常见疾病治疗药物介绍——β内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素PPT课件
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半合成青霉素——耐酸青霉素
药物 苯氧青霉素类—青霉素V、非奈西林 等
特点 - 耐酸，不耐酶 - 抗菌谱与青霉素G相似，抗菌作用较弱
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半合成青霉素 ——耐酶青霉素
药物：
- 甲氧西林 （methicillin）
- 苯唑青霉素类
苯唑西林（Oxacillin)，氯唑西林(cloxaciliin)，双氯西林 （dicloxacillin）
特点：
- 抗菌谱：对G+菌作用<第1代头孢菌素，对G菌作用较强，但对绿脓杆菌无效。
- 对β-内酰胺酶稳定，>第1代头孢菌素。
- 肾毒性<第1代头孢菌素。
应用
严重的G-杆菌感染，败血症等
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第三代头孢菌素
药物： - 头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮 特点： - 抗菌谱：对G+菌作用<第2代，G-菌作用强，包括铜绿
药物
羧苄西林(carbenicillin) 、替卡西林(ticarcillin) 、呋苄西林 (furbenicillin) 、哌拉西林(piperacillin) 等
特点：
- 不耐酸，不耐酶
- 抗菌谱广，对G+菌、G-菌均有效，包括铜绿假单胞菌。
应用：
主要用于全身性绿脓杆菌感染，亦可用于其他敏感菌引起 的严重感染。
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β-内酰胺酶抑制剂
药物 克拉维酸（棒酸）, 舒巴坦, 三唑巴坦
抗菌谱广，但抗菌活性低。 抑制多种β-内酰胺酶
保护不耐酶的β-内酰胺类抗生素，与青霉素类，头孢菌 素类合用有协同作用。 复方制剂： - 奥格门丁(augmentin )：阿莫西林+克拉维酸 - 替门汀(timentin ) 克拉维酸+替卡西林 - 舒他西林(unasyn ) 氨苄西林+舒巴坦 - 舒巴哌酮(sulperazone ) 舒巴坦+头孢哌酮
药物化学--β-内酰胺类抗生素
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（一）天然青霉素类的共同特性
不耐酸
口服无效
口服药
不耐酶
易产生耐药性
耐酶青霉素
抗菌谱窄 应用范围窄
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广谱青霉素
青霉素钠
H H
典 型 药 物
N H O O
6 7
5
S 4 CH3 CH3
3 2
N H 1
O ONa
化学名为（2S ，5R ，6R ）-3，3-二甲基-6-（2-苯 乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷2-甲酸钠盐。又名苄青霉素钠、青霉素G钠。
广谱青霉素
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在侧链α 位引入极性基团如： 氨基、羧基、磺酸基等
（三）典型药物 苯唑西林钠 Oxacillin Sodium
O O O N O N ONa H CH3 CH3 ,H · 2O H 2O
【结构特点】
根据电子等排原理以 异 唑环取代侧链苯 环，同时在C-3和C-5 分别以苯基和甲基取 代，其中苯基兼有吸 电子和空间位阻的作 用。
N S H H H H
化学名为(2S,5R,6R)-3，3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨 基-2-(4-羟基苯基)乙酰氧基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮 杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物，又名为羟氨苄 青霉素。
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性
质
本品为白色或类白色结晶性粉末；味微苦。
本品在水中微溶，在乙醇中几乎不溶。在水中
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性 质
本品为白色结晶性粉末；无臭或微有特异性臭；有 引湿性。 本品遇酸、碱或氧化剂等即迅速失效，水溶液在室 温放置易失效。 本品在水中极易溶解，在乙醇中溶解，在脂肪油或 液体石蜡中不溶。 青霉素钠的水溶液遇稀盐酸，即生成白色沉淀，此 沉淀能在乙醇、醋酸戊酯、三氯甲烷、乙醚或过量 的盐酸中溶解。
常用抗生素种类总结
常用抗生素种类总结引言抗生素是指能有效抑制或杀灭细菌的药物。
在医疗领域中，抗生素被广泛应用于各种感染疾病的治疗，起到重要的作用。
