芬太尼透皮贴剂的临床应用(2)
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180 90
100ug/h
240 120
最大使用剂量是多少？
芬太尼、吗啡、奥施康定等强阿片类药物，没有天花板效应，可以根据患者疼痛情况加量
受体 激动剂
μ受体激动
作用
代表药物
吗啡、氢吗啡酮、羟考酮、芬太尼、舒 芬太尼
部分激动剂
对μ受体有部分激动和部分拮抗作用 （高的受体亲和力），对κ受体的作用 丁丙诺啡
进入体循环
产生全身作用
注：芬太尼透皮贴剂是全身给药系统，并非那痛贴那的局部给药系统。主要选择前胸或上臂内 测未受刺激及未受照射的平整表面贴用。使用72h后应更换粘贴部位，几天后再在相同部位重复 使用。
首贴管理
在首次使用本品至镇痛作用开始起效期间，应逐渐停止先前使用的镇痛药。
阿
片
类 药
+
物
阿
或
片 类
Hale Waihona Puke Baidu
贴剂加量原则
疼痛强度(NRS) 7～10 4～6 2～3
剂量增加幅度 50%～100% 25%～50％ ≤25％
简易等效镇痛剂量转换表
锐枢安®
25ug/h
吗啡控缓释片 (mg/24h)
羟考酮缓释片 (mg/24h)
口服曲马多 (mg/24h)
60 30 200
50ug/h
120 60
75ug/h
丁丙诺啡
对μ受体有部分激动和部分拮抗作用（高的受体亲和力），由于与μ受体有高度亲和力，能迅速占领受体并将原先与受体结合
对κ受体的作用较弱，常表现为抑制作用
的阿片类药物解离出来，表现为自身的镇痛作用，由于丁丙诺啡的 镇痛作用弱于强阿片类药物，故临床合并用药时常表现为镇痛作用
减弱，或呈“拮抗作用”
小剂量时激动μ受体，大剂量时拮抗μ受体，同时兴奋κ受 体（不适合癌痛的治疗）
布托啡诺、地佐辛、喷他佐辛纳尔布啡
拮抗剂
与受体亲和力高，对四种阿片受体均有拮抗作用，对μ受 体的拮抗作用是δ受体的2倍，是κ受体的15倍
纳洛酮，纳曲酮，甲基纳曲酮
阿片类药物的药理作用
药物
吗啡 morphine
羟考酮 Oxycodone
芬太尼 fentanyl
美沙酮 Methadone
丁丙诺啡 Buprenorphine
μ受体激动药大量应用时呼吸抑制常在止痛的天花板 效应以前即达到，故临床上常认为“μ受体激动剂无 天花板效应”
脊髓镇痛，呼吸抑制，镇静，致幻
κ受体激动剂可能对内脏痛有较好作用，也可能有较 好的抗惊厥效应，同时能有效缓解瘙痒
脊髓镇痛，平滑肌效应，缩瞳，调控μ受体活性
δ受体激动剂与μ受体形成复杂的二聚体等多种形式， 在镇痛中发挥作用
阿片药物不同给药途径的比较
优点 使用方便 可以持续释放（如缓、控释制剂） 避免首过效应，延长作用时间，减少用药次数， 可随时终止给药，无创，患者依从性好 起效非常快 允许精确地调整剂量(PCA） 生物利用度高
起效快，生物利用度比口服好，低于静脉给药
生物利用度比口服高
起效快
缺点
有肝脏首过效应, 生物利用度低
镇痛 ++ ++ ++ ++ ++
镇静 ++ ++ ++ + +
镇咳 +++
便秘 ++
+++
++
+
+
++
++
+
++
呼吸抑制 呕吐
++
++
++
++
++
++
++
+
+
+
躯体依赖 ++ ++ + + +
恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制是阿片类药物都有不良反应
阿片类药物主要代谢产物
药物
吗啡
羟考酮 芬太尼
Phase I代谢
参与运动系统、心血管系统、泌尿系统、听觉系统、 生殖内分泌系统等多系统及痛觉的调节
孤啡肽在机体痛反应、针刺镇痛和机体对吗啡产生耐 受等方面起重要作用，但作用机制尚不明确，需进一 步研究。
阿片受体激动剂、拮抗剂和激动拮抗剂
受体
激动剂 部分激动剂
激动拮抗剂
μ受体激动
作用
代表药物
吗啡、氢吗啡酮、羟考酮、芬太尼、舒 芬太尼
贴剂哪儿疼贴哪儿吗？
• 芬太尼透皮贴是一个中枢镇痛的药物，并非哪儿疼贴哪儿的局部作用贴。 • 贴剂用于干燥、无破损、无炎症、体毛少的躯干和四肢内侧皮肤 • 建议使用部位：前胸、上臂内侧、大腿内侧（大小便失禁患者不建议此
部位）
芬太尼透皮贴剂是哪痛贴哪吗？
皮
表皮
肤
的
结 构
恒定速度通过皮肤各层或黏 膜
较弱，常表现为抑制作用
关；与呕吐、呼吸相关
羟吗啡酮(必须通过葡萄糖 醛UGT2B7代谢)
与CYP2D6作用，影响治疗 窗（此时剂量变化容易引
起毒性反应）
去甲羟考酮
神经毒性
去甲芬太尼
无
无代谢活性
芬太尼代谢产物为无活性去甲芬太尼，无代谢活性，适合长期用药。
1.Coffman BL, et al. Drug Metab Dispos. 1998;26(1):73-77. 2. OxyContin (oxycodone HCl controlled-release tablets) [package insert].Stamford, CT: Purdue Pharma LP; 2007.
