中药药物动力学
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中药药物动力学
药物处置的动力学过程
四、药物代谢动力学参数 2 、 表 观 分 布 容 积 （ apparent volume of distribution，Vd）是指在体内达到动态平衡时血 药浓度(c)与体内药量(D)的比值。
中药药物动力学
药物处置的动力学过程
二、药物消除类型
3．Michaelis Menten 动力学消除 VmC
dC/dt = - —————— Km + C
（式中Vm是表示该过程最大速率的一个常数，Km是Michaelis的常 数，其Km值是变化速率为最大速率一半时的药物浓度。）
对于这样的动力学过程，当用C-t 数据在普通坐标纸上绘 图，是一条上部分稍凹，下部分更凹形态的曲线；而在半 对数纸上绘图，则得一条上部分变凸，下部分变直的曲线。
缩短达到稳态血浆浓度的时间。
中药药物动力学
药物处置的动力学过程
二、药物消除类型 2．零级动力学（zero－order kinetics）（或称非 线性动力学）是指体内药物浓度变化速率与其体内 药物浓度无关，而是一恒定量，此过程也称容量限 制动力学。
dC／dt＝—K0 （式中K0为零级速率常数，单位为药量/时间）
研究对象
❖ (l)中药有效成分:如丹参素、灯盏乙素、喜树碱等中药的 单一成分。
❖ (2)中药有效部位:如三七总皂昔、山植叶总黄酮、银杏叶 总黄酮和总内酷等组分基本明确的多成分体系。
❖ (3)单味中药提取物:如黄芩煎剂、陆英煎剂等组分不清楚 或不完全清楚的多成分体系。
❖ (4)中药复方提取物:如四物汤、桂枝汤等存在配伍问题的 多成分体系。
中药药物动力学
药物处置的动力学过程
二、药物消除类型 2．零级动力学（zero－order kinetics）： 特点： 1）消除速度与药量无关—恒量消除； 2）时量关系用普通座标表示时为直线，b=-k; 3）t1/2随药物血浆浓度高低而变化； 4）多次用药增加剂量时，血药浓度增比例上升， t1/2延长，易产生蓄积中毒。
❖ (7)探讨中药有效成分的构动关系，探讨中药复方有效成 分在药物动力学上的相互作用，从而指导有效成分结构改 造，合理组方，定向寻找高效低毒稳定的中药新药。
中药药物动力学
药物处置的动力学过程
一、药时曲线 药物在体内的浓度随时间而变化，通常在给药后 间隔一定时间连续采取血样，并分别测定其药物浓 度。以时间为横座标，血药浓度为纵坐标，绘制出 反映血药浓度随时间动态变化的曲线，称为血药浓 度时间曲线（drug concentration-time xurve）。 又称时量曲线。如以药物效应为纵坐标，则该曲线 为时效曲线。
（ central compartment ） 和 周 边 室 （ peripheral
compartment）。
中药药物动力学
药物处置的动力学过程
四、药物代谢动力学参数 1、半衰期（half－life，t1/2）一般是指血药浓度下 降一半所需要的时间。 药物的半衰期长，表示在体内消除慢，滞留时间 长。测定药物的半衰期，对于确切了解药物在体内 的停留时间、积蓄程度，特别是确定反复给药时的 给药间隔，以及器官病变时给药方案的调整都有很 大意义。
（式中Ct表示在时间t时的药物浓度，C0为初始浓度。）
中药药物动力学
药物处置的动力学过程
二、药物消除类型 1．一级动力学（first－order kinetics）： 特点： 1）血药浓度随时间按一定比例衰减—恒比衰减； 2）时量关系用普通座标表示时为曲线，纵座标改
为对数时则为直线，斜率为-k/2.303； 3）t1/2恒定； 4）多次用药增加剂量时，血药浓度上升，但不能
❖ (3)研究中药制剂的生物利用度及其测定和计算方法，给 出其客观的评价指标。
❖ (4)应用中药药物动力学参数指导中医临床用药，解决合 理用药来自百度文库题，从药动学角度研究药物体内相互作用和中药 组方原理。
中药药物动力学
研究内容
❖ (5)研究中药体外物理动力学特征与体内药动学特征之间 的关系。
❖ (6)指导中药新药设计与研究，评价中药制剂与中药新药 的质量。
中药药物动力学
