抗微生物药 青霉素、红霉素

4．对青霉素G易产生耐药性的细菌是
A．溶血性链球菌 B．肺炎球菌 C．金葡萄
D．白喉杆菌 E．淋球菌 6．细菌对青霉素产生耐药的机制之一是 A．产生纯化酶 B．核糖体靶位结果改变 C．RNA多聚酶改变 E．改变代谢途径 D．产生β-内酰胺酶
5．青霉素G对下列哪种病原体无效 A．脑膜炎奈瑟菌 B．螺旋体 C．白喉杆菌 D．炭疽杆菌 E．流感嗜血杆菌
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一、常用术语
抗生素:指某些微生物（如放线菌、真菌、细菌）
包括天然抗生素和部分合成抗生素
在代谢 过程中产生的具,有抑制或杀灭其他病原微生物的化学物质
抗菌谱是指抗菌药物的抗菌作用范围。 分为窄谱抗菌药和广谱抗菌药
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二、抗菌作用机制
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Company LOGO 分类及代表药
（二）头孢菌素类
抗 菌 谱 对 -内酰胺酶稳 定性 肾毒性 临床用途 耐药 金葡菌感染
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第一代 ~氨苄、 ~唑啉 ~噻吩、 ~拉啶 第二代 ~呋辛、 ~孟多~克 洛 第三代 ~噻肟、 ~头孢他定 ~曲松、 ~哌酮 第四代 ~吡肟、 ~匹罗
G+菌
部分稳定
较大
G+菌↓、G-菌 部分厌氧菌 G+菌↓↓、G-↑菌 厌氧菌 最强抗铜绿假单胞菌 G+菌、 G-杆菌
50．王某，突发寒战、咳嗽及血痰，诊断为大叶性肺炎，应首 Company 先下列何种抗菌药治疗 p203-38 LOGO A．链霉素 B．红霉素 C．四环素 D．氯霉素 E．青霉素G 54．夏某，近几天出现咽痛伴中等程度发热、食欲不振、乏力 、全身不适等症状，咽部充血，扁桃体肿大，上有假膜，细 菌性检查发现白喉杆菌，诊断为普通型咽白喉，最好选用下 列哪种治疗方案 A．红霉素+白喉抗毒素 B．庆大霉素+白喉抗毒素 C．土霉素+白喉抗毒素 D．SMZ+TMP E．青霉素+白喉抗毒素 55．曹某，半月前曾患急性扁桃体炎，现突发发热、伴多汗、 疲乏、厌食及心前区不适等症状，诊断为风湿性心脏病，常 选用下列何种抗生素控制链球菌感染 A．青霉素 B．庆大霉素 C．万古霉素 D．抗敌素 E．四环素
是一类具有14~16碳大环内酯环相同化学结构的抗菌药。
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二、大环内酯类
天然品 部分合成品
常用 药
红霉素 麦迪霉素 麦白霉素 螺旋霉素
阿奇霉素 罗红霉素 克拉霉素
•
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红霉素
对铜绿假胞菌无效
1.主要作用于G+菌、某些厌氧菌及军团菌、弯曲菌、衣原体 和支原体等
• •
• • •
2、本类药物之间有部分交叉耐药性
3、首选用于金葡菌感染和青霉素过敏者
【主要不良反应】局部刺激、肝损害（酯化红霉素） 耳毒性、过敏反应 【用药护理】用注射用水溶解，不能用生理盐水溶解！
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17．不属于大环内酯类的药物是 A．红霉素 B．林可霉素 C．乙酰螺旋霉素 D．麦迪霉素 E．克拉霉素 19．红霉素对下列哪种细菌无效 A．百日咳鲍特菌 B．流感嗜血杆菌 C．支原体 D．铜绿假单胞菌 E．白喉棒状杆菌 21．下列何药不能用生理盐水溶解 A．链霉素 B．红霉素 C．青霉素 D．庆大霉 素 E．头孢呋辛
明显充血，扁桃体肿大、充血、表面有黄色状渗 出物，血培养为金葡菌感染，诊断为急性细菌性 扁桃体炎，药敏试验显示对青霉素耐药，最好选 用下列何种抗菌药控制感染 A．青霉素 B． 苯唑西林 C．氨苄西林 D．羧苄西林 E．四环素 • 52．张某，女性，因肾病综合征伴肾功能不全入 院，近几日出现尿急、尿痛、尿频症状，诊断为 铜绿假单胞菌所致尿路感染，应选用下列何药来 控制尿路感染 A．庆大霉素 B．SMZ+TMP C．抗敌素 D．羧苄西林 E．头孢氨苄
肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌
白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌 厌氧杆菌 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌
螺旋体
梅毒、回归热、钩端螺旋体
耐药性
一般不易产生耐药性， 但抗药金葡菌易产生青霉素酶，裂解β-内酰胺环。
3．青霉素G属杀菌剂是因为 Company
LOGO A．影响细菌蛋白质合成 B．抑制细菌细胞壁粘肽合成 C．抑制 核酸合成 D．影响细菌叶酸合成 E．影响细胞膜的通透性
一、β-内酰胺类
青霉素类
COOH
头孢菌素类
其他β-内酰胺类
β-内酰胺环
抗菌原理：干扰细胞壁合成
该类抗生素临床使用时抗菌活性强、抗菌范围广、 毒性低、疗效高、适应症广，且品种多
天 然 青 霉 素
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（一）青霉素类
青霉素G
抗菌谱
