东莨菪碱透皮吸收制剂
中药透皮制剂研究动向
１２ 起全 身治疗作 用 的 中药透 皮 制剂 的制 备 工艺 ．
中药透 皮制剂制 成 透 皮给 药 系统 ， 不仅 可 以控 制 药 物 的释 放速度 、 长药物 的作用 时间 ， 延 而且可 以发挥 全身 治疗作 用 透 皮 治疗 系统 包括 三 种类 型 ， 即膜 贮库型 透皮给药 系统 、 架控 释 型 透皮 给 药 系统 和 骨 微贮库 型透皮 给 药 系统Ｌ ， 中膜贮 库 系统 因载 药 ５其 Ｊ
透皮 吸收 制 备 工艺 中 药透 皮 吸收 促 进 剂
艺研究方法和 中药透皮吸收促进剂等方面的研 究现状 ， 旨在为中药透皮制剂的研 究与开发提供信息 。
关 键 词 中药
自从 ２ ０世纪 ７ Ｏ年代 中期 美 国 Ａｚ ｌ ａ公司首 先提 出透皮控 释给 药这 种 治疗 方 案 ， 并制 成 东 莨 菪碱 贴 片以来 ， 有关透 皮 给药 系 统 的研 究 得 到 了迅猛 的 发 展 与完 善。 国内外 均 有透 皮 给 药系 统 上 市 ， 目前 但 中药透 皮制剂还 只停 留在 研 究 阶段 ， 商品 化 的 中药 透皮 制剂上市很 少 。令人 欣慰的是 国 内已有许多 学 者开 始着手 于 中药 透 皮 吸 收 的 临 床 和 基 础 实 验 研 究 ， 关中药透 皮制 剂 的体 内透皮 实验 研 究和 体 外 有 透皮 实验研究 在 文献 ＿ 中 已作 了详 细 介绍 ， 文从 ］ 本 中药透 皮制剂 的制 备工 艺 、 中药 透皮 制 剂 基质 优 化 工 艺研究方法 和 中药 透皮 吸收促进 剂等方 面介绍 中
膏基 质和 透皮促进 剂氮酮 等混 合研制均 匀而成 。赵 洪武等 ＿对 传统 的如 意 金黄 散 黑膏 药 在 提取 方 法 、 ３
药剂学：透皮给药制剂
其他3% 透皮制剂10%
缓控释制剂 13%
口服控释制剂 51%
肺部吸入制剂 23%
发展: 第三代制剂研究重点之一,美国 2002年TTS销售量占10% 未来: TTS市场份额将继续上升
现状与未来
由表可见，透皮吸收制剂的销售呈上升幅度较大的一类
经皮给药的优点：
可以避免肝首过效应及胃肠灭活
可维持恒定的最佳血药浓度或生理效 应，减少胃肠给药的副作用
控释膜
复合膜型经皮给药系统的制备工艺流程
2. 充填封闭型经皮给药系统的制备工艺流程
药物
混悬 介质
混合
药 物 混 悬 液
定 量 注 射 泵
背衬膜 控释膜
成 型 机 械
保护 膜
压敏 胶
包成 装品 机 械
封闭型经皮给药系统的制备工艺流程
3. 聚合物骨架型经皮给药系统的制备工艺流程
亲水胶、 水、
丙二醇等
• 药物均匀分散或溶解在疏水性或亲水性的 聚合物骨架中，分剂量成固定面积大小及 一定厚度的药膜
4.微贮库型
(microreservoir-type) •兼具膜控释型和骨架扩散型
的特点
二 经皮制剂的研究
（一）、影响药物经皮吸收的因素
生理因素： 年龄、皮肤水合作用、角质层厚度、皮肤
条件、 皮肤的结合作用与代谢作用
2、压敏胶(PSA)
指在轻微的压力下即可实现粘贴同时又 容易剥离的一类胶粘材料。 常用的压敏胶
聚异丁烯(PIB)类压敏胶 丙烯酸型压敏胶：溶液型、 乳剂型 硅橡胶压敏胶
3、背衬材料、防粘材料与药库材料
背衬材料：多层复合铝箔、PET、高密度PE 防粘材料：PE、PP 药库材料：卡波沫、HPMC、PVA
氢溴酸东莨菪碱微乳的制备及其体外透皮吸收研究
氢溴酸东莨菪碱微乳的制备及其体外透皮吸收研究王 晶,王晓黎,欧伊益,郭俊生(第二军医大学军队卫生教研室,上海200433)作者简介:王晶(19812),女,硕士研究生.E 2mail:wjing_0261@yahoo . .通讯作者:王晓黎.Tel:(021)81871122×810,E 2mail:xiaoli w ang .s mmu@g mail .com.摘要 目的:探讨微乳组分对其理化性质及其体外透皮吸收性质的影响。
