大环内酯类药物
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大环内酯类及其它类抗生素
非淋菌性尿道炎
大环内酯类抗生素是治疗非淋菌性尿道炎的首选药物，可有 效杀灭支原体、衣原体等病原体。
梅毒
大环内酯类抗生素也可用于治疗早期梅毒，尤其适用于青霉 素过敏的患者。
幽门螺杆菌感染
幽门螺杆菌是引起胃炎、消化性溃疡 和胃癌等疾病的主要病因之一。大环 内酯类抗生素可与其它抗生素联合用 于根除幽门螺杆菌的治疗方案。
VS
耐药性监测与控制
为应对细菌耐药性问题，加强耐药性监测 和采取控制措施至关重要。医疗机构和实 验室应定期监测病原体对抗菌药物的敏感 性，及时发现耐药菌株，并采取有效的感 染控制措施，以防止耐药菌的传播。
药物安全性问题
不良反应与药物相互作用
大环内酯类抗生素在使用过程中可能出现一 些不良反应，如胃肠道不适、肝功能异常等 。此外，这类药物可能与某些药物发生相互 作用，影响疗效或增加不良反应的风险。
耐药性产生较慢，但一旦产生则较为严重。
05
大环内酯类抗生素的未来发展与挑战
新药研发进展
新型大环内酯类抗生素的研发
随着细菌耐药性的不断增强，新型大环内酯类抗生素的研发成为重要方向。目前已有多 种新型大环内酯类抗生素进入临床试验阶段，这些新药在抗菌谱、药代动力学和组织穿
透性等方面有所改进，以满足临床治疗的需求。
四环素类抗生素
抑菌性抗生素
四环素类抗生素是一类广谱抑菌性抗生素，通过抑制细菌蛋白质合成来发挥作用。这类抗生素对大多 数革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有抗菌活性，常用于治疗立克次体病、支原体感染、衣原体感染等 疾病。
氨基糖苷类抗生素
杀菌性抗生素
氨基糖苷类抗生素是一类具有氨基糖苷结构的抗菌药物，主要包括链霉素、庆大霉素、妥布霉素等。这类抗生素具有杀菌作 用，对革兰氏阴性杆菌和部分革兰氏阳性球菌具有良好的抗菌活性，常用于治疗肺炎、肠道感染、尿路感染等疾病。
37.大环内酯类
机制： 核糖体靶位点修饰 亲和力 核糖体突变 亲和力,通道改变 产生灭活酶，水解内酯键； 主动外排系统增强；
二 体内过程
1.红霉素在胃中可被胃酸破坏，
采用肠溶胶囊。其他可口服。 2.吸收后在体内分布广泛，且肝、 肾、脾、肺、胆汁及支气管分泌 物中浓度高。 3.一部分肝代谢，一部分活性型 →胆汁→肠(肝肠循环)。
环丝氨酸
杆菌肽
万古霉素
抑制转肽酶， 干扰细胞壁合成
用于对青霉素/头孢过敏/耐药的严重G+菌感
染(MRSA首选)；难辨梭菌感染； 不易产生耐药性，但已有(肠球菌,金葡菌)； 不良反应： 胃肠反应、静脉炎； 耳毒性、肾毒性； 过敏：皮疹、斑块、药热、休克 红人综合征(万古霉素静滴过快) 抗组胺药，糖皮质激素治疗
大环内酯类
本类药都具有大环内酯环而得名。皆 呈碱性，抗菌作用及抗菌谱相似。
代表药：
I代： 红霉素(erythromycin)
螺旋霉素(spiramycin) 麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)
II代： 阿奇霉素 (azithromycin)
罗红霉素(roxithromycin) 克拉霉素(clarithromycin)
一 抗菌作用
1.抗菌谱***：
与青霉素Ｇ相似，稍广，但作用弱。
G+：多数较强；耐酶葡萄球菌(MRSA)； 溶血性/化脓性/肺炎链球菌； 破伤风、炭疽、白喉杆菌… Ｇ-：脑膜炎/淋病奈瑟菌； 军团菌、弯曲菌。 螺旋体、支原体、衣原体、立克次体、原虫。 一般为抑菌，高浓度可杀菌。
不良反应：过敏反应、胃肠反应、肝毒性、
05大环内酯类
注意：1 肝肾功能不全者慎用；2 有效期2年。
剂量为0.8g～1.2g/日，分4～6次口服。小儿：每日20mg～30mg/kg，分4次。
交沙霉素
Josamycin
【别名】
丙酸交沙霉素、角沙霉素。
本品为新型大环内酯类抗生素抗菌谱广，与红霉素近似。对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、脑膜炎双球菌和百日咳杆菌、梭状芽胞杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、布氏杆菌、军团菌、螺旋杆菌、支原体、立克次体、衣原体、螺旋体等亦有较好抗菌作用。临床主要用于敏感菌引起的呼吸系统、耳鼻咽喉科及皮肤科和胆道部位的感染。本品主要特点是口服吸收迅速，体内分布快而广，组织和脏器中浓度高。特别在气管痰液和胆汁中有较高的浓度。使用较安全，不良反应小。
【剂量与用法】
口服，成人，0.25g/次，2次/日；严重感染可增加至0.5g/次，2次/日，根据病情连续服用6～14日。儿童每日10mg～15mg/kg，分2～3次给予。
【副作用】
1 胃肠道反应有恶心、呕吐、胃部不适、腹胀，食欲不振及软便等，偶有转氨酶上升。
2 对大环内酯类药物有过敏史者慎用。如出现皮疹等过敏症状时须停药。
本品为大环内酯类抗菌素，抗菌谱及作用机制与红霉素相似，抗菌作用稍低于红霉素。临床主要用于革兰阳性菌感染，如金葡菌、链球菌及肺炎球菌等引起的上呼吸道感染、肺炎、扁桃体炎、急性咽喉炎、中耳炎、尿路感染及皮肤软组织感染等，对多种红霉素耐药菌有效。
【剂量与用法】
口服，0.6g～1.2/日，分3～4次服。
临床用于敏感菌引起的支气管炎、肺炎、扁桃体炎、五官科感染、泌尿系统感染、皮肤和软组织感染等。
【用法与剂量】
口服，成人150mg/次，2次/日；儿童每次2.5mg～5mg/kg，2次/日。饭前服用。
第二章之大环内酯类抗生素_兽医药理学.
