安定在治疗失眠症中的不良反应及临床的应用
鲁米那、安定药理作用
中毒处理
1．急性中毒者人工呼吸、给氧等支持治疗。 2．服药5～6小时内的中毒者立即洗胃。一般可用1：5000 高锰酸钾溶液，将胃内药物尽量洗出；洗胃后可留置硫酸钠 溶液于胃内(成人20～30g)，以促进药物排泄。 3．应用利尿剂，加速毒物排泄，一般用20%甘露醇注射液 或25%山梨醇注射液200ml静脉注射或快速滴注，3～4小时 后可重复使用。但须注意水、电解质平衡。 4．5%碳酸氢钠注射液静脉滴注以碱化尿液，加速排泄。
鲁米那、安定药理作用
鲁米那
又称：苯巴比妥钠 制剂：苯巴比妥片、注射用苯巴比妥钠 规格：片剂：每片0.01g、0.015g、0.03g、 0.1g。 注射用苯巴比妥钠：每支0.1g。
2
药理毒理
本品对中枢神经系统有广泛抑制作用，随用量增加而产生镇 静、催眠和抗惊厥效应，大剂量时产生麻醉作用，作用机制 现认为主要与阻断脑干网状结构上行激活系统有关。本品还 具有抗癫痫效应，其机制在于抑制中枢神经系统单突触和多 突触传递，还可能与其增强中枢抑制性递质丁氨酸的功能有 关。
4
用法用量
小剂量鲁米那可镇静，中剂量可催眠，大剂量可抗惊厥，过 量则会中毒，使呼吸抑制，循环衰竭而死亡。 通常镇静剂量为：成人每次15～30毫克，每日2～3次口服； 小儿每公斤体重 0．5～2毫克，每日2～3次。催眠剂量为： 成人60～100毫克，睡前口服，主要用于入睡困难，小儿一 般不用。目前本品主要用于抗癫痫或抗惊厥，尤其是癫痫大 发作及癫痫持续状态。癫痫大发作剂量：成人每次15～30毫 克，每日3次，小儿每日每千克体重2～5毫克，分2～4次口 服。抗惊厥剂量为：成人每次 0．1～0．2克，肌注或口服； 小儿每次每公斤体重4～7毫克。主要用于对抗小儿高热、破 伤风、子痫、脑膜炎、脑炎以及中枢兴奋药中毒引起的惊厥。 鲁米那极量为口服和肌注每次0．25克，每日0．5克。
服用镇静催眠药，这些要谨记杨孟
服用镇静催眠药，这些要谨记杨孟发布时间：2023-07-10T07:55:10.750Z 来源：《药物与人》2023年7期作者：杨孟[导读] 随着经济的发展，人们的生活方式与工作方式发生了巨大的变化苍溪县中医医院四川广元 628400随着经济的发展，人们的生活方式与工作方式发生了巨大的变化，越来越多的年轻人因为工作压力、家庭琐事导致晚上入睡困难，这种情况一般认为是失眠所致。
那么在这种情况下部分人会想到镇静催眠药物，借助药物的效果使自己快速进入梦乡。
药物不是食物可以随意食用，在使用镇静催眠药物时应当掌握正确的方式，降低不良反应的发生率，避免出现得不偿失的后果。
1镇静催眠药物合理正确的使用镇静催眠药物能够帮助失眠人群改善睡眠质量，维护人体健康和正常生活。
镇静催眠药物是有效的帮助睡眠和改善睡眠的良药，在临床上使用广泛。
镇静催眠药物可以避免失眠对人体造成不良的影响，治疗睡眠症，提高患者的睡眠质量。
多数镇静催眠药物属于精神类药品。
镇静药与失眠药之间没有明显的界限，更多的是使用剂量的关系。
小剂量催眠药物能够发挥镇静效果，镇静效果可以使人安静下来。
临床很多时候就采用镇静药物稳定患者的情绪，使患者能够更加配合医生的治疗。
在临床使用中，镇静催眠药物有很多种类，从使用镇静药物开始到如今大约有2000种。
人类使用镇静催眠药物的历史也比较久远，在上个世纪就开始使用比如溴剂、巴比妥类。
因为科学技术的限制，这些药物对于失眠的治疗效果不够理想，并且在使用中会存在明显的不良反应，很多具有成瘾性，随着时代的发展，医学技术的进步，这些药物已经被淘汰。
在1952年，医学研究人员将甲苯丙醇的分子结构进行调整研制出甲丙氨酯，这种药物对失眠治疗效果显著，曾广泛运用。
几年后人们又研制出安定药物，这种药物对失眠治疗效果显著，并且不良反应少，因此临床上又开始广泛使用安定，并且使其逐渐成为安眠药的代名词。
2镇静催眠药物的效果镇静催眠药物具有较广的使用范围，它具有较强的抗焦虑效果，可以明显缓解人体的紧张、焦虑、害怕等不良等心理，因此被称为抗焦虑药物；镇静催眠药物又称为安眠药，小剂量使用可以起到镇静的效果，大剂量使用就称为安眠药，具有催眠的效果。
安定说明书
安定一。
概述：本品为中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随用量的加大，临床表现可自轻度镇静催眠甚至昏迷、抗焦虑和抗惊厥药，用于焦虑恐惧失眠。
肌肉痉挛【注意事项】可致依赖性、青光眼和重症肌无力患者慎用.其他名称：苯甲二氮卓地西泮性状：片剂、注射液。
规格:片剂:每片2。
5mg。
注射液：每支10mg.是否医保用药：非医保是否非处方药：处方其它：婴儿、有青光眼病史及重症肌无力病人禁用.二。
功能主治：焦虑症及各种神经官能症。
失眠。
抗癫痫：与其他抗癫痫药合用，治疗癫痫小发作和大发作。
静注安定是控制癫痫持续状态的首选药物。
治疗各种原因引起的肌肉痉挛现象。
曾试用于室性心律失常（静注10-20mg)，约2分钟后即使室性异位搏动和颤动恢复为窦性心律。
