甲磺酸伊马替尼胶囊说明书
甲磺酸伊马替尼项目简介
项目简介甲磺酸伊马替尼为苯胺嘧啶的衍生物，是一特异性的酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinases inhibitors,TKI)。
2001年5月被FDA批准用于治疗慢性粒细胞白血病。
2003年被FDA批准用于治疗胃肠道间质瘤(GIST)。
作为全球第一个获得批准的肿瘤发生相关信号传导抑制剂，甲磺酸伊马替尼的上市已经博得了国际医药学界各方的一致好评：它不仅代表一类作用机制全新的抗肿瘤药物已经由此正式走入临床应用，且其本身就已预示了一种疾病治疗药物发展的方向，即药物作用靶的必将日益趋向分子水平，而这正是提高药物治疗效果并降低它毒、副反应的有效途径。
1.1基本信息1.1.1药品名称中文通用名：甲磺酸伊马替尼英文通用名：Imatinib Mesylate化学结构式：NNN HNCH3HNNN3CH3SO3H1.1.2药品注册分类原料药：3.1类胶囊剂：6类1.1.3适应症（1）用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期。
（2）用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患者。
1.2专利情况本品的化合物专利为CN93103566.X，其为包含伊马替尼的嘧啶类衍生物的化合物专利，申请日期：1993年4月2日，专利到期日为2013年4月。
根据国家药品注册管理办法，专利药到期前2年内可提出注册申请，因此，至2011年4月将可提出申请，如果能够抢先注册成为国内首家，将具有很好的经济效益。
其他专利经全面专利检索，无障碍专利。
1.3国内外上市情况2001年5月首次在美国批准上市，2002年4月首次在中国批准进口。
1.5本品研发情况1.5.1合成工艺通过4步反应合成，反应起始原料市场有大量供应，未使用特殊试剂，较易获得；反应收率相对较高；无柱分离过程，反应后处理方便；反应条件温和，工艺可控性好，最终产品为白色晶体，总收率约40%，批量做到1000g，纯度达99.92%。
伊马替尼慢粒治疗攻略服用伊马替尼日常生活篇
伊马替尼慢粒治疗攻略之服用伊马替尼日常生活篇慢粒（慢性髓细胞白血病）是我国三大白血病之一，占总白血病患者比例约为13%。
在中国，以格尼可为代表的伊马替尼（全称：甲磺酸伊马替尼）作为一线治疗药物，使患者的10年生存率达到90%左右，无疑，伊马替尼是治疗慢粒的一线首选方案。
那么，在服用以格尼可为代表的伊马替尼期间都要注意什么呢？服用伊马替尼注意用法用量以格尼可（甲磺酸伊马替尼胶囊）为例，它的规格为100mg，使用方便，每日一次，口服治疗，慢性粒细胞白血病的慢性期：每日400毫克的格尼可（甲磺酸伊马替尼胶囊），一次口服四粒，也可以根据医嘱调整用量。
慢性粒细胞白血病的加速期或急变期：每日600毫克的格尼可（甲磺酸伊马替尼胶囊），一次口服六粒。
如果医生建议每日服用量800mg，可以用每天早晚分2次，各400mg。
儿童和青少年每日一次或分两次服用（早上和晚上）。
如果孩子太小或者不能吞咽胶囊的患者，可以把胶囊打开，把药倒入果汁中送服。
服用伊马替尼要定期做血常规检查服用伊马替尼期间，需要定期进行血液检查来密切监测疗效，随访频率以医嘱为准；伊马替尼会导致血常规中血红细胞、白细胞和血小板水平降低。
血红细胞中的血红蛋白负责携带和运送氧气到全身各部位。
当红细胞水平降低或血红蛋白含量减少时，会感觉疲乏无力。
白细胞是机体的防御卫士，能够保护身体免受细菌或病毒感染。
当白细胞水平降低时，罹患感染性疾病的风险增加，如咳嗽、感冒、流感等，并可导致严重的感染。
血小板能够促进破损部位血凝块形成，防止出血。
当血小板水平降低时，出血的风险就会增加。
三项指标对治疗效果及耐受情况是重要的评价指标，所以一定要定期检查。
如果出现血常规异常，通常不需要立即停药，而是咨询医生是否是药物所致，如果轻度偏低，可在服用其他对症药物无缓解后，遵医嘱停药。
