常用阿片类药物
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为吗啡生产的一个副产品。以蒂巴因为原料可以合成很 多重要的吗啡衍生物,其中较重要的有埃托啡、二氢埃 托啡、特培洛啡
吗啡
1803年，德国药剂师Serturner从阿片中提取 出了吗啡碱，并依照睡神的名字Moepheus而 将此物质命名为吗啡碱
纯净的吗啡为无色或白色的粉末或结晶。粗 制吗啡称为“黄皮”。有苦味，遇光易变质， 溶于水，略溶于乙醇。
芬太尼制剂
芬太尼注射液 芬太尼透皮贴剂（多瑞吉） 芬太尼口腔泡腾片/棒棒糖
芬太尼透皮贴剂 （多瑞吉）
储库型多瑞吉vs.骨架型多瑞吉
储库型设计
骨架型设计
保护膜 药物存储器 控释膜 粘连层
保护膜 含药粘附层
储库型芬太尼
骨架型芬太尼
更小
骨架型: 比储库型面积更小
骨架型芬太尼血清浓度达峰时间 比储库型快4~8h
双氢可待因(3)
用法用量:
普通片: 30mg/次, 4-6次/日, 口服
控释片: 20-120mg/次, 2次/日, 口服
剂量转换:
药物名称
等效剂量
倍数
吗啡
10mg
1
二氢可待因
30-40mg
3-4
可待因
60mg
6
注意: 当全日剂量超过240mg无效时,请改用其它药
双氢可待因(4)
不良反应: 头晕,嗜睡,恶心,呕吐,呼吸抑制等 与其他阿片类药物类似,但表现轻微
临床常用阿片类药物
北京军区总医院肿瘤科 刘端祺
阿片一词来自希腊文OPium，是罂粟科 （papaveraccae）植物罂粟未成熟果的浆汁， 其中至少含有25种生物碱，吗啡含量最高为 20%左右
阿片≠吗啡≠鸦片
生物碱类：代表药物为吗啡。海洛因、纳洛酮是通过吗 啡结构改造获得
人工合成：哌替啶（度冷丁）、美沙酮 人工半合成：蒂巴因，在阿片中的含量为0.15～0.8%,
【功能主治】 用于癌性痛及术后止痛、关 节痛、神经痛及偏头痛。
【用法及用量】每次口服0.25-0.5g，１日3-4 次。１日量不宜超过4g。
【不良反应和注意】对胃肠道刺激较少， 不引起胃肠道出血。但可引起恶心、呕吐、 出汗、腹痛及面色苍白等。剂量过大可引 起肝脏损害，极少数严重者可致昏迷甚至 死亡。
吗啡片(1)
硫酸吗啡片 盐酸吗啡片 特点：(1)起效快，每片作用时间4小时左右
(2)剂量好调整 (3)临床对照研究结果表明:
硫酸吗啡片与盐酸吗啡片 药效及不良反应无差异 (4)不良反应表现同控释片,但有可能较之为重
吗啡片(2)
(5)用于急性疼痛: 手术后疼痛等 (6)用于癌性慢性疼痛 (7)用于癌痛爆发痛 (8)癌痛滴定期用药 (9)价格便宜
国家食品药品监督管理局《关于含麻醉药品复 方制剂管理的通知》：
口服固体制剂每剂量单位含羟考酮以羟考 酮碱计不超过5mg，且该制剂中不含其它列入特 殊管制药品的复方制剂按处方药管理。
－－国食药监安[2004]71号，国家食品药品监督管理局
泰勒宁作为一个中等强度镇痛药，由于其起效 快速，作用机理不同于吗啡。在癌痛治疗中遵 循“IBC”原则，即
安全：起效时间与半衰期相近，可 使用阿片受体拮抗剂纳络酮解毒；
无极量：可随时加量，效果较好， 副作用较少．
多途径给药：口服 直肠 阴道 皮下 肌注 硬膜外 蛛网膜腔
双氢可待因
双氢可待因(1)
普通片 药名：酒石酸双氢可待因片 英文名：Dihydrocodeine Tartrate 规格：30mg/片 生产：青海制药集团有限公司