药物处置的动力学过程
三、药物处置的房室模型
1、一室摸型（One－compartment model）系将人体系统 视为一个房室，药物进人全身循环后即瞬即分布到机体各 部位并达到动态平衡。
2、二室模型（two－compartment model）是经常被引用
的一个模型，系将人体划分为二个房室，即中央室
❖ (5)中成药:如复方丹参滴丸、双黄连口服液、六味地黄丸 等存在药用辅料的多成分体系。
❖ (6)中西复方制剂及中西药联用问题:西药成分明确，中药 可由上述1一5类对象组成。
中药药物动力学
研究内容
❖ (l)构建和完善中药药物动力学研究理论体系和方法学体 系，提出适合于中药研究的模型。
❖ (2)应用中药药物动力学原理和方法，通过实验求出中药 的药动学参数，把握中药体内动态变化规律。
中药药物动力学
药物处置的动力学过程
二、药物消除类型
3．Michaelis Menten 动力学消除（或称饱和动力学）： 在代谢过程中，几乎所有的生物转化过程，都是通过对药
物有一定容量限度的特定酶系统所催化的；在药物主动转 运穿过生物膜时，其载体也具有一限定的容量。当在某一 转运或转运系统中药物浓度超过该系统的容量后，其浓度 变化速率可用Michaelis－Menteb方程较精确地描述。
中药药物动力学
药物处置的动力学过程
二、药物消除类型 1．一级动力学（first－order kinetics）（或称线 性动力学）是指药物在体内某部位的转运（或转化） 速率（dC／dt）与该部位药物浓度（C）的一次方 成正比。
dC／dt = -KC
常用对数式：logCt＝logC0 - Kt／2.303
中药药物动力学
药物处置的动力学过程
三、药物处置的房室模型 预测药物在体内的动力学过程，分析药物动态规律，常把 身体概念化为一个系统。在系统内又按动力学特点，分为 若干个房室（compartment）。房室只是一个便于分析的 抽象概念。作为组成模型的基本单位，它可能是一个解剖 实体，但也不全然是这样，即对人体所提出的模型，是从 数学角度，而不是从生理、解剖或生化角度提出的。根据 组成模型的“房室”数目，有一室、二室与三室模型。
药物处置的动力学过程
四、药物代谢动力学参数 2 、 表 观 分 布 容 积 （ apparent volume of distribution，Vd）是指在体内达到动态平衡时血 药浓度(c)与体内药量(D)的比值。
中药药物动力学
药物处置的动力学过程
二、药物消除类型
3．Michaelis Menten 动力学消除 VmC
dC/dt = - —————— Km + C
（式中Vm是表示该过程最大速率的一个常数，Km是Michaelis的常 数，其Km值是变化速率为最大速率一半时的药物浓度。）
对于这样的动力学过程，当用C-t 数据在普通坐标纸上绘 图，是一条上部分稍凹，下部分更凹形态的曲线；而在半 对数纸上绘图，则得一条上部分变凸，下部分变直的曲线。
缩短达到稳态血浆浓度的时间。
中药药物动力学
药物处置的动力学过程
二、药物消除类型 2．零级动力学（zero－order kinetics）（或称非 线性动力学）是指体内药物浓度变化速率与其体内 药物浓度无关，而是一恒定量，此过程也称容量限 制动力学。
dC／dt＝—K0 （式中K0为零级速率常数，单位为药量/时间）
研究对象
❖ (l)中药有效成分:如丹参素、灯盏乙素、喜树碱等中药的 单一成分。
❖ (2)中药有效部位:如三七总皂昔、山植叶总黄酮、银杏叶 总黄酮和总内酷等组分基本明确的多成分体系。
❖ (3)单味中药提取物:如黄芩煎剂、陆英煎剂等组分不清楚 或不完全清楚的多成分体系。
❖ (4)中药复方提取物:如四物汤、桂枝汤等存在配伍问题的 多成分体系。
中药药物动力学
药物处置的动力学过程
二、药物消除类型 2．零级动力学（zero－order kinetics）： 特点： 1）消除速度与药量无关—恒量消除； 2）时量关系用普通座标表示时为直线，b=-k; 3）t1/2随药物血浆浓度高低而变化； 4）多次用药增加剂量时，血药浓度增比例上升， t1/2延长，易产生蓄积中毒。