药
+
物
药物浓度—时间曲线
药 物 浓 ng/ml 度
药峰时间 生效
潜伏期 6～12
维持时间 持续期
失效 60
72
药峰浓度 最低有效镇 痛浓度
小时
残留期
换帖注意事项
• 绝大多数患者均在72小时换贴。仅有少部分强代谢患者需在48小时换贴，但不建议换 贴时间少于48小时
• 换帖换部位 • 按时换帖，不需要提前 • 换帖时注意评估患者疼痛情况，如果患者疼痛>3分考虑加量。
5. Muijisers. Drugs, 2001; 61(51): 2289-2307. 6. Charies E, et al. The Clinical Journal of Pain, 2002; 18: S3-S13 7. Gertrud A, et al. Journal of Pain Symptom Management, 2003; 25(1): 74-91
骨架型芬太尼透皮贴剂是否可以剪半？
指南中提出芬太尼透皮贴剂不可剪开或刺破是针对储库型芬太尼透 皮贴剂，剪开或刺破会造成药物的突释和渗漏，骨架型芬太尼透皮 贴剂药物是在胶粘层中，剪开不会影响芬太尼的吸收。
[1].Cheng P T M , Hawley P . Experiences with Cutting Matrix Fentanyl Patches as a Method of Dose Titration in Cancer Patients[J]. Journal of Palliative Medicine, 2017:jpm.2017.0368. [2].Hideya Kokubun.et al. Evaluation of the 2.5mg fentanyl patch,applied using the half-side application prodedure in patients with cancer[J]. The Pharmaceutical Society of Japan, 2008. 128(3):
首帖起效时间8-12h
很有侵入性，不良反应发生风险高，给药复杂，有 发生全身感染的危险，不适用于长期治疗
有侵入性，注射疼痛 血药浓度受注射部位血流速度、pH等影响；加速耐 药，增加成瘾风险 吸收受肠道状态影响，使用不方便，社会接受程度 有限，使用方式影响其结果，长期用药有肠道粘膜 损伤风险 作用时间短，不适用于长期治疗
8. Mellar P. Dabis, MD. FOCP. MASCOO/ISOO 16th International Symposium, Supportive care in Cancer
阿片类药物的排泄
经胆汁排泄的药物常有较高分子量和较高蛋白结合力，具备亲水性和亲油性；
• 经药肾物排泄的药物血浆肾蛋脏白结合力低，水溶性胆高汁，、分粪子便量较小。分子量其低他于 吗啡350D可经尿结游合离排吗吗泄啡啡，5+去53%5甲～0吗~64啡45%100D%经胆汁和10经%，尿肝均肠循有环排延泄长，药理大作于用450~乳85汁0D（的透物胎盘质）只
3. Duragesic (fentanyl transdermal system) [package insert]. Titusville,NJ: Janssen Pharmaceuticals, Inc; 2008. 4. Flockhart DA. Indiana University School of Medicine. Accessed March 5, 2009.