【适应症】本品为强效镇痛药，适用于其他镇痛药无效的 急性锐痛，如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛。 心肌梗死而血压尚正常者,应用本品可使病人镇静,并减轻心 脏负担。应用于心源性哮喘可使肺水肿症状暂时有所缓解。 麻醉和手术前给药可保持病人宁静进入嗜睡。因本品对平 滑肌的兴奋作用较强，故不能单独用于内脏绞痛（如胆绞 痛等），而应与阿托品等有效的解痉药合用。
【药代动力学】本品皮下和肌内注射吸收迅速，皮下注射 30分钟后即可吸收60%，吸收后迅速分布至肺、肝、脾、肾 等各组织。成人中仅有少量吗啡透过血、脑脊液屏障，但 已能产生高效的镇痛作用。可通过胎盘到达胎儿体内。消 除T1/21.7～3小时，蛋白结合率26%～36%。一次给药镇痛 作用维持4～6小时。本品主要在肝脏代谢，60%～70%在肝 内与葡萄糖醛酸结合，10%脱甲基成去甲基吗啡，20%为游 离型。主要经肾脏排出，少量经胆汁和乳汁排出。
吗啡是阿片的最主要衍生产物，也是其他镇 痛药物的比较标准
吗啡制剂多以盐酸盐的形式存在，医学上叫 盐酸吗啡。
按对受体作用分类： 激动剂－吗啡、芬太尼、可待因、海洛因 哌替啶、埃托菲 拮抗剂－纳洛酮 部分激剂－烯丙吗啡、丁丙诺啡、镇痛新
临床分类： 强阿片类－吗啡、芬太尼、美沙酮、哌替 啶、埃托菲、羟考酮 弱阿片类－可待因、二氢可待因、曲马多
和需用强阿片类药物的重度疼痛
5 mg
10 mg
20 mg
40 mg
80 mg
羟考酮控释片(1)
药理、毒理： 性状：蒂巴因衍生物，白色无味结晶性
粉末，可溶于水，微溶于酒精 阿片类镇痛药，阿片受体强激动剂 中、强效镇痛作用 有个体差异 可产生耐受性 有依赖性，但可能比吗啡弱
羟考酮控释片(2)
内阿片肽（吗啡）：→激动感觉神经突触前、后 膜阿片受体，Ca++↓ →
突触前膜：谷氨酸、P物质释放↓
突触后膜：超级化
干扰痛传入中枢
镇痛机制
通过激动中枢的阿片受体而产生镇痛作用
Pain stimulation
morphia
analgesia
吗啡药理特点
镇痛作用主要部位：中脑、脊髓 不影响意识及其它感觉 镇痛范围广 镇静、消除焦虑、紧张、恐惧情绪 提高疼痛耐受性
芬太尼D-TRANS® 与芬太尼储库型的平均血药浓度比较
骨架型 : 粘贴性更强
骨架扩散型芬太尼 比储库型粘贴性更强。在 24, 48 和72小时 使用区域的粘合力
皮肤实验结果
储库型与骨架型多瑞吉比较
医生
100%
80%
60%
粘合力
<N=112>
3.6
38.4
40% 20%
2.分布: 骨骼肌、肝脏、肠道、肺、脾、脑、乳汁 3.代谢: 羟考酮→去甲羟考酮（主要）→葡萄糖醛酸
→羟氢吗啡酮（次要）→葡萄糖醛酸 4.排泄: 肾脏 5.特殊人群: 血药浓度：老年人＞年轻人 高15%
不良反应：老年人＝年轻人 6.性别: 血药浓度：女性＞男性 高25%
Biblioteka Baidu原因不清 7.直肠给药:：不可以
不良反应 常见（>5%）: 便秘、恶心、困倦、眩晕、呕吐、瘙痒、头痛、
口干、出汗、乏力 少见（1%以下）:
全身性：以外创伤、胸痛、面部水肿、颈痛 心血管：偏头痛、昏厥、血管扩张、ST下降 消化：吞咽困难、嗳气、胀气、胃肠紊乱、食欲增加 神经：步态异常、焦虑、失眠、抑郁、幻觉、感觉迟钝、
耳鸣、震颤等 代谢：水肿、口渴、低纳血症 呼吸：咽炎、声音改变 皮肤：干燥、剥脱性皮炎 泌尿：排尿困难、血尿、阳痿
吗啡注射液/吗啡片
【英文名】Morphine Hydrochloride Injection