本文将对常用的抗生素种类进行总结和介绍。
分类和作用机制抗生素根据其结构和作用机制可以分为不同的类别，包括：1. β-内酰胺类抗生素：如青霉素和头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的合成来抑制细菌生长和繁殖。
2. 大环内酯类抗生素：如红霉素和阿奇霉素，通过抑制细菌蛋白质合成来起到杀菌作用。
3. 氨基糖苷类抗生素：如庆大霉素和链霉素，通过干扰细菌蛋白质合成来杀死细菌。
4. 四环素类抗生素：如土霉素和克拉霉素，阻断了细菌对营养的摄取，从而导致其死亡。
5. 氟喹诺酮类抗生素：如诺氟沙星和左氧氟沙星，通过阻断DNA复制和细胞分裂来杀死细菌。
常见的抗生素药物在临床实践中，以下是一些常见的抗生素药物：1. 青霉素类：包括青霉素G和青霉素V，用于治疗多种感染，如肺炎、扁桃体炎等。
2. 头孢菌素类：包括头孢地尼和头孢曲松，广谱抗菌作用，适用于多种细菌感染。
3. 红霉素：用于治疗皮肤和呼吸道感染等。
4. 头孢呋辛：用于治疗耐药菌引起的感染。
5. 庆大霉素：常用于治疗肺炎和泌尿道感染。
6. 土霉素：用于治疗呼吸道和泌尿道感染。
使用和注意事项在使用抗生素时，我们需要注意以下几点：1. 阅读药品说明书并遵医嘱使用。
2. 注意用药剂量和用药时间的正确性。
3. 严格按照医生的指示使用，不可随意停药或过量使用。
4. 注意药物的副作用和不良反应，如过敏反应等。
5. 避免滥用抗生素，以免产生耐药菌株。
结论抗生素是医疗领域中重要的药物，通过抑制细菌的生长和繁殖起到治疗感染疾病的作用。
本文对常用的抗生素种类进行了总结和介绍，并提出了使用时需要注意的事项。
在使用抗生素时，我们应该遵循医生的建议，正确使用，以避免产生耐药菌株和不良反应的风险。
常用抗生素种类及作用
常用抗生素种类及作用抗生素是一类能够抑制或杀死细菌的药物，广泛应用于治疗感染性疾病。
根据作用机制和覆盖范围的不同，抗生素可以分为许多种类。
在这篇文章中，我们将重点介绍一些常用的抗生素种类及其作用。
1.青霉素类抗生素青霉素是最早被广泛使用的抗生素之一，它主要通过破坏细菌细胞壁来杀死细菌。
青霉素可分为天然青霉素和合成青霉素两大类，其中最常用的是青霉素G和青霉素V。
青霉素类抗生素适用于治疗革兰阳性细菌感染，如链球菌感染和肺炎球菌感染。
2.大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素具有广谱抗菌作用，能够抑制细菌蛋白质合成，从而杀死细菌。
该类药物常用于治疗上呼吸道感染、皮肤软组织感染和泌尿道感染。
常用的大环内酯类抗生素包括红霉素、阿奇霉素和克拉霉素等。
3.氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素主要通过抑制细菌蛋白质合成来杀死细菌。
这类药物对于革兰阴性细菌具有较强的杀菌作用，常用于治疗呼吸道感染、泌尿道感染和血液感染等。
常见的氨基糖苷类抗生素有庆大霉素、奈替米星和阿米卡星等。
4.四环素类抗生素四环素类抗生素能够抑制细菌蛋白质合成，从而阻止细菌生长和繁殖。
这类药物广谱抗菌，适用于治疗呼吸道感染、尿路感染和皮肤软组织感染等。
常见的四环素类抗生素包括土霉素、多西环素和米诺环素等。
5.β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是一类广泛使用的抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类和卡那霉素类等。
这类抗生素能够通过抑制细菌细胞壁合成来杀死细菌，对于革兰阳性细菌和多数革兰阴性细菌具有较强的杀菌作用。
β-内酰胺类抗生素适用于治疗呼吸道感染、泌尿道感染和皮肤软组织感染等。
6.糖肽类抗生素糖肽类抗生素是一类通过抑制细菌蛋白质合成来杀死细菌的药物。
这类药物适用于治疗肺炎、结核病和骨髓炎等疾病。
常见的糖肽类抗生素有万古霉素、卡那霉素和链霉素等。
以上只是部分常用抗生素的种类及其作用，还有许多其他种类的抗生素未能一一列举。
每种抗生素都有其独特的抗菌谱和作用机制，医生会根据具体疾病的细菌病原体和对抗生素的敏感性进行合理选药。
抗菌药物分类介绍--β-内酰胺类(2006-7-27)
• •
第三代头孢菌素
• G＋ 一代≥二代＞三代 • G－ 一代＜二代＜三代
a.抗绿脓 头孢哌酮,头孢他啶 b.注射用 头孢噻肟,头孢曲松,唑肟,甲肟,地嗪 c.口服用 头孢克肟,头孢他美脂
• 对金葡菌较第一代差，MRSA和肠球菌耐药，溶链、 • •
肺炎球菌、流感杆菌和奈瑟菌对其高度敏感 对肠杆菌科细菌抗菌活性加强，部分对绿脓杆菌有 作用，但不动杆菌常耐药，枸橼酸杆菌、肠杆菌属 和沙雷菌属的某些菌株常耐药 组织分布好，脑脊液浓度高，部分品种胆汁浓度高， 半减期相对延长 对β内酰胺酶高度稳定，对肾基本无毒性。
性。
一代 +++ ±
－
差
大
呼吸系统， 尿路感染
二代 ++
三代 +
++ +
－
较强
小
基本 无
骨关节，腹 腔盆腔感染
中枢神经系 统的感染
++ ++ 部分 高度 + 有 稳定
第四代头孢菌素
头孢吡肟（马斯平）
• 三代头孢+ 革兰氏阳性菌的作用 • 对金葡菌、链球菌、流感杆菌和革兰阴性菌的作