羟考能酮经胆汁排主游泄要离以型。以去结甲合羟态考从 酮尿 和中 羟排 考泄 酮
乳汁（透胎盘）
• 美沙K酮laassen证去（10甲2明%0其美%，～中沙胆，5醇0L%汁和5）.2二和%；去±尿原甲1形.液9美%药排沙；小醇泄于 的分吡界咯代是谢5物00，D粪。便（10%~45%）
S2.8%±2.1%；
无
CYP2D6 CYP3A4 CYP3A4
Phase II代谢
葡萄糖醛UGT2B7
无
无
无活性代谢产物
去甲吗啡4% 无
活性代谢产物 活性代谢产物的作用
M3G：有拮抗镇痛作用；
容易出现神经毒副作用：
痛觉过敏、痛觉异常和肌
M3G55%
阵挛
M6G10%
M6G：肾功能不全患者
M6G增多与过度镇静、器
质性脑功能失调的症状相
分娩禁用：胎儿 染色体变异，死 胎和未成熟新生 儿
芬太尼（TDS）
代谢产物约75%，原形少于 10%。
9%以代谢产物的形式胆汁排泄入 粪便
乳汁（透胎盘）
芬太尼
代谢产物约75%，原形少于 10%。
9%以代谢产物的形式胆汁排泄入 粪便
乳汁（透胎盘）
• 芬太尼透皮贴剂药理作用及临床应用
芬太尼
• 保罗－杨森博士于1959年首次合成，系哌啶衍生物
芬太尼透皮贴剂临床应用
• 阿片类药物药理作用 • 芬太尼透皮贴剂药理作用及临床应用
阿片受体（亚型受体）的功能
受体
μ1 μ受体
μ2
κ受体 （κ1、κ2、κ3）
δ受体 （δ1、δ2）
OFQ受体 （ORL1）
作用
脊髓上镇痛、镇静、催乳素分泌
呼吸抑制、欣快，瘙痒，缩瞳，抑制肠蠕动，恶心 呕吐，依赖性
备注
芬太尼透皮贴剂较口服阿片类减少恶心、呕吐、便秘的机制
芬太尼透皮贴剂 激活
芬太尼在中枢和胃肠道的药物分布比例为1：1.1，而吗啡等口服阿片药物为1：3.4。相比口服阿片 药物，芬太尼较少和胃肠道u受体结合，所以使用芬太尼透皮贴剂发生不良反应的风险大大降低。
芬太尼透皮贴剂的发展史
• 保罗－杨森博士于1959年首次合成，系哌啶衍生物 • 1990年，储库型芬太尼透皮贴剂由强生公司上市，上市后，在国际上得到普遍应用 • 1999年7月，储库型芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）由西安杨森制药引入中国，批准用于慢性中重度癌痛的适应症 • 2005年，国产储库型芬太尼透皮贴剂（芬太克）由常州四药制药有限公司生产上市 • 2007年8月，骨架型芬太尼透皮皮贴剂（多瑞吉）在中国上市 • 2002年SFDA和卫生部批准芬太尼透皮贴剂用于慢性非癌痛的适应症 • 2013年，河南羚锐制药股份有限公司生产的骨架型芬太尼透皮贴剂（锐枢安® ）上市
骨架型和储库型芬太尼透皮贴剂是一样的吗？
1.骨架型优势：a.药物溶解或分散在聚合物的骨架里[1]；b.由聚合物骨架直接控制药物的释放，药物直接接触皮肤，可以设计不同的聚合物骨架，形成不同的释 放模式，且聚合物骨架不易被破坏，使药物的吸收和释放速率更稳定[1]；c.患者和医生的倾向性更高[3]； 2.储库型劣势：a.药物与皮肤由限速膜隔开，释放速率取决于限速膜，如果限速膜被破坏，那么药物的释放和吸收就会失去控制[1]；b.滥用的风险[2]； [1]贾伟. 药物控释新剂型[J]. 2005. [2]Janssen L.P. Important drug warning [online]. Available from URL: http://www.fda.gov/medwatch/safety/2005/duragesicddl.pdf [Accessed 2008 Mar 10] [3]Freynhagen R, et al. J Pain Symptom Manage, 2005, 30(3):289-297.
