呼吸系统用药 ppt课件
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常用吸入制剂：
丙酸氟替卡松FP；二丙酸倍氯米松BDP；氟尼缩松； 布地奈德BUD；曲安奈德TAA。
应用注意事项：
声音嘶哑、口咽部念珠菌病。
2019/9/25
17
抗白三烯药物
多种炎症细胞能释放半胱氨酰白三烯，作用强 度为组织胺1000倍；
作用：
增加支气管粘液分泌； 降低支气管纤毛功能； 促进气道微血管通透性增加，水肿形成； 促使嗜酸性粒细胞寝润，引起炎症反应； 刺激C神经末梢释放缓激肽，引起神经源性炎。
颤 手指震颤
长 福莫特罗 β 2 效 班布特罗 β 2
慢性哮喘与慢 性阻塞性肺病
水解成特布 他林才有效
8-12 24
ih、im po
手指震颤 手指震颤
2019/9/25
10
拟肾上腺素药常见不良反应
心脏反应：
心率加快，原有心率失常病人更易发生；
肌肉震颤：
激活骨骼肌慢收缩纤维的β2-R，气雾吸入可降低发生率。
腹痛、恶心、呕吐、失眠、震颤、胃食管返流、心 动过速等；
严重不良反应：
心律失常、低血压、低钾、低镁、血糖升高、代谢 性酸中毒、惊厥、昏迷等
呼吸、心跳停止； 横纹肌溶解致急性肾共南衰竭
2019/9/25
14
茶碱类药常用制剂
氨茶碱 aminophylline
难溶于水，本制剂为乙二胺或胆碱制成复盐； 碱性较强、局部刺激性大； 静脉给药治疗急性重症哮喘或哮喘持续状态。
加作用。
慢性阻塞性肺病：
对气促症状有明显疗效：支气管扩张、抗炎、增加 纤毛清除功能、
中枢性睡眠呼吸暂停综合征：
对由于脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致通气不 足者有较好疗效。
2019/9/25
13
茶碱类药不良反应
安全范围较窄，不良反应多见； 不良反应的发生率与其血药浓度密切相关 常见症状：
代谢紊乱：
增加肌糖原分解：血乳酸、丙酮酸升高； 激活肌膜上的Na+-K+-ATP酶：低血钾，可致心律
失常。
2019/9/25
11
茶碱类 theophyllines
药理作用：
直接能松弛气道平滑肌，兴奋心肌，兴奋中枢，及 利尿作用。
作用机制：
抑制磷酸二酯酶（PDE）：
阻断腺苷受体：
常用药物：
扎鲁司特，孟鲁司特，齐留通
2019/9/25
AD
α β 1β 2 强、快
短 效
麻黄碱
促NA释 放α β
弱、慢、久
ISO
β 1β 2 强、快
1-2 ih、iv 心悸升压肌颤头痛 3-6 ih、im 失眠心悸升压快速耐受
1 舌下气雾 心悸肌颤耐受过量室颤
沙丁胺醇 β 2
强、久
4-6
中
效 克伦特罗 β 2 较沙强100倍 4-6
po气雾 po气雾
手指震
炎
气
管
细粘
咳
菌膜 感分
喘
染
泌 增
加
痰
2019/9/25
3
哮喘概述
哮喘：见于支气管哮喘和喘息性支气管炎，是 多种细胞和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾 患。
喘息时气道反应性亢进：
抗原能致变态反应性喘息； 寒冷、烟尘等非特异性刺激也可引起喘息。
表现：
广泛多变的可逆性气流受限，引起反复发作的喘息、 气急、胸闷或咳嗽等；
常在夜间或清晨发作、加剧，多数可自行缓解或经 治疗缓解
2019/9/25
4
哮喘的病理改变
基本病理改变：
炎症细胞浸润：肥大、巨噬、嗜酸、淋巴和中性白细胞等；
释放炎症介质：组胺、PGD2、F2α 、TXA2、LT及氧自由基等； 气道粘膜下组织水肿，微血管通透性增加，纤毛上皮剥离，
气管分泌物增多，支气管平滑肌痉挛。
PGD2 PGF2、 TLXTA、2 、
炎症细胞、介质
气道组织细胞
自由基
急性支气管收缩、气道粘
气
膜水肿、粘液分泌增加、 气道反应性增高 气道重塑。
道 狭 窄
与
阻
抑制气道炎症及炎症介质是喘息的根本治疗
塞
2019/9/25
5
支气管扩张药
一、肾上腺素受体激动药
应用根据
气道平滑肌松弛； 抑制肥大细胞及中性粒细胞炎性介质释放； 气道纤毛运动增强； 促进气道分泌； 降低血管通透性； 减轻气道粘膜下水肿。
2019/9/25
8
支气管扩张药
