2-2-传出神经药

• 特点: 对多种腺体有明显兴奋作用；
对胃肠道平滑肌有强烈兴奋作用； 对心血管和其他器官影响较小，一般不使心 律减慢、血压下降； 对眼作用明显，使瞳孔缩小。
作用温和，毒性小，中毒可用阿托品解救。
新斯的明（抗胆碱酯酶药）
• 作用: 新斯的明能可逆地抑制胆碱酯酶，表现乙酰
胆碱的M样和N作用。 • 特点: 对胃肠道、膀胱平滑肌作用较强； 对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌作用较 弱，副作用较小；
• 人工合成，临床用氯化琥珀胆碱 • 特点：作用快、维持时间短
常出现短暂的肌肉颤动，故不能用于缓解 破伤风痉挛 过量时不能用新斯的明拮抗
无神经节阻断和释放组胺作用
三）拟肾上腺素药
• 作用于α、β受体 ： 肾上腺素、
麻黄碱
• 作用于α受体： 去甲肾上腺素 • 作用于β受体： 异丙肾上腺素
肾上腺素(Adrenaline，Epinephrine)
肾上腺素能神经递质的作用：
α样作用：表现血管收缩，血压升高等。
β样作用：表现心跳加快，心肌收缩力加强，平滑肌 松弛，脂肪和糖原分解等。 传出神经的生理功能：
两者相互拮抗、相互制约，但在中枢神经系统的调节
下，两者的机能处于对立统一的状态。
传出神经系统药物的作用与分类：
拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、抗肾上腺素药
异丙肾上腺素(Isoprenaline)
• 作用 ： • 兴奋β1受体，表现心脏兴奋，强于肾上腺素；扩
张外周血管，收缩压上升或不变，舒张压下降
• 应用： • 平喘：缓解急性支气管痉挛的呼吸困难 • 心脏房室阻滞 • 心脏骤停和休克：必须补液、在血容量充足的情
况下应用
• 兴奋β2受体，松弛支气管平滑肌
五、传出神经药物作用机理
• 1. 直接作用与受体 • 结合后激动受体，产生与相似的作用，称为拟似
药或激动药（agonist)。
如：拟胆碱药、拟肾上腺素药
• 结合后不激动受体，妨碍递质与受体结合，产生
与递质相反的作用，称为拮抗药（antagonist drug)或阻断药（blocking drug)。 如：抗胆碱药、抗肾上腺素药。
乙酰胆碱
• M 样作用: 血管扩张，血压下降，支气管、胃肠 道、泌尿道等平滑肌兴奋，括约肌松弛，汗腺、唾 液腺等腺体分泌增加，瞳孔缩小。 • N样作用 :
• 运动神经兴奋
骨骼肌收缩；
• 神经节兴奋 节后纤维均兴奋，一般表现副交感 神经功能占优势； • 肾上腺髓质兴奋 嗜铬组织释放肾上腺素； • 中枢神经作用: 兴奋、不安、震颤、惊厥。
• 血压
• 平滑肌： • 兴奋β2受体，支气管平滑肌舒张 • 子宫平滑肌与动物种类和生理状况有关 • 收缩虹膜辐射肌，瞳孔散大 • 对代谢的影响：
通过cAMP的作用，影响糖代谢、脂肪代谢， 使血糖、脂肪酸升高。
• 其他作用：
使马、羊等动物发汗。
肾上腺素对代谢的影响
应用：
临床应用基础：收缩血管、兴奋心脏、松弛平滑肌
N1受体。
• 作用： • 平滑肌： 松弛内脏平滑肌、眼虹膜括约肌和睫
状肌，瞳孔散大。
• 腺体： 小剂量抑制唾液、气管及汗腺分泌，较
大剂量减少胃液分泌。
• 心血管作用：大剂量扩张外周及内脏血管，解 除小血管痉挛；较大剂量解除迷走神经对心脏 的抑制。 • 中枢作用：大剂量有明显中枢兴奋作用；中毒
量兴奋大脑和脊髓。
• 2. 影响递质 • 影响递质生物合成: 这类药物较少，仅用作研究 的工具药 • 影响递质生物转化: 如抗胆碱质酶药
• 影响递质的转运与贮存:
• 促进递质的释放，如麻黄素、氨甲酰胆碱 • 影响递质在末梢部位贮存
六、传出神经药物分类
七、常见传出神经药物的作用
一）拟胆碱药
• 完全拟胆碱药
• 节后拟胆碱药 • 抗胆碱酯酶药
对骨骼肌兴奋作用强，因为除抑制胆碱酯酶
外，还直接激动N2受体；
对中枢作用不明显。
二）抗胆碱药
• 节后抗胆碱药 • 骨骼肌松弛药 • 神经节阻断药
节后抗胆碱药——阿托品
• 作用机理 ：
阿托品（Atropine) 竞争性
的与M胆碱受体结合，阻断
Ach和其他拟胆碱药与M受 体结合，表现抗胆碱作用。 阿托品对M受体选择性极 高，接近中毒量时，可阻断
• 来源：主要存在于肾上腺素髓质嗜铬细胞中，药用
肾上腺素从牛、羊、猪的肾上腺中提取或人工合成。
• 作用： • 心血管系统 • 心脏： 激活β1受体，收缩力加强、心律加快、
传导加速、心输出量增加。
• 血管