芬太尼的特点
安全性 无局部刺激 无皮肤代谢
高效性
与同剂量吗啡 相比镇痛效果 是吗啡的80-
100倍
高蛋白结合率
蛋白结合率高 （80-85%）
易透性
低分子量（＜ 400）
高脂溶性（辛 酸/水=814）
高生物利用度
生物利用度 (60-93%）
给药途径 口服 经皮给药 静脉注射
肌肉、皮下注射
直肠给药 舌下给药
100ug/h
240 120
最大使用剂量是多少？
芬太尼、吗啡、奥施康定等强阿片类药物，没有天花板效应，可以根据患者疼痛情况加量
受体 激动剂
μ受体激动
作用
代表药物
吗啡、氢吗啡酮、羟考酮、芬太尼、舒 芬太尼
部分激动剂
对μ受体有部分激动和部分拮抗作用 （高的受体亲和力），对κ受体的作用 丁丙诺啡
进入体循环
产生全身作用
注：芬太尼透皮贴剂是全身给药系统，并非那痛贴那的局部给药系统。主要选择前胸或上臂内 测未受刺激及未受照射的平整表面贴用。使用72h后应更换粘贴部位，几天后再在相同部位重复 使用。
首贴管理
在首次使用本品至镇痛作用开始起效期间，应逐渐停止先前使用的镇痛药。
阿
片
类 药
+
物
阿
或
片 类
Hale Waihona Puke Baidu
贴剂加量原则
疼痛强度(NRS) 7～10 4～6 2～3
剂量增加幅度 50%～100% 25%～50％ ≤25％
简易等效镇痛剂量转换表
锐枢安®
25ug/h
吗啡控缓释片 (mg/24h)
羟考酮缓释片 (mg/24h)
口服曲马多 (mg/24h)
60 30 200
50ug/h
120 60
75ug/h
丁丙诺啡
对μ受体有部分激动和部分拮抗作用（高的受体亲和力），由于与μ受体有高度亲和力，能迅速占领受体并将原先与受体结合
对κ受体的作用较弱，常表现为抑制作用
的阿片类药物解离出来，表现为自身的镇痛作用，由于丁丙诺啡的 镇痛作用弱于强阿片类药物，故临床合并用药时常表现为镇痛作用
减弱，或呈“拮抗作用”
小剂量时激动μ受体，大剂量时拮抗μ受体，同时兴奋κ受 体（不适合癌痛的治疗）
布托啡诺、地佐辛、喷他佐辛纳尔布啡
拮抗剂
与受体亲和力高，对四种阿片受体均有拮抗作用，对μ受 体的拮抗作用是δ受体的2倍，是κ受体的15倍
纳洛酮，纳曲酮，甲基纳曲酮
阿片类药物的药理作用
药物
吗啡 morphine
羟考酮 Oxycodone
芬太尼 fentanyl
美沙酮 Methadone
丁丙诺啡 Buprenorphine
μ受体激动药大量应用时呼吸抑制常在止痛的天花板 效应以前即达到，故临床上常认为“μ受体激动剂无 天花板效应”
脊髓镇痛，呼吸抑制，镇静，致幻
κ受体激动剂可能对内脏痛有较好作用，也可能有较 好的抗惊厥效应，同时能有效缓解瘙痒
脊髓镇痛，平滑肌效应，缩瞳，调控μ受体活性
δ受体激动剂与μ受体形成复杂的二聚体等多种形式， 在镇痛中发挥作用
阿片药物不同给药途径的比较
优点 使用方便 可以持续释放（如缓、控释制剂） 避免首过效应，延长作用时间，减少用药次数， 可随时终止给药，无创，患者依从性好 起效非常快 允许精确地调整剂量(PCA） 生物利用度高
起效快，生物利用度比口服好，低于静脉给药
生物利用度比口服高
起效快
缺点
有肝脏首过效应, 生物利用度低
镇痛 ++ ++ ++ ++ ++
镇静 ++ ++ ++ + +
镇咳 +++
便秘 ++
+++
++
+
+
++
++
+
++
呼吸抑制 呕吐
++
++
++
++
++
++
++
+
+
+
躯体依赖 ++ ++ + + +
恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制是阿片类药物都有不良反应
阿片类药物主要代谢产物
药物
吗啡
羟考酮 芬太尼
Phase I代谢
参与运动系统、心血管系统、泌尿系统、听觉系统、 生殖内分泌系统等多系统及痛觉的调节
孤啡肽在机体痛反应、针刺镇痛和机体对吗啡产生耐 受等方面起重要作用，但作用机制尚不明确，需进一 步研究。
阿片受体激动剂、拮抗剂和激动拮抗剂
受体
激动剂 部分激动剂
激动拮抗剂
μ受体激动
作用
代表药物
吗啡、氢吗啡酮、羟考酮、芬太尼、舒 芬太尼
贴剂哪儿疼贴哪儿吗？
• 芬太尼透皮贴是一个中枢镇痛的药物，并非哪儿疼贴哪儿的局部作用贴。 • 贴剂用于干燥、无破损、无炎症、体毛少的躯干和四肢内侧皮肤 • 建议使用部位：前胸、上臂内侧、大腿内侧（大小便失禁患者不建议此
部位）
芬太尼透皮贴剂是哪痛贴哪吗？
皮
表皮
肤
的
结 构
恒定速度通过皮肤各层或黏 膜
较弱，常表现为抑制作用
关；与呕吐、呼吸相关
羟吗啡酮(必须通过葡萄糖 醛UGT2B7代谢)
与CYP2D6作用，影响治疗 窗（此时剂量变化容易引
起毒性反应）
去甲羟考酮
神经毒性
去甲芬太尼
无
无代谢活性
芬太尼代谢产物为无活性去甲芬太尼，无代谢活性，适合长期用药。
1.Coffman BL, et al. Drug Metab Dispos. 1998;26(1):73-77. 2. OxyContin (oxycodone HCl controlled-release tablets) [package insert].Stamford, CT: Purdue Pharma LP; 2007.
