抗癫痫药和药理作用
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
抗癫痫药和药理作用
体内过程
强碱，刺激性，不宜肌注 口服吸收不规则，连续服药6～10天达有效血药浓度 肝药酶代谢，消除速度与血药浓度有关 个体化差异大，安全范围小。
抗癫痫药和药理作用
临床应用
（1）抗癫痫
治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药 对精神运动性发作亦有效 对小发作无效（不阻断T-Ca2+通道） 起效慢，应先用起效快的药物控制，再逐渐撤药，改用本品 不宜长期与其它抗精神病药物合用
抗癫痫药和药理作用
全身性发作
全身性强直-阵挛发作
大发作（Grand mal）：以意识障碍和全身抽搐为特征
先兆期 强直期 阵挛期 昏睡期（恢复期） 失神发作：以短暂的意识障碍为特征，突发突止，发作时正 在进行的活动中断（行走时突然呆立不动，说话时突然停止 或减慢速度，进食时食物就停放在嘴边）双目凝视，眼球短 暂上翻，持续几秒钟后突然消失。常可伴轻微的阵挛，失张 力，强直，自动症，也可单纯地表现为意识障碍。
苯巴比妥，丙戊酸钠
抗癫痫药和药理作用
机制
苯妥英钠（phenytoin sodium） （大仑丁 dilantin）
使用依赖性地阻断 电压依赖性钠通道 抑制钙调激酶活性
阻断电压依赖性钙 通道（L- ，N-Ca2+通
道）
抑制PTP (突触传递的强直后增强)
膜稳定作用
阻止异常放电向病灶周围扩散
Post tetanic potentiation: 反复高频电刺激突触前纤维， 使突触传递易化，突触后纤维反应增强。
感觉性发作： 体感性发作：按大脑皮层感觉区分布形式扩散。 特殊感觉性发作：视觉性、听觉性、眩晕性、味觉 性和嗅觉性。
植物神经发作：为发作性植物神经功能失调。 头痛性癫痫
抗癫痫药和药理作用
复杂部分性发作
精神运动性发作（Psychomotor seizures）：
以精神症状为特征。 思维障碍：强迫思维、双重思维 记忆障碍：似曾相识、故地重游 情感障碍：哭笑无常、恐惧 自动症： 舔舌、摸索、梦游症、神游症 朦胧状态：意识混浊、粗暴行为
卡马西平（carbamazepine） （酰胺咪嗪）
药理作用 与苯妥英钠相似，阻滞Na+通道
临床应用 对大发作和部分性发作治疗效果好
治疗中枢性疼痛
抗癫痫药和药理作用
苯巴比妥和扑米酮（primidone）
作用机制与苯妥英钠相似 可治疗除小发作以外的各型癫痫
苯二氮卓类
地西泮：癫痫持续状态首选
抗癫痫药和药理作用
抗癫痫药和药理作用
抗癫痫药和药理作用
癫痫：慢性、反复性、突然发作性大脑机能失调， 表现为抽搐、感觉、意识、行为或植物神 经方面的异常
原因
脑神经元突发性异常高频放电并向周围扩散
抗癫痫药和药理作用
原发性癫痫：
“隐原性癫痫”，多在儿童期和青春期（5-20岁）起病； 致病原因不明，可能与生理或环境改变及遗传因素 有关。
临床应用
治疗小发作首选
副作用：
胃肠反应、中枢神经系统症状、血液系统病变
抗癫痫药和药理作用
丙戊酸钠（sodium valproate） （敌百痉 depakine）
药理作用
• 抑制电压敏感性Na+通道 • 抑制GABA代谢酶
临床应用
可治疗各型癫痫
不良反应
较轻，偶见肝损害；孕妇禁用。
抗癫痫药和药理作用
治疗中枢神经系统退行性疾病药
Drugs used for Neurodegenerative Diseases of CNS
疾病
慢性进行性中枢神经组织退行性变性而产生的疾病的总称：
帕金森病（Parkinson’s disease, PD） 阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease, AD） 亨廷顿病(Huntington disease，HD) 肌萎缩侧索硬化症（amyotrophic lateral sclerosis，
抗癫痫药和药理作用
帕金森病:
又称震颤麻痹，是锥体外系功能紊乱所引起的一种慢性 中枢神经系统退行性疾病。
在欧美国家发病率高达50人/1万人，在我国患病率近年呈 逐年增加趋势。
（1）与保泰松、磺胺类、水杨酸类、苯二氮卓类、 口服抗凝药等竞争血浆蛋白结合部位。