用法及用量：儿童量:0。
1—0.3mg/kg，每日可以用3次或4次口服，针剂0。
1-0.5mg/kg/次成人量：口服:１次2。
5-5mg，１日３次，１日总量不得超过25mg.肌注或静注：１次10-20mg.三. 不良反应服用量不当或长期服用安定，在一定程度上还会改变人的反应能力，所以，驾驶员及其他从事危险作业的患者，服药后宜谨慎作业或停止工作。
安定对人体的生殖和性功能也有不良影响。
男性长期大量地使用安定,常常会降低性欲,并出现性功能障碍。
女性长期使用安定，会引起月经不调，并影响排卵,怀孕的初期服用安定，可能引起胎儿先天性畸形。
产妇临分娩时服用安定，会影响新生儿的体温调节，延长其生理黄疸期，甚至可引起高胆红素血症。
患有严重肺气肿的病人不宜服用安定。
因肺气肿的主要特点表现为呼吸功能不全。
而安定具有抑制呼吸中枢的作用，可促使呼吸变浅、次数减少,从而加重缺氧和二氧化碳的潴留。
患有青光眼、重症肌无力的病人也应忌服安定.（一)、一般反应一般剂量或较大剂量，常有嗜睡、疲乏、头昏及共济失调、头痛、语言不清、震颤、心动过缓、低血压、视物模糊及复视等。
（二）、过敏反应皮肤瘙痒，荨麻疹，红斑疹,急性血小板减少性紫癜。
安定片_精品文档
安定片安定片的介绍与使用指南概述安宁片（An Ding Pian）是一种中成药，被广泛用于治疗焦虑、失眠和神经紧张症状。
安宁片是由多种中药材制成，具有镇静、抗焦虑和安神的功效。
在中医药学中，焦虑和失眠常常与心火亢盛、心神不宁等病理状态有关。
安宁片通过平息心火、降低身体对外界刺激的敏感性，从而帮助恢复身心的平衡。
成分安定片的主要成分包括:1. 丹参: 具有舒张血管、活血化瘀的作用；2. 酸枣仁: 有镇静、安神的作用；3. 龙骨: 具有镇静、清热解毒的作用；4. 牡蛎: 有滋阴、安神的作用；5. 薄荷脑: 有舒筋活血、解热镇痛的作用；6. 石菖蒲: 具有舒肝解郁、安神定志的作用；7. 槐角: 有清热平肝、安神定志的作用。
适应症根据传统用药经验和临床试验，安定片适用于以下情况:1. 焦虑症: 包括广泛性焦虑症、恐惧症和社交焦虑症等；2. 失眠症: 包括入睡困难、中途醒来和早醒等；3. 神经紧张症状: 如易激惹、注意力不集中等。
使用方法1. 成人和12岁以上儿童：口服，每次2片，每日3次；2. 6至12岁儿童：口服，每次1片，每日3次；3. 服药前可在温开水中溶解。
注意事项1. 孕妇、哺乳期妇女、儿童及长期使用安定片的患者应在医生指导下服用；2. 避免同时服用其他中枢神经抑制剂；3. 存在肝肾功能不全的患者应减少用量；4. 长期大量使用安定片可能对心血管系统产生不利影响，因此患有心脏病、高血压和冠心病患者应避免使用；5. 存在过敏体质的人应警惕可能的过敏反应；6. 长期服用安宁片的患者应定期检查肝功能。
不良反应在正常剂量下使用，一般不会出现明显的不良反应。
稍有不适的患者可能会出现头晕、乏力、胃部不适、食欲减退等症状。
过量使用或长期大量使用安定片可能会导致食欲不振、肺炎、四肢乏力等。
其他注意事项1. 请按照医生的处方或相关说明使用安定片；2. 应保持药品在干燥、阴凉处存放，并远离儿童；3. 过期药物应丢弃。
药理学第11章 镇静催眠药
镇静催眠药
1.掌握苯二氮卓类的作用、用途、不良反应 和 镇静催眠药的用药指导 2.熟悉其他镇静催眠药的作用特点及临床应用
镇静催眠药
1.镇静催眠药是一类中枢神经系统抑制药， 能轻度抑制中枢神经系统，缓和激动，消除躁
动，恢复安静情绪的药物为镇静药；
能卓类 + 受体
GABA + GABAA受体→→ Cl-通道开放的频率增加, Cl-内流, 中枢抑制
一、地西泮（安定）
药理作用及临床应用
1.抗焦虑，小剂量即可出现，焦虑症首选药
2.镇静催眠，常用剂量可出现镇定催眠作用（特点） 3.抗惊厥、抗癫痫作用，地西泮、三唑仑作用最好 地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药 其它类型癫痫可选硝西泮和氟硝西泮 4. 中枢性肌松作用 : 用于治疗中枢神经病变和局部病 变引起的肌张力增高及肌肉痉挛
硫喷妥钠
二、巴比妥类
药理作用与临床应用
1.镇静催眠：安全性低，易反跳，现已少用
2.抗惊厥、抗癫痫：大剂量时有抗惊厥作用,
苯巴比妥可用于癫痫大发作及癫痫持续状态
3.麻醉及麻醉前给药：硫喷妥钠，静脉或诱导 麻醉 苯巴比妥或戊巴比妥 麻醉前给药可消除术前 紧张
二、巴比妥类
不良反应
1.后遗作用：次晨可出现头晕、困倦、眩晕等症状
3. 小剂量产生镇静抗焦虑作用 中等剂量产生催眠作用
大剂量产生抗惊厥和抗癫痫作用
镇定催眠药的分类
按照化学结构可分为以下三类
①苯二氮卓类 地西泮
②巴比妥类
苯巴比妥
水合氯醛等
③其它类镇静催眠药
一、苯二氮卓类 一.分类
地
硝 西 泮
长 效 类
西 泮 氟 西
中 效 类
安定的功能主治和副作用
安定的功能主治和副作用功能主治安定（Diazepam）是一种镇定药物，属于苯二氮䓬类药物。