注意
（1）新生仔畜肝脏代谢率太低，因此对新生仔畜 毒性大。 （2）本品偶可引起溶血性贫血、间质性肾炎、急 性肾功能衰竭。 （3）红霉素针剂忌用氯化钠或其它无机盐溶液作 为溶媒，以免沉淀。临用时先用灭菌注射用水溶解 然后用5%葡萄糖注射液稀释，浓度不超过0.1%， 注射速度应缓慢。 （4）马属动物对本品敏感，易引起胃肠功能紊乱。 （5）肌注时有刺激性，宜深部肌注。静注速度要 缓慢，静脉注射时应避免药液外漏。
螺旋霉素
药效学 本品耐酸，难溶于水，常用盐酸盐易溶于水。抗菌 作用与其它大环内酯类抗生素相似，但效力比红霉 素差。主要对葡萄球菌、链球菌和肺炎球菌等革兰 氏阳性菌，部分革兰氏阴性菌、支原体、钩端螺旋 体和立克次氏体有效。本品毒性是本类药物中最低的。 用途 主要用于防治鸡的葡萄球菌病和支原体病。也可用 作种蛋消毒剂或猪的饲料添加剂。但欧盟从2000年 开始禁用本品作饲料添加剂。
药物相互作用
二、理化性质 （1）四环素与红霉素针剂配伍后，溶液效价降低， 并有混浊沉淀，两药联用尚可加剧肝功能损害。 氯化钠、氯化钾等。 （2）维生素C不宜与红霉素混合静脉滴注，易出现混浊。 （3）红霉素在酸性溶液中（包括葡萄糖液）不稳定。 液体pH值越低，经过时间越长，对红霉素效价影响越大， pH6~7时比较稳定。阿司匹林、维生素B6。 （4）碱性药物可减少红霉素在胃酸中的破坏，并增强 抗菌效力。但碳酸氢钠与红霉素肠衣片合服，可使红霉 素在胃内受破坏，药效降低。与碳酸氢钠注射液混合游 离碱析出。 三、不良反应 糖皮质激素与红霉素有协同免疫抑制作用。
五、大环内酯类抗生素
种类 红霉素、白霉素、竹桃霉素、麦迪霉素、 螺旋霉素、交沙霉素、罗红霉素、北里霉 素、泰乐菌素、替米考星 。
药效学 本类药物属于生长期抑菌剂。主要对需氧革兰
6大环内酯类
58.琥乙红霉素Erythromycin Ethylsuccinate本品为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素稳定。
对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。
奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。
本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。
对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属和衣原体也有抑制作用。
本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。
本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（P位）与细菌核糖体的50S亚基形成可逆性结合，阻断转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移，从而抑制细菌蛋白质合成。
【临床应用】适应症同红霉素。
琥乙红霉素片: 口服，⒈成人一日1.6g，分2～4次服用。
⑴军团菌病患者，一次0.4～1.0g，一日4次。
成人每日量一般不宜超过4g。
⑵预防链球菌感染，一次400mg，一日2次。
⑶衣原体或溶脲脲原体感染，一次800mg，每8小时1次，共7日；或一次400mg，每6小时1次，共14日。
⒉小儿，按体重一次7.5～12.5mg/kg，一日4次；或一次15～25mg/kg，一日2次；严重感染每日量可加倍，分4次服用。
百日咳患儿，按体重一次10～12.5mg/kg，一日4次，疗程14日。
【注意事项】对本品或其他大环内酯类过敏者禁用。
不宜用于肝病患者。
其他注意事项参见红霉素。
【剂型规格】片剂0.125g/片【费别】医保59.环酯红霉素Erythromycin Cyclocarbonate本品作用机制同红霉素。
本品对下列细菌有抗菌活性：革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌类、酿脓链球菌、肺炎球菌、白喉棒状杆菌等。
革兰氏阴性菌：流感嗜血杆菌、淋球菌、百日咳杆菌、志贺菌属等。
除脆弱类杆菌和梭形杆菌外），对各种厌氧菌也具有相当抗菌活性。
对其他微生物：支原体、衣原体、弯曲菌属、阿米巴等也有一定疗效。
大环内酯类
3
不宜与青霉素类、氯霉素、克林霉素 （疗效拮抗）和四环素类（可加重肝 损害）合用，肝功能不良者忌用。
（二）其他大环内酯类
1 2 3
抗菌谱及抗菌活性与红霉素相似。
与红霉素之间有交叉耐药性。 罗红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素等 口服吸收好，胃肠反应轻。 罗红霉素、阿奇霉素半衰期长。
4
二、林可霉素类
林可霉素（洁霉素）、克林霉素（氯洁霉素） 二者抗菌谱相同，对革兰阳性菌及大多数厌 氧菌作用强，骨关节组织药物浓度高，主要用于 治疗金黄色葡萄球菌引起的急、慢性骨髓炎及关 节感染，是首选药，也可用于敏感菌感染的青霉 素过敏者。
革兰阴性菌如流 感嗜血杆菌、百 日咳鲍特菌；嗜 肺军团菌、弯曲 杆菌、支原体、 衣原体、立克次 体等有较强抑制 作用。
（一）红霉素
用于耐青霉素的革兰阳性菌感染 和青霉素过敏者
军团菌肺炎、支原体肺炎首选药
用途
白喉带菌者的首选药
（一）红霉素
不良反应
1
肝损害：大剂量或 长期应用尤其是酯 化红霉素时，可致 胆汁淤积、肝肿大 和转氨可致耳鸣及暂 时性耳聋。
3
局部刺激：口服有 胃肠刺激反应，宜 饭后服，刺激性强 ，不宜肌内注射。 静脉滴注可引起静 脉炎。
用药注意事项
乳糖酸红霉素粉针剂临用前宜用注射 用水溶解，忌用生理盐水做溶媒，以 免引起盐析反应，也不宜与其他药在 静滴瓶内混合。
1
2
孕妇及肝脏疾病者不宜应用，婴幼儿 慎用。
第3节 大环内酯类及林可霉素类
一、大环内酯类 天然品主要有红霉素、麦迪霉素、麦白霉 素、螺旋霉素等，人工半合成品有罗红霉素、 琥乙红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、乙酰麦迪 霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素等。