❖ (7)探讨中药有效成分的构动关系，探讨中药复方有效成 分在药物动力学上的相互作用，从而指导有效成分结构改 造，合理组方，定向寻找高效低毒稳定的中药新药。
中药药物动力学
药物处置的动力学过程
一、药时曲线 药物在体内的浓度随时间而变化，通常在给药后 间隔一定时间连续采取血样，并分别测定其药物浓 度。以时间为横座标，血药浓度为纵坐标，绘制出 反映血药浓度随时间动态变化的曲线，称为血药浓 度时间曲线（drug concentration-time xurve）。 又称时量曲线。如以药物效应为纵坐标，则该曲线 为时效曲线。
（ central compartment ） 和 周 边 室 （ peripheral
compartment）。
中药药物动力学
药物处置的动力学过程
四、药物代谢动力学参数 1、半衰期（half－life，t1/2）一般是指血药浓度下 降一半所需要的时间。 药物的半衰期长，表示在体内消除慢，滞留时间 长。测定药物的半衰期，对于确切了解药物在体内 的停留时间、积蓄程度，特别是确定反复给药时的 给药间隔，以及器官病变时给药方案的调整都有很 大意义。
（式中Ct表示在时间t时的药物浓度，C0为初始浓度。）
中药药物动力学
药物处置的动力学过程
二、药物消除类型 1．一级动力学（first－order kinetics）： 特点： 1）血药浓度随时间按一定比例衰减—恒比衰减； 2）时量关系用普通座标表示时为曲线，纵座标改
为对数时则为直线，斜率为-k/2.303； 3）t1/2恒定； 4）多次用药增加剂量时，血药浓度上升，但不能
❖ (3)研究中药制剂的生物利用度及其测定和计算方法，给 出其客观的评价指标。
❖ (4)应用中药药物动力学参数指导中医临床用药，解决合 理用药来自百度文库题，从药动学角度研究药物体内相互作用和中药 组方原理。
中药药物动力学
研究内容
❖ (5)研究中药体外物理动力学特征与体内药动学特征之间 的关系。
❖ (6)指导中药新药设计与研究，评价中药制剂与中药新药 的质量。
中药药物动力学
药物处置的动力学过程
三、药物处置的房室模型
1、一室摸型（One－compartment model）系将人体系统 视为一个房室，药物进人全身循环后即瞬即分布到机体各 部位并达到动态平衡。
2、二室模型（two－compartment model）是经常被引用
的一个模型，系将人体划分为二个房室，即中央室
❖ (5)中成药:如复方丹参滴丸、双黄连口服液、六味地黄丸 等存在药用辅料的多成分体系。
❖ (6)中西复方制剂及中西药联用问题:西药成分明确，中药 可由上述1一5类对象组成。
中药药物动力学
研究内容
❖ (l)构建和完善中药药物动力学研究理论体系和方法学体 系，提出适合于中药研究的模型。
❖ (2)应用中药药物动力学原理和方法，通过实验求出中药 的药动学参数，把握中药体内动态变化规律。
中药药物动力学
药物处置的动力学过程
二、药物消除类型
3．Michaelis Menten 动力学消除（或称饱和动力学）： 在代谢过程中，几乎所有的生物转化过程，都是通过对药
物有一定容量限度的特定酶系统所催化的；在药物主动转 运穿过生物膜时，其载体也具有一限定的容量。当在某一 转运或转运系统中药物浓度超过该系统的容量后，其浓度 变化速率可用Michaelis－Menteb方程较精确地描述。
中药药物动力学
药物处置的动力学过程
二、药物消除类型 1．一级动力学（first－order kinetics）（或称线 性动力学）是指药物在体内某部位的转运（或转化） 速率（dC／dt）与该部位药物浓度（C）的一次方 成正比。
dC／dt = -KC
常用对数式：logCt＝logC0 - Kt／2.303
中药药物动力学
药物处置的动力学过程
三、药物处置的房室模型 预测药物在体内的动力学过程，分析药物动态规律，常把 身体概念化为一个系统。在系统内又按动力学特点，分为 若干个房室（compartment）。房室只是一个便于分析的 抽象概念。作为组成模型的基本单位，它可能是一个解剖 实体，但也不全然是这样，即对人体所提出的模型，是从 数学角度，而不是从生理、解剖或生化角度提出的。根据 组成模型的“房室”数目，有一室、二室与三室模型。