【药理毒理】本品为纯粹的阿片受体激动剂，有强大的镇痛作用，同 时也有明显的镇静作用，并有镇咳作用（因其可致成瘾而不用于临 床）。对呼吸中枢有抑制作用，使其对二氧化碳张力的反应性降低， 过量可致呼吸衰竭而死亡。本品兴奋平滑肌，增加肠道平滑肌张力引 起便秘，并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。可使外周血管 扩张，尚有缩瞳、镇吐等作用（因其可致成瘾而不用于临床）。阿片 类药物的镇痛机制尚不完全清楚，实验证明采用离子导入吗啡于脊髓 胶质区，可抑制伤害性刺激引起的背角神经元放电，但不影响其他感 觉神经传递。按阿片受体激动后产生的不同效应分型，吗啡可激动μ、 κ及δ型受体，故产生镇痛、呼吸抑制、欣快成瘾。阿片类药物可使神 经末梢对乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺及P物质等神经递质的释 放减少，并可抑制腺苷酸环化酶．使神经细胞内的cAMP浓度减少， 提示阿片类药物的作用与cAMP有一定关系。
▪ 阿片受体完全激动剂（ μ和к ） ▪ 镇痛强度为吗啡的1.5-2倍 ▪ 口服生物利用度高 ▪ 虽具阿片药物特有的副作用但恶心较少，更
少的幻觉及瘙痒
▪ 代谢物几乎没有药理学效应 ▪ 对神经病理性疼痛也可能有效
• 不同阿片类药物对内脏痛效果不同。 • 羟考酮对实验性内脏痛效果强于吗啡。 • 该优势在慢性内脏痛治疗中更有潜力。
双氢可待因(2)
药理、毒理： 阿片类镇痛药，阿片受体弱激动剂 中效镇痛作用: 吗啡 > 二氢可待因 > 可待因 有个体差异 可产生耐受性 有依赖性: 吗啡 > 二氢可待因 > 可待因
吸收: 良好 普通片: 口服0.5小时起效, 持续4小时 控释片: 口服1.6-1.8小时达峰值,消除半衰期3.5- 4.5小 时, 持续12小时
由对乙酰氨基酚参与 构成的复方阿片制剂
路盖克 (酒石酸双氢可待因/对乙酰氨基酚)
泰勒宁
路盖克
(酒石酸双氢可待因/对乙酰氨基酚)
泰勒宁
商品名：泰勒宁® 通用名：氨酚羟考酮片 本品为组方制剂，其组分为每片含盐酸羟考
酮5mg 对乙酰氨基酚325mg 适应症
治疗各种中重度、急慢性疼痛 用量与用法
CH3
N CH2
CH3 N
CH2
HO
O
吗啡
CH3O
OH
CH3O
O
OH
可待因
CH3
N
H CH2 H
O
OH
双氢可待因
最古老
最有效
与人体最具亲和力 可各种途径用药
研究最透 使用最广
用量最大
最安全
价格便宜
结论：目前，人类尚未发现比阿片类 药物更强大的止痛药物，其 “龙头老大”地位尚无可取代。
疼痛：痛刺激→感觉神经末梢→释放谷氨酸、P物 质→接受神经上受体→传入中枢（疼痛）
I Initial Pain
初发痛（中度疼痛）
B Breakthrough Pain
爆发痛
C Co-administration in Severe Pain 重度疼痛联合应用
567例慢性疼痛患者用药调查： 疗前VAS 5.91±1.05， 疗后VAS 0.67±0.82
100 %
80
60
40
【用法和用量】 1. 皮下注射成人常用量：一次5～15mg，一日15～40mg；极量：
一次20mg，一日60mg。 2．静脉注射成人镇痛时常用量5～10mg；用作静脉全麻按体重
