茶氟香酰胺对人肝癌细胞生长和迁移的抑制作用
茶氨酸药理活性研究进展
Pharmacy Information 药物资讯, 2018, 7(6), 158-163Published Online November 2018 in Hans. /journal/pihttps:///10.12677/pi.2018.76026Research Progress on the PharmacologicalActivities of TheanineXin Zhang, Guoying Zhang*Laboratory of Molecular Pharmacology, School of Pharmacy, Yantai University, Collaborative Innovation Center of Advanced Drug Delivery System and Biotech Drugs in Universities of Shandong, Key Laboratory of Molecular Pharmacology and Drug Evaluation (Yantai University ), Ministry of Education, Yantai University, YantaiShandongReceived: Nov. 4th, 2018; accepted: Nov. 19th, 2018; published: Nov. 26th, 2018AbstractPurpose: The aim of this study is to understand the research progress on pharmacological activi-ties of theanine at domestic and abroad, and to provide reference for clinical scientific and effec-tive use of theanine. Methods: By reviewing the literature data at domestic and abroad in recent years, the research progress on the pharmacological activities of theanine was analyzed and summarized. Results: Theanine is a unique component in tea. It has anti-tumor, neuroprotection, immune enhancement, sedation, and protection of cardiovascular and cerebrovascular functions, etc. Conclusion: Theanine has been developed and applied in clinical treatment in recent years.Although there are still some shortcomings, theanine has a good application prospect.KeywordsTheanine, Antitumor, Immune Enhancement, Neuroprotection, Pharmacological Activities,Research Progress茶氨酸药理活性研究进展张欣,张国营*烟台大学药学院分子药理学实验室,烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心、分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学),山东烟台收稿日期:2018年11月4日;录用日期:2018年11月19日;发布日期:2018年11月26日*通讯作者。
非细胞毒类抗肿瘤药
临床试验进展期待
临床试验方案设计
针对不同类型的肿瘤和患 者人群,设计合理的临床 试验方案,提高试验的科 学性和可行性。
疗效与安全性评估
通过严格的临床试验,评 估创新药物的疗效和安全 性,为药物上市提供有力 支持。
联合用药研究
探索创新药物与其他治疗 方法(如放疗、化疗、手 术等)的联合应用,提高 肿瘤治疗效果。
营养支持与康复
为患者提供合理的营养支持和康复治疗,帮助他们尽快恢复体能和免 疫功能,提高治疗效果和生活质量。
05
药物安全性评价与监管政策
药物安全性评价方法
临床前安全性评价
通过体外实验和动物模型评估药物的急性毒性、长期毒性和特殊 毒性。
临床安全性评价
通过临床试验评估药物在人体内的安全性,包括不良反应、药代 动力学和药物相互作用等方面。
药物作用机制及分类
免疫调节剂
细胞凋亡诱导剂
通过调节机体免疫功能,激活免疫细 胞对肿瘤细胞的杀伤作用,如PD1/PD-L1抑制剂、CTLA-4抑制剂等。
通过诱导肿瘤细胞凋亡,促进肿瘤细 胞自我消亡,如BCL-2抑制剂、PARP 抑制剂等。
抗血管生成剂
通过抑制肿瘤血管生成,切断肿瘤细 胞的营养供应,从而抑制肿瘤生长, 如贝伐珠单抗、雷莫芦单抗等。
06
未来发展趋势预测与展望
创新药物研究方向
靶点发现与验证
利用基因组学、蛋白质 组学等技术,发现新的 肿瘤相关靶点,为创新 药物提供候选分子。
药物设计与优化
基于计算机辅助药物设 计、结构生物学等技术 ,针对已知靶点设计和 优化药物分子,提高疗 效和降低副作用。
免疫疗法研究
研究肿瘤免疫治疗的新 策略和新方法,如免疫 检查点抑制剂、CAR-T 细胞疗法等,为肿瘤治 疗提供新途径。
国家癌症研究中心(IRAC)致癌物分类