大环内酯类
6
耐药机制
1. 作用位点改变 2. 产生水解酶 3. 影响细胞壁细胞膜的通透性或主动 外排系统
耐药性不持久
7
不良反应
1、消化道反应
2、血栓性静脉炎 3、肝损害
饭后服
ivgtt其乳糖酸盐
不im
依托红霉素易引起
4、过敏反应 耳毒性 5、其他 心脏毒性 偶见肠道菌群失调、伪膜性肠炎 口腔或阴道念珠菌感染
出。
12
抗菌谱
1. G+菌
2. 各类厌氧菌
3. 部分需氧G-球菌
4. 支原体和沙眼衣原体
作用机制 同EM 抑制细菌蛋白质合成 不能与大环内酯类同用 快效抑菌剂
13
应用 1. 金黄色葡萄球菌引起的急、慢性骨髓 炎及关节感染 首选药 2. 厌氧感染及与需氧菌的混合感染 3. 弓形虫病（与乙胺嘧啶合用）
大环内酯类
是一类具有14～16碳大环内酯环相同化学 结构的抗菌药。 药物：
第一代：红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、
交沙霉素、麦白霉素 第二代：罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素 不易耐药的酮基大环内酯类第三代药物受到普 遍关注
1
红
体内过程
1、吸收
霉
素（EM）
不耐酸，味苦，现用制剂为肠溶片或酯化物（依托 红霉素、无味红霉素），琥乙红霉素（利君沙） 食物可干扰其吸收 2、分布 能广泛分布到各种组织和体液中 ( 除脑脊液外 ) 。在 胆汁和前列腺组织内浓度较高
林可霉素类
包括： 林可霉素 （洁霉素）
克林霉素 （氯洁霉素）
11
体内过程
克林霉素口服吸收快而完全，血药达峰时间1～2 小时，且不受食物影响。而林可霉素吸收差，血药达 峰时间需2～4小时，并受食物影响。 两药均广泛分布于大多数组织和体液中，特点是 在骨组织中浓度较高，其次是胆汁，在乳汁中的浓度 与血浓度大致相等。 但两药均难透过血脑屏障，即使脑膜发炎时，也 难进入脑脊液。 两药均由肝代谢。经胆汁排人粪便，或经尿中排
耐药机制
1. 作用位点改变 2. 产生水解酶 3. 影响细胞壁细胞膜的通透性或主动 外排系统
耐药性不持久
7
不良反应
1、消化道反应
2、血栓性静脉炎 3、肝损害
饭后服
ivgtt其乳糖酸盐
不im
依托红霉素易引起
4、过敏反应 耳毒性 5、其他 心脏毒性 偶见肠道菌群失调、伪膜性肠炎 口腔或阴道念珠菌感染
出。
12
抗菌谱
1. G+菌
2. 各类厌氧菌
3. 部分需氧G-球菌
4. 支原体和沙眼衣原体
作用机制 同EM 抑制细菌蛋白质合成 不能与大环内酯类同用 快效抑菌剂
13
应用 1. 金黄色葡萄球菌引起的急、慢性骨髓 炎及关节感染 首选药 2. 厌氧感染及与需氧菌的混合感染 3. 弓形虫病（与乙胺嘧啶合用）
大环内酯类
是一类具有14～16碳大环内酯环相同化学 结构的抗菌药。 药物：
第一代：红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、
交沙霉素、麦白霉素 第二代：罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素 不易耐药的酮基大环内酯类第三代药物受到普 遍关注
1
红
体内过程
1、吸收
霉
素（EM）
不耐酸，味苦，现用制剂为肠溶片或酯化物（依托 红霉素、无味红霉素），琥乙红霉素（利君沙） 食物可干扰其吸收 2、分布 能广泛分布到各种组织和体液中 ( 除脑脊液外 ) 。在 胆汁和前列腺组织内浓度较高
林可霉素类
包括： 林可霉素 （洁霉素）
克林霉素 （氯洁霉素）
11
体内过程
克林霉素口服吸收快而完全，血药达峰时间1～2 小时，且不受食物影响。而林可霉素吸收差，血药达 峰时间需2～4小时，并受食物影响。 两药均广泛分布于大多数组织和体液中，特点是 在骨组织中浓度较高，其次是胆汁，在乳汁中的浓度 与血浓度大致相等。 但两药均难透过血脑屏障，即使脑膜发炎时，也 难进入脑脊液。 两药均由肝代谢。经胆汁排人粪便，或经尿中排
大环内酯类药物
的患者；
2.肺炎军团菌引起的肺炎
3.白喉带菌者
首
4.支原体肺炎，衣原体感染如婴儿衣原体肺炎
选
5.弯曲杆菌所致败血症或肠炎
四、不良反应 毒性低微，极少引起严重不良反应。
1. 直接刺激反应：口服——胃肠道反应(主要）
静滴——血栓性静脉炎。 2. 肝损害：红霉素酯化物引起，表现：转氨酶升高、肝肿大
及胆汁郁积性黄疸等。停药后可恢复。
3. 伪膜性肠炎：口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起 伪膜性肠炎。
4. 其他：药疹，药热，耳毒性，心脏毒性等。
克拉霉素（clarithromycin）
1.耐酸，口服易吸收，但首过消除明显。
2.分布广泛，组织中浓度>血中浓度。
3.抗菌活性>红霉素，对需氧G+球菌、嗜肺军团菌，
肺炎衣原体抗菌活性是大环内酯类中最强的。
重症感染）
红霉素(erythromycin)
一、体内过程
1、吸收：碱性不耐酸，口服用肠溶片或硬脂酸盐。
2、分布：较广，可透过胎盘屏障，炎症时可透过血脑 屏障。少数几个能透过前列腺的药物。
3、消除：主要经肝脏代谢，胆汁排泄。胆汁浓度高，有肝 肠循环，5-15%原型药物由尿排出。
二、抗菌作用
红霉素的抗菌谱与PG相似而更广，但抗菌强度不如PG。
透过胎盘屏障，但不易过血脑屏障。
3. 消除：主要在肝脏代谢，胆汁和粪便排泄。
二、抗菌作用
1. 作用机制：
与细菌核蛋白体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，从 克林霉素是
而抑制蛋白质合成。（注意：与红霉素竟抗争厌同氧一菌作用抗
部位，合用产生拮抗作用。）
生素中最好
2. 球菌（特别是耐PG的金葡菌）和 厌氧菌作用好。
大环内酯类
不良反应
胃肠道反应:食欲不振,恶心,腹泻, 胃肠道反应:食欲不振,恶心,腹泻,呕吐及 伪膜性肠炎. 致伪膜性肠炎.
