胰激肽原酶肠溶片
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◆亚急性毒理：大白鼠和家兔连续给药四 周后测定血象、肝、肾功能，并对心、肺、肝、 肾、肾上腺等组织进行病理切片，未见任何毒 性反应在。
◆本品为内源性药品，安全性好，临床上 适宜长期服用。
◆本品为肠溶制剂，不被胃酸及消化酶破 坏，易于吸收，提高了生物利用度。
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
肠溶包衣(enteric coating)
●降低血糖，改善胰岛素敏感性；
●改善性功能、治疗男性不育症。
主要药理作用(示意图) 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
激肽原 激肽
胰激肽释放酶
B2受体
磷脂酶A2(PLA2) 磷脂酶C(PLC) 组织纤溶酶原激活物( tPA)
环氧化酶 PGI2PGE2
表氧化酶 磷脂酰肌醇 (IP3)
纤溶酶
NOS 内皮细胞衍生
胶原酶↑ 纤溶酶系统↑
性超级化因子 NO
水解胶原 抗凝血,降血粘
cAMP
K通道↑ 毛细血管扩张 小动脉扩张 水钠排泄
cGMP
防治 血管硬化
防治 微血栓形成
防治 基底膜增厚
改善组织缺氧，降低血压
良好的安全性和良好的剂型 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
◆急性毒理：小白鼠腹腔给药的LD50为： 127.62mg+8.7mg/kg
包衣工艺
喷
缓
包
慢
衣
干
液
燥
缓
固 化
慢 干
薄膜包衣片
燥
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
• 药理毒理
•
有扩张血管改善微循环作用：激活纤溶酶、降低血粘度：抑制磷
脂酶A2，防止血小板聚集，防止血栓形成等作用。
• 药物相互作用
• 1、该品与蛋白酶抑制剂不能同时使用。 • 2、改品与血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）有协同作用。
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
肠溶包衣材料
肠溶聚合物有耐酸性，仅在肠液中溶解， 常用醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、聚乙 烯醇酞酸酯（PVAP）、甲基丙烯酸共聚 物、醋酸纤维素苯三酸酯(CAT）、羟丙 基纤维素酞酸酯（HPMCP）、丙烯酸树 脂EuS100、EuL100等。
片芯
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
●脑动脉硬化、脑血栓、脑意外康复期、血管性痴呆等；
●眼底缺血、视乳头病变、视网膜供血障碍、糖尿病性视
网膜病变等；
●冠心病、心肌梗塞、轻中度原发性和继发性高血压；
●血栓闭塞性脉管炎、肢端动脉痉挛、间歇性跛行、老年性四肢冷感、 知觉异常以及美尼尔氏综合征、祖德克综合征、闭塞性动脉硬化、结 节性血管炎、多发性大动脉炎、慢性下肢溃疡等；
• 其衣膜耐胃酸，进入肠部某部位后能迅速崩解并 释放内容物，从而发挥药效。肠溶聚合物的作用 机制是其在不同的pH介质中溶解度不同，即在低 pH时保持完整而在较高pH时溶出并释放药物。肠 溶衣属延迟释放剂型(delayed release forms)。其 目的主要是：① 避免药物受到胃内酶类或胃酸的 破坏；②避免药物对胃黏膜产生强烈刺激，引起 恶心、呕吐等不良反应；③将药物传递至肠部局 部部位发挥作用；④ 提供延迟释放作用；⑤将主 要由小肠吸收的药物尽可能以最高浓度传递至该 部位。
胰激肽原酶 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
其普遍存在于人体的胰脏、颌下腺与唾液中，其中以胰脏中含量 最高。由18种氨基酸和4种糖所组成，为一种内切蛋白水解酶类， 分子量26800。在生物体内，该酶是以酶原，即激肽释放酶原形 式存在的。