它具有多种功能主治，适用于以下疾病和症状的治疗：1.焦虑症：安定是一种有效的抗焦虑药物，可用于治疗各种焦虑症，包括广泛性焦虑症、社交焦虑症和特定恐惧症等。
2.癫痫发作控制：安定可以用于控制癫痫发作。
它通过增强中枢神经系统的抑制作用，减轻癫痫的症状和频率。
3.肌肉痉挛和痉挛性疼痛：安定对于治疗因肌肉痉挛引起的疼痛具有一定的效果。
它通过放松肌肉和减少神经传递的过程，缓解痉挛性疼痛症状。
4.失眠：安定可以帮助患有失眠问题的人入睡并延长睡眠时间。
它通过镇静作用减少大脑活动，促进睡眠。
5.酒精戒断症状：安定可以用于缓解戒酒症状，如焦虑、不安和颤抖等。
它通过对大脑GABA受体的活化，减轻酒精戒断引起的不适感。
副作用安定的使用可能会导致一些不良反应和副作用。
以下是一些常见的副作用：1.镇静和昏睡：安定具有镇静作用，因此在使用过程中可能会出现嗜睡的副作用。
有些患者可能会感到疲倦和无力。
2.精神和情绪的改变：部分患者在使用安定时可能出现精神和情绪的改变，如情绪低落、焦虑、易怒或混乱等。
在长期使用和高剂量使用时，这种副作用更为常见。
3.肌肉无力和协调能力下降：安定对肌肉的抑制作用可能导致肌肉无力和协调能力下降。
患者可能感到身体沉重，走路或做其他动作时不稳定。
4.记忆和注意力问题：一些患者在使用安定后可能出现记忆和注意力问题。
他们可能会感到注意力不集中、记忆力下降或记不清自己做过的事情。
5.肝功能损害：长期或高剂量使用安定可能对肝脏造成负担，导致肝功能异常。
这种情况比较罕见，但患者在使用安定期间应定期进行肝功能检查。
6.长期依赖和戒断症状：安定是一种容易产生依赖性的药物。
长期使用或突然停止使用安定可能导致戒断症状，如焦虑、失眠、震颤和抽搐等。
注意事项在使用安定之前，患者需要了解以下几点注意事项：1.使用前应告知医生是否有过敏反应或对苯二氮䓬类药物过敏。
《精神药品临床应用指导原则》
精神药品临床应用指导原则精神药品是指对中枢神经系统具有抑制作用的镇静催眠药或具有兴奋作用的中枢兴奋药物。
镇静催眠药是一类对中枢神经系统具有抑制作用的药物。
镇静药和抗焦虑药能减轻焦虑症状，安定情绪。
然而，在促进和维持近似生理睡眠的同时，一些催眠药物会影响睡眠时相的正常比例，产生一定的不良反应.多数镇静药加大剂量即可产生催眠作用，催眠药过量可引起全身麻醉，更大剂量可引起呼吸和心血管运动中枢抑制进而导致昏迷，甚至死亡。
老年人及有呼吸、肝肾功能障碍者，使用镇静催眠药更易发生不良反应.中枢兴奋药是指能选择性地兴奋中枢神经系统、提高其机能活动的一类药。
该药是在中枢神经处于抑制状态、功能低下和（或)紊乱时使用.许多镇静催眠药和中枢兴奋药物具有潜在的依赖性，长期使用可产生耐受性，以及躯体和心理依赖性，临床医生应予注意。
一、镇静催眠药物的分类镇静催眠药按化学结构分为苯二氮类、巴比妥类和其它类三类。
苯二氮类包括地西泮、氯氮、氟西泮、硝西泮、氯硝西泮、阿普唑仑、艾司唑仑、劳拉西泮、奥沙西泮、三唑仑、咪达唑仑等.巴比妥类包括长效巴比妥,如苯巴比妥；中效巴比妥，如异戊巴比妥；短效巴比妥，如司可巴比妥。
其它类：包括水合氯醛、甲丙氨酯、唑吡坦、佐匹克隆和扎来普隆。
1。
苯二氮类药理作用:（1)抗焦虑作用，小剂量应用时可改善患者烦躁、不安和紧张等症状.（2）镇静、催眠作用,使用较大剂量时可产生镇静、催眠作用.(3）抗癫痫作用,如地西泮可用于治疗癫痫持续状态。
（4）肌肉松弛作用，可缓解肌肉痉挛和肌张力增高等症状.2.巴比妥类药物在催眠剂量时，可诱导近似生理的睡眠，在伴心血管和呼吸功能抑制的同时，出现轻度血压下降和呼吸减慢;增加剂量时，则开始对全脑神经元无选择性抑制.3.其它类药物一般用于入睡困难的患者。
如水合氯醛是一种氯化的乙醇衍生物，系安全和有效的催眠药。
但因其大剂量时可抑制呼吸,故仅限用作睡眠诱导剂.二、镇静催眠药物的选择失眠的表现形式为入睡困难、过早觉醒和睡眠中断等。
镇静催眠类药物不良反应及处理
镇静催眠类药物不良反应及处理随着时代的不断发展，人们的生活水平也有了很大的提升，但与此同时，人们的生活压力、工作压力、情感压力、学习压力也越来越大，在此背景下，各种情绪疾病、失眠疾病的发生率也在不断增加。
很多人在出现情绪问题、失眠问题时都会第一时间想到应用镇静催眠类药物来改善自身情况。
目前市面上的镇静催眠类药物种类繁多，且用途广泛，大众的使用率也越来越高。
镇静催眠类药物虽然效果显著，但不可避免的是，各类药物也存在着不同的不良反应。
为了提高大众对镇静安眠类药物的应用安全性和有效性，本文就镇静安眠类药物的不良反应及处理进行详细分析，希望能够为大家提供一些帮助。
1、镇静催眠类药物有哪些镇静催眠类药物是临床上常用的药物，其具有改善睡眠质量、提高生活质量的效果，近年来，受到了大众的高度关注。
镇静催眠类药物主要通过对中枢神经系统的抑制来帮助患者引起生理睡眠或帮助兴奋不安的患者平稳情绪。
镇静、催眠二者在本质上没有较大区别，只有药物剂量的差异，因此，统称为镇静催眠类药物。
目前临床上根据镇静催眠类药物的结构可以分为七类，主要包括巴比妥类、醛类、苯二氮卓类、氨基甲酸之类、哌喧酮类、溴化物类、其他。