β2-R的受体后效应
D-R复合物→ R变构→Gs激活→腺苷酸环化 酶活化→cAMP↑→ cAMP 依赖性PKA激活
→ [Ca2+]I↓
引起相应改变
肌球蛋白轻链激酶失活
钾通道开放
2019/9/25
9
拟肾上腺素药抗喘作用比较
药物 平喘机制 作用 维持时间h 给药途径 主要不良反应
系统药理
呼吸系统用药
镇咳药 antitussives 祛痰药 expectorants 平喘药 antiasthmatic drugs
呼吸系统结构图
2019/9/25
2
呼吸系统疾病概述
常见病
上呼吸道感染、支气管炎、支气管哮喘、慢性支气 管炎及其并发的肺炎、肺气肿和肺源性心脏病等；
常见症状及其相互作用：
胆茶碱 cholinophylline
为胆碱制剂，水溶性更大，可口服；不良反应较氨 茶碱少；对心脏作用不明显。
茶碱缓释或控释制剂
血药浓度稳定；作用维持时间长；胃肠道刺激反应 轻。
2019/9/25
Biblioteka Baidu15
M-胆碱受体阻断药
常用制剂：
异丙托品 ipratropium、溴化氧托品 oxitropium bromide、 溴化泰乌托品 tiotropium bromide等；
作用特点：
选择性松弛呼吸道平滑肌； 作用强度：异丙托品＜溴化氧托品＜溴化泰乌托品； 维持时间：异丙托品＞溴化氧托品＞溴化泰乌托品；
临床应用：
气雾吸入给药
2019/9/25
16
抗炎性平喘药
糖皮质激素 glucocorticoids GCs
应用近况：
是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物； 与其抗炎和抗免疫作用有关；局部抗炎作用； 吸入给药：吸入性制剂已成为第一 线药。
增加内源性儿茶酚胺的释放：
干扰气道平滑肌的Ca2+转运：
较低浓度时有免疫调节与抗炎作用：
增强膈肌收缩力：
促进纤毛运动：
抑制肥大细胞释放炎性介质：
2019/9/25
12
茶碱类药临床应用
支气管哮喘：
用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发作； 起效慢、作用弱；急性病例用β2-R++茶碱，产生相
丙酸氟替卡松FP；二丙酸倍氯米松BDP；氟尼缩松； 布地奈德BUD；曲安奈德TAA。
应用注意事项：
声音嘶哑、口咽部念珠菌病。
2019/9/25
17
抗白三烯药物
多种炎症细胞能释放半胱氨酰白三烯，作用强 度为组织胺1000倍；
作用：
增加支气管粘液分泌； 降低支气管纤毛功能； 促进气道微血管通透性增加，水肿形成； 促使嗜酸性粒细胞寝润，引起炎症反应； 刺激C神经末梢释放缓激肽，引起神经源性炎。
颤 手指震颤
长 福莫特罗 β 2 效 班布特罗 β 2
慢性哮喘与慢 性阻塞性肺病
水解成特布 他林才有效
8-12 24
ih、im po
手指震颤 手指震颤
2019/9/25
10
拟肾上腺素药常见不良反应
心脏反应：
心率加快，原有心率失常病人更易发生；
肌肉震颤：
激活骨骼肌慢收缩纤维的β2-R，气雾吸入可降低发生率。
腹痛、恶心、呕吐、失眠、震颤、胃食管返流、心 动过速等；
严重不良反应：
心律失常、低血压、低钾、低镁、血糖升高、代谢 性酸中毒、惊厥、昏迷等
呼吸、心跳停止； 横纹肌溶解致急性肾共南衰竭
2019/9/25
14
茶碱类药常用制剂
氨茶碱 aminophylline
难溶于水，本制剂为乙二胺或胆碱制成复盐； 碱性较强、局部刺激性大； 静脉给药治疗急性重症哮喘或哮喘持续状态。
加作用。
慢性阻塞性肺病：
对气促症状有明显疗效：支气管扩张、抗炎、增加 纤毛清除功能、
中枢性睡眠呼吸暂停综合征：
对由于脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致通气不 足者有较好疗效。
2019/9/25
13
茶碱类药不良反应
安全范围较窄，不良反应多见； 不良反应的发生率与其血药浓度密切相关 常见症状：
代谢紊乱：
增加肌糖原分解：血乳酸、丙酮酸升高； 激活肌膜上的Na+-K+-ATP酶：低血钾，可致心律
失常。
2019/9/25
11
茶碱类 theophyllines
药理作用：