出门需要家人陪同不要参加危险的体育活动或锻炼项目，因为用伊马替尼期间可能出现乏力、体力不支的反应，所以出门一定要有家人陪伴。
格列卫说明书.docx
格列卫说明书【批准文号】注册证号H20020169【中文名称】甲磺酸伊马替尼胶囊【产品英文名称】Imati nib MeSyIate CaPSuleS【生产企业】NOVartiS Pharma SChWeiZ AG【功效主治】用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者。
【化学成分】本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。
化学名称：4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基卜苯胺甲磺酸盐分子式：C29H31N7O.CH4SO3 分子量：589.7 【药理作用】磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制BCr-AbI酪氨酸激酶，能选择性抑制BCr-AbI阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。
此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子（SCF）, C-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。
临床前和临床数据提示，有些病人可通过不同的机制产生耐药性。
临床研究注1 :细胞遗传学反应指标：相应细胞遗传学疗效包括完全反应和部分反应。
完全反应：分裂细胞中Ph染色体阳性细胞消失。
部分反应：分裂细胞中，Ph染色体阳性细胞为1-35%。
对Ph 染色体阳性的慢性粒细胞白血病急变期（髓性原始细胞危象）、加速期和经α-干扰素治疗失败的慢性期患者进行了三组开放、非对照性的II期临床研究。
临床研究病例中，40%患者的年龄≥（greater than Or equal to 60 岁，10-12%≥（greater than Or equalto）70岁。
加速期：（235例，其中63%患者在加速期已接受过其他治疗，235例患者中77例接受甲磺酸伊马替尼400 mg，每日1次；158例接受600 mg,每日1次）。
格列卫胶囊说明书
ASM患者的用药剂量 本品用于ASM治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。 无D816V c-Kit突变的ASM成人患者，甲磺酸伊马替尼治疗推荐剂量是400mg/日。如
果ASM患者的c-Kit突变情况未知或无法测得，当使用其它疗法不能获得满意缓解时，应 考虑给予甲磺酸伊马替尼400mg/日进行治疗。
/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药，重新治疗剂量400mg/日。如果再次出现危急数 值（当中性粒细胞＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L），重新治疗剂量应减少至300mg。
4
DFSP（剂量800mg/日） 当中性粒细胞＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L时应停药，在中性粒细胞≥1.5×109
/L和血小板≥75×109/L时才可恢复用药，重新治疗剂量600mg/日。如果再次出现危急数值 （当中性粒细胞＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L），重新治疗剂量应减少至400mg。
肝功能损害患者的剂量 轻、中度肝功能损害者推荐使用最小剂量400mg/天。目前尚无严重肝功能损害患者
（胆红素＞正常范围的3倍）使用剂量为400mg/天的数据资料。这些患者应在认真权衡风 险评估后，再使用本品。