其中常见的药物包括地西伴、阿普唑仑、舒乐安定等。
不同镇静催眠类药物在作用、效果、副作用、不良反应方面有所不同，所以了解不同镇静催眠类药物的功能、效果、不良反应及处理方法十分重要。
2、镇静催眠类药物的不良反应分析是药三分毒。
一直以来，镇静催眠类药物所带来的各种不良反应都困扰着长期服药的患者。
常见的镇静催眠类药物不良反应主要包括以下几种。
2.1宿醉宿醉现象是镇静催眠类药物最常见的一种不良反应。
以苯二氮卓类安眠药为例，很多患者在服用药物后，虽然夜间睡眠质量可以得到提高，可是在白天部分患者仍然会有一种昏昏欲睡的感觉，这种现象即为宿醉。
导致宿醉现象发生的原因与镇静催眠类药物的半衰期有关，很多药物由于半衰期较长，所以容易出现宿醉现象。
鲁米那、安定药理作用
镇静催眠
安定具有镇静催眠作用，可用于失眠、睡眠 障碍等症状的治疗。
抗癫痫
安定也有抗癫痫作用，可用于癫痫的治疗和 预防。
感谢您的观看
THANKS
安定能够抑制大脑皮层的兴奋性，从而降低惊厥的发生率 。
要点二
抑制脑干网状结构的功能活动
安定通过抑制脑干网状结构的功能活动，进一步抑制惊厥 的发生。
03 鲁米那与安定的比较
药理作用的异同
相同点
鲁米那和安定都具有镇静、抗焦虑和抗 惊厥的药理作用。
VS
不同点
鲁米那还具有抗癫痫的作用，而安定则具 有抗心律失常和降低血压的作用。
抗惊厥作用
鲁米那具有抗惊厥作用，能够降低大 脑神经元的兴奋性，从而抑制癫痫发 作。
在脑部手术、脑外伤等情况下，鲁米 那可以用于预防和治疗惊厥症状，保 护脑组织免受进一步损伤。
催眠作用
鲁米那具有催眠作用，能够诱导患者进入睡眠状态，提高睡眠质量。
对于失眠患者，鲁米那可以帮助其恢复正常的睡眠节律，改善睡眠质量，缓解失眠症状。
抗焦虑作用
鲁米那具有抗焦虑作用，能够缓解患者的焦虑、紧张和恐惧 等情绪障碍。
在面对压力、焦虑和紧张等心理应激情况下，鲁米那可以帮 助患者保持冷静和放松，提高应对能力。
02 安定的药理作用
抗焦虑作用
抑制中枢神经系统兴奋
安定能够抑制大脑皮层的兴奋性，从而缓解焦虑症状。
增加γ-氨基丁酸（GABA）的活性
鲁米那、安定药理作 用
目录
CONTENTS
• 鲁米那的药理作用 • 安定的药理作用 • 鲁米那与安定的比较 • 鲁米那与安定的副作用 • 鲁米那与安定的临床应用
01 鲁米那的药理作用
镇静作用
镇静催眠药与安定药精品文档
咪达唑仑药理作用
预防局麻药中毒所致惊厥 顺行性遗忘作用有明显的剂量依赖性 轻度降低脑耗氧量、脑血流量及灌注压，以及
颅内肿瘤病人的颅内压 呼吸抑制程度与剂量和注射速度相关。对COPD
病人的呼吸抑制更为明显，并可增强中枢 抑制药对呼吸的抑制作用
咪达唑仑药理作用
对正常人的心血管系统影响轻微 减轻但不消除气管插管引起的交感神经兴奋反应 减轻ketamine引起的交感反应及麻醉后的精神症
的作用，减少全麻药的用量，并防止某些 麻醉药（如氯胺酮）的不良反应。
一、苯二氮卓类
3、抗惊厥、抗癫痫 可用于防治破伤风、 子痫、高热及药物引起的惊厥。地西泮是 治疗癫痫持续状态的首选药，其他类型的 癫痫发作则以硝西泮和氯硝西泮的疗效较 好。
一、苯二氮卓类
4、中枢性肌肉松弛 地西泮有一定的中枢性肌 肉松弛作用，但不影响正 常活动，用于治疗中枢或 局部病变引起肌张力增强 和肌痉挛。
【不良反应】 1、中枢神经反应 小剂量→头昏、乏力、
嗜睡及淡漠等，大剂量→共济失调。 2、呼吸及循环抑制 静脉注射速度过快
时容易发生。6个月以下的婴儿及重症肌 无力患者禁用。
一、苯二氮卓类
3、急性中毒 剂量过大可致昏迷及呼吸、→耐受性及依赖性， 突然停药→戒断反应。
苯二氮卓类作用机制
BZ + BZ受体
苯二氮卓能增强GABA 能神经传递功能和突 触抑制效应，还有增 强GABA与GABAA受体相 结合的作用。
药理作用
苯二氮卓类作用机制
BZ
+
边缘系统 BZ受体
BZ
+
中脑网状结 构BZ受体
BZ +
脑皮质 BZ受体
抗焦虑和 镇静作用
地西泮——精选推荐
地西泮Diazepam【其它名称】安定、苯甲二氮卓、见里恩、diapam Diazepamum Stesolid、Stesolin、Valium[临床应用]1．镇静催眠：用于治疗失眠。
2．抗焦虑：用于焦虑症及伴焦虑的抑郁症。
3．抗癫痫、抗惊厥：静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药物，但同时须用其它抗癫痫药巩固与维持；对破伤风阵发性惊厥也有效。
4．中枢性肌肉松弛作用：可缓解：(1)局部肌肉或关节炎症所引起的反射性肌肉痉挛。
(2)上运动神经元病变、手足徐动症和僵人综合征的肌肉痉挛。
(3)颞颌关节病变引起的面肌痉挛。
5．还可用于麻醉前给药、紧张性头痛、恐惧症、酒精依赖性戒断综合征、老年性震颤及特发性震颤等。
【药理】1．药效学本药属长效的苯二氮卓类药物，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
