药物制剂配伍变化和相互作用96页PPT
药物相互作用、配伍与安全用药ppt课件
化学性的配伍禁忌
❖ 定义:某些药物配伍在一起会发生化学反应,不但改变了药物的性状,更 重要的是使药物减效、失效或毒性增强,甚至引起燃烧或爆炸等。
化学性配伍禁忌常见的外 观异常
变色 产气 沉淀 水解 燃烧 爆炸等
•
药理性的配伍禁忌
▪ 定义:2种或2种以上药物互相配伍后,由于药理作用相反,使药效降低、甚至抵 消的现象。
有些药品配伍使药物的治疗作用减弱,导致治疗失败;有些 药品配伍使副作用或毒性增强,引起严重不良反应;还有些 药品配伍使治疗作用过度增强,超出了机体所能耐受的能 力,也可引起不良反应,乃至危害病人等。这些配伍均属配 伍禁忌
配伍禁忌的分类
物理性的 化学性的 药理性的
配伍 禁忌
物理性的配伍禁忌
❖ 定义:某些药物配伍在一起会发生物理变 化,即改变了原先药物的溶解度 、外观形状等物理性状,给药物的应用造成了困难。
潮解:含结晶水的药 物,在相互配伍中由 于条件的改变使其中 的结晶水被析出,而 使固体药物变成半固 体或成糊状,如碳酸 钠与醋酸铅共同研 磨,即发生此种变化。
液化:2种固体物质混合 时,由于熔点的降低而使 固体药物变成液体状态, 如将水含氯醛(溶点57℃) 与樟脑(熔点171—176℃) 等份共研时,形成了熔点 低的热合物(熔点为60℃),即产生此种现象。
合理安全用药
时间依赖型抗生素
Ø-内酰胺类 Ø大环内酯类 Ø克林霉素 Ø万古霉素
时间依赖性抗生素特点 Ø决定抗生素疗效的主要参数血药浓度高于MIC的时间
Ø即T>MIC,要求达到2次给药间隙时间的40-60%,严格按照每日给药次数给 药,不应随意减少给药次数和延长给药间隔
ØT>MIC达到40%-50%时,细菌清除率可达85%以上
《药物制剂配伍变化》课件
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化学反应
不同药物之间可能发生化学反 应,导致药物结构的变化或产
生新的化合物。
氧化还原反应
某些药物在特定条件下会发生 氧化还原反应,导致药物结构
的变化和药效的降低。
水解反应
某些药物在水中会发生水解反 应,影响药物的稳定性和药效
。
聚合反应
某些高分子药物可能发生聚合 反应,导致物理性质的变化和
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这些变化可能导致药物失去原有 疗效、产生不良反应或降低药物 的安全性。
药物制剂配伍变化的原因
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化学反应
药物与其他物质发生化学 反应,导致药物的分子结 构改变。
物理相容性
药物与辅料或溶剂之间的 物理相容性问题,如溶解 度、分散度等。
微生物污染
药物制剂在配制、储存过 程中受到微生物污染,导 致药物变质。
根据药物的性质和配伍要求,选择合 适的溶剂和溶媒,以降低药物之间的 化学反应。
合理安排给药顺序
在联合用药时,应遵循一定的给药顺 序,如先给药理作用较强的药物,再 给药理作用较弱的药物,以降低配伍 变化的风险。
控制溶液的浓度和pH值
在配制药物制剂时,应控制溶液的浓 度和pH值,以避免因浓度过高或pH 值不适引起的配伍变化。
药物制剂配伍变化的应急处理
观察症状
停止给药
一旦发现药物制剂出现配伍 变化,应立即观察患者的症 状,包括生命体征、不良反 应等,以便及时采取措施。
一旦确认是药物制剂配伍变 化引起的反应,应立即停止 给药,并采取相应的急救措
施。
对症治疗
记录并报告
根据患者的症状和反应情况 ,采取相应的对症治疗措施 ,如吸氧、输液、使用拮抗
药物相互作用及注射剂配伍变化 ppt课件
酸性药物在酸性环境或碱性药物在碱性环境时,解离
少,肾小管再吸收增加,尿中排泄减少。酸性药物在碱性 环境或碱性药物在酸性环境时,解离多,肾小管再吸收少, 尿中排泄增加。 如: 苯巴比妥、水杨酸类中毒时可以静滴碳酸氢钠,
碱化尿液,可使排泄加快。 ppt课件
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干扰药物肾小管分泌影响排泄
