(4)循环系统药物
第四章循环系统药物
S
O
OH
N O
CH2CH2N( CH3)2
S
O
OCOCH3 N
O CH2CH2N( CH3)2
S
O
OCOCH3
N O
CH2CH2NHCH3
S
OH
OCOCH3 N
O CH2CH2N( CH3)2
2、构效关系
以甲基、甲氧基取代具较
高活性，增加甲氧基数目，活 性大大减小，以氯原子或羟基 取代则活性极小或无活性
适用于治疗心衰
和高血压危象，作 用迅速。
（二）盐酸地尔硫卓（Diltiazem
Hydrochloride）
S
OCH3
OCOCH3
.HCl
N O
CH2CH2N( CH3)2
Diltiazem分子中有两个手性C原子，所以有四个异构体，活 性大小顺序为：顺式d->顺式dl->顺式l>反式dl-体，冠状扩张 作用对d-Cis异构体具立体选择性，临床仅用其d-Cis异构体。
3R，4S，8R，9S，为右旋体。 性质特点：
1、理化性质 Nifedipine黄色结晶性粉末；无臭，无味；不溶于
水，易溶于丙酮或氯仿等。
化学性质表现为易氧化，在光和氧化剂存在下分别 生成两种降解氧化产物，故在生产、使用及贮存中， 应注意遮光。
O CH3OC
O
NO2 [O]
COOCH3
CH3OC
NO2
光?
COOCH3
O CH3OC
NO COOCH3
（6）2、6位取代基应为低级烷烃。
第二代DHP类药物冠脉扩张作用更强大，作用维
持时间长。如尼卡地平（Nicardipine）、尼索地平 （Nisoldipine）等。
药物化学 第四章 循环系统药物
用于重症高血压和充血性心衰 代表药：拉贝洛尔，塞利洛尔
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拉贝洛尔结构特点
水杨酰胺衍 O 生物
HO
有两个手性中心，4个旋光异构体 NH2
*
N H
*
H OH
侧链为取代丙胺
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拉贝洛尔光活体与药理作用
R R体：有β阻滞作用
称为地来洛尔（Dilevalol）,有旋光性，[ ]30.6°
1962年发现用碳桥代替两个氯原子得芳氧乙醇胺类药 物丙萘洛尔。无内在拟交感活性，但有致癌倾向
进一步在丙萘洛尔中引入一个氧亚甲基得芳氧丙醇胺 类药物普萘洛尔。无内在拟交感活性，也无致癌倾向
1964年正式用于临床
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结构改造得超短效药物
优点：能克服用于抗心律失常时抑制心脏和诱发哮喘 的副作用
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第一节 β-受体阻滞剂
β-adrenergic block agents
β-受体的分布
β1 心脏 收缩↑ β2 血管和支气管平滑肌 舒张
器官可同时存在不同亚型
心房 β1：β2 为5：1 人的肺组织 β1：β2 为3：7
应用：抗心律失常、抗高血压、抗心绞痛
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b-受体阻滞剂分类
第四章 循环系统药物 Circulatory system agents
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心血管活动的调节
神经系统（释放化学递质作用于相应受体） 内源性调节因子 酶 离子通道（心肌细胞膜上的一类糖蛋白）
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作用靶点
受体： α、β、AngⅡ等 离子通道：钙、钠、钾、氯等 酶： PDE、ACE、HMG-CoA还原酶、血
O
N
HO
药物在循环系统中的运行
3.药物的溶出速率 3.药物的溶出速率
药物颗粒表面 成为饱和溶液； 成为饱和溶液； 进入胃肠道内 容物中； 容物中； 到达亲脂性筛 网屏障层而被 吸收。 吸收。
五、影响药物溶出速率的因素
表面积： 表面积：表面 积越大， 积越大，溶解 速度越快; 速度越快 比表面积越大， 比表面积越大， 药物溶出越快。 药物溶出越快。
四、 影响药物吸收的药物本身的理化因素 1. pKa与pH值 值 弱酸性药物在胃酸内酸度较高时，保持 弱酸性药物在胃酸内酸度较高时， 非离子状态，提高脂溶性，易被吸收。 非离子状态，提高脂溶性，易被吸收。 弱碱性药物在胃内全部解离， 弱碱性药物在胃内全部解离，脂溶性差 无明显吸收，当其到达小肠后， 无明显吸收，当其到达小肠后，才能被 有效吸收。（如阿托品） 。（如阿托品 有效吸收。（如阿托品）
5.药物在肠道内的代谢 药物在肠道内的代谢
肠壁细胞粘膜是药物代谢的主要部位。 肠壁细胞粘膜是药物代谢的主要部位。 例：左旋多巴、 左旋多巴、 水杨酰胺 原形药物到达代谢酶部 位的速度对进入全身循环 的药物量亦有影响。 的药物量亦有影响。
5.药物在肠道内的代谢 药物在肠道内的代谢
肠道细菌酶有时会使药物代谢， 肠道细菌酶有时会使药物代谢，有时会 代谢为药理活性更强的药物， 代谢为药理活性更强的药物，有时甚至 产生有毒物质。 产生有毒物质。 例：柳氮磺胺吡啶经代谢后生成5-氨基水 柳氮磺胺吡啶经代谢后生成 氨基水 杨酸和磺胺吡啶。 杨酸和磺胺吡啶。
循环系统药物药理知识及分类
类别
药名
规格
药理作用
24
抑制血小板聚集药
天麻素胶囊
50mg/24片