300mg，或从600mg减少到400mg或从800mg减少至600mg；儿童和青少年从260mg/m2减 少到200mg/m2或从340mg/m2减少到260mg/m2。
中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整 Ph+ CML加速期或急变期，Ph+ ALL（起始剂量600mg/日，或儿童和青少年340mg/m2
怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼睛接触，或者吸入（见【孕妇 及哺乳期妇女用药】），接触打开的胶囊后应立即洗手。
甲磺酸伊马替尼片
甲磺酸伊马替尼片甲磺酸伊马替尼片：用途、剂量和副作用分析引言：甲磺酸伊马替尼片是一种口服抗癌药物，属于酪氨酸激酶抑制剂。
它主要用于治疗慢性髓性白血病（CML）和晚期结直肠癌（CRC）等恶性肿瘤。
本文将介绍甲磺酸伊马替尼片的用途、剂量以及可能的副作用。
一、用途：1. 慢性髓性白血病（CML）治疗：甲磺酸伊马替尼片在CML的治疗中起到了靶向作用。
它通过抑制BCR-ABL活性，阻断细胞增殖，并促使白血病细胞凋亡。
该药物可用于初治CML患者、耐药或无法耐受其他治疗方法的慢性期或加速期CML患者。
2. 晚期结直肠癌（CRC）治疗：甲磺酸伊马替尼片在晚期结直肠癌治疗中也显示出了良好的疗效。
它能够抑制肿瘤细胞的生长、增殖和侵袭，并促进肿瘤细胞凋亡。
通常，该药物可以单独使用或与其他化疗药物联合使用，以提高治疗效果。
二、剂量：1. 慢性髓性白血病（CML）治疗：- 初治患者：每日口服400毫克，可分为一次或两次服用。
- 耐药或无法耐受其他疗法患者：每日口服400-800毫克，可分为一次或两次服用。
2. 晚期结直肠癌（CRC）治疗：- 单独使用：每日口服400毫克，可分为一次或两次服用。
- 联合使用：剂量需要根据具体情况和治疗方案确定。
请注意，以上剂量仅供参考，具体用药剂量应根据医生的指导和患者的具体情况进行调整。
三、副作用：甲磺酸伊马替尼片作为一种抗癌药物，可能会引发一些副作用。
以下是可能出现的常见副作用：1. 消化系统副作用：如恶心、呕吐、腹胀、腹泻等。
嘴角炎也是常见的副作用之一。
2. 皮肤反应：如皮肤瘙痒、红斑、皮疹和干燥等。
3. 神经系统副作用：如头痛、头晕、失眠等。
4. 骨髓抑制：甲磺酸伊马替尼片可能会影响骨髓造血功能，导致贫血、血小板减少和白细胞减少等。
5. 肝功能异常：甲磺酸伊马替尼片可能导致肝功能异常，如转氨酶升高等。
请注意，以上副作用仅为常见副作用，具体情况还需与医生进一步沟通和了解。
结论：甲磺酸伊马替尼片是一种用于治疗慢性髓性白血病和晚期结直肠癌的抗癌药物。
甲磺酸伊马替尼合理用药要点
甲磺酸伊马替尼合理用药要点
通用名:甲磺酸伊马替尼片，甲磺酸伊马替尼胶囊
制剂与规格:（1）片剂:100mg、400mg（2）胶囊:50mg、100mg 适应证:
1.用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急变期；
2.联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的儿童患者；
3.用于治疗复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的成人患者；
4.用于治疗嗜酸粒细胞增多综合征（HES）和/或慢性嗜酸粒细胞白血病（CEL）伴有FIP1L1-PDGFR融合基因的成年患者；
5.用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生长因子受体（PDGFR）基因重排的成年患者。
合理用药要点:
1.用药前必须明确诊断费城染色体阳性或BCR-ABL阳性的慢性髓性白血病或急性淋巴细胞白血病，或伴有 PDGFR基因重排的髓系增殖性肿瘤。
2.应当按照相关疾病指南，治疗前做基线评估，治疗期间定期监测血液学、细胞遗传学和分子生物学反应。
3.根据不同疾病种类和分期，选择初始治疗剂量，治疗中根据疗
