透皮给药中促渗技术研究的最新进展讲解
透皮给药制剂的研究与改进
透皮给药制剂的研究与改进随着药物研究和临床应用的不断发展，透皮给药制剂成为一种广泛应用的药物传递系统。
透皮给药是指通过肌肉注射、静脉注射等传统给药途径之外，通过药物在皮肤表面的吸收达到治疗效果的一种方式。
它具有方便、无痛苦、减少副作用等优点，因此备受关注。
然而，透皮给药制剂仍然面临着许多挑战和改进的空间。
一、透皮给药制剂的研究现状透皮给药制剂的研究主要集中在以下几个方面：1. 药物的选择与设计在透皮给药的过程中，药物的选择和设计是至关重要的。
首先，药物必须具有一定的疏水性，以便能够在皮肤表面形成有效的药物浓度。
其次，药物的分子量和溶解度也是影响透皮给药效果的重要因素。
因此，研究者需要对药物的物理化学性质进行全面的评估和选择。
2. 载体的选择与改进为了促进药物在皮肤中的渗透，研究者通常会选择合适的载体来增加药物的溶解度和渗透性。
常用的载体包括微粒、液晶、脂质体等。
载体的选择和改进对透皮给药效果具有重要的影响，因此需要针对不同药物和体外条件进行筛选和优化。
3. 透皮给药装置的研究与改进透皮给药装置是实现药物在皮肤表面渗透的关键环节。
目前常见的装置包括贴剂、凝胶、贴片等。
这些装置在透皮给药中起到给药载体和药物渗透的双重作用，因此对装置的研究和改进也是透皮给药制剂研究的重点。
二、透皮给药制剂的改进方向针对透皮给药制剂目前存在的问题，研究者提出了以下改进方向：1. 提高药物渗透性为了提高药物在皮肤中的渗透，研究者正在研究和改进载体材料，以增加药物的疏水性和渗透性。
例如，通过改变载体的结构和形态，调整药物与载体之间的相互作用力，进一步提高药物的透皮给药效果。
2. 提高透皮吸收效率透皮给药装置的研究和改进是提高透皮吸收效率的重要途径。
研究者正在探索新型的装置设计和制备方法，以提高装置的透皮性能和药物释放速度。
例如，研究者正在研发基于纳米技术和微流控技术的透皮给药装置，以实现更精准和高效的药物传递。
3. 提高药物的稳定性和安全性在透皮给药过程中，药物的稳定性和安全性是一个重要的考虑因素。
透皮给药系统的研究进展
透皮给药系统的研究进展透皮给药系统是一种通过皮肤途径将药物传递到血液循环中的方法，它具有使用方便、无痛苦、降低毒性、避免首过效应等优点，因此备受关注。
在过去的几十年里，透皮给药系统取得了长足的发展，不断探索和进步，为医学领域带来了许多潜在应用价值。
本文将介绍透皮给药系统的研究进展。
首先，透皮给药系统的研究进展体现在药物的设计和递送方式上。
传统的透皮给药系统主要采用药物在药膜或凝胶中的溶解、扩散或传导等方式递送。
近年来，研究人员通过纳米技术、载体释放技术、电活性技术等手段，大大提高了药物的递送效率和透皮给药系统的质量。
例如，纳米载体技术通过与药物的加载和控制释放，增加透皮给药的可行性和稳定性。
其次，透皮给药系统的研究进展还表现在肌肉、淋巴、皮下注射等非传统途径的发展。
随着对透皮给药系统的研究深入，研究人员发现皮下组织、肌肉，甚至淋巴组织也能够吸收药物，因此这些非传统途径也成为了研究的热点。
肌肉途径的透皮给药系统可以更好地克服皮肤屏障，实现更高、更快的递送效果。
皮下注射途径相对于口服途径，可以绕过胃肠道，避免药物受胃酸和胃肠道酶的影响，提高药物的生物利用度。
此外，透皮给药系统的研究进展还包括活性物质的开发和改良。
随着人们对透皮给药系统的深入了解，许多新型的药物成分被发现并成功应用于透皮给药系统中。
例如，一些生物活性肽类药物、DNA疫苗等在透皮给药系统中的应用也取得了突破。
此外，一些改良技术的应用也极大地提高了透皮给药系统的递送效率。
例如，通过微针技术，可以在不破坏皮肤完整性的情况下，将药物递送到角质层更深处，提高递送效率。
总体来说，透皮给药系统的研究进展包括药物的设计和递送方式的改良、非传统途径的探索以及活性物质的开发和改良等方面。
这些研究进展为透皮给药系统的应用提供了更加广阔的前景。
然而，透皮给药系统目前还存在一些挑战，如透皮吸收的低效率、药物毒性和稳定性等问题需要进一步攻克。
希望随着透皮给药系统研究的不断深入，能够为医学和临床实践带来更多的益处。
透皮给药制剂研究进展
透皮给药制剂研究进展药物透皮给药系统是指在皮肤表面给药，药物以恒定速度（或接近恒定速度）通过皮肤各层，进入体循环，产生全身或局部治疗作用的新制剂。
自从1981年第一透皮吸收制剂Transderm Scop上市以来，已有多种药物透皮给药制剂上市。
根据一系列有关报道，透皮给药制剂的销售额增长率要快于其他剂型的药物产品，预计世界市场上TTS药物的销售额将由1993年的16亿美元增长到2003年的9l亿美元[1]。
近二十年来，国内外学者对TTS进行了大量研究，几乎涉及到有关TTS的各个领域。
一、促透技术的研究进展皮肤是人体的天然屏障，阻碍药物进入体内，数药物，即使是剂量低、疗效高的一些药物，透皮速率也难以满足治疗需要，成为研究开发TTS的最大障碍，如何保证足够量的药物透过皮肤进入体内达到治疗剂量，是TTS研究的重点，高新技术及方法的应用是解决问题的重要途径。
影响药物透皮吸收的因素很多，主要有：药物的性质、制剂处方的组成、皮肤的条件。
药物的理化性质直接影响药物的透皮吸收的快慢。
许景峰[2]等人测定了31种理化性质、结构和药理作用有很大差别的药物的透皮吸收速率，透过体外透皮实验得出了一系列结论，用来预测药物透皮吸收的难易。