具有较好的镇静和安眠作用，对神经衰弱、失眠、头痛症状有缓解作用。能抑制二磷酸腺苷(ADP) 诱导的血小板聚集；还能抑制由血小板活化因子(PAF)诱导的血小板聚集.抗自由基和保护细胞膜作用。显著增强免疫功能。调节患者血管活性物质降压。
42
生脉胶囊
24粒
红参、麦冬、五味子。理气开窍、益气强心、生津复脉、回阳救逆、扶正祛邪、活血化瘀，抗凝等功用。临床主要用于治疗冠心病，心肌梗死，心功能衰竭，各种休克及肿瘤患者化疗的辅助治疗。
100ml
一种非肽类的血小板糖蛋白IIb/IIIa受体的可逆性拮抗剂，阻断血小板的交联及血小板的聚集。
4
奥扎格雷钠葡萄糖注射液
80mg/100ML
血栓烷（TX）合酶抑制剂，能阻碍前列腺素H2（PGH2）生成血栓烷A2 （TXA2），促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2，从 而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血管作用。
能明显增加冠脉流量,降低动脉压及冠脉阻力。增进微循环的作用。通过抑制血小板聚集而阻止动脉血栓的形成。有抗血小板聚集、扩张小动脉、改善微循环和脑血流的作用。用于闭塞性血管疾病、脑血栓形成、脉管炎、冠心病、心绞痛等。
14
冠心宁注射液
10ml
丹参、川芎。丹参可以扩张冠脉、增加冠脉流量，对急性心肌缺血有一定的保护作用;川芎能提高心肌血流量。
序号
类别
药名
规格
药理作用
35
抗凝止血剂
硫酸鱼精蛋白注射液
50mg/5ml
中和肝素的作用。也是一种弱抗凝剂，过量可引起凝血时间指标短暂轻度延长。
药物化学 第四章 循环系统药物 第五节 NO供体药物
谢谢！
SIN-1
NN N
N O
O2 O
NN
N + NO
非硝酸酯类药物－硝普钠
Sodium Nitroprusside 为络合物，易水解释放出NO分子 强力血管扩张剂，作用迅速，5min起效
Na2[Fe(NO) (CN)5]
学习要求
重点药物 硝酸甘油
NO供体药作用机制
O2NO
ONO2 ONO2
第五节 NO供体药物
NO Donor Drugs
4 循环系统药物
NO生物功能的发现
在体外NO是污染大气形成酸雨的气体小分子 80年代中期发现：NO是哺乳动物体内一种重
要的执行信使作用的分子 活性很强，能有效地扩张血管降低血压 是一种血管内皮舒张因子（EDRF）
NO生理作用的研究
18000篇论文研究NO 92年NO被Science选为当年明星分子 美国药理学家Ignarro L.J等人因发现NO
O2NO H O
HO H O
ONO
亚硝酸异戊酯
O H
ONO2
O H
ONO2
硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯
非硝酸酯类药物－吗多明
Molsidomine 1,2,3-恶二唑的衍生物（斯德酮亚胺结构） 需在体内代谢后才能释放出NO分子
O
吗 多 明O
N N+ N O
O N- O
肝 O
N N
OH-
N O NH
肌凝蛋白
去磷酸轻链肌凝蛋白
血管松弛扩张
缓解心绞痛等疾病
•在一定条件下释放得到外源性NO分子 • 为治疗心绞痛的主要药物
二、硝酸酯及亚硝酸酯类药物
硝酸甘油 硝酸异山梨酯
循环系统药物
Plasma glucose
100%
40%
Time
Time
背景
低GI膳食有益于糖尿病等慢性病的预防和控制， 膳食GI成为预防和控制慢性病的一个新概念。
➢ 流行病学研究：低GI和GL食物和膳食有
益与肥胖、糖尿病、心血
管
病、某些肿瘤的预防和控制。
• 一体、重吃、南动平食指衡病膳，合糖尿理中国用药，控制血糖， 达到或维持健康
•
• 待测食物 test food 用于GI值测定的食物。
要 基 测 GI测定应遵守相关伦理要求。 求 本 定 测定机构设施与条件应符合附录B的要求。
果聚糖 (低聚果糖、果寡糖、菊粉) 棉籽糖 水苏糖 低聚半乳糖 低聚木糖 — — — — —
—
（不可消化）多糖
纤维素和纤维素衍生物
羟丙基纤维素 甲基纤维素 阿拉伯木聚糖 半乳聚糖 果胶 β-葡聚糖 抗性淀粉，包括变性淀粉如乙酰化淀粉 抗性麦芽糊精 树胶（瓜尔胶，阿拉伯树胶，胶凝糖，角叉菜聚糖）
聚葡萄糖Βιβλιοθήκη NSP纤维、半纤维，果 胶
4 循环系统药物习题
第四章循环系统用药习题4.2 抗慢性心功能不全药一.、单选题1.强心苷加强心肌收缩力是通过：A.阻断心迷走神经B.兴奋β受体C.直接作用于心肌D.交感神经递质释放2.强心苷最大的缺点是：A肝损伤 B.肾损伤 C.给药不便 D.安全范围小二、多选题1.强心苷在临床上可用于治疗：A.心房纤颤B.心房扑动C.室上性心动过速D.室性心动过速E.心衰4.3 抗心绞痛药一、单选题1.关于硝酸甘油的叙述错误的是：A.扩张静脉血管,降低心脏前负荷B.扩张动脉血管,降低心脏后负荷C.减慢心率,减弱心肌收缩力而减少心脏作功D.加快心率,增加心肌收缩力2.不具有直接扩张冠状动脉的药物是A.普奈洛尔B.硝酸异山梨酯C.硝酸甘油D.维拉帕米3.普萘洛尔禁用于哪种病症：A.阵发性室上性心动过速B.原发性高血压C.稳定型心绞痛D.变异型心绞痛4.变异型心绞痛不能选用：A.普萘洛尔B.硝苯地平C.硝酸甘油D.硝酸异山梨酯5.硝酸甘油没有的不良反应是：A.头痛B.升高颅内压C.心率过快D.心率过慢6.硝酸酯类治疗心绞痛的缺点是A.心率加快B.室壁张力降低C.心室舒张末期压力降低D.外周阻力下降7.硝酸甘油用于预防心绞痛时，哪种给药途径不可取A.