用较头孢他啶强，对粪球菌也有较强的作用。
++++ ++
氟氯
青G
+++～ ++ － ++++ ++++ ＋ ±
不抗绿脓杆菌的青霉素
氨苄西林 阿莫西林
金葡、链球、大肠
流感杆菌、厌氧菌 肠球菌、沙门 峰浓度 生物利用度
相似
稍强 5
常见抗生素的正确配伍
抗菌药物合理配伍，可达到协同或相加作用，从而增强疗效；配伍不当则可发生拮抗作用，使药物之间的相互作用抵消，疗效下降，甚至引起毒副反应。
联合应用抗菌药物应掌握适应症，注意各个品种的针对性，争取协同联合，避免拮抗作用。
现将常用的药物的配伍简介如下：1、β－内酰胺类β－内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类）与β－内酰胺酶抑制剂如克拉维酸、舒巴坦钠合用有较好的抑酶保护和协同增效作用，青霉素类和丙磺舒合用有协同作用。
与氨基糖甙类呈协同作用，但剂量应基本平衡。
青霉素类不能与四环素类、氯霉素类、大环内酯类、磺胺类等抗菌药合用。
例外的是治疗脑膜炎时，因青霉素不易透过血脑屏障而采用青霉素与磺胺嘧啶合用，但要分开注射，否则会发生理化性配伍禁忌。
治疗脑膜炎也有用氯霉素与大剂量青霉素合用的，其给药顺序为先用青霉素，2－3小时后再用氯霉素。
青霉素与维生素C、碳酸氢钠等也不能同时使用。
2、氨基糖甙类氨基糖甙类（链霉素、庆大霉素、新霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、壮观霉素、安普霉素等）与β－内酰类配伍应用有较好的协同作用。
甲氧苄氨嘧啶（TMP）可增强本品的作用。
氨基糖甙类可与多粘菌素类合用，但不可与氯霉素类合用。
氨基糖甙类药物间不可联合应用以免增强毒性，与碱性药物联合应用其抗菌效能可能增强，但毒性也会增大。
链霉素与四环素合用，能增强对布氏杆菌的治疗作用；链霉素与红霉素合用，对猪链球菌病有较好的疗效：链霉素与万古霉素（对肠球菌）或异烟肼（对结核杆菌）合用有协同作用。
庆大霉素（或卡那霉素）可与喹诺酮药物合用。
链霉素与磺胺类药物配伍应用会发生水解失效。
硫酸新霉素一般口服给药，与阿托品类药物应用于仔猪腹泻。
For personal use only in study and research; not for commercial use３、四环素类四环素类药物（土霉素、四环素、金霉素、强力霉素等）与本品同类药物及非同类药物如泰妙菌素、泰乐菌素配伍用于胃肠道和呼吸道感染时有协同作用，可降低使用浓度，缩短治疗时间。
抗生素的种类和作用机理
抗生素的种类和作用机理抗生素是一类可以抑制或杀死细菌生长繁殖的药物，被广泛应用于临床医学和兽医学领域。
抗生素的种类繁多，每种抗生素都有各自独特的作用机理。
本文将对常见的抗生素种类和它们的作用机理进行详细介绍。
1. β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是一类广谱抗生素，在临床上应用广泛。
这类抗生素通过抑制细菌的细胞壁合成来发挥作用。
其中最常见的代表药物是青霉素。
青霉素抑制了一种叫做“破坏横向连接酶”的酶活性，导致细菌细胞壁的生长和修复受阻，最终导致细菌死亡。
2. 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素一般用于治疗重症感染，尤其是对革兰阴性菌具有较好的疗效。
这类抗生素通过抑制细菌蛋白质合成来发挥作用，其特异性作用机理是与细菌的核糖体结合，干扰蛋白质合成。
举例来说，庆大霉素就是一种氨基糖苷类抗生素。
3. 四环素类抗生素四环素类抗生素广泛用于治疗病原菌引起的多种感染疾病，如呼吸道感染、尿路感染等。
四环素类抗生素的作用机理是通过与细菌的核糖体结合，阻碍蛋白质的合成。
但是，近年来由于细菌耐药性的增加，四环素类抗生素的临床应用受到限制。
4. 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素通常用于呼吸道和皮肤感染，能抑制革兰阳性菌的生长。
这类抗生素主要通过干扰细菌蛋白质合成来发挥作用，具体机理是与细菌核糖体结合，阻断肽链的延伸和释放。
常见的大环内酯类抗生素有红霉素和阿奇霉素。
5. 磺胺类抗生素磺胺类抗生素是一类广谱抗生素，主要用于治疗由革兰阳性和革兰阴性菌引起的感染。
这类抗生素通过抑制细菌的二氢叶酸合成，阻碍DNA和蛋白质的合成，进而抑制细菌生长和繁殖。
磺胺类抗生素中最常见的代表是磺胺甲恶唑。
通过上述的介绍，我们可以看出不同类别的抗生素有着不同的作用机理，这是由于不同抗生素作用于细菌不同的生物学部位或过程。
然而，抗生素并非万能药，过度和滥用抗生素会导致细菌的耐药性的增加，从而降低抗生素的疗效。
因此，正确的使用抗生素，严格遵守医生的处方和药物使用指导十分重要。
药理学精品课程β-内酰胺类抗生素
5. 主要作用于G-菌的青霉素 美西林、匹美西林、替莫西林等
特点：
①对G-菌产生的-内酰胺酶稳定，对G+菌作 用弱。
②窄谱，主要用于G-杆菌所致的尿路感染， 对铜绿假单胞菌无效。
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三、头孢菌素类抗生素