药物的分子量与药物的透皮速率之间呈一“Z”形图，可三段：分子量100－250，255－300，300－400，在每一段内总趋势是分子量增大，透皮速率增加；但分子量再继续增大，则透皮速率显著下降。
对固体药物而言，药物的熔点与药物的透皮速率呈负相关。
药物的油／水分配系数是影响药物透皮吸收的重要因素。
皮肤的角质层是脂溶性组织，而活性表皮是水溶性组织。
脂溶性大的药物易通过前者，而难进入后者；水溶性大的药物恰恰相反，因此药物的油／水分配系数要适中，才有利于药物的透皮吸收。
有人认为油／水分配系数接近于1最好，有人认为正辛醇／水分配系数约为1000时有最大透皮吸收速率，要具体药物具体分析。
针对药物的理化性质而采取的促透技术，主要是制备前体药物来改变药物的性质，以达到有利于透皮的目的。
透皮给药系统（TDDS）中促透剂技术的发展
透皮给药系统（TDDS）中促透剂技术的发展【关键词】经皮给药系统；透皮促进剂；综述文献透皮给药系统（transdermal drug delivery system,TDDS）一般指应用黏合剂的皮肤贴片型的透皮给药新制剂。
新型的透皮给药制剂是通过适当的剂型设计，采用控释手段，使药物经皮肤恒速、持久地进入体循环的一种新的给药技术。
具有三大优点：药物不受肝脏和胃肠道的“首过效应”的影响；可以长时间按需要的速率将药物输入体内，血药浓度保持恒定；使用方便，具有释放药物的可撤性，尤其适用于老人、孩子和不能口服药物的患者［1］。
透皮吸收剂型充分体现了中医内病外治的治疗原则，也是实现中药剂型现代化的一个重要的发展方向。
1 促透剂技术的发展化学促渗法［4］主要是选择各种渗透促进剂改善皮肤的渗透性。
渗透促进剂（penetration enhancer,absorption promoter）是指所有能增加药物透皮速度或药物透皮量而对皮肤不造成严重刺激和损害的物质。
透皮促进剂必须具有良好的生物相容性，即对皮肤及人体无毒、无刺激性、无过敏反应及无药理作用；与药物及其他附加剂的相容性，包括不产生物理化学作用、不影响药物活性并与药物性质相匹配；应用时能很快起作用，但去除后不影响皮肤的正常生理功能；不引起体内营养物质和水分的损失；无色、无臭；在促渗效果上，应具有起效快，作用时间可预测，适合于多种药物，但在具体某一制剂中又有专一性等特点。
在生理上可接受的理想透皮促进剂，应该与透皮体系和谐共存并且互补［2］。
然而迄今为止，还没有一种促进剂能够完全的满足条件，目前应用的渗透促进剂都各自具有优缺点。
目前，较为常用的促透剂主要有以下几种类型：1.1 吸水保湿类如角质保湿剂尿素、吡咯酮类衍生物。
其作用机理是增加皮肤角质层的水化作用增加细胞间双层膜的流动或无序性，因此能增加亲水性和亲脂性化合物的渗透。
1.2 有机溶剂类如乙醇、丙二醇（PG）、二甲基亚砜、酯类等。
透皮给药系统研究新进展
透皮给药系统研究新进展透皮治疗系统（Transdermal therapeutic systems,TTS）或称透皮给药系统（Transdermal delivery systems,TDS），是指药物以一定的速率通过皮肤，经毛细血管吸收进入体循环而产生疗效的一类给药系统。
与传统的给药方式相比，透皮吸收制剂有以下几个优点：①可产生持久、恒定和可控的血药浓度，减少给药次数和剂量，从而减轻不良反应；②避免肝脏的首过效应和胃肠道因素的干扰与降解作用，提高药物的生物利用度；③患者可以自己用药，出现问题可及时停药，使用方便。
因此，透皮给药系统具有良好的应用前景，引起人们越来越多的关注。
本文对近年来透皮给药系统研究的新进展做一归纳，综述如下。
1药剂学促透作用研究在促进药物透皮吸收方面，最常用的药剂学方法就是使用各种各样的透皮吸收促进剂（Penetration enhances,PE），另外传递体（Transfersomes）、乳剂(Microemulsions)等也可用作药物载体来促进药物的经皮吸收。
1.1渗透促进剂许多药物经皮给药后，渗透速率达不到治疗要求，因此寻找合适的促进药物经皮渗透的方法具有重要的应用意义。
氮酮（Azone）是一种新型、高效、安全的透皮吸收促进剂，研究表明氮酮能降低脂质体的相变温度，增加脂质的流动性。
荧光探针研究提示氮酮可与脂质分子的烃链相互作用，认为氮酮的作用机制可能是由于与角化层间质的脂质发生作用，增加其流动性，减小了药物的扩散阻力[1]。
氮酮最佳促透浓度为0.1%—5%，对亲水性药物作用大于亲脂性药物，起效缓慢，滞后时间可达2-10h不等，但作用时间可长达几日，制剂组分能显著影响其促透作用。
最近研究表明，氮酮具有很强的抑制革兰氏阳性细菌和芽孢生长的作用，这是因为氮酮能破坏细菌细胞壁结构，使菌体多种酶大量外渗，最后导致细菌死亡[4]。
萜类对某些药物是较好的透皮促进剂，如薄荷醇、冰片，一些挥发油如桉油精、土荆芥子油和衣生油等。
经皮给药系统中促渗方法的研究进展
•综述•经皮给药系统中促渗方法的研究进展王锐，张贝贝，杨精，卓雪群(黑龙江中医药大学，哈尔滨150040 )摘要：随着药物制剂研究的不断发展，安全可控的经皮给药方式在临床应用中发挥着越来越重要的作用。
与传统的口服和皮肤注射途径给药相比，经皮给药作为种非侵人性给药非常具有吸引力。
通过查阅相关文献，文章从现阶段经皮给药系统中纳米载体促渗、中药挥发油促渗、物理方法促渗3个方面进行归纳总结，分析丫目前经皮给药存在的问题并进行了展望，以期为后续经皮给药系统的相关研究提供借鉴和参考。
