
酯。
心绞痛 的发作 。
２ ２ １ 口服制剂 ．． 硝酸甘油 口服生 物利用度非常低 ， 不足 １％ ， ０ 故普通制剂 很少 用于 口服 ； 二硝 酸异 山梨 醇酯 半衰 期为 ３ ４ ｉ， ０— ０ｍ ｎ 口服生物利 用度也偏低 ； ５一单硝酸异 山 梨醇酯半衰期长 ， 口服没有 肝脏 的首 过消 除作用 ， 生物 利 用度可达 １０ 。如长效异乐定缓释胶囊 、 ０％ 欣康片等。 ２２ ２ 贴片制剂 ．． 可持续释放药物 ， 无肝脏 首过代谢 。
下： 扩张冠状 动脉； 降低 心脏前 、 后负荷 ； 重新分 布血流 ； 治
疗高血压危象 ； 用于 成人 呼吸窘 迫综合 征 ； 制血 小板 聚 抑
的数量得以恢 复 ， 能有效 的防止耐药性 。但 部分病人在无
药期不能维持 治疗作用 ， 可能发生反跳现象 ， 可酌情加用 Ｂ
一
集 ； 抑制低密度脂蛋 白过氧化 ； 保护血管内皮等 。
的首过代谢作用 ， 主要用于缓解 心绞痛发作及减 轻左心衰
酯类合用 ， 虽不能 增强 硝酸酯 类扩 张血管 的作 用 ， 可有 但
效防止其耐药性 的发生 。（ ） ２ 联合 １ ３一受体拮抗 剂或钙离 子拮抗剂 注射液 两者有 协 同作 用 ， 可增加疗 效。（ ） ３ 联合 参麦 据报道 ， 参麦注射 液联合硝 酸酯类药物静 脉滴注 治疗 慢性心力衰竭 。（ ） ５ 与阿司匹林合
关键 词
七Hale Waihona Puke 台河１４ ０ ； ５ ６０
七台河
１４０ ） ５ ６ ０
硝酸酯类药物在 体 内具有扩张外周血管和冠脉 的作 用， 尤其是 对静脉血 管和较大的冠脉 分支有较 高
硝 酸 酯 类 药 物 ； 血 管 ； 理 用 药 心 合 文 献 标 识 码 ：Ｂ 文 章 编 号 ：１０ ９ ３ ｛００ ０ ０２ ０ ０ ５— ３ ４ ２ １ ｝２— ２ ２— ２
解冠状动脉痉挛 ， 加血 流量和侧 支循 环 ； 大剂 量扩 张 增 ③
阻力小动 脉 ， 降低 血 压 ， 轻 心脏 后 负荷 ； 抗 血小 板作 减 ④
用， 抑制血小板聚集和粘 附， 可治疗各 种血栓栓 塞性疾病 ；
个较长时间 的用药 间歇期 ， 耐药性 可迅 速消 除， 而 其 从
恢复其治疗效果。
⑤当冠状动脉狭窄 ＞ ０ ９ ％时 ， 过扩张侧支 增加缺血 区血 通 流量 ； ⑥抑制血管平 滑肌 的增生 与肥厚 ， 延缓 心室 肥厚及
心室腔扩张 ， 改善 心室结构 。 ２０ ０ ０年 Ｎｅ ｅｅ 等总结 了 １０年来硝 酸酯类 的研究 ｉ ｙｒ ｍ ２ 结果 ， 将硝酸酯应用于心血管 临床可能 的有 益作 用总结如
的选择性 ， 又是强有力的抗血 小板聚集抑 制剂， 这些作 用无疑在心血 管疾病的治疗 中发挥不可忽视 的重要作 用。
中 图分 类 号 ：Ｒ ７ ９２
硝酸酯类药物作为最古老 的心 血管药物之 一 ， 临床应
２２ 中、 ． 长效制剂 主要应用 于冠心病的长期治疗 ， 预防
用已 １０余年。在众多 心血管新药不 断涌现 的今 天 ， 治 ３ 其 疗冠心病 、 心绞痛疗 效可 靠 ， 然是 心血 管治疗 中使用 最 仍 为广泛的一 类药 物… 。 目前 硝酸 酯类药 物 主要有 以下 ３
３ 硝酸 酯 类 合 理 使 用
１ 硝酸酯类药物的药理作用 硝酸酯类药物 具有 药理活性 的机 制是 它们具备 释放
一
氧化氮（ Ｏ） Ｎ 的能力。Ｎ Ｏ通 过激 活鸟苷 酸环化 酶增加
细胞 内环鸟苷酸 （Ｇ Ｐ 含量、 ｃＭ ） 降低 ｃ 。 浓度等途径 ， ａ 产生 各种药理作用 ］①小剂量扩张静脉 系统 ， ： 减轻 心脏负荷 ，
竭、 肺水肿症状 。如硝酸甘油片、 消心痛片等 。 ２ １２ 静脉给药制剂 ．． 特点 是起效快 ， 作用恒定 ， 易于 调节剂量 ， 有肝 脏 的首过 代 谢 。可 用于 不稳 定 型 心绞 没