口服B.舍下含化C.雾化吸入D.软膏涂于前臂.胸及背部皮肤二、多选题1.硝酸甘油的抗心绞痛作用A.扩张静脉血管,降低心脏负荷B.扩张冠状动脉和铡侧支血管,促进侧支血管开放,增加缺区的血流量C.降低左心室舒张末期内压,减轻心内膜下血管所受的挤压,增加心内膜下缺血区血流量D.扩张动脉血管,降低外周阻力,降低心脏后负荷E.减弱心肌收缩力,减少心输出量而降低心肌耗氧量2.普萘洛尔抗心绞痛机制为A.减慢心率,减少耗氧量B.减弱心肌收缩力,降低心肌耗氧量C.扩张外周血管,降低心脏后负荷,减少作功,降低心肌耗氧D.扩张冠状动脉,增加冠状动脉流量,增加心肌供血供氧E.延长心舒张期,促进血液从心外膜流向心内膜缺血区3.硝酸甘油和普萘洛尔合用治疗心绞痛A.两药都降低心肌耗氧量,合用后可产生协同抗心绞痛作用B.两药都可扩张冠状动脉,合用后可明显增加冠状动脉流量C.硝酸甘油加快心率和加强心肌收缩力可被普萘洛尔取消D.普萘洛尔收缩处周血管可被硝酸甘油取消E.普萘洛尔使射血时间延长,心室容积增大可被硝酸甘油取消4.加快心率的抗心绞痛药有A.硝酸异山梨酯B.维拉帕米C.硝酸甘油D.普奈洛尔E.氨氯地平三、简答题1．简述常用的抗心绞痛药有哪些类别并举出代表药物。
循环系统常用药物(个人总结如有错误欢迎批评)
硝普钠：降血压初始剂量10μg/min，临床最大使用200μg/min。
用于各种高血压急症。
长期大量使用会导致硫氰酸重度。
硝酸甘油：初始剂量：5-10μg/min，高血压急症伴急性心力衰竭/急性冠状动脉综合征。
尼卡地平：0.5-10μg/min，高血压急症合并急性脑血管病。
拉贝洛尔：初始剂量：20-100mg，维持量：0.5-2mg/min，高血压急症合并妊娠/肾功能不全。
心律失常1.治疗洋地黄中毒所致的室性心动过速，宜首选利多卡因2.治疗洋地黄中毒伴缓慢性心律失常时宜选用阿托品3.洋地黄治疗中出现室性期前收缩二联律，首选利多卡因4.洋地黄中毒出现室性心动过速不适合于应用电击复律治疗5.心力衰竭并发心房扑动时首选快速洋地黄制剂6.使快速房颤的心室率减慢，应首选洋地黄7.治疗尖端扭转型室速时不宜选用普罗帕酮8.尖端扭转型室速可选用异丙基肾上腺素9.冠心病急性心梗，快速房颤，急性左心衰，心源性休克电复律10.急性心肌梗死出现室性期前收缩首选利多卡因11.室性心动过速有严重血流动力学障碍，首选体外同步电直流复律12.阵发性室上性心动过速可选用腺苷.13.阵发性室性心动过速，可选用利多卡因14.频发室性期前收缩利多卡因15.阵发性室上性心动过速首选异搏定16.室性心动过速药物疗效不满意应及早应用同步直流电复律17.甲状腺功能亢进，快速房颤首选口服心得安18.风心病二尖瓣狭窄，快速房颤西地兰静注19.预激综合征合并房颤电复律20.急性心肌梗死时发生室颤尽快用非同步直流电除颤21.Ⅲ度房室传导阻滞心室按需型起搏器22.Ⅱ度Ⅱ型及Ⅲ度房室传导阻滞，阻滞部位在双束支，心室率缓慢，曾有AdˉamsˉStokes综合征发作，治疗首选安置临时或永久性人工心脏起搏器。
药化习题-4章-答案
第四章循环系统药物自测练习一、单项选择题4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是CA. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是BA. H N ON N B. H NOOONO2OC.H NHS OOHO D.O OHOE.OOIION4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：DA. 抗高血压B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：AA. 盐酸胺碘酮B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫卓D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: EA. ClofibrateB. LovastatinC. DigoxinD. NitroglycerinE. Losartan4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：AA. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：DA. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。
BA. ⅠaB. ⅠbC. ⅠcD. ⅠdE. 上述答案都不对4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：AA. 依普沙坦B. 氯沙坦C. 坎地沙坦D. 厄贝沙坦E. 缬沙坦4-10 . 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？EA. 美伐他汀B. 辛伐他汀C. 洛伐他汀D. 普伐他汀E. 阿托伐他汀二、配比选择题［4-11~4-15］A. 利血平B. 哌唑嗪C. 甲基多巴D. 利美尼定E. 酚妥拉明4-11. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰B4-12. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管D4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗E4-14. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管C4-15. 作用于交感神经末梢，抗高血压A［4-16~4-20］A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应B. 分子中含联苯和四唑结构C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D. 结构中含单乙酯，为一前药E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为 --羟基酸衍生物才具活性4-16. Lovastatin A 4-17. Captopril B4-18. Diltiazem B 4-19. Enalapril C4-20. Losartan D三、比较选择题［4-21~4-25］A. 硝酸甘油B. 硝苯地平C. 两者均是D. 两者均不是4-21. 用于心力衰竭的治疗 D 4-22. 黄色无臭无味的结晶粉末B4-23. 浅黄色无臭带甜味的油状液体 A 4-24. 分子中含硝基C4-25. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状A［4-26~4-30］A. Propranolol hydrochlorideB. Amiodarone hydrochlorideC. 两者均是D. 两者均不是4-26. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿A 4-27. 易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水B 4-28. 吸收慢，起效极慢，半衰期长B 4-29. 应避光保存C4-30. 为钙通道阻滞剂D四、多项选择题4-31. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：ABCDEA. 1，4-二氢吡啶环为活性必需B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降 4-32. 属于选择性 1受体拮抗剂有： ABEA. 阿替洛尔B. 美托洛尔C. 拉贝洛尔D. 吲哚洛尔E. 倍他洛尔4-33. Quinidine 的体内代谢途径包括：ABDA. 喹啉环2`-位发生羟基化B. O-去甲基化C. 奎核碱环8-位羟基化D. 奎核碱环2-位羟基化E. 奎核碱环3-位乙烯基还原4-34. NO 供体药物吗多明在临床上用于： ABCA. 扩血管B. 缓解心绞痛C. 抗血栓D. 哮喘E. 高血脂4-35. 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是： BDA. H HONO 2O 2NOOOB.ClOOO OC.H HHO HO O OOD.NO OHE.OO HO O4-36. 硝苯地平的合成原料有： BDEA. β-萘酚B. 氨水C. 苯并呋喃D. 邻硝基苯甲醛E. 乙酰乙酸甲酯4-37. 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是：ABDA. N–去烷基化合物B. O-去甲基化合物C. N–去乙基化合物D. N–去甲基化合物E. S-氧化4-38. 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是：ABEA. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物B. 分子中含一个手性碳C. 不能被碱水解D. 是一个抗凝血药E. 属于ADP受体拮抗剂4-39. 作用于神经末梢的降压药有：BDA. 哌唑嗪B. 利血平C. 甲基多巴D. 胍乙啶E. 酚妥拉明4-40. 关于地高辛的说法，错误的是：ABCDA. 结构中含三个 -d-洋地黄毒糖B. C17上连接一个六元内酯环C. 属于半合成的天然甙类药物D. 能抑制磷酸二酯酶活性E. 能抑制Na+/K+-ATP酶活性五、问答题4-41. 以propranolol为例分析芳氧丙醇类β-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。
循环系统药品说明书
循环系统用药一、强心药（一）、洋地黄类：1、地高辛【别名】狄戈辛【适应症】用于急、慢性心力衰竭，控制心房颤动、心房扑动引起的快速心室率及室上性心动过速。
【注意事项】（1）本品科排入乳汁，哺乳期妇女应用须权衡利弊。
（2）严重心肌损害及肾功能不全者慎用。
（3）不宜与酸、碱类配伍。
（4）老年人应用时，因肝肾功能不全，表现分部容积减少或电解质平衡失调者，对本品耐受性低，必须减少剂量。
（5）用药期间，应定期检测地高辛血药浓度，血压、心率及心率，心电图，心功能，电解质尤其是钾、钙、镁、肾功能。
疑有洋地黄中毒时应作地高辛血药浓度测定。
过量时，由于蓄积性小，一般停药后1-2天中毒表现可以消退。
（6）应用本品剂量应个体话。
（7）不能与含钙注射剂合用。
【禁忌症】（1）任何洋地黄类药物中毒者。
（2）室性心动过速、心室颤动、肥厚性梗阻性心肌病。
（3）预激综合征伴心房颤动或心房扑动者。
【不良反应】（1）常见心律失常、食欲缺乏、恶心、呕吐、下腹痛、无力和软弱。