方法:以聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cre mophor RH 240)2乙醇2油酸聚乙二醇甘油酯(LabrafilM 1944CS )2水作为微乳的组成成分,制备水包油型微乳。
考察各微乳粒径、黏度值,同时考察微乳水相含量、油相含量、乳化剂含量和K m 值对其透皮吸收性质的影响。
结果:氢溴酸东莨菪碱微乳粒径、黏度值及透皮吸收率受多种因素的影响,包括K m 值、水相含量、油相含量等结论:具有最大透皮渗透量及适宜粒径、黏度值的微乳体系处方为:乳化剂(Cre mophor RH 240+无水乙醇,K m =2ζ1)30%,油相Labrafil 10%,三蒸水58.5%,氢溴酸东莨菪碱1.5%。
关键词 微乳;氢溴酸东莨菪碱;透皮吸收中图分类号:R943,R945 文献标识码:A 文章编号:1006-0111(2009)04-0279-03Stud i es on prepara ti on and sk i n per m ea ti on in 2vitro of scopol am i n e hydrobro 2m i de m i croem ulsi onWANG J ing,WANG Xiao 2li ,OU Yi 2yi,G UO Jun 2sheng (Depart m ent ofM ilitary Hygiene,SecondM ilitaryM edicalUniversity,Shang 2hai 200433,China )ABSTRACT O bjecti ve:To investigate the physico 2che m ical p r operties of scopola m ine hydr obr om ide m icr omulsi on and its transder 2mal delivery effect in vitro .M ethods:The O /W m icr oe mulsi on was p repared with the syste m contained of Cre mophor RH 2402ethanol 2Labrafil 2water according t o the p seudo 2ternary phase diagra m s .The values of dr op let dia meter and viscosity were investigated and the per meati on flux of scopola m ine hydr obr om ide was deter m ined in vitro using Franz difusi on cel1with nude rats skin .The content of sco 2pola m ine hydr obr om ide was deter m ined by HP LC .Results:The results indicated that the values of dr op let dia meter and viscosity and the per meati on rate were influenced by the K m value and the contents of oil and water .Conclusi on:The highest percutaneous scopol 2a m ine hydr obr om ide abs or p ti on m icr oe mulsi on syste m with suitable dia meter and viscosity contains 30%Cre mophor RH 240+ethanol 、10%LabrafilM 1944CS 、1.5%scopola m ine hydr obr om ide and 58.5%water,K m =2ζ1.KE Y WO R D S m icr oe mulsi on;scopola m ine hydr obr om ide;transder mal delivery 氢溴酸东莨菪碱(scopola m ine hydr obr om ide )为抗胆碱类M 型受体阻断剂,因其具有中枢抑制作用,可降低前庭神经、内耳功能,并抑制胃肠蠕动,产生镇静、镇吐和抗眩晕作用,临床上多用于晕动症的防治。
