常用止吐药物
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地塞米松合用可加强止吐 便秘、头痛、 效果 头晕、腹部 不适、氨基 转移酶升高、 与碱性药物配伍产生沉淀 皮疹、胸部 不适、心律 不齐、急性 1.与肝药酶诱导剂合用, 支气管痉挛、 其浓度降低; 管痉挛、低 2.与肝药酶诱导剂合用, 血压等;无 无需调整;3.与可延长QT 椎体外系、 间期的药物合用需注意; 过度镇静等 4.心率异常者使用需谨慎 副作用 QT间期延长的病人应谨慎 使用
3.6 糖皮质激素
• 作用机制尚不明确 • 预防PONV及CINV效果显著。大量的研究表明,糖皮质激
素预防CINV的有效率提高。
• 指南推荐,在等效剂量时,皮质类固醇激素具有相同的疗 效和安全性,可相互替代。推荐每天单次给药。
3.6 糖皮质激素
地塞米松、甲基强的松龙
• 地塞米松是作为糖皮质激素中治疗CINV的首选药物。用 于急性呕吐时,推荐剂量为12mg;用于延迟性呕吐时, 推挤剂量为8mg。用于PONV时,推荐剂量为5mg。 • 甲基强的松龙起效更快,用于PONV时预防效果优于地塞
东莨菪碱
1.用于麻醉前给药、震颤麻痹、晕动病、胃肠胆肾平滑肌痉 挛、胃酸分泌过多、感染性休克、躁狂性精神病、有机磷农 药中毒。 2.对呼吸中枢有兴奋作用,对大脑有镇静、催眠作用,故老 年患者用药需注意呼吸和意识情况。
3.2多巴胺受体拮抗剂
甲氧氯普胺
适应症(有强大的中枢性镇吐作用) 1.用于放疗、化疗、手术、颅脑损伤,啮外伤后遗症、海空 作业以及药物所引起的呕吐。 2.对于急性胃肠炎、胆道胰腺疾病、尿毒症等各种疾患之恶 心、呕吐症状的对症处理,对糖尿病性胃轻瘫,胃下垂等有 一定疗效。 3.用于胃和十二指肠的内镜检查。 肌内或静脉注射。成人一日剂量不超过0.5mg/kg,肾功能 不全和剂量减半。静脉注射时须慢,1-2min注完;快速给药 可出现躁动不安,随即进入昏睡状态。
3.4 5-HT3受体拮抗剂
• 各种司琼类药物具有类似的止吐作用于和安全性,可以互 换。 • 增加5-HT3受体拮抗剂用药剂量不会增加疗效,但可能增
加不良反应(特别是QT间期延长)。
——肿瘤治疗相关呕吐防止指南(2014版)
3.5 NK1受体拮抗剂
• 阿瑞匹坦
• 与其他止吐药物联合给药,适用于预防高度致吐性抗肿瘤 化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和 呕吐。 • 重度肾功能不全的患者和进行血透的终末期肾病患者均不 需要调整剂量。老年患者无需调整剂量。
3.3多巴胺受体拮抗剂
• 不良反应:
1.偶见轻度腹部痉挛、口干、皮疹、头痛、腹泻、神经过敏、 倦怠、嗜睡、头晕等;
2.有时导致血清泌乳素水平升高、溢乳、男子乳房女性化等,
但停药后即可恢复正常。 3.心脏病患者(心率失常)以及接受化疗的肿瘤应用时应慎 重,有可能加重心律紊乱。 禁忌:嗜铬细胞瘤、乳癌、机械性梗阻、胃肠道出血等疾病
3.3多巴胺受体拮抗剂
多潘立酮
• 用于消化不良、恶心、呕吐、嗳气、上腹闷胀、腹痛、腹 胀。 • 饭前15-30min服用。 • 药动学 1.本品口服后吸收迅速,15-30min达血药浓度峰值。
2.由于存在“首过效应”和肠壁代谢,生物利用度仅13%-17%。
3.在体内的消除半衰期为7h,月60%经粪便排泄。 4.由于其通过血脑屏障弱,故无明显的镇静、嗜睡及椎体外 系的副作用。
四、小结
• 充分了解各类止吐药物的特性
• 选择合理、方便、经济的止吐药物,或不同机制 的药物联合 • 个体化用药治疗,特别是老年患者。
不良反应
1.较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2.少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头 痛、乳腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3.用药期间可出现乳汁增多。 4.注射给药可引起直立性低血压。