（2）少见视力模糊、色视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。
（3）罕见嗜睡、头疼、皮疹和荨麻疹。
2、毛花苷丙【别名】西地兰、毛花丙苷，毛花苷c、毛花洋地苷【适应症】用于急性心力衰竭或慢性心力衰竭急性发作加重，控制快速心室率的心房颤动、心房扑动的心室率。
【注意事项】（1）下列情况慎用：低钾血症、不完全性房室传导阻滞、高钙血症、甲状腺功能低下、缺血性心脏病、急性心肌梗死早期、活动性心肌炎、肾功能不全。
（2）老年人应用时，因肝肾功能不全，表现分布容积减小或电解质平衡失调者，对本品耐受性低，必须减少剂量。
（3）应用本品剂量应个体话。
（4）不能与含钙注射剂合用。
【禁忌症】（1）任何洋地黄类制剂中毒者。
（2）室性心动过速、心室颤动、肥厚型梗阻性心肌病。
（3）预激综合征伴心房颤动或心房扑动者。
【不良反应】（1）常见心律失常、食欲缺乏、恶心、呕吐、下腹痛、无力和软弱。
（2）少见视力模糊、色视、腹泻、中枢神经系统反应。
医疗救援常用药品清单
医疗救援常用药品清单医疗救援是指在紧急情况下向患者提供及时的医疗救助。
医疗救援常用药品清单是医疗救援中的重要工具，能够帮助救援人员在紧急情况下迅速做出合理的药物处理，以挽救患者的生命。
以下是医疗救援常用药品清单的一些常见药物和用途：1.呼吸系统药物：-氧气：用于缺氧、窒息等急救情况，可通过面罩、鼻塞等途径给予。
-β-肾上腺素受体激动剂（如沙丁胺醇、塞托溴铵）：用于支气管痉挛、哮喘等急性呼吸窘迫的救治。
-快速作用型雾化剂（如沙丁胺醇雾化剂）：用于急性哮喘发作和支气管痉挛。
2.循环系统药物：-心肺复苏药物：如肾上腺素、阿托品等，用于心跳骤停、心肺复苏等紧急情况。
-心绞痛药物：如硝酸甘油、等，用于心绞痛发作时进行缓解。
-血压调节药物：如硝普钠、肼屈咪啶等，用于高血压危象、急性心衰等情况。
3.剧痛药物：-非甾体抗炎药（如对乙酰氨基酚）：用于解热镇痛和轻度疼痛。
-阿片类镇痛药（如吗啡）：用于剧痛和严重疼痛的缓解。
4.消化系统药物：-胃肠抑制药（如甲氧氯普胺）：用于急性胃肠炎、呕吐等情况。
-急性胃炎药物：如雷尼替丁、奥美拉唑等，用于急性胃炎的缓解。
5.神经系统药物：-抗癫痫药物：如苯妥英钠、利多卡因等，用于癫痫发作时进行应急处置。
-镇静安眠药（如地西泮、卡马西平）：用于镇静、安定患者的情绪和神经系统。
6.抗感染药物：-抗生素：如头孢类、青霉素等，用于抗感染、防止感染扩散。
-盐酸喹诺酮类药物：如左氧氟沙星、氧氟沙星等，用于严重感染的治疗。
7.其他药品：-制吐药物：如促胃动力药、止吐药等，用于晕车、恶心、呕吐等情况。
-抗过敏药物：如氯雷他定、异丙托溴铵等，用于急性过敏反应的缓解。
需要注意的是，在医疗救援中使用药物需遵循严格的操作规程，并按照患者的具体情况进行合理的用药和剂量选择。
在医疗救援中，应该根据实际需求配备药品，并确保药品的储存和管理安全可靠，以便在紧急情况下能够迅速使用。
此外，医疗救援药品清单应定期进行检查和更新，以确保药品的有效性和适用性。
循环系统急救药物
（1）及时减量或停药。 （2）必要时可用酚妥拉明。
（四）异丙肾上腺素
【药理作用】 1. 心脏：作用强，易引起心律失常。 2. 血管：主要舒张骨骼肌血管和冠状血管。 3. 血压：收缩压升高；舒张压下降；脉压差加大 4. 支气管：舒张作用强。
3. 血压：有较强升压作用，避免用大剂量。
【临床应用】
1.休克 （1）休克（出血性休克不用）早期血压明显下降时，小剂量、
短时间应用，以保证心脑等重要器官血液供应。 （2）另外可用于：休克经补充血容量而血压仍不回升或外周阻
力降低及心排出量减少者。 注意：休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降，所以休克治疗 的关键在于改善微循环和补充血容量。 2.上消化道出血：
1. 心脏：兴奋心脏β 1受体。 特点：作用快、强。 缺点：心肌耗氧量明显增加，易引起心律失常。
2. 血管： 因体内不同部位血管平滑肌细胞上α 、β 受体分布密度不同，故作用复杂。 （1）皮肤黏膜血管：收缩最明显。 （2）内脏血管，尤其肾血管：收缩明显。 （3）骨骼肌血管：扩张（β 受体占优势）。 （4）脑和肺血管：作用弱，有时由于血压升高而被动扩张。 （5）冠状血管：扩张（激动冠状血管β 2受体，心脏兴奋，代谢产物增加引起）。
3. 支气管哮喘 （1）强大的支气管平滑肌松弛作用。
（2）支气管黏膜血管收缩，有利于消除黏膜水肿，有利于通气。 （3）有一定抗过敏作用。 （4）主要用于支气管哮喘急性发作。
4. 与局麻药配伍 作用：延长局麻药作用时间；减少吸收中毒。 注意：手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素，以免影响局部血液循环。
β受体拮抗药与硝苯地平合用:
循环系统药物(药物化学)
• 化学性质：1、对热稳定，对酸、光不稳定，在酸性液中， 侧链氧化分解。
2、水溶液与硅钨酸试液产生淡红色沉淀。
• 药理作用：上性和室性禅心茶一动味过道速在、其中心绞痛、高血压、肥厚性 心肌病、心肌梗死等，也用于嗜铬细胞瘤的心动过速、甲状 腺机能亢进症的心率过快等。本品为β-受体阻断药，阻断 心肌的β受体，减慢心率，抑制心脏收缩力与传导、循环血 量减少、心肌耗氧量降低。
度+98.3°（C=1.002甲醇），易溶于水，甲醇，氯仿，不溶 于苯。 • 体内代谢：口服吸收迅禅速茶一完味全道，在较其中高的首过效应。发生脱乙 酰基、N-脱甲基、O-脱甲基化代谢