本药的作用部位与机制尚未完全阐明，目前认为与特异的神经细胞膜受体相互作用后，可以强化并促进脑内主要抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的神经传递功能，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作用。
镇静催眠、抗焦虑作用：通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制作用，增强脑干网状结构受刺激后的皮层抑制和阻断边缘性觉醒反应。
分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本药的镇静催眠作用可降低，如增加其浓度则能加强本药催眠作用。
抗癫痫、抗惊厥作用：本药可增强突触前抑制，抑制皮质一背侧丘脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫放电活动的扩散，但不能消除病灶的异常放电活动。
骨骼肌松弛作用：主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。
苯二氮卓药物也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
遗忘作用：地西泮在治疗剂量时，可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。
2．药动学本药口服吸收快，肌注吸收慢而不规则，亦不完全，急需发挥疗效时应口服给药或静脉注射。
直肠灌注吸收也较快。
五种苯二氮卓类安眠药的体外代谢研究
五种苯二氮卓类安眠药的体外代谢研究摘要】目前我国临床医学主要在神经官能症的临床治疗中主要采用苯二氯卓类和巴比妥两种安眠镇定药物，其中苯二氯卓类安眠药物因其毒性较小，受体适应度高等优势有着更广泛的应用，苯二氮卓类成分安眠药在我国临床医学应用范围较广，除了作为上述症状的缓解药物意外在手术前麻醉中也有大量应用。
但该类药物过量使用会对人体带来较大的伤害，对大脑和中枢神经系统都有着不同程度的破坏。
同时因其直接作用于大脑神经系统，可以造成昏迷的药理特点，也让其成为不法分子的犯罪工具。
从事抢劫、强奸、诈骗等犯罪活动。
为了更好的规划此类药物的使用，提高其临床使用价值，提高此类药物犯罪的侦破力度更高的维护社会治安，我国应加强对此类药物代谢的研究，课题研究由此出发，分析研究苯二氯卓类安眠药物的药理作用和毒性表现，并对较为常见的五种苯二氯卓类安眠药物的药理作用和代谢过程进行了分析和研究，旨在为我国苯二氯卓类安眠药的代谢研究提供借鉴。
【关键字】苯二卓类安眠药；体外代谢；代谢产物[ 中图分类号 ]R2[ 文献标号 ]A[ 文章编号 ]2095-7165（2018）21-0673-01一、苯二氯卓类药物的毒性以及中毒症状苯二氯类镇定药品，同比较巴比妥类别的药品，就其毒性而言，前者剂量管理要求管理不严格，且毒性低。
总的来看，其药物的使用安全度高。
患者低剂量服用无明显不适，长期服用亦不会有明显的中毒症状。
但语此类药物容易让人体产生强烈的药物依赖性，患者在成瘾后长时间的超剂量服用会出现多种中毒症状，可能危及生命，苯二氯卓类安眠镇定药物的中毒症状根据受体体制差别有所不同。
苯二氯卓类药品同人体的反应是不一样的，其中毒症状也就存在差异。
但是，也有同样的中毒症状，如头晕乏力、便秘以及手脚抽搐等。
如一次大剂量服用可能一直导致呼吸衰竭和昏迷。
老年人群体对于药品的使用，势必要注意，避免发生严重的中毒现象。
假设因药物服用而死亡的，即使是借以解刨尸体的形式，也很难区分是哪类药品致其死亡。
镇静催眠药的临床应用
镇静催眠药的临床应用摘要】目的讨论部分镇静催眠药的临床应用。
方法查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。
结论水合氯醛具有镇静、催眠、抗惊厥作用。
催眠作用温和而可靠。
羟嗪适用于轻度的伴有胃肠道症状的焦虑、紧张、情绪激动状态，以及绝经期的焦虑和不安等精神和神经症状；亦用于失眠、麻醉前镇静。
【关键词】镇静催眠药临床应用引言镇静催眠药有助于避免失眠损害人体健康和正常生活。
镇静催眠药是有效帮助睡眠和有效改善睡眠的良药。
这种药在临床上应用比较广泛，镇静催眠药能避免失眠对人体的严重危害，治疗失眠病，提高睡眠质量。
多数镇静催眠药属于健康药品，不属于精神药品。
1 水合氯醛水合氯醛，曾用名含水氯醛，水化氯醛，水合三氯乙醛，氯氧水。
本品为白色或无色透明的结晶，有刺激性特殊臭味，在空气中逐渐挥发。
1.1 药理作用水合氯醛具有镇静、催眠、抗惊厥作用。
催眠作用温和而可靠。
催眠剂量30分钟内即可诱导入睡，催眠机制可能与巴比妥类相似，引起近似生理性睡眠，不缩短快动眼睡眠时间，反跳轻；局部刺激性大，安全范围小。
醒后无明显后遗效应。
久服也可引起耐受性、依赖性和成瘾性。
1.2 临床应用主要用作催眠药，尤适用于顽固性失眠及其他催眠药无效的失眠。