东莨菪碱
【药名】东莨菪碱【英文名】Scopolamine【别名】海俄辛、使保定、金玛特、Hyoscine【剂型】1.片剂：0.2mg，0.3mg；2.注射剂：0.3mg(1ml)，0.5mg(1ml)；3.眼膏剂：0.15%，0.5%，1%；4.滴眼剂：0.25%～1%(5ml)。
5.贴片：1.5mg。
【药理作用】本品为叔胺抗毒蕈碱药。
其作用一般类似阿托品，对中枢和周围均有作用。
它比阿托品抑制唾液分泌的作用更强，通常会减缓心率而不是加速心率，特别是在使用小剂量时。
它对中枢的作用与阿托品不同，能抑制大脑皮质，产生嗜睡和健忘。
对眼平滑肌和腺体分泌的抑制作用比阿托品强。
本品为外周抗胆碱药，除对平滑肌有解痉作用外，尚有阻断神经节及神经-肌肉接头的作用，对中枢的作用较弱。
眼部作用与阿托品相似，其散瞳、调节麻痹及抑制分泌的作用较阿托品强1倍，但持续时间短。
与阿托品兴奋大脑相反，本品表现为显著的镇静作用。
东莨菪碱的外周作用与阿托品相似，它对涎腺、支气管和汗腺分泌的抑制作用较阿托品强，对眼的散瞳和调节麻痹作用较阿托品迅速，但作用消失较快、对心脏、肠管和支气管平滑肌的作用较弱。
它也具有解除血管痉挛和改善微循环的作用。
在一般治疗剂量时对中枢有明显的抑制作用。
较大剂量时可产生催眠作用。
大剂量时多可产生激动、不安、幻觉或谵妄等中枢兴奋症状，但很快就进入睡觉状态。
剂量更大（0.08mg/kg静脉注射）则皮质抑制更显著。
若与氯丙嗪合用可能很快产生麻痹现象。
东莨菪碱的呼吸兴奋、抗晕动和抗震颤麻痹作用均较低阿托品强。
【药动学】本品口服后迅速从胃肠道吸收。
几乎在肝内完全被代谢，仅有极小一部分以原药随尿排出。
它可透过血-脑脊液屏障和胎盘。
本品的透C D D C D D C D D C DD皮制剂也易于吸收。
其t 1/2为2.9h，分布容积为1.7L/kg。
0.5%本品溶液点眼，20min产生最大散瞳作用，持续90min，3～7天恢复点眼前水平。
中药经皮吸收制剂
第十一章中药经皮给药制剂经皮给药系统（transderm delivery system TDS），又称经皮治疗系统（transdermal therapeutic system TTS）它是指药物以一定的速率通过皮肤经毛细血管吸收进入体循环而产生药效的一类制剂。
经皮给药制剂是一个历史悠久、应用较广并融合了现代制药技术的一类制剂，曾用的软膏剂及硬膏剂就是其中的一种传统经皮给药制剂。
由于临床常用的口服与注射制剂入药途径会对肝脏与胃肠产生毒副作用，而经皮给药制剂具有可克服首过效应、减轻毒副作用和可随时去掉等优点，因此经皮给药系统的研制成为当今世界药学界的重要课题。
中药外用是根据中医基础理论，将各种中草药制成各类不同剂型，贴敷于体表一定部位和穴位，经体表（皮肤）等吸收作用于人体，以取得局部和全身效应的一种治疗方法。
它是中医疗法的一个重要组成部分，在古代主要应用于治疗外科病、急病、局部疾病，随着时间的发展，新技术、新理论的不断完善，中药外治的适用范围不断扩大，在疾病的治疗中发挥着越来越重要的作用。
中药经皮给药制剂，是指以中医基础理论为指导，应用现代经皮吸收技术及方法研制的一种中药外用制剂。
包括传统的软膏剂、硬膏剂及油膏等。
第一节概述一、中药经皮给药制剂的发展与前景中药外治法历史悠久，中国古代许多医籍中均有记载有关中药外治的方法。
《内经》中就有许多章节记载有关中药外治的内容，如：晋·葛洪《肘后备急方》对黑膏药制法、条件、用具均有详细记载；《本草纲目》述及外贴膏药治疗痈疽、风湿之症。
