糖尿病药物治疗新进展 PPT课件
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糖尿病是全球第4位致死性疾病，在中 国是第3位致死因素。目前全球约有 1.94亿人患有糖尿病。中国约有 2500万糖尿病患者，若加上潜在人群， 受糖尿病威胁的总数达到4000万人。 预计到2025年，糖尿病将成为世界上
患病人数最多的疾病之一，届时世界 范围将有3.3亿人患上糖尿病，中国糖 尿病患者将会达到5000万
2.药物开发倾向于对安全性的更高要 求
3.干细胞疗法
• 吸入性胰岛素；早在1935年就已提出胰岛素通过
鼻腔黏膜给药途径。但它要求通过特别的技术和设施 使短效胰岛素送入肺泡，呈云雾状散开，迅速吸收入 血发挥作用
• 胰岛素口腔喷剂 ；我国华中科技大学徐辉碧、黄开
勋教授研制的胰岛素口腔喷剂经8年艰苦努力，终于解决了 这一难题，研制成功胰岛素口腔喷剂，并于1999年底进入 临床试验阶段
DDP-Ⅳ前景 1.临床效果喜人 2.有全新的作用机制 3.优越性：降糖而不增加体重 4.市场价值：预计上市的峰值 可达10-14亿美元。
糖尿病治疗前景
1.随着对糖尿病机理研究的深入，新 的作用机制药物不断开发出来，并应用 于临床，对于2型糖尿病病人有了更多可 供选择的药物，对于1型糖尿病病人，正 在研究的口服或吸入给药的胰岛素制剂 能使患者能够更好更方便地控制血糖
GLP-1
是肠促胰岛素（又称肠降血糖素， 是一种在餐后分泌、有助于控制 血糖的激素）家族中的一员，它 具有促进胰岛素分泌，抑制胰升 糖素释放，抑制胃排空，增加β 细胞数量等作用
临床评价及不良反应：
对于那些使用二甲双胍类药 物无效的患者，在血糖控制方 面本品至少与磺酰脲类药物同 样有效。
此药似乎不会引起患者体重 增加，其导致低血糖的风险也 非常小。
• 谷维素临床有报道用谷维素每次30～50mg，每日3次
，观察30例糖尿病患者，结果显效17例，好转10例，总有 效率90%。本药降糖可能机制是调整自主神经功能，减少 内分泌障碍，而达到临床效果
传统治疗
1型：注射胰岛素
2型：磺酰脲类、双胍类、α葡萄糖苷酶抑制剂、噻啶烷 二酮类药物、餐时血糖调节 药
3大类主要的新型降糖药 a. GLP1类似物:肠促胰岛素(又称肠降血糖素)类似物. 促进胰岛素分泌,抑制胰升糖素释放 代表药物:礼来公司研制的GLP1类似物
Byetta(Exenatide)
b.DDP-Ⅳ抑制剂:通过抑制DPP-Ⅳ(负责降解GLP1 的酶)的活性来维持体内GLP1水平 代表药物:默克公司的Januvia(sitagliptin phosphate) 和诺华公司的vildagliptin,前者已在墨西哥上市 c. PPAR/双重激动剂:过氧化物酶体增殖物活化受体 α,γ双重激动剂.它不但具有噻唑烷二酮类药物减少胰 岛素抵抗的作用,而且还可改善脂质代谢过程
研发公司 默克
通用名
sitagliptin phosphate
诺华ຫໍສະໝຸດ Baidu
vildagliptin
武田 百时美-施贵宝 罗氏
SYR-322 saxagliptin Ro-0730699
Mitsubishi Pharma
MP-513
OSI Pharmaceuticals PSN-9301
全球研究状态 墨西哥上市，美国注册前
• 胰岛素口服制剂；不久前俄罗斯科学院石化合成
技术研究所研制成胰岛素药片，目前该药已进入第二期临 床实验阶段
其他药物
• 黄连素 现代国内有研究报道应用黄连素治疗糖尿病高血
糖疗效较好，每次1.0g，每日3次，饭后口服，观察20例糖 尿病患者，3个月后空腹血糖均由治疗前 (10.0±29)mmol/L，降至(7.8±0.4)mmol/L。黄连素降血 糖的机制可能与其促胰岛B细胞再生及功能恢复有关，但黄 连素对糖尿病不是100%有效，轻型一般效果较好。
注册前 Ⅲ期临床 Ⅲ期临床 Ⅱ期临床 Ⅱ期临床
Ⅱ期临床
Phenomix Tanabe Seiyaku
PHX-1149 denagliptin
Ⅱ期临床 Ⅱ期临床
作用机制：
二肽基肽酶Ⅳ（DPPⅣ） 涉及2型糖尿病病理过程中 的信号传导过程,其抑制剂 能增强胰高血糖素样肽片 段（GLP-1）的活性，并 能提高葡萄糖耐受水平
代表药物:默克公司的Muraglitizar
二肽基肽酶Ⅳ（DDPIV）抑制剂