较大剂量有抗惊厥作用，可用于小儿高热、破伤风、子痫引起的惊厥及癫痫大发作。
可直肠给药。
成人常用量：催眠，口服或灌肠0.5～1.0g，睡前1次，口服宜配制成10％的溶液或胶浆使用，灌肠宜将10％的溶液再稀释1～2倍灌入。
镇静：每次0.25g，每日3次，饭后服用。
用于癫痫持续状态，常用10％溶液20～30ml，稀释l～2倍后1次灌入，方可见效。
最大限量每次2g。
小儿常用量：催眠，一次按体重50mg／kg或按体表面积1.5g／m。
睡前服用，一次最大限量为1g；也可按体重16.7mg／kg或按体表面积500mg／m。
每日3次。
镇静，一次按体重8mg／kg，最大限量为500mg，每日3次，饭后服用。
灌肠，每次按体重25mg／kg。
镇静催眠药
【分类】
பைடு நூலகம்
长效类： 苯巴比妥、巴比妥. 维持 6-8 h 中效类： 戊巴比妥、异戊巴比妥, 3-6 h 短效类： 司可巴比妥、海索比妥,2-3 h 超短效类：硫喷妥钠, <1/4 h
【药理作用】
对中枢表现为普遍性抑制作用。随着剂量的增加， 中枢抑制作用逐渐增强，相继呈现镇静、催眠、抗惊厥 及抗癫痫、麻醉等作用。 1.中枢抑制作用
用途：缩短入睡时间、改善睡眠质量、延长深睡眠阶段。 适用于睡眠节律障碍、时差反常、倒班作业及脑损 伤引起的睡眠障碍，主要用于老年人和成年人，未成年 者不宜应用。亦有用于抗衰老和老年人相关疾病。
再见
主要延长非快动眼睡眠的第二期，而对快动眼睡眠 影响不明显。
产生暂时性记忆缺失！
3.抗惊厥作用
临床上用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和 药物中毒性惊厥。 地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。
4.中枢肌松作用
• 有较强的肌肉松弛作用。可缓解动物的去大脑僵直，或 人类大脑损伤所致的肌肉僵直。 特点：发挥肌肉松弛作用时不影响正常活动。 • 既可用于脑血管意外、脊髓损伤所致的中枢性肌肉僵 直，也可缓解局部关节病变、腰肌劳损等所致的肌肉痉挛。
（1）镇静、催眠 小剂量→镇静：缓解焦虑、烦躁不安状态 中剂量→催眠: 缩短入睡时间，减少觉醒次数、延长睡眠
时间
缺点：
可缩短REMS，改变正常睡眠模式，停药REMS易反跳性延 长，伴多梦。
（2）抗惊厥
大于催眠剂量的巴比妥类可保护动物耐受10倍致死量 的士的宁及戊四氮而免于惊厥而致死。临床用于小儿高热、 破伤风、子痫、脑膜炎及中枢兴奋药引起的惊厥 （3）麻醉 如硫喷妥纳静脉注射可产生短暂的麻醉作用。 2. 对呼吸和心血管系统的影响 大剂量对呼吸中枢有明显的抑制作用，同时可引起心 输出量减少，血压下降。
安眠药的副作用有哪些
安眠药的副作用有哪些现在很多人都因为睡眠质量不好而选择了吃安眠药，但是安眠药也有副作用。
下面是店铺为你整理的安眠药的副作用的相关内容，希望对你有用!安眠药的副作用一、依赖性或成瘾性。
一旦形成依赖，就离不开安眠药，会把它当成生活中必不可少的东西，如果不用安眠药，就难以入睡或通宵不眠。
不仅因为缺药而高度紧张，而且有全身难受的感觉，出现生理、情绪、行为以及认知能力方面的综合症状。
一些医学家临床观察发现，经常服用安眠药的人，他们的服药剂量渐渐增大，明显超过正常人，而且到后来，他们服用安眠药已不能达到增进睡眠的目的，反而变得兴奋欣快，步态不稳，口齿不清，有的甚至出现神志恍惚等症状。
事实证明，长则服用安眠药的人，极容易发生安眠药依赖性。
二、记忆力减退。
长期服用安眠药可使记忆力和智力减退。
这种情况在老年人更加明显。
医学家还发现，6O岁以上的人常服安眠药，直接影响大脑平衡和保持头脑清醒的能力，致使他们有随时跌跤和骨折的危险。
国外研究还表明，长期服用安眠药与老年性痴呆的发病有一定关系。
三、呼吸抑制。
某些老年人常伴有肝肾机能低下，对安眠药特别敏感，有时一般剂量也可以引起过度镇静作用而发生意外。
患有呼吸功能不全的人，即使小量的安眠药，也有可能引起呼吸衰竭加重，甚至因严重呼吸抑制而死亡。
美国加利福尼亚大学医学部研究指出，65岁以上的老年人中，有1/4的人患有睡眠性呼吸暂停症。
他们往往因睡眠差而认为是失眠症，错误的服用安眠药治疗，结果使病情急剧加重。
因为安眠药通过它的镇静作用，可以延长呼吸暂停时间，使之在呼吸暂停发作后，不易苏醒而发生意外。
或因睡眠中呼吸暂停时间过度延长而死亡。
四、睡眠异常。
眼用安眠药引起的睡眠，与正常睡眠不完全相同。
睡眠时往往恶梦多，并有定时早醒和白天嗜睡现象，对体力和精力的恢复均不利。
所以，睡眠不好的人，不要长期服用安眠药，要从精神和食疗方面调养着手，来提高睡眠质量。
安眠药的副作用的处理宿醉现象几乎所有的催眠药都存在“宿醉”现象，尤其是使用最为广泛的苯二氮卓类催眠药，比如安定、舒乐安定等。
安定药【26页】
安定药
用来缓解焦虑（抗焦虑药）或减轻精神病性症状 （抗精神病药）的药物。