两种酸性药物或两种碱性药物,他们分别竞争酸性系 统或碱性系统,妨碍其中一药向肾小管管腔的分泌。 如:丙磺舒与青霉素均为酸性药物,同用时丙磺舒可 竞争性占据酸性转运系统,阻碍青霉素经肾小管的分泌, 因而延缓青霉素的排泄,使其发挥较持久的效果。双香豆 素与醋磺己脲相互作用,后者在体内发生蓄积作用,导致 低血糖。
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影响药物分布的相互作用
竞争蛋白结合部位 改变组织的分布量
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影响代谢的相互作用
药酶诱导剂:能使药酶活性增强,使其他药物或
本身代谢加速、导致药效减弱的药物。典型药物
如:巴比妥类、卡马西平、利福平等。
药酶抑制剂:抑制或减弱药酶活性,减慢其他药
物代谢、导致药效增强的药物。典型药物如:氯
药物相互作用及注 射剂配伍变化
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概
念
药物相互作用:是指某一种药物的作用由于 其他化学物质的存在而受到干扰,而改变了药物 原有的理化性质、体内过程或组织对药物的敏感 性等,从而改变了药物的药理效应或毒性效应。
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药物相互作用包括
体内 药物动力学方面的相互作用; 药效学方面的相互作用; 体外 配伍变化。
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药动学方面的相互作用
药物动力学过程包括药物的吸收、分布、
药物相互作用及注射剂配伍变化ppt课件
药动学方面的相互作用
• 2.螯合作用的影响 • 例如:钙盐可与四环素类形成难吸收的络 合物;铁剂可降低四环素及青霉胺的吸收; 氢氧化铝凝胶影响乙胺丁醇、地高辛的吸 收。
药动学方面的相互作用
• 3.吸附作用的影响 • 活性炭、矽碳银、白陶土 • 如林可霉素与白陶土同服,其血药浓度只 有单独服用时的1/10。
药动学方面的相互作用
• 影响药物排泄过程的相互作用 1. 影响肾小管分泌 肾小管分泌是一主动转运过程,需要特殊 的转动载体,即酸性药物载体和碱性药物 载体。当两种酸性药物或碱性药物合用时, 可相互竞争载体而出现竞争性抑制现象, 从而使其中一药由肾小管分泌减少,影响 其从肾排泄。
药动学方面的相互作用
• 青霉素主要以原形从肾脏排泄,其中有90 %通过肾小管分泌,只有10%是通过肾小 球过滤到肾小管内,若同时应用丙磺舒, 后者竞争性占据酸性转运系统,阻碍青霉 素经过肾小管的分泌,因而延缓青霉素的 排泄,使其发挥较持久的效果。
肾小管分泌有相互作用的药物
抑制肾小管分泌药 使分泌减少的药物
药动学方面的相互作用
• (二)影响药物分布的相互作用 • 表现为相互竞争血浆蛋白结合部位,改变 游离型药物的比例,或者改变药物在某些 组织的分布量,从而影响它的消除。
药动学方面的相互作用
• 血浆蛋白竞争作用发生在那些结合率较高 的药物分子间才有临床意义。
• 如华法林的正常结合率为95%,游离型为5%。 若结合率降至90%,游离型即为10%,血中游离 体的浓度增加1倍,药效可明显增强。 • 磺胺二甲嘧啶,其正常结合率为30%,游离型为 70%。其结合率即使由30%降至15%,药效变化 仍不如华法林显著。
药物相互作用及注射剂配伍变化
第一节 药物相互作用
药剂学药物制剂的配伍变化与相互作用
第十七章药物制剂的配伍变化与相互作用一、概述在药物制剂临床治疗过程中,为了针对不同的症状和病情,达到更好的治疗目的,常常采用联合用药的方式。
这种配伍使用的目的可归纳为:(1)预期某些药物产生协同作用,以增强疗效,如复方乙酰水杨酸片、复方降压片等。
(2)提高疗效、减少副作用,减少或延缓耐药性的发生等,如磺胺药与甲氧苄氨嘧啶(TMP)联用、阿莫西林与克拉维酸联用。