胰激肽原酶在体内作用于激肽原释放出激肽，直接作用于小血管 和毛细血管，从而产生一系列的药理效应，如舒张毛细血管、扩 张小动脉等，在扩张血管的同时改善血管的通透性和血液流量； 有调节血压作用，降低心肌耗氧量；还可促进前列腺素的分泌， 改善各器官血流 也是一种活化因子，可通过激活纤溶酶原变为纤溶酶，以提高血
• 药代动力学
• 口服4小时血浆浓度达峰值，t1/2为7小时，主要经肾脏排泄。
• 用法用量
• 口服一次120－240单位（一次2－4片），一日360－720单位（一日 三次），空腹服用。孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。
• 不良反应
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
偶有皮疹，皮肤瘙痒等过敏现象及胃部不 适和倦怠等感觉，停药后消失。
●血管扩张药。有改善微循环作用。主要用于微循环障碍性疾病，如 糖尿病引起的肾病、视网膜病、周围神经病，眼底病及缺血性脑血管 病，亦可用于高血压病的辅助治疗。
●改品临床上适用于各种因微血管循环障碍所致疾病的治疗。
●显著增加脑部供血供氧
●防治白细胞粘附及血栓形成
●防治脑梗塞
●糖尿病并发血管性病变，如糖尿病肾病变、眼底病变、神经病变等；
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
• 【主要成分】该品主要成分为胰激肽原酶。
• 【适应症】 血管扩张药。有改善微循环作 用。主要用于微循环障 碍性疾病，如糖尿 病引起的肾病，周围神经病，视网膜病， 眼底病及缺血性脑血管病，也可用于原发 性高血压的辅助治疗。
• 【贮藏】 密闭，在阴凉干燥处保存。
• 药品形状：该品为肠溶衣片，除去包衣后 显类白色或淡褐色。
溶活性，降低血浆中纤维蛋白含量，降低血粘度；抑制磷脂酶A2， 防止血小板聚集，阻止白细胞粘附，防止微血栓形成等。另外，
本品还可能通过缓激肽和组氨多肽对TXB2的负反馈，抑制钙离子 的凝血时间，促使血管内皮细胞产生PGIα，抑制血小板效应，
以防止凝血。
• 临床适应症
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
• 禁忌
脑出血及其他出血性疾病的急性期禁用。
wk.baidu.com
• 注意事项
该品为肠溶衣片，应整片吞服以防药物在 胃中被破坏。
◆本品为内源性药品，安全性好，临床上 适宜长期服用。
◆本品为肠溶制剂，不被胃酸及消化酶破 坏，易于吸收，提高了生物利用度。
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
肠溶包衣(enteric coating)
●降低血糖，改善胰岛素敏感性；
●改善性功能、治疗男性不育症。
主要药理作用(示意图) 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
激肽原 激肽
胰激肽释放酶
B2受体
磷脂酶A2(PLA2) 磷脂酶C(PLC) 组织纤溶酶原激活物( tPA)
环氧化酶 PGI2PGE2
表氧化酶 磷脂酰肌醇 (IP3)
纤溶酶
NOS 内皮细胞衍生
胶原酶↑ 纤溶酶系统↑
性超级化因子 NO
水解胶原 抗凝血,降血粘
cAMP
K通道↑ 毛细血管扩张 小动脉扩张 水钠排泄
cGMP
防治 血管硬化
防治 微血栓形成
防治 基底膜增厚
改善组织缺氧，降低血压
良好的安全性和良好的剂型 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
◆急性毒理：小白鼠腹腔给药的LD50为： 127.62mg+8.7mg/kg
包衣工艺
喷
缓
包
慢
衣
干
液
燥
缓
固 化
慢 干
薄膜包衣片
燥
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
• 药理毒理
•
有扩张血管改善微循环作用：激活纤溶酶、降低血粘度：抑制磷
脂酶A2，防止血小板聚集，防止血栓形成等作用。
• 药物相互作用
• 1、该品与蛋白酶抑制剂不能同时使用。 • 2、改品与血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）有协同作用。
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
肠溶包衣材料