是一类广谱半合成抗生素，其母核为7-氨基头孢烯酸 （7-ACA），也有一个β-内酰胺环。
细菌耐药机制
①产生水解酶----β-内酰胺酶
窄谱酶：仅能水解青霉素或头孢菌素 广谱酶：水解青霉素和头孢菌素
——G-菌产生的-内酰胺酶 超广谱酶：水解第三代头孢菌素和单环-内酰
胺类 ——克雷伯肺炎杆菌和肠杆菌属产生
药理学精品课程β-内酰胺类抗生素
②牵制机制
大量ß-内酰胺酶与广谱青霉素和第二、三代头 孢菌素迅速牢固结合后，使药物停留于G-菌 胞膜外间隙，不能到达靶点发挥抗菌作用
药理学精品课程β-内酰胺类抗生素
• 过敏反应预防原则 • 一问 • 二试 • 三观察 • 四治疗
• 过敏性休克抢救原则
•
争分夺秒
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防治：重在预防
•切记！
详细询问病史； 用药前必须皮试； 青霉素需现配现用； 注射青霉素后必须至少观察30分钟； 严格掌握适应症，避免局部用药； 必须备好急救药品和急救设备。
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【药物相互作用】
与丙磺舒合用→效能↑ 与氨基苷类合用→协同，但不能混合静注 与抑菌药合用→效能↓ 不能与重金属，铜、锌、汞配伍 不能与氨基酸营养液合用
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（二）半合成青霉素
• 耐酸青霉素类 • 耐酶青霉素类 • 广谱青霉素类 • 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 • 主要作用于G-菌的青霉素
抗生素的种类和区分
抗生素的种类和区分抗生素（Antibiotics）是一类能够抑制或杀死细菌的药物，被广泛应用于临床治疗感染性疾病。
随着时间的推移，抗生素的种类越来越多，不同的抗生素适用于不同类型的细菌感染。
本文将介绍常见的抗生素种类，并对其进行区分。
一、β-内酰胺类抗生素（β-lactams）β-内酰胺类抗生素是最常见也是最早使用的抗生素之一。
这类抗生素的共同特点是含有β-内酰胺环，能够与细菌的靶标酶（靶标酶通常与细菌的细胞壁合成有关）发生反应，从而抑制细菌细胞壁的合成。
β-内酰胺类抗生素包括青霉素类、头孢菌素类、羧苄西林类等。
不同的β-内酰胺类抗生素在化学结构上略有差异，从而影响了对不同类型细菌的抗菌谱。
二、氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosides）氨基糖苷类抗生素具有广谱的抗菌活性，主要用于治疗严重感染，如肺炎、败血症等。
这类抗生素的特点是能够结合细菌的30S核糖体亚单位，阻碍蛋白质合成，进而导致细菌死亡。
常见的氨基糖苷类抗生素包括庆大霉素、新霉素等。
三、大环内酯类抗生素（Macrolides）大环内酯类抗生素是一类广谱抗菌药物，常用于治疗上呼吸道和下呼吸道感染。
这类抗生素通过与细菌核糖体的50S亚单位结合，并阻止蛋白质的合成，从而达到抑制细菌生长的效果。
常见的大环内酯类抗生素有红霉素、阿奇霉素等。
四、四环素类抗生素（Tetracyclines）四环素类抗生素广泛用于治疗革兰阳性和阴性菌感染，特别适用于皮肤和软组织感染的治疗。
四环素类抗生素具有抗菌作用，通过与细菌核糖体30S亚单位结合，阻碍蛋白质的合成。
四环素类抗生素包括土霉素、强力霉素等。
五、糖肽类抗生素（Glycopeptides）糖肽类抗生素主要用于治疗耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌感染等，也可作为肠道杆菌属引起的感染的选择性药物。
此类抗生素通过阻断细菌细胞壁的合成，对细菌具有杀菌作用。
常见的糖肽类抗生素有万古霉素、利奈唑胺等。
六、喹诺酮类抗生素（Quinolones）喹诺酮类抗生素是一类广谱抗菌药物，适用于多种感染，包括上呼吸道感染、泌尿系统感染等。
内酰胺类抗生素
内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素是一类广泛应用于临床治疗的抗菌药物，它们的发现和研究对抗菌药物的开发和应用产生了重要作用。
本文将对内酰胺类抗生素的基本特征、抗菌机制以及广泛应用进行介绍。
基本特征内酰胺类抗生素是一类含有内酰胺环的β-内酰胺类抗生素，其包括过氧化氢酶抑制剂、磺胺剂、头孢菌素等。
它们的结构特征是由内酰胺环和侧链组成，内酰胺环通常是四元环或五元环，而侧链则根据不同的化学结构可分为各种类型。
内酰胺环是内酰胺类抗生素中发挥生物活性的结构要素之一，它们与靶菌细胞壁中的靶酶结合，从而发挥抗菌作用。
与其他类别的抗生素相比，内酰胺类抗生素的特征是：1) 它们的作用谱广泛；2) 抗菌效果较为显著；3) 安全性较高；4) 抗菌谱容易变化。
抗菌机制内酰胺类抗生素通过结合靶菌细胞壁中的靶酶，抑制该酶对靶菌细胞壁的合成。
这些靶酶通常是细菌细胞外壁的各种酶类，包括β-内酰胺酶、大肠杆菌脂肪酶、转移酶等。
通过结合这些靶酶，内酰胺类抗生素影响了靶菌细胞壁的合成，从而抑制了它们的生长和繁殖。
