中枢兴奋药
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第16章中枢兴奋药
的兴奋作用，可以产生精神兴奋、运动兴奋、 刻板行为、欣快感和食欲缺乏等。 较强的精神依赖和躯体依赖 苯丙胺是麻醉药品和第一类精神药品，受到特 殊管制。 哌甲酯属一类精神药品管理范围。
2020/3/9
吡拉西坦 （piracetam, 脑复康）
GABA的衍生物，作用于大脑前额叶皮层激活、保护和修复 脑细胞。
作用仅维持5~10min，作用温和，安全范围 大 ，呼吸加深加快。
临床用于各种原因所致呼吸衰竭。 过量致血压上升、心动过速、肌震颤及僵直、
咳嗽、呕吐、出汗。
2020/3/9
二甲弗林（dimefline,回苏灵）
直接兴奋呼吸中枢，作用强于尼可刹米、贝美格，
使肺换气量及动脉PO2提高，PCO2降低。 临床用于中枢性呼吸抑制。 过量可致惊厥。
抑制-氨基-3-羟基-4-异恶唑（AMPA）受体的脱敏和失活，
进而增强AMPA受体的功能； 促进中枢海马部位ACh释放，增加前额叶皮层M受体的密度；
发挥促智作用。
促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促进蛋白质合 成，提高大脑中ATP/ADP比值。
广泛用于阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外、脑外 伤等原因引起的思维与记忆功能减退以及轻、中度脑功能障 碍，儿童智能发育迟缓。
配伍 麦角胺 治疗 偏头痛； 配伍 解热镇痛药 治疗 一般性头痛、感冒
2020/3/9
不良反应
口服1g以上可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加 快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等
乳婴高热时易致惊厥，应选用无咖啡因的复方解热 药。消化性溃疡者慎用
2020/3/9
哌甲酯（methylphenidate） （利他林，ritalin）*
2020/3/9
2020/3/9
吡拉西坦 （piracetam, 脑复康）
GABA的衍生物，作用于大脑前额叶皮层激活、保护和修复 脑细胞。
作用仅维持5~10min，作用温和，安全范围 大 ，呼吸加深加快。
临床用于各种原因所致呼吸衰竭。 过量致血压上升、心动过速、肌震颤及僵直、
咳嗽、呕吐、出汗。
2020/3/9
二甲弗林（dimefline,回苏灵）
直接兴奋呼吸中枢，作用强于尼可刹米、贝美格，
使肺换气量及动脉PO2提高，PCO2降低。 临床用于中枢性呼吸抑制。 过量可致惊厥。
抑制-氨基-3-羟基-4-异恶唑（AMPA）受体的脱敏和失活，
进而增强AMPA受体的功能； 促进中枢海马部位ACh释放，增加前额叶皮层M受体的密度；
发挥促智作用。
促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促进蛋白质合 成，提高大脑中ATP/ADP比值。
广泛用于阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外、脑外 伤等原因引起的思维与记忆功能减退以及轻、中度脑功能障 碍，儿童智能发育迟缓。
配伍 麦角胺 治疗 偏头痛； 配伍 解热镇痛药 治疗 一般性头痛、感冒
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不良反应
口服1g以上可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加 快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等
乳婴高热时易致惊厥，应选用无咖啡因的复方解热 药。消化性溃疡者慎用
2020/3/9
哌甲酯（methylphenidate） （利他林，ritalin）*
2020/3/9
中枢兴奋药16
第十六章 中枢兴奋药
中枢 兴奋药
是一类能提高中枢神经系统机能 活动的药物。 活动的药物。主要是对延髓生命 中枢,如呼吸中枢和血运中枢有 中枢 如呼吸中枢和血运中枢有 兴奋作用，亦称苏醒药。 兴奋作用，亦称苏醒药。