5.本药大剂量或长期应用可能阻断多巴胺受体,使胆碱能受 体相对亢进而导致锥体外系反应。老年人长期大剂量应用, 容易出现锥体外系症状。药物过量时,使用抗胆碱药物、治 疗帕金森或抗组胺药物,可有助于椎体外系反应的制止。
吐药物
• 止吐药物的选择
呕吐风险大! 年龄较轻、女性、酒量差、既往妊娠呕吐反应重、 既往CINV控制不良
呕吐的病理生理机制
恶心呕吐发生机制
• 恶心呕吐 → 脑部反射的刺激
• 1.来自催吐化学感受区(CTZ) • 2.咽喉部和胃肠道神经束 • 3.大脑皮层等部位的传入冲动 传向位于髓质的呕吐中枢 当由呕吐中枢发出冲动发送到唾液分泌中枢、腹肌、呼 吸中枢和颅神经时,呕吐发生。
止吐药物的分类
• 止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐,是非特异性的 治疗措施 • 注:使用止吐药前应明确病因
止吐药物的分类
分类 代表药物
吩噻嗪类
多巴胺受体拮抗剂
氯丙嗪、异丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪
甲氧氯普胺、多潘立酮
抗组胺药
抗胆碱能药 5-HT3受体拮抗剂 NK1受体拮抗剂 糖皮质激素
苯海拉明
东莨菪碱 昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕 洛诺司琼 阿瑞匹坦 地塞米松、甲基强的松龙
3.2多巴胺受体拮抗剂
药动学
1.主要吸收部位在小肠。 2.由于本药促进胃排空,故吸收和起效迅速
3.本药口服有首过效应,生物利用度为70%
4.进入血液循环后,13%-22%的药物迅速与血浆蛋白结合。 5.经肝脏代谢,半衰期一般为4-6h 6.本药经肾脏排泄 7.容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
3.2多巴胺受体拮抗剂
3.2多巴胺受体拮抗剂
禁忌:
1.对普鲁卡因过敏者; 2.癫痫,发作的频率与严重性均可因用药而增加;
3.胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔,可因用药使胃肠道的 动力增加而加重病情;
4.嗜铬细胞瘤,可因用药出现高血压危险;
5.不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳腺癌患者;
慎用:
1.肝功能衰竭,因丧失了与蛋白结合的能力; 2.肾衰,可使椎体反应危险性增加。
3.5 NK1受体拮抗剂
6.本品与CYP3A4酶底物地塞米松合用时,地塞米松的常规口 服剂量应减少约 50%,甲基泼尼松龙的常规静脉输注剂量必 须减少约 25%,而口服甲基泼尼松龙的常规剂量应减少约
50%。
7.本品与华法林并用时,可导致凝血酶原时间( INR)缩短 。 因此必须对INR值进行密切监测,尤其是 7 至 10 天内。 8.在服用本品口服避孕药的作用可能会降低,最好其他避孕 措施在代替口服避孕药
患者禁用。
3.3多巴胺受体拮抗剂
• 药物相互作用
1.不宜与唑类抗真菌药如酮康唑、伊曲康唑、大环内酯类如 红霉素、HIV蛋白酶抑制剂、抗艾滋病药物及奈法唑酮等合 用; 2.不宜与抗胆碱能药物如山莨菪碱等同服,以免减低药效;
3.不宜与抗酸药和抑制胃酸分泌的药物等同服,以免降低生
物利用度。
3.4 5-HT3受体拮抗剂
• 轻、中度肝功能不全的患者需要调整剂量;重度肝功能不 全的患者无相关资料。
• 不良反应:便秘、食欲减退、转氨酶升高、头痛、疲劳等。
• 为剂量依赖性CYP3A4抑制剂。
3.5 NK1受体拮抗剂
• 药物相互作用:
1.增加匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑、或西沙必利等的血 药浓度 2.与多西他赛、依托泊苷、长春瑞滨、多烯紫杉醇和紫杉醇, 无需剂量调整。 3.升高咪达唑仑或其它苯二氮卓类药物的血药浓度 4.降低华法林、甲苯磺丁脲等通过CYP2C9代谢的药物的血药 浓度; 5.与酮康唑合用时会增加本品的血药浓度;利福平则会降低 本品的血药浓度;地尔硫卓与本品同服时,二者的血药浓度 会同时升高;帕罗西汀则会同时降低二者的血药浓度。
三、代表药物
3.1吩噻嗪类
更多用于精神治疗而较少用于止吐领域,如奋乃静
氯丙嗪:对晕动病的呕吐无效
1.抗呕吐作用强大,但可引起低血压(血管扩张效应)、过度镇
静和及不易消失的迟发型运动障碍。老年人慎用 2.成人氯丙嗪5-10mg已有显著的抗呕吐作用,故给药宜从小剂量 开始,不宜静推挤皮下注射。肝肾功不全者应减量。 3.禁忌:基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷
Βιβλιοθήκη Baidu
米松。用于PONV时,推荐静注20-40mg。
• 注意对血糖的影响。
——术后恶心呕吐防治专家意见(2012)
四、小结
• 氯丙嗪抗呕吐作用强,但对晕动病无效;老年人慎用。 • 苯海拉明/东莨菪碱用于治疗晕动病,老年人长期用药可 能导致长时间的呆滞或头晕/老年人用药期间注意呼吸及 意识情况。 • 甲氧氯普胺可中枢性镇吐;肾功能不全者剂量减半;易透
过血脑屏障;老年人长期使用易出现锥体外系反应。
• 多潘立酮透过血脑屏障能力弱;用药期间应注意对其心脏 方面的影响。
四、小结
• 5-HT3受体拮抗剂为高选择性止吐药,主要用于防 治放化疗及手术后的恶心、呕吐;药物之间可以 互换;老年人用药无需调整剂量;增加药物剂量 不能增加疗效。
• 阿瑞匹坦与其他止吐药联合给药,用于预防CINV; 老年人用药无需调整剂量;为计量依赖性CYP3A4 抑制剂。 • 糖皮质激素等效剂量时可以相互替换,用药时注 意对血糖的影响。
及对吩噻嗪类药物过敏者;不适用于有意识障碍的精神异常者;
癫痫患者慎用
3.2抗组胺药和抗胆碱药
苯海拉明
1.具有较强的镇吐作用,主要用于晕动症的防止(常与东莨 菪碱合用),也可用于防止放射病引起的恶心呕吐。 2.口服,宜在旅行前1-2h,最少30min前服用。 3.禁忌:新生儿、早产儿禁用;重症肌无力者、闭角型青光 眼、前列腺肥大患者禁用。 4.老年人用药后易出现长时间的呆滞或头晕等。
药名 适应症 特殊人群 不良反应 药物相互作用或注意事项
细胞毒性药物化疗 或放疗引起的恶心、 昂丹司琼 呕吐;防止手术后 的恶心、呕吐。 用于放疗、细胞毒 格拉司琼 类药物化疗引起的 恶心、呕吐 防止癌症化疗引起 托烷司琼 的恶心、呕吐
肾功能不 全者、老 年人无需 调整剂量
预防中高度致吐化 帕洛诺司 疗引起的恶心、呕 琼 吐
3.2多巴胺受体拮抗剂
药物相互作用
1.与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素抗生素、氨苄西林、 地西泮合用时,胃排空增快,使后者在小肠内吸收增加;
2.与乙醇或中枢抑制药合用,镇静作用均增加;
3.与西咪替丁、慢溶剂型地高辛合用,可减少后者的胃肠道 的吸收,须间隔1-2h服用;可增加地高辛的胆汁排出,改变 其血药浓度; 4.与抗胆碱药和麻醉药合用有拮抗作用;与阿扑吗啡并用, 可使其中枢性和周围性效应受到抑制;
常用止吐药物
主要内容
一、概述 二、止吐药物分类 三、代表药物 四、小结
一、概述
非药物因素
• 年龄
• 性别 • 酒精摄入耐受量 • 妊娠呕吐程度 • 既往化疗恶心呕吐程度 • 疾病或外部刺激
药物因素
• 呕吐的原因
• 化疗药物止吐作用的强弱 • 药物单次剂量 • 药物用法 • 既往化疗是否有效应用止