内酰胺类抗生素的抑菌作用是通过与靶菌细胞壁中的靶酶结合来发挥的。
它们的作用方式通常分为两类：1) 抑制细菌细胞壁的合成；2）破坏细菌细胞壁。
这两种作用方式都会影响到细菌细胞壁的结构和功能，从而抑制细菌的生长和繁殖。
应用范围内酰胺类抗生素在临床上被广泛应用。
它们可以治疗大多数革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌感染，包括结核分枝杆菌、沙门氏菌、葡萄球菌等。
此外，内酰胺类抗生素还被用于手术和各种创伤感染的预防和治疗。
内酰胺类抗生素的不足之处是它们的抗菌谱容易变化，这让医生在使用这些药物时需要更加谨慎。
此外，由于最近多年社会公众对抗生素滥用和过度使用的关注度增加，医生也需要更加注意在用药时避免出现过度使用和滥用的情况，从而保障患者的健康。
内酰胺类抗生素是一类广泛应用于临床治疗的抗菌药物，它们具有广泛的抗菌作用谱和安全性较高等特征，在临床医学中被广泛应用。
抗生素的分类和使用
抗生素的分类和使用抗生素是一类药物，可以抑制或杀死细菌的生长和繁殖，用于治疗细菌感染。
抗生素可以根据其化学结构、作用机制和使用方法进行分类。
在这篇文章中，我将会介绍几个常见的抗生素分类和其使用情况。
1.β-内酰胺类抗生素：β-内酰胺类抗生素是一类广谱抗生素，主要用于治疗革兰氏阴性菌感染和一些革兰氏阳性菌感染。
包括青霉素类（如波尼杰和阿莫西林）、头孢菌素类（如头孢地尼、头孢曲松、头孢他啶）等。
这类抗生素通过破坏细菌的细胞壁合成来发挥作用。
2.氨基糖苷类抗生素：氨基糖苷类抗生素主要用于治疗革兰氏阴性菌感染，如肺炎、腹膜炎等。
常见的氨基糖苷类抗生素有庆大霉素、阿米卡星等。
这类抗生素通过抑制细菌的蛋白质合成来发挥作用。
3.大环内酯类抗生素：大环内酯类抗生素主要用于治疗革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌感染，如肺炎、皮肤感染等。
常见的大环内酯类抗生素有红霉素、阿奇霉素等。
这类抗生素通过抑制细菌的蛋白质合成来发挥作用。
4.四环素类抗生素：四环素类抗生素主要用于治疗多种细菌感染，如呼吸道感染、尿路感染等。
常见的四环素类抗生素有土霉素、氧四环素等。
这类抗生素通过抑制细菌的蛋白质合成来发挥作用。
5.真菌抑制剂：真菌抑制剂主要用于治疗真菌感染，如念珠菌感染、白色念珠菌感染等。
常见的真菌抑制剂有氟康唑、酮康唑等。
这类抗生素通过干扰真菌的细胞膜合成来发挥作用。
抗生素的使用需要严格遵循医生的指导和建议。
正确使用抗生素可以保证其最佳疗效，避免不必要的副作用和抗生素抵抗性的产生。
以下是一些值得注意的使用指南：1.按照医嘱用药：按照医生建议的剂量和频率使用抗生素，不要随意更改剂量和药物使用时间。
2.完全用完：尽量按照医生开具的疗程使用抗生素，即使症状减轻或消失，也不要停用抗生素。
过早停用抗生素容易导致细菌耐药性的产生。
3.不滥用抗生素：抗生素仅用于治疗细菌感染，对病毒感染和其他疾病无效。
滥用抗生素容易造成药物抗性，严重时细菌无法被常规抗生素治疗。
β-内酰胺类抗生素分类、作用机制、特点与耐药机制
【不良反应】
1. 变态反应
发生率是各种抗生素中居首位 （3%~10%）
过敏性休克症状： 呼吸困难、循环衰竭、 中枢抑制
有皮肤过敏、血清病样反 应、过敏性休克等，这是其降解 产物青霉噻唑蛋白、青霉烯酸、 6-APA（母核）高分子聚合物所 致。
防治： 1.询问家族史、过敏史 2.皮试>30min（100～500单位） 3.初次使用、用药间隔1天以上或换批号 必须做皮试 4.避免饥饿时注射 5.用药后观察30min 6.用肾上腺素抢救（皮下或肌注0.5～ 1mg)，必要时加糖皮质激素、氨茶碱和抗 组胺药。
效果。]
β-内酰胺类抗生素分类、作用机制、特 点和耐药机制
-内酰胺抗生素的作用特点
b 血浆半衰期较短(比如青霉素G，T约0.5~1h) 最有效的给药方法为： 每日分次给药（长效制剂除外）
β-内酰胺类抗生素分类、作用机制、特 点和耐药机制
-内酰胺抗生素的耐药机制
1.产生水解酶（ -内酰胺酶 ） 使该类抗生素结构中的β-内β-内酰胺环
Oamidase
S CH3
R
C
NH
CH CH C
BA
CH3
R1
O C N CH COOH
penicillinase
O
S
C NH BA
N O
R2
COO-
青霉素类：6-氨基青霉烷酸
头孢类：7-氨基头孢烷酸
β-内酰胺环是发挥生物活性的必须基团。
β-内酰胺类抗生素分类、作用机制、特 点和耐药机制
β-内酰胺类抗生素分类、作用 机制、特点和耐药机制
β-内酰胺类抗生素分类、作用机制、特 点和耐药机制
b内酰胺类抗生素总结
①既耐酸，又耐酶(口服给药食物可影响吸收，宜空腹或饭后2小时服用) ②抗菌谱≈青霉素，但抗菌活性＜青霉素G ⑵应用：耐青霉素G的金葡球菌感染 ⑶不良反应 胃肠道反应、交叉过敏
哌拉西林
注意事项: ①不可加入碳酸氢钠溶液中静滴; ②有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、克隆
病或抗生素相关肠炎者慎用。
③肾功能不全者可致出血，应适当减量.
