半固体制剂

5）含水羊毛脂：由7份羊毛脂加3份水混合而成。 6）羊毛醇：羊毛脂皂化后分离得到。组成上含少 于30%的胆固醇，10%～13%的异胆固醇，类固醇 及三萜烯醇。
（二）乳剂型基质 用乳化剂使油水两相混合形成乳剂型基质。 常用乳化剂： 阴离子型如皂类； 月桂醇硫酸钠（O/W型乳化剂）； 阳离子型如溴化烷基三甲基铵（O/W型乳化剂） 非离子型如Span and Tween 十六、十八醇可作为W/O型乳剂的稳定剂使用。 乳剂型基质软膏制剂因含表面活性剂，有助 于药物与皮肤接触，并能与水性皮肤分泌物相混 合，因此具有良好的水可洗性。
2）含油40%～70%，鲸蜡5%～15%，水20%～ 35%。
3）蜂蜡15.0g ，液体石蜡50.0g， 聚氧乙烯山梨 醇羊毛脂3.0g，硼砂1.0g，水31.0g。
硼砂溶于水中，热至 85℃ 液体石蜡，蜂蜡及羊毛脂衍生物 加热至 80℃ 随加随研至软膏冷却定形
2．O/W型
处方：
单硬脂酸甘油酯 70g， 硬脂酸
2.硅酮 常有二甲基硅油：二甲基聚硅氧烷 CH3[Si(CH3)2O]nSi(CH3)2 硅酮的稠度范围较宽，有防水功能，表面张力 很小，对氧或热稳定，主要用作制备保护性乳膏来 保护皮肤免受水溶性刺激物的侵袭（防治尿疹及褥 疮等）。 甲基苯基硅油可溶于95%乙醇中，与有机物的 配伍性较好。
3.羊毛脂
（二）分类 1.按分散系统分为 溶液型、混悬型、乳剂型； 2.按基质性质和用途分为： 油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂等。 二、软膏剂的基质 基质应满足以下要求： 1．具有亲水性，能吸收伤口的分泌物； 2．有良好的释药性能； 3．不妨碍皮肤正常功能，易清洗等。
（一）油脂性基质 1.矿脂类 可在皮肤表面形成一层细腻的油膜，防止水分 的蒸发，利于角质层的水化。 1）凡士林 由不同分子量的不饱和烃与芳香烃组成。 熔程38℃～60℃。 2）地蜡：矿物蜡，主要由C35～C55饱和烃组成。 3）液体石蜡
（一）油膏剂的制备 1．研磨法
药物粉碎过筛
加液研磨
递加法加入基质研磨
膏体细度应在 2～15μm， 大多 2μm
2．熔融法
药物 基质按熔点由低到高加温熔化 随加随研至软膏冷却定形
（二） 乳膏剂的制备 1．W/O型 1）羊毛脂︰硬酯醇︰肉豆寇酸异丙酯=16︰16 ︰ 16
乙酰胆碱0.04，加水至100%
（三）水溶性基质 常用PEG400、4000混合物。 PEG基质具有易于水洗、易与皮肤的渗出物混合， 不堵塞毛孔、不污染衣物、不易水解、不易变质、不易滋 生霉菌等优点。 PEG和苯酚、碘、碘化钾、山梨醇、鞣酸、 银、汞和铋的金属盐会产生配伍禁忌；可降低季铵盐化合 物和尼泊金的抑菌活性；可使杆菌肽迅速失活。 十八醇15%～45%，丙二醇45%～85%，PEG0%～ 15%，形成的无水亲水性半固体基质，带有珠光，润滑、 白晰、柔软、在皮肤上易铺展，粘附性好，能形成封闭的 薄膜，适于易水解的药物。