直接能松弛气道平滑肌，兴奋心肌，兴奋中枢，及 利尿作用。
作用机制：
抑制磷酸二酯酶（PDE）：
阻断腺苷受体：
常用药物：
扎鲁司特，孟鲁司特，齐留通
2019/9/25
AD
α β 1β 2 强、快
短 效
麻黄碱
促NA释 放α β
弱、慢、久
ISO
β 1β 2 强、快
1-2 ih、iv 心悸升压肌颤头痛 3-6 ih、im 失眠心悸升压快速耐受
1 舌下气雾 心悸肌颤耐受过量室颤
沙丁胺醇 β 2
强、久
4-6
中
效 克伦特罗 β 2 较沙强100倍 4-6
po气雾 po气雾
手指震
炎
气
管
细粘
咳
菌膜 感分
喘
染
泌 增
加
痰
2019/9/25
3
哮喘概述
哮喘：见于支气管哮喘和喘息性支气管炎，是 多种细胞和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾 患。
喘息时气道反应性亢进：
抗原能致变态反应性喘息； 寒冷、烟尘等非特异性刺激也可引起喘息。
表现：
广泛多变的可逆性气流受限，引起反复发作的喘息、 气急、胸闷或咳嗽等；
常在夜间或清晨发作、加剧，多数可自行缓解或经 治疗缓解
2019/9/25
4
哮喘的病理改变
基本病理改变：
炎症细胞浸润：肥大、巨噬、嗜酸、淋巴和中性白细胞等；
释放炎症介质：组胺、PGD2、F2α 、TXA2、LT及氧自由基等； 气道粘膜下组织水肿，微血管通透性增加，纤毛上皮剥离，
气管分泌物增多，支气管平滑肌痉挛。
PGD2 PGF2、 TLXTA、2 、
炎症细胞、介质
气道组织细胞
自由基
急性支气管收缩、气道粘
气
膜水肿、粘液分泌增加、 气道反应性增高 气道重塑。
道 狭 窄
与
阻
抑制气道炎症及炎症介质是喘息的根本治疗
塞
2019/9/25
5
支气管扩张药
一、肾上腺素受体激动药
应用根据
气道平滑肌松弛； 抑制肥大细胞及中性粒细胞炎性介质释放； 气道纤毛运动增强； 促进气道分泌； 降低血管通透性； 减轻气道粘膜下水肿。
2019/9/25
8
支气管扩张药
β2-R的受体后效应
D-R复合物→ R变构→Gs激活→腺苷酸环化 酶活化→cAMP↑→ cAMP 依赖性PKA激活
→ [Ca2+]I↓
引起相应改变
肌球蛋白轻链激酶失活
钾通道开放
2019/9/25
9
拟肾上腺素药抗喘作用比较
药物 平喘机制 作用 维持时间h 给药途径 主要不良反应
系统药理
呼吸系统用药
镇咳药 antitussives 祛痰药 expectorants 平喘药 antiasthmatic drugs
呼吸系统结构图
2019/9/25
2
呼吸系统疾病概述
常见病
上呼吸道感染、支气管炎、支气管哮喘、慢性支气 管炎及其并发的肺炎、肺气肿和肺源性心脏病等；
常见症状及其相互作用：
胆茶碱 cholinophylline
为胆碱制剂，水溶性更大，可口服；不良反应较氨 茶碱少；对心脏作用不明显。
茶碱缓释或控释制剂
血药浓度稳定；作用维持时间长；胃肠道刺激反应 轻。
2019/9/25
Biblioteka Baidu15
M-胆碱受体阻断药
常用制剂：
异丙托品 ipratropium、溴化氧托品 oxitropium bromide、 溴化泰乌托品 tiotropium bromide等；
作用特点：
选择性松弛呼吸道平滑肌； 作用强度：异丙托品＜溴化氧托品＜溴化泰乌托品； 维持时间：异丙托品＞溴化氧托品＞溴化泰乌托品；
临床应用：
气雾吸入给药
2019/9/25
16
抗炎性平喘药
糖皮质激素 glucocorticoids GCs
应用近况：
是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物； 与其抗炎和抗免疫作用有关；局部抗炎作用； 吸入给药：吸入性制剂已成为第一 线药。
增加内源性儿茶酚胺的释放：
干扰气道平滑肌的Ca2+转运：
较低浓度时有免疫调节与抗炎作用：
增强膈肌收缩力：
促进纤毛运动：
抑制肥大细胞释放炎性介质：
2019/9/25
12
茶碱类药临床应用
支气管哮喘：
用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发作； 起效慢、作用弱；急性病例用β2-R++茶碱，产生相