今年8月，首个二肽基肽酶Ⅳ （DDPIV）抑制剂Januvia （sitagliptin phosphate）在 墨西哥获准上市。在美国，默克公 司在2006年2月向FDA提交了上 市申请，目前正在等待之中
二肽基肽酶Ⅳ（DDPIV）抑制剂的研究状态
患病人数最多的疾病之一，届时世界 范围将有3.3亿人患上糖尿病，中国糖 尿病患者将会达到5000万
2.药物开发倾向于对安全性的更高要 求
3.干细胞疗法
• 吸入性胰岛素；早在1935年就已提出胰岛素通过
鼻腔黏膜给药途径。但它要求通过特别的技术和设施 使短效胰岛素送入肺泡，呈云雾状散开，迅速吸收入 血发挥作用
• 胰岛素口腔喷剂 ；我国华中科技大学徐辉碧、黄开
勋教授研制的胰岛素口腔喷剂经8年艰苦努力，终于解决了 这一难题，研制成功胰岛素口腔喷剂，并于1999年底进入 临床试验阶段
DDP-Ⅳ前景 1.临床效果喜人 2.有全新的作用机制 3.优越性：降糖而不增加体重 4.市场价值：预计上市的峰值 可达10-14亿美元。
糖尿病治疗前景
1.随着对糖尿病机理研究的深入，新 的作用机制药物不断开发出来，并应用 于临床，对于2型糖尿病病人有了更多可 供选择的药物，对于1型糖尿病病人，正 在研究的口服或吸入给药的胰岛素制剂 能使患者能够更好更方便地控制血糖
GLP-1
是肠促胰岛素（又称肠降血糖素， 是一种在餐后分泌、有助于控制 血糖的激素）家族中的一员，它 具有促进胰岛素分泌，抑制胰升 糖素释放，抑制胃排空，增加β 细胞数量等作用
临床评价及不良反应：
对于那些使用二甲双胍类药 物无效的患者，在血糖控制方 面本品至少与磺酰脲类药物同 样有效。
此药似乎不会引起患者体重 增加，其导致低血糖的风险也 非常小。
• 谷维素临床有报道用谷维素每次30～50mg，每日3次
，观察30例糖尿病患者，结果显效17例，好转10例，总有 效率90%。本药降糖可能机制是调整自主神经功能，减少 内分泌障碍，而达到临床效果
传统治疗
1型：注射胰岛素
2型：磺酰脲类、双胍类、α葡萄糖苷酶抑制剂、噻啶烷 二酮类药物、餐时血糖调节 药
3大类主要的新型降糖药 a. GLP1类似物:肠促胰岛素(又称肠降血糖素)类似物. 促进胰岛素分泌,抑制胰升糖素释放 代表药物:礼来公司研制的GLP1类似物
Byetta(Exenatide)
b.DDP-Ⅳ抑制剂:通过抑制DPP-Ⅳ(负责降解GLP1 的酶)的活性来维持体内GLP1水平 代表药物:默克公司的Januvia(sitagliptin phosphate) 和诺华公司的vildagliptin,前者已在墨西哥上市 c. PPAR/双重激动剂:过氧化物酶体增殖物活化受体 α,γ双重激动剂.它不但具有噻唑烷二酮类药物减少胰 岛素抵抗的作用,而且还可改善脂质代谢过程
研发公司 默克
通用名
sitagliptin phosphate
诺华ຫໍສະໝຸດ Baidu
vildagliptin
武田 百时美-施贵宝 罗氏
SYR-322 saxagliptin Ro-0730699
Mitsubishi Pharma
MP-513
OSI Pharmaceuticals PSN-9301
全球研究状态 墨西哥上市，美国注册前
• 胰岛素口服制剂；不久前俄罗斯科学院石化合成
技术研究所研制成胰岛素药片，目前该药已进入第二期临 床实验阶段
其他药物
• 黄连素 现代国内有研究报道应用黄连素治疗糖尿病高血
糖疗效较好，每次1.0g，每日3次，饭后口服，观察20例糖 尿病患者，3个月后空腹血糖均由治疗前 (10.0±29)mmol/L，降至(7.8±0.4)mmol/L。黄连素降血 糖的机制可能与其促胰岛B细胞再生及功能恢复有关，但黄 连素对糖尿病不是100%有效，轻型一般效果较好。
注册前 Ⅲ期临床 Ⅲ期临床 Ⅱ期临床 Ⅱ期临床
Ⅱ期临床
Phenomix Tanabe Seiyaku
PHX-1149 denagliptin
Ⅱ期临床 Ⅱ期临床
作用机制：
二肽基肽酶Ⅳ（DPPⅣ） 涉及2型糖尿病病理过程中 的信号传导过程,其抑制剂 能增强胰高血糖素样肽片 段（GLP-1）的活性，并 能提高葡萄糖耐受水平
代表药物:默克公司的Muraglitizar
二肽基肽酶Ⅳ（DDPIV）抑制剂
今年8月，首个二肽基肽酶Ⅳ （DDPIV）抑制剂Januvia （sitagliptin phosphate）在 墨西哥获准上市。在美国，默克公 司在2006年2月向FDA提交了上 市申请，目前正在等待之中
二肽基肽酶Ⅳ（DDPIV）抑制剂的研究状态