（2） 肝药酶抑制剂氯霉素、异烟肼可提高其血药 浓度。
（3）肝药酶诱导剂苯巴比妥、卡马西平可加速苯妥 英钠代谢。
（4）苯妥英钠本身为肝药酶诱导剂。
抗癫痫药和药理作用
乙琥胺（ethosuximide)
机制
阻断丘脑神经元T-Ca2+通道
（2）治疗外周神经痛 （3）抗心律失常
抗癫痫药和药理作用
不良反应与防治
（1）局部刺激
胃肠刺激 静脉炎 齿龈增生
（2）神经系统反应：小脑-前庭功能失调（药量过大） （3）造血系统反应：抑制叶酸吸收与代谢 （4）过敏反应 （5）骨骼系统：加速维生素D代谢 （6）其它：致畸等
抗癫痫药和药理作用
药物相互作用
ALS）
❖ 随着社会发展和人口老龄化的出现，本组疾病已成为继心血管疾病和癌 症之后, 严重影响人类健康的第三位因素。
❖ 但除PD患者通过合理用药可延长其寿命和改善其生活质量外，其他疾病 的治疗效果均不理想。
抗癫痫药和药理作用
抗帕金森病药
Drugs for the Treatment of Parkinson’s Disease
癫痫持续状态：大发作连续不停或暂停后意识尚未恢复又发作。
抗癫痫药和药理作用
抗癫痫药
溴化物（1857）
苯巴比妥（1912） 苯妥英钠（1938）
丙戊酸（1964）
抗癫痫药和药理作用
抑制电压依赖性钠、钙通道激动所致的神经元反复持 久的兴奋（苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平）。 抑制电压依赖性的T型钙通道（乙琥胺） 。 增强GABA介导的抑制性突触传递的功能 （使氯离子电导增加，膜超级化，兴奋性降低）。
继发性癫痫:
由于脑部多种器质性病变或全身代谢紊乱所致，首 次发病年龄常始于20岁以后，<3岁、>30岁居多。
抗癫痫药和药理作用
单纯局限性发作
运动性发作： Jackon（杰克逊）癫痫是部分发作的一种特殊类型， 是指癫痫发作按大脑皮层运动区分布顺序扩散，患 者时开始表现为简单部分运动性发作，逐渐扩展至 全身，甚至引起意识障碍。如某一患者开始为右手 拇指的抽动，逐渐扩展至整个右上肢抽动，然后右 侧肢体抽动，继之全身抽动，最后可有意识不清
体内过程
强碱，刺激性，不宜肌注 口服吸收不规则，连续服药6～10天达有效血药浓度 肝药酶代谢，消除速度与血药浓度有关 个体化差异大，安全范围小。
抗癫痫药和药理作用
临床应用
（1）抗癫痫
治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药 对精神运动性发作亦有效 对小发作无效（不阻断T-Ca2+通道） 起效慢，应先用起效快的药物控制，再逐渐撤药，改用本品 不宜长期与其它抗精神病药物合用
抗癫痫药和药理作用
全身性发作
全身性强直-阵挛发作
大发作（Grand mal）：以意识障碍和全身抽搐为特征
先兆期 强直期 阵挛期 昏睡期（恢复期） 失神发作：以短暂的意识障碍为特征，突发突止，发作时正 在进行的活动中断（行走时突然呆立不动，说话时突然停止 或减慢速度，进食时食物就停放在嘴边）双目凝视，眼球短 暂上翻，持续几秒钟后突然消失。常可伴轻微的阵挛，失张 力，强直，自动症，也可单纯地表现为意识障碍。
苯巴比妥，丙戊酸钠
抗癫痫药和药理作用
机制
苯妥英钠（phenytoin sodium） （大仑丁 dilantin）
使用依赖性地阻断 电压依赖性钠通道 抑制钙调激酶活性
阻断电压依赖性钙 通道（L- ，N-Ca2+通
道）
抑制PTP (突触传递的强直后增强)
膜稳定作用
阻止异常放电向病灶周围扩散
Post tetanic potentiation: 反复高频电刺激突触前纤维， 使突触传递易化，突触后纤维反应增强。
感觉性发作： 体感性发作：按大脑皮层感觉区分布形式扩散。 特殊感觉性发作：视觉性、听觉性、眩晕性、味觉 性和嗅觉性。
植物神经发作：为发作性植物神经功能失调。 头痛性癫痫
抗癫痫药和药理作用
复杂部分性发作
精神运动性发作（Psychomotor seizures）：
以精神症状为特征。 思维障碍：强迫思维、双重思维 记忆障碍：似曾相识、故地重游 情感障碍：哭笑无常、恐惧 自动症： 舔舌、摸索、梦游症、神游症 朦胧状态：意识混浊、粗暴行为