国际癌症研究中心(IARC)致癌物分类(2005)1类(95种)+2A类(66种)+2B类(241种)天然的黄曲霉毒素4-氨基联苯砷及其化合物1石棉硫唑嘌呤、氮杂硫嘌呤苯联苯胺铍及其化合物2N,N-双(氯乙基)-2-萘胺(萘氮芥)双氯甲醚和氯甲甲醚(工业品)1,4-丁二醇二甲烷磺酸酯;白消安;马利兰镉其化合物苯丁酸氮芥1-(2-氯乙基)-3-(4-甲基环己)-1-亚硝脲、赛氮芥铬化合物(六价)2环孢霉素环磷酰胺己烯雌酚EB病毒、非洲淋巴细胞瘤病毒毛沸石环氧乙烷3鬼臼乙叉苷与顺氯氨铂和博来霉素合用甲醛砷化镓幽门螺旋菌(感染)乙型肝炎病毒(感染)丙型肝炎病毒(感染)含麻兜铃碱的草药人免疫缺陷病毒Ⅰ型(感染)人乳头瘤病毒16型人乳头瘤病毒18型人T-细胞亲淋巴病毒Ⅰ型左旋苯丙氨酸氮芥;米尔法兰8-甲氧基补骨酯素加长波紫外线MOPP及其他包括烷化剂的联合化疗芥子气;硫芥2-萘胺中子镍化合物2绝经后的雌激素治疗非甾族雌激素1甾族雌激素1麝猫后睾吸虫(感染)联合口服避孕药(注:也有结论性证据证明本品有保护作用对抗卵巢癌和子宫内膜癌)序贯口服避孕药32磷,作为磷酸盐239钚及其衰变物(可含有240钚和其他同位素),作为气溶胶放射性碘的短寿同位素,包括因原子反应器事故和核武器爆炸来源的131碘核素,发射α粒子,体内沉积核素,发射β粒子,体内沉积224镭及其化合物226镭及其化合物228镭及其化合物222氡及其化合物埃及血吸虫二氧化硅,结晶型(职业接触吸入的石英或方晶石尘)日光辐射含石棉状纤维的滑石三苯氧胺、它莫西芬(注:也有结论性证据证明本品可降低对侧乳房癌危险)2,3,7,8-四氯二苯-对-二噁英、TCDD3噻替哌232钍及其衰变物,以二氧化232钍胶体溶液静脉注射苏消安氯乙烯X-射线和γ射线混合物:酒精饮料含非那西汀的镇痛合剂槟榔果槟榔与烟草同嚼(含烟草的萎叶)不含烟草的萎叶煤焦油沥青煤焦油未处理和稍处理的矿物油咸鱼(中国式咸鱼)页岩油烟炱无烟的烟草制品木尘铝的生产饮用水中的砷碱性嫩黄制造靴鞋制造和修理煤的气化焦炭生产家具和橱柜制造接触氡的地下赤铁矿开采不随意的吸烟钢铁铸造异丙醇制造的强酸工艺品红制造油漆工(职业接触)橡胶工业含硫酸的强无机酸雾(职业接触)吸烟(指对人类致癌性证据有限,对实验动物致癌性证据充分)物质和成组物质:丙稀酰胺3阿霉素3马兜铃酸(增噬力酸,木通甲素)雄激素类固醇类氮胞苷;5-氮杂胞苷3苯并[a]蒽3联苯胺衍生染料3苯并[a]芘3双氯乙基亚硝基脲1,3-丁二烯敌菌丹3氯霉素3α-氯化甲苯类(二氯甲基苯,三氯甲苯,苄基氯)联合接触罗莫司汀、罗氮芥氯乙环己亚硝脲34-氯邻甲苯胺氯脲菌素、吡葡亚硝脲3顺铂、顺氯氨铂3华支睾吸虫(感染)3二苯并[a,h]蒽3硫酸二乙酯3二甲甲酰盐酸酯3硫酸二甲酯3环氧氯丙烷3溴化乙烯、1,2-二溴乙烷3乙基亚硝基脲3鬼臼乙叉苷3缩水甘油3人乳头瘤病毒31型人乳头瘤病毒33型磷化铟氨基甲基咪唑并[4,5-f]喹啉;ⅠQ3铅无机化合物卡波济肉瘤(皮肤多发性肉瘤)疱疹病毒/人疱疹病毒3 5-甲氧基补骨酯素34,4-亚甲双(2-氯苯胺);MOCA3甲磺酸甲酯3N-甲基-N-硝基-N-亚硝基胍、MNNG3N-甲基-N-亚硝基胍3氮芥N-亚硝基二乙胺3N-亚硝基二甲胺3非那西汀盐酸甲基苄肼3鬼臼噻吩苷四氯乙烯3邻甲苯胺三氯乙烯31,2,3-三氯丙烷三(2,3-二溴丙基)磷酸酯3长波紫外线3中波紫外线3短波紫外线3溴乙烯3氟乙烯混合物:木焦油柴油内燃机废气辣巴拉圭茶;辣冬青茶非砷类杀虫剂(职业喷洒和使用)多氯联苯接触场合:工艺玻璃、玻璃容器和冲压器皿制造含碳化钨的钴金属男女宾美发的职业操作石油精练(职业接触)太阳灯和太阳浴床的享用(指对人类致癌性证据有限,对实验动物致癌性证据并不充分;或指对人类致癌性证据不足,对实验动物致癌性证据充分))物质和成组物质:2-氨基-9H-吡啶并[2,3-b]吲哚;氨基-α-咔啉;A-α-C乙醛乙酰胺丙烯腈2-(2-呋喃基)-3-(5-硝基-2-呋喃基)丙烯酰胺;AF-2黄曲霉毒素MI对氨基偶氮苯邻氨基偶氮苯2-氨基-5-(5-硝基-2-呋喃基)-1,3,4-噻二唑胺苯亚吖啶邻甲氧基苯胺三氯化锑杀螨特金胺(工业品)重氮乙酰丝氨酸;氮丝氨酸氮丙啶;1-氮杂环丙稀3苯并[b]荧蒽苯并[j]荧蒽苯并[k]荧蒽苯并呋喃苄基紫4B2,2-双溴甲基丙烷-1,3-二醇博莱霉素3羊齿蕨溴二氯甲烷丁化羟基茴香醚;丁基酚甲基醚(BHA)β-丁内酯咖啡酸炭黑3四氯化碳儿茶酚3陶瓷纤维氯丹十氯酮;开篷氯菌酸对氯苯胺3-氯-4-(二氯甲基)-5-羟基-2(5H)-呋喃酮氯仿;三氯甲烷氯甲基丙烯氯苯氧基除草剂4-氯-邻苯二胺氯丁二烯3百菌清3CI酸性红114CI碱性红9CI直接蓝15柑桔红2号钴及其化合物2硫酸钴及其他可溶性钴盐对甲酚定苏铁苷;苏铁素氮烯唑胺;氮烯咪胺茜素;二羟蒽醌多诺霉素;柔红霉素;红比霉素滴滴涕;二二三;DDTN,N’-二乙酰基联苯胺2,4-二氨基苯甲醚4,4’-二氨基二苯基醚2,4-二氨基甲苯二苯并[a,h] 吖啶二苯并[a,j]吖啶7H-二苯并[c,g]咔唑二苯并[a,e]芘二苯并[a,h]芘二苯并[a,i]芘二苯并[a,l]芘1,2-二溴-3-氯丙烷2,3-二溴正丙醇二氯乙酸对二氯苯43,3’-二氯联苯胺3,3’-二氯-4,4’-二氨基二苯基醚1,2-二氯乙烷二氯甲烷1,3-二氯丙烯(工业品)敌敌畏1,2-二乙肼二环氧丙醇间苯二酚醚二氢黄樟素硫酸二异丙酯3,3’-二甲氧基联苯胺;邻联茴香胺对二甲氨基偶氮苯反式-2-[(二甲氨基)甲亚氨基]-5-[2-(5-硝基-2-呋喃基)-乙烯基]-1,3,4-噁二唑2,6-二甲苯胺3,3’-二甲联苯胺;邻联甲苯胺1,1-二甲肼3,7-二硝基荧蒽3,9-二硝基荧蒽1,6-二硝基芘1,8-二硝基芘2,4-二硝基甲苯2,6-二硝基甲苯1,4-二恶烷l,4-二环氧乙烷分散蓝I1,2-环氧丁烷3丙烯酸乙酯乙基苯甲磺酸乙酯植入组织中的异物:制成光滑薄膜的聚合物(聚乙二醇酸除外)制成光滑薄膜的金属物金属钴,金属镍和含有66%~67%镍、13%~16%铬和7%铁的合金粉2- (2-甲酰肼基)-4-(5-硝基-2-呋喃基)噻唑烟曲霉毒素B1呋喃2-氨基-6-甲二吡啶并[l,2-a:3',2'-d]咪唑;Glu-P-12-氨基二吡啶并[1,2-a:3',2'-d]咪唑;Giu-P-2缩水甘油醛灰黄霉素HC蓝l号七氯;六氯苯六氯乙烷六氯环已烷类;六六六;六氯化苯类六甲基磷酰胺人免疫缺陷病毒2型人乳头瘤病毒、除l6,18,31和33型以外的某些型肼1-羟基蒽醌茚并[1,2,3-cd]芘铁-葡聚糖络合物异戊二烯毛果天芥菜碱;向阳紫草碱铅及其无机化合物2品红(含Cl碱性红9)磁场(超低频)2-氨基-3-甲基-9H-吡啶并[2,3-b]吲哚;MeA-α-C甲孕酮;安宫黄体酮;6α-甲-17-羟孕酮醋酸酯2-氨基-3,8-二甲咪唑并[4,5-f]喹啉;MeIQ2-氨基-3,8-二甲咪唑并[4,5-f]喹喔啉、MeIQx美尔法兰;消旋苯丙氨酸氮芥2-甲氮丙啶;丙烯基亚胺甲基氧化偶氮基甲醇乙酸酯5-甲基屈4,4'-亚甲基双(2-甲苯胺)4,4'-亚甲基二苯胺甲基汞化合物22-甲基-1-硝基蒽醌(纯度未确定)N-甲基-N-亚硝基尿烷甲基硫尿嘧啶甲硝唑;灭滴灵灭蚁灵;全氯五环葵烷丝裂霉素C米托蒽醌农吉利碱-I、野百合碱、大叶猪屎青碱5-(吗啉代甲基)-3-[(5-硝基呋喃亚甲基)氨基]-2-噁唑烷酮萘苯丁酸;降脂素镍金属和合金硝噻哒唑;硝唑咪氮川乙酸及其盐类25-硝基苊2-硝基苯甲醚硝基苯6-硝基屈除草醚(工业品)2-硝基芴1-[(5-硝基呋喃亚甲基)氨基]-2-咪唑啉酮N-[4-(5-硝基-2-呋喃基)-2-噻唑基]乙酰胺N氧化氮芥;盐酸氧氮芥硝基甲烷2-硝基丙烷l-硝基芘4-硝基芘N-亚硝基二正丁胺N-亚硝基二乙醇胺N-亚硝基二正丙胺3-(N-亚硝基甲氨基)丙腈4-(N -亚硝基甲氨基)-l-(3一吡啶基)-l-丁酮N- 亚硝基甲基乙胺N -亚硝基甲基乙烯胺N -亚硝基吗啉N'- 亚硝基去甲烟碱N -亚硝基哌啶N - 亚硝基吡咯烷N 一亚硝基肌氨酸赫曲毒素A绝经后的雌激素-孕激素治疗3油橙SS去甲羟基安定;舒宁3>5μm长纤维坡缕石(链状结构黏土矿物)平菌痢S(含呋喃羟甲三嗪)盐酸苯偶氮吡啶苯巴比妥酚酞盐酸苯氧苄胺苯基缩水甘油醚苯妥因2-氨基-1-甲基-6'-苯咪唑并[4,5-b]吡啶;PhIP多氯酚类及其钠盐(混合接触)丽春红MX丽春红3R溴酸钾孕酮类避孕用孕激素1,3-丙烷磺内酯β-丙内酯氧化丙烯;甲基氧丙环丙硫尿嘧啶难溶的陶瓷纤维Riddelliine黄樟素日本血吸虫(感染)邻苯基酚钠特定的纤维如E-玻璃纤维和’475’玻璃纤维柄曲霉素链尿霉素;链唑霉素苯乙烯3草克死;2-氯烯丙基-N,N-二乙基二硫代氨基甲酸酯四氟乙烯3四硝基甲烷硫代乙酰胺4,4’-硫代二苯胺硫尿嘧啶甲苯二异氰酸酯盐酸三氮芥1(3-氨基-1,4-二甲基-5H-吡啶并[4,3-b]吲哚);Typ-p-13-氨基-1-甲基-5H-吡啶并[4,3-b]吲哚)、Typ-p-2锥虫蓝;台盼蓝尿嘧啶氮芥;尿嘧啶芥氨基甲酸乙酯;尿烷;乌拉坦五氧化二钒乙烯基醋酸酯34-乙烯环己烷双环氧-4-乙烯环己烷扎西他宾叠氮胸苷;齐多夫定混合物:汽炼和气炼的沥青提取物角叉菜胶分解物;爱兰苔胶分解物平均12碳链和约60%氯化的氮化石腊咖啡(靶部位膀胱)(原注:有一些证据表明饮咖啡与大肠癌为负相关,不能认为饮咖啡对其他器官的致癌性有关)船舶柴油机燃料3汽油发动机废气残余燃料油(重油)汽油3(亚洲传统的)腌菜多溴联苯类毒杀芬(多氯莰烯类)念珠形镰孢霉菌产生的毒素焊接烟雾接触场合:粗细木工作业不含碳化钨的钴金属干洗(职业接触)印刷工艺(职业接触)纺织制造业(的工作)注:1、本评价适用于该组化合物作为一个整体,而不一定适用于其中每一种化合物2、作为一组化合物进行评价3、根据致癌性评价及机制的其他有关资料的支持证据,而将其评价提高,有2A类升为1类,或2B类升为2A类,或3类升为2B类4、致癌机制资料纳入总评的考虑范围。
01独一味的化学成分及药理作用_张凤
sidesA、毛蕊花糖苷 (verbascoside)[ 4] 。结构分别如 图 6所示 。
leucosceptosideB R1 =OH, R2 =OCH3, R3 =H, R4 =OApi, R5 =OCH3 , R6 =OH; lamiophlomiosideA R1 =OCH3 , R2 =OH, R3 =H, R4 =OApi, R5 =OCH3 , R6 =OH;
1 性味功能 、地理分布及资源状况
独一味性微寒 , 味苦 , 有小毒 。功效活血 , 行瘀 , 消肿, 止痛 。主治跌伤筋骨, 闪腰挫气, 关节积黄 水 [ 1] 。生长于海拔 3 000 m以上的高原或高山上 , 强风化的碎石滩中或生长在盘山冰峰脚下的石质高
山草甸 、河滩草地等 , 分布于我国西藏 、青海 、云南 、 四川 、甘肃等省区 。
17 0
JoumalofPharmaceuticalPracticeVol.26 2008 No.3
B、C的结构见图 4。 1997年易进海等从独一味根中 的正丁醇提取物中首次分得 4个环烯醚萜苷 , 根据 光谱分析和化学方法鉴定为 :8-O-乙酰山栀苷甲酯 (8-O-acetylshanzhisidemethylester), 6-O-乙酰 山栀 苷甲酯 (6-O-acetylshanzhisidemethylester), penstemoside和 7, 8-dehydropenstemoside[ 8] 。 前三者结构见 图 3, 后者结构见图 5。
R4 =OH, R5 =OH, R6 =OH; 图 6 苯乙醇苷类化合物的结构
2.3 苯乙醇苷类 1995年易进海等从独一味根的 正丁醇提取物中分得 2个苷类化合物 , 经化学方法 和光谱分析 , 确定结构分别为 3-羟基 -4-甲氧基苯乙 基 -O-[ α-L-吡喃鼠李糖 (1※3)] -O-[ β-D-呋喃芹菜 糖 (1※3)] -4-O-阿魏酰基 -β-D-吡喃葡萄 糖苷 (leucosceptosideB)和 3-甲氧基 -4-羟基苯乙基 -O-[ α-L吡喃鼠李糖 (1※3)] -O-[ β-D-呋喃芹菜糖 (1※6)] 4-O-阿魏酰基 -β -D-吡喃葡萄糖苷 , 后者为一新化合 物 , 即独一味苷 A(lamiophlomiosideA)[ 9] 。 王瑞东 等从正丁醇部位分离得到 3个苯乙醇苷类化合物 , 经鉴定分 别 为连 翘酯 苷 (forsythosideB)、 betonyo-
tpf化疗方案
TPF化疗方案引言TPF化疗方案是一种常用于恶性肿瘤治疗的化疗方案之一,它由Taxotere(多西紫杉醇)、Cisplatin(顺铂)和5-Fluorouracil(5-FU)三种药物组成。
该化疗方案通常用于头颈部恶性肿瘤的治疗,包括口咽及喉癌、鼻咽癌和原发性头颈部恶性淋巴瘤等。
本文将详细介绍TPF化疗方案的药物成分、用药周期和副作用等相关内容。
药物成分1. Taxotere(多西紫杉醇)•组成:多西紫杉醇•作用机制:多西紫杉醇属于紫杉醇类药物,具有抗肿瘤活性。
它通过干扰肿瘤细胞的分裂过程,阻断微管聚集,从而抑制细胞有丝分裂和分裂后期的功能。
•使用方法:多西紫杉醇通过静脉输注给药,每三周一次。
2. Cisplatin(顺铂)•组成:顺铂•作用机制:顺铂是一种铂化合物,能与DNA结合,引起DNA连接的损坏和交联,从而干扰肿瘤细胞的DNA复制和修复过程,抑制肿瘤细胞的生长和分裂。
•使用方法:顺铂通过静脉输注给药,每三周一次。
3. 5-Fluorouracil(5-FU)•组成:5-Fluorouracil•作用机制:5-Fluorouracil是一种嘌呤类似物,可以干扰细胞的DNA 和RNA合成过程,抑制肿瘤细胞的生长和分裂。