《集救广生集》与《理论骈文》是我国历史上论述外治法的两部专著，尤其是吴尚先所著《理论骈文》总结了我国清末以前千余年的外治方法，提出了贴、涂、熨、洗、点等百余种外治法，方剂多达1500余首。
在这部专著中吴尚先提出了“外治之理，即内治之理”，从而奠定了外治法的理论基础。
随着社会的发展,出现了一些中药经皮给药剂型，如软膏剂、硬膏剂、油膏剂等。
13章 经皮吸收制剂
经皮吸收制剂1第一节经皮吸收制剂概念•经皮吸收制剂（TTS/ TDDS），又称经皮给药系统或经皮治疗制剂。
系指经皮肤敷贴方式用药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度，实现治病或预防的一类制剂。
2一、TTS的发展•自1974年美国上市的第一个Transderm-Scop镇晕剂东莨菪碱和1981年硝酸甘油透皮制剂用于临床以来，相继有雌二醇、芬太尼、烟碱、可乐定、睾酮、硝酸异山梨酯、左炔诺酮等透皮制剂。
3二、TTS的特点•优点：①可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活；②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用；③延长有效作用时间，减少用药次数；④通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体差异，且患者可以自主用药，也可以随时停止用药。
4TTS 的局限性：①由于皮肤对药物的吸收率低，只有作用剧烈的药物，即用药剂量很小就能产生药效的药物才能选用；②不是所有的药物都适于制备透皮传递系统，特别是对皮肤具有强烈刺激性、致敏性的药物；③要防止控制释放速度的薄膜破裂或损坏，否则会引起释放速度的剧烈增加，可能导致严重的后果。
5•具有限速膜型的系统能以零级速率释放药物，而其它类型释药速率可能是Higuchi型或近似零级。
•目前在生产及临床应用的有：膜控释型、复合膜型、黏胶分散型、微储库型和聚合物骨架型等。
7(一) 膜控释型一般由背衬层、药物储库、控释膜、胶黏层和防黏层组成。
如Nitro(硝酸甘油)、Estraderm(雌二醇)、Durogesic(芬太尼)。
8(二) 复合膜型如Transdem-V(东莨菪碱)、Catapres TTS (可乐定)9(三) 粘胶分散型药库层及控释层均由压敏胶组成，药物的释放随着给药时间延长而减慢10(四) 骨架扩散型背衬层及防粘层复合，如Nitro-Dur(硝酸甘油)。
11■皮肤的基本生理结构与吸收途径皮肤的基本生理结构•皮肤的结构主要分为四个层次，即角质层、生长表皮、真皮和皮下脂肪组织。
“破冰”,为何用东莨菪碱
专家评药最近热播的电视剧《破冰行动》，以禁毒为主题，以主角李飞父子的缉毒行动为双线索，讲述了两代缉毒警察不畏牺牲，拼死撕开当地毒贩织起的错综复杂的地下毒网，冲破重重迷局，为“雷霆扫毒”专项行动奉献热血与生命的故事，受到很多人的好评。
剧中多次提到一种药物东莨菪碱，既被用来害人性命，又在一次逼供当中充当了重要角色。
那么，东莨菪碱究竟是种什么样的药物，它真能致命？能让人意识不清？请看本期专家评药——指导专家：复旦大学附属华山医院主任药师、博士 李中东 鞍山市中心医院副主任药师 曾卫华整 理：朱玲萃“破冰”，为何用东莨菪碱编辑/朱玲萃******************东莨（读音：làng）菪（读音dàng）碱是茄科植物中常见的一种生物碱，最早从东莨菪中分离出来而得名，为中药洋金花（又名曼陀罗、狗核桃、闹羊花、大喇叭花、山茄子）中的主要成分。
其本身毒性较大，过量服用会发生致命危险。
电视剧《破冰行动》中，东莨菪碱一共出现４次：第一次是赵嘉良回忆素绢的死因时，提到了东莨菪碱。
由于素绢的死，使得赵嘉良决定孤身一人前往香港，开启了二十余年的线人加卧底生涯，每日在生死之间为妻复仇。
第二次出现，是在罗佳怡遇害后，也被检出体内有过量的东莨菪碱，此时，剧情更加扑朔迷离。
第三次出现，是陈光荣在林耀东的“安排”下前去治疗手上的枪伤时，却被注射了东莨菪碱。