(3)利用药物间的拮抗作用以克服某些副作用,如用吗啡镇痛时常配伍阿托品,以消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用及胆道、输尿管及支气管平滑肌的兴奋作用。
(4)为了预防或治疗合并症而加用其他药物等。
研究药物配伍变化的目的是:根据药物和制剂成分的理化性质和药理作用,设计合理的处方。
对可能发生的配伍变化则应有预见性,探讨其产生的原因和正确的处理或防止方法。
以保证用药的安全和有效,防止医疗、生产质量事故。
二、配伍变化的类型配伍变化可分为物理的、化学的和药理的三个方面。
如从配伍的意愿来看可分为有意的和无意的。
如从配伍变化所引起的后果来看可分为绝对不能配伍的(配伍禁忌)和非绝对的。
(一)物理的配伍变化几种药物相互配合,常常可能发生分散状态或其他物理性质的改变,造成药物制剂不符合质量和医疗要求。
常见的有:1.溶解度改变不同性质溶剂的制剂配合在一起,常因药物在混合溶液中的溶解度变小而析出沉淀。
例如以丙二醇与水为混合溶剂制成的12.5%的氯霉素注射液当用输液稀释至浓度在0.25%以上时,会出现氯霉素沉淀。
酊剂、醑剂、流浸膏等是以乙醇为溶剂,若与某些药物的水溶液配合,有效成分很可能析出。
含黏液质、蛋白质多的水溶液若加入多量的醇能产生沉淀。
于某些药物饱和溶液中加入其他物质时可能发生分层或沉淀。
例如芳香水中加入一定量的盐可使挥发油分离出来。
2.潮解、液化和结块与吸湿性很强的药物或制剂如干浸膏、冲剂、乳酶生、干酵母、胃蛋白酶、无机溴化物等配伍时,在制备、应用或贮存中可发生潮解与液化,其原因有:①混合物的相对临界湿度下降而吸湿;②形成低共熔混合物,如牙科常用的消毒剂、止痛剂系利用苯酚与樟脑或苯酚、麝香草酚与薄荷脑的共熔作用而制成液体滴牙剂。
药物制剂的配伍变化ppt(1)
第十二章 药物制剂的配伍变化
学习目标
知识目标
掌握药物制剂的配伍变化的类型 理解药物的物理和化学的配伍变化 了解药物的相互作用 了解配伍变化的研究和处理方法
能力目标
能解决处方调配过程中的药物的配伍变化 能指导患者正确用药
第十二章 药物制剂的配伍变化
第一节 配伍变化的类型 第二节 物理和化学的配伍变化 第三节 配伍变化处方的处理原则与方法
2.青霉素+庆大霉素 合理 青霉素+庆大霉素分别为一、二类抗菌药物,合 用可呈现协同(增强)作用。
3.甲氧苄啶+四环素
合理 分别为三、四类抗菌药物,合用呈现相加作用。
第十二章 药物制剂的配伍变化
【课堂活动】思考以下配伍是否合理,试分析原因
4.磺胺嘧啶+维生素C 不合理 维生素C使尿液酸性增加,磺胺嘧啶排出时析晶。
➢➢混聚合合顺反序应
➢ 药物与机体中某些成
份的结合
第十理原则与方法
处理原则
了解用药意图,发挥制剂应有的疗效,保证用药安全。
处理方法
➢ 改变贮存条件 ➢ 改变调配次序 ➢ 改变溶剂或添加助溶剂等 ➢ 调整溶液pH值 ➢ 改换药物或改变剂型
第十二章 药物制剂的配伍变化
固体药物之间的物理和化学配伍变化
润湿与液化
➢ 反应水的生成
➢ 结晶水的放出
➢ 吸湿
➢ 形成共熔物
结块 变色 产生气体
药物间发生氧化、还原、聚 合、分解散等剂反、应颗时粒,剂产由生于带药色物化 产生气吸体合湿是物后药或又物发逐发生渐生颜干化色燥学变会反化引应,起的这结结些块果现。。象出 现在结光块照说、明高制温剂及变高质湿,的有环时境会中导反致 药应物更分快解。失效。
药物相互作用及注射剂配伍变化PPT课件
酸碱度
表面活性剂和助溶剂
药物的酸碱度可以影响注射剂中成分 的溶解度和稳定性,进而影响配伍变 化。
这些添加剂可以改变注射剂的物理和 化学性质,进而影响配伍变化。
溶解度和溶出速率
药物的溶解度和溶出速率可以影响其 在注射剂中的均匀性和稳定性,进而 影响配伍变化。
药物相互作用对注射剂配伍变化的影响
化学反应
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药物相互作用及注射剂配 伍变化的实例分析
实例一:某抗肿瘤药物的注射剂配伍变化研究
总结词
抗肿瘤药物的注射剂配伍变化对疗效的影响
详细描述
某抗肿瘤药物在与其他药物配伍时,发生了颜色变化和沉淀生成,导致药物疗 效降低。通过实验研究,发现该药物与某酸性注射剂配伍后稳定性较差,容易 产生化学反应,从而影响疗效。