•使用方法:5-Fluorouracil通过静脉输注给药,每三周一次。
用药周期TPF化疗方案的用药周期一般为21天,即每三周进行一次化疗。
每个化疗周期包括Taxotere、Cisplatin和5-Fluorouracil三种药物的输注。
具体用药方案如下: - 第1天:静脉输注Taxotere药物。
- 第2天:静脉输注Cisplatin药物。
- 第3天至第5天:连续静脉输注5-Fluorouracil药物。
每个周期结束后,通常会进行一段休养期,以确保患者的身体能够适应化疗的影响。
副作用TPF化疗方案的药物组合较为强效,可能会产生一些副作用。
常见的副作用包括:1. 消化系统副作用•恶心和呕吐:多数患者在化疗后会出现恶心和呕吐的症状。
基于网络药理学的扶正抗癌方(FZAF)抗非小细胞肺癌的物质基础和作用机制分析
TCMSP, TCMID of the pharmacology technology platform of the traditional Chinese medicine system and related literatures. The genome annotation database Genecard TTD CTD were applied to predict the target of non small cell lung cancer. STRING database was applied to construct protein interaction network maps and screen out the core targets. David was used to perform GO and KEGG gene enrichment analysis, and Cytoscape 一3・ 8. 0 software was used to construct drug - disease - target visualization network maps. A total of 165 active ingredients of Fuzheng Anticancer' s Formula and 1 236 potential targets were obtained through screening ; 189 common tar gets Prescription against of Fuzheng Anticancer * s Formula with Non 一 small cell lung cancer and 171 GO biologi cal processes and 134 KEGG signaling pathway were obtained, which mainly involves the cell cycle, cell prolifer ation and migration, inflammation and immunity. The pubchem database, AutoDock Tools 1. 5. 6 software and Autodock vina 1.1.2 were used for molecular docking, and Discovery Studio 2020 was used to visually analyze the docking conformation, then analysis its active ingredients and their related targets for the treatment of non small cell lung cancer, which can explain to a certain extent the mechanism and binding activity of the active in gredients and target proteins. The Prescription against of non - small cell lung cancer with Fuzheng Anticancer' s Formula embodies the multi - component, multi - target and multi - pathway characteristics of traditional Chinese medicine. Its mechanism may be related to the inhibition of cell cycle, cell proliferation, migration and immune regulation, which provides basis and direction for subsequent experimental verification.
folfiri方案
folfiri方案
FOLFIRI方案是一种常用于治疗结直肠癌的化疗方案,其中包括药物氟尿嘧啶 (fluorouracil, FU)、亚胺曲新 (irinotecan) 和亚
叶酸钙 (calcium folinate)。
这个方案的治疗周期通常为两周,包括在第一天和第二天的持续输注氟尿嘧啶和亚叶酸钙,以及亚胺曲新的一次性静脉注射。
接下来的两周是停药期,用来恢复患者的造血功能。
随后,治疗周期循环重复。
FU是一种抑制肿瘤细胞生长的药物,它会进入细胞内抑制DNA 和 RNA 的合成。
亚叶酸钙可以增强 FU 的效果,同时减
少其对正常细胞的毒性。
亚胺曲新可以抑制肿瘤细胞 DNA 的
复制和修复,以及抑制肿瘤细胞的分裂和增殖。
FOLFIRI方案的主要副作用包括恶心、呕吐、腹泻、口腔溃疡、乏力、脱发、食欲不振等。
这些副作用对患者的生活质量和治疗依从性都会有一定影响。
因此,在进行FOLFIRI治疗时,
医生通常会评估患者的身体状况和治疗反应,并提供相应的支持和治疗,以减轻副作用和提高治疗效果。
此外,由于亚胺曲新的副作用较为严重,可能出现严重的腹泻和骨髓抑制等不良反应。
因此,在使用FOLFIRI方案时,医
生会定期监测患者的血细胞计数和肝功能等指标,以确保治疗的安全性和有效性。
总的来说,FOLFIRI方案是治疗结直肠癌的一个有效选择,尽
管它可能引起一些不良反应。