陈光荣起了疑心并立即逃离，无奈药效发作，在小巷中被一群小混混乱棍打死。
第四次出现，是林耀东对赵嘉良进行最后的测试，对赵嘉良注射东莨菪碱进行测谎。
东莨菪碱是赵嘉良接触最多的一种化学物，当年钟素娟死后，赵嘉良曾经多次用东莨菪碱来训练自己，所以轻而易举通过了林耀东的测试。
专家评药似乎，每次东莨菪碱的出现，都会带走一条人命。
看来，编剧对东莨菪碱钟爱有加，应用娴熟，称得上是草蛇灰线，伏脉千里，并直接影响了缉毒大局。
实际上，在我国古代文学作品中也常常能窥见东莨菪碱的神秘身影。
透皮促进剂在透皮吸收制剂中的应用
透皮促进剂在透皮吸收制剂中的应用李琳,侯玉艳,谢景文,赵斌(兰州军区总医院药剂科,730050) 医药导报2001年6月第20卷第6期[关键词] 透皮促进剂;透皮吸收制剂;透皮速率[中图分类号] R962;R969.4 [文献标识码] B [文章编号] 100420781(2001)062038320皮给药是一个新兴的领域,具有许多优点而受到药学工作者的重视。
其理论基础为给药后药物能迅速穿透皮肤,被吸收进入血液循环而产生疗效。
因此,研究经皮给药制剂首先必须解决药物对皮肤的穿透性和透皮速率。
安全、有效、作用强的透皮促进剂的开发应用,已成为药学工作者的研究重点。
1 新型促渗剂①目前使用最多的是氮酮(Azone),对亲水性或疏水性药物都能显著增强透皮速率。
Michniak 等[1]合成了22吡咯烷酮212醋酸及其各种酯类、N2环庚基酰胺类同系物和Azone的11个同系物,以考察其对氢化可的松的促渗作用。
结果氢化可的松被动扩散24h累积渗透量(Q24)为(0.27±0.25)mmol,采用Azone作为促渗剂可使Q24提高到(28.84±4.62)mmol,采用22吡咯烷酮2十二烷酯可使Q24达到(136±20.5)mmol,比Azone的作用强4.7倍。
②Chatterjee等[2]考察了甲氨蝶呤通过无毛小鼠皮的转运,采用丙二醇(PG)、异丙醇(IPA)和聚乙二醇(PEG400)分别作为溶剂,发现药物经皮稳态流率IPA>PG>PEG400。
另外,癸基甲基亚砜(DCMS)得到FDA批准使用,在低浓度即有促渗活性,对极性药物的促渗效果大于非极性药物。
③促渗剂42癸基唑222酮(DermacSR238)与皮肤相容性好,无刺激性和过敏性,含量1%～10%时对利多卡因、匹鲁卡因、双氯芬酸、氢化可的松、吲哚美辛、可乐定、硫氮酮、硝酸异山梨酯、吗啡和黄体酮等均有促渗作用[3]。
兽用氢溴酸东莨菪碱注射液说明书#宠物医院#宠物肠胃炎
氢溴酸东莨菪碱注射液说明书
兽用处方药
【兽药名称】
通用名称:氢溴酸东莨菪碱注射液
商品名称:
英文名称:S c o p o l a m i n eH y d r o b r o m i d e I n j e c t i o n
汉语拼音:Q i n g x i u s u a nD o n g l a n g d a n g j i a nZ h u s h e y e
【主要成分】氢溴酸东莨菪碱
【性状】本品为无色的澄明液体㊂
【药理作用】东莨菪碱为抗胆碱药,作用与阿托品相似㊂东莨菪碱抑制腺体分泌作用较阿托品强㊂本品还具有中枢抑制作用,但中枢作用因动物种属而异,如在犬,小剂量呈现抑制作用,大剂量产生兴奋不安㊂对马可产生明显兴奋作用㊂
本品为叔胺类生物碱,内服给药易从胃肠道吸收,体内分布广泛,可通过血脑屏障和胎盘㊂主要在肝脏代谢㊂
【适应证】用于有机磷中毒的解毒㊁胃肠道平滑肌痉挛,以及抑制腺体分泌等㊂
【用法与用量】皮下注射:一次量,牛3.3~10m l;羊㊁猪0.67~1.67m l㊂
【不良反应】用药动物可出现胃肠蠕动减弱㊁腹胀㊁便秘㊁尿潴留或心动过速等不良反应㊂【注意事项】(1)马属动物麻醉前给药应慎重,因本品对马可产生明显兴奋作用㊂(2)心律紊乱患畜慎用㊂
【休药期】牛㊁羊㊁猪28日;弃奶期7日(暂定)㊂
【规格】1m l∶0.3m g
【包装】
【贮藏】遮光,密闭保存㊂
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