临床主要用于疾病 、 药物等原因引起的中枢 抑制， 抑制，特别是呼吸抑制 和呼吸衰竭。 和呼吸衰竭。
1、作用 、 2、用途 、
1.小剂量可增强大脑皮层的兴 小剂量可增强大脑皮层的兴
作用
奋过程。 奋过程。 2.较大剂量直接兴奋延脑呼吸 较大剂量直接兴奋延脑呼吸 中枢、血管运动中枢。 中枢、血管运动中枢。 3.有扩张支气管平滑肌和利尿 有扩张支气管平滑肌和利尿 作用。 作用。
用途
严重传染病、 严重传染病、镇静催眠药 或抗组胺药过量等引起的中 枢抑制状态。 枢抑制状态。
用途
常用于各种原因所致 的中枢性呼吸抑制。 的中枢性呼吸抑制。 严重疾患、 如，严重疾患、药物 中毒等。 中毒等。
不良反应
大剂量可出现血压升高、心动 大剂量可出现血压升高、 过速；过量可出现兴奋不安， 过速；过量可出现兴奋不安，肌 肉震颤，甚至惊厥。 肉震颤，甚至惊厥。
回苏灵
直接兴奋延脑呼吸中枢， 直接兴奋延脑呼吸中枢， 效力强于尼可刹米。 效力强于尼可刹米。 临床用于中枢性呼吸抑制。 临床用于中枢性呼吸抑制。
第二节 脑干兴奋药
尼可刹米（ 尼可刹米（Nikethamide，可拉明 ， Cormine） ）
1、作用 、 2、用途 、 3、不良反应 、
作用
1.直接兴奋延脑呼吸中枢。 直接兴奋延脑呼吸中枢。 直接兴奋延脑呼吸中枢 2.可刺激颈动脉体化学感受 可刺激颈动脉体化学感受 器反射性兴奋呼吸中枢。 器反射性兴奋呼吸中枢。 3.对血管运动中枢也有一定 对血管运动中枢也有一定 的兴奋作用。 的兴奋作用。
中枢 兴奋药
是一类能提高中枢神经系统机能 活动的药物。 活动的药物。主要是对延髓生命 中枢,如呼吸中枢和血运中枢有 中枢 如呼吸中枢和血运中枢有 兴奋作用，亦称苏醒药。 兴奋作用，亦称苏醒药。
临床主要用于疾病 、 药物等原因引起的中枢 抑制， 抑制，特别是呼吸抑制 和呼吸衰竭。 和呼吸衰竭。
1、作用 、 2、用途 、
1.小剂量可增强大脑皮层的兴 小剂量可增强大脑皮层的兴
作用
奋过程。 奋过程。 2.较大剂量直接兴奋延脑呼吸 较大剂量直接兴奋延脑呼吸 中枢、血管运动中枢。 中枢、血管运动中枢。 3.有扩张支气管平滑肌和利尿 有扩张支气管平滑肌和利尿 作用。 作用。
用途
严重传染病、 严重传染病、镇静催眠药 或抗组胺药过量等引起的中 枢抑制状态。 枢抑制状态。
用途
常用于各种原因所致 的中枢性呼吸抑制。 的中枢性呼吸抑制。 严重疾患、 如，严重疾患、药物 中毒等。 中毒等。
不良反应
大剂量可出现血压升高、心动 大剂量可出现血压升高、 过速；过量可出现兴奋不安， 过速；过量可出现兴奋不安，肌 肉震颤，甚至惊厥。 肉震颤，甚至惊厥。
回苏灵
直接兴奋延脑呼吸中枢， 直接兴奋延脑呼吸中枢， 效力强于尼可刹米。 效力强于尼可刹米。 临床用于中枢性呼吸抑制。 临床用于中枢性呼吸抑制。
第二节 脑干兴奋药
尼可刹米（ 尼可刹米（Nikethamide，可拉明 ， Cormine） ）
1、作用 、 2、用途 、 3、不良反应 、
作用
1.直接兴奋延脑呼吸中枢。 直接兴奋延脑呼吸中枢。 直接兴奋延脑呼吸中枢 2.可刺激颈动脉体化学感受 可刺激颈动脉体化学感受 器反射性兴奋呼吸中枢。 器反射性兴奋呼吸中枢。 3.对血管运动中枢也有一定 对血管运动中枢也有一定 的兴奋作用。 的兴奋作用。
05 中枢兴奋药和利尿药
41
NH2
NH H O NH2
N
阿米瑞丁
作用 用途
石衫碱甲
作用 用途 特点
42
第二节 利 尿 药 Diuretics
43
含义 利尿药是指能够促进肾脏的排尿功能， 通过抑制肾小管对钠离子和水的重吸
收，增加尿量的药物。
44
按化学结构分类
有机汞化合物 多羟基化合物 磺酰胺及苯并噻嗪类
分 类
苯氧乙酸类
用途：
临床上用于充血性心力衰竭，急性肺水 肿、肾性水肿等。肾功能衰竭者慎用。
68
构效关系 烯丙基与氧乙酸基在苯环上的位置：
对位﹥间位﹥邻位
苯环取代情况 取代基的类型： CH3、CF3、卤素取代利尿作用最强 氨基、烷氧基，利尿作用
取代基的位置：
2，3-二氯，利尿作用≈ 2，3-Cl，CH3
69
58
理化性质： 性状： 白色结晶性粉末
溶解性：
不溶于水，但显弱酸性，
可溶于NaOH溶液。
59
稳定性：
稳定
区别反应
NaOH溶液+CuSO4 绿色。
60
