第27章作用于呼吸系统药物(新)
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29
2.强心作用： 临床应用：急性心功能不全 心源性哮喘
【药理作用】（第29章）
• 抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞因子和 粘附分子的生成
• 诱导炎症抑制蛋白和某些酶 • 抑制免疫系统功能和抗过敏作用 • 抑制气道高反应性 • 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的
敏感性
17
【临床应用】
全身用药：作用强大，但可导致许多严重的 不良反应，仅限口服或静滴用于严重的哮喘发 作或哮喘持续状态。 局部用药： ➢新型吸入制剂，具有强大的局部抗炎作用， 而全身不良反应较少。 ➢发挥作用缓慢，治疗危重哮喘时必须合用其 他药物，以免窒息。
药物
肾上腺素 (AD) 麻黄碱
异丙肾上腺 素
(Isop)
机制
α、β-R α、β-R
β1、β2-R
特点
临床应用 不良反应
快而强， 皮下注射
哮喘急性发作 心脏反应
慢、弱、长， 与其他药配伍 失眠
口服有效
使用，用于轻
症和预防
松弛支气管平 哮喘急性发作 滑肌的作用强 于肾上腺素， 吸入给药
心脏反应 肌肉震颤
10
遗传因素 环境因素 哮喘发病机 制及治疗策略
抑制
炎症
介质 炎症细胞、
神经调节
炎症介质、细胞因子 失衡以及气道平滑
的相互作用
、
肌功能异常
气道炎症
气道高反应性
抑制气 道炎症
平滑肌痉挛
扩张 支气管
呼吸困难
11
12
正常状态与阻塞状态下的呼吸道示意图
正常状态
阻塞状态
13
细支气管剖面
正常细支气管
阻塞细支气管 14
22
选择性β2受体激动药
【药理作用】
激动β2受体： β2>β1，α无效 1.激动支气管平滑肌上的β2受体→松弛支气管平
滑肌 2.激动肥大细胞上的β2受体→ 抑制肥大细胞释
放过敏介质
23
24
药物
作用 兴奋 强度 心脏
给药 起效 维持 途径 时间(min) 时间(h)
沙丁胺醇 10 1/10 口服
9
哮喘的病因
1. 遗传因素 ➢哮喘患者亲属患病率高于群体患病率，亲缘关系越 近，患病率越高 ➢患儿双亲大多存在不同程度的气道反应性增高。 2. 环境因素 ➢激发因素：尘满、花粉、真菌、动物毛屑、氨气等 ➢感染：细菌、病毒、原虫、寄生虫等 ➢食物：鱼、虾、蟹等 ➢药物：心得安、阿司匹林 ➢其他：气候变化、运动、妊娠等
7
8
哮喘的流行病学
➢全球约2.8亿哮喘患者（WTO，2009） ➢40%家族遗传史 ➢世界各国的患病率1%-13%不等 ➢患病率：儿童高于成人
发达国家高于发展中国家 城市高于农村 ➢我国患病率0.4%-5%，患者人数3000万左右。以大 城市、沿海与华南地区发病率较高。只有不足5%受 到过规范化的治疗。
18
倍氯米松（beclomethasone）
气雾吸入后，直接作用于气道发挥抗炎平喘作用。 主要用于支气管扩张药不能有效控制的慢性哮喘， 连续应用可减少或终止发作。 起效缓慢，一般用药10天后产生最大疗效，不宜用 于哮喘急性发作和哮喘持续状态的抢救治疗。 不良反应：声音嘶哑，鹅口疮（吸入药物后立即漱 口以预防）
沙丁胺醇（salbutamol,舒喘灵）
【临床应用】 气雾吸入：控制哮喘急性发作（首选） 口服：预防、控制频发性或慢性哮喘发作 缓释和控释剂型：夜间哮喘发作。 【不良反应】大剂量或长期应用 骨骼肌震颤：四肢和颜面部 心脏反应 代谢异常：糖尿病慎用 耐受性：受体下调
26
（二）茶碱类
氨茶碱：茶碱+乙二胺 胆茶碱：茶碱+胆碱
4
第一节 平喘药
5
• 患者，男性，37岁，有支气管哮喘病史，1月 23日从南方到北方出差，下火车后感觉很冷， 突然胸闷、气短、呼吸困难，当天夜间呼吸 困难加重，喉中有哮鸣音，立即去医院急诊 就医。
• 主要临床表现：呼吸困难、哮鸣音、额前冷
汗、唇甲发绀。
• 查体：37oC，120/80mmHg，听诊双肺满布 哮鸣音。
第27章 作用于呼吸系统的药物
1
2
病因： ➢感染 ➢变态反应 治疗： ➢对因治疗 ➢控制症状，防止并发症
3
咳、痰、喘是呼吸系统疾病的主要 症状，三者往往同时存在，互为因果。
支咳气嗽管对痉呼挛吸主道要是引机起械哮 喘 ， 痰刺激呼同刺吸时激道因，感呼引受吸起器阻粘引力起膜咳增充嗽加血，使，肺
阻塞细泡分支膨泌气胀物管，增诱刺多发激，哮牵也喘张。可感引受 器 引起起支咳气嗽管。痉 挛 而 诱 发 哮喘。
30
（舒喘灵）
雾化吸入 5
4～6 3～4
特布他林 10
（博利康尼）
1/100 口服
30
雾化吸入 5～10
5～8 4
皮下注射 5～15 1.5～5
克仑特罗 1000 1/1000 口服
10～20 4～6
（氨哮素）
雾化吸入 5～10 2～4
直肠给药 10～30 8～24
•作用强度、兴奋心脏作用：与异丙肾上腺素比较 25
27
【药理作用】
