注射用磷霉素钠说明书

注射用磷霉素钠说明书

【药品名称】

通用名:注射用磷霉素钠

英文名:Fosfomycin Sodium for Injection

汉语拼音:Zhusheyeyong Linmeisuna

本品主要成分为磷霉素钠.其化学名为(-)-(1R ,2S)-1,2-环氧丙基膦酸二钠盐

分子式:C3H5Na2O4P

分子量:182.02

【性状】本品为白色结晶性粉末

【药理毒理】磷霉素对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革兰阳性球菌具抗菌作用.对大肠埃希菌、沙雷菌属、志贺菌属、耶尔森菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、弧菌属和气单胞菌属等革兰阴性菌也具有较强的抗菌活性

磷霉素可抑制细菌细胞壁的早期合成,其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似,因此可与细菌竞争同一转移酶,使细菌细胞壁合成受到抑制而导致细菌死亡

【药代动力学】单次静脉滴注磷霉素钠0.5g、1.0g、2.0g后的血药峰浓度(Cmax)分别为28mg/L、46mg/L、90mg/L,1小时后即下降至50％左右.每6小时静注磷霉素钠0.5g,稳态血药浓度为36 mg/L.血浆蛋白结合率小于5%.血消除半衰期(T1/2β)为3～5小时在体内各组织体液中分布广泛.组织中浓度以肾为最高,其次为心、肺、肝等.可通过胎盘和血-脑脊液屏障.磷霉素也可分布至胸、腹腔、支气管分泌物和眼房水中.该药主要经肾排泄,静脉给药后24小时内约90％自尿排出.也可随粪便和乳汁排泄

【适应症】本品用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等.也可与其他抗生素联合应用治疗由敏感菌所致重症感染如败血症、腹膜炎、骨髓炎等

【用法用量】静脉滴注.先用灭菌注射用水适量溶解,再加至250～500ml的5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液中稀释后静脉滴注

1．成人:一日4～12g,严重感染可增至一日16g.分2～3次滴注

2．儿童:一日0.1～0.3g/kg,分2～3次滴注

【不良反应】

1．主要为轻度为胃肠道反应,如恶心、纳差、中上腹不适、稀便或轻度腹泻,一般不影响继续用药

2．偶可发生皮疹、嗜酸性粒细胞增多、周围血象红细胞、血小板一过性降低、白细胞降低、血清氨基转移酶一过性升高、头晕、头痛等反应

3．注射部位静脉炎

4．极个别患者可能出现休克

【禁忌症】对本品过敏患者禁用

【注意事项】

1．本品静脉滴注速度宜缓慢,每次静脉滴注时间应在1～2小时以上

2．肝、肾功能减退者慎用

3．用于严重感染时除需应用较大剂量外,尚需与其他抗生素如β内酰胺类或氨基糖苷类联合应用.用于金黄色葡萄球菌感染时,也宜与其他抗生素联合应用

4．应用较大剂量时应监测肝功能

5．本品在体外对二磷酸腺苷(ADP)介导的血小板凝集有抑制作用,剂量加大时更为显著,但临

床应用中尚未见引起出血的报道

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘,迅速进入胎儿循环.但对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察.因此孕妇应禁用本品也可通过乳汁排泄.故哺乳期妇女应避免使用.若必须用药,则应暂停哺乳

【儿童用药】儿童应用本品的安全性尚缺乏资料,5岁以下小儿应禁用.5岁以上儿童应慎用并减量使用

【老年患者用药】由于本品主要自肾排泄,老年人肝、肾功能常呈生理性减退,因此老年人应慎用,并需根据患者情况减量用药

【药物相互作用】

1．与β内酰胺类抗生素合用对金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌)、铜绿假单胞菌具有协同作用

2．与氨基糖苷类抗生素合用时具协同作用

3．本品的体外抗菌活性易受培养基中葡萄糖或(和)磷酸盐的干扰而减弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸盐则可增强本品的作用

【药物过量】

【规格】1.0g(100万单位)

【贮藏】密闭,在阴凉干燥处保存

【有效期】