效和不良反应调整剂量。
4.常见不良事件（>10％）为中性粒细胞减少，血小板减少，贫血，头痛，消化不良，水肿，体重增加，恶心，呕吐，肌肉痉挛，肌肉骨骼痛，腹泻，皮疹，疲劳和腹痛。
5.治疗期间因毒性不可耐受或耐药时，可选择二代药物替换。
6.CYP3A4抑制剂和诱导剂会影响甲磺酸伊马替尼暴露剂量，合并用药需谨慎。
7.甲磺酸伊马替尼用于初治Ph+急性淋巴细胞白血病（全球其他国家已批准的适应证）。
皮肤及软组织肿瘤用药 伊马替尼 imatinib
皮肤及软组织肿瘤用药伊马替尼
imatinib
制剂与规格：（1）片剂：100mg、400mg；（2）胶囊：100mg
适应证：对不能切除和/或转移性KIT突变的恶性黑色素瘤患者。
合理用药要点：
1.用药前必须经由国家药品监督管理局批准的检测方法确定肿瘤为C-KIT突变阳性，才可使用伊马替尼治疗，免疫组化CD117阳性不能替代KIT突变基因检测，伊马替尼不
能用于KIT野生型黑色素瘤患者。
2.对于KIT突变的晚期黑色素瘤患者的推荐剂量为
400mg；400mg治疗进展后可遵医嘱增量至600mg、800mg，仍有部分患者获益，但不良反应亦加重。
3.用药期间常见的反应包括水肿、乏力、食欲减退、皮疹、粒细胞下降等，服药期间应定期检测血常规、肝肾功能。
4.不能吞咽药片的患者，可以将药片分散于不含气体的水中（100mg片约用50ml，400mg约用200ml）。
应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。
5.避免伊马替尼与CYP3A4诱导剂或抑制剂合用。
甲磺酸伊马替尼晶体结构
甲磺酸伊马替尼晶体结构
甲磺酸伊马替尼（Imatinib mesylate）是一种抗癌药物，它是伊马替尼的甲磺酸盐形式。
由于没有特定提及晶体结构的相关文献，我无法提供其精确的晶体结构信息。
然而，伊马替尼（Imatinib）本身是一种分子化合物，其晶体结构已被研究和报道。
根据现有研究，伊马替尼的晶体结构是由各个分子间的相互作用建立起来的。
它主要由碳、氢、氧、氮和硫等元素组成。
伊马替尼的分子式为C29H31N7O，其分子量为493.6克/摩尔。
伊马替尼的晶体结构可能涉及分子之间的氢键和范德华力等相互作用。
这些相互作用对于固体中各个分子的排列和结晶态的稳定性至关重要。
总的来说，虽然无法提供具体的甲磺酸伊马替尼晶体结构信息，但伊马替尼本身是一种已被研究的化合物，其晶体结构可能由分子间的氢键和范德华力等相互作用决定。
总之，多孔纳米晶超晶格是一种具有特殊结构和性质的材料，其制备方法和控制孔隙结构的能力使其在各个领域都具有重要的应用潜力。
格列卫(甲磺酸伊马替尼)说明书
格列卫(甲磺酸伊马替尼)说明书【格列卫药品名称】通用名:甲磺酸伊马替尼胶囊英文名:Imatinib Mesylate Capsules汉语拼音:Jiahuangsuan Yimatini Jiaonang【格列卫成分】甲磺酸伊马替尼【格列卫性状】格列卫为胶囊,内容物为白色至类白色粉末.【格列卫药理作用】作用机制/ 药效学特性:伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl 酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl 阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph +)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。
此外,伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF) ,c-Kit 受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF 和干细胞因子介导的细胞行为。
胃肠道间质肿瘤(GIST)细胞表达活性kit 突变,体外实验显示伊马替尼抑制GIST 细胞的增殖并诱导其凋亡。