皮肤、粘膜血管收缩，骨骼肌血管、冠 状血管舒张；对小动脉、毛细血管作用强，大 动脉、静脉作用弱。 静注血压急剧上升。
应用
• 解痉：主要用于解除胃肠道和支气管平滑肌过度 痉挛； • 解毒：解救有机磷酸酯类中毒和拟胆碱药中毒；
• 麻醉前给药： 防止吸入性肺炎；
• 散瞳：治疗虹膜炎、眼底检查；
• 抗休克：在补充血容量前提下，改善微循环。
不良反应
• 阿托品作用广泛，临床用某一作用时，其他作
用则可成为副作用； • 大剂量有明显的中枢兴奋作用，中毒时兴奋不 安、肌肉震产、运动失调，后转为抑制、昏迷、 呼吸麻痹而死亡。
•
•
递质: 当神经冲动传到神经末梢时，从末梢释放传递
神经冲动和信号的化学物质。 传出神经递质分类：
• 乙酰胆碱（acetylcholine，Ach) • 去甲肾上腺素(norepinephrine，NE
noradrenaline，NA)
或
• 多巴胺(dopamine，DA) • 一氧化氮(NO)
•
递质的生物合成及储存
• 心脏骤停的急救：麻醉过量、CO中毒
• 过敏性休克
• 支气管哮喘ຫໍສະໝຸດ • 配合麻醉药应用：延长局麻作用，减少局麻药吸收
• 局部止血 如比粘膜、齿龈出血
麻黄碱 (Ephedrine)
• 作用： 兴奋α、β受体 促进肾上腺素能神经末梢释放内源性去甲肾上 腺素。 • 作用特点：性质稳定，口服有效 拟肾上腺素作用弱而持久 易产生快速耐受性 中枢兴奋作用较显著 • 应用： 止喘 外用治疗鼻粘膜充血
• 吸入性麻醉药和氨基苷类抗生素能延长和加强其肌松作 用 • 与抗胆碱酯酶药有拮抗作用 • 兼有不同程度的神经节阻断作用，可使血压上升
• 应用：外科麻醉时的肌松药；缓解破伤风所致的肌肉痉挛
• 副作用：大剂量阻断神经节，并释放组胺，导致支气管痉挛、 唾液分泌增加，心律减慢、血压下降。
琥珀酰胆碱 (Succinylcholine)
第一章
第二节
外周神经系统的药物
传出神经系统的药物
一、传出神经分类
• 传出神经解剖分类 交感神经 植物神经 传出神经 运动神经 • 传出神经递质分类 胆碱能神经 去甲肾上腺素能神经 副交感神经
• 传出神经按递质分类 胆碱能神经 全部交感和副交感神经节前纤维 全部副交感神经节后纤维 运动神经 极少数交感神经节后纤维（汗 腺分泌和骨骼肌血管舒张神经）
• 除极化性肌松药——琥珀酰胆碱
与运动终版上的N2受体结合，产生与Ach相似 但较持久的除极化作用，使运动终版对Ach不产生 反应，骨骼肌松弛。
筒箭毒碱 (Tubocurarine)
• 来源：南美马钱子科和防己科植物中提取的生物碱。 • 作用特点： 药效稳定、肌松作用可靠
• 同类阻断药之间有相加作用
四、传出神经的受体
传出神经的受体： 胆碱受体指能和乙酰胆碱结合的受体。 肾上腺素受体指能和去甲肾上腺素和肾上腺素结合的 受体。
传出神经递质的作用：
胆碱能神经递质的作用：M样作用、N样作用
M样作用：表现心脏抑制，血管扩张，多数平滑肌收 缩，瞳孔缩小，腺体分泌增加等。
N样作用：表现心脏兴奋，血管收缩，多数平滑肌扩 张，瞳孔扩大，腺体分泌减少等；骨骼肌收缩。
兴奋时可用短效巴比妥，但不可过量。
• 中毒时平滑肌松弛、腺体分泌减少、瞳孔散大，
可用毛果芸香碱、新斯的明对抗，但解救有机
磷时阿托品过量不能用新斯的明。
骨骼肌松弛药
• 非除极化型肌松药（竟争型肌松药）——箭毒
与运动终版上的N2受体结合，本身不激动受体， 而竟争性地阻断Ach的除极化作用，使骨骼肌松弛。
氨甲酰胆碱
• 作用: 直接兴奋M、N受体，亦能促进胆碱能神经
末梢释放乙酰胆碱 • 特点: 性质稳定，作用强而持久； 对心血管作用较弱； 对胃肠、膀胱、子宫等平滑肌器官作用强； 一般剂量对骨骼肌无明显影响。
毛果芸香碱（M受体激动药）
• 作用: 选择性兴奋M胆碱受体，产生M样作用。
大剂量兴奋N受体和中枢神经系统。
克伦特罗（clenbuterol)
• 作用： 选择性兴奋β2受体，显著舒张支气管平滑肌。 • 特点：起效快、作用持续时间长 • 应用：治疗支气管哮喘、肺气肿等呼吸道疾患
• 注意： 大剂量增加蛋白质合成，增加瘦肉率，但在 可食组织中残留，对人体健康危害大，我国禁止将 其用作饲料添加剂。
大剂量引起心律失常，如心悸、心室早搏等。
肾上腺素能神经 —几乎全部交感神经节后纤维
二、传出神经突触的超微结构
• 传出神经突触的超微结构 • 突触 是神经元之间或神经元与效应细胞之间的 接触点。 • 超微结构：突触前部 突触前膜
突触后部 突触后膜
突出间隙 • 突触的化学传递：递质的合成、储存、释放、递 质作用的消失
三、传出神经的递质