5、抗G－杆菌青霉素
特点：窄谱，对G－杆菌作用强，但对绿脓杆菌和嗜血性流
感杆菌、肠球菌等无效，对G＋菌作用较差。
临床：用于敏感G－菌所致的尿路和软组织感染的治疗。 使用注意： ①本类药是抑菌药；
脑脊液药物浓度过高—青霉素脑病（肌肉阵挛、抽搐、
昏迷等）。
②大剂量：水、电解质平衡紊乱，尤其肾功能减退者。 比如：青霉素类钠盐—高钠血症—心力衰竭； 钾盐—高钾血症、钾中毒反应
【不良反应】
3.其它Байду номын сангаас良反应
③长期、大剂量用药—菌群失调，出现二重感染 （由念珠菌或耐药菌引起）。 ④肌内注射区—周围神经炎；局部疼痛、红肿、硬结 。
4、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素
1、共同特点
①既不耐酸也不耐酶。 ②广谱且对绿脓杆菌作用较强。
2 、代表药
羧苄西林、哌拉西林等
羧苄西林 ①抗菌谱≈氨苄西林相似 特点：对G＋菌＜氨苄西林 对G－杆菌作用较强，尤其对铜绿假单孢菌 有特效 对耐氨苄西林的大肠埃希菌仍有效。 ②注意 单用羧苄西林易产生耐药性
抗生素种类及作用和机制
抗生素种类及作用和机制抗生素是一类用于治疗感染性疾病的药物，其通过抑制或杀灭病原体来起到治疗作用。
而不同类型的抗生素对不同类型的病原体具有不同的作用和机制。
本文将介绍常见的几类抗生素的种类、作用和机制。
一、β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是常用的广谱抗生素，如青霉素、头孢菌素等。
它们通过抑制细菌细胞壁的合成，破坏细菌的结构，导致细菌受损甚至死亡。
这类药物主要对革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌有效。
二、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是一类主要用于治疗严重细菌感染的药物，如庆大霉素、阿米卡星等。
它们通过抑制细菌蛋白质的合成，阻止细菌的生长和繁殖。
氨基糖苷类抗生素通常用于治疗耐药菌感染或者需要对细菌进行重度杀菌的情况。
三、大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素是一类广谱抗生素，如红霉素、克拉霉素等。
它们通过与细菌的核糖体结合，阻止蛋白质的合成，从而干扰细菌的正常生物学过程。
此类抗生素对革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌均具有杀菌作用。
四、氟喹诺酮类抗生素氟喹诺酮类抗生素是一类广谱抗生素，如氧氟沙星、左氧氟沙星等。
它们的作用机制是通过抑制细菌DNA的复制和转录过程，从而阻止细菌的生长和繁殖。
氟喹诺酮类抗生素对革兰氏阴性菌和一些革兰氏阳性菌具有较好的杀菌效果。
五、糖肽类抗生素糖肽类抗生素是一类广谱抗生素，如万古霉素、阿奇霉素等。
它们的作用机制是通过与细菌核糖体的特异结构结合，抑制蛋白质的合成，干扰细菌的正常生物学过程。
此类药物在治疗呼吸道感染、皮肤软组织感染等方面具有良好的疗效。
六、其他抗生素除了以上几类抗生素外，还有一些特殊作用的抗生素，如利福霉素、甲氧苄啶、替考拉宁等。
它们在特定的细菌感染治疗中有其独特的作用机制。
总结起来，抗生素种类繁多，每一类抗生素都有其特定的作用机制。
选择合适的抗生素需要考虑细菌的类型和治疗的特点。
了解不同抗生素的作用和机制能够对临床应用起到指导作用，确保合理使用抗生素，提高治疗效果。
人卫第药理学 β内酰胺类抗生素PPT课件
•
2) 青霉素脑病
•
3) 高血钾、高血钠
• 3.赫氏反应：治疗梅毒、钩体病时出现
• 4. 其他：肌注局部疼痛、红肿、硬结。
赫氏反应中文直译全称为“赫克斯海默尔反应”。最早由奥地利皮肤病学家Jarisch
Adolf Herxheimer、Karl Herxheimer两兄弟在应用汞、砒霜及铋治疗梅毒过程中发现，
青霉素G特点
•
优点：杀菌力强，毒性低。
•
缺点：抗菌谱窄，不耐酸，不耐酶
•
在 其 母 核 6 - A PA 引 入 不 同 侧 链 ， 得 到 不 同 半 合 成 青 霉 素 。
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二、半合成青霉素
• 【共同特点】
• 1. 耐酸、耐酶、广谱或抗铜绿假，抗G-菌 • 2. 对同一种敏感菌，抗菌效力 ＜青霉素G • 3. 与青霉素G之间有完全交叉过敏反应。
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第二节 青霉素类（penicillins）