不得超过1mg/kg,不够时加用作用时效短的本类镇痛药，以 免苏醒迟延，术后发生血压下降和长时间呼吸抑制。 3．手术后镇痛注入硬膜外间隙，成人自腰脊部位注入，一次 极限5mg，胸脊部位应减为2～3mg，按一定的间隔可重复给 药多次。注入蛛网膜下腔，—次0.1～0.3mg。原则上不再重 复给药。 4．对于重度癌痛病人，首次剂量范围较大，每日3～6次，以 预防爆发痛发生
20 11.82 5.82
0
恶心/呕吐
头晕
4.59
2.15
1.41
出汗
便秘/腹泻
嗜睡
－－泰勒宁片药物依赖性流行病学调查评价
567例慢性疼痛（癌痛）患者用药调查： 平均连续用药18.4±9.8天, 连续用药>28天者占14.1%
需要增加药量 9.9%
不需增加药量 90.1%
－－泰勒宁片药物依赖性流行病学调查评价
羟考酮控释片 （奥施康定）
羟考酮
强效阿片类止痛剂 阿片生物碱蒂巴因（二甲氢吗啡）的衍生物 全球广泛应用长达80年之久 对 和 阿片受体同时具有亲和力 阿片类药物典型的不良反应
采用双相释放技术开发的羟考酮
快速起效
羟考酮
持续起效
+ AcroContinTM、
技术
奥施康定®
奥施康定®
双相缓释制剂 12小时给药一次 适用于中至重度的癌症疼痛、术后疼痛
羟考酮控释片(3)
适应症：中、重度疼痛
剂量：（个体化）
常用剂量： 初始剂量：10mg q12h
调整方法：因24-36h达稳态， 每次调整剂量应1-2天内
一日2次给药不变。
增加剂量：每日增25-50%
剂量转换
药物名称
等效剂量
倍数
羟考酮
20mg
1
吗啡
30-40mg
1.5-2
二氢可待因
80mg
4
羟考酮控释片(4)
每次服用1-2片，每日3－4次 ，p.o；每 日用量不超过12片
泰勒宁：中、重度镇痛
2片泰勒宁相当于 口服30mg吗啡； 2片泰勒宁相当于 肌注75mg度冷丁
重度的疼痛 (=10分)
泰勒宁(中、重度， 4-7分)
缓释、即释吗啡 (重度，>7分)
NSAIDS（轻度，1-4分）
轻度的疼痛 (=1分)
泰勒宁：普通处方
吗啡
1803年，德国药剂师Serturner从阿片中提取 出了吗啡碱，并依照睡神的名字Moepheus而 将此物质命名为吗啡碱
纯净的吗啡为无色或白色的粉末或结晶。粗 制吗啡称为“黄皮”。有苦味，遇光易变质， 溶于水，略溶于乙醇。
芬太尼制剂
芬太尼注射液 芬太尼透皮贴剂（多瑞吉） 芬太尼口腔泡腾片/棒棒糖
芬太尼透皮贴剂 （多瑞吉）
储库型多瑞吉vs.骨架型多瑞吉
储库型设计
骨架型设计
保护膜 药物存储器 控释膜 粘连层
保护膜 含药粘附层
储库型芬太尼
骨架型芬太尼
更小
骨架型: 比储库型面积更小
骨架型芬太尼血清浓度达峰时间 比储库型快4~8h
双氢可待因(3)
用法用量:
普通片: 30mg/次, 4-6次/日, 口服
控释片: 20-120mg/次, 2次/日, 口服
剂量转换:
药物名称
等效剂量
倍数
吗啡
10mg
1
二氢可待因
30-40mg
3-4
可待因
60mg
6
注意: 当全日剂量超过240mg无效时,请改用其它药
双氢可待因(4)
不良反应: 头晕,嗜睡,恶心,呕吐,呼吸抑制等 与其他阿片类药物类似,但表现轻微
临床常用阿片类药物
北京军区总医院肿瘤科 刘端祺
阿片一词来自希腊文OPium，是罂粟科 （papaveraccae）植物罂粟未成熟果的浆汁， 其中至少含有25种生物碱，吗啡含量最高为 20%左右
阿片≠吗啡≠鸦片
生物碱类：代表药物为吗啡。海洛因、纳洛酮是通过吗 啡结构改造获得
人工合成：哌替啶（度冷丁）、美沙酮 人工半合成：蒂巴因，在阿片中的含量为0.15～0.8%,
【功能主治】 用于癌性痛及术后止痛、关 节痛、神经痛及偏头痛。