关键词：经皮给药系统；纳米载体促渗；中药挥发油促渗；物理方法促渗基金资助：国家自然科学基金项目（N o.81473359，N〇.82074271)，黑龙江省自然科学基金项B(N o.H201472 )Advances in research progress on promoting penetration methods oftransdermal drug delivery systemW A N G R u i，Z H A N G B e i-b e i，Y A N G J i n g，Z H U O X u e-q u n(Heilongjiang University of Chinese Medicine. Harbin 150040, China )Abstract: with the continuous development of pharmaceutical preparation research, safe and controllable transdermal administration is playing an increasingly important role in clinical applications. C o m p a r e d with traditional oral and skin injectionroutes, transdermal administration i s very attractive as a non-invasive administration. B y consulting related literature, this article summarizes the current promoting penetration of nano-carriers, volatile oil of traditional Chinese medicine, and physical methodsin the current transdermal drug delivery system. T h e current problems of transdermal drug delivery are analyzed and prospected,in order to provide reference for the follow-up related research of transdermal drug delivery system.K e y w o r d s* Transdermal drug delivery system; Nanocarrier promoting penetration; Chinese medicine volatile oil promoting penetration; Physical method promoting penetrationFunding：National Natural Science Foundation of China (No.81473359, N〇.82074271), Natural Science Foundation of Heilongjiang Province (N〇.H201472)经皮给药系统（丨ran.s<_lermal drug(丨elivery system,T D D S)指 药物经皮肤吸收进人人体血液循环并达到有效的血药浓度，实 现疾病治疗或预防的一类制剂1"。
透皮促渗方法研究的新进展
卡因、 太 尼、 酮 等几 乎 都 具 有分 子 量 小 （ 芬 睾 ＜ ５ ０Ｕ） 疏 水性 高 、 量 小 （ 克级 ） 有 效 浓 度 低 ０ 、 剂 毫 和
（ ｇ ｍＩ 等 特点 。将更 多的药物 ， ｎ／ ） 包括 大分 子药物 、 亲水性 药物 、 肽类 和 蛋 白质类 药 物 、 因治 疗 药 物 、 基
ｓ ｎ 脂质体 和微 乳 由于 其 特殊 的药 剂 学 药 效 结 ｉ ） ｏ 构， 不仅 可 以增 加皮肤通 透性 ， 且可 以增 加药物 的 而 可溶性 。一般认 为传 统脂 质 体 不能 透 过皮 肤 ， 产 仅 生局部 作用 ， 目前 主要用 于治疗 皮肤病 。近年来 ， 研
导入给药 系统 仅应 用 于 传 导小 分 子 和上 千 ｕ 的 大 分子 ， 且这 方 面 的 研 究 大 多 处 于 临 床试 验 阶段 。 而 已经上市 的产 品有 美 国 Ａｌ ｚ 司开 发 的商 品 名 为 ａ公
而减 少药 物扩 散 阻力 ， 合 使 用 Ｃ Ｅｓ 以增加 渗 联 Ｐ 可
透作 用 和减少 毒 性 。表 面 活性 剂 、 肪 酸及 其 衍 生 脂
ｔｒ ， Ｄ ） 称 为 透 皮 治 疗 系 统 （ｒｎ ｄ ｒ ｌ ｅ Ｔ ＤＳ 或 ｎ ｔａ ｓ ｅｍａ ｔｅａ ｅ ｔ ｙ ｔｍ， ＴＳ ， 指 药 物 以一 定 的速 率 ｈ ｒｐ ｕｉ ｓ ｓｅ Ｔ ） 是 ｃ 通 过皮肤 ， 经毛 细血 管 吸 收进 入 体循 环 而 产 生疗 效
化、 破坏角 质层 的脂 质 双分子层 或增加 其 流动性 ， 从
通 讯 作 者 ， － ｉ ｃｉ ｅ ＠ｇ ｉ ｃｍ Ｅｍａｌ ａ ｈ ｎ ｍａ ．ｏ ： ｚ ｌ
促透剂在中药经皮给药制剂中应用及研究进展
促透剂在中药经皮给药制剂中应用及研究进展作者：张娟玲等来源：《中国中医药信息》2015年第09期摘要：中药经皮给药制剂是目前国内研究的热点，促透剂在处方中的合理应用及其评价方法也日益受到重视。