（四）凝胶基质：水溶性的 1．天然树胶 西黄耆胶、果胶、海藻酸、黄原胶、瓜尔胶、琼脂； 2．纤维素衍生物 甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、羟丙 基甲基纤维素； 3．卡波姆（Carbomer） 系丙烯酸与丙烯基蔗糖交连的高分子聚合物。呈亲水 性和吸湿性，比天然的树胶更加粘稠。在水中分散形成浑 浊的酸性溶液，加入NaOH或胺类物质（如三乙醇胺）或 弱无机碱（如氨水）可中和卡波姆的酸性，诱发出其粘性 形成凝胶剂。
吸水性基质，吸收水分形成W/O乳剂型基质。 1）无水羊毛脂：主要成分是胆固醇、羊毛甾醇、 脂肪醇等的脂肪酸酯，能吸收2倍重量的水。 2）液体羊毛脂：羊毛脂分馏得到的液状酯类混合 物，在皮肤上不发粘。 3）氢化羊毛脂：粘性不佳、吸水能力比羊毛脂大 50%。 4）水溶性羊毛脂：羊毛脂与环氧乙烷反应生成的 液体或固体的聚氧乙烯衍生物。
第五章 半固体制剂 第一节 软膏剂（ointments） 一、概述 （一）定义 软膏剂系指药物与适宜基质均匀混合制成的具 有一定稠度的半固体外用制剂。
பைடு நூலகம்
软膏剂的热敏性反映遇热、熔化而流动；其触 变性反映给予外力时粘度降低，静止时粘度升高而 使软膏剂能较长时间紧贴、粘附或铺展在用药部 位。 软膏剂主要用于局部疾病的治疗，如抗感染、 消毒、止痒、止痛和麻醉等。要求药物作用于表皮 或经过表皮渗入表皮下组织，一般并不期望产生全 身性作用。
4．皂土 硅酸铝的水化胶体，在水中不溶解，但与8～ 10份水混合，可形成微碱性的凝胶。 5．海藻酸钠 其水性溶液加入少量的可溶性钙盐如葡萄糖酸 钙、酒石酸钙、枸橼酸钙等即可形成稳定的、稠厚 的凝胶剂。
三、软膏剂中常用的添加剂 （一）抗氧剂 1．抗氧剂 VE、没食子酸烷酯、丁羟基茴香醚（BHA）、丁羟 基甲苯（BHT）等，能与自由基反应，抑制链反应。 2．还原剂 抗坏血酸、异抗坏血酸、亚硫酸盐等，其还原势能小 于活性成分而更易被氧化，通常和自由基反应。 3．重金属螯合剂 枸橼酸、酒石酸、EDTA、巯基二丙酸等。 （二）防腐剂 弱酸性抑菌剂在pH小于其pka 时，弱碱性抑菌剂在 pH大于其pka时，具有较好的抑菌作用。
112.5g， 甘油 85g， 白凡士林 85g， 十二烷基硫酸钠 10g，对羟基苯甲酸乙酯 1g， 蒸馏水加至1000g。 氧化锌、已烯雌酚、黄降汞、樟脑、磺胺、 酚、硫、白降汞、硫柳汞、硼酸、呋喃西林、水杨 酸、苯海拉明、醋酸苯汞
（三） 凝胶剂的制备 Gels是药物溶解或分散在可形成凝胶的基质辅 料中，形成溶液型、混悬型或乳状的稠厚液体或半 固体制剂。 Gels具有溶胀性，脱水收缩性，透过性或粘合 性。在局部外用制剂中利用Gel的这些性质来控制 药物的释放及其对皮肤粘附性来经皮传递药物。
四、软膏剂的制备 外用软膏的配料、灌装需在300000级净化空气 条件下操作，眼膏及除直肠外的腔道用软膏需在 100000级下操作。软膏管灌装前需检验消毒。 油脂性基质用反应罐夹套加热至150℃保持1小 时，起到灭菌和蒸除水分作用。过滤采用多层细布 抽滤或压滤方法，去除各种异物，固体药物原料可 直接加入配制罐内或经气流粉碎机处理，使粒度达 到规定要求。