第三节 万古霉素类
药物: 万古霉素, 药物 万古霉素,去甲万古霉素
抗菌作用
抑制细胞壁的合成, 抑制细胞壁的合成, 抑制细胞壁的合成 对革兰氏阳性菌作用强大,尤其是耐青霉 对革兰氏阳性菌作用强大, 对革兰氏阳性菌作用强大 素G的金葡菌 的金葡菌 难辨羧状芽孢杆菌敏感. 难辨羧状芽孢杆菌敏感. 难辨羧状芽孢杆菌敏感 与其它抗生素无交叉耐药 与其它抗生素无交叉耐药
抗菌作用
G+菌:链球菌,肺炎球菌,金葡菌 链球菌,肺炎球菌, 多数厌氧菌 对部分G 对部分 -球菌有效 因与红霉素作用部位相同, 因与红霉素作用部位相同,而呈现拮抗 作用,为此两类药不宜同用 为此两类药不宜同用. 作用 为此两类药不宜同用.
临床用途
敏感菌所致急慢性骨髓炎; 敏感菌所致急慢性骨髓炎; 急慢性骨髓炎 腹腔妇科感染. 厌氧菌致口腔 腹腔妇科感染.
天然品特点
抗菌谱窄: 抗菌谱窄:
G+菌, G –球菌,厌氧菌,军团菌,衣原体 球菌,厌氧菌,军团菌, 和支原体
不耐酸,肠溶片,酯化剂 不耐酸,肠溶片, 血药浓度低于组织浓度(痰,皮下组织, 血药浓度低于组织浓度( 皮下组织, 胆汁) 胆汁) 主要经肝代谢,胆汁排泄 主要经肝代谢, 毒性低微:胃肠道反应,肝损害,静脉 毒性低微:胃肠道反应,肝损害, 炎
抗菌谱与红霉素相似 对脑膜炎球菌 耐青霉素的淋球菌敏感 口服生物利用度高, 口服生物利用度高,T1/2 8.4-15.5 h 用于呼吸道,泌尿道,皮肤, 用于呼吸道,泌尿道,皮肤,软组织及 耳鼻咽喉部感染 不良反应轻(胃肠道) 不良反应轻(胃肠道)
大环内酯类药物有哪些
大环内酯类药物有哪些应该很多人都不知道什么是大环内酯类药物，更不知道大环内酯类药物有哪些吧。
下面是店铺为你整理的大环内酯类药物有哪些的相关内容，希望对你有用!大环内酯类药物有哪些时下沿用的大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素。
大环内酯类新品种(新大环内酯类)有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等，其对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微生物活性增强、口服生物利用度提高、给药剂量减小、不良反应亦较少、临床适应证有所扩大。
广义的大环内酯类抗生素系指微生物产生的具有内酯键的大环状生物活性物质，其中包括一般大环内酯(狭义的大环内酯)、多烯大环内酯、安莎大环内酯与酯肽等。
一般大环内酯分为一内酯与多内酯。
常见的一内酯有：十二元环大环内酯类抗生素(如酒霉素等)、十四元环大环内酯类抗生素(如红霉素等)和十六元环大环内酯类抗生素(如柱晶白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素等)，至今最大者已达六十元环，如具有抗肿瘤作用的醌酯霉素A1，A2，B1。
多内酯中二内酯有：抗细菌与真菌的抗霉素、稻瘟霉素、洋橄榄霉素、硼霉素等。
大环内酯类药物有哪些适应症1. 红霉素(含琥乙红霉素、依托红霉素、乳糖酸红霉素)等沿用大环内酯类：(1)作为青霉素过敏患者的替代药物，用于以下感染：①β溶血性链球菌、肺炎链球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染;②敏感β溶血性链球菌引起的猩红热及蜂窝织炎;③白喉及白喉带菌者。
(2)军团菌病。
大环内酯类药物有哪些不良反应大环内酯类毒性较低，一般很少引起不良反应。
1.胃肠道反应：红霉素口服或静注均可引起胃肠道反应。
新大环内酯类发生率较红霉素低，亦能耐受。
临床症状可见腹痛﹑腹胀﹑恶心。
2.肝损害：以胆汁淤积为主，亦可致肝实质损害，可见阻塞性黄疸﹑转氨酶升高等。
红霉素酯化物易发生，发生率高达40%。
本类其他药物发生率较低。
肝功能不良者禁用红霉素。
3.耳毒性：耳聋多见，先为听力下降，前庭功能受损。
7 大环内酯类
小
结（一）
1. 红霉素在 胆汁 中浓度最高，主要经 胆汁 排泄 中浓度最高， 2. 红霉素抗菌谱的特点： 与青霉素相似而略广 红霉素抗菌谱的特点： 某些 杆菌、 “广”在对某些 杆菌、军团菌、支原体、衣原体 在对某些G-杆菌 军团菌、支原体、 、立克次体、厌氧菌有效 立克次体、厌氧菌有效 3. 红霉素的抗菌机理： 抑制蛋白质的合成 红霉素的抗菌机理： 军团菌、弯曲杆菌、支原体、 4. 红霉素首选用于 军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原 体感染、 体感染、白喉带菌者 5. 红霉素主要不良反应： 红霉素主要不良反应： 胃肠道反应
相似： 相似：
2. 抗菌机理
抑制蛋白质的合成， 抑制蛋白质的合成，属生长期抑菌药
与50S亚基结合 亚基结合 抑制肽酰基转移酶
（-） ）
转肽作用 mRNA位移 位移
（-） ）
蛋白合成
作用机制： 作用机制：
氨基甙类
红霉素
氯霉素 四环素
（三） 耐药性
特点： 特点： 易产生耐药性， （1）细菌对红霉素易产生耐药性，但停药易恢复 ）细菌对红霉素易产生耐药性 （2）本类药物存在不完全交叉耐药性： 不完全交叉耐药性： ）本类药物存在不完全交叉耐药性
1. 耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素 耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素 过敏的患者； 过敏的患者； 2. 首选用于治疗军团菌病、弯曲杆菌所致感染、支 首选用于治疗军团菌病、弯曲杆菌所致感染、 用于治疗军团菌病 所致感染 原体肺炎、沙眼衣原体致婴儿肺炎和结肠炎、 原体肺炎、沙眼衣原体致婴儿肺炎和结肠炎、白 肺炎 衣原体致婴儿肺炎和结肠炎 喉带菌者的； 带菌者的； 3. 也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线 . 菌病、 菌病、梅毒等的治疗 。
药理学第7章大环内酯类
4. 棒状杆菌属感染 如白喉、棒
状杆菌败血症、红癣等。
整理课件
11
临床应用
5. 用于对青霉素过敏的葡萄球菌、 链球菌或肺炎球菌感染。
6. 治疗隐孢子虫病、弓形体病。
整理课件
12
大环内酯类的共同特点：
5. 毒性较低，严重不良反应少。
（1）口服：胃肠道反应
静注：血栓性静脉炎
（2）肝损害 转氨酶升高、黄疽和肝肿
整理课件
5
大环内酯类的共同特点：
3.耐药性
各药间有不完全交叉耐药性。
机制：
(1) 靶位结构改变 细菌基因突变，使核蛋白体50S
亚基23S rRNA上一个腺嘌呤残基甲 基化，致药物失去靶位。
整理课件
6
MLS耐药：大环内酯类、 林可霉素类、
链霉素抗菌作用部位相似，细菌核 蛋白体50S亚基结合位点的改变，使 细菌同时对大环内酯类、 林可霉素 类、 链霉素（macrolides-lincomycinsstreptogramins ）耐药。
整理课件
14
红霉素（Erythromycin）
口服易被胃酸破坏,制成肠溶片及酯化物
① 红霉素肠溶片
② 依托红霉素 ( 无味红霉素，红霉素丙 酸酯十二烷酸盐)，无苦味，适于儿童。 ③ 琥乙红霉素（红霉素琥珀酸乙酯）
乳糖酸红霉素：静脉给药
肝代谢，可以活性形式经胆汁排泄， 有肝肠循环。肝功能不良者注意。
整理课件
9
临床应用
1. 链球菌感染 治疗化脓性链球
菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等 引起的急性扁桃体炎、急性咽炎、 鼻窦炎、猩红热、蜂窝织炎。
2. 军团菌病 治疗嗜肺军团菌、
麦克达德军团菌或其他军团菌引起 的肺炎。
