执业药师知识2大环内酯类抗菌药物
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属于时间依赖型抗菌药物有大环内酶类如红霉素。应每日分次给药，使T> MIC%达到40%以上，从而达到满意的抗菌效果
属于浓度依赖型抗菌药物有克拉霉素、阿奇霉素等，其用药目标是使血浆峰浓度/ :最小抑菌浓度≧10~12.5或AUC / MIC≧125.给药次数尽量减少，不仅要达到满意的杀菌效果，同时也要降低不良反应
禁忌证
1本类药过敏者
2部分心脏病(包括心动过缓、心律失常、缺血性心脏病、Q-T间期延长、充血性心力衰竭等)患者
药物相互作用
1氯霉素或林可霉素合用，因竞争药物的结合位点，产生拮抗作用
②与其他肝毒性药合用，肝毒性可能会增强
③大剂量应用或与耳毒性药合用，尤其肾功能不全者可能增加耳毒性
二：用药监护
要点
内容
根据PK / PD参数制定合理给药方
用药过程监护
①监护用药过程中是否出现肝损害及肝酶的变化，避免与其他肝毒性药物合用
②静脉快速滴注大环内自旨类药物可发生心脏毒性，主要有心律失常、心电图复极异常、尖端扭转型室性心动过速及Q-T问期延长，甚至可发生晕厥或猝死等表现从上述可知，用药期间应关注上述变化，一旦发现药物引起异常，应及时停药或采取其他措施
③本类药物抑菌和杀菌受浓度的影响，如在低浓度时为抑菌剂，高浓度时可有杀菌作用。其抗菌谱有革兰阳性球菌、革兰阴性球菌、部分革兰阴性杆菌(如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌等)、非典型致病原(嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体)和厌氧消化球菌
典型不良反应
①主要不良反应为呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐受
执业药师考试重点：大环内酯类抗菌药物
一、药的抗菌作用机制为抑制细菌蛋臼质的合成:大环内酶类药可与细菌核糖体的50S亚基结合，其结合位点应在核糖体的肤基供位(p位)处，该位点是蛋白质合成过程中肤链延伸阶段所必需，正在延伸中的肤链和与肤链相连的Trna
2，在受位(A位)接受新的氨基酸后需移位至供位，当大环内醋类抗菌药物与50S核糖体亚基的供位相结合时，因肤链延伸过程中的肤基转移与(或)移位作用存在竞争性阻断，从而终止了蛋白质的合成
②红霉素、依托红霉素可出现肝毒性，在用药后10日，常见肝肿大、腹痛、阻塞性黄症,肝脏转氨酶AST及ALT升高等出现
③静脉滴注速度过快时，会导致心脏毒性的发生，主要有心律失常、心电图复极异常、
Q-T间期延长及尖端扭转型室性，心动过速，严重时甚至可发生晕厥或猝死等表现
④老年人,肾功能不全者或用药剂量过大时易发生耳毒性，耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣等多见，前庭功能也有受损，通常是发生在用药后1~2周
属于浓度依赖型抗菌药物有克拉霉素、阿奇霉素等，其用药目标是使血浆峰浓度/ :最小抑菌浓度≧10~12.5或AUC / MIC≧125.给药次数尽量减少，不仅要达到满意的杀菌效果，同时也要降低不良反应
禁忌证
1本类药过敏者
2部分心脏病(包括心动过缓、心律失常、缺血性心脏病、Q-T间期延长、充血性心力衰竭等)患者
药物相互作用
1氯霉素或林可霉素合用，因竞争药物的结合位点，产生拮抗作用
②与其他肝毒性药合用，肝毒性可能会增强
③大剂量应用或与耳毒性药合用，尤其肾功能不全者可能增加耳毒性
二：用药监护
要点
内容
根据PK / PD参数制定合理给药方
用药过程监护
①监护用药过程中是否出现肝损害及肝酶的变化，避免与其他肝毒性药物合用
②静脉快速滴注大环内自旨类药物可发生心脏毒性，主要有心律失常、心电图复极异常、尖端扭转型室性心动过速及Q-T问期延长，甚至可发生晕厥或猝死等表现从上述可知，用药期间应关注上述变化，一旦发现药物引起异常，应及时停药或采取其他措施
③本类药物抑菌和杀菌受浓度的影响，如在低浓度时为抑菌剂，高浓度时可有杀菌作用。其抗菌谱有革兰阳性球菌、革兰阴性球菌、部分革兰阴性杆菌(如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌等)、非典型致病原(嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体)和厌氧消化球菌
典型不良反应
①主要不良反应为呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐受
执业药师考试重点：大环内酯类抗菌药物
一、药的抗菌作用机制为抑制细菌蛋臼质的合成:大环内酶类药可与细菌核糖体的50S亚基结合，其结合位点应在核糖体的肤基供位(p位)处，该位点是蛋白质合成过程中肤链延伸阶段所必需，正在延伸中的肤链和与肤链相连的Trna
2，在受位(A位)接受新的氨基酸后需移位至供位，当大环内醋类抗菌药物与50S核糖体亚基的供位相结合时，因肤链延伸过程中的肤基转移与(或)移位作用存在竞争性阻断，从而终止了蛋白质的合成
②红霉素、依托红霉素可出现肝毒性，在用药后10日，常见肝肿大、腹痛、阻塞性黄症,肝脏转氨酶AST及ALT升高等出现
③静脉滴注速度过快时，会导致心脏毒性的发生，主要有心律失常、心电图复极异常、
Q-T间期延长及尖端扭转型室性，心动过速，严重时甚至可发生晕厥或猝死等表现
④老年人,肾功能不全者或用药剂量过大时易发生耳毒性，耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣等多见，前庭功能也有受损，通常是发生在用药后1~2周