第03篇1 镇静催眠药

炎等引起的惊厥，
中枢药理
3.抗癫痫
– 主要用于强直痉挛性发作和部分性癫痫发作，
常用药物是苯巴比妥。
4.治疗新生儿黄疸
5.静脉麻醉及麻醉前给药
– 常用药物为流喷妥钠和苯巴比妥。
6.增强中枢抑制药的作用
中枢药理
巴比妥类
药理作用
临床应用
不良反应
参与激活GABAA受体 剂
抗焦虑
缓解焦虑状态
量 CL-通道开放时间↑↑ 增 大
三、中毒的解救 1.中毒量：10倍催眠剂量可引起中毒， 15-20倍出现严重中毒； 2.表现：深度昏迷、瞳孔散大、呼吸抑 制、血压下降、甚至呼吸循环衰竭而引起
死亡。
中枢药理
3.处理： （1）维持有效的循环和呼吸
（2）加速巴比妥药物的排泄：
洗胃、催
吐、导泻、强迫利尿并碱化尿液、透析 （3）对症处理。
中枢药理
常用药物的作用及应用
作用强、抗焦虑、肌松、 抗惊厥 作用弱、代谢缓慢、抗焦 虑、肌松、抗惊厥 焦虑症、失眠症、惊厥、癫痫持续 状态、麻醉前给药 焦虑症、失眠症、酒精戒断
地西泮
长 氯氮卓 效
劳拉西泮 抗焦虑作用强
焦虑症、癫痫持续状态
失眠症、惊厥、婴儿癫痫、麻醉前 给药
中 硝西泮 效
三唑仑
催眠、抗惊厥作用强
2011 关注中老年睡眠 2015 健康心理，良好睡眠
2012 科学管理睡眠
2013 关注睡眠，关爱心脏 2014 健康睡眠，平安出行
2016 美好睡眠，放飞梦想
2017 健康睡眠，远离慢病 2018 规律作息，健康睡眠
中枢药理
健康睡眠
1.睡眠时间：春、夏宜晚卧早起；秋宜早卧早起；冬季宜 早卧晚起
（sedative-hypnotics）
中枢药理
镇静催眠药 基本概念
• 镇静药：能缓解兴奋、激动，消除躁动，恢复
安静情绪的药物；
• 催眠药：能促进和维持近似生理睡眠的药物；
延长快波睡眠，停药后易出现反跳。
• 镇静催眠药：既有镇静作用又有催眠作用
中枢药理
Ｅ
巴比妥类
麻醉 抗惊厥 嗜睡 催眠
镇 静 催 眠 药
毒性小，安全范围大
GABA与GABAA结合↑
CL-通道开放频率↑↑ CL-内流↑ 细胞膜超极化 神经元兴奋性↓
焦虑症 焦虑症状 中枢性肌强直 肌痉挛 失眠症 麻醉前给药 破伤风、子痫 小儿高热、药物惊厥 癫痫持续状态
耐受性 依赖性
嗜睡 头昏 乏力 记忆力下降
中枢抑制
中枢药理
苯二氮卓类体内过程
1.吸收：im＜po，欲效速，iv给药； 2.分布广：血浆蛋白结合率达99%。中枢作
（1）特点：治疗指数高；对REMS影响小；无
肝药酶诱导作用；依赖性和戒断症状轻。
（2）效应：缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持
续时间，减少夜间觉醒次数，患者短时记忆
缺失。 （3）应用：失眠症；麻醉前给药；损害性检 查和治疗。
中枢药理
苯 二 氮 卓 类 作 用 与 应 用
3.抗惊厥、抗癫痫作用
（1）特点：所有药物均有此作用，且作用强，
疗效显著；
（2）效应：阻止病灶异常放电的扩散，但不能
减少病灶原发放电；
（3）应用：破伤风、子痫、高热和药物中毒所
致惊厥；癫痫持续状态（首选地西泮）。
中枢药理
苯 二 氮 卓 类 作 用 与 应 用
4.中枢性肌肉松弛作用
（1）特点：松弛肌肉作用强，一般不影响正常
活动； （2）效应：抑制多突触反射，引起松弛肌肉； （3）应用：脑血管意外、脊髓损伤所致中枢性
用出现快且维持时间短;
3.代谢：肝内转化为活性代谢产物。而其半
衰期更长。连续应用长效药物，要防止蓄积。
4.排泄：与葡萄糖醛酸结合失活而经肾脏排 泄。
中枢药理
苯二氮卓类应用注意事项