肠溶聚合物有耐酸性，仅在肠液中溶解， 常用醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、聚乙 烯醇酞酸酯（PVAP）、甲基丙烯酸共聚 物、醋酸纤维素苯三酸酯(CAT）、羟丙 基纤维素酞酸酯（HPMCP）、丙烯酸树 脂EuS100、EuL100等。
片芯
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
●脑动脉硬化、脑血栓、脑意外康复期、血管性痴呆等；
●眼底缺血、视乳头病变、视网膜供血障碍、糖尿病性视
网膜病变等；
●冠心病、心肌梗塞、轻中度原发性和继发性高血压；
●血栓闭塞性脉管炎、肢端动脉痉挛、间歇性跛行、老年性四肢冷感、 知觉异常以及美尼尔氏综合征、祖德克综合征、闭塞性动脉硬化、结 节性血管炎、多发性大动脉炎、慢性下肢溃疡等；
• 其衣膜耐胃酸，进入肠部某部位后能迅速崩解并 释放内容物，从而发挥药效。肠溶聚合物的作用 机制是其在不同的pH介质中溶解度不同，即在低 pH时保持完整而在较高pH时溶出并释放药物。肠 溶衣属延迟释放剂型(delayed release forms)。其 目的主要是：① 避免药物受到胃内酶类或胃酸的 破坏；②避免药物对胃黏膜产生强烈刺激，引起 恶心、呕吐等不良反应；③将药物传递至肠部局 部部位发挥作用；④ 提供延迟释放作用；⑤将主 要由小肠吸收的药物尽可能以最高浓度传递至该 部位。
胰激肽原酶 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
其普遍存在于人体的胰脏、颌下腺与唾液中，其中以胰脏中含量 最高。由18种氨基酸和4种糖所组成，为一种内切蛋白水解酶类， 分子量26800。在生物体内，该酶是以酶原，即激肽释放酶原形 式存在的。
胰激肽原酶在体内作用于激肽原释放出激肽，直接作用于小血管 和毛细血管，从而产生一系列的药理效应，如舒张毛细血管、扩 张小动脉等，在扩张血管的同时改善血管的通透性和血液流量； 有调节血压作用，降低心肌耗氧量；还可促进前列腺素的分泌， 改善各器官血流 也是一种活化因子，可通过激活纤溶酶原变为纤溶酶，以提高血
• 药代动力学
• 口服4小时血浆浓度达峰值，t1/2为7小时，主要经肾脏排泄。
• 用法用量
• 口服一次120－240单位（一次2－4片），一日360－720单位（一日 三次），空腹服用。孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。
• 不良反应
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
偶有皮疹，皮肤瘙痒等过敏现象及胃部不 适和倦怠等感觉，停药后消失。
●血管扩张药。有改善微循环作用。主要用于微循环障碍性疾病，如 糖尿病引起的肾病、视网膜病、周围神经病，眼底病及缺血性脑血管 病，亦可用于高血压病的辅助治疗。
●改品临床上适用于各种因微血管循环障碍所致疾病的治疗。
●显著增加脑部供血供氧
●防治白细胞粘附及血栓形成
●防治脑梗塞
●糖尿病并发血管性病变，如糖尿病肾病变、眼底病变、神经病变等；
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
• 【主要成分】该品主要成分为胰激肽原酶。
• 【适应症】 血管扩张药。有改善微循环作 用。主要用于微循环障 碍性疾病，如糖尿 病引起的肾病，周围神经病，视网膜病， 眼底病及缺血性脑血管病，也可用于原发 性高血压的辅助治疗。
• 【贮藏】 密闭，在阴凉干燥处保存。
• 药品形状：该品为肠溶衣片，除去包衣后 显类白色或淡褐色。
溶活性，降低血浆中纤维蛋白含量，降低血粘度；抑制磷脂酶A2， 防止血小板聚集，阻止白细胞粘附，防止微血栓形成等。另外，
本品还可能通过缓激肽和组氨多肽对TXB2的负反馈，抑制钙离子 的凝血时间，促使血管内皮细胞产生PGIα，抑制血小板效应，
以防止凝血。
• 临床适应症
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
• 禁忌
脑出血及其他出血性疾病的急性期禁用。
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• 注意事项
该品为肠溶衣片，应整片吞服以防药物在 胃中被破坏。