实例二:某抗生素药物的注射剂配伍变化研究
总结词
抗生素药物的注射剂配伍变化对药效的影响
详细描述
某抗生素药物在与某电解质注射液配伍时,出现了明显的浑浊和沉淀。通过实验分析,发现该药物与电解质注射 液的pH值差异较大,导致离子相互作用和化学沉淀的形成。这种配伍变化不仅影响了药物的稳定性,还可能引 发不良反应。
药物相互作用及注射剂配伍变化的预防措施
合理用药
医生在开具处方时应尽量减少不 必要的药物使用,避免多种药物
同时使用导致的相互作用。
用药顺序
对于需要同时使用的多种药物, 应按照一定的用药顺序进行,以
减少药物之间的相互作用。
监测血药浓度
对于一些需要监测血药浓度的药 物,应定期进行血药浓度监测, 以便及时发现和调整用药方案。
某些药物在混合时可能发生化学反应,导致注射剂的成分发生变 化,如氧化、还原等。
离子相互作用
药物配伍禁忌与相互作用PPT课件
• 3、按发生的概率大小可分为:肯定、很可能、可能、可疑、不可能等几个等级。 • 4、药剂学相互作用:是指合用的药物发生直接的物理或化学反应,导致药物作
用改变,即一般所称化学或物理配伍禁忌,多发生于液体物制剂,常表现为体外 容器中出现沉淀,或药物被氧化、分解出现色泽变化等,注意存在无外观变化的 配伍禁忌。
• 光敏感性:有些药物对光是敏感的,如两性霉 素B、尼莫地平、呋喃妥因钠、磺胺嘧啶钠、核 黄素,四环素、氟罗沙星等药物。两性霉素B的 液体应以黑纸遮好,避免强光照射。
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成分的纯度:有些制剂在配伍时发生的异常现 象,并不是由于成分本身而是由于原辅料含有 杂质所引起。此外注射剂中常常加有各种附加 剂,如缓冲剂,助溶剂、抗氧剂等,它们之间 或它们与药物之间往往会发生反应而出现配伍 变化。注射液中有极小一部分为油性溶液混悬 液,由于油水不相混溶,所以这些注射液与水 性溶液配伍后一般情况下得不到均匀的分散体 系,通常不宜配伍使用。
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• 有的药物本身的溶解度很小,在做成注射剂时需加增溶剂,此注射剂加入其他静 脉输注用液体,使增溶剂实际上被稀释。
• 如氢化可的松注射剂可作成50%乙醇的溶液,如与其他水溶性注射剂混合,乙醇 被稀释,氢化可的松的溶解度降低可发生不易觉察的沉淀,引起不良反应。
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酸碱反应:磺胺嘧啶钠——氯化钙注射液 ;盐酸氯丙嗪——氨茶碱、苯妥英 钠、肝素钠、 氨苄西林钠;头孢哌酮——5%葡萄糖。 水解反应:盐酸普鲁卡因、氯化琥珀酰胆碱、青霉素类。 氧化反应:盐酸肾上腺素、维B6、维C、奥美拉唑、酚磺乙胺(变红)。
• 药物与机体中某些成分的结合:某药物如青霉素与蛋白质能结合。这种结合可能 会增加变态反应,所以这种物质加入蛋白质类输液中使用是不妥当的。
药物制剂的配伍变化ppt资料文档
第十二章 药物制剂的配伍变化
【课堂活动】思考以下配伍是否合理,试分析原因
1.青霉素+红霉素 不合理 青霉素、红霉素分别为一、三类抗菌药物,合 用会呈现拮抗作用。
混聚合合顺反序应
药物与机体中某些成
份的结合
第十二章 药物制剂的配伍变化
第三节 配伍变化处方的处理原则与方法
处理原则
了解用药意图,发挥制剂应有的疗效,保证用药安全。
处理方法
改变贮存条件 改变调配次序 改变溶剂或添加助溶剂等 调整溶液pH值 改换药物或改变剂型
第十二章 药物制剂的配伍变化
【重点提示】
药剂人员无处方权,对医师处方只有调配权 与拒绝调配权,遇到有配伍禁忌的处方,不能擅 自修改,应与处方医师联系,由处方医师决定如 何处理。
5.利福平+环丙沙星 合理 一般说来,同类抗生素不宜联用,两者虽为同类抗生 素,但作用点不同。
6.黄芩苷+黄连素 不合理 会生成生物碱盐的沉淀。
7.氢氧化铝+氟哌酸 不合理 会发生络合反应。
第十二章 药物制剂的配伍变化
第二节 物理和化学的配伍变化