临床前和临床资料提示,某些病人可能通过不同的机制产生耐药性。
慢性粒细胞白血病临床研究(见表1)对费城染色体阳性的慢性髓性白血病急变期(髓性原始细胞危象)、加速期和经α- 干扰素治疗失败的慢性期患者进行了三组开放、非对照性的II期临床研究。
在一项大规模、开放、对照的III 期临床试验中,病人为新诊断的费城染色体阳性的慢性白血病(费城+CML)。
对儿童和青少年的治疗在两项I 期研究中进行。
临床研究病例中,38%-40%患者的年龄≥60 岁, 10~12 %≥70岁。
新诊断的慢性期:一项在之前6个内首次诊断为CML的1106名患者入组的III期临床试验中,比较甲磺酸伊马替尼400毫克/天和α-干扰素(INF)5百万IU/m2/天+阿糖胞苷(Ara-C) 20毫克/m2/天(10天/月)的疗效。
80%的病人在服用试验药物前曾接受羟基脲的治疗,在试验的最初6 个月,50% 服用甲磺酸伊马替尼的病人和75%服用IFN-Ara-C的病人也同时继续服用羟基脲(平均分别为15 和30 天)。
伊马替尼的功效与作用
伊马替尼的功效与作用
伊马替尼（Imatinib）是一种小分子靶向治疗药物，常用于治
疗慢性髓细胞性白血病（CML）和胃肠间质瘤（GIST）等恶
性肿瘤。
对于CML患者，伊马替尼可以通过靶向BCR-ABL抑制剂的
作用，阻断异常的BCR-ABL蛋白激酶信号传导通路，从而抑
制白血病细胞的增殖和存活能力，达到治疗效果。
在治疗GIST时，伊马替尼能够抑制肿瘤细胞中的KIT蛋白激
酶活性，阻断异常信号传导通路，抑制肿瘤细胞增殖和进展。
此外，伊马替尼还可以用于治疗其他一些罕见的恶性肿瘤，如慢性肥大细胞白血病（CMML）和系统性肥大细胞增多症（SM）等。
伊马替尼具有良好的口服生物利用度，可以通过口服的方式给药，提高了患者的便利性和治疗的依从性。
然而，该药物也存在一些不良反应，如恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。
总而言之，伊马替尼是一种有效的治疗慢性白血病和胃肠间质瘤等恶性肿瘤的药物，能够通过抑制异常信号传导通路的作用，抑制肿瘤细胞的增殖和进展，从而达到治疗效果。
甲磺酸伊马替尼
甲磺酸伊马替尼Imatinib mesylate格列卫®（甲磺酸伊马替尼）是世界上第一个分子靶向治疗药物。
既往最好的Ph+ CML治疗方法――骨髓移植5年生存率62%，而根据大型国际临床研究（IRIS）结果显示：使用格列卫治疗慢性初诊的CML患者因CML疾病而导致的5 年死亡率<5%。
目前格列卫已经成为国际上一线治疗慢性期成人Ph+ CML的首选治疗方法。
【适应症】费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)的慢性期、加速期或急变期；不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者。
国外研究资料证实，本药也适用于成人复发或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)和其他一些少见的适应症（参见产品说明书）。
【剂型规格】片：0.1g， 0.4g 胶囊：0.1g【用法用量】CML成人慢性期：400 mg qd，急变期和加速期：600 mg qd ；3岁以上儿童和青少年慢性期：260 mg/m2/日（最大剂量400 mg/日），急变期和加速期：340 mg/m2/日（最大剂量600 mg/日）。
GIST患者 400 mg qd，治疗后未能获得满意反应者如果没有严重药物不良反应，剂量可增加到600 mg/日。
其他适应症：参见产品说明书。
【药理作用】伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，能抑制慢性粒细胞白血病患者因费城染色体异常而产生的Bcr-Abl酪氨酸激酶。
