第一二三代抗精神病药物代表及药理作用

第一二三代抗精神病药物经典代表及药理作用

1、第一代抗精神病药（典型抗精神病药）：氟哌啶醇、氯丙嗪、奋乃静、舒必利

定义：阻断中枢神经系统多巴胺通路中的多巴胺受体而发挥抗精神病作用

●奋乃静(吩噻嗪类) 2mg*100 4元

●氯丙嗪(吩噻嗪类)

●甲硫达嗪(吩噻嗪类)

●氟哌啶醇，是一种典型丁酰苯类抗精神分裂药，其药理作用与吩噻嗪类抗精神分裂药类似。

吩噻嗪类药物:①脂肪族（例如氯丙嗪，chlorpromazine）；②哌啶类（如甲硫达嗪）；③哌嗪类（如奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪）。抗精神病药物。多巴胺（DA）受体阻滞剂。对α—受体和M受体也有阻断作用。临床应用：抗精神病作用（可产生耐受性）。镇吐作用较强。调节体温进行人工冬眠，可用于严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。加强中枢抑制药的作用。可阻断黑质—纹状体通路的D2受体，使胆碱能神经的功能占优势，而导致锥体外系反应。有α受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用反转。阻断结节—漏斗通路的D2受体，减少下丘脑释放催乳素释放因子，使催乳素释放增加，引起乳房肿大和泌乳，乳腺癌患者禁用。

●舒必利（舒必利片）100mg*100 12.7元每天200-600mg 每天成本0.762元

开始剂量为一次100mg，一日2～3次，逐渐增至治疗量一日600～1200mg，维持剂量为一日200～600mg。止呕，一次100～200mg，一日2～3次。为磺酰胺衍生物。是中枢多巴胺(D2，D3，D4)受体的选择性拮抗剂具有较强的抗精神病作用和止吐作用，还有精神振奋作用。对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、妄想等症状有较好疗效，但无明显镇静作用及抗躁狂作用。

2、第二代抗精神病药（非典型抗精神病药）：氯氮平（1952）、喹硫平（思瑞康1998）、奥

氮平（再普乐1996）、利培酮(维思通1993)、齐拉西酮（Geodon2001/Zeldox）、舍吲哚（Serlect）

定义：对5-HT和DA受体双重阻断，在治疗剂量下不产生锥体外系反应副作用和血清催乳素升高的一类抗精神病药物。

利培酮类：

●可同（利培酮口腔崩解片）1mg*20 55元每天3-6mg 每天成本16.5元

●维思通(利培酮片)属片剂，1mg*20 68元每天2-6mg 每天成本20.4元

是抗精神失常药。可用于治疗急、慢性精神分裂症，各种精神病状态的阳性和阴性症状，也可用于减轻与精神分裂症有关的情感症状。与5-HT2 (5-羟色胺) 受体和多巴胺D2 受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1-肾上腺素受体结合，并且以较低的亲和力与H1-组胺受体和α2-肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2 拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状

喹硫平类：

●舒思（富马酸喹硫平片）100mg*30 69元300～500mg·d-1 成本11.5元

●启维（富马酸喹硫平片）100mg*30 75元300～500mg d-1 成本12.5元

●思瑞康（阿斯利康富马酸喹硫平片）100mg*20 200元每日150-750 mg 成本75元

非经典抗精神分裂药物，喹硫平对五羟色胺（5HT2）受体具有高度亲和力，且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平片不产生持久的催乳素升高现象。

奥氮平类：

●再普乐（奥氮平片）

●悉敏（奥氮平片）

3、第三代抗精神病药：阿立哌唑（大冢+施贵宝原研）

●博思清（阿立哌唑片仿制）5mg*20 45元每日10-30mg 成本13.5元

●安律凡（阿立哌唑片大冢原研）5mg*10 126元

阿立哌唑与多巴胺D2 、D3、5-HT1A和5-HT2A受体有很高的亲和力，与D4 、5-HT2c、5-HT7、a1、H1受体及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。阿立哌唑是通过对D2和5-HT1A 受体的部分激动作用及对5-HT2A 受体的拮抗作用来产生抗精神分裂症作用的。