构效关系
氯原子取代活性减小
以甲基、甲氧基取代具较高 禅茶一味 道在其中 活性，增加甲氧基数目，活
性大大减小，以氯原子或羟 基取代则活性极小或无活性
化学性质： 1、本品在稀水溶禅液茶中一，味 道产在生其中蓝色荧光；
2、绿奎宁反应（Thalleioquin反应）：在1滴样 品水溶液中加入1滴溴水混匀，当溴的橙色消失而 溶液变黄时，再加入过量的氨溶液后，生成二醌 基吲哚胺铵盐，呈翠绿色。
3、硫酸盐供口服或片剂；
注射液使用禅茶葡一萄味 道糖在醛其中酸盐
盐酸胺碘酮
Amiodarone Hydrochloride
禅茶一味 道在其中
• 化 学 名： （ 2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨 基）乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐，又名乙胺碘呋酮， 胺碘达隆
• 物理性质：白色或微黄色结晶粉末。在水中不溶，氯仿、乙 醇中易溶。 mp.158-162°C（分解）。
药物化学章节练习题：第四章循环系统药物.doc
药物化学章节练习题：第四章循环系统药物一、单项选择题1) 非选择性b-受体阻滞剂Propranolol的化学名是A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸2) 属于钙通道阻滞剂的药物是3) 在临床上主要用于：A. 抗高血压B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃溃疡4) 下列哪个属于V aughan s抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A. 盐酸胺碘酮B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫★D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀5) 属于AngⅡ受体拮抗剂是:A. ClofibrateB. LovastatinC. DigoxinD. NitroglycerinE. Losartan6) 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平7) 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平8) 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。
A. ⅠaB. ⅠbC. ⅠcD. ⅠdE. 上述答案都不对9) 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：A. 依普沙坦B. 氯沙坦C. 坎地沙坦D. 厄贝沙坦E. 缬沙坦10) 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？A. 美伐他汀B. 辛伐他汀C. 洛伐他汀D. 普伐他汀E. 阿托伐他汀11) 尼群地平主要被用于治疗A.高血脂病B.高血压病C.慢性肌力衰竭D.心绞痛E.抗心律失常12) 根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素13) 甲基多巴A.是中等偏强的降压药B.有抑制心肌传导作用C.用于治疗高血脂症D.适用于治疗轻、中度高血压,与β-受体阻滞剂和利尿剂合用更好E.是新型的非儿茶酚胺类强心药14) 已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过( )起作用A.降低心肌收缩力B.减慢心率C.降低心肌需氧量D.降低交感神经兴奋的效应E.延长动作电位时程15) 盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用( )检查A.三氯化铁B.硝酸银C.甲醛硫酸D.对重氮苯磺酸盐E.水合茚三酮16) 属于结构特异性的抗心律失常药是A.奎尼丁B.氯贝丁酯C.盐酸维拉帕米D.利多卡因E.普鲁卡因酰胺。
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---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------(4)循环系统药物第四章循环系统药物一、单项选择题 1．非选择性 -受体阻滞剂 Propranolol 的化学名是 C A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2， 6-二甲基苯氧基） -2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基） -2-丙醇 D. 1， 2， 3-丙三醇三硝酸酯 E. 2， 2-二甲基-5-（2， 5-二甲苯基氧基）戊酸2．属于钙通道阻滞剂的药物是 C A. B. C. D. E. 3． Warfarin Sodium 在临床上主要用于：D A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡 4．下列哪个属于 Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀 5．属于AngⅡ受体拮抗剂是: E A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan 6．哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 7．口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：D A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平 8．盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。