一种中枢神经抑制药。其特点是在清醒的条件下， 可是精神安定，应用过量也不引起麻醉。有强和 弱之分，强安定药能治疗精神分裂症、狂躁症等 精神疾病，常用的氯丙嗪（又叫冬眠灵或氯普马 嗪）等。弱安定药仅用于燥躁、焦虑和神经衰弱 性失眠等，常用的有眠尔通、利眠宁、安定等。
1．心血管系统：可使外周血管扩张，产生直立性 低血压。鞘内和硬膜外给药可致血压下降。
2．呼吸系统：直接抑制呼吸中枢、抑制咳嗽反射、 严重呼吸抑制可致呼吸停止。偶有支气管痉挛和 喉头水肿。
3．肠道：恶心、呕吐、便秘、腹部不适、腹痛、 胆绞痛。
4．泌尿系统：少尿、尿频、尿急、排尿困难、尿 潴留。
应用
1．镇痛：短期用于其他镇痛药无效的急性剧痛， 如手术、创伤、烧伤的剧烈疼痛；晚期癌症病人 的三阶梯止痛。
2．心肌梗死：用于血压正常的心肌梗死患者，有 镇静和减轻心脏负荷的作用，缓解恐惧情绪。
3．心源性哮喘：暂时缓解肺水肿症状。 4．麻醉和手术前给药：使病人安静并进入嗜睡状
态。
不良反应
适应症：具有镇静、抗焦虑、肌肉松 弛、抗惊厥作用。 1.常用于治疗焦虑 性和强迫性神经官能症、忆病、神经 衰弱病人的失眠及情绪烦躁、高血压 头痛等。 2.可用于酒精中毒及痉挛 （如伤风和各种脑膜炎所致的抽搐发 作）。 3.与抗癫痫药合用，可抑制癫 痫大发作，对小发作也有效。
安定通用名：地西泮
安定具有镇静、抗惊厥等作用。成人失眠、患病 需镇静时常用此药。小儿中毒多因误服或止惊时 用量过大所致。 安定中毒病人有头晕、头痛、嗜 睡、乏力、步态不稳、行走困难、言语含糊不清、 反应迟钝、意识模糊、精神错乱等症状，还可有 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、视物模糊、尿闭或尿 失控等表现。过大剂量中毒病人有血压降低、心 跳减慢或心跳停止、呼吸抑制、呼吸不规则甚至 窒息、青紫、瞳孔散大、昏迷、抽搐等最后发生 呼吸、循环衰竭，还可引起粒细胞减少。
舒乐安定
舒乐安定舒乐安定又名三唑氯安定，忧虑定，Estazolamum, Eurodin ，主要成分艾司唑仑，主要用于失眠，也可用于焦虑、紧张、恐惧，还可用于抗癫痫和抗惊厥。
舒乐安定安眠的效果比较大。
毒性比较大。
为新型抗焦虑药。
其镇静催眠作用比硝基安定强2.4-4倍，服后无宿醉现象。
并伴有欣快、轻松、记忆清晰等感觉。
药品用法【剂型】片剂：1mg，2mg。
注射剂：2mg /2ml。
性状：本品为白色片。
用法用量：成人常用量镇静，口服一次1~2mg，一日3次。
催眠，1~2mg，睡前服。
抗癫癎、抗惊厥，肌注或静注一次2~4mg，一日1-3次。
适应症：主要用于抗焦虑、失眠。
也用于紧张、恐惧及抗癫癎和抗惊厥。
儿童用药：18岁以下儿童，用量尚未确定。
老年患者用药：老年人对本药较敏感，抗焦虑时开始用小剂量。
注意调整剂量。
【临床应用】舒乐安定较地西泮作用强，用量小，毒副小，安全范围大，而有一定优势。
治疗失眠舒乐安定片是许多患者寻求最多的治疗方法，但女性长期使用舒乐安定，会引起月经不调，并影响排卵;怀孕的初期服用安定，可能引起胎儿先天性畸形。
慢性肾上腺功能不全症患者，服用本品时，可能促发肾上腺危象。
患有严重肺气肿的病人不宜服用安定。
因肺气肿的主要特点表现为呼吸功能不全。
而安定具有抑制呼吸中枢的作用，可促使呼吸变浅、次数减少，从而加重缺氧反应。
专家建议，治疗失眠长期服用安定片对身体可能产生较大副作用，应尽量酌减安定的使用，采用中药治疗。
药理毒理本品为苯二氮卓类抗焦虑药。
可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
1.具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮卓受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。
可明显缩短或取消NREM 睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。
2.抗惊厥作用：能抑制中枢内癫癎病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。
3.骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
而 失眠病 人像 烙饼一 样在 】 翻来 覆去 ， 未上 倍受 失眠 的煎熬 。 少长 期 不
失 眠者 要 靠 服用 药 物维 持 睡 眠 。 ・ 常 用 的安 眠 药 “ 定 ”深 受 种 安 失眠 者珍 视 ， 多人埘 安定 情有 独钟 、 偏爱 有 力。更 有 人 认为安 定 许 『 ｊ 没 有什 么副 作 用 ， 平 火 天Ｈ用 安定 ， 灰 长期 服用 安定 并不 安 定 。 几 ｆ ｛ 由于大部分患者 对失眠症的认 识还 很模糊 ， 果导 致失眠久 治不愈 ， 结 严 重影 响 了心 身健 康 。 引起失 眠的 原 冈很 多 ， 如长 期精 神 紧张 、 脑
的 药物 。
苯二氮卓类 药能迅速诱导患者 入睡 ， 减少夜 间觉醒次数 ， 延长顾眠