本文综述了近年来天然促透剂与合成促透剂在中药经皮给药制剂处方设计中的应用，并分析了其中存在的问题及发展前景。
关键词：天然促透剂；合成促透剂；中药经皮给药制剂；综述DOI：10.3969/j.issn.1005-5304.2015.09.041中图分类号：R283.6 文献标识码：A 文章编号：1005-5304（2015）09-0134-03Research Progress and Application of Penetration Enhancers in TCM Transdermal Medicine Delivery Preparations ZHANG Juan-ling1， WANG Ying2， YAO Xing-chen3， DUAN Ya-bin3，LI Xiang-yang3 （1.College of Ecological and Environment Engineering， Qinghai University，Xining 810016， China；2.Pharmacy Department， Huangzhong First People's Hospital，Huangzhong 811600， China；3.Medical College， Qinghai University， Xining 810001，China）Abstract：Because TCM transdermal medicine delivery preparations are hot spots in domestic researches， the rational application of penetration enhancers in prescriptions and the evaluation methods become increasingly important. This article reviewed the recent application of natural penetration enhancers and synthetic penetration enhancers in the prescription design of TCM transdermal medicine delivery preparations， and analyzed the existing problems and development prospects.Keywords：natural penetration enhancers；synthetic penetration enhancers；TCM transdermal medicine delivery preparations；review促透剂不仅能可逆地改变皮肤角质层的屏障功能，又能在不损伤任何活性细胞的条件下，辅助药物穿过角质层，扩散通过皮肤，由毛细血管进入体循环。
透皮给药制剂研究进展
透皮给药制剂研究进展透皮给药制剂是指通过皮肤转运药物到血液循环系统的给药途径。
相对于口服给药和注射给药，透皮给药具有许多优点，如避免胃肠道的代谢和血液供应的脑血障碍，减少药物剂量的波动和依从性要求，增加患者的舒适性和便利性。
因此，透皮给药制剂一直是药物研究领域的热点之一、本文将对透皮给药制剂的研究进展进行探讨。
透皮给药制剂主要包括贴剂、凝胶、乳膏、马来酸类制剂、微针、离子泵等。
其中，贴剂是最常见的透皮给药制剂。
贴剂是将药物包裹在胶粘剂和支撑材料中，并施加在皮肤上。
透皮给药贴剂有许多优点，如安全性高、便于使用和易于停止给药。
透皮贴剂制剂的研究进展主要集中在增加吸收率和提高药物的输送效果上。
近年来，纳米技术在透皮给药制剂研究中得到了广泛应用。
纳米透皮给药制剂的制备方法包括乳化法、超声乳化法、热力学的方法和纳米结构的自组装方法等。
纳米透皮给药制剂的优点包括增加药物的稳定性、提高溶解度和延长药物的半衰期。
此外，纳米透皮给药制剂还可以通过改变纳米颗粒的大小和形状来调控药物的释放速率。
另外，生物组织的衰老和疾病状态也会影响透皮给药的效果。
因此，研究人员还关注如何改善透皮给药制剂在老年人和疾病患者中的吸收效果。
一些研究表明，在老年人和疾病患者中，透皮给药制剂的吸收效果可能会下降。
因此，研究人员开始研究如何通过调节制剂配方和使用辅助技术来提高透皮给药的效果。
此外，透皮给药制剂还可以通过结合其他给药途径来提高药物的吸收。
例如，利用电泳技术可以增加透皮给药制剂的渗透性；利用热刺激可以增加透皮给药制剂的吸收；利用超声波可以增加透皮给药制剂的渗透性和通透性。
总的来说，透皮给药制剂是一种方便、舒适和有效的给药途径。
随着纳米技术的发展和对改善透皮给药制剂在老年人和疾病患者中的吸收效果的研究，透皮给药制剂的应用领域将进一步扩大。
相信在不久的将来，透皮给药制剂将在临床上得到更广泛的应用。
经皮给药系统中透皮促渗透的研究概况
透皮给药系统(TDS)又称透皮治疗贮库制剂，是经皮肤给药发挥全身治疗作用的一类控释制剂[1]，通过扩散而发挥作用[2]。
促进药物透皮吸收技术分类现阶段促进药物透皮吸收的研究方向主要分为化学方法和物理方法。
一种与角质层脂质作用，如氮酮类、表面活性剂类；一种与角质层脂质或蛋白结合，如脂肪酸类、亚砜及其类似物等。
促进药物透皮吸收的化学方法：化学方法分为化学合成和天然类促渗剂两大类。
①化学合成类：化学合成类促渗剂有亚砜类、月桂氮酮类、醇类、萜(烯)类、脂肪酸及其酯等种类[3]。