【用法及用量】每次口服0.25-0.5g，１日3-4 次。１日量不宜超过4g。
【不良反应和注意】对胃肠道刺激较少， 不引起胃肠道出血。但可引起恶心、呕吐、 出汗、腹痛及面色苍白等。剂量过大可引 起肝脏损害，极少数严重者可致昏迷甚至 死亡。
吗啡片(1)
硫酸吗啡片 盐酸吗啡片 特点：(1)起效快，每片作用时间4小时左右
(2)剂量好调整 (3)临床对照研究结果表明:
硫酸吗啡片与盐酸吗啡片 药效及不良反应无差异 (4)不良反应表现同控释片,但有可能较之为重
吗啡片(2)
(5)用于急性疼痛: 手术后疼痛等 (6)用于癌性慢性疼痛 (7)用于癌痛爆发痛 (8)癌痛滴定期用药 (9)价格便宜
国家食品药品监督管理局《关于含麻醉药品复 方制剂管理的通知》：
口服固体制剂每剂量单位含羟考酮以羟考 酮碱计不超过5mg，且该制剂中不含其它列入特 殊管制药品的复方制剂按处方药管理。
－－国食药监安[2004]71号，国家食品药品监督管理局
泰勒宁作为一个中等强度镇痛药，由于其起效 快速，作用机理不同于吗啡。在癌痛治疗中遵 循“IBC”原则，即
安全：起效时间与半衰期相近，可 使用阿片受体拮抗剂纳络酮解毒；
无极量：可随时加量，效果较好， 副作用较少．
多途径给药：口服 直肠 阴道 皮下 肌注 硬膜外 蛛网膜腔
双氢可待因
双氢可待因(1)
普通片 药名：酒石酸双氢可待因片 英文名：Dihydrocodeine Tartrate 规格：30mg/片 生产：青海制药集团有限公司
【适应症】本品为强效镇痛药，适用于其他镇痛药无效的 急性锐痛，如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛。 心肌梗死而血压尚正常者,应用本品可使病人镇静,并减轻心 脏负担。应用于心源性哮喘可使肺水肿症状暂时有所缓解。 麻醉和手术前给药可保持病人宁静进入嗜睡。因本品对平 滑肌的兴奋作用较强，故不能单独用于内脏绞痛（如胆绞 痛等），而应与阿托品等有效的解痉药合用。
【药代动力学】本品皮下和肌内注射吸收迅速，皮下注射 30分钟后即可吸收60%，吸收后迅速分布至肺、肝、脾、肾 等各组织。成人中仅有少量吗啡透过血、脑脊液屏障，但 已能产生高效的镇痛作用。可通过胎盘到达胎儿体内。消 除T1/21.7～3小时，蛋白结合率26%～36%。一次给药镇痛 作用维持4～6小时。本品主要在肝脏代谢，60%～70%在肝 内与葡萄糖醛酸结合，10%脱甲基成去甲基吗啡，20%为游 离型。主要经肾脏排出，少量经胆汁和乳汁排出。
吗啡是阿片的最主要衍生产物，也是其他镇 痛药物的比较标准
吗啡制剂多以盐酸盐的形式存在，医学上叫 盐酸吗啡。
按对受体作用分类： 激动剂－吗啡、芬太尼、可待因、海洛因 哌替啶、埃托菲 拮抗剂－纳洛酮 部分激剂－烯丙吗啡、丁丙诺啡、镇痛新
临床分类： 强阿片类－吗啡、芬太尼、美沙酮、哌替 啶、埃托菲、羟考酮 弱阿片类－可待因、二氢可待因、曲马多
和需用强阿片类药物的重度疼痛
5 mg
10 mg
20 mg
40 mg
80 mg
羟考酮控释片(1)
药理、毒理： 性状：蒂巴因衍生物，白色无味结晶性
粉末，可溶于水，微溶于酒精 阿片类镇痛药，阿片受体强激动剂 中、强效镇痛作用 有个体差异 可产生耐受性 有依赖性，但可能比吗啡弱
羟考酮控释片(2)
内阿片肽（吗啡）：→激动感觉神经突触前、后 膜阿片受体，Ca++↓ →
突触前膜：谷氨酸、P物质释放↓
突触后膜：超级化
干扰痛传入中枢