固体药物之间的物理和化学配伍变化 液体药物之间的物理和化学配伍变化
2.青霉素+庆大霉素 合理 青霉素+庆大霉素分别为一、二类抗菌药物,合 用可呈现协同(增强)作用。
3.甲氧苄啶+四环素
合理 分别为三、四类抗菌药物,合用呈现相加作用。
第十二章 药物制剂的配伍变化
药物制剂的配伍变化与相互作用PPT课件
❖ 减慢房室传导
有潜在洋地黄中毒的病人,对普萘洛尔更敏感, 合用易导致严重心动过缓和房室阻滞
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正确对待药物相互作用
有益作用与不良反应的矛盾统一
根据
➢病情变化 ➢治疗需要 ➢药物剂量 ➢用药方法 ➢个体差异等因素
将有益作用与不良反应的矛盾转化
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1 药物吸收的相互影响
1) 胃肠道pH值的影响 2) 螯合作用 3) 离子交换树脂的影响 4) 吸附作用 5) 药物间的化学反应 6) 胃肠运动的影响 7) 改变肠粘膜转运功能 8) 食物对药物吸收和影响
在联合用药中,引起其他药物发生变化 的药物
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2 药物相互作用的研究对象
药物在体外和药物在体内的相互作用
❖ 药物在体外的相互作用属药剂学
(Pharmaceutics)或药物化学(Medicinal chemistry)的研究范畴
❖ 药物在体内的相互作用属临床药理学
(Clinical pharmacology)和临床药学 (Clinical pharmacy)的研究范畴
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改变胃肠道的pH 影响药物的解离度和吸收率
应用抗酸药后,提高了胃肠道的 pH值,弱酸性药物在碱性环境中解离 部分增多,吸收减少
阿奇霉素、喹诺酮类、利福平
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多数药物在胃肠道以被动转运方式
吸收,遵循跨膜简单扩散规律,非 解离型药物易吸收,解离型药物则 不易吸收(fig)
酸碱度通过干扰药物的溶解也可影
2.青霉素+庆大霉素 合理 青霉素+庆大霉素分别为一、二类抗菌药物,合用 可呈现协同(增强)作用。
3.甲氧苄啶+四环素
合理 分别为三、四类抗菌药物,合用呈现相加作用。
中药的相互作用与配伍变化课件
用药禁忌:用药禁忌主要包括:配伍禁忌、 妊娠禁忌、病证药食禁忌、服药时的饮食禁 忌等方面。
配伍禁忌:两种药物配伍使用,会产生或增 强药物的毒副作用,或降低、消除药物的疗 效,因而临床应当避免配伍使用。
目前医药界共同认可的配伍禁忌,有 “十八反”和“十九畏”。
十九畏: 硫黄畏朴硝,水银畏砒霜,狼毒畏密陀僧, 巴豆畏牵牛,丁香畏郁金,川乌、草乌畏犀角,牙 硝畏三棱,官桂畏石脂,人参畏五灵脂。 十八反: 甘草反甘遂、大戟、海藻、芫花;乌头反 贝母、瓜萎、半夏、白蔹、白及;藜芦反人参、沙 参、丹参、玄参、细辛、芍药。
中药的相互 · 作用 与 配伍变化
中药的相互作用是通过药物配伍实现的。
配伍是将两种或两种以上的药物配合应用。
中药复方配伍的原理:
中药配伍中可能存在着一种中药有效成分与 它种中药有效成分在药理作用方面的相互作 用,也可能存在着一种中药有效成分与它种 中药有效成分之间产生物理的或化学的相互 作用。
以上总称“七情和合”。其中相恶、相畏、相反的药物,具 有不同程度的拮抗作用,配方时应慎重行事。配伍得当,可 增强疗效;配伍不当,能降低疗效,甚至发生中毒。
中药的配伍应用:
大黄
配枳实 配厚朴 配附子 配肉桂 配生地 配甘草 配丹皮 配桃仁 配赤芍
芒硝 配大黄 配鸡内金 配朱砂 配甘草 配枳实 配甘遂
配伍的目的:
1、单味药物的力量有限,难以治疗病情较重 的病证,通过配伍能增强药物作用,提高临 床疗效。 2、对于单用会产生毒副反应的药物,通过配 伍可以抑制或消除其毒副反应。 3、对于病情比较复杂的患者,配伍用药可以 达到既分清主次,又全面兼顾的目的。