作用 强效利尿药，作用强而快。
用途
用于其他利尿药无效的严重病例。
（用于严重病例，不宜长规使用）。
预防急性肾衰和药物中毒时可加速药物的排泄。
（静注不能过快，过快会引起听力减退或暂时
用途 汞撒利 Merdalyl
48
特点
二、多羟基化合物
甘露醇
CH2OH H C OH H C OH HO C H HO C H CH2OH
49
三、磺酰胺及苯并噻嗪类
Cl H2NO2S O H N S NH O
氢氯噻嗪 Dihydrochlorothiazide
药理学课件18中枢兴奋药
洛贝林（lobeline 山梗菜碱）
【机制】 刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器， 反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深、加快。
【特点】 作用弱、快、短、安全范围大。 不易引起惊厥
【用途】 用于新生儿窒息 CO中毒引起的呼吸衰竭。
中枢兴奋药应用原则
适应症：严重疾病或药物中毒所引起的呼吸衰 竭和呼吸中枢抑制，常用尼可刹米和洛贝林。
第12章 中枢兴奋药
中枢兴奋药 是一类能提高中分类
1.兴奋大脑皮层的药物：咖啡因
2.兴奋延脑呼吸中枢的药物:尼可刹米（可拉明） 山梗菜碱（洛贝林）
3.大脑功能恢复药：吡拉西坦（脑复康）
第一节 主要兴奋大脑皮层的药物 咖啡因（caffeine）
[药理作用]
作用机制： 与其阻断腺苷受体有关。
1、兴奋中枢：
⑴小剂量（50-200mg） 兴奋大脑皮层。精神振奋、思维敏捷。
⑵大剂量（300-500mg） 直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢 呼吸加快加深，血压升高。
⑶中毒剂量（＞800mg） 兴奋脊髓，引起惊厥。
2.影响心血管： 心脏 ：直接兴奋，间接抑制（兴奋迷走神经） 血管： 直接抑制，间接兴奋（兴奋血管运动
（5）促进大脑信息传递，改善记忆功能。 临床用于脑外伤性昏迷、新生儿缺氧症、儿童智能低
下及老年性痴呆。
甲氯芬酯（氯酯醒）
兴奋大脑皮层，促进脑细胞代谢； 增加对糖的利用
使受抑制的中枢神经功能恢复，振奋精神 临床：颅脑外伤性昏迷、脑动脉硬化
中毒（酒精或CO）所致的意识障碍 新生儿窒息、儿童精神迟钝、小儿遗尿
【不良反应及用药监护】
＊不良反应轻，安全范围大 ＊过量可引起激动、不安、失眠、心悸 ＊中毒可引起惊厥（婴幼儿不宜）
第六章 中枢兴奋药及利尿药
H N
O
N CH3
N
O
N CH3
N
O
H N
咖啡因主要 作为中枢兴 奋药
H3C N
可可豆碱
O
N 3
N
茶碱作为平滑肌松弛 药、利尿药
咖啡因
O H3C N CH3 N
结构特点： 黄嘌呤母核：含氮杂环 酰胺键：可水解
H2O
O
N CH3
N
白色或带极微黄绿色，有丝光的针状结晶， 无臭，味苦，有风化性。
盐类：
黄嘌呤类：咖啡因 按化学结构分 酰胺类：尼可刹米 其它类：洛贝林
一、黄嘌呤类
基本结构:
R1 N
O
R3 N
O
N R2
N
常用的药物有：咖啡因、茶碱、可可豆碱。 具有相同的药理作用，即兴奋中枢神经系统、 兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿，但作用强度 因取代基不同而有显著差异。
O H3C N
O
CH3 N
CH3 N
吡拉西坦
CH2CONH2 N O
直接作用于大脑皮层,是一种促思维记忆药
三、其他类： 其他类：
盐酸洛贝林
O OH
N CH3
HCl
第二节 利尿药
利尿药是一类直接作用于肾脏，促进电解 质和水，特别是钠离子的排出，使尿量增 加的药物。利尿药可以排出过多的体液， 消除水肿，也常作为高压的辅助治疗药物。
分类：
多羟基化合物：甘露醇 磺酰胺类及苯并噻嗪类：氢氯噻嗪 按化学结构分 αβ不饱和酮类：依他尼酸 醛甾酮衍生物：螺内酯 含氮杂环类：氨苯蝶啶
甘露醇
H (HO)H2C H C OH OH C H OH C H CH2OH
C
OH
易溶于水，但温度降低，溶解度减小，在 乙醇中略溶，在乙醚中几乎不溶。
兽医药理-中枢兴奋药与抑制药的选用
肌肉注射，一次量，羊、猪250-1000mg。每千 克体重，犬、猫6-12mg。
镇静及抗惊厥作用。 肌肉松弛作用。