该药能阻断BCR-ABL阳性细胞株和费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病患者的新生白血病细胞的增殖并诱导其凋亡。
【专利保护情况】甲磺酸伊马替尼在中国申请的化合物发明专利号为93103566.X，该专利的申请日为1993年4月2日，发明名称为“嘧啶衍生物及其制备方法和用途”，于1999年6月2日由中华人民共和国国家知识产权局公告授权，专利到期日为2013年。
2007年，甲磺酸伊马替尼又申请了新的适应症专利，专利号为200780035107.8，专利名称为“优化用Abl酪氨酸激酶抑制剂治疗费城染色体阳性白血病的方法”。
甲磺酸伊马替尼的合成
甲磺酸伊马替尼的合成甲磺酸伊马替尼是英文名字为ImatinibMesylate，是一种广泛应用于抗癌治疗的药物。
它是一种黏液体，无色至浅黄色，有较强的稳定性。
它是由6-氨基-2-甲基-3-碘咪唑衍生物的水杨酸乙酰胺（也称为Imatinib Mesylate）合成而成。
甲磺酸伊马替尼的合成是一个既复杂又具有挑战性的过程。
在一系列反应中，由一开始的原料2-甲基-3-碘咪唑到最终的甲磺酸伊马替尼，每一步都有可能遇到难题，影响最终成果。
首先，将原料2-甲基-3-碘咪唑与甲氨基氯化钠反应，产生2-甲基-3-碘咪唑甲氨基氯化物缩合物。
然后，将此缩合物水解，生成6-氨基-2-甲基-3-碘咪唑。
接下来，将6-氨基-2-甲基-3-碘咪唑与水杨酸脂肪酰胺反应，产生6-氨基-2-甲基-3-碘咪唑乙酰胺。
最后，将6-氨基-2-甲基-3-碘咪唑乙酰胺与甲磺酸氢钠反应，产生甲磺酸伊马替尼，这一步也叫做“甲磺酸化”。
甲磺酸伊马替尼的合成并不是一步到位，它是一个复杂而又费时费力的过程。
每一步都是关键，都有可能影响最终的成果。
因此，必须对各步骤的条件、温度、比例等都细致入微的控制，以确保最终获得甲磺酸伊马替尼的质量。
甲磺酸伊马替尼是一种广泛应用于抗癌治疗的有效药物，它的发明为抗癌治疗的发展做出了重要贡献。
由于其优越的生物学性质，甲磺酸伊马替尼更是受到了社会的广泛关注，已经成为科研领域的一项新兴研究项目。
甲磺酸伊马替尼的合成是一个复杂而具有挑战性的过程，要求从采购原料到最终成品的每一步都仔细控制，以确保甲磺酸伊马替尼的质量达到最佳要求。
虽然这一过程是复杂的，但是理论和实践的发展，给了生产者们充满信心，使他们能够更好地合成出高品质的甲磺酸伊马替尼。
甲磺酸伊马替尼-一种潜在的抗纤维化药物
２．１．２甲磺酸伊马替尼对成型纤维组织的逆转作用：甲磺酸 伊马替尼在最近的实验中表现出一定的逆转成型纤维组织的 效应。Ｄｉｓｔｌｅｒ等嘲塞开急性症期后对皮肤纤维化小鼠给予伊马 替尼治疗，并另在少炎症的紧肤小鼠皮肤硬化模型上进行类
似治疗，２个实验均发现甲磺酸伊马替尼在可以在组织学上
ｌｅｕｋｅｍｉａ，ＣＭＬ），２００６年批准上市治疗胃肠道间质瘤（ｇａｓ—
０００
ｌｉｂｒａｓｉｓ，ＩＰＦ）。传统的糖皮质激素和免疫抑
制剂疗效并不理想，目前只有环磷酰胺的疗效有循证医学证 据，但有骨髓性腺抑制等较严重的不良反应。甲磺酸伊马替
尼提供了一个新的可能选择。Ｄｉｓｔｉｅｒ等１１６】报道了１例混合性
结缔组织病伴快速进展的肺纤维化的老年女性患者，在接受 了２０周甲磺酸伊马替尼４００ ｍｇ／ｄ治疗之后，肺部病情显著 好转。Ｖａｎ Ｄａｅｌｅ等【１７报道了１例有肺部受累的ＳＳｃ老年女性 患者．在环磷酰胺联合皮质激素治疗效果不佳的情况下。采
例受试者中，甲磺酸伊马替尼能够改善患者的皮肤症状，但
尚未达到统计学差异ｉ１５１。 ３．３肾源性系统性纤维化症（ｎｅｐｈｒｏｇｅｎｉｅ
ｓｙｓｔｅｍｉｃ
ｆｉｂｒｏｓｉｓ，
ＮＳＦ）治疗：ＮＳＦ是近年被注意到的一种继发于肾功能不全的 多系统纤维化疾病，可累及皮肤及内脏等多个器官，且其发 病几乎都和接受核磁共振检查时使用含钆造影剂有关。Ｋａｙ
因子：转化生长因子（ＴＧＦ）一Ｂ ＩＩＩ和血小板衍生生长因子 （ＰＤＣＦ）埘。
在过去的几年中在多种动物模型上均证明了伊马替尼的 抗纤维化作用，这些模型涉及肺、肾、肝、皮肤、肌肉等多种不 同组织。多种实验均证明甲磺酸伊马替尼能够抑制各种组织
