帕罗西汀

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药物副作用及注意事项
轻微而短暂。常见的有轻度口干、恶心、厌食、便 秘、头疼、震颤、乏力、失眠和性功能障碍。偶见 神经性水肿、荨麻疹、体位性低血压。 ①服用本药前后两周内不能使用 MA0Is。②有癫痫 或躁狂病史、闭角型青光眼、有出血倾向、有自杀 倾向者或严重抑郁状态病史者慎用。③一次性给药 后,可出现轻微的心率减慢、血压波动,一般无临 床意义,但对有心血管疾病或新发现有心肌梗死者, 应注意其反应。④服用1〜3周后方可显效。用药时 间足够长才可巩固疗效。抑郁症、强迫症、惊恐障 碍的维持治疗期均较长。
本品是一种苯基呃啶衍生物,是SSRI(选择性5-羟色 胺重吸收抑制剂),可选择性地抑制5-HT(5-羟色胺) 转运体,阻断突触前膜对5-HT的再摄取, 延长和增加 5-HT的作用,从而产生抗抑郁作用。常用剂量时,除 微弱地抑制NA和DA的再摄取外,对其他递质无明显 影响。 口服后可完全吸收,生物利用度50%,食物或药物均 不影响其吸收。血浆半衰期为24小时,老年人半衰期 会延长。血浆蛋白结合率为95%。可分布于全身各组 织与器官,亦可通过乳腺分泌。主要经肝脏代谢,生 成尿苷酸化合物,最后经肾脏排出体外,小部分经胆 汁分泌从粪便排出。
药物结构
分子式 C19H20FNO3 分子量 374 理化性质 常用其盐酸盐或甲磺酸盐。盐酸盐呈白色 或类白色,易潮解的结晶粉末,易溶于甲 醇,略溶于无水乙醇和二氯甲烷,微溶于水。 甲磺酸盐为类白色粉末,无臭,水中溶解度 >l g/ml,熔点147〜150℃。
药物作用机理
药物开发商及生产商
开发商
葛兰素史克(专利至 2003年失效。)
生产商
浙江尖峰药业有限公 司(商品名:舒坦 罗)。 浙江华海药业股份有 限公司(商品名:乐 友)。 中美天津史克制药有 限公司(商品名:赛 乐特)。
市场占有率
帕罗西汀原料药主要来自华海药业、尖峰药 业及葛兰素史克的国外进口。2005年以前, 国内帕罗西汀制剂市场一直被中美天津史克 所垄断。 2003年以后,葛兰素史克的帕罗西汀专利到 期,国内逐渐有了帕罗西汀的仿制药。到 2005年,国内两家企业生产的帕罗西汀占据 了12.8%的市场份额。此后市场份额逐年增加, 2007年销售数量份额已达50%。其中,华海 药业的产品增速明显,2007年市场份额占到 26.3%。虽然目前天津史克的帕罗西汀仍占市 场主导地位,但是竞争形势比较严峻。
界银行和哈佛大学的一项联合研究表明,抑郁症
已经成为中国疾病负担的第二大病病。引起抑郁
症的因素包括:遗传因素、体质因素、中枢神经
介质的功能及代谢异常、精神因素等。
Fra Baidu bibliotek

用于治疗抑郁症,作用比TCAs快, 远程疗效比丙米嗪好。 也可用于原恐障碍、社交恐怖症 及强迫症带的治疗。

药物介绍
药物结构
药物作用机理 药物副作用 药物生产商及开发商 药物市场占有率
生物技术二班第三小组 田旭辉 徐雅鹏 张振华 宋宁宁 李曼玉
抗抑郁药

抑郁症(Depression)是躁狂抑郁症的一种发 作形式。以情感低落、思维迟缓、以及言语动作 减少、迟缓为典型症状。抑郁症严重困扰患者的 生活和工作,给家庭和社会带来沉重的负担,约 15%的抑郁症患者死于自杀。世界卫生组织、世
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