• 【基本结构】
核： • 母
6-APA（噻唑环 + β-内酰胺环）
• 侧链：R-CO-（R被不同基团取代
•
得到半合成青霉素）
• 【分类】天然青霉素、半合成青霉素
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一、天然青霉素
• 青霉素 G
• (penicillin G, benzylpenicillin，苄青 霉素)
降低无效部分对敏感g较高稳定重症耐药第50页共74页51抗菌谱对内酰胺酶稳定性肾毒性临床用途第一代噻吩部分稳定较大耐药金葡菌感染第二代厌氧菌稳定敏感g菌耐药g厌氧菌绿脓杆菌较高稳定尿路感染严重感染第四代菌均高效高度稳定用于对第三代耐药g菌感染第51页共74页52头孢菌素类収展趋势菌均高效第52页共74页53药物发展趋势抗菌谱对内酰胺酶稳定性肾毒性临床用途第一代噻吩部分稳定较大耐药金葡菌感染第二代厌氧菌稳定敏感g菌耐药g厌氧菌绿脓杆菌较高稳定尿路感染严重感染第四代菌均高效高度稳定用于对第三代耐药g菌感染第53页共74页54头孢菌素类収展趋势菌均高效第54页共74页55第四节其他内酰胺类抗生素头孢美唑头孢西丁碳青霉烯类
抗生素常用的抗生素及适应症介绍
抗生素常用的抗生素及适应症介绍抗生素是一类能够抑制或杀灭细菌的药物。
自20世纪以来，抗生素的广泛使用对人类健康产生了深远影响，成功地治愈了许多传染病。
本文将介绍一些常用的抗生素及其适应症。
1. 青霉素类抗生素青霉素是最早被广泛应用的抗生素之一，对于许多细菌感染具有很好的疗效。
适应症包括肺炎、中耳炎、扁桃体炎等呼吸道感染，以及淋病、梅毒等性传播疾病。
然而，由于细菌的耐药性问题，青霉素类抗生素在某些情况下可能失去疗效。
2. 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素包括红霉素、阿奇霉素等。
这类药物对于许多呼吸道感染、皮肤感染以及尿路感染等常见病具有较好的疗效。
然而，由于其在胃肠道中的不良反应，如恶心、呕吐等，使用时需注意用药方法和剂量。
3. 强力霉素类抗生素强力霉素及其衍生物具有广谱抗菌作用，可用于治疗包括肺炎、脑膜炎、泰坦尼克等在内的严重感染。
然而，应注意到这些药物对肝脏和肾脏有一定的毒性，患者在使用过程中需密切监测肝功能和肾功能。
4. 氟喹诺酮类抗生素氟喹诺酮类抗生素包括氧氟沙星、诺氟沙星等。
这类药物广泛用于治疗尿路感染、泌尿生殖道感染等。
与其他抗生素相比，氟喹诺酮类抗生素更能穿透细菌的细胞膜，因此对于耐药菌的治疗也有一定的效果。
5. β-内酰胺酶抑制剂类抗生素由于细菌产生了β-内酰胺酶来降解青霉素类抗生素，科学家发现将β-内酰胺酶抑制剂与青霉素类抗生素结合可以增强疗效。
阿莫西林-克拉维酸钾、舒巴坦-兰索拉唑等是常见的β-内酰胺酶抑制剂类抗生素，适用于上呼吸道感染、皮肤感染等。
总结起来，不同类型的抗生素在治疗不同疾病时都起到了重要的作用。
然而，随着细菌耐药性的不断增加，合理使用抗生素也变得尤为重要。
医生应根据患者的具体情况，选择适当的抗生素，并遵循正确的用药方法和剂量，以最大限度地发挥抗生素的疗效，避免不必要的药物滥用。
以上是对抗生素常用的抗生素及适应症的简要介绍。
在实际使用中，医生会综合考虑患者的病情和细菌耐药情况，选择最合适的抗生素进行治疗。
药物化学——β-内酰胺类抗生素
抗生素是某些微生物例如细菌、放线菌、真菌等的代谢产物或合成的类似物，小剂量时对各种病原微生物有强力的杀灭或抑制作用。
临床上多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病；某些抗生素具有抗肿瘤活性，用于肿瘤的化疗（见“抗肿瘤药”章）。
治疗细菌性感染的抗生素按化学结构可分为β－内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类和其它类。
按作用机制可分为干扰细菌细胞壁的合成；影响细菌蛋白质的合成两种。
β－内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类）属于前一种；四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类和氯霉素属于后一种。
β-内酰胺类抗生素是指分子中含有β-内酰胺环的抗生素。
根据β-内酰胺环是否连接其它杂环以及所连接杂环的化学结构，β-内酰胺类抗生素又可被分为：青霉素类（Penicillins）、头孢菌素类（Cephalosporins）及非典型的β-内酰胺类抗生素。
