第27章作用于呼吸系统药物(新)

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选择性β2受体激动药
【药理作用】
激动β2受体： β2>β1，α无效 1.激动支气管平滑肌上的β2受体→松弛支气管平
滑肌 2.激动肥大细胞上的β2受体→ 抑制肥大细胞释
放过敏介质
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药物
作用 兴奋 强度 心脏
给药 起效 维持 途径 时间(min) 时间(h)
沙丁胺醇 10 1/10 口服
平喘药分类
1. 抗炎性平喘药：糖皮质激素等 首选 2. 支气管扩张药： 肾上腺素受体激动药
M受体阻断药 茶碱类药 3.抗过敏平喘药：色甘酸钠等
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一、抗炎平喘药
• 糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎 药物。
• 具有强大的抗炎、抗过敏作用。 • 对反复发作的顽固性哮喘或哮喘的持续状
态疗效较好。
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【药理作用】（第29章）
• 抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞因子和 粘附分子的生成
• 诱导炎症抑制蛋白和某些酶 • 抑制免疫系统功能和抗过敏作用 • 抑制气道高反应性 • 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的
敏感性
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【临床应用】
全身用药：作用强大，但可导致许多严重的 不良反应，仅限口服或静滴用于严重的哮喘发 作或哮喘持续状态。 局部用药： ➢新型吸入制剂，具有强大的局部抗炎作用， 而全身不良反应较少。 ➢发挥作用缓慢，治疗危重哮喘时必须合用其 他药物，以免窒息。
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遗传因素 环境因素 哮喘发病机 制及治疗策略
抑制
炎症
介质 炎症细胞、
神经调节
炎症介质、细胞因子 失衡以及气道平滑
的相互作用
、
肌功能异常
气道炎症
气道高反应性
抑制气 道炎症
平滑肌痉挛
扩张 支气管
呼吸困难
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正常状态与阻塞状态下的呼吸道示意图
正常状态
阻塞状态
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细支气管剖面
正常细支气管
阻塞细支气管 14
沙丁胺醇（salbutamol,舒喘灵）
【临床应用】 气雾吸入：控制哮喘急性发作（首选） 口服：预防、控制频发性或慢性哮喘发作 缓释和控释剂型：夜间哮喘发作。 【不良反应】大剂量或长期应用 骨骼肌震颤：四肢和颜面部 心脏反应 代谢异常：糖尿病慎用 耐受性：受体下调
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（二）茶碱类
氨茶碱：茶碱+乙二胺 胆茶碱：茶碱+胆碱
药物
肾上腺素 (AD) 麻黄碱
异丙肾上腺 素
(Isop)
机制
α、β-R α、β-R
β1、β2-R
特点
临床应用 不良反应
快而强， 皮下注射
哮喘急性发作 心脏反应
慢、弱、wk.baidu.com， 与其他药配伍 失眠
口服有效
使用，用于轻
症和预防
松弛支气管平 哮喘急性发作 滑肌的作用强 于肾上腺素， 吸入给药
心脏反应 肌肉震颤
第27章 作用于呼吸系统的药物
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病因： ➢感染 ➢变态反应 治疗： ➢对因治疗 ➢控制症状，防止并发症
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咳、痰、喘是呼吸系统疾病的主要 症状，三者往往同时存在，互为因果。
支咳气嗽管对痉呼挛吸主道要是引机起械哮 喘 ， 痰刺激呼同刺吸时激道因，感呼引受吸起器阻粘引力起膜咳增充嗽加血，使，肺
阻塞细泡分支膨泌气胀物管，增诱刺多发激，哮牵也喘张。可感引受 器 引起起支咳气嗽管。痉 挛 而 诱 发 哮喘。
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哮喘的病因
1. 遗传因素 ➢哮喘患者亲属患病率高于群体患病率，亲缘关系越 近，患病率越高 ➢患儿双亲大多存在不同程度的气道反应性增高。 2. 环境因素 ➢激发因素：尘满、花粉、真菌、动物毛屑、氨气等 ➢感染：细菌、病毒、原虫、寄生虫等 ➢食物：鱼、虾、蟹等 ➢药物：心得安、阿司匹林 ➢其他：气候变化、运动、妊娠等
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2.强心作用： 临床应用：急性心功能不全 心源性哮喘
• 诊断：支气管哮喘急性发作。 6
支气管哮喘：简称哮喘
• 是由多种细胞（如嗜酸性粒细胞、肥大细胞、 中性粒细胞等）参与的气道慢性炎症性疾患。 可导致气道反应性增高，并引起广泛的、可 逆的气道通气障碍。
• 临床表现：反复发作性的喘息、呼气性呼吸 困难、胸闷或咳嗽等症状，常在夜间或清晨 发作、加剧，多数可以自行缓解或经治疗缓 解。
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【药理作用】
1.平喘作用： 促进儿茶酚胺类物质释放（短期） 阻断腺苷受体（治疗浓度） 抑制磷酸二酯酶（血药浓度较高时） 干扰气道平滑肌上的钙离子转运 免疫调节和抗炎作用（低浓度）
松弛 支气管 平滑肌
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临床应用： 防治支气管哮喘、喘息性支气管 炎
轻症或预防：p.o 重症或哮喘持续状态：稀释后缓慢i.v/i.vgtt
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（舒喘灵）
雾化吸入 5
4～6 3～4
特布他林 10
（博利康尼）
1/100 口服
30
雾化吸入 5～10
5～8 4
皮下注射 5～15 1.5～5
克仑特罗 1000 1/1000 口服
10～20 4～6
（氨哮素）
雾化吸入 5～10 2～4
直肠给药 10～30 8～24
•作用强度、兴奋心脏作用：与异丙肾上腺素比较 25
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第一节 平喘药
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• 患者，男性，37岁，有支气管哮喘病史，1月 23日从南方到北方出差，下火车后感觉很冷， 突然胸闷、气短、呼吸困难，当天夜间呼吸 困难加重，喉中有哮鸣音，立即去医院急诊 就医。
• 主要临床表现：呼吸困难、哮鸣音、额前冷
汗、唇甲发绀。
• 查体：37oC，120/80mmHg，听诊双肺满布 哮鸣音。
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哮喘的流行病学
➢全球约2.8亿哮喘患者（WTO，2009） ➢40%家族遗传史 ➢世界各国的患病率1%-13%不等 ➢患病率：儿童高于成人
发达国家高于发展中国家 城市高于农村 ➢我国患病率0.4%-5%，患者人数3000万左右。以大 城市、沿海与华南地区发病率较高。只有不足5%受 到过规范化的治疗。
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倍氯米松（beclomethasone）
气雾吸入后，直接作用于气道发挥抗炎平喘作用。 主要用于支气管扩张药不能有效控制的慢性哮喘， 连续应用可减少或终止发作。 起效缓慢，一般用药10天后产生最大疗效，不宜用 于哮喘急性发作和哮喘持续状态的抢救治疗。 不良反应：声音嘶哑，鹅口疮（吸入药物后立即漱 口以预防）
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二、支气管扩张药
• 肾上腺素受体激动药 • 茶碱类药 • M受体阻断药
临床首选
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（一）肾上腺素受体激动药
请非问选：择性β受体激动药：
肾上腺素
1. 有麻哪黄些碱 药物？ 2. 其异中丙肾，上哪腺些素药物有扩张支气管 作选用择？性β2受体激动药：
沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗等
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非选择性肾上腺素受体激动药