用于破伤风及其他痉 挛性疾病，如缓解破伤风、 脑炎、士的宁等中枢兴奋 药中毒所致的惊厥等。
静脉注射宜缓慢。
若发生中毒现象时应立即静脉注射5%氯化钙 溶液解救。
与硫酸多黏菌素、硫酸链霉素、葡萄糖酸钙、 盐酸普鲁卡因、四环素、青霉素等药物存在配伍 禁忌。
肌肉注射。一次量，每千克体重，马1-2mg； 牛0.1-0.3mg；羊0.1-0.2mg；犬、猫1-2mg；鹿 0.1-0.3mg。
老年动物大手术：静脉注射，每千克体重，麻醉前给药 2.5mg进行基础麻醉，麻醉剂量为每千克体重，5 mg，追 加剂量，每千克体重2.5 mg。
气体麻醉：麻醉前静脉注射，每千克体重2mg，再用气 体麻醉剂。
异氟烷为恩氟烷的异 构体，属吸入性麻醉药， 麻醉诱导和复苏均较快。 麻醉时无交感神经系统兴 奋现象，可使心脏对肾上 腺素的作用稍有增敏，有 一定的肌松作用。本品在 肝脏的代谢率低，故对肝 脏毒性小。
直接兴奋延髓呼吸中枢，也可刺激颈动脉体和 主动脉弓化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼 吸加深加快，并提高呼吸中枢对C02的敏感性。
对大脑、血管运动中枢和脊髓有较弱的兴奋作 用，对其他器官无直接兴奋作用。
用于各种原因引起的呼吸中枢抑制的解救，如 中枢抑制药中毒、因各种疾病引起的中枢性呼吸抑 制、CO中毒、溺水、新生仔畜窒息等；
麻醉时—般作基础麻醉，再配合局麻药，不宜作深麻醉。
内服、灌肠，一次量，马、牛10-25g；羊、 猪2-4g；犬0.3-lg。静脉注射，一次量，每千克 体重，马、牛0.08-0.12g；水牛0.13-0.18g；猪 0.15-0.17g；骆驼0.1-0.11g。
中枢兴奋药_咖啡因
小剂量：可使人保持警觉状态、精力充沛和自信。 大剂量：上述各效应增强，并导致烦躁、易冲动和 情绪多变，话多。
药理作用
中枢兴奋药对多种神经递质系统有明显的影响， 其中枢兴奋的机理也十分复杂。
(1)增加突触间兴奋性神经递质。 (2)直接作用于NE、DA受体。 (3)减少抑制性神经递质5-羟色胺的含量。 中枢兴奋剂除对DA、NE、5-羟色胺等神经系统 有影响外，对胆碱能也有明显影响。 中枢兴奋剂的作用个体差异较大，有的人用后不 仅无兴奋作用，反而呈中枢抑制的表现，目前尚不能 从中枢作用的角度圆满地解释。
(1)极度不适期：多在停药后立即出现。 (2)迁延期：可经历6～9个月才会减弱。 (3)恢复期：此期脑神经化学改变已恢复正常，情 感基本正常，需加强心理辅导，彻底康复。
兴奋大脑皮层——咖啡因
结构式：
咖啡因
咖啡因——简介
•C8H10N4O2，属于甲基黄嘌 呤类Βιβλιοθήκη •外观：无嗅，白色针状或粉
状固体
•水中溶解性：微溶
咖啡因——过度使用
在长期摄取的情况下，大剂量的咖啡因是一种毒品，导致 “咖啡因中毒”。咖啡因中毒包括上瘾和一系列的身体与心理 的不良反应。
另外，持续的高剂量摄入会导致消化性溃疡、糜烂性食道炎 和胃食管反流病。
一个急剧的过量咖啡因，通常超过250毫克（相当于2-3杯 煮咖啡）就能够导致中枢神经系统过度兴奋。
中枢兴奋药——咖啡因
中枢兴奋药
1 定义 2 分类 3 药理作用 4 依赖特点 5 咖啡因
定义
中枢兴奋药(central nervous system stimulants)
是能提高中枢神经系统机能活动的药物。
分类
①主要兴奋大脑皮层的药物 提高大脑皮层神经细胞的兴奋性，促进脑细胞代谢，改善大
药理作用
中枢兴奋药对多种神经递质系统有明显的影响， 其中枢兴奋的机理也十分复杂。
(1)增加突触间兴奋性神经递质。 (2)直接作用于NE、DA受体。 (3)减少抑制性神经递质5-羟色胺的含量。 中枢兴奋剂除对DA、NE、5-羟色胺等神经系统 有影响外，对胆碱能也有明显影响。 中枢兴奋剂的作用个体差异较大，有的人用后不 仅无兴奋作用，反而呈中枢抑制的表现，目前尚不能 从中枢作用的角度圆满地解释。
(1)极度不适期：多在停药后立即出现。 (2)迁延期：可经历6～9个月才会减弱。 (3)恢复期：此期脑神经化学改变已恢复正常，情 感基本正常，需加强心理辅导，彻底康复。
兴奋大脑皮层——咖啡因
结构式：
咖啡因
咖啡因——简介
•C8H10N4O2，属于甲基黄嘌 呤类Βιβλιοθήκη •外观：无嗅，白色针状或粉