状杆菌败血症、红癣等。
整理课件
11
临床应用
5. 用于对青霉素过敏的葡萄球菌、 链球菌或肺炎球菌感染。
6. 治疗隐孢子虫病、弓形体病。
整理课件
12
大环内酯类的共同特点：
5. 毒性较低，严重不良反应少。
（1）口服：胃肠道反应
静注：血栓性静脉炎
（2）肝损害 转氨酶升高、黄疽和肝肿
整理课件
5
大环内酯类的共同特点：
3.耐药性
各药间有不完全交叉耐药性。
机制：
(1) 靶位结构改变 细菌基因突变，使核蛋白体50S
亚基23S rRNA上一个腺嘌呤残基甲 基化，致药物失去靶位。
整理课件
6
MLS耐药：大环内酯类、 林可霉素类、
链霉素抗菌作用部位相似，细菌核 蛋白体50S亚基结合位点的改变，使 细菌同时对大环内酯类、 林可霉素 类、 链霉素（macrolides-lincomycinsstreptogramins ）耐药。
整理课件
14
红霉素（Erythromycin）
口服易被胃酸破坏,制成肠溶片及酯化物
① 红霉素肠溶片
② 依托红霉素 ( 无味红霉素，红霉素丙 酸酯十二烷酸盐)，无苦味，适于儿童。 ③ 琥乙红霉素（红霉素琥珀酸乙酯）
乳糖酸红霉素：静脉给药
肝代谢，可以活性形式经胆汁排泄， 有肝肠循环。肝功能不良者注意。
整理课件
9
临床应用
1. 链球菌感染 治疗化脓性链球
菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等 引起的急性扁桃体炎、急性咽炎、 鼻窦炎、猩红热、蜂窝织炎。
2. 军团菌病 治疗嗜肺军团菌、
麦克达德军团菌或其他军团菌引起 的肺炎。
最新抗菌药物合理应用-大环内酯类
质子泵抑制剂（胶体铋）+克拉霉素+阿莫西 林+甲硝唑（替硝唑）3种抗菌药物中的2种， 组成三联疗法
皮肤科
痤疮 玫瑰糠疹 酒渣鼻 大包性类天包疮 银屑病
围产期及新生儿
婴儿生长受阻 新生儿喂养困难 胃食管反流病
非细菌性传染病
预防疟疾 斑疹伤寒 猫抓病 弓形虫
生殖泌尿系感染
红霉素250mg口服2/d，1月后评价疗效，如 有效，继续口服6个月
特发性肺纤维化（IPF）
红霉素具有抗炎和免疫调节功能，对肺纤维化 治疗作用是通过抑制多形核白细胞的功能来实 现的。
使用小剂量红霉素，0.25g/d长期口服，疗效 尚不能肯定，正处于研究观察阶段。
小儿支原体、衣原体肺炎
轻症可以口服
抗菌药物合理应用-大环内 酯类
大环内酯类抗菌药物分类
14碳大环内酯类：红霉素、罗红霉素、克拉霉 素、地红霉素、氟红霉素
15碳大环内酯类：阿奇霉素 16碳大环内酯类：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、
麦迪霉素、麦白霉素、罗他霉素、交沙霉素、 柱晶白霉素、米肤科 围产期及新生儿 非细菌性传染病 泌尿生殖系感染
呼吸系统
支气管哮喘 支气管扩张 慢性阻塞性肺病 囊性纤维化 慢性咽炎
社区获得性肺炎（CAP）
β内酰胺类联合大环内酯类药物 使用β-内酰胺类/ β内酰胺类酶抑制剂单用 或联合静脉注射大环内酯类
弥漫性泛细支气管炎（DPB）
红霉素是通过其抗炎活性抑制气道上皮损害因 子的过剩分泌，改善气道炎症，切断气道感染 和炎症的恶性循环
高而致中毒，甚至死亡，因此联合应用时应进行条碱 血浓度监测，以防意外。
THANK YOU
结束语
谢谢大家聆听！！！
25
重症肺炎：阿奇霉素10mg/kg*d或红霉素 20~30mg/kg*d静脉给药7~10天，临床症状、 体征消失或明显改善后，改用阿奇霉素片 10mg/kg*d，1次/d，连用3天。
皮肤科
痤疮 玫瑰糠疹 酒渣鼻 大包性类天包疮 银屑病
围产期及新生儿
婴儿生长受阻 新生儿喂养困难 胃食管反流病
非细菌性传染病
预防疟疾 斑疹伤寒 猫抓病 弓形虫
生殖泌尿系感染
红霉素250mg口服2/d，1月后评价疗效，如 有效，继续口服6个月
特发性肺纤维化（IPF）
红霉素具有抗炎和免疫调节功能，对肺纤维化 治疗作用是通过抑制多形核白细胞的功能来实 现的。
使用小剂量红霉素，0.25g/d长期口服，疗效 尚不能肯定，正处于研究观察阶段。
小儿支原体、衣原体肺炎
轻症可以口服
抗菌药物合理应用-大环内 酯类
大环内酯类抗菌药物分类
14碳大环内酯类：红霉素、罗红霉素、克拉霉 素、地红霉素、氟红霉素
15碳大环内酯类：阿奇霉素 16碳大环内酯类：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、
麦迪霉素、麦白霉素、罗他霉素、交沙霉素、 柱晶白霉素、米肤科 围产期及新生儿 非细菌性传染病 泌尿生殖系感染
呼吸系统
支气管哮喘 支气管扩张 慢性阻塞性肺病 囊性纤维化 慢性咽炎
社区获得性肺炎（CAP）
β内酰胺类联合大环内酯类药物 使用β-内酰胺类/ β内酰胺类酶抑制剂单用 或联合静脉注射大环内酯类
弥漫性泛细支气管炎（DPB）
红霉素是通过其抗炎活性抑制气道上皮损害因 子的过剩分泌，改善气道炎症，切断气道感染 和炎症的恶性循环
高而致中毒，甚至死亡，因此联合应用时应进行条碱 血浓度监测，以防意外。
THANK YOU
结束语
谢谢大家聆听！！！
25
重症肺炎：阿奇霉素10mg/kg*d或红霉素 20~30mg/kg*d静脉给药7~10天，临床症状、 体征消失或明显改善后，改用阿奇霉素片 10mg/kg*d，1次/d，连用3天。
大环内酯类
口服后37%的药物被吸收。在体内的分布及排泄符合多房室 模型，从血药峰浓度至给药后的8小时内，血药浓度下降迅 速；在给药8小时后，血药浓度下降缓慢，主要由于药物从 组织中重新释放、排出所致。药物在体内的分布容积大，组 织中的浓度明显高于血药浓度，在鼻窦分泌物、扁桃体、肺、 前列腺及其他泌尿生殖系组织中可达有效药物浓度。在中性 粒细胞及巨噬细胞中有药物聚集现象。阿奇霉素主要以原形 自胆管排出(约50%)，小部分自尿中排出（约12%），其消 除半衰期长达35~48小时。
大环内酯类分类
02
二、按开发年代先后分三类
1、第一代：红霉素、地红霉素、麦白霉素、交沙霉素、 乙酰螺旋霉素、麦迪霉素等。 2、第二代：克拉霉素、阿奇霉素、罗他霉素、罗红霉素、 乙酰麦迪霉素、氟红霉素等。 3、第三代：酮内酯类，泰利霉素、喹红霉素。
二、按化学结构分为三类
14元环：红霉素、朱桃霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红 霉素、泰利霉素、喹红霉素。 15元环：阿奇霉素。 16元环：麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、吉他霉素、乙酰吉他 霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦白霉素、 罗他霉素等。
3、适应证
①院外获得性呼吸道感染，社区获得性支原体、衣原体或 军团菌肺炎的治疗。 ②化脓性链球菌所致的咽炎及扁桃体炎但不能采用青霉素 的患者。 ③金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌或无乳链球菌所致的单 纯性皮肤软组织感染。 ④沙眼衣原体所致的宫颈炎及尿道炎。 ⑤人类免疫缺陷病毒（HIV）患者全身播散性鸟分枝杆菌 复合体病的治疗（与乙胺丁醇联合）及预防（与利福布汀 联合）。
6、患者教育
5、指导服用速释混悬液(Zmax(R))的病人在包装开启后12 小时内服用药液，并立即丢弃任何不使用的部分。 6、指导服用缓释混悬液(Zmax(R))的病人空腹服用药物， 如果服药后1小时内发生呕吐，立即联系医师。 7、指导病人在眼部用药时，采取恰当的滴药方法。 8、指导病人使用囗服片剂或者常规药液时，避免同时服 用含铝或者镁的抗酸药。缓释混悬液可以和抗酸药同时服 用。
