常用保肝降酶药物介绍

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肝功能异常常表现为血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,转氨酶存在于肝细胞的线粒体中,只要肝脏发生炎症、坏死、中毒等损害,转氨酶就可从肝细胞中释放到血中。目前保肝降酶中药制剂有联苯双酯、强力宁、甘利欣、甘草甜素、水飞蓟素;西药有凯西莱、阿拓莫兰、易善复、促肝细胞生长素等。保肝药物对肝细胞具有明显的保护作用,可减轻炎症和细胞变性,保护肝细胞膜,降低肝细胞内转氨酶的活力,促进肝细胞再生。以下简要介绍主要的保肝降酶药物。

凯西莱 通用名为硫普罗宁,对肝脏组织、细胞的保护作用:(1)对多类型肝损伤的修复作用,硫普罗宁可加快乙醇和乙醛的降解、排泄,防止甘油三酯的堆积,对酒精性肝损伤有显著修复作用。(2)保护肝线粒体结构,改善肝功能,硫普罗宁可使肝细胞线粒体中的三磷酸腺苷酶活性降低,三磷酸腺苷含量升高,电子传递功能恢复正常,从而改善肝细胞功能,对抗各类肝损伤负效应。(3)促进肝细胞再生作用。(4)清除自由基,硫普罗宁含有巯基,能与自由基可逆性结合成二硫化物,作为一种自由基清除剂。适用于病毒性肝炎,酒精性肝炎,药物性肝炎,重金属中毒性肝炎,脂肪肝及肝硬化早期。用法:肝病患者饭后口服,每次1~2片,每日3次,连续服用12周,停药3个月后继续下个疗程。急性病毒性肝炎患者每次2~4片,每日3次,连续服用1~3周。

还原型谷胱甘肽 通用名为注射用还原型谷胱甘肽,商品名有阿拓莫兰、古拉定等。还原型谷胱甘肽是人类细胞质中自然合成的一种肽,由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成,含有巯基,广泛分布于机体各器官

● 沙莉常用保肝降酶药物介绍

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2006年第1期31

内,为维持细胞生物功能具有重要作用。适用于病毒性、药物毒性、酒精毒性及其他化学物质毒性引起的肝脏损害。用法:肌内注射或静脉滴注。轻症:每日1~2次,每次0.3克肌内或经静脉滴注。重症:每日1~2次,每次0.6克肌内注射或静脉滴注。根据患者年龄和症状调整剂量。静脉滴注:无菌冻干粉针以250~500 毫升5%葡萄糖注射液或等渗盐水溶解稀释后使用。肌内注射:加4毫升注射用水溶解后使用,肝脏疾病一般30天为一疗程。

易善复 通用名多烯磷酯酰胆碱胶囊,适用于所有类型的急性和慢性肝病;预防胆结石复发;怀孕导致的肝脏损害(妊娠中毒)。用法:开始时每日3次,每次2粒(456毫克)。每日服用量最大不能超过1368毫克(6粒胶囊)。一段时间后,剂量可减至每日3次,每次1粒(228毫克)维持剂量。

水飞蓟素类 本品系飞蓟的种子脱脂后提取的一种新型黄酮苷,具有较强的保肝降酶作用。适用于慢性迁延性肝炎、慢性活动性肝炎、初期肝硬化、肝中毒等病的治疗。临床适用于急、慢性肝炎患者,对症状、体征、肝功能均有明显改善。复方益肝灵片为水飞蓟素加伍仁醇组成,用量:每次4片,每日3次。水飞蓟宾葡甲胺片为水飞蓟宾与葡甲胺结合而成,每片50毫克,每日200毫克,分2次口服。

甘利欣 甘利欣主要含甘草酸二胺,是强力宁的改进产品。甘利欣降酶作用确切,不仅能降ALT,而且能降天冬氨酸氨基转移酶,降酶速度明显优于强力宁。甘利欣能明显抑制肝细胞变性坏死、炎症浸润及纤维化、促进肝细胞再生。本品的靶细胞为肝脏,有利于肝病的治疗。不良反应(高醛固酮症)发生率比强力宁低。可适用于伴有转氨酶升高的各型肝病:如病毒性肝炎、酒精性肝病、脂肪肝、药物性肝病、肝硬化等。用法:针剂每日150~200毫克(30~40毫升)静脉滴注。口服为每日450毫克,分3次服用,注意事项同强力宁。转氨酶明显升高者可用静滴,待转氨酶正常或接近正常后逐渐减量,改为口服,再缓慢停药,或减量后长期服用,可防止患者纤维化的发生和加重。

强力宁 该药为甘草酸单胺与左旋氨基酸混合组成,具有抗炎、抗过敏、抑制免疫反应和抗纤维化作用、诱导干扰素生成,从而降低患者转氨酶水平,改善症状,降低黄疸水

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平。适用于急性肝炎、慢性肝炎(轻度、中度)、活动性肝硬化,尚可用于过敏性疾病。长期应用应监测血钾和血压的变化。口服,每次2片(75毫克/片),每日2次。静脉滴注:40~80毫升加入10%葡萄糖注射液,250~500毫升,每日1次。1~3个月为1个疗程。

甘草甜素 从甘草中提取,为甘草的主要有效成分。本品可明显减轻肝细胞脂肪变性及坏死,减轻肝细胞间质炎症反应,抑制纤维化,能使肝细胞内蓄积的肝糖元及核酸含量恢复,血清转氨酶活性下降。本品还可增加巨噬细胞功能,诱导γ干扰素产生,具有免疫增强作用;但大剂量使用,具有免疫抑制作用。本品对病毒颗粒也有一定抑制作用。用法:口服每次150毫克,每日3次;静脉点滴注射每次150毫克,加入5%~10%的葡萄糖注射液,每日1次。对低血糖、肾脏病、高血压、心脏器质性病变、水钠潴留水肿者禁用或慎用。

促肝细胞生长素 本品系从健康乳猪新鲜肝脏中提取的小分子量生物活性多肽物质,能刺激正常肝细胞DNA合成,促进肝细胞再生; 保护线粒体及粗面内质网膜,保护肝

细胞;抑制肝细胞凋亡,抗肝纤维化

作用,减轻肝损伤。用于亚急性重型

肝炎(肝功能衰竭早期或中期)的辅

助治疗。用法:静脉滴注,每次120

微克加入10%葡萄糖液中,每日1次

或分2次静脉滴注,疗程一般为4~

8周,或遵医嘱。

联苯双酯 联苯双酯能保护肝

细胞,增强肝脏解毒功能,减轻肝脏

病理损伤,促进肝细胞再生。多用于

轻度慢性肝炎或无黄疸性慢性肝炎,有黄疸的慢性肝炎或活动性肝硬化

患者不宜使用,急性病毒性肝炎多

为一过性疾病,即疾病经过一段时

间可自愈,故不用此药。该药对降低

ALT有肯定作用,降酶速度快(半月

至1月),幅度大,不良反应少。缺

点是停药后约50%的患者血清ALT

重复升高,俗称“反跳”现象。要在

医生指导下逐渐减量直至停药。联

苯双酯有两种口服剂型:片剂、滴丸。目前临床常用滴丸,因其生物利

用度比片剂高。每丸含联苯双酯1.5

毫克。成人剂量为每日30粒,分3次

口服。联苯双酯片每次口服1~2片(25~50微克),每日3 次,6个月为

1个疗程。

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