药
+
物
药物浓度—时间曲线
药 物 浓 ng/ml 度
药峰时间 生效
潜伏期 6～12
维持时间 持续期
失效 60
72
药峰浓度 最低有效镇 痛浓度
小时
残留期
换帖注意事项
• 绝大多数患者均在72小时换贴。仅有少部分强代谢患者需在48小时换贴，但不建议换 贴时间少于48小时
• 换帖换部位 • 按时换帖，不需要提前 • 换帖时注意评估患者疼痛情况，如果患者疼痛>3分考虑加量。
5. Muijisers. Drugs, 2001; 61(51): 2289-2307. 6. Charies E, et al. The Clinical Journal of Pain, 2002; 18: S3-S13 7. Gertrud A, et al. Journal of Pain Symptom Management, 2003; 25(1): 74-91
骨架型芬太尼透皮贴剂是否可以剪半？
指南中提出芬太尼透皮贴剂不可剪开或刺破是针对储库型芬太尼透 皮贴剂，剪开或刺破会造成药物的突释和渗漏，骨架型芬太尼透皮 贴剂药物是在胶粘层中，剪开不会影响芬太尼的吸收。
[1].Cheng P T M , Hawley P . Experiences with Cutting Matrix Fentanyl Patches as a Method of Dose Titration in Cancer Patients[J]. Journal of Palliative Medicine, 2017:jpm.2017.0368. [2].Hideya Kokubun.et al. Evaluation of the 2.5mg fentanyl patch,applied using the half-side application prodedure in patients with cancer[J]. The Pharmaceutical Society of Japan, 2008. 128(3):
首帖起效时间8-12h
很有侵入性，不良反应发生风险高，给药复杂，有 发生全身感染的危险，不适用于长期治疗
有侵入性，注射疼痛 血药浓度受注射部位血流速度、pH等影响；加速耐 药，增加成瘾风险 吸收受肠道状态影响，使用不方便，社会接受程度 有限，使用方式影响其结果，长期用药有肠道粘膜 损伤风险 作用时间短，不适用于长期治疗
8. Mellar P. Dabis, MD. FOCP. MASCOO/ISOO 16th International Symposium, Supportive care in Cancer
阿片类药物的排泄
经胆汁排泄的药物常有较高分子量和较高蛋白结合力，具备亲水性和亲油性；
• 经药肾物排泄的药物血浆肾蛋脏白结合力低，水溶性胆高汁，、分粪子便量较小。分子量其低他于 吗啡350D可经尿结游合离排吗吗泄啡啡，5+去53%5甲～0吗~64啡45%100D%经胆汁和10经%，尿肝均肠循有环排延泄长，药理大作于用450~乳85汁0D（的透物胎盘质）只
3. Duragesic (fentanyl transdermal system) [package insert]. Titusville,NJ: Janssen Pharmaceuticals, Inc; 2008. 4. Flockhart DA. Indiana University School of Medicine. Accessed March 5, 2009.