大环内酯类分类
02
二、按开发年代先后分三类
1、第一代：红霉素、地红霉素、麦白霉素、交沙霉素、 乙酰螺旋霉素、麦迪霉素等。 2、第二代：克拉霉素、阿奇霉素、罗他霉素、罗红霉素、 乙酰麦迪霉素、氟红霉素等。 3、第三代：酮内酯类，泰利霉素、喹红霉素。
二、按化学结构分为三类
14元环：红霉素、朱桃霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红 霉素、泰利霉素、喹红霉素。 15元环：阿奇霉素。 16元环：麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、吉他霉素、乙酰吉他 霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦白霉素、 罗他霉素等。
3、适应证
①院外获得性呼吸道感染，社区获得性支原体、衣原体或 军团菌肺炎的治疗。 ②化脓性链球菌所致的咽炎及扁桃体炎但不能采用青霉素 的患者。 ③金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌或无乳链球菌所致的单 纯性皮肤软组织感染。 ④沙眼衣原体所致的宫颈炎及尿道炎。 ⑤人类免疫缺陷病毒（HIV）患者全身播散性鸟分枝杆菌 复合体病的治疗（与乙胺丁醇联合）及预防（与利福布汀 联合）。
6、患者教育
5、指导服用速释混悬液(Zmax(R))的病人在包装开启后12 小时内服用药液，并立即丢弃任何不使用的部分。 6、指导服用缓释混悬液(Zmax(R))的病人空腹服用药物， 如果服药后1小时内发生呕吐，立即联系医师。 7、指导病人在眼部用药时，采取恰当的滴药方法。 8、指导病人使用囗服片剂或者常规药液时，避免同时服 用含铝或者镁的抗酸药。缓释混悬液可以和抗酸药同时服 用。
大环内酯类作用原理
大环内酯类作用原理
大环内酯类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物。
这类药物的作用原理主要是通过抑制细菌的蛋白质合成来发挥抗菌作用。
大环内酯类药物通过与细菌的核糖体结合，阻止其进行蛋白质的合成。
在细菌的细胞内，核糖体是负责将mRNA上的遗传
信息转化为蛋白质的主要机构。
大环内酯类药物通过与核糖体上的23S rRNA结合，阻断其与mRNA的结合，从而阻止细
菌进行蛋白质的合成。
由于细菌的生长和繁殖过程中需要合成大量的蛋白质，而且蛋白质在细菌的代谢和功能中扮演着重要的角色，因此抑制蛋白质的合成会导致细菌无法正常生长和繁殖，从而达到抗菌的效果。
不同的大环内酯类药物对细菌的作用机制略有不同，但总的来说，它们都可以通过与核糖体结合来抑制蛋白质的合成，从而达到抗菌的效果。
这类药物对革兰阳性菌和某些革兰阴性菌均有较好的抗菌活性，广泛用于治疗呼吸道、皮肤软组织和泌尿系统感染等细菌感染疾病。
总而言之，大环内酯类药物通过抑制细菌的蛋白质合成来发挥抗菌作用，从而阻止细菌的生长和繁殖，达到治疗感染疾病的目的。
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Chapter 38 Macrolides, Lincomycins and Polymycins
大环内酯类药物
14元大环内酯类 元大环内酯类：红霉素、罗红霉素、克拉 元大环内酯类 霉素、地红霉素 15元大环内酯类 元大环内酯类：阿奇霉素 元大环内酯类 16元大环内酯类 元大环内酯类：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、 元大环内酯类 麦迪霉素、麦白霉素、罗他霉素、柱晶白霉 素、交沙霉素、米欧卡霉素
Erythromycin& azithromycin: bile Clarithromycin: kidney
Commomly used macrolides
Erythromycin
Antimicrobial activity
Gram-positive organisms: pneumococci, streptococci, staphylococci , diphtheriae etc Gram-negative organisms:legionella（军团 百日咳) 布氏) 菌）,bacillus pertussis(百日咳 , brucella(布氏 , 百日咳 布氏 meningococci, diplococcus gonorrhoeae etc Others: mycoplasma(支原体 , chlamydia 支原体) 支原体 trachomatis(沙眼衣原体 rickettsia(立克次体 , 沙眼衣原体), 立克次体) 沙眼衣原体 立克次体 spirochete ,anaerobes etc.
New macrolides antibiotics
Advantage :
Broader spectrum, higher activity Orally effective High blood concentration Longer t 1/2 Less toxicity Mainly used in respiratory tract infection
Baciteracin
Active against gram-positive bacteria Inhibit cell wall formation No cross-resistance with other agents Topical use only because of nephrotoxicity
Adverse reaction
Ototoxicity & nephrotoxicity Red-man syndrome
Teicoplanin
Similar to vancomycin in mechanism and antimicrobial spectrum Can be given im as well as iv Less adverse reactions
Erythromycin
Adverse reactions
Gastrointestinal effects Liver toxicity Cardiotoxicity
Erythromycin
Erythromycin lactobionate(乳糖酸红霉素） 乳糖酸红霉素） 乳糖酸红霉素 erythromycin estolate（无味红霉素 （无味红霉素) erythromycin stearate(硬脂酸红霉素） 硬脂酸红霉素） 硬脂酸红霉素 erythromycin ethylsuccinate（琥乙红霉素， （琥乙红霉素， 利君沙） 利君沙）
Polypeptide antibiotics
Vancomycin & Teicoplanin Polymyxins bactitracin
Vancomycin
Mechanism of action
Inhibit cell wall synthesis
Antimicrobial spectrum:
Polymyxins
Active only against gram-negative rods, particularly P.aeruginosa Mechanism:increase permeability of cell membrane Mainly used in P.aeruginosa infection when other drugs are resistant Toxicity: nephrotoxicity & neurotoxicity