才具有 意 义。 本组 的毒 副反应 丰要 是粒纳 胞 下降和 恶心呕 叶 ， 经过 对
国 新 药 杂 志 ， ０ ６， （ ） １ ８ １ ０ ２ ０ １ ３ ： — ． ５ ７ ８
症 处理 可缓 解 ， 不影响治 的顺 利完成 。 ，
指数较 低 ， 中等 剂量才 改善 睡眠 ， 需 药物 之间相 互影 响 比较 大 、大 剂 量可影响呼吸 。 其 中羟嗪 对有 自主神经功 能紊乱 的患者较 合适 ； 合氯醛 因药物 水 之 间的相互 作用少 ， 广泛用于 药物临 床试 验与 不合作者进 行某些特 殊
过 度 、遭 受 不 良精 神打 击 、生 活处 境 困难 、 人际 关 系不 良、患 焦
维普资讯
药 与 床 物 临
ＣＡＲＮＤＬ Ｈ ＥＭＣ ＩＦＩ ＥＡ ＮＯＧ Ｉ
Hale Waihona Puke 墨圃 安 定在治疗失 眠症 中的不 良反应及 临床 的应用
张焕 荣 李 宁
（． １ 山东潍 坊 第八十九 医院 药剂科
山东潍 坊
２ １２ ２ ６ ０ １ ．解放 军西安政 治学 院
地 Ｉ泮 （ ） ｝ 安定 曾经是 临 床上 使用频 率最高 的药物 。 氮卓（ 眠宁） ＿ ｑ 氯 利 是
这 类 药 中最先 被 合成者 。后 在瑞 土拉 罗切（ａ Ｒ ｃ ｅ ） Ｌ ｏｈ ｙ药厂 药理部 动物实验 室发现 此类药物 的精神 活性 ； 冉后 不久 ， 第二个药物 地西泮
虑 症 、 抑 郁 症 或 精 神 疾病 等 。
目前 ， 多数 人仍 习惯 服 用苯 二氮卓 类（ 人 如安 定 、舒乐 安定 、硝 基安 定 、佳静安 定 、氯硝 安定 等） 为首选 的催 眠的 药物 ， 作 因此类 药
检查１＿ 快速 催眠 ； 巴比妥 可对苯 二氮卓类 与其他催 眠药进行替 代 ｔ白 勺 ｊ 苯
该 类药 物 中前 期开 发的 有 甲唪 酮 、 甲丙氨 醋 、 氯 氮卓 、地 西
泮 、舒 必利 ； 期 开 发的 有 三唑 仑 、咪 达 唑 仑 、氟西 泮 、 硝西 泮 、 后
艾 司 唑 仑 、阿 普唑 仑 、劳掩 西泮 等 。这 些 安 眠药 的特 点是 治疗 指 数 高 、对 内脏 毒性 低和 使用 安全 。 到 目前为 止 ， 仍是治 疗失 眠常 用
【 关键词 】安 定 失 眠 催眠 不 良反 应
【 中图 分类 号 】Ｒ ５ ．３ ２ ６ ２
【 文献标 识 码 】Ａ
【 文章 编 号 】 Ｉ７ —０４ （０ ８０ （） ０ ３ ０ ４ ７ ２２ ０ ）３ｂ一０４ — ２ ６
失 眠是非 常痛 苫的 ・ ： 件事 ， 当夜深 人静时 ， 人已进 入了梦 乡 ， 每 别
物容易成瘾 ， ・ 存医生的指导 下服 用 ， 则上连续 服 用的时 间 应 定要 原 超 过 ２ 月。 从 面 的情 况看 ， 期限 用安 定片 ， 个 您长 已经产生 了躯 体
依赖 ， 建议 最好 尽快到 医院接 受 系统的 正规 治疗 。 失眠者 应选 用安 全 的镇静 安 映药以 利 十身体健 康和 治疗 失畎 。无成 谯性 的催眠 药和 安 全ｌ高 的镇静 安畎药 能 成功治疗 失眠且 有利十 人体健康 ， 免失眠 ｝ 牛 避 严重 危害 ， 按需 服 匹克 隆也有 利于 身体健 康和 治疗 失眠 。 国家鼓
与递减 治疗 ， 可用 干 儿童 睡行 症 、睡 惊症 和梦 魇等疾病 ， 也 或者 用于
拮 抗 麻 黄 素 、苯 丙胺 、氨 茶碱 等 药物 的 中枢兴 奋 不 良反 应 。 ２ 第 二代镇 静催眠药 物主要 是指苯 二氮卓类镇 静催眠药
该类 药物 是临 床上 最常 用的一 种镇静 、催眠 和抗焦 虑药 。其 中
问世 。
励 药店 销售 副作 用较 小的催 眠药 以利 人民健 康和药 店效 益 。许 多催 眠药不 是精 神药 品。 凡能快速 诱导 睡眠 、延长 总 睡眠时 间及 深度 睡 眠 过程 的 药物 ， 有 助十治 疗失 眠 。 均 目前 常用治 疗失 眠的 药物 有镇静 安眠 药（ 括 巴比妥类 、 包 苯二 氮 卓类 、非典 型 苯 二氮 卓 类 ） 、抗 抑郁 药 、抗 组 胺 药（ 目前 极 少 用 于 催眠 ） 和中 药 。迄 令镇 静 安眠 药 已经 历前 后 二代 的发 展 。
１ 第 一 代镇静 催 眠药物 包括 巴 比妥类 、水 合氯 醛 ．三溴 合剂和 羟 嗪 （ 泰乐 ） 安 等
巴比妥 类早在 ｌ６ 年 已人工合 成（ 比妥酸 ） 到 １０ 年才发 现 ８４ 巴 ， 但 ９３
它具 有镇 静作 用 ， 认识 到 巴比妥 酸衍生物 的 药理作 用 。 并 它们的治 疗
西安
７０６ ） １０８
【 要 】 安 定是一 类有效 的催 眠 药， 摘 对于 治疗失 眠有很 好 的效果 ， 期服 用会 带来一 定 的副作 用和依 赖性 。 了更好 的使 用该 药物 但长 为 本 文从安 定的 药用入手 ， －＋ ￣ 了安 定类 药物 的不 良反应及 应 用 ， 于使 用安 定治 疗失眠 类生理和 心理疾 病具 有一 定的学术价值 。 简－ ｔ － 对