1。
东莨菪碱
1.片剂：0.2mg，0.3mg； 2.注射剂：0.3mg（1mL），0.5mg（1mL）； 3.眼膏剂：0.15%，0.5%，1%； 4.滴眼剂：0.25%～1%（5mL）。 5.贴片：1.5mg。
1.用于麻醉前给药、晕动病、帕金森病。 2.缓解平滑肌痉挛（尤指胃肠道）和扩瞳。 3.解救有机磷农药中毒。 4.主要用于对阿托品过敏的患者，也用于轻度虹膜睫状体炎。 5.用于支气管哮喘和哮喘型支气管炎。
东莨菪碱
有机化合物
目录
01 化合物介绍
02 药品说明
东莨菪碱是一种有机物，化学式为C17H21NO4，一种莨菪烷型生物碱，它存在于茄科植物中。1892年E.施密 特首先从东莨菪中分离出来。作用与阿托品相似，其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强，对呼吸中枢具兴奋作 用，但对大脑皮质有明显的抑制作用，此外还有扩张毛细血管、改善微循环以及抗晕船晕车等作用。
本品为叔胺抗毒蕈碱药。其作用一般类似阿托品，对中枢和周围均有作用。它比阿托品抑制唾液分泌的作用 更强，通常会减缓心率而不是加速心率，特别是在使用小剂量时。它对中枢的作用与阿托品不同，能抑制大脑皮 质，产生嗜睡和健忘。对眼平滑肌和腺体分泌的抑制作用比阿托品强。本品为外周抗胆碱药，除对平滑肌有解痉 作用外，尚有阻断神经节及神经-肌肉接头的作用，对中枢的作用较弱。眼部作用与阿托品相似，其散瞳、调节麻 痹及抑制分泌的作用较阿托品强1倍，但持续时间短。与阿托品兴奋大脑相反，本品表现为显著的镇静作用。
东莨菪碱（法语、英语：Scopolamine，德语：Scopolamin)，又称左旋-天仙子胺），是一种莨菪烷生物碱 药物，具有毒蕈碱受体拮抗剂作用。东莨菪碱通过在毒蕈碱乙酰胆碱受体，充当竞争性拮抗剂发挥其效用；因而 它被分类为抗胆碱药物、抗毒蕈碱药物。是与毒蕈碱受体抗化剂作用下人工制造的莨菪烷类生物碱的药物。药品 主要来源来自茄科植物天仙子、曼陀罗等。该药品虽然剧毒，甚至曾被用作犯罪；甚至有“魔鬼的呼吸”别称， 但事实上，因其作为乙酰胆碱抑制剂的性质，在非常小剂量施作上，可作为合法医疗应用；例如治疗晕车的耳后 贴剂、手术后的恶心、肠易激综合征、胃肠痉挛、肾或胆道痉挛以及手术前给药以减少呼吸道分泌物。
东莨菪碱透皮治疗体系的新用途
东莨菪碱透皮治疗体系的新用途
Rove.,MT;王金乔
【期刊名称】《国际药学研究杂志》
【年(卷),期】1996(023)006
【摘要】东莨菪碱透皮释药体系本一种用于预防晕动病的控释制剂，但最近在动
物实验和临床研究中发现，它能通过拟迷走神经效应产生显著的抗心率失常作用，对心肌梗塞和充血性心血衰竭患者显示良好的治疗前景。
【总页数】3页(P363-365)
【作者】Rove.,MT;王金乔
【作者单位】不详;不详
【正文语种】中文
【中图分类】R972.2
【相关文献】
1.针刺与透皮东莨菪碱联合治疗PONV临床观察35例 [J], 张中意;程南方
2.兽医透皮治疗体系 TTS 研究：I 氮酮对右旋糖酐铁的透皮吸收.. [J], 周金泰;黄一帆
3.东莨菪碱透皮治疗系统抗晕效果及机理的研究 [J], 王恩彤
4.兽医透皮治疗体系(TTS)研究Ⅱ诺氟沙星搽剂母猪乳房透皮给药及其临床意义 [J], 周金泰;黄一帆;雷瑶;林藩平;陈大勋;陈宝贵;郭志坚
5.小剂量东莨菪碱透皮治疗增加心肌梗死急性期心脏迷走神经张力 [J], 王留义
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第13章 皮肤递药制
软膏剂的制备
4、灌封和包装 大生产使用软膏自动灌装、扎尾、装盒联动机。
课堂练习（一）
1、复方樟脑冻疮软膏
[处方] 樟脑
30g
薄荷脑
20g
硼酸
50g
羊毛脂
20g
凡士林
880g
处方分析 主要药物 主要药物 防腐剂 油脂性基质 油脂性基质