1.平喘作用： 促进儿茶酚胺类物质释放（短期） 阻断腺苷受体（治疗浓度） 抑制磷酸二酯酶（血药浓度较高时） 干扰气道平滑肌上的钙离子转运 免疫调节和抗炎作用（低浓度）
松弛 支气管 平滑肌
28
临床应用： 防治支气管哮喘、喘息性支气管 炎
轻症或预防：p.o 重症或哮喘持续状态：稀释后缓慢i.v/i.vgtt
• 诊断：支气管哮喘急性发作。 6
支气管哮喘：简称哮喘
• 是由多种细胞（如嗜酸性粒细胞、肥大细胞、 中性粒细胞等）参与的气道慢性炎症性疾患。 可导致气道反应性增高，并引起广泛的、可 逆的气道通气障碍。
• 临床表现：反复发作性的喘息、呼气性呼吸 困难、胸闷或咳嗽等症状，常在夜间或清晨 发作、加剧，多数可以自行缓解或经治疗缓 解。
19
二、支气管扩张药
• 肾上腺素受体激动药 • 茶碱类药 • M受体阻断药
临床首选
20
（一）肾上腺素受体激动药
请非问选：择性β受体激动药：
肾上腺素
1. 有麻哪黄些碱 药物？ 2. 激动药：
沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗等
21
非选择性肾上腺素受体激动药
平喘药分类
1. 抗炎性平喘药：糖皮质激素等 首选 2. 支气管扩张药： 肾上腺素受体激动药
M受体阻断药 茶碱类药 3.抗过敏平喘药：色甘酸钠等
15
一、抗炎平喘药
• 糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎 药物。
• 具有强大的抗炎、抗过敏作用。 • 对反复发作的顽固性哮喘或哮喘的持续状
态疗效较好。
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2.强心作用： 临床应用：急性心功能不全 心源性哮喘
【药理作用】（第29章）
• 抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞因子和 粘附分子的生成
• 诱导炎症抑制蛋白和某些酶 • 抑制免疫系统功能和抗过敏作用 • 抑制气道高反应性 • 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的
敏感性
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【临床应用】
全身用药：作用强大，但可导致许多严重的 不良反应，仅限口服或静滴用于严重的哮喘发 作或哮喘持续状态。 局部用药： ➢新型吸入制剂，具有强大的局部抗炎作用， 而全身不良反应较少。 ➢发挥作用缓慢，治疗危重哮喘时必须合用其 他药物，以免窒息。
药物
肾上腺素 (AD) 麻黄碱
异丙肾上腺 素
(Isop)
机制
α、β-R α、β-R
β1、β2-R
特点
临床应用 不良反应
快而强， 皮下注射
哮喘急性发作 心脏反应
慢、弱、长， 与其他药配伍 失眠
口服有效
使用，用于轻
症和预防
松弛支气管平 哮喘急性发作 滑肌的作用强 于肾上腺素， 吸入给药
心脏反应 肌肉震颤
10
遗传因素 环境因素 哮喘发病机 制及治疗策略
抑制
炎症
介质 炎症细胞、
神经调节
炎症介质、细胞因子 失衡以及气道平滑
的相互作用
、
肌功能异常
气道炎症
气道高反应性
抑制气 道炎症
平滑肌痉挛
扩张 支气管
呼吸困难
11
12
正常状态与阻塞状态下的呼吸道示意图
正常状态
阻塞状态
13
细支气管剖面
正常细支气管
阻塞细支气管 14
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选择性β2受体激动药
【药理作用】
激动β2受体： β2>β1，α无效 1.激动支气管平滑肌上的β2受体→松弛支气管平
滑肌 2.激动肥大细胞上的β2受体→ 抑制肥大细胞释
放过敏介质
23
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药物
作用 兴奋 强度 心脏
给药 起效 维持 途径 时间(min) 时间(h)
沙丁胺醇 10 1/10 口服
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哮喘的病因
1. 遗传因素 ➢哮喘患者亲属患病率高于群体患病率，亲缘关系越 近，患病率越高 ➢患儿双亲大多存在不同程度的气道反应性增高。 2. 环境因素 ➢激发因素：尘满、花粉、真菌、动物毛屑、氨气等 ➢感染：细菌、病毒、原虫、寄生虫等 ➢食物：鱼、虾、蟹等 ➢药物：心得安、阿司匹林 ➢其他：气候变化、运动、妊娠等
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哮喘的流行病学
➢全球约2.8亿哮喘患者（WTO，2009） ➢40%家族遗传史 ➢世界各国的患病率1%-13%不等 ➢患病率：儿童高于成人
发达国家高于发展中国家 城市高于农村 ➢我国患病率0.4%-5%，患者人数3000万左右。以大 城市、沿海与华南地区发病率较高。只有不足5%受 到过规范化的治疗。
