倍他米松磷酸钠注射液+肿瘤ppt课件

泼 泼尼 尼松 松龙 龙（ （强 强的 的松 松龙 龙） ）
氢 氢化 化可 可的 的松 松
CH2OH
OH
CH3 C
O OH
CH2OH
OH
CH3 C
O OH
CH3
C1=C2双键结构
CH3
O
O
糖皮质激素活性4
盐皮质激素活性 0.8
甲甲泼泼尼尼龙龙（（甲甲强强龙龙））
地塞米松 or 倍他米松
双键
C 11羟基
倍他米松磷酸钠注射液+肿瘤
与甲泼尼龙比较
品名
肌注达峰时间
倍他米松磷酸钠
60分钟
甲泼尼松琥珀酸钠
120分钟
倍他米松磷酸钠注射液+肿瘤
HPA轴的抑制作用强弱因素
• 1、用药剂量：生理剂量无影响，药理剂量越高，抑制作用越强 • 2、用药疗程：长期大剂量使用在停药时应逐渐减量，以防止肾上腺
皮质功能减退危象。 • 3、给药途径：全身GC较局部GC更易产生HPA轴抑制 • 4、药物生物半衰期：长效激素相应抑制时间也长 • 5、药物剂型：混悬型注射液对HPA轴抑制更强 • 6、给药的频率和用药时间：隔日给药可最大限度的降低药物对HPA
倍他米松磷酸钠注射液+肿瘤
与地塞米松比较
除在降低脑室出血率地塞米松优 于倍他米松外，其它如降低RDS 发生率、减少NICU入住率、减少 产褥期败血症等方面倍他米松都 优于地塞米松，在远期安全性上 智力发展指数、听力障碍指数、 残疾率等方面也要优于地塞米松
倍他米松磷酸钠注射液+肿瘤
结论：短期低剂量的倍他米松 与常规剂量的地塞米松相比，
水钠潴留 （比值）
等效剂量 （mg）
血浆半衰期 （min）
短效糖皮质激素
氢化可的松
1
wenku.baidu.com
1
20
90
可的松
0.8
0.8
25
30
中效糖皮质激素
泼尼松
4
泼尼松龙
4
甲泼尼龙
5
长效糖皮质激素
0.8
5
60
0.8
5
200
0.5
4
180
地塞米松 倍他米松
20~30 25~40
0
0.75
0
0.6 倍他米松磷酸钠注射液+肿瘤
C1 = C2
OH
CH3
无需肝脏代谢活化
CH2OH
CH3 C
O OH
双键 C1 = C2
C9氟代
OH CH3
CH2OH
CH3 C
O
OH CH3
C16甲基
O
C 6甲基 取代
F
亲脂性增加
O
CH3
糖皮质活性↗5
糖皮质活性
盐皮质活性↘倍0他.米5松磷酸钠注射液+盐肿瘤皮质活性
亲脂性增加
糖皮质活性 20
盐皮质活性
倍他米松预防化疗恶心、呕吐
During the period November 1, 1983, to May 31, 1985,40 patients undergoing chemotherapy were stratified (regarding prior experience of chemotherapy)and randomized (ABAB versus BABA) to a double-blind prospective and repeated crossover trial. Betamethasone(Betapred, Glaxo Operations UK Ltd., England) 8 mg and dixyrazine (Esucos, UCB S.A., Brussels, Belgium) 10 mg (B) in combination were compared with high-dosemetoclopramide (Primperan, H. Lundbeck A/S, Copenhagen,Denmark )I mg/kg (A).The antiemetics were given as 15-min iv infusions diluted in 100 ml NaCl 0.9 g/100 ml, 0.5 hr before chemotherapyand then 1.5, 3.5, and 5.5 hr afterward for a total of four doses.
0
与地塞米松区别
倍他米松磷酸钠注射液+肿瘤
分子结构特点及优势
C1=2双键－增加抗炎活性
盐皮质激素活性减弱
C9氟化 －糖皮质激素活性增加
C11羟基化 －使其无需肝脏转化，
直接起效
C16甲基化 －亲脂性大大增加，起效更为迅速，激素活性进一步增强
倍他米松磷酸钠注射液+肿瘤
常用糖皮质激素对比
药物名称
抗炎作用 （比值）
轴的抑制，早晨给药优于晚上给药
倍他米松磷酸钠注射液+肿瘤
肌注单剂量GC，HPA轴抑制时间
激素名称
用药剂量
HPA轴抑制时间
甲泼尼龙 倍他米松磷酸酯
40~80mg 9mg
4~8天 1周
倍他米松常规剂量为4mg，对于HPA轴的影响为3.1天，比40mg的甲泼尼龙4 天影响更小，6mg的倍他米松为4.6天，和等剂量40mg的甲泼尼龙差不多。
倍他米松磷酸钠注射液 “低量高效”
倍他米松磷酸钠注射液+肿瘤
目录
一、倍他米松介绍与地米、甲泼尼龙的区别 二、倍他米松特点及优势 三、倍他米松应用及注意事项
倍他米松磷酸钠注射液+肿瘤
药理作用
糖皮质激素具有抗炎、免疫抑制、抗过敏、抗病毒 、抗休克、杀伤肿瘤细胞等作用
倍他米松磷酸钠注射液+肿瘤
常用糖皮质激素结构
190 190
作用持续时间 （h）
8~12 8~12
12~36 12~36 12~36
36~54 36~54
效量比换算 倍他米松0.6mg=地塞米松0.75mg =甲泼尼龙4mg=强的松5mg=氢化可的松20mg 倍他米松4mg=地塞米松5mg （1支换1支） 倍他米松6mg=甲泼尼龙40mg（1.5支换1支）
具有更好的疗效和安全性
倍他米松磷酸钠注射液+肿瘤
结论：与产前地塞米松接触或无产前类固醇暴露相比，产前倍他米松暴露与极低出生体重 婴儿18至22个月校正年龄的神经发育状态未受损的可能性增加和听力损伤风险降低相关，
接受倍他米松而不是地塞米松更符合婴儿的最佳利益 倍他米松磷酸钠注射液+肿瘤
与地塞米松的比较小结 • 抗炎强度更高 • 更多的循证医学证据表明倍他米松疗效和安全性更 好
倍他米松磷酸钠注射液+肿糖瘤皮质激素临床的合理应用 沈悌 厉有名 2017
与甲泼尼龙比较特点
倍他米松抗炎强度最强，起效更快更好
水钠潴留副作用更低，对血压、水肿、心脏影响 更小
低量高效，常规剂量的倍他米松对HPA轴的抑制作 用好，可放心使用
倍他米松磷酸钠注射液+肿瘤
倍他米松预防化疗恶心、呕吐
倍他米松磷酸钠注射液+肿瘤