G+球菌 G+杆菌 G-球菌 对G+菌作用强，对G-杆菌作用弱。 溶血性链球菌、草绿色链球菌
较稳定
低
G-菌感染
较高稳定
无
尿路感染 严重感染
替代第三代 用于G-菌感染
更稳定
无
不良反应：过敏反应、肾损害、胃肠反应、二重感染等。
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头孢菌素类
不良反应：过敏反应、肾损害、胃肠反应、二重感染等。
没有肝损害！
与青霉素类相比 1.作用机制相同 2.对-内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药 3.抗菌谱广，抗菌作用强，临床用途广泛 4.过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过敏反应（5 % ~10%）
10 · 抗铜绿假单胞菌作用最强的头孢菌素
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A．头孢哌酮 B．头孢他啶
p200
C．头孢孟多 D．头孢噻吩 E．头孢氨苄 11．下列哪项不是头孢菌素的不良反应 A．过敏反应 B．肾损害 C．肝损害 D．二重感染 E．胃肠反应
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二、大环内酯类
红霉素、麦迪霉素、麦白霉素、螺旋霉素
是由伤寒杆菌引起的急性消化道传染病
• 副伤寒是由副伤寒甲、乙、丙三种沙门杆菌
典型病例以持续发热、神情淡漠、脾大、玫瑰疹 和血白细胞减少等为特征， 主要并发症为肠出血和肠穿孔 结肠盲结肠内出血性肠炎 引起的急性传染病。 副伤寒临床表现与伤寒相 似，但病情更轻、病程较短 。
• 53．刘某，突发咽痛、畏寒、高热，检查可见咽
青霉素G-不良反应
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1.过敏反应（最为常见10%） ①一般过敏反应：药热、药疹、血清病型反应等 ②过敏性休克（最严重）：表现冷汗、四肢冰冷 、呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷。抢救不 及时可危及生命。
预防过敏反应措施 (1) 询问病史（用药史、过敏史、家族史）。 (2)皮肤过敏试验-皮试： (3)注意:注射液应现配； (4)注射后观察20~30分钟。 (5)准备抢救药物—皮下肌注肾上腺素、激素、抗H1药
半 合 成 青 霉 素
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本类药抗菌机制、不良反应与青霉素相同， 与青霉素有交叉过敏反应。
分类 常用药物
青霉素V 非奈西林 苯唑西林 氯唑西林 氨苄西林 阿莫西林 羧苄西林 磺苄西林
特点及应用
口服吸收好，在胃酸中不被破坏，但不 耐酶。用于轻度和中度感染。 口服易吸收，主要用于耐青霉素的金葡 菌感染。
• •
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林可霉素类
1.包括林可霉素、克林霉素 2.特别是由金黄色葡萄球菌所引起的急慢性骨髓炎
及关节感染 首选
•
•
不良发应：假膜性肠炎
是一种急性肠道炎症，因在小肠或结肠的坏死黏膜表面覆有 一层假膜而得名
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18．金葡菌引起的急慢性骨髓炎最佳选用 A．阿莫西林 B．红霉素 C．头孢曲松 D．林可霉素 E．克林霉素 45．林可霉素可能发生的严重不良反应是 A．过敏性休克 B．肾功能损害 C．胆汁淤积性黄疸 D．假膜性肠炎 E．肝功能损害
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药物-病原体-机体三者之间的关系
化疗药物
致病作用
病原体
抗病能力
机
体
3.下列有关药物、集体、病原体三者之间关系的叙述 Company LOGO ，错误的是 A.药物对机体有防治作用和不良反应 B.机体对病原体有抵抗能力 C.机体对药物有耐药性 D.药物对病原体有抑制或杀菌作用 E.机体对药物有处置过程 P11 耐药性 病原体对药物的敏感性降低，药物的抗菌作用减弱 5.细菌对青霉素产生耐药性的机制之一是 A.产生纯化酶 B.核糖体靶位结构改变 C.RNA多聚酶改变 D.改变代谢途径 E.产生β-内酰胺酶 （水解青霉素）
2.化疗指数指
A.ED50/LD50 B.ED90/LD10 C.LD90/ED10 D.LD50/ED50 E.LD5/ED95
7.化疗药物的LD50/ED50比值的意义为 A.比值越大，临床效果越好 B.比值越小，临床效果越好 C.反映抗菌活性大小 D.反映药物毒性大小 E.指数越大，说明药物毒性低而疗效高
4.螺旋体感染
5.放线菌感染
如钩端螺旋体病、梅毒、回归热等。
• 白喉是由白喉棒状杆菌引起的急性呼吸道传染病
•
临床特征为发热和恶心呕吐头痛，全身症状轻微，扁桃体稍 红肿，其上有点状或小片状假膜，咽喉鼻等处灰白粗厚的假
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膜形成及外毒素引起的心肌、神经及其他脏器的损害 白喉外毒素
治疗方法： 青霉素+白喉抗毒素
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青霉素G—临床应用
首选青霉素!