状固体
•水中溶解性：微溶
咖啡因——过度使用
在长期摄取的情况下，大剂量的咖啡因是一种毒品，导致 “咖啡因中毒”。咖啡因中毒包括上瘾和一系列的身体与心理 的不良反应。
另外，持续的高剂量摄入会导致消化性溃疡、糜烂性食道炎 和胃食管反流病。
一个急剧的过量咖啡因，通常超过250毫克（相当于2-3杯 煮咖啡）就能够导致中枢神经系统过度兴奋。
中枢兴奋药——咖啡因
中枢兴奋药
1 定义 2 分类 3 药理作用 4 依赖特点 5 咖啡因
定义
中枢兴奋药(central nervous system stimulants)
是能提高中枢神经系统机能活动的药物。
分类
①主要兴奋大脑皮层的药物 提高大脑皮层神经细胞的兴奋性，促进脑细胞代谢，改善大
第七章 中枢兴奋药及利尿药
二、苯并噻嗪类及苯磺酰胺类
氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide
本品为6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物，又名双氢氯噻嗪、双氢克尿塞。
本品为白色结晶粉末；无臭，味微苦。溶于丙酮，微溶于乙醇，不溶于水、氯仿或乙醚；溶于氢氧化钠溶液。熔点265~273℃，熔融时同时分解。
本品的饱和水溶液与三氯化铁试液及氢氧化钠试液作用，生成棕黄色沉淀，振摇不消失，再滴加过量的氢氧化钠试液，因生成甘露醇-铁配位化合物而溶解成棕色溶液。
本品分子结构中具有羟基，可发生酰化反应，用乙酰氯酰化后，生成乙酰化物，熔点为120℃~125℃。
本品为脱水药、利尿药。用于脑水肿、青光眼及预防急性肾功能衰竭。常制成20%甘露醇注射液供临床应用。由于甘露醇在水中的溶解度随温度而变化，如14℃时为13%，20℃时为18%，因此其注射液在室温时为过饱和溶液，若气温下降（如冬天）易析出甘露醇结晶，需温热溶解后再用。应遮光，密封保存。
本品为白色结晶或颗粒状粉末；无臭，味苦。水溶液显酸性反应。易溶于乙醇或氯仿，溶于水。比旋度为－56°至－58°(2%的水溶液)。每1ml含本品10μg的溶液，在249nm的波长处有最大吸收，吸收系数( EMBED Equation.3 )为360~390。
本品与甲醛硫酸试液作用，显红色。与碱共热，可分解产生苯乙酮的特臭。本品水溶液滴加氨试液使呈碱性，放置后析出游离洛贝林沉淀，熔点约为120℃。
咖啡因、茶碱、可可豆碱具有相似的药理作用，即兴奋中枢、松驰平滑肌、利尿及兴奋心脏等作用，但作用强度因化学结构的差异有显著的不同。其中兴奋中枢作用的强弱顺序依次为咖啡因>茶碱>可可豆碱；兴奋心脏、松驰平滑肌及利尿作用的强弱顺序为茶碱>可可豆碱>咖啡因。因此，咖啡因在临床上主要作中枢兴奋药；茶碱主要作平滑肌松驰药、利尿药及强心药；可可豆碱曾作利尿药，现已少用。
氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide
本品为6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物，又名双氢氯噻嗪、双氢克尿塞。
本品为白色结晶粉末；无臭，味微苦。溶于丙酮，微溶于乙醇，不溶于水、氯仿或乙醚；溶于氢氧化钠溶液。熔点265~273℃，熔融时同时分解。
本品的饱和水溶液与三氯化铁试液及氢氧化钠试液作用，生成棕黄色沉淀，振摇不消失，再滴加过量的氢氧化钠试液，因生成甘露醇-铁配位化合物而溶解成棕色溶液。
本品分子结构中具有羟基，可发生酰化反应，用乙酰氯酰化后，生成乙酰化物，熔点为120℃~125℃。
本品为脱水药、利尿药。用于脑水肿、青光眼及预防急性肾功能衰竭。常制成20%甘露醇注射液供临床应用。由于甘露醇在水中的溶解度随温度而变化，如14℃时为13%，20℃时为18%，因此其注射液在室温时为过饱和溶液，若气温下降（如冬天）易析出甘露醇结晶，需温热溶解后再用。应遮光，密封保存。
本品为白色结晶或颗粒状粉末；无臭，味苦。水溶液显酸性反应。易溶于乙醇或氯仿，溶于水。比旋度为－56°至－58°(2%的水溶液)。每1ml含本品10μg的溶液，在249nm的波长处有最大吸收，吸收系数( EMBED Equation.3 )为360~390。