B A. Ⅰ a B. Ⅰ b C. Ⅰ c D. Ⅰ d E. 上述答案都1 / 9不对 9．属于非联苯四唑类的AngⅡ 受体拮抗剂是：A A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦 10．下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于 2-甲基丁酸萘酯衍生物？ E A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀二、配比选择题 1． A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明 1. 专一性 1 受体拮抗剂，用于充血性心衰B 2. 兴奋中枢 2 受体和咪唑啉受体，扩血管 D 3. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗 E 4. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢 2 受体，扩血管C 5. 作用于交感神经末梢，抗高血压 A 2． A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应 B. 分子中含联苯和四唑结构 C. 分子中有两个手性碳，顺式 d-异构体对冠脉扩张作用强而持久 D. 结构中含单乙酯，为一前药 -羟基酸衍生物才具活性 bE. 为一种前药，在体内，内酯环水解为 1. Lovastatin E 2. Captopril A 3. Diltiazem C 4. EnalaprilD 5. Losartan B 三、比较选择题 1． A. 硝酸甘油 B. 硝苯地平 C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 用于心力衰竭的治疗 D 2. 黄色无臭无味的结晶粉末 B 3. 浅黄色无臭带甜味的油状液体 A 4. 分子中含硝基 C 5. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状 A 2． A. Propranolol Hydrochloride B. Amiodarone Hydrochloride C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿 A 2. 易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水 B 3. 吸收慢，起效极慢，半衰期长 B 4. 应避光保存 XC 5.---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------为钙通道阻滞剂 D 四、多项选择题 1．二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：ABCDE A. 1， 4-二氢吡啶环为活性必需 B. 3， 5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道 C. 3， 5-取代酯基不同， 4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位 D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H甲基环烷基苯基或取代苯基 E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降 2．属于选择性 1 受体阻滞剂有：ABE A. 阿替洛尔 B. 美托洛尔 C. 拉贝洛尔 D. 吲哚洛尔 E. 倍他洛尔 3． Quinidine 的体内代谢途径包括：ABD A. 喹啉环 2` -位发生羟基化 B. O-去甲基化 C. 奎核碱环 8-位羟基化 D. 奎核碱环 2-位羟基化 E. 奎核碱环 3-位乙烯基还原 4． NO 供体药物吗多明在临床上用于：ABC A. 扩血管 B. 缓解心绞痛 C. 抗血栓 D. 哮喘 E. 高血脂 5．影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：ＢＤ A. B. C. D. E. 6．硝苯地平的合成原料有：ＢＤＥ A. a-萘酚 B. 氨水 C. 苯并呋喃 D. 邻硝基苯甲醛 E. 乙酰乙酸甲酯 7．盐酸维拉3 / 9帕米的体内主要代谢产物是ＡＢＤ A. N 去烷基化合物B. O-去甲基化合物 C. N 去乙基化合物 D. N 去甲基化合物 E. S-氧化 8．