刘金来等[4]在综合分析醇质类特性、渗透率和渗透量等方面研究中，展望了醇质体在透皮给药系统占据的优势。
②天然类：天然类以辛温解表类中药及含挥发性成分药物研究居多，如薄荷醇、薄荷脑、当归挥发油等。
白一岑等[5]采用蒸馏法提取分离得到石菖蒲油、肉豆蔻油和橘皮油，结果显示均有促进渗透作用。
促进药物透皮吸收的物理方法：物理促渗方法包括离子导入技术、超声促渗技术、电穿孔技术和微针技术。
①离子导入技术：在皮肤上采用适当的低压直流电增加药物分子透过皮肤进入机体[6]。
胡玉峰[7]采用西医治疗结合自拟中药离子导入治疗盆腔炎性疾病，随访18个月，观察组有效率高于对照组。
②超声促渗技术：运用超声波使药物透过完整的皮肤。
李立安等[8]制备盐酸青藤碱凝胶，采用改良Franz 扩散池，分别进行被动扩散和超声波导入，实验表明超声波导入具有协同促渗作用。
③电穿孔技术：采用瞬时高脉冲电压作用在脂质双分子层增加细胞及组织膜的渗透性[9]。
目前大量的电穿孔技术成熟地应用于癌症消融方面的治疗[10-12]。
经皮给药领域仍需要积极探索开发。
④微针技术：微米尺寸的针能够刺入角质层但不穿透真皮层，实现无痛给药，使生物大分子药物或亲水性强的药物容易透过皮肤扩散[13-15]。
陈磊等[16]制备出了青藤碱聚合物微针，实验采用大鼠的离体皮肤，结果盐酸青藤碱微乳凝胶和凝胶经微针处理后，渗透率得到了很大程度提升。
药物制剂的透皮给药技术研究与应用
药物制剂的透皮给药技术研究与应用药物制剂的透皮给药是一种通过皮肤将药物直接传递到血液循环中的方法。
近年来，随着人们对药物治疗的需求不断增加，透皮给药技术受到了广泛关注和研究。
本文将探讨药物制剂的透皮给药技术的研究进展和应用前景。
一、透皮给药技术的原理和优势透皮给药技术的原理是通过打破皮肤的屏障层，使药物能够穿过皮肤层进入血液循环，从而发挥治疗效果。
与传统的口服给药和注射给药相比，透皮给药技术具有以下优势：1. 避免胃肠道药物代谢和酸碱性影响：透皮给药技术可以绕过胃肠道，避免药物的首过效应和胃酸对药物的破坏，提高药物的生物利用度。
2. 实现持续释放和控制释放：透皮给药技术可以通过控制药物制剂的设计和皮肤的渗透性，实现药物的持续释放和控制释放，维持药物在体内的稳定浓度。
3. 方便使用和提高患者依从性：透皮给药技术只需将药物制剂贴在皮肤上，无需注射或者口服，方便患者使用，提高患者的依从性。
二、透皮给药技术的研究进展1. 皮肤渗透机制的研究：为了实现药物的透皮给药，研究人员对皮肤的渗透机制进行了深入研究。
他们发现，皮肤的角质层是主要的阻隔层，而通过改变药物的分子结构或者利用辅助传递剂可以增强药物的渗透性。
2. 载体系统的优化设计：为了提高药物制剂的渗透性和稳定性，研究人员对载体系统进行了优化设计。
例如，利用纳米技术制备纳米药物载体可以增加药物的渗透性和抗氧化性能，提高药物的稳定性。
3. 透皮给药设备的研发：为了实现药物的透皮给药，研究人员还研发了多种透皮给药设备。
例如，利用微针阵列技术可以将药物制剂微刺入皮肤，增加药物的渗透性；利用电泳技术可以改变药物的电荷状态，促进药物的穿透。
三、透皮给药技术的应用前景透皮给药技术的应用前景广阔。
目前，透皮给药已经在许多领域得到了应用，包括皮肤病、疼痛管理、避孕、戒烟、降压等。
随着透皮给药技术的不断改进和完善，其应用范围将进一步扩大。
1. 皮肤病治疗：透皮给药技术可以实现对皮肤病的局部治疗，避免了口服药物对整个身体的影响，提高了治疗效果。
透皮给药系统的研究与开发
透皮给药系统的研究与开发随着医学科技的不断进步，透皮给药系统（Transdermal Drug Delivery System, TDDS）作为一种安全、有效、方便的给药方式，被广泛应用于临床治疗和药物研发领域。
本文将对透皮给药系统的研究与开发进行探讨，介绍其原理、优势和发展趋势。
一、透皮给药系统的原理透皮给药系统通过药物分子在经过皮肤时透过角质层、表皮细胞等层次进入皮下组织和血液循环，实现药物的吸收和释放。
其原理主要包括两个方面：药物分子的渗透与药物的释放。
1. 药物分子的渗透透皮给药系统中的药物分子需要克服皮肤的屏障性质，通过渗透进入皮肤及皮下组织。
主要有三个途径：降低角质层的阻力、经过附着于皮肤上的毛孔和毛囊、途径皮肤的汗腺和皮脂腺。
2. 药物的释放透皮给药系统通过控制药物的释放速率，保持药物浓度在治疗有效范围内。
常用的释放控制方法有控释膜、渗透增透剂和物理结构控制等。
二、透皮给药系统的优势相较于注射、口服和外用等传统给药方式，透皮给药系统具有多种优势，如下：1. 避免胃肠道消化影响：透皮给药系统绕过胃肠道系统，避免了药物在胃酸和肠道消化酶等影响下的降解和失效。
2. 持续稳定给药：透皮给药系统能够通过控制释放速率，实现持续、稳定的给药，提高治疗效果和患者遵从性。
3. 避免一过性效应：透皮给药系统可避免药物在短时间内突然释放引起的一过性效应，减少药物浓度波动。
4. 降低肝脏代谢：透皮给药系统绕过肝脏的首过代谢，避免了药物在经过肝脏时的降解和转化，增加药物的生物利用度。
5. 方便患者使用：透皮给药系统无需注射，可由患者自行使用，提高了治疗的便利性和舒适度。
三、1. 药物选择和优化透皮给药系统的药物选择首先要考虑药物的疗效和生物利用度，并具备适合透皮途径给药的物理、化学性质。
同时，药物的选择还需考虑患者的特殊情况和个体差异。
2. 透皮吸收机制的研究透皮给药系统的研究与开发需要对皮肤的渗透途径和药物的吸收机制进行深入研究。
药物制剂的透皮给药技术研究