本品与甲醛硫酸试液作用，显红色。与碱共热，可分解产生苯乙酮的特臭。本品水溶液滴加氨试液使呈碱性，放置后析出游离洛贝林沉淀，熔点约为120℃。
咖啡因、茶碱、可可豆碱具有相似的药理作用，即兴奋中枢、松驰平滑肌、利尿及兴奋心脏等作用，但作用强度因化学结构的差异有显著的不同。其中兴奋中枢作用的强弱顺序依次为咖啡因>茶碱>可可豆碱；兴奋心脏、松驰平滑肌及利尿作用的强弱顺序为茶碱>可可豆碱>咖啡因。因此，咖啡因在临床上主要作中枢兴奋药；茶碱主要作平滑肌松驰药、利尿药及强心药；可可豆碱曾作利尿药，现已少用。
药理学中枢兴奋药
cAMP的含量取决于腺苷酸环化酶（AC）和PDE的活性，AC 受肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等促进而激活，作 用机理与咖啡因有区别。
咖啡因与拟肾上腺素药作用机理示意图
1）对中枢神经系统各主要部位均有兴奋作用，特别对大 脑皮层敏感。 小剂量即可提高对外界的感应性，表现精神亢奋状态。 治疗量时兴奋大脑皮层，提高精神与感觉能力，消除疲劳， 短暂增加肌肉工作能力。 较大剂量时，可直接兴奋延髓的呼吸中枢、血管运动中枢 和迷走神经中枢，使呼吸中枢对CO2的敏感性增加，血压 略上升，心率减慢等。 大剂量可兴奋包括脊髓在内的整个中枢神经系统，中毒量 时可引起强直或痉挛性惊厥，直至死亡。
直接兴奋延髓呼吸中枢，亦可刺激颈动脉体和主动脉 弓的化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深 加快，并提高呼吸中枢对CO2的敏感性。
对大脑、血管运动中枢和脊髓有较弱的兴奋作用，对 其他器官无直接的兴奋作用，大剂量可引起惊厥，但 安全范围宽。
【临床应用】
常用于各种原因引起的呼吸抑制。如中枢抑制药中 毒、疾病引起的中枢性呼吸抑制、 CO2中毒、溺水、 新生仔畜窒息等。
【体内过程】
内服或注射均易吸收，消化道给药吸收不规则并有刺激性， 但复盐形式吸收良好且刺激性小。分布于各组织，可透过血 脑屏障，可通过胎盘进入胎儿。主要在肝脏发生氧化、脱甲 基化及乙酰化代谢后由尿排出，少数以原形排出。
【药理作用】
有兴奋中枢神经系统、兴奋心肌、松弛平滑肌和利尿等 作用。
作用机理主要通过抑制细胞内磷酸二酯酶（PDE）的活性， 减 少 cAMபைடு நூலகம் 受 磷 酸 二 酯 酶 的 破 坏 ， 增 加 细 胞 内 第 二 信 使 cAMP的含量。激活磷酸化酶、酯酶等，介导一系列的生 理生化反应。
2）孕畜禁用。
咖啡因与拟肾上腺素药作用机理示意图
1）对中枢神经系统各主要部位均有兴奋作用，特别对大 脑皮层敏感。 小剂量即可提高对外界的感应性，表现精神亢奋状态。 治疗量时兴奋大脑皮层，提高精神与感觉能力，消除疲劳， 短暂增加肌肉工作能力。 较大剂量时，可直接兴奋延髓的呼吸中枢、血管运动中枢 和迷走神经中枢，使呼吸中枢对CO2的敏感性增加，血压 略上升，心率减慢等。 大剂量可兴奋包括脊髓在内的整个中枢神经系统，中毒量 时可引起强直或痉挛性惊厥，直至死亡。
直接兴奋延髓呼吸中枢，亦可刺激颈动脉体和主动脉 弓的化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深 加快，并提高呼吸中枢对CO2的敏感性。
对大脑、血管运动中枢和脊髓有较弱的兴奋作用，对 其他器官无直接的兴奋作用，大剂量可引起惊厥，但 安全范围宽。
【临床应用】
常用于各种原因引起的呼吸抑制。如中枢抑制药中 毒、疾病引起的中枢性呼吸抑制、 CO2中毒、溺水、 新生仔畜窒息等。
【体内过程】
内服或注射均易吸收，消化道给药吸收不规则并有刺激性， 但复盐形式吸收良好且刺激性小。分布于各组织，可透过血 脑屏障，可通过胎盘进入胎儿。主要在肝脏发生氧化、脱甲 基化及乙酰化代谢后由尿排出，少数以原形排出。
【药理作用】
有兴奋中枢神经系统、兴奋心肌、松弛平滑肌和利尿等 作用。
作用机理主要通过抑制细胞内磷酸二酯酶（PDE）的活性， 减 少 cAMபைடு நூலகம் 受 磷 酸 二 酯 酶 的 破 坏 ， 增 加 细 胞 内 第 二 信 使 cAMP的含量。激活磷酸化酶、酯酶等，介导一系列的生 理生化反应。
2）孕畜禁用。
第四章主要作用于中枢神经系统的药物
林 150mg、非那西丁 【用法】口服，1～2 片/次，3 次/日。 150mg、 咖啡因