Azithromycin (阿齐霉素 丽珠奇乐） 阿齐霉素,丽珠奇乐 阿齐霉素 丽珠奇乐）
Has the strongest activity against mycoplasma pneumoniae（肺炎支原体） （肺炎支原体） More effective on Gram-negative bacteria Well tolerated T1/2 :35~48h once daily Mainly used in respitory tract infection
Lincomycin and Clindamycin
Antimicrobial activity Gram-positive organisms Bacteroide fragilis and other anaerobes Mechanism Binding to 50s ribosome subunit and inhibiting protein synthesis Pharmacokinetics Absorbed well Penetrate well into most tissues including bone
Pharmokinetics
Absorption
Erythromycin: not stable at acid pH New macrolides: stable po
Distribution Metabolism:
Erythromycin&clarithromycin: in liver
Excretion
Narrow spectrum, active only against grampositive bacteria paticularly staphylococci
Pharmacokinetics
Poorly absorbed from intestinal tract, iv Excreted from glomerular filtration 90%
Vancomycin
Clinical uses
Infection caused by MRSA, MRSE and penicillinresistant pneumococcus Treatment of antibiotic-associated enterocolitis caused by clostridium difficile po
Mechanism of action
Target 50s ribosomal RNA Mechanism inhibition of translocation of mRNA
Mechanism of resistance
Production of inactivating enzymes Modification of the ribosomal binding site Active efflux system MLSR
Erythromycin Clinical uses
As penicillin substitute in penicillin-allergic or resistant patients with infections caused by staphylococci, streptococci and pneumococci Pertussis，diphtheriae ， Legionella and mycoplasma pneumonia H.p infection
Macrolides
First generation ： 1950’s—erythromycin Second generation：1970’s—claithromycin ： azithromycin Third generation： ：
Common properties of Macrolides
Clindaycin
Clinical uses Severe anaerobic infection Acute or chronical suppurative osteomylitis , arthritis caused by susceptive organisms especially Staphylococci aureus Adverse reactions Gastrointestinal effects: severe diarrhea and pseudomembranous enterocolitis caused by Clostridium difficile :vancomycin & metronidazole Other :Impaired liver function , neutropenia
Roxithromycin （罗红霉素，严迪） 罗红霉素，严迪）
1987 France The highest blood concentration F 72%~85% Respiratory tract infection and softdverse effects
Clarithromycin（甲红霉素 克拉霉素） 甲红霉素,克拉霉素 克拉霉素）
Has the strongest activity on Gram-positive bacteria, legionella pneumophila, chlamydia pneumoniae and H.p Good pharmacokinetic property Low toxicity
大环内酯类药物
14元大环内酯类 元大环内酯类：红霉素、罗红霉素、克拉 元大环内酯类 霉素、地红霉素 15元大环内酯类 元大环内酯类：阿奇霉素 元大环内酯类 16元大环内酯类 元大环内酯类：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、 元大环内酯类 麦迪霉素、麦白霉素、罗他霉素、柱晶白霉 素、交沙霉素、米欧卡霉素
Erythromycin& azithromycin: bile Clarithromycin: kidney
Commomly used macrolides
Erythromycin
Antimicrobial activity
Gram-positive organisms: pneumococci, streptococci, staphylococci , diphtheriae etc Gram-negative organisms:legionella（军团 百日咳) 布氏) 菌）,bacillus pertussis(百日咳 , brucella(布氏 , 百日咳 布氏 meningococci, diplococcus gonorrhoeae etc Others: mycoplasma(支原体 , chlamydia 支原体) 支原体 trachomatis(沙眼衣原体 rickettsia(立克次体 , 沙眼衣原体), 立克次体) 沙眼衣原体 立克次体 spirochete ,anaerobes etc.
New macrolides antibiotics
Advantage :
Broader spectrum, higher activity Orally effective High blood concentration Longer t 1/2 Less toxicity Mainly used in respiratory tract infection
Baciteracin
