艾塞那肽 Bydureon

艾塞那肽注射液缓释制剂

Bydureon

一、项目基本信息

CAS number: 141758-74-9

上市情况：

2011年6月在欧盟获批

2012年1月27日获得FDA批准上市

适应症：与二甲双胍、磺脲类药物和噻唑烷二酮等单药或多药联合使用治疗2型糖尿病。

剂型与规格：2mg，粉剂和注射用缓释混悬剂。

背景

Bydureon（艾塞那肽注射液缓释剂型）是Amylin和礼来糖尿病药物Byetta（百泌达，艾塞那肽注射液）的长效版本，该控释剂型是利用Alkermes 公司专有技术在一周的时间里控制艾塞那肽的释放。

Bydureon只需每周注射使用一次来控制2型糖尿病患者的血糖，而百泌达则需要每天注射2次。

百泌达作为第一个也是唯一被SFDA批准上市的GLP-1受体激动剂，具有人体GLP-1的相似的作用机理和益处，可以增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌，并显示出抗高血糖作用。

百泌达需要1天两次皮下注射，分别在早餐和晚餐前1小时内注射。它的使用方法很简单，通过一个简便易用的笔型装置就可以注射。但是它的剂量与胰岛素不同，每一次给药剂量都是固定的，不需要根据血糖水平而随时作调整。

百泌达的独特优势在临床和实际使用中已经被证明，其中包括：改善β细胞的功能；

长期有效控制血糖，疗效卓越；

葡萄糖依赖性的调控血糖，低血糖风险低；

可降低患者体重；

固定剂量，使用简单。

临床试验

在长期试验中，Bydureon相对Byetta全面进行了24周的测试。结果显示，使用Bydureon的患者改善了血糖控制，糖化血红蛋白指标与基线相比下降1.5%-1.9%，相比之下，使用Byetta 的患者只有0.9%。此外，与使用Byetta具有相同的减轻体重作用。主要的临床副反应是轻中度的恶心（与使用Byetta 的患者（35%）相比，使用Bydureon的患者（14%）更少出现该反应。）、呕吐和腹泻，上呼吸道感染和注射部位结节，没有严重的低血糖事件。

中国目前约有2400万糖尿病患者，至2025年预计将达4613万。有近4成的2型糖尿病患者有体重过重的困扰，甚至服用药物体重增加，使得血糖控制陷入恶性循环。能够减轻超重患者体重，每周只需一次注射使用即可有效控制血糖的长效缓释制剂Bydureon迎合市场需要，为其在竞争日趋激烈的GLP-1受体激动剂类药物市场取得成功奠定了基础。