药物制剂的透皮给药技术研究透皮给药是一种通过皮肤传递药物到体内的方法，已经成为越来越受关注的药物给药途径。
相比于其他途径，透皮给药具有许多优点，如便捷、无痛苦、持续性、可控性及避免肠道吸收等。
在药物制剂的透皮给药技术研究方面，科学家们致力于寻找更有效的途径来提高药物的渗透性，并研发出更先进的制剂。
一、透皮给药的机制透皮给药是通过皮肤的外层角质层进行药物的渗透，进入真皮层和皮下组织，最终被吸收到血液循环中。
这主要是通过两个主要机制实现的：分子扩散和穿透促进。
分子扩散是指药物分子通过皮肤的角质层，沿着梯度从高浓度区域向低浓度区域扩散。
在这个过程中，药物必须克服角质层对扩散的阻碍，因此药物的分子大小、脂溶性以及药物和角质层之间的相互作用等因素都会影响药物的扩散速率。
穿透促进则是指通过物理、化学或生物技术手段来改变皮肤结构以促进药物的渗透。
常用的促透方法包括超声波、离子导入、电泳、微针、热疗等。
这些方法可以破坏角质层的结构，增加药物的渗透性。
二、透皮给药技术的研究进展为了改善透皮给药的效果，科学家们提出了多种技术和制剂，以增加药物的渗透性和提高药效。
1. 载体技术载体技术是一种将药物载入载体中，通过对载体进行改性来提高药物渗透性的方法。
载体可以是纳米颗粒、微球、胶体等，这些载体可以改变药物的物理化学性质，增加药物的溶解度和渗透性。
此外，载体还可以延缓药物释放，实现药物的缓释。
2. 脂质体技术脂质体是一种由磷脂构成的微小囊泡，可以将水溶性药物或脂溶性药物包裹在内，并通过改变脂质体的组成和结构，来调控药物的释放和渗透性。
脂质体技术在透皮给药中得到了广泛应用，可以有效提高药物的生物利用度和疗效。
3. 壳聚糖技术壳聚糖是一种天然多糖，通过改性可以用于药物递送系统。
壳聚糖在透皮给药中具有良好的生物相容性和生物可降解性，可以作为药物的保护层或控释层，控制药物的释放速率和增加药物在皮肤中的停留时间。
4. 脉冲电流技术脉冲电流技术是利用脉冲电流作用在皮肤上，改变皮肤的结构和通透性，从而促进药物的渗透。
经皮给药促渗透化学方法研究进展
经皮给药促渗透化学方法研究进展经皮给药系统是目前国内外研究重点，经皮给药促渗透方法有很多种，本文主要介绍化学促渗透方法的研究新进展。
标签：经皮给药；渗透；化学方法；研究进展经皮给药系统(transdermal therapeutic systems,TTS或transdermal drug delivery，TDDS)指通过皮肤表面给药，使药物进入体循环产生全身或局部疗效。
它可避免肝脏的“首过效应”和胃肠道的破坏，提供可预定的和较长的作用时间，降低药物毒性和副作用，提高疗效，减少给药次数，给药方便[1]。
经皮给药系统以其独特的优势成为国内外研究的热点，随着新材料、新技术和新设备的不断发展，经皮给药促渗透方法也有了很大发展。
本文主要介绍化学促渗透方法的研究新进展。
1 TTS基质的改进实验证明，药物透皮吸收在较大程度上受赋形剂的影响，基质的改变可大大增加药物透过率。
目前应用较多的黏合基质为聚异丁烯类、聚硅氧烷类和聚丙烯酸酯类。
Kim等[2]曾研究几种黏合基质对他克林透皮的影响，发现丙烯酸酯类基质对透皮有明显促进作用。
2渗透促进剂渗透促进剂是指所有能增加药物透皮速度或增加药物透皮量的物质。
可分为亲脂性溶酶类、表面活性剂类、角质层保湿与软化剂、二组分及多组分系统等。
常用的有氮酮、亚油酸、尿素、α-吡咯烷酮、丙二醇等。
中药促渗剂有川芎提取物、冰片、樟脑、薄荷脑等。
还有新开发的促透剂N，N-二甲氨基异丙酸十二烷酯(DDAIP)和N，N-二甲氨基乙酸十二烷酯(DDAA)。
李国锋等[3]通过比较三种促渗剂氮酮（AZ）、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)和单月桂酸甘油酯(GML)为透皮促进剂，以酮基布洛芬为模型药物，发现这三种促渗剂对药物经完整皮肤的促透能力为IPM> GML>AZ，对药物经剥离角质层皮肤的促透能力为GML>IPM>AZ 。
近年来，许多试验研究表明一些中药提取物及成分对药物经皮吸收具有促进作用。
药物透皮剂及促渗方法研究概况
收 稿 日 期 ：２０１８０９０６ 基 金 项 目 ：国 家 重 点 研 发 计 划 项 目 （２０１８ＹＦＤ０５０１９０４）；国 家 现 代 肉 羊 产 业 技 术 体 系 建 设 专 项 项 目 （ｎｙｃｙｔｘ３９） 作 者 简 介 ：王 朋 林 （１９９４－ ），女 ，河 南 巩 义 人 ，硕 士 研 究 生 ，主 要 从 事 动 物 肠 道 寄 生 虫 病 防 控 研 究 。 通 讯 作 者
（１．犆狅犾犾犲犵犲狅犳犞犲狋犲狉犻狀犪狉狔 犕犲犱犻犮犻狀犲，犖狅狉狋犺狑犲狊狋犃牔犉 犝狀犻狏犲狉狊犻狋狔，犢犪狀犵犾犻狀犵，犛犺犪犪狀狓犻，７１２１００，犆犺犻狀犪； ２．犛狋犪狋犲犓犲狔犔犪犫狅狉犪狋狅狉狔狅犳犘犾犪狋犲犪狌犈犮狅犾狅犵狔犪狀犱犃犵狉犻犮狌犾狋狌狉犲，犙犻狀犵犺犪犻犝狀犻狏犲狉狊犻狋狔，犡犻狀犻狀犵，犙犻狀犵犺犪犻，８１００１６，犆犺犻狀犪；
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１ 经 皮 给 药 新 载 体
１．１ 微 乳 剂 微 乳 剂 （ｍｉｃｒｏｅｍｕｌｓｉｏｎ，ＭＥ）是 指 由 油 相、水
相、表面活性剂 及 助 表 面 活 性 剂 组 成 的 一 种 热 力 学 及动力学稳定 的 非 均 相 液 体 分 散 体 系，其 外 观 呈 透 明或者半透明 状，对 水 溶 性 和 脂 溶 性 药 物 均 具 有 良 好的溶解性 。 ［３］ 用作经皮给药系统载体时，因其微