下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是ＡＢＥ A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物 B. 分子中含一个手性碳 C. 不能被碱水解 D. 是一个抗凝血药 E. 属于 ADP 受体拮抗剂 9．作用于神经末梢的降压药有ＢＤ A. 哌唑嗪 B. 利血平 C. 甲基多巴 D. 胍乙啶 E. 酚妥拉明 10．关于地高辛的说法，错误的是ＡＢＣＤA. 结构中含三个 a-D-洋地黄毒糖 B. C17 上连接一个六元内酯环 C. 属于半合成的天然甙类药物 D. 能抑制磷酸二酯酶活性 E. 能抑制 Na+/K+-ATP 酶活性五、问答题 1．以Propranolol 为例，分析芳氧丙醇类 b-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。
Propranolol 是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性一受体阻滞剂，结构中含有一个氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物， 1 位是异丙氨基取代、 3 位是萘氧基取代， C2 为手性碳，由此而产生的两个对映体活性不一样，左旋体活性大于右旋体，但药用其外消旋体。
为了克服 Propranolol 用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉挛、延缓低血糖的恢复等副作用，以Propranolol 为先导化合物设计并合成了许多类似物，其中大多数为芳氧丙醇胺类化合物，少数为芳基乙醇胺类化合物，这两类药物---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 的结构都是由三个部分组成：芳环、仲醇胺侧链和 N 一取代基，并具有相似的构效关系： 1．芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环，环上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基， 2，4-或 2， 3，6-同时取代时活性最佳。
2．氧原子用 S、 CH2 或 NCH3 取代，作用降低。
3． C2为 S 构型，活性强， R 构型活性降低或消失。
4． N 一取代基部分以叔丁基和异丙基取代活性最高，烷基碳原子数少于 3 或 N， N-双取代活性下降。
2．从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。
盐酸胺碘酮是苯并呋喃类化合物，结构中的各取代基相对较稳定，但由于羰基与取代苯环及苯并呋喃环形成共轭体系，故固态的盐酸胺碘酮仍应避光保存；其盐酸盐与一般的盐不同，在有机溶剂中易溶(如氯仿、乙醇) ，而在水中几乎不溶，且盐酸盐在有机溶剂中稳定性比在水中好；结构中含碘，加硫酸加热就分解、氧化产生紫色的碘蒸气；结构中含羰基，能与 2，4-二硝基苯肼形成黄色的胺碘酮 2， 4-二硝基苯腙沉淀。
盐酸胺碘酮口服吸收慢，生物利用度不高，起效极慢，要一周左右才起作用，半衰期长达33～44 天，分布广泛，可蓄积在多种组织和器官，代谢也慢，容易引起蓄积中毒。
5 / 9其主要代谢物 N-去乙基衍生物仍有相似的活性。
盐酸胺碘酮虽是钾通道阻滞剂, 但对钠、钙通道也有阻滞作用，对、受体也有非竞争性阻滞作用，为广谱抗心律失常药，长期使用可产生角膜上皮褐色微粒沉积、甲状腺功能紊乱等副作用，临床用于其他药物治疗无效的严重心律失常。
3．写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。
Verapamil Hydrochloride 的合成是以愈创木酚为原料，经甲基化、氯甲基化、氰化得到 3，4-二甲氧基苯乙腈，再与溴代异丙烷进行烃化反应，烃化位置在苄位，得 a-异丙基-3， 4-二甲氧基苯乙腈，再次用溴氯丙烷进行烷基化反应，然后与 3， 4-二甲氧基苯乙胺缩合，用甲醛、甲酸甲基化，最后与盐酸生成Verapamil Hydrochloride。
4．简述 NO Donor Drug 扩血管的作用机制。
N0 Donor Drug 的作用机制：NO donor drug 首先和细胞中的巯基形成不稳定的 S-亚硝基硫化合物，进而分解成不稳定的有一定脂溶性的 NO 分子。
N0 激活鸟苷酸环化酶，升高细胞中的环磷酸鸟苷 cGCMP 的水平， cGMP 可激活 cGMP 依赖型蛋白激酶。
这些激酶活化后，即能改变许多种蛋白的磷酸化状态，包括对心肌凝蛋白轻链(the 1ight chain of myosin) 的去磷酸化作用，改变状态后的肌凝蛋白不能在平滑肌收缩过程中起到正常的收缩作用，导致了血管平滑肌的松弛，血管的扩张。
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 5． Lovartatin 为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。
Lovastatin 为羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂，在体外无活性，需在体内将结构中内酯环水解为开环的－羟基酸衍生物才具有活性，故 Lovastatin 为一前药。