[制法] 先将樟脑，薄荷脑置于干燥研钵中研磨液化，加 入硼酸和约10ml液体石蜡，研成细泥糊状。另将羊毛 脂和凡士林加热融化，待温度降至50℃，以等量递加法 分次加入以上混合物，边加边研和，混匀冷凝即得。
ⅱ蜂蜡与鲸蜡 二者均为弱的W/O型乳化剂，可在乳剂基质中起 增加稳定性的作用。
二 软膏剂
• 合成油脂性基质
➢羊毛脂衍生物：在羊毛脂的基础上继续改良性质 （羊毛醇，乙酰化羊毛脂，聚氧乙烯羊毛脂，氢化 羊毛脂） ➢角鲨烷：具有良好的皮肤渗透性、润滑性和安全 性 ➢脂肪酸(棕榈酸、硬脂酸）、脂肪醇（鲸蜡醇、硬 脂醇）及硬脂酸酯（单硬脂酸甘油酯）
软膏剂的附加剂
(二)防腐剂
(2)酸类：使用浓度0.1～0.2%。 如苯甲酸、脱氢乙酸、丙酸、 山梨酸、肉桂酸。
(3)芳香酸类：使用浓度0.001～0.002%。 如茴香醚、香茅 醛、丁子香粉、香兰酸酯。
(4)汞化物类：如醋酸苯汞、硼酸盐、硝酸盐、汞撒利。 (5)酚类：使用浓度0.1～0.2%。如苯酚、苯甲酚、麝香草酚、
常用乳化剂
• 皂类 ⅰ一价皂：碱性物质+脂肪酸→新生皂（HLB:15-18）
碱性物质： 一价金属离子（钠、钾、胺）的氢氧化物、硼酸盐、三乙胺醇、
三异丙胺有机碱 脂肪酸：碳原子数为18的硬脂酸最为常用。 乳化能力随脂肪酸中碳原子由12-18递增，大于18则减
东茛菪硷透皮疗法对晕动病的作用
东茛菪硷透皮疗法对晕动病的作用
Cronin CM;肖从新
【期刊名称】《湖北医药导报》
【年(卷),期】1989(8)5
【摘要】晕动病是一种临床常见病。
迄今,治疗晕动导致恶心,呕吐的首选药物—东莨菪硷有时会伴随着种种讨厌的副作用。
这些副作用是由于口服给药(冲击释放)无法预测的血药浓度所引起的。
一种新型的药物释放方式—透皮治疗方式(TTS)已经问世,其商品名为Transderm—V. TTS以恒定的速度透过皮肤释放东莨菪硷。
这种方法可允许半衰期很短的药物得以延期供药,从而使血药浓度维持在规定的治疗水平。
这种方法消除了频繁给药的必要性,并把与传统的药物剂型有关的副作用减少到最低限度。
使病人乐于接受。
【总页数】2页(P28-29)
【关键词】晕动病;东莨菪硷;透皮疗法
【作者】Cronin CM;肖从新
【作者单位】
【正文语种】中文
【中图分类】R594.605
【相关文献】
1.安定与东茛菪硷和单一安定催产效果的比较 [J], 杨光秀
2.东莨菪硷透皮疗法对晕动病的作用 [J], 肖从新
3.东茛菪硷治疗肺癌引起顽固性呃逆的体会 [J], 蒋新萍;单志桂
4.东茛菪硷对前庭功能障碍的治疗作用 [J], 谢光柏
5.东茛菪硷抢救急性有机磷农药中毒（附445例分析） [J], 公丕平;刘学义;张逢远;薛玉平;李玉梅;公秀娟
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东莨菪碱透皮治疗系统抗晕效果及机理的研究
东莨菪碱透皮治疗系统抗晕效果及机理的研究
王恩彤
【期刊名称】《中华耳鼻咽喉科杂志》
【年(卷),期】1990(025)005
【总页数】4页(P299-302)
【作者】王恩彤
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R764.205
【相关文献】
1.抗敏止痒乳膏透皮效果的实验研究 [J], 盛国荣;谢勇;曹素珍
2.氢溴酸东莨菪碱微乳的制备及其体外透皮吸收研究 [J], 王晶;王晓黎;欧伊益;郭俊生
3.关于开展中药透皮治疗系统的研究 [J], 钟伟
4.石杉碱甲透皮控释制剂督脉经穴给药改善东莨菪碱小鼠记忆障碍作用及机理初探[J], 史红;叶金翠;钱伯初;张望刚;陈国神
5.东莨菪碱透皮帖剂预防膝关节置换术后恶心呕吐的有效性及安全性研究 [J], 张增瑞;昝强;支力强;王曦
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实例2
处方：
胰岛素脂质体
大豆磷脂 150mg 胆固醇 25mg 胰岛素 4mg 0.01M HCl 0.5mL pH7.4磷酸盐缓冲液 4.5mL
制法：