1.G+球菌感染
如化脓性链球菌感染所致的咽炎、扁桃体炎、中耳炎、蜂窝 组织炎、心内膜炎、产褥热、猩红热等 2.G-球菌感染 如淋病奈瑟菌引起的淋病，脑膜炎奈瑟菌引起 如白喉、破伤风、气性坏疽等，因青霉素对这
的脑膜炎。
3.G+杆菌感染 些细菌产生的外毒素无作用，故应及时合用相应的抗毒素。
耐酸不耐酶 青霉素类 耐酸耐酶青 霉素类 广谱青霉素 抗铜绿假单 胞菌广谱青 霉素类
口服吸收，主用于伤寒、副伤寒、呼吸 道、泌尿道和胆道感染。
主用于革兰阴性杆菌引起的感染，特别 是铜绿假单胞菌引起的严重感染。
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铜绿假单胞菌
• 伤寒
经常引起术后伤口感染，也可引起褥疮、脓肿、 化脓性中耳炎等。烧伤后感染了铜绿色假单胞菌 可造成死亡 .
4.影响细菌细胞壁合成的抗生素是 A.头孢菌素类 B.氨基糖苷类 C.四环素类 D.大环内酯类 E.多肽类
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四、抗菌药物的合理应用原则
1.严格按照适应症选药
(1)根据病原体对药物的敏感性选药。 (2)根据感染部位选药。 (3)根据用药群体生理、病理特点选药。 2.抗菌药的给药途径应正确、剂量与疗程应适当
抗微生物药物
（Antibiotics）
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抗微生物药：一类能抑制或杀灭病原微生物用 于防治感染性疾病的药物。 化学治疗药物：用于体内抗微生物、寄生虫感 染及恶性肿瘤的药物称为（简称化疗）。 化疗指数：CI= LD50/ED50
是评价化学治疗药有效性与安全性的指标
1.化疗药物的概念是 Company LOGO A．治疗各种疾病的化学药物 B. 治疗恶性肿瘤的化学药物 C. 防治细菌感染、寄生虫和恶性肿瘤的化学药物 D. 防治病原微生物引起感染的化学药物 E. 人工合成的化学药物
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14．青霉素所致速发型过敏反应首选 A．肾上腺素 B．糖皮质激素 C．苯巴比妥 D．苯海拉明 E．多巴胺
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青霉素G-不良反应
2. 赫氏反应：治疗梅毒、钩端螺旋体、炭疽病时，可有症状
加剧的现象，表现为全身不适、寒颤、发热、咽痛、肌痛、 心跳加快等，并可危及生命。
3. 其他 (1)局部刺激：i.m引起局部疼痛、红肿、硬结。 (2)水电解质紊乱 易引起高血钾症，甚至心律失常。 (3)青霉素脑病：快速静脉给药时，可引起头痛、肌肉震颤、惊厥、昏迷等 类似癫痫发作。
12．用青霉素治疗可引起郝氏反应的疾病是 A．流行性脑脊髓膜炎 B．破伤风 C．大叶性肺炎 D．梅毒 E．草绿色链球菌心内膜炎
3.抗菌药的预防应用须掌握适应证，以防滥用
4.抗菌药的联合应用 目的：延缓耐药性形成；扩大抗菌谱；获得协同作 用；减少不良反应。
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第二节 抗生素
一、β-内酰胺类 二、大环内酯类
三、氨基糖苷类
四、四环素类与氯霉素 五、其他它抗生素
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H RCH2CONH N O H S
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8．青霉素类共同具有的特点是 表13-1 A．耐酸口服有效 B．耐β-内酰胺酶 C．主要作用于G+菌感染 D．主要作用于G-菌感染
E．可能发生过敏性休克，并有交叉过敏反应
13．主要用于治疗伤寒、副伤寒的青霉素类药物是 A．氨苄西林 B．双氯西林 C．羧苄西林 D．苄星青霉素 E．苄青霉素 15．抗铜绿假单胞菌感染有效的药物是 A．头孢氨苄 B．青霉素G C．阿莫西林 p203 D． 羧苄青霉素(羧苄西林) E．头孢呋辛