1.避免久用：耐受性、依赖性与成瘾 2.避免过量使用：大剂量可引起嗜睡、共济失 调，运动障碍、言语含糊不清、甚至昏迷和呼 吸抑制。 3.静脉给药宜缓：对心血管有抑制作用； 4.孕妇、乳妇忌用：能通过胎盘屏障和经乳汁 分泌，影响胎儿及婴幼儿发育。 5.老人、儿童慎用 6.用药期间禁忌饮酒和服用其他中枢抑制
催眠作用强、诱导快
失眠症
焦虑症
短 奥沙西泮 抗焦虑、抗惊厥作用强 效
中枢药理
一、药物及分类
药物
苯巴比妥 显效 时间 0.5~1 作用维持 主要用途 时间 6~8 抗惊厥 6~8 镇静催眠
巴 比 妥 类
长效
巴比妥
0.5~1
戊巴比妥 0.25~0.5
中效 短效 异戊巴比妥 0.25~0.5
3~6
3~6
抗惊厥
镇静催眠
司可巴比妥
硫喷妥
0.25 iv立即
2~3 抗惊厥镇静催眠
0.25 静脉麻醉
超短效
中枢药理
二、作用及应用
1.镇静和催眠
–用催眠量的1/3-1/4能产生镇静作用，可用于焦
虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进和高血压患者。
–剂量加大出现催眠作用，延长睡眠时间和缩短入
睡时间。用于失眠症。
2.抗惊厥
–主要用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑
1.抗焦虑作用
（1）特点：速效、强效、短效。
（2）效应：能显著改善恐惧、紧张、忧虑、
不安、激动和烦躁等焦虑症状，可能是作用
于边缘系统的结果；
（3）应用：焦虑症。持续性焦虑症宜选常选
用长效类，间断性严重者宜选中、短效类。
临床常用地西泮和氯氮卓。
中枢药理
苯 二 氮 卓 类 作 用 与 应 用
2.镇静催眠作用
第 三 篇
H2N N N N N NH2 NH2
OCH3 S OCOCH3 N O CH2CH2N CH3
2
中枢神经系统药理
5
N CONH3
6 1 2
β
4 3
CH
α CH
N
中枢药理
中枢神经系统药理学特点
一、中枢神经系统功能的表现
1.兴奋：欣快、失眠、不安、幻觉、
妄想、躁狂、惊厥等 2.抑制：镇静、抑郁、睡眠、昏迷等
-
-
中枢药理
GABA能神经
GABA BZ-R
CL-
巴比妥受体
CL-通道
GABA-R
中枢药理
BZ + BZ－R
超级化
GABA
+
GABA-R
CL- 开
通 道
动作电位
细胞产生
放
超级化
CL-内流
中枢药理
药理作用
苯二氮卓+BZ-R
临床应用 中枢抑制 抗焦虑 中枢性 肌松作用 镇静催眠 抗惊厥 抗癫痫
不良反应
3.本质： 浅睡眠时间延长，深睡眠时间缩短
中枢药理
失眠症的治疗
1.对因治疗：治疗前仔细诊查病因 健康人暂时失眠 药物治疗 老年人间断失眠 2.对症治疗 非药物治疗 长期失眠者
中枢药理
药物的分类
苯二氮卓类 地西泮（安定）等
镇静催眠药
巴比妥类 苯巴比妥等
其他 水合氯醛
中枢药理
药物分类及半衰期、剂量比较表
量-效 关系
镇静
抗焦虑
苯二氮卓类
-lgＣ
中枢药理
镇静催眠药随剂量增大依次出现的效应
抗 镇静 焦虑 巴比妥类 苯二氮卓类 + ++ ++ ++
催 眠 ++ ++
抗 惊厥 ++ ++
麻醉
呼吸 麻痹 ++ +
++ -
中枢药理
睡眠的重要性
1.健康标准：充足的睡眠、均衡的饮食和适当的 运动。 2.睡眠作为生命所必须的过程，是机体复原、整 合和巩固记忆的重要环节，是健康不可缺少的 组成部分。 3.人一生中有三分之一的时间是在睡眠中度过， 五天不睡眠人就会死去，可见睡眠是人的生理 需要。
1.5- 适用于短暂性、偶发性失眠或长期 3.5 失眠的短期治疗 适用于焦虑性激动、内心不安和紧
丁螺环酮 2-6
张等急慢性焦虑状态