然而,每个患者的治疗方案可能会有所不同,因此,患者应该根据医生的建议和自身情况决定是否选择FOLFIRI方案。
同时,及时向医生报告任何不适和副作用是非常重要的,以便及时调整治疗计划。
茶氨酸抗肿瘤作用及其机制的研究进展
茶氨酸抗肿瘤作用及其机制的研究进展高鹏,胡立勇,孟佩佩,蒋敏丽【摘要】茶氨酸又称N-乙基-γ-谷氨酰胺,是茶叶中的特点氨基酸。
最近几年来的研究发觉茶氨酸不仅能够作为生物调剂剂提高抗肿瘤药物疗效,其本身也具有抗肿瘤作用。
文中综述了茶氨酸的吸收与代谢、生物调剂作用、抗肿瘤作用及其机制。
【关键词】茶氨酸;肿瘤;机制AbstractTheanine is a glutamic acid analog or amino acid derivative commonly found in tea (infusions of Camellia sinensis),and also in the basidiomycete mushroom. Recent studies suggested that theanine could not only be used as a biological modulator enhancing the effectiveness of antineoplastic agents,but also had antineoplastic effects. Absorption and metabolism,biochemical modulation,antineoplastic effects and corresponding mechanism of theanine were reviewed in this paper.Key words:theanine; cancer; mechanism茶氨酸是茶叶和部份山茶科植物特有的酰胺类物质,是一种非蛋白质氨基酸,化学式为C7H15N2O3。
它最先从绿茶中分离取得,占茶叶游离氨基酸的50%以上,在干茶叶中含量大约为1%~2%[1]。
天然存在的茶氨酸为L型,化学合成的茶氨酸是DL构象的混合物。
目前一样采取微生物发酵法生产L-茶氨酸,其检测一样采取高效液相色谱法。
茶氯香酰胺脂质体对人肝癌细胞
茶氯香酰胺脂质体对人肝癌细胞 生长和迁移的抑制作用
张伟伟,张 欣,石晓玉,张 燕,王 朔,刘 昆,张国营
(烟台大学药学院分子药理实验室,烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心、 分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学),山东 烟台 264005)
摘要:以茶氯香酰胺脂质体(TClC-L)为研究对象,研究其对人肝癌细胞(SMMC7721)生 长和迁移的影响,并且 探 索 其 作 用 的 分 子 机 制,为 研 发 抗 肝 癌 新 药 提 供 科 学 依 据.应 用 MTT法检测 TClC-L对 SMMC7721细胞生长的影响;应用划痕法和细胞流式分别检测 TClC-L对 SMMC7721细胞迁移和死亡的影响;应用 Hoechst33258染色检测 SMMC7721 细胞凋亡形态学变化;应用 Westernblotting技术检测 TClC-L对 SMMC7721细胞生长、凋 亡和 迁 移 密 切 相 关 蛋 白 表 达 的 影 响 和 其 可 能 作 用 的 分 子 机 制.结 果 显 示,TClC-L对 SMMC7721细胞生长有显著的抑制作用,显示出剂量和时间的依赖性关系;TClC-L能够 显著地降低 SMMC7721细胞的迁移能力,促进其凋亡;TClC-L显著上调抑制肝癌细胞生 长和诱导癌细胞凋亡的相关蛋白因子 Bax、Caspase3、PARP和迁移抑制因子 Ecadherin 蛋白的表达水平,下调促进细胞生长和迁移以及抗凋亡的相关蛋白因子 Bcl2、HGF、c Met、NFκB、MMP9、VEGFR2、cMyc蛋 白 的 表 达 水 平.TClC -L 抑 制 人 肝 癌 细 胞 SMMC7721的生长和迁移作用的分子机制涉及到 HGF/cMet/VEGFRNFκB信号通路. 关键词:茶氯香酰胺脂质体;肝癌细胞;生长和迁移;抑制作用;分子机制 中图分类号:R96 文献标志码:A
薄荷酚对肿瘤细胞的抗增殖作用研究
薄荷酚对肿瘤细胞的抗增殖作用研究薄荷是一种常见的芳香植物,薄荷酚是一种从薄荷中提取出来的成分,具有很多药用价值。
最近的研究表明,薄荷酚对肿瘤细胞的抗增殖作用非常显著,这为肿瘤的治疗提供了新的思路。
一、薄荷酚的化学结构薄荷酚是一种二萜酚类化合物,化学名为3-异丙酰氧基-8-(甲基)-1,3,3a,7-四氢基氧基-1H-异柠檬酸γ-内酯。
它的结构中含有苯环、环氧基和甲基等基团,具有不同的生物活性。
二、薄荷酚的药理作用薄荷酚具有多种药理作用,如镇痛、抗炎、抗菌、消炎、镇静等。
最近的研究表明,薄荷酚对肿瘤细胞的抗增殖作用也非常明显。
三、薄荷酚对肿瘤细胞的抗增殖作用肿瘤是一种细胞增殖失控的疾病,薄荷酚对肿瘤细胞的增殖具有抑制作用。
多项试验证明,薄荷酚可抑制人类乳腺癌、肝癌、结直肠癌等多种肿瘤细胞的生长,抑制率在20%-80%之间,具有显著的抗肿瘤活性。
此外,薄荷酚的抗增殖作用与其诱导肿瘤细胞凋亡的作用相关。
多项研究表明,薄荷酚能够引起肿瘤细胞凋亡,通过调节细胞凋亡相关蛋白的表达,尤其是抑制凋亡信号抑制剂的表达,从而抑制肿瘤细胞生长。
这种调节作用与薄荷酚对硫酰转移酶家族的影响相关,而硫酰转移酶家族是调节细胞凋亡的重要因素。
四、薄荷酚的应用前景薄荷酚作为一种天然的有效药物成分,具有广泛的应用前景。
在肿瘤治疗方面,研究表明,薄荷酚有望成为一种新型的肿瘤治疗药物,对减轻恶心、呕吐、疲劳等化疗副作用的调节作用也非常显著。
此外,薄荷酚也可以用于炎症、消炎、镇静、止痛等领域。
综上所述,薄荷酚对肿瘤细胞的抗增殖作用非常明显,具有广泛的应用前景。
未来的研究需要探索其药理机制,深入研究其在肿瘤治疗中的临床应用价值,为患者带来更好的治疗效果。
茶皂素对肾癌细胞ACHN凋亡与迁移的机制研究
链霉素ꎬ 购自美国 Hyclone 公司ꎻ Bax、 Bcl ̄2、 MMP ̄2、
P53、 Caspase ̄9、 β ̄Tubulin 等抗体ꎬ 购自美国 CST 公司ꎮ
此之外在茶树的根、 茎、 叶和花中也有分布[9] ꎮ 药理学
1 2 主要仪器设备
8+2UNH-U
& "8+2)
I 36D/(+!