Active against gram-positive bacteria Inhibit cell wall formation No cross-resistance with other agents Topical use only because of nephrotoxicity
Adverse reaction
Ototoxicity & nephrotoxicity Red-man syndrome
Teicoplanin
Similar to vancomycin in mechanism and antimicrobial spectrum Can be given im as well as iv Less adverse reactions
Erythromycin
Adverse reactions
Gastrointestinal effects Liver toxicity Cardiotoxicity
Erythromycin
Erythromycin lactobionate(乳糖酸红霉素） 乳糖酸红霉素） 乳糖酸红霉素 erythromycin estolate（无味红霉素 （无味红霉素) erythromycin stearate(硬脂酸红霉素） 硬脂酸红霉素） 硬脂酸红霉素 erythromycin ethylsuccinate（琥乙红霉素， （琥乙红霉素， 利君沙） 利君沙）
Polypeptide antibiotics
Vancomycin & Teicoplanin Polymyxins bactitracin
Vancomycin
Mechanism of action
Inhibit cell wall synthesis
Antimicrobial spectrum:
Polymyxins
Active only against gram-negative rods, particularly P.aeruginosa Mechanism:increase permeability of cell membrane Mainly used in P.aeruginosa infection when other drugs are resistant Toxicity: nephrotoxicity & neurotoxicity
Azithromycin (阿齐霉素 丽珠奇乐） 阿齐霉素,丽珠奇乐 阿齐霉素 丽珠奇乐）
Has the strongest activity against mycoplasma pneumoniae（肺炎支原体） （肺炎支原体） More effective on Gram-negative bacteria Well tolerated T1/2 :35~48h once daily Mainly used in respitory tract infection
Lincomycin and Clindamycin
Antimicrobial activity Gram-positive organisms Bacteroide fragilis and other anaerobes Mechanism Binding to 50s ribosome subunit and inhibiting protein synthesis Pharmacokinetics Absorbed well Penetrate well into most tissues including bone
Pharmokinetics
Absorption
Erythromycin: not stable at acid pH New macrolides: stable po
Distribution Metabolism:
Erythromycin&clarithromycin: in liver
Excretion
Narrow spectrum, active only against grampositive bacteria paticularly staphylococci
Pharmacokinetics
Poorly absorbed from intestinal tract, iv Excreted from glomerular filtration 90%
Vancomycin
Clinical uses
Infection caused by MRSA, MRSE and penicillinresistant pneumococcus Treatment of antibiotic-associated enterocolitis caused by clostridium difficile po
Mechanism of action
Target 50s ribosomal RNA Mechanism inhibition of translocation of mRNA
Mechanism of resistance
Production of inactivating enzymes Modification of the ribosomal binding site Active efflux system MLSR
Erythromycin Clinical uses
As penicillin substitute in penicillin-allergic or resistant patients with infections caused by staphylococci, streptococci and pneumococci Pertussis，diphtheriae ， Legionella and mycoplasma pneumonia H.p infection
Macrolides
First generation ： 1950’s—erythromycin Second generation：1970’s—claithromycin ： azithromycin Third generation： ：
Common properties of Macrolides
Clindaycin
Clinical uses Severe anaerobic infection Acute or chronical suppurative osteomylitis , arthritis caused by susceptive organisms especially Staphylococci aureus Adverse reactions Gastrointestinal effects: severe diarrhea and pseudomembranous enterocolitis caused by Clostridium difficile :vancomycin & metronidazole Other :Impaired liver function , neutropenia
Roxithromycin （罗红霉素，严迪） 罗红霉素，严迪）
1987 France The highest blood concentration F 72%~85% Respiratory tract infection and softdverse effects
Clarithromycin（甲红霉素 克拉霉素） 甲红霉素,克拉霉素 克拉霉素）
Has the strongest activity on Gram-positive bacteria, legionella pneumophila, chlamydia pneumoniae and H.p Good pharmacokinetic property Low toxicity