CL-内流↑ 细胞膜超极化 神经元兴奋性↓
中枢抑制
中 枢 抑 制 作 用 增 强
镇静催眠 与镇痛药合用 （缩短REMS） 抗惊厥、抗癫痫 麻醉 急性中毒
非生理性睡眠 后遗症（次晨 宿醉，次夜噩 梦） 耐受性
小儿高热、破伤风、 子痫、脑膜炎 癫痫大发作 麻醉及麻醉前给药
依耐性
呼吸抑制 循环抑制
Hale Waihona Puke 中枢药理口服剂量（mg/d）
药物 地西泮 长效 t1/2(h) 30~60 50~100 5~15 镇静 5~10，3~4次/日 5~10，3~4次/日 5~10，3~4次/日 催眠 -
苯 二 氮 类
氟西泮
氯氮卓
15~30
-
中效 奥沙西泮 1~10 短效 三唑仑 2~4
0.125~0.5
中枢药理
苯 二 氮 卓 类 作 用 与 应 用
中枢药理
血压透析简易装置图
A
肝素泵
低渗液
V
中枢药理
四、禁忌症：严重肝功能不全、支气管哮
喘、颅脑损伤所致的呼吸抑制、过敏、未
控制的糖尿病等禁用；妊娠和哺乳期、低 血压、发热、贫血、出血性休克、心肝肾 功能不全、老年精神病慎用。
中枢药理
苯二氮卓类与巴比妥类作用特点比较
苯二氮卓类 巴比妥类 治疗指数小 安全范围窄
2.睡眠方向：头北脚南
3.睡觉姿势：身睡如弓效果好，向右侧卧负担轻
4.睡眠时间段：子（夜间11时到凌晨1时）、午（白天11时
到13时）两个时辰是每天温差变化最大的时间，这一段时
间人体需要适当休息。
5.睡眠环境：在卧室里应该尽量避免放置过多的电器，也
不要戴“表”、 “手机”等，衣服宽松。
中枢药理
生理性睡眠
中枢药理
中枢神经系统药理学特点
二、中枢各部位对药物敏感性差异
1.进化度高的脑组织对药物敏感性高
2.大脑皮质的抑制功能比兴奋功能敏感
3.延髓生命中枢较稳定，只有在极度抑制状态才
表现出血压下降、呼吸停止 4.药物对中枢某种特殊功能可产生选择性抑制作 用，如镇痛、抗精神病、解热等
中枢药理
第一部分
镇静催眠药
中枢药理
历届世界睡眠日主题
2001 睁开眼睛睡 2002 开启心灵之窗 2006 健康睡眠进社区 2007 科学的睡眠消费 2008 健康生活
共同关注睡眠
2003 睡出健康来 2004 睡眠，健康的选择 2005 睡眠与女性
良好睡眠
2009 科学管理睡眠 2010 良好睡眠有益健康
中枢药理
历届世界睡眠日主题
思睡
非快动眼睡眠 浅睡 促进骨骼生长 促进体力恢复 （慢相睡眠、正相睡眠和慢波睡眠） 中睡 深睡 快动眼睡眠 促进神经系统发育 促进记忆力的恢复
（快相睡眠、异相睡眠或快波睡眠） 80-120min 慢相（75%）
快相（25%）
20-30min
中枢药理
失
1.何为失眠症？
眠
症
该睡眠而没有能够入睡，称为失眠症 入睡困难型（以青年人多见） 2.表现 早醒型（以老年人多见） 屡睡屡醒型 混合型
安全范围 缩短REMS
后遗作用
治疗指数大 安全范围宽
+
±
+++
+
麻醉作用
中枢肌松作用 诱导肝药酶 依耐性
无
++ 较轻
有
++ 较大
中枢药理
其他镇静催眠药
t1/2(h) 应 用
水合氯醛 7-10
佐匹克隆 5-6 唑吡坦
10%溶液5-15ml口服或保留灌肠，
用于子痫、破伤风及小儿高热惊厥
适用于各种原因引起的失眠
肌强直；关节病变、腰肌劳损及内窥镜检查
所致肌肉痉挛。
中枢药理
苯二氮卓 类的作用机制
1.加强中枢神经抑制性神经递质的作用。 2.特异性结合位点：苯二氮卓受体图
苯二氮卓受体-GABAA受体-Cl 耦连复合物；
GABAA-R的两个亚单位α、β分别是GABA 和 BZ的结合位点，γ亚单位为巴比妥的结合位 点；该复合物构成Cl 通道。而GABAA-R为Cl 通道的门控受体