卡托普利药用说明书

卡托普利药用说明书

【药品名称】卡托普利片

【性状】的化学名是1-[2S-3-巯基-2-甲基丙酰]-L-脯氨酸。为白色或类白色结晶，

溶于水。分子量217.29。

【作用机制】是一种特异性竞争型抑制剂，主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统，抑制血管紧张素转换酶ACE，阻止血管紧张素I转换成血管紧张素

II，并能抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留而产生抗高血压作用。高血压患者服用本

品后能减少外周动脉阻力，增加或不影响心输出量，增加肾血流量，但不影响肾小球滤过率。对心力衰竭患者，本品能明显降低外周血管阻力，肺毛细血管楔压及肺血管阻力，增

加心输出量及运动耐受时间。

【药代动力学】口服后吸收迅速，1小时后达血药峰浓度，胃中食物会减少30-40%的

药物吸收，24小时内，95%以上的药物由尿排出，半衰期短于3小时，肾功能损害者会产

生药物潴留。一般口服一次剂量后60-90分钟产生最大降压作用，继续服药降压作用增强，约需数周后才能取得最大疗效，本药对立位及卧位具有相同的降压效果，体位性低血压及

心动过速等反应少见。

【适应症】主要用于高血压症，也用于对利尿药、洋地黄类治疗无效的心力衰竭患者。

【禁忌症】对过敏者。

【不良反应】1-2%的患者有蛋白尿，其中?出现肾病综合征，但多数能在6个月内减

少消失。肾病患者蛋白尿的发生率较高，多尿及尿频等症状也偶有出现，多在开始治疗后

的3-12周出现。中性白细胞减少/粒性白细胞缺乏症约2周后可恢复正常。其中部分病

例并发全身或口腔感染，如红斑狼疮，自身免疫性疾病等。

斑丘疹，瘙痒，一般反应都较轻微，继续用药可减少，减量或停药后即消失。部分

患者出现嗜酸性细胞增多。面部潮红或苍白、四肢、面部、唇、口腔粘膜、舌、声门或

喉部等部位的血管神经性水肿、味觉减退、异常或丧失。少数病人可出现胃粘膜刺激、

恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食，便秘、口腔溃疡、胃溃疡，失眠、口干、发音困难、感

觉异常。

一般心力衰竭患者服药后可能发生血压暂时性降低约20%，并伴有短暂轻微的头昏，以后血压可逐步回复正常。大量服用利尿药引起血容量减少，无机盐过度耗竭的严重心力

衰竭患者，可能发生低血压，应停药。可能出现心动过速、胸痛、心悸等症状。心绞痛、

心肌梗塞、雷诺氏综合征、充血性心力衰竭，肝转氨酶增高，阻塞性黄疸及继发性胆汁郁

积等副反应较为少见。

【注意事项】当发现有血管神经性水肿症状如面部、眼、舌、喉、四肢肿胀，吞咽或

呼吸困难、声音嘶哑，应立即停药。出现舌、声门或喉部血管神经性水肿会引起气管阻塞，导致死亡，应立即皮下注射盐酸肾上腺素等药物进行紧急治疗。面部、口腔粘膜、唇、四

肢的血管神经性水肿，一般停药后即可消失，必要时也需药物治疗。

肾功能严重减退及自身免疫缺陷的患者，如需使用，应降低初剂量或减少用药次数，以后剂量应缓慢增加，调节至病人所需的最小有效量。使用过影响白细胞及免疫功能药

物的患者慎用。心力衰竭患者用本品，应避免过量体力活动，要防止过度出汗、腹泻、

呕吐等，以避免体液减少导致的血压骤降。

【用法与用量】常用量：25-100 mg，每日2-3次，饭前1小时服用。高血压根据

其它抗高血压药物的使用情况，血压升高程度及限盐情况决定用量。如果可能，宜在开始

治疗前1周停止服用其它抗高血压药物。一般初剂量为 25 mg，2-3次/日。1-2周内如血

压下降不明显，可增至50 mg，2-3次/日，如仍未能满意地控制血压，可加服噻嗪类利尿

药如氢氯噻嗪 25

mg/次/日，以后可每隔1-2周逐步增加利尿药的剂量，以达到抗高血压的常用量，

如还需进一步降低血压，可增加本品的剂量至100 mg，2-3 次/日。本品可与β-受体阻

滞药合用，但降压作用小于两药单独应用的效果。心力衰竭初剂量25 mg，3次/日，可

逐渐将剂量增至 50 mg，3次/日，宜连服2周观察疗效。一般50-100

mg，3次/日，临床症状已能改善。也可与利尿药与洋地黄合并使用。对近期大量服过利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压属正常或偏低的患者，初剂量宜用 6.25-12.5 mg，3次/日。以后逐步增加至常用量。用。

【规格】25mg*100片

【贮存】30°C以下密闭贮存，避免受潮。有效期三年。

【批准文号】国药准字H32023731

循证医学证实卡托普利片的有效成分作用于肾素一血管紧张素系统和缓激肽系统，使

激肽增多，扩血管作用，降低交感神经兴奋，减少去甲肾上腺素释放，促进血管内皮释放

血管内皮松弛因子及一氧化氮NO和血管内皮极化，减少内皮素形成，且不影响脂代谢，

无交感激活等副作用。

药理研究证明，黄芪注射液可扩血管，降血压，增加血液量，降低血小板黏附率，改

善微循环，抗氧化及调解免疫。实验资料显示，加用黄芪注射液治疗高血压病患者的临床

症状得以明显改善，明显优于对照组，虽然降压作用2组无显著差异，但24小时动态血

压表明，加用黄芪注射液血压波动较小，其稳压作用可能稳定，而对照组24小时血压波

动仍较大，血压未稳定，此与黄芪注射液能提高心功能，改善血液动力学等有关。

卡托普利片单独使用降压明显，而和黄芪注射液联用，治疗高血压病疗效显著，值得

推广。

药品说明书及药典中卡托普利片给药途径均为口服，1985年TsohoHar及Belz首先作了舌下含服卡托普利治疗高血压的报道，随后有不少学者也作了相关的报道，但尚未形成

多中心大规模循证医学证据。