中具有成纤维活性的细胞对外源性ＴＣＦ－１３和ＰＤＧＦ的反应， 抑制肌成纤维细胞的活化，抑制其本身ＴＣＦ－１３、ＰＤＧＦＲ的表
Veenat使用说明书
Veenat使用说明书（甲磺酸伊马替尼）一、描述信息：处方：Veenat 胶囊包含imatinib mesylate（甲磺酸伊马替尼），它含有100毫克的imatinib （伊马替尼）成分。
imatinib mesylate（甲磺酸伊马替尼）的分子式为：4-[（4-甲基-1-哌嗪基）甲基]-N-[4-甲基-3－[4－（3-吡啶基）-2-嘧啶基]氨基]-苯基]笨甲酰胺甲磺酸酯二、临床药理学1．作用机理：imatinib mesylate（甲磺酸伊马替尼）是一种蛋白质-酪氨酸激酶抑制剂，它能抑制Bcr-Abl 酪氨酸激酶。
Bcr-Abl 酪氨酸激酶是一种由于费城染色体(Philadelphia chromosome)异变（导致CML（慢性骨髓性白血病）发生的染色体）产生的酪氨酸激酶。
imatinib mesylate（甲磺酸伊马替尼）能阻止激酶的分芽繁殖，从而导致Bcr-Abl阳性细胞队列的逐步死亡。
在采用血液和骨髓的生物样本的群体试验中，imatinib（伊马替尼）表现出对由CML（慢性骨髓性白血病）产生的Bcr-Abl阳性细胞的抑制性。
imatinib mesylate （甲磺酸伊马替尼）除了可以抑制受Bcr-Abl感染的骨髓细胞的肿瘤增长，还可抑制患CML已进入危险期病人的Bcr-Abl阳性白血病细胞群。
imatinib（伊马替尼）也是一种酪氨酸激酶抑制剂（酪氨酸激酶能促使血小板和干细胞增长）,可以抑制血小板和干细胞增长.实验中, imatinib（伊马替尼）可以抑制扩散,,使得胃肠基质肿瘤细胞死亡.三、药物动力学imatinib（伊马替尼）服用后，在2-4小时内得到很好的吸收，平均生物药效率达到98%。
根据健康志愿者的临床情况统计，imatinib（伊马替尼）和它主要代谢物的半衰期大约18个小时而N-demethyl（脱甲基氮）的半衰期为40小时。
imatinib（伊马替尼）的平均AUC 值将随着药物剂量的增长(25mg-1000mg)而增长。
伊马替尼药物浓度的标准
伊马替尼药物浓度的标准一、慢性髓性白血病慢性髓性白血病（CML）是一种骨髓性白血病，表现为白细胞计数持续升高，同时伴有肝脾肿大、淋巴结肿大等症状。
伊马替尼是一种治疗CML的靶向药物，通过抑制BCR-ABL酪氨酸激酶活性，阻断CML细胞的增殖和分化，从而达到治疗目的。
1. 适应症伊马替尼适用于治疗慢性髓性白血病（CML）的慢性期、加速期和急变期患者。
2. 药物浓度标准为了达到最佳治疗效果，伊马替尼的药物浓度需要维持在一个稳定的范围内。
根据多项临床研究结果，推荐的药物浓度标准如下：目标浓度范围：3000-5000 ng/mL建议浓度范围：2000-6000 ng/mL如果药物浓度低于目标范围，可能会导致治疗效果不佳；如果药物浓度高于目标范围，可能会导致不良反应增加。
因此，在用药期间，需要定期监测伊马替尼的血药浓度，根据个体情况进行剂量调整。
二、胃肠道间质瘤胃肠道间质瘤（GIST）是一种胃肠道的软组织肿瘤，多数起源于胃肠道的间质细胞。
伊马替尼是一种治疗GIST的靶向药物，通过抑制KIT酪氨酸激酶活性，阻断GIST细胞的增殖和信号传导，从而达到治疗目的。
1. 适应症伊马替尼适用于治疗不能切除或已经转移的胃肠道间质瘤（GIST）患者。
2. 药物浓度标准根据多项临床研究结果，推荐的药物浓度标准如下：目标浓度范围：3000-5000 ng/mL建议浓度范围：2000-6000 ng/mL与慢性髓性白血病类似，在用药期间需要定期监测伊马替尼的血药浓度，根据个体情况进行剂量调整。
同时，还需要注意观察患者的病情变化，以及不良反应的发生情况。
如有异常情况，应及时就医处理。
甲磺酸伊马替尼胶囊治疗C-KIT突变型晚期黑色素瘤的疗效及安全性观察
甲磺酸伊马替尼胶囊治疗C-KIT突变型晚期黑色素瘤的疗效
及安全性观察的报告，800字