卡马西平（carbamazepine） （酰胺咪嗪）
药理作用 与苯妥英钠相似，阻滞Na+通道
临床应用 对大发作和部分性发作治疗效果好
治疗中枢性疼痛
抗癫痫药和药理作用
苯巴比妥和扑米酮（primidone）
作用机制与苯妥英钠相似 可治疗除小发作以外的各型癫痫
苯二氮卓类
地西泮：癫痫持续状态首选
抗癫痫药和药理作用
抗癫痫药和药理作用
抗癫痫药和药理作用
癫痫：慢性、反复性、突然发作性大脑机能失调， 表现为抽搐、感觉、意识、行为或植物神 经方面的异常
原因
脑神经元突发性异常高频放电并向周围扩散
抗癫痫药和药理作用
原发性癫痫：
“隐原性癫痫”，多在儿童期和青春期（5-20岁）起病； 致病原因不明，可能与生理或环境改变及遗传因素 有关。
临床应用
治疗小发作首选
副作用：
胃肠反应、中枢神经系统症状、血液系统病变
抗癫痫药和药理作用
丙戊酸钠（sodium valproate） （敌百痉 depakine）
药理作用
• 抑制电压敏感性Na+通道 • 抑制GABA代谢酶
临床应用
可治疗各型癫痫
不良反应
较轻，偶见肝损害；孕妇禁用。
抗癫痫药和药理作用
治疗中枢神经系统退行性疾病药
Drugs used for Neurodegenerative Diseases of CNS
疾病
慢性进行性中枢神经组织退行性变性而产生的疾病的总称：
帕金森病（Parkinson’s disease, PD） 阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease, AD） 亨廷顿病(Huntington disease，HD) 肌萎缩侧索硬化症（amyotrophic lateral sclerosis，
抗癫痫药和药理作用
帕金森病:
又称震颤麻痹，是锥体外系功能紊乱所引起的一种慢性 中枢神经系统退行性疾病。
在欧美国家发病率高达50人/1万人，在我国患病率近年呈 逐年增加趋势。
（1）与保泰松、磺胺类、水杨酸类、苯二氮卓类、 口服抗凝药等竞争血浆蛋白结合部位。
（2） 肝药酶抑制剂氯霉素、异烟肼可提高其血药 浓度。
（3）肝药酶诱导剂苯巴比妥、卡马西平可加速苯妥 英钠代谢。
（4）苯妥英钠本身为肝药酶诱导剂。
抗癫痫药和药理作用
乙琥胺（ethosuximide)
机制
阻断丘脑神经元T-Ca2+通道
（2）治疗外周神经痛 （3）抗心律失常
抗癫痫药和药理作用
不良反应与防治
（1）局部刺激
胃肠刺激 静脉炎 齿龈增生
（2）神经系统反应：小脑-前庭功能失调（药量过大） （3）造血系统反应：抑制叶酸吸收与代谢 （4）过敏反应 （5）骨骼系统：加速维生素D代谢 （6）其它：致畸等
抗癫痫药和药理作用
药物相互作用
ALS）
❖ 随着社会发展和人口老龄化的出现，本组疾病已成为继心血管疾病和癌 症之后, 严重影响人类健康的第三位因素。
❖ 但除PD患者通过合理用药可延长其寿命和改善其生活质量外，其他疾病 的治疗效果均不理想。
抗癫痫药和药理作用
抗帕金森病药
Drugs for the Treatment of Parkinson’s Disease
癫痫持续状态：大发作连续不停或暂停后意识尚未恢复又发作。
抗癫痫药和药理作用
抗癫痫药
溴化物（1857）
苯巴比妥（1912） 苯妥英钠（1938）
丙戊酸（1964）
抗癫痫药和药理作用
抑制电压依赖性钠、钙通道激动所致的神经元反复持 久的兴奋（苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平）。 抑制电压依赖性的T型钙通道（乙琥胺） 。 增强GABA介导的抑制性突触传递的功能 （使氯离子电导增加，膜超级化，兴奋性降低）。
继发性癫痫:
由于脑部多种器质性病变或全身代谢紊乱所致，首 次发病年龄常始于20岁以后，<3岁、>30岁居多。
抗癫痫药和药理作用
单纯局限性发作
运动性发作： Jackon（杰克逊）癫痫是部分发作的一种特殊类型， 是指癫痫发作按大脑皮层运动区分布顺序扩散，患 者时开始表现为简单部分运动性发作，逐渐扩展至 全身，甚至引起意识障碍。如某一患者开始为右手 拇指的抽动，逐渐扩展至整个右上肢抽动，然后右 侧肢体抽动，继之全身抽动，最后可有意识不清