羟考能酮经胆汁排主游泄要离以型。以去结甲合羟态考从 酮尿 和中 羟排 考泄 酮
乳汁（透胎盘）
• 美沙K酮laassen证去（10甲2明%0其美%，～中沙胆，5醇0L%汁和5）.2二和%；去±尿原甲1形.液9美%药排沙；小醇泄于 的分吡界咯代是谢5物00，D粪。便（10%~45%）
S2.8%±2.1%；
无
CYP2D6 CYP3A4 CYP3A4
Phase II代谢
葡萄糖醛UGT2B7
无
无
无活性代谢产物
去甲吗啡4% 无
活性代谢产物 活性代谢产物的作用
M3G：有拮抗镇痛作用；
容易出现神经毒副作用：
痛觉过敏、痛觉异常和肌
M3G55%
阵挛
M6G10%
M6G：肾功能不全患者
M6G增多与过度镇静、器
质性脑功能失调的症状相
分娩禁用：胎儿 染色体变异，死 胎和未成熟新生 儿
芬太尼（TDS）
代谢产物约75%，原形少于 10%。
9%以代谢产物的形式胆汁排泄入 粪便
乳汁（透胎盘）
芬太尼
代谢产物约75%，原形少于 10%。
9%以代谢产物的形式胆汁排泄入 粪便
乳汁（透胎盘）
• 芬太尼透皮贴剂药理作用及临床应用
芬太尼
• 保罗－杨森博士于1959年首次合成，系哌啶衍生物
芬太尼透皮贴剂临床应用
• 阿片类药物药理作用 • 芬太尼透皮贴剂药理作用及临床应用
阿片受体（亚型受体）的功能
受体
μ1 μ受体
μ2
κ受体 （κ1、κ2、κ3）
δ受体 （δ1、δ2）
OFQ受体 （ORL1）
作用
脊髓上镇痛、镇静、催乳素分泌
呼吸抑制、欣快，瘙痒，缩瞳，抑制肠蠕动，恶心 呕吐，依赖性
备注
芬太尼透皮贴剂较口服阿片类减少恶心、呕吐、便秘的机制
芬太尼透皮贴剂 激活
芬太尼在中枢和胃肠道的药物分布比例为1：1.1，而吗啡等口服阿片药物为1：3.4。相比口服阿片 药物，芬太尼较少和胃肠道u受体结合，所以使用芬太尼透皮贴剂发生不良反应的风险大大降低。
芬太尼透皮贴剂的发展史
• 保罗－杨森博士于1959年首次合成，系哌啶衍生物 • 1990年，储库型芬太尼透皮贴剂由强生公司上市，上市后，在国际上得到普遍应用 • 1999年7月，储库型芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）由西安杨森制药引入中国，批准用于慢性中重度癌痛的适应症 • 2005年，国产储库型芬太尼透皮贴剂（芬太克）由常州四药制药有限公司生产上市 • 2007年8月，骨架型芬太尼透皮皮贴剂（多瑞吉）在中国上市 • 2002年SFDA和卫生部批准芬太尼透皮贴剂用于慢性非癌痛的适应症 • 2013年，河南羚锐制药股份有限公司生产的骨架型芬太尼透皮贴剂（锐枢安® ）上市
骨架型和储库型芬太尼透皮贴剂是一样的吗？
1.骨架型优势：a.药物溶解或分散在聚合物的骨架里[1]；b.由聚合物骨架直接控制药物的释放，药物直接接触皮肤，可以设计不同的聚合物骨架，形成不同的释 放模式，且聚合物骨架不易被破坏，使药物的吸收和释放速率更稳定[1]；c.患者和医生的倾向性更高[3]； 2.储库型劣势：a.药物与皮肤由限速膜隔开，释放速率取决于限速膜，如果限速膜被破坏，那么药物的释放和吸收就会失去控制[1]；b.滥用的风险[2]； [1]贾伟. 药物控释新剂型[J]. 2005. [2]Janssen L.P. Important drug warning [online]. Available from URL: http://www.fda.gov/medwatch/safety/2005/duragesicddl.pdf [Accessed 2008 Mar 10] [3]Freynhagen R, et al. J Pain Symptom Manage, 2005, 30(3):289-297.
芬太尼的特点
安全性 无局部刺激 无皮肤代谢
高效性
与同剂量吗啡 相比镇痛效果 是吗啡的80-
100倍
高蛋白结合率
蛋白结合率高 （80-85%）
易透性
低分子量（＜ 400）
高脂溶性（辛 酸/水=814）
高生物利用度
生物利用度 (60-93%）
给药途径 口服 经皮给药 静脉注射
肌肉、皮下注射
直肠给药 舌下给药