非典型的β-内酰胺类抗生素主要有碳青霉烯类（Carbapenems）、单环β－内酰胺类（Monobactams）。
《β-内酰胺类抗生素β-内酰胺酶抑制剂合剂临床应用专家共识》要点
《β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂合剂临床应用专家共识》要点一、概述革兰阴性菌是我国细菌感染性疾病最常见的病原体。
近年来，革兰阴性菌对β-内酰胺类抗生素的耐药性不断增加，最重要的耐药机制是细菌产生各种β-内酰胺酶。
β-内酰胺酶抑制剂能够抑制大部分β-内酰胺酶，恢复β-内酰胺类抗生素的抗菌活性。
因此，β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂合剂在临床抗感染中的地位不断提升，已成为临床治疗多种耐药细菌感染的重要选择。
目前我国临床使用的β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂合剂的种类和规格繁多，临床医师对该类合剂的特点了解不够，临床不合理使用问题较突出。
二、主要β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂β-内酰胺酶是由细菌产生的能水解β-内酰胺类抗生素的一大类酶。
最主要的分类方法有根据β-内酰胺酶的底物、生化特性及是否被酶抑制剂所抑制的功能分类法（Bush分类法），将β-内酰胺酶分为青霉素酶、广谱酶、超广谱β-内酰胺酶、头孢菌素酶和碳青霉烯酶等；根据β-内酰胺酶末端的氨基酸序列特征的分子生物学分类法（Ambler分类法），将β-内酰胺酶分为丝氨酸酶和金属酶。
β-内酰胺酶抑制剂能够抑制细菌产生的大部分β-内酰胺酶，常与β-内酰胺类抗生素抗生素联合使用，能使抗生素中的β-内酰胺环免遭水解，保护β-内酰胺类抗生素的抗菌作用。
临床上常用的β-内酰胺酶抑制剂主要有：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦，三者均含有β-内酰胺环结构，为不可逆竞争性抑制剂。
三、主要β-内酰胺酶的流行情况四、主要β-内酰胺酶的检测及耐药表型1. 超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）的检测：2. 头孢菌素酶（AmpC酶）的检测：3. 碳青霉烯酶的检测：五、β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂合剂的组成原则⑴β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂的药代动力学特征基本吻合。
⑵β-内酰胺类抗生素与酶抑制剂组方后毒理学试验表明合剂与单药相比毒性未显著增加，并且临床研究结果显示联合后不良反应无明显增加。
β内酰胺类药物简介
（二）半合成青霉素
• 将青霉素G的主核6－APA分离出来，用化学
方法加上不同侧链，获得一系列半合成青霉素 • 分别具有耐酸、耐酶、广谱等优点，从而扩
大了青霉素的应用范围 • 但与青霉素G有交叉过敏反应，对青霉素过敏
者禁用
1. 耐酸青霉素类：
药物：青霉素V、 非萘西林等。
特点：耐酸，可口服。抗菌谱与青霉素G相同，抗菌 活性较青霉素G弱。
• 如果再无休止地滥用抗生素，人类将面临 无药可治的地步，青霉素就是一个活生生 的例子，抗生素滥用会使机体的病菌产生 耐药性，慢慢对这种药物不再敏感；另一 方面，病菌不断发生变异，催生越来越多 的“超级细菌”，最终面临“无药可医”。
• 2010 印度 NDM-1 超级细菌
二、头孢菌素类
是以母核7－氨基头孢 烷酸（7－ACA）加上 不同侧链而合成的半合 成抗生素，与青霉素一 样具有β-内酰胺环。 除具有青霉素高效、低 毒的特点外，还具有广 谱、耐酶、过敏反应发 生率比青霉素低等优点。
绿脓杆菌、沙雷菌属、脆弱拟杆菌、肠 杆菌属、支原体、衣原体、产酶淋球菌、 肠球菌
一代头孢间的比较
• 抗菌谱相似，主要作用于大部分G+菌，对大肠杆菌、奇异 变形杆菌、肺炎杆菌、沙门菌、志贺菌等G-菌也有作用， 只有头孢硫脒对肠球菌有效。
• 半衰期短，脑脊液中浓度低，不宜治疗CNS的感染。 • 都有一定肾毒性，其中头孢噻啶虽然透过脑脊液的浓度较
(-lactam antibiotics)
β-内酰胺类是一类结构中含有-内酰胺环的抗 生素。
临床常用的包括: 青霉素类 头孢菌素类
其他-内酰胺类
天然青霉素
青霉素类药物
半合成青霉素
耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱青霉素类 抗绿脓杆菌广谱青霉素类 抗G－菌青霉素类