动 物 医 学 进 展 ，２０２０，４１（１）：１１２１１６ ＰｒｏｇｒｅｓｓｉｎＶｅｔｅｒｉｎａｒ ，郑 玲 ，张 素 梅 ，宁 长 申 ，菅 复 春
透皮给药制剂中的胶体纳米粒子渗透性研究
透皮给药制剂中的胶体纳米粒子渗透性研究背景介绍：透皮给药作为一种有效的药物传递途径，受到了广泛的关注。
然而，药物分子常常难以通过皮肤的角质层，阻碍了药物透皮给药的效果。
为了解决这个问题，胶体纳米粒子作为一种载体被广泛应用于透皮给药制剂中，并取得了一定的成功。
本文将探讨胶体纳米粒子在透皮给药中的渗透性研究进展。
一、胶体纳米粒子在透皮给药中的应用胶体纳米粒子是一种尺寸在1到100纳米之间的粒子，具有较大比表面积和较高的渗透性。
在透皮给药中，胶体纳米粒子可以通过附着在皮肤表面，或通过皮肤的微伤口、毛孔等通道进入皮肤。
此外，胶体纳米粒子还可以在皮肤表面形成一个药物释放的缓冲层，延长药物的释放时间。
二、胶体纳米粒子渗透性的影响因素1.粒子大小：研究表明，胶体纳米粒子的大小对其在透皮给药中的渗透性具有重要影响。
通常情况下，较小的粒子具有较高的渗透性。
2.表面性质：胶体纳米粒子表面的功能化修饰可以调控其与皮肤的相互作用，从而影响渗透性。
例如，引入疏水基团可以提高粒子在角质层的渗透性。
3.载体构型：不同的载体构型，如脂质体、乳液等，会对胶体纳米粒子的渗透性产生影响。
例如，脂质体内部的油性区域可以促进药物的溶解和渗透。
三、胶体纳米粒子渗透性研究方法1.体外渗透试验：通过模拟皮肤条件，测定胶体纳米粒子在不同条件下的渗透性。
通常使用弗朗克扩散法或依拟皮肤构件实验进行评估。
2.体内渗透研究：通过动物实验或体外体内结合的方法，研究胶体纳米粒子在真皮层的渗透性能。
常用的方法有经皮插管技术、局部静脉注射等。
四、胶体纳米粒子渗透性的应用案例1.药物递送系统：胶体纳米粒子可用于递送具有高渗透性的药物，如利巴韦林。
2.疾病治疗：胶体纳米粒子的渗透性使其能够有效递送抗癌药物、免疫调节剂等，用于疾病的治疗。
3.美容保健：胶体纳米粒子可用于递送美容成分，如胶原蛋白、维生素C等，促进皮肤的修复和保湿。
五、胶体纳米粒子渗透性研究的挑战与展望1.生物相容性：胶体纳米粒子透皮给药中的生物相容性仍然是一个挑战，尚需进一步的研究。
药物制剂的透皮吸收与渗透机制研究
药物制剂的透皮吸收与渗透机制研究药物制剂透皮吸收是指药物通过皮肤直接进入血液循环的过程，这是一种常见的药物给药途径。
透皮吸收的机制是多样的，涉及到物理、化学、生物学等多个方面的因素。
深入研究药物制剂的透皮吸收与渗透机制对于药物疗效的提高和副作用的降低具有重要意义。
一、药物制剂透皮吸收的基本原理透皮吸收是药物通过皮肤的角质层、表皮层以及皮肤附件进入血液循环的过程。
该过程主要由以下几个方面的相互作用所决定。
1. 物理因素：药物分子大小、脂溶性以及物理状态等，对药物透皮吸收起到重要作用。
分子较小且脂溶性较好的药物更容易通过角质层，进入皮下组织。
液体型制剂比固体型制剂更易透皮吸收。
2. 化学因素：药物的酸碱性对其透皮吸收有一定的影响。
药物结合与角质层蛋白质或角质层脂质的亲和力，会影响其渗透性能。
另外，药物在制剂中的配方也会对透皮吸收起到关键作用。
3. 生物学因素：皮肤自身的生理状态以及其血流情况对药物透皮吸收有重要影响。
血管密度高、血流量大的部位更有利于药物的透皮吸收。
此外，角质层中多种脂质代谢酶以及代谢酶的活性也会影响药物的透皮性能。
二、透皮吸收的渗透机制药物透皮吸收可通过不同的渗透机制进行，常见的机制包括扩散、被动转运和主动转运。
1. 扩散：扩散是药物透皮吸收的主要机制，药物从制剂中向皮肤浸透，然后通过皮肤层一层层地向内扩散，最终进入血液。
该过程受到药物浓度梯度、脂溶性、分子大小等因素的影响。
2. 被动转运：某些药物需要借助载体蛋白来进行透皮吸收，这种转运过程属于被动转运。
一些小分子药物可以利用皮肤层中的通道蛋白或运载蛋白来完成透皮吸收。
3. 主动转运：主动转运是指药物通过特定的转运蛋白与细胞互动，以便进入皮肤细胞或从皮肤细胞排出，从而完成透皮吸收的过程。
这种机制依赖于药物与转运蛋白的亲和力。
三、透皮吸收的影响因素药物制剂透皮吸收的效果会受到多个因素的影响，主要包括以下几个方面。
1. 药物特性：药物的分子大小、脂溶性、酸碱性等特性会直接影响其透皮吸收的效果。
透皮给药中促渗技术研究的最新进展讲解
透皮给药中促渗技术研究的最新进展1.2 N，N二甲基氨基乙酸醋实验表明：一些饱和脂肪醇的N，N二甲基氨基乙酸酯促进消炎痛经皮吸收药效是氮酮的数倍，且均能被生物降解代谢［5］。
李伟杰等［6］应用改进的方法合成了4个N，N二甲基氨基乙酸酯，经过促渗活性对比试验表明：含w=2.5%的N，N二甲基氨基乙酸癸酯促进扑热息痛、消炎痛经皮渗透的效果比氮酮的促渗作用强，且时滞缩短；而N，N二甲基氨基乙酸辛酯的经皮促渗活性接近氮酮。
1.3 壬代环戊双醚(2正壬基1，3二氧戊环)［7］沙枚等［8］采用改良Frans扩散池进行体外透皮吸收实验，探讨不同浓度新型促渗剂壬代环戊双醚对双氯芬酸钠凝胶的透皮吸收影响。
结果显示：壬代环戊双醚含量在2.0%时透皮吸收最好，证明具有较好的促渗作用。
有报道［8］壬代环戊双醚与氮酮相比安全性和刺激性更低。