取胆固醇20mg置茄形瓶中，加入大豆磷脂150mg， 用乙醚10mL溶解。另精确称量取胰岛素4mg，溶于0.5mL 的0.01M HCl中，再加入4.5mL pH 7.4的PBS，然后与乙 醚液混合，振摇，浴式超声乳化，所得乳液在20℃水浴 旋转蒸发仪上减压除去有机溶剂，直至得到乳状脂质体 混悬液。将该脂质体混悬液涡旋振摇15min，然后用探 式超声仪在冰水浴中超声1min, 即得。 将胰岛素脂质体混悬液置冰箱中密封冷藏保存。
Байду номын сангаас
东莨菪碱贴片
• 【英文名】Scopolamin Adhesive Patch • 【性状】2.5cm2的贴片，一面含药具有压敏性，一面为镀铝薄膜， 呈银白色。 【药理毒理】东莨菪碱是抗M-胆碱能受体的药物， 具有阿托品样作用，由于易透过血脑屏障，中枢作用强于阿托品。 • 【适应症】用于预防晕船、晕车、晕飞机所致的眩晕、恶心、呕 吐等症。 • 【用法和用量】取出贴片，沿边缘揭去保护纸，贴于耳后无发皮 肤上，贴紧即可，欲得最佳预防效果，应在旅行出发前5～6小时 （或旅行前一天晚上）贴用。成人一次1.2mg/贴，呕吐严重者或 体表面积大者一次1.5mg/贴。10岁以上儿童用3/4贴，10岁以下 用1/2贴，72小时后更换，用于耳后贴用。如旅程结束，可提前 去除贴片。
• 【不良反应】较常发生轻微的口干、困倦、脉搏徐缓，偶见 瞳孔放大，去除贴片后症状可消除。
• 【禁忌】东莨菪碱过敏者、哺乳期妇女禁用，青光眼、肠梗 阻、幽门梗阻、由前列腺疾病等引起的排尿困难及孕妇慎用。 • 【注意事项】慎防有效成份的残留物进入眼内。故接触药物 后应洗手，去除贴片后的皮肤必须洗尽，须防止儿童取玩。 • 【孕妇及哺乳期妇女用药】哺乳期妇女禁用 • 【儿童用药】10岁以上儿童用3/4贴，10岁以下用1/2贴 • 【贮藏】避热保存。 • 【有效期】二年。
东莨菪碱透皮吸收制剂 脂质体靶向制剂
东莨菪碱透皮吸收制剂
• 透皮吸入剂型 指某些应用于皮肤表面的剂型，其中 药物透过皮肤，吸收入血循环产生全身治疗作用， 这样的吸收方式称透皮吸收。 • 特点是：①药物本身不应有刺激性和过敏性。②一 般不宜用于速效制剂，而适于制成长效制剂。因为 透皮吸收速度较慢、起效迟，但作用持续时间长。 ③皮肤给药方便，病人乐用，且可避免口服给药的 某些不良因素及肝脏首过效应。目前应用于透皮吸 收的剂型有两类，即软膏剂和具有控速释药体系的 剂型。前者如硝酸甘油软膏，主要用于治疗和预防 心绞痛，应用时涂敷于皮肤表面（常在胸部)。控速 释药体系的剂型又称透皮治疗体系（TTS),如防治晕 动病的东莨菪碱制品。该剂型有控释和骨架扩散控 释两类，这种结构按制定的速度恒定地释放出药物。
东莨菪碱透皮吸收制剂
处方： 丁基橡胶 甲苯 东莨菪碱 轻质矿物油 30g 131ml 4.145g 20g 压敏胶 骨架材料 主药 背衬材料
制法： 取丁基橡胶10g，溶于6ml甲苯中，加入东莨菪碱3.15g，轻质矿 物油7g，将此溶液浇铸在0.07mm厚的镀铝聚乙烯薄层上的第三 层药膜；丁基橡胶11g溶于65ml甲苯中，加入东莨菪碱0.245g，轻 质矿物油6g，将此溶液浇铸在硅包衣的聚乙烯薄层或纸上的第二 层药膜；丁基橡胶9g溶于60ml甲苯中，加入东莨菪碱0.75g，轻质 矿物油7g，将此溶液浇铸在硅包衣的聚乙烯薄层或纸上的第一层 药膜。第一层和第二层叠置于第三层上，用硅包衣的聚乙烯膜覆 盖。
脂质体被动靶向制剂
实例1 环孢素脂质体
处方： 大豆磷脂 100mg 胆固醇 25mg 环孢素 5mg 0.9%氯化钠 5mL 制法： 环孢素5mg置茄形瓶中，加入大豆磷脂100mg和胆固 醇25mg，用氯仿10mL使溶解。 利用水浴旋转蒸发仪在不断旋转振摇下,减压蒸发除 去溶剂(水浴温度35℃±1℃), 使脂质混合物以薄膜状 均匀地沉然后加入0.9%氯化钠水溶液5ml，充分振摇 5min，在水浴旋转蒸发仪上旋转水合1h，然后用探式超 声仪在冰水浴中超声1min, 即得脂质体混悬液。 将环孢素脂质体混悬液置冰箱中密封冷藏保存。