镇痛机制
通过激动中枢的阿片受体而产生镇痛作用
Pain stimulation
morphia
analgesia
吗啡药理特点
镇痛作用主要部位：中脑、脊髓 不影响意识及其它感觉 镇痛范围广 镇静、消除焦虑、紧张、恐惧情绪 提高疼痛耐受性
芬太尼D-TRANS® 与芬太尼储库型的平均血药浓度比较
骨架型 : 粘贴性更强
骨架扩散型芬太尼 比储库型粘贴性更强。在 24, 48 和72小时 使用区域的粘合力
皮肤实验结果
储库型与骨架型多瑞吉比较
医生
100%
80%
60%
粘合力
<N=112>
3.6
38.4
40% 20%
2.分布: 骨骼肌、肝脏、肠道、肺、脾、脑、乳汁 3.代谢: 羟考酮→去甲羟考酮（主要）→葡萄糖醛酸
→羟氢吗啡酮（次要）→葡萄糖醛酸 4.排泄: 肾脏 5.特殊人群: 血药浓度：老年人＞年轻人 高15%
不良反应：老年人＝年轻人 6.性别: 血药浓度：女性＞男性 高25%
Biblioteka Baidu原因不清 7.直肠给药:：不可以
不良反应 常见（>5%）: 便秘、恶心、困倦、眩晕、呕吐、瘙痒、头痛、
口干、出汗、乏力 少见（1%以下）:
全身性：以外创伤、胸痛、面部水肿、颈痛 心血管：偏头痛、昏厥、血管扩张、ST下降 消化：吞咽困难、嗳气、胀气、胃肠紊乱、食欲增加 神经：步态异常、焦虑、失眠、抑郁、幻觉、感觉迟钝、
耳鸣、震颤等 代谢：水肿、口渴、低纳血症 呼吸：咽炎、声音改变 皮肤：干燥、剥脱性皮炎 泌尿：排尿困难、血尿、阳痿
吗啡注射液/吗啡片
【英文名】Morphine Hydrochloride Injection
【药理毒理】本品为纯粹的阿片受体激动剂，有强大的镇痛作用，同 时也有明显的镇静作用，并有镇咳作用（因其可致成瘾而不用于临 床）。对呼吸中枢有抑制作用，使其对二氧化碳张力的反应性降低， 过量可致呼吸衰竭而死亡。本品兴奋平滑肌，增加肠道平滑肌张力引 起便秘，并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。可使外周血管 扩张，尚有缩瞳、镇吐等作用（因其可致成瘾而不用于临床）。阿片 类药物的镇痛机制尚不完全清楚，实验证明采用离子导入吗啡于脊髓 胶质区，可抑制伤害性刺激引起的背角神经元放电，但不影响其他感 觉神经传递。按阿片受体激动后产生的不同效应分型，吗啡可激动μ、 κ及δ型受体，故产生镇痛、呼吸抑制、欣快成瘾。阿片类药物可使神 经末梢对乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺及P物质等神经递质的释 放减少，并可抑制腺苷酸环化酶．使神经细胞内的cAMP浓度减少， 提示阿片类药物的作用与cAMP有一定关系。
▪ 阿片受体完全激动剂（ μ和к ） ▪ 镇痛强度为吗啡的1.5-2倍 ▪ 口服生物利用度高 ▪ 虽具阿片药物特有的副作用但恶心较少，更
少的幻觉及瘙痒
▪ 代谢物几乎没有药理学效应 ▪ 对神经病理性疼痛也可能有效
• 不同阿片类药物对内脏痛效果不同。 • 羟考酮对实验性内脏痛效果强于吗啡。 • 该优势在慢性内脏痛治疗中更有潜力。
双氢可待因(2)
药理、毒理： 阿片类镇痛药，阿片受体弱激动剂 中效镇痛作用: 吗啡 > 二氢可待因 > 可待因 有个体差异 可产生耐受性 有依赖性: 吗啡 > 二氢可待因 > 可待因
吸收: 良好 普通片: 口服0.5小时起效, 持续4小时 控释片: 口服1.6-1.8小时达峰值,消除半衰期3.5- 4.5小 时, 持续12小时