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倍氯米松（beclomethasone）
气雾吸入后，直接作用于气道发挥抗炎平喘作用。 主要用于支气管扩张药不能有效控制的慢性哮喘， 连续应用可减少或终止发作。 起效缓慢，一般用药10天后产生最大疗效，不宜用 于哮喘急性发作和哮喘持续状态的抢救治疗。 不良反应：声音嘶哑，鹅口疮（吸入药物后立即漱 口以预防）
沙丁胺醇（salbutamol,舒喘灵）
【临床应用】 气雾吸入：控制哮喘急性发作（首选） 口服：预防、控制频发性或慢性哮喘发作 缓释和控释剂型：夜间哮喘发作。 【不良反应】大剂量或长期应用 骨骼肌震颤：四肢和颜面部 心脏反应 代谢异常：糖尿病慎用 耐受性：受体下调
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（二）茶碱类
氨茶碱：茶碱+乙二胺 胆茶碱：茶碱+胆碱
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第一节 平喘药
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• 患者，男性，37岁，有支气管哮喘病史，1月 23日从南方到北方出差，下火车后感觉很冷， 突然胸闷、气短、呼吸困难，当天夜间呼吸 困难加重，喉中有哮鸣音，立即去医院急诊 就医。
• 主要临床表现：呼吸困难、哮鸣音、额前冷
汗、唇甲发绀。
• 查体：37oC，120/80mmHg，听诊双肺满布 哮鸣音。
第27章 作用于呼吸系统的药物
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病因： ➢感染 ➢变态反应 治疗： ➢对因治疗 ➢控制症状，防止并发症
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咳、痰、喘是呼吸系统疾病的主要 症状，三者往往同时存在，互为因果。
支咳气嗽管对痉呼挛吸主道要是引机起械哮 喘 ， 痰刺激呼同刺吸时激道因，感呼引受吸起器阻粘引力起膜咳增充嗽加血，使，肺
阻塞细泡分支膨泌气胀物管，增诱刺多发激，哮牵也喘张。可感引受 器 引起起支咳气嗽管。痉 挛 而 诱 发 哮喘。
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（舒喘灵）
雾化吸入 5
4～6 3～4
特布他林 10
（博利康尼）
1/100 口服
30
雾化吸入 5～10
5～8 4
皮下注射 5～15 1.5～5
克仑特罗 1000 1/1000 口服
10～20 4～6
（氨哮素）
雾化吸入 5～10 2～4
直肠给药 10～30 8～24
•作用强度、兴奋心脏作用：与异丙肾上腺素比较 25
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【药理作用】
1.平喘作用： 促进儿茶酚胺类物质释放（短期） 阻断腺苷受体（治疗浓度） 抑制磷酸二酯酶（血药浓度较高时） 干扰气道平滑肌上的钙离子转运 免疫调节和抗炎作用（低浓度）
松弛 支气管 平滑肌
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临床应用： 防治支气管哮喘、喘息性支气管 炎
轻症或预防：p.o 重症或哮喘持续状态：稀释后缓慢i.v/i.vgtt
• 诊断：支气管哮喘急性发作。 6
支气管哮喘：简称哮喘
• 是由多种细胞（如嗜酸性粒细胞、肥大细胞、 中性粒细胞等）参与的气道慢性炎症性疾患。 可导致气道反应性增高，并引起广泛的、可 逆的气道通气障碍。
• 临床表现：反复发作性的喘息、呼气性呼吸 困难、胸闷或咳嗽等症状，常在夜间或清晨 发作、加剧，多数可以自行缓解或经治疗缓 解。
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二、支气管扩张药
• 肾上腺素受体激动药 • 茶碱类药 • M受体阻断药
临床首选
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（一）肾上腺素受体激动药
请非问选：择性β受体激动药：
肾上腺素
1. 有麻哪黄些碱 药物？ 2. 激动药：
沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗等
21
非选择性肾上腺素受体激动药
平喘药分类
1. 抗炎性平喘药：糖皮质激素等 首选 2. 支气管扩张药： 肾上腺素受体激动药
M受体阻断药 茶碱类药 3.抗过敏平喘药：色甘酸钠等
15
一、抗炎平喘药
• 糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎 药物。
• 具有强大的抗炎、抗过敏作用。 • 对反复发作的顽固性哮喘或哮喘的持续状
态疗效较好。
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