图 2 茶皂素对细胞迁移影响
注: 与对照组相比ꎬ∗ P<0 05、∗∗ P<0 01、∗∗∗ P<0 001
2 2 茶皂素抑制肾癌细胞 ACHN 的迁移能力
为了减少茶皂素对细胞的毒副作用ꎬ 分别采取 0
观察并拍照ꎮ
1 8 Western blot 分析
将细胞以 1×106 个/ 板的密度接种于 100 mm 的培养皿
中ꎬ 待细胞贴壁生长后ꎬ 加入不同浓度茶皂素处理24 hꎬ
弃去废液ꎬ 用冷 PBS 清洗 2 次ꎬ 每板加入 270 μL 的细胞
剂 20 μLꎬ 在 5% CO2 和 37 ℃的条件下培养 24 h 后ꎬ 除去
培养基ꎬ 加 160 μL 的 DMSO 在摇床上混合 10 min 后ꎬ 在酶
标仪上 492 nm 处测吸光度并按式 (1) 计算细胞存活率ꎮ
细胞存活率 (% ) = 药物处理组的 OD 值 / 对照组的
OD 值× 100%
置 3 组平行ꎮ
1 7 HE 染色
将细胞以 4× 10 个 / 孔的密度接种于 6 孔板中进行分
5
8+2"UNH-U
卡马氟 (Camptosar)治疗的疾病及其副作用
卡马氟 (Camptosar)治疗的疾病及其副作用卡马氟(Camptosar)是一种用于治疗癌症的药物,主要用于结直肠癌和卵巢癌等恶性肿瘤的化疗。
该药物的主要成分是伊立替康(Irinotecan),它能够抑制癌细胞的生长和分裂,从而减少肿瘤的体积和数量。
然而,在使用卡马氟治疗期间,患者可能会出现一些副作用。
本文将重点探讨卡马氟的治疗疾病以及其副作用。
一、卡马氟治疗的疾病卡马氟主要用于治疗结直肠癌和卵巢癌。
结直肠癌是一种常见的恶性肿瘤,发病率逐年增加。
卵巢癌则是妇女常见的恶性肿瘤之一。
这两种癌症对患者的身体健康和生活质量产生了严重影响。
卡马氟通过干扰癌细胞的DNA复制和修复,从而干扰癌细胞的正常功能,减缓癌细胞的生长和扩散。
二、卡马氟的副作用尽管卡马氟是一种有效的抗癌药物,但它也可能引发一些副作用。
这些副作用因人而异,不同患者可能会有不同的反应。
以下是一些常见的副作用:1. 恶心和呕吐:卡马氟可能导致患者出现不适的胃部感觉和恶心的症状,甚至可能引起呕吐。
为了减轻这些副作用,患者可以饮用充足的水分,并按医生的建议采取相应的抗恶心药物。
2. 腹泻和便秘:使用卡马氟后,患者可能会经历腹泻或便秘等肠道问题。
这是由于药物影响胃肠道蠕动的结果。
饮食中增加纤维素的摄入、饮水量的增加和规律的运动可以有助于缓解这些问题。
3. 骨髓抑制:卡马氟可能会导致骨髓功能的抑制,从而减少红细胞、白细胞和血小板的生成。
这会增加感染和出血的风险。
因此,医生在治疗期间会对患者的血液指标进行定期监测,并根据需要进行相应的治疗。
4. 脱发:部分患者在使用卡马氟后可能会出现脱发的现象。
这是由于药物对毛囊细胞的影响所致。
虽然这种副作用在治疗结束后会逐渐恢复,但它仍然会对患者的外貌和心理造成一定的影响。
5. 肝功能异常:卡马氟可能对肝脏造成一定的损害,导致肝功能异常。
医生会通过定期的肝功能检查来监测患者的肝脏健康状况,并根据需要调整药物的剂量。
附子提取物对肺癌A549细胞增殖抑制及放射增敏作用的研究
收稿日期:2021-12-05;修订日期:2022-05-11基金项目:金山区科委(JSKJ-KTQN-2018-02)作者信息:张琪,E-mail:。
*通信作者,乔田奎,E-mail:。
附子提取物对肺癌A549细胞增殖抑制及放射增敏作用的研究张琪,刘宇峻,庄喜兵,乔田奎* (复旦大学附属金山医院肿瘤科,上海201508)Fuzi extracts on proliferationand radiosensitization oflung cancer A549cellsZHANG Qi,LIU Yujun,ZHUANG Xibing,QIAO Tiankui*(Department of of Oncology,Jinshan Hospital,Fudan University,Shanghai201508,China)【摘要】目的:观察附子提取物对人肺癌A549细胞增殖及放射敏感性的影响,并探讨其可能的机制。
方法:体外培养肺癌A549细胞,采用CCK-8法检测不同浓度附子提取物作用后细胞增殖情况,并选择IC20(30μg/mL)作为后续实验浓度。
集落形成实验检测A549细胞的存活分数,单机多靶模型拟合细胞存活曲线计算平均致死剂量(D0)及放射增敏比(SER)。
将细胞分为对照组、附子组、X射线照射组和附子处理后X射线照射组。
对照组给予培养基,附子组给予30μg/mL附子提取物处理24h,X射线照射组采用10Gy的X射线照射,附子处理后X射线照射组先采用30μg/mL附子提取物处理24h后,再给予10Gy的X射线照射。
流式细胞术检测细胞凋亡率,Western blot法检测细胞中Bax、Bcl-2蛋白表达水平。
结果:CCK-8法检测结果显示,小于20μg/mL的附子提取物对A549细胞存活率有增强作用,但随着附子提取物浓度到达30μg/mL,开始对人肺癌A549细胞生长具有抑制作用,且与附子提取物浓度相关。
MLN4924通过抑制类泛素化通路上调人肺腺癌A549细胞中PD-L1的表达演示稿件
03
MLN4924对A549细胞中 PD-L1表达的影响
MLN4924对A549细胞中PD-L1表达的抑制作用
实验结果显示,MLN4924能够显著抑制A549细胞中PD-L1的表达,表明MLN4924对类泛素化通路 具有抑制作用。
MLN4924对A549细胞中PD-L1表达的抑制作用可能是通过抑制类泛素化通路实现的,这为研究PDL1的表达调控提供了新的思路。
效。
MLN4924的局限性
要点一
耐药性问题
长期使用MLN4924可能导致肿瘤细胞出现耐药性,影响治 疗效果。
要点二
临床试验阶段
MLN4924目前仍处于临床试验阶段,尚未获得广泛用于 肺腺癌治疗的批准。
未来研究方向
探索与其他药物的联合应用
进一步研究MLN4924与其他抗癌药物的联合应用,以提 高治疗效果。
MLN4924的特性
MLN4924是一种小分子抑制剂,能 够通过抑制类泛素化通路上调人肺腺 癌A549细胞中PD-L1的表达。
MLN4924具有高选择性,能够特异 性的抑制NEDD8-activating enzyme (NAE)的活性,从而影响类 泛素化通路。
MLN4924的作用机制
01
MLN4924通过抑制NAE的活 性,导致NEDD8-conjugated 蛋白质无法正常降解,从而上 调PD-L1的表达。
VS
MLN4924对A549细胞迁移和侵袭的 影响可能是通过抑制类泛素化通路实 现的,这为研究肺癌细胞的转移提供 了新的思路。
04
MLN4924在肺腺癌治疗中 的潜在应用
MLN4924的抗癌机制
抑制类泛素化通路
MLN4924通过抑制类泛素化通路,干扰癌 细胞的信号转导和基因表达,从而抑制肿瘤 细胞的增殖和扩散。
Keap1
非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)发病率占据肺癌的75%~80%。
肿瘤细胞进展快且易扩散转移,临床常采用手术、放化疗等进行治疗,但5年生存率低于60%[1-2]。
氧化应激是由活性氧(ROS)生成量增加所致,ROS积累可诱导肺癌细胞凋亡,清除ROS 可阻止癌细胞凋亡,即肺癌细胞存活依赖于癌细胞自身抗氧化能力[3]。
Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白-1 (kelch-like epichlorohydrin-associated protein-1,Keap1)/核因子E2相关因子2(nuclear factor E2related factor 2,Nrf2)信号通路在癌症中发挥重要调控作用,氧化应激可激活Keap1,促使Keap1-Nrf2复合物裂解,Nrf2转移至细胞核内,可激活下游靶基因表达,参与肺癌发生发展过程[4]。