由对乙酰氨基酚参与 构成的复方阿片制剂
路盖克 (酒石酸双氢可待因/对乙酰氨基酚)
泰勒宁
路盖克
(酒石酸双氢可待因/对乙酰氨基酚)
泰勒宁
商品名：泰勒宁® 通用名：氨酚羟考酮片 本品为组方制剂，其组分为每片含盐酸羟考
酮5mg 对乙酰氨基酚325mg 适应症
治疗各种中重度、急慢性疼痛 用量与用法
CH3
N CH2
CH3 N
CH2
HO
O
吗啡
CH3O
OH
CH3O
O
OH
可待因
CH3
N
H CH2 H
O
OH
双氢可待因
最古老
最有效
与人体最具亲和力 可各种途径用药
研究最透 使用最广
用量最大
最安全
价格便宜
结论：目前，人类尚未发现比阿片类 药物更强大的止痛药物，其 “龙头老大”地位尚无可取代。
疼痛：痛刺激→感觉神经末梢→释放谷氨酸、P物 质→接受神经上受体→传入中枢（疼痛）
I Initial Pain
初发痛（中度疼痛）
B Breakthrough Pain
爆发痛
C Co-administration in Severe Pain 重度疼痛联合应用
567例慢性疼痛患者用药调查： 疗前VAS 5.91±1.05， 疗后VAS 0.67±0.82
100 %
80
60
40
【用法和用量】 1. 皮下注射成人常用量：一次5～15mg，一日15～40mg；极量：
一次20mg，一日60mg。 2．静脉注射成人镇痛时常用量5～10mg；用作静脉全麻按体重
不得超过1mg/kg,不够时加用作用时效短的本类镇痛药，以 免苏醒迟延，术后发生血压下降和长时间呼吸抑制。 3．手术后镇痛注入硬膜外间隙，成人自腰脊部位注入，一次 极限5mg，胸脊部位应减为2～3mg，按一定的间隔可重复给 药多次。注入蛛网膜下腔，—次0.1～0.3mg。原则上不再重 复给药。 4．对于重度癌痛病人，首次剂量范围较大，每日3～6次，以 预防爆发痛发生
20 11.82 5.82
0
恶心/呕吐
头晕
4.59
2.15
1.41
出汗
便秘/腹泻
嗜睡
－－泰勒宁片药物依赖性流行病学调查评价
567例慢性疼痛（癌痛）患者用药调查： 平均连续用药18.4±9.8天, 连续用药>28天者占14.1%
需要增加药量 9.9%
不需增加药量 90.1%
－－泰勒宁片药物依赖性流行病学调查评价
羟考酮控释片 （奥施康定）
羟考酮
强效阿片类止痛剂 阿片生物碱蒂巴因（二甲氢吗啡）的衍生物 全球广泛应用长达80年之久 对 和 阿片受体同时具有亲和力 阿片类药物典型的不良反应
采用双相释放技术开发的羟考酮
快速起效
羟考酮
持续起效
+ AcroContinTM、
技术
奥施康定®
奥施康定®
双相缓释制剂 12小时给药一次 适用于中至重度的癌症疼痛、术后疼痛
羟考酮控释片(3)
适应症：中、重度疼痛
剂量：（个体化）
常用剂量： 初始剂量：10mg q12h
调整方法：因24-36h达稳态， 每次调整剂量应1-2天内
一日2次给药不变。
增加剂量：每日增25-50%
剂量转换
药物名称
等效剂量
倍数
羟考酮
20mg
1
吗啡
30-40mg
1.5-2
二氢可待因
80mg
4
羟考酮控释片(4)
每次服用1-2片，每日3－4次 ，p.o；每 日用量不超过12片
泰勒宁：中、重度镇痛
2片泰勒宁相当于 口服30mg吗啡； 2片泰勒宁相当于 肌注75mg度冷丁
重度的疼痛 (=10分)
泰勒宁(中、重度， 4-7分)
缓释、即释吗啡 (重度，>7分)
NSAIDS（轻度，1-4分）
轻度的疼痛 (=1分)
泰勒宁：普通处方