50mg 及苯巴比妥
15mg。
5 酚麻美敏（新帕尔 片剂：1 片 克）
用于普通感冒或流行性感冒引起的发热头痛及缓解轻、中度疼痛。 【用法】口服，成人 1 片/次，极量 4 片/日，疗程不超过 7 天，止痛不超过 5 天。
11 克洛曲
片剂：每片含克痛宁 0.16mg，盐酸曲马多 25mg，布洛芬 50mg。
主要用于晚期癌症疼痛，手术后疼痛及其他原因所致的中、重度疼痛。 【用法】口服或含化，1～2 片/次，2～3 次/日。 【注意】活动期消化道溃疡者禁用；酒精、安眠药 、镇痛剂或其它中枢神经系统的药物急性中毒患者 禁用。
经节苷脂钠（申捷） 支，
【用法】每日 20～40mg，遵医嘱一次或分次肌注或缓慢静脉滴注。在病变急性期（尤急性创伤）：每
日 100mg，静脉滴注；2～3 周后改为维持量，每日 20～40mg，一般 6 周。对帕金森氏病，首剂量 500～
1000mg，静脉滴注；第 2 日起每日 200mg，皮下、肌注或静脉滴注，一般用至 18 周。
片剂：100 片/盒（每 辛凉解表、清热解毒。用于风热感冒及温病之发热等。
片含原药材 6.25g、对 【用法】口服，4 片/次，3 次/日，2 天为一疗程。 乙酰氨基酚 42mg）
-5-
8 曲马多
针剂：100mg/支 控释片：100mg/片
用于中度至重度疼痛。 【用法】片剂，口服，50～100mg/次，3 次/日；针剂，静注、肌注或皮下注射，50～100mg/次，2～ 3 次/日。每日剂量不超过 400mg。 【注意】肝肾功能不全者、心脏疾患、阿片类依赖者及孕妇慎用；对曲马多高度敏感者及酒精、安眠
中枢兴奋药
中枢兴奋药中枢兴奋药（central nervous system stimulants）是能提高中枢神经系统活动功能的药物。
通过选择性地兴奋延脑的呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加快，血管收缩，血压升高，重要用于伤、病严重和药物中毒（如巴比妥类药物中毒）时显现的呼吸、循环衰竭的急救。
又称清醒药（analeptic）。
用量过大可使中枢神经系统广泛猛烈地兴奋，引起惊厥，由于能量衰竭，转入抑制，这种抑制称超限抑制，不能再被中枢兴奋药所除去，可因衰竭而危及生命。
所以须掌控用量，慎用，用药后要注意病人的反应。
一、结构类型中枢兴奋药依照化学结构分类可分为黄嘌呤类生物碱、酰胺类和其他类。
（一）黄嘌呤类生物碱黄嘌呤类生物碱自然存在于多种饮料植物如茶树、咖啡树和柯柯树，如咖啡因（caffeine）、柯柯豆碱（theobromine）和茶碱（theophylline），均为黄嘌呤（xanthine，）的甲基取代物，只是在取代位置和取代甲基的数目上稍有不同。
茶叶中含有1%～5%的咖啡因和少量茶碱和柯柯豆碱；咖啡豆中含有咖啡因；柯柯豆中含有较多的柯柯豆碱及少量的茶碱，均可人工合成生产。
咖啡因、茶碱和柯柯豆碱具有相像的药理作用，其中枢兴奋作用：咖啡因茶碱柯柯豆碱；兴奋心脏、松驰平滑肌及利尿作用：茶碱咖啡因柯柯豆碱。
临床上咖啡因重要作为中枢兴奋药，提高大脑皮层的神经活动，用于严重的传染病和中枢抑制剂中毒的昏迷及中枢性呼吸衰竭，循环衰竭和神经抑制；茶碱重要作为平滑肌松驰药、利尿及强心药，由于高效利尿剂的显现，现已少用为利尿药，而作为平喘药仍用于临床；柯柯豆碱现已不作药用。
黄嘌呤类生物碱口服汲取效果好，汲取后可分布于全身，其分布与组织中的水含量有关，含水量多的组织分布的较多。
咖啡因、柯柯豆碱和茶碱与核酸的构成成分及代谢产物如黄嘌呤、次黄嘌呤、尿酸的结构相像，因此毒、副作用较低，其中柯柯豆碱的毒性最低。
咖啡因的致死量，对人体约为10克。
05 中枢兴奋药及利尿药
肾小管的重吸收与药物作用部位
（二）常用利尿药的分类——作用部位
分 类 药 呋噻咪 高效利尿药 布美他尼 依他尼酸 噻嗪类 中效利尿药 氯塞酮 乙酰唑胺 低效利尿药 螺内酯 氨苯喋啶 物 主要作用部位 机 制
髓袢升枝粗段 皮质和髓质部 远曲小管近段 (皮质部) 近曲小管 远曲小管及集 合管
抑 制 Na+-2Cl--K+ 同 向转运系统，抑制Na+、 Cl- 的重吸收 同高效利尿药
对碱不稳定，与碱共热,（开环脱羧） 生成咖啡亭。 但石灰水无影响。
鉴别反应
碘试液反应
饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸反应， 生成红棕色沉淀
在过量的氢氧化钠试液中，沉淀又复溶
鉴别反应——紫脲酸铵反应
黄嘌呤类生物碱的特征反应（氧化后缩合）
紫色四甲基紫尿酸铵
［作用、用途］
1.中枢兴奋作用： (1)小剂量(0.05-0.2g)： 兴奋大脑皮层：消除睡意，振奋 精神，缓解疲劳，提高思维能力。 用于对抗轻度中枢抑制(酒精、抗组胺药、催眠药) (2)中量(0.2--0.5g)：直接兴奋延脑呼吸中枢及血管运动 中枢。 用于治疗严重传染病或中枢抑制药引起的昏睡、呼吸抑制、 循环衰竭。 (3)大量：兴奋脊髓，引起惊厥。 2. 跟麦角胺合用能用于治疗偏头痛。
中枢兴奋药的分类（2）
按化学结构和来源分类
结构类别 生物碱类 代表药物 咖啡因 、可可碱、茶碱
酰胺类
其他类
尼可刹米、吡拉西坦
克脑醚、盐酸甲氯芬酯
1.生物碱类
天然存在的黄嘌呤类衍生物 环取代甲基的多少及位置稍有不同
Caffeine
可可碱
茶碱
药理作用强度比较
具有相似的药理作用
中枢兴奋作用
兽医药理学中枢兴奋药
3.脊髓兴奋药—士的宁
番木鳖碱，是木鳖或马钱子提取的生物碱；与硝酸成盐。
[药理作用]
选择性兴奋脊髓。治疗量时兴奋脊髓，大剂量则兴奋 整个中枢，导致骨骼肌过度痉挛，出现肌肉强直。
[脊髓润绍细胞释放的 突触后抑制性递质甘氨酸，从而阻断润绍细胞的负反馈性 抑制和交互抑制功能，通过解除抑制而达兴奋。
（2）心血管作用——强心 中枢：兴奋迷走神经，心率↓，血管收缩； 外周：兴奋心血管运动中枢和直接兴奋心脏，
扩张血管，心率↑。 一般外周作用占优势，临床常用于强心。
（3）利尿作用 血液循环量↑肾血量↑肾小球滤过↑Na+和水
重吸收↓
（4）兴奋骨骼肌 骨骼肌血流量↑耗氧量、营养补充、代谢↑糖原 分解↑； 松弛血管平滑/支气管平滑肌
临床应用
（1）中枢兴奋：麻醉后催醒；中枢抑制药中毒 的解救及呼吸中枢抑制等。
（2）强心：急性心功能衰竭。 （3）利尿：水肿。
中毒与解救
（1）安全性较大，代谢快，可重复给药。 （2）大剂量时有不良反应。 （3）可用中枢抑制药解救。
2.主要兴奋延脑，呼吸中枢的药物
尼可刹米（可拉明）
作用特点：
分类是相对的，把握好临床剂量！
喝 一 杯 咖 啡 提 提 神！
1.主要兴奋大脑皮层的药物
咖啡因（咖啡碱） 为咖啡、茶叶中主要的生物碱。与安息香酸（苯 甲酸钠）成盐后命名为“安钠咖”。
药理作用
（1）中枢兴奋作用 小剂量主要兴奋大脑皮层，消除疲劳。 中剂量可兴奋呼吸中枢，呼吸加深加快。 大剂量兴奋整个中枢系统。
（1）大剂量时直接兴奋延髓呼吸中枢； （2）小剂量能刺激颈动脉体和主动脉弓的化学
感受器，反射性兴奋呼吸中枢，提高呼吸中枢 对CO2的敏感性； （3）对大脑、脊髓和心血管的影响较弱。 （4）作用快，维持时间短，常用注射给药。
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第十章中枢兴奋药
选择题
【A1型题】
1.以下不属于中枢兴奋药的是
A.咖啡因
B.洛贝林
C.尼可刹米
D.二甲弗林
E.吗啡
2.尼可刹米对下列哪种呼吸衰竭疗效较差
A.巴比妥类中毒
B.肺心病
C.硫酸镁中毒
D.吸入麻醉药中毒
E.吗啡中毒
3.新生儿窒息的首选药是
A.可拉明
B.回苏灵
C.咖啡因
D.洛贝林
E.胞磷胆碱
4.中枢兴奋药的主要用途是治疗
A.中枢性呼吸抑制
B.循环衰竭
C.呼吸肌麻痹
D.人工冬眠
E.老年痴呆
5.对二甲弗林的叙述，错误的是
A.直接兴奋呼吸中枢
B.作用较尼可刹米、洛贝林强
C.对肺性脑病有较好的苏醒作用
D.过量不易惊厥
E.安全范围小
6.常与解热镇痛药配伍制成复方制剂的是
A.咖啡因
B.尼可刹米
C.哌替啶
D.吲哚美辛
E.麦角胺
【B1型题】
7～8题共用答案
A.咖啡因
B.尼可刹米
C.二甲弗林
D.洛贝林
E.氯酯醒
7.安全范围小，过量易惊厥，儿童慎用的中枢兴奋药是 C
8.小剂量主要兴奋大脑皮层的药是 A
【X型题】
9.既能直接兴奋呼吸中枢、又能反射性兴奋呼吸中枢的药物不包括
A.咖啡因
B.尼可刹米
C.洛贝林
D.哌甲酯
E.甲氯芬酯
参考答案
1.E
2.A
3.D
4.A
5.D
6.A
7.C
8.A
9.ACDE。