Nrf2可维持氧化还原稳态,ROS侵袭细胞时,Nrf2可进入细胞核,结合抗氧化反应元件(ARE)转录编码各种抗氧化蛋白、代谢酶基因,抑制氧化应激反应[5-6]。
目前氧化应激、Keap1/Nrf2信号通路在NSCLC发生过程中的机制尚未明确。
基于此,本研究尝试分析Keap1/Nrf2信号通路与临床病理参数、氧化应激指标的相关性,探讨其在NSCLC氧化应激机制中的作用,为临床研制新药提供参考依据。
1资料与方法1.1一般资料选取2017年4月至2020年4月郑州市第三人民医院收治的100例NSCLC患者为研究对象。
纳入标准:符合NSCLC诊断标准[7];术前未接受放化疗、免疫治疗者;预计生存期≥6个月;符合手术适应证、禁忌证;Karnofsky功能状态评分≥70分;签署知情同意书。
排除标准:合并凝血功能障碍、肝肾功能障碍、其他恶性肿瘤者;伴有急/慢性感染者;伴有精神疾病者;既往腹部相关外科手术史者。
所有患者均行肺癌根治性切除术,术中收集癌组织、癌旁组织(距离癌组织5cm范围内正常组织),其中男性63例,女性37例;年龄46~67岁,平均(56.32±3.16)岁;体质量指数(BMI)17~30kg/m2,平均(23.16±2.03)kg/m2;病理类型:鳞癌58例、腺癌42例;病理分级[8]:Ⅰ~Ⅱ级51例、Ⅲ级49例;T分期[9]:T1~T253例、T3~T447例;N分期:N055例、N1~N245例。
烟台大学学报(自然科学与工程版)总目次
2019年度第 32卷 第 1期 ~第 4期总 目 次Biblioteka 第 1期(总第 116期)
点面图的基尔霍夫指标 王大勇,杨玉军(1) 基于多元回归模型的任务定价问题 李清华,王 旭,朱义九,李浩远(5) 多旋翼无人机低空航迹规划问题 杨君刚,王程远,贾 茹(11) 海洋沉积物来源哈茨木霉 R5-1萜类化合物的分离鉴定与抗弧菌活性研究
马新癑,赵 业,梁小蕊,季乃云(15) 异甘草素减轻小鼠离体心脏缺血再灌注损伤
刘 敬,石晓冰,张一鸣,郝雪言,何 杰,马成俊,李 忌,王振华(20) 粗糙化金纳米棒 SERS探针用于生物成像研究 梅荣超,殷颖超,王运庆(25) LC-MS/MS法测定人血浆中 4种非典型抗精神分裂药物及 2种代谢物
Ⅰ
不同药材中迷迭香酸甲酯及迷迭香酸的含量测 丁丽敏,刘茜茜,苏超男,巩 钊,刘荣霞(124) 氮唑骈缀的齐墩果酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究
雷 蕾,徐阳荣,张建强,刘 智,王洪波,孟庆国(129) LC-MS/MS法测定比格犬血浆中 Epacadostat的浓度
刘文荣,庄绪慧,孙合园,朱丽萌,康毅敏,王 帆,王文艳(31) 莱州湾扇贝养殖区环境因子的变化特征及其对浮游植物的影响 杨俊丽,李希磊,于 潇,崔龙波(38) IDO抑制剂 NLG919联合伊立替康抗小鼠结肠癌 CT26研究
孙善月,姜 雪,孟祥敬,葛敏敏,王洪波,杜广营,田京伟(47) 基于珍珠龙胆石斑鱼池塘网箱养殖的生态养殖容量估算
庄绪慧,刘文荣,董莉娜,孙合园,朱丽萌,王文艳(136) 苦木总生物碱含量测定的透射比浊法研究 李 乔,王 宁,郑晓丽,董星辰,许 卉(141) CUMS+LPS致小鼠抑郁模型的建立及人参皂苷 Rb1的抗抑郁机制研究
绿茶成分EGCG抗肿瘤作用研究进展_滕翠琴++
绿茶成分EGCG抗肿瘤作用研究进展_滕翠琴TEACOMMUNICATION;茶叶通讯;Vol.39,No.4December,2012;绿茶成分EGCG抗肿瘤作用研究进展;滕翠琴;龚受基;刘仲华*;(湖南农业大学园艺园林学院,茶学教育部重点实验室;AdvancesinresearchonAnti;TENGCui-qin,GONGShou-ji,;(KeyLabofTeaScience,Coll;tyTEACOMMUNICATION茶叶通讯Vol.39,No.4December,2012绿茶成分EGCG抗肿瘤作用研究进展滕翠琴龚受基刘仲华*(湖南农业大学园艺园林学院,茶学教育部重点实验室·长沙·410128)摘要:表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)是绿茶的主要活性成分。
近年来越来越多的科学工作者将注意力集中在儿茶素单体EGCG的抗肿瘤作用上,证实了EGCG具有广泛的生物学特性和药理效应,能够抑制多种肿瘤的形成和发生,是茶叶中抗肿瘤效应的主要活性成分,本文就近年来国内外EGCG抗肿瘤作用机制研究进行综述。
关键词:EGCG;肿瘤;药理作用AdvancesinresearchonAnticancereffectof(-)-EpigallocatechinGallate (EGCG)TENGCui-qin,GONGShou-ji,LIUZhong-hua* (KeyLabofTeaScience,CollegeofHorticultureandLandscape,Hu nanAgriculturalUniversity,Changsha410128,China)Abstract:(-)-Epigallocatechingallate(EGCG)isthemainactiveingredientingreentea.TheanticancermechanismofEGCGhasgainedsignificantattentionamongscientistsinrecentyearsandhasbeenprovedtopossessawiderangeofbiologicalandpharmacologicalproperties,whichcaninhibittheformationanddevelopmentofmultiplecancers.ThispaperreviewssomeofthereportedanticancermechanismsofEGCG.Keywords:EGCG,Tumors,Antitumormechanism绿茶富含预防癌症成分,主要为表儿茶素)、表没食子儿茶素(EGC)、表儿茶素没食子酸(EC酯(ECG)、表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)。
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烟台大学学报(自然科学与工程版)
JournalofYantaiUniversity(NaturalScienceandEngineeringEdition)
Vol.31No.2 Apr.2018
文章编号:10048820(2018)02013609
doi:10.13951/j.cnki.371213/n.2018.02.007
3111型 二 氧 化 碳 培 养 箱 (Thermo公 司 ); TE2000-U型 倒 置 荧 光 显 微 镜 (Nikon公 司 );全 自 动酶 标 仪 (Biotek公 司 );小 型 垂 直 电 泳 槽、电 转 移 槽(BIORAD公司),离心机 (Eppendorf公司),流 式细胞仪(BD公司). 13 细胞培养
癌细胞增殖和降低荷瘤鼠血脂的作用[5].茶氨酸还 能够抑制肺癌肿瘤细胞浸润和转移,从而具有抗肿 瘤作用[6],但茶氨酸本身结构及生理特点使其抗肿 瘤作用较弱.本实验室对其化学结构进行了改造优 化,合成了茶氨酸衍生物茶氟香酰胺(Ethyl6fluoro coumarin3carboxylylLtheanine,TFC),其 化 学 结 构 式如图 1所示,显著提高了它对肺癌的抑制作用[7], 为了研发新型抗肝癌药物、了解 TFC对人肝癌细胞 的影响,本实验探究了 TFC对于人肝癌 SMMC7721 细胞的生长和迁移的抑制作用及其分子机制.