2 物理促渗方法2.1 激光微孔技术(laser impregnation)［9］又称为激光浸渍(laser impregnation)。
Baron ED［10］等考察了成人局部麻醉的激光辅助渗透方法，结果显示激光的促渗作用相对安全有效。
Veremis Ley M［11］等介绍了变应原在激光促渗条件下的斑贴试验，结果显示8/11的对镍过敏的患者在经过激光预处理部位的斑贴试验均无瘙痒等不良反应。
2.2 离子电渗促透方法(Iontophoretic drug delivery) Mathy FX 等应用离子电渗析法考察了氟吡洛芬的经皮渗析效果，结果显示应用此法后氟吡洛芬可以以相当高的剂量渗入皮肤，而在血浆中维持在较低水平的渗入，证明离子电渗析法是一种高效的促渗方法。
Hayden B［12］等介绍了离子电渗析法在碳铂用于治疗小鼠视网膜母细胞肿瘤中所发挥的作用。
经离子电渗析法传递的7mg／ml的碳铂浓缩物就使50%的造模小鼠的视网膜母细胞肿瘤得到抑制，而且控制碳铂浓缩物在10mg／ml以下就可以避免对角膜损伤，说明离子电渗析法发挥的促渗作用在治疗小鼠的视网膜母细胞瘤是安全有效的、非侵袭性的促渗方法。
透皮给药中促渗技术研究的最新进展
透皮给药中促渗技术研究的最新进展
肖锋;董方言
【期刊名称】《长春中医药大学学报》
【年(卷),期】2008(24)1
【摘要】目的:为透皮给药的进一步研究创新提供前沿参考信息.方法:以国内外大量有代表性的文献为基础,进行分析、归纳和整理,着重对促渗技术的最新研究和发展状况作简要的介绍和展望.结果:不同促渗技术其作用特点,作用机制各不相同,合理的选择是影响透皮吸收的一个关键因素.结论:促渗技术在透皮给药的研究和新药开发中有广泛的应用前景.
【总页数】2页(P38-39)
【作者】肖锋;董方言
【作者单位】长春中医药大学,吉林,长春,130117;吉林省中医中药研究院,吉林,长春,130021
【正文语种】中文
【中图分类】R944.6
【相关文献】
1.促透皮吸收剂对菌克软膏中硝酸咪康唑透皮吸收的影响 [J], 董文燊;林芝;杨林;瞿发林
2.几种挥发油对黄藤素透皮给药的促渗作用研究 [J], 赵茜;李伟泽;程玉钏;周永强;王玉娥;赵宁;聂太雷;程传旭
3.微乳技术在中药挥发油透皮促渗中的应用 [J], 陆姗姗;钱宇环;徐贝贝;郭冬青
4.经皮给药系统中透皮促渗透的研究概况 [J], 赵雪玮; 张楠; 刘成禹; 王富春; 李铁
5.药物透皮剂及促渗方法研究概况 [J], 王朋林; 郑玲; 张素梅; 宁长申; 菅复春因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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透皮给药中促渗技术研究的最新进展
1.2 N，N二甲基氨基乙酸醋实验表明：一些饱和脂肪醇的N，N
二甲基氨基乙酸酯促进消炎痛经皮吸收药效是氮酮的数倍，且均能被生物降解代谢［5］。
李伟杰等［6］应用改进的方法合成了4个N，N二甲基氨基乙酸酯，经过促渗活性对比试验表明：含w=2.5%的N，N二甲基氨基乙酸癸酯促
进扑热息痛、消炎痛经皮渗透的效果比氮酮的促渗作用强，且时滞缩短；而
N，N二甲基氨基乙酸辛酯的经皮促渗活性接近氮酮。
1.3 壬代环戊双醚(2正壬基1，3二氧戊环)［7］沙枚等
［8］采用改良Frans扩散池进行体外透皮吸收实验，探讨不同浓度新型促渗剂壬代环戊双醚对双氯芬酸钠凝胶的透皮吸收影响。
结果显示：壬代环戊双醚含量在2.0%时透皮吸收最好，证明具有较好的促渗作用。
有报道［8］壬代环戊
双醚与氮酮相比安全性和刺激性更低。
2 物理促渗方法
2.1 激光微孔技术(laser impregnation)［9］又称为激光浸渍(laser impregnation)。
Baron ED［10］等考察了成人局部麻醉的激光辅助渗透方法，结果显示激光的促渗作用相对安全有效。
Veremis Ley M［11］等介绍了变应原在激光促渗条件下的斑贴试验，结果显示8/11的对镍过敏的患者在经过激光预处理部位的斑贴试验均无瘙痒等不良反应。
2.2 离子电渗促透方法(Iontophoretic drug delivery) Mathy FX 等应用离子电渗析法考察了氟吡洛芬的经皮渗析效果，结果显示应用此法后氟吡洛芬可以以相当高的剂量渗入皮肤，而在血浆中维持在较低水平的渗入，证明离子电渗析法是一种高效的促渗方法。
Hayden B［12］等介绍了离子电渗析法在碳铂用于治疗小鼠视网膜母细胞肿瘤中所发挥的作用。
经离子电渗析法传递的7mg／ml的碳铂浓缩物就使50%的造模小鼠的视网膜母细胞肿瘤得到抑制，而且控制碳铂浓缩物在10mg／ml以下就可以避免对角膜损伤，说明离子电渗析法发挥的促渗作用在治疗小鼠的视网膜母细胞瘤是安全有效的、非侵袭性的促渗方法。
但是，该方法应用于儿童之前，还要进行大量的临床与实验。
2.3 超声波导入(Sonophoresis) 特点是短时间内即可促进药物渗透皮肤组织，对水溶性药物促渗作用比较明显［13］，对脂溶性药物几乎无促渗作用。
目前关于超声导入的机制有学者认为促渗过程中气泡和空洞的产生尤为重要。
实践证明，低频20KHz左右的超声更有利于气泡和空洞的生成，同时还可避免高频超声对皮肤的损伤。
［4］熊丽曾.新型促渗剂唾酮［J］.精细与专用化学品，2004，12(21):9.
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