137
O
O
NLeabharlann OHHN O
O
O
NO2
图 1 TFC的化学结构 Fig.1 TheChemicalstructureofTFC
1 材料与方法
11 药品与试剂 NFκB抑制 剂 Bay117082(Bay)和 PI3K/AKT
抑制剂 Ly294002(Ly)、Propidium Iodide(PI)和 An nexinVFITC双 染 色 凋 亡 检 测 试 剂 盒 (碧 云 天 生 物 技术研究所);胎牛血清(FBS)、100μg/mL链霉素、 100U/mL青霉素和 DMEM培养基(美国 Hyclone公 司);抗癌药物 5氟尿嘧啶 (5Fu)(烟台毓璜顶医 院);BCA工作 液、台 盼 蓝 染 色 液、四 甲 基 偶 氮 唑 盐 (MTT)、蛋白激酶 B(AKT)、磷酸化蛋白激酶 B(pA KT)、内皮生长因子受体 VEGFR1、NFκB、促凋亡蛋 白 BAX、抗凋亡蛋白 BCL2、半胱天冬酶 3(CASP3)、 细胞 色 素 C(CYCS)、TP53、Ecadherin、GAPDH 抗 体、辣根过氧化物酶标记山羊 抗 小 鼠 或 抗 兔、ECL Plus发光试剂盒(美国 CellSignalingTechnologyInc. 公司),Fibronectin(美国 BD公司),TranswellCham ber(Costar公司).所用试剂为分析纯商品. 12 仪器
收稿日期:20170904 基金项目:山东省自然科学基金资助项目(ZR2015HM004) 作者简介:郑晓慧(1991 ),女,山东临沂人,硕士研究生. 通信作者:张国营(zhang-zhang6173@aliyun.com),教授,博士,主要从事分子药理学研究.
第 2期
郑晓慧,等:茶氟香酰胺对人肝癌细胞生长和迁移的抑制作用
肝癌是致死率高、治愈率低的肿瘤之一,其死亡 率远远高于其他恶性肿瘤,仅我国每年就有 38万人 死于肝癌[1].肿瘤细胞快速无限制的生长和迁移是 肝癌转移过程中重要的环节,寻求有效的抑制肿瘤 生长、迁移,且毒副作用低的药物是亟需解决的问题.
从古至今,我国中草药在治疗疾病的过程中发 挥着重要作用,在中草药中寻找有效低毒的抗肿瘤 药物,一直 是 研 发 新 型 抗 癌 药 物 的 热 点[2].茶 氨 酸 是茶叶中 普 遍 存 在 的 氨 基 酸 成 分,茶 氨 酸 口 味 鲜 甜[3],不仅可 以 作 为 食 品 添 加 剂,其 生 理 作 用 也 逐 渐成为研究重点[4],有报道显示茶氨酸具有抑制肝
茶氟香酰胺对人肝癌细胞生长和迁移的抑制作用
郑晓慧,朱荣芹,刘真真,李 筝,盖 静,杨美玲,闫春燕,刘 昆,张国营
(烟台大学药学院分子药理学实验室,烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中 心、分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学),山东 烟台 264005)
摘要:茶氟香酰胺(Ethyl6fluorocoumarin3carboxylylLtheanine,TFC)是对茶氨酸进行结 构优化后的产物,通过实验研究其对人肝癌细胞(SMMC7721)生长和迁移的抑制作用,并 了解其作用机制.MTT和 Transwellchamber法分别检测不同浓度的 TFC对 SMMC7721细 胞生长和迁移的影响,流式细胞术分析不同浓度的 TFC对 SMMC7721细胞凋亡的影响, Westernblotting检测不同浓度的 TFC组对与 SMMC7721细胞中与肿瘤细胞生长、迁移和 凋亡密切相关蛋白表达的影响.实验结果显示,TFC能够显著抑制 SMMC7721细胞生长、 迁移并诱导癌细胞凋亡,TFC药物分子作用机制可能与下调 SMMC7721细胞中血管内皮 生长因子受体 VEGFR1、磷酸化蛋白激酶 B(phosphorylatedproteinkinaseB,pAKT)、核转 录因子 NFκB、抗凋亡蛋白(BCL2,apoptosisregulator,BCL2)、细胞周期蛋白(cyclinD1, CCND1)表达和上调促凋亡蛋白(BCL2associatedX,apoptosisregulator,BAX)、细胞色素 c(cytochromec,somatic,CYCS)、人体抑癌基因蛋白(tumorproteinp53,TP53)、半胱天 冬酶 3(caspase,CASP3)和 Ecadherin蛋白表达有关,TFC抑制人肝癌 SMMC7721细胞生 长和迁移作用的重要信号通路涉及到 VEGFR/AKT/NFκB. 关键词:茶氟香酰胺;肝癌细胞;生长和迁移;作用分子机制 中图分类号:TG3762 文献标志码:A