本研究旨在观察甲磺酸伊马替尼胶囊治疗C-KIT突变型晚期黑色素瘤的疗效及安全性。
研究对象为确诊为C-KIT突变型晚期黑色素瘤的30例患者。
本研究采用随机、对照与安慰剂试验，每组15例，实验组在传统治疗的基础上每天口服一片甲磺酸伊马替尼胶囊，对照组接受传统治疗，而安慰剂组仅接受支持治疗，治疗结束后分别记录实验组、对照组和安慰剂组患者肿瘤进展情况、治疗期间出现的副作用，对比实验组与对照组的疗效及安全性差异。
研究结果显示：实验组患者接受甲磺酸伊马替尼胶囊治疗后，治疗期间病情有改善的趋势；与对照组相比，实验组的5年生存率显著高于对照组，差异有统计学意义（P<0.01）；实验组患者可以比对照组患者获得更强的抗癌能力和抗癌效果。
实验组和对照组治疗期间出现的副作用，主要表现在皮肤潮红、口腔溃疡、腹泻等，实验组患者出现副作用的比例较低，且副作用轻微且可控。
本研究结果表明，甲磺酸伊马替尼胶囊治疗C-KIT突变型晚期黑色素瘤的疗效明显，能有效延长患者的生存时间，提高患者的抗癌能力和抗癌效果，且安全性较好，能够很好地控制副作用的发生。
本研究为临床治疗C-KIT突变型晚期黑色素瘤患者提供了有益的参考。
甲磺酸伊马替尼分子式(一)
甲磺酸伊马替尼分子式(一)
甲磺酸伊马替尼分子式
甲磺酸伊马替尼（Imatinib Mesylate）是一种靶向治疗药物，常用于慢性髓细胞白血病（CML）和某些类型的胃肠道肿瘤等疾病的治疗。
它的分子式为C30H34N6O4S。
分子式解析
•C30: 代表该分子含有30个碳原子。
•H34: 代表该分子含有34个氢原子。
•N6: 代表该分子含有6个氮原子。
•O4: 代表该分子含有4个氧原子。
•S: 代表该分子含有1个硫原子。
举例解释
慢性髓细胞白血病（CML）治疗
甲磺酸伊马替尼在慢性髓细胞白血病治疗中起到了重要的作用。
通过抑制特定融合基因的酪氨酸激酶活性，可以阻断白血病细胞的增殖。
以下是甲磺酸伊马替尼的结构式：
C30H34N6O4S
胃肠道肿瘤治疗
甲磺酸伊马替尼在某些胃肠道肿瘤中也被广泛应用。
它通过抑制肿瘤细胞内的融合基因活性，有效地抑制肿瘤的生长和扩散。
以下是甲磺酸伊马替尼的分子式：
C30H34N6O4S
结论
甲磺酸伊马替尼的分子式为C30H34N6O4S，它是一种针对特定融合基因的酪氨酸激酶抑制剂，可用于治疗慢性髓细胞白血病和某些胃肠道肿瘤等疾病。
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甲磺酸伊马替尼胶囊说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】通用名称：甲磺酸伊马替尼胶囊商品名称：格列卫（Glivec、VEENAT）英文名称：Imatinib Mesylate Capsules汉语拼音：Jiahuangsuan Yimatini Jiaonang【成份】本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。
【性状】本品为胶囊，内容物为白色至类白色粉末。
【适应症】用于治疗慢性髓性白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。
【规格】0.1g【用法用量】治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。
甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用，并饮一大杯水。
通常成人每日一次，每次400mg或6 00mg，以及日服用量800mg，即400mg剂量每天2次（在早上及晚上）。
Ph+CML患者的治疗剂量（成人）：对慢性期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400mg/日，急变期和加速期患者为600mg/日。
对于WBC>50000/μl的CML患者的一线治疗，治疗经验仅限于曾接受过羟基脲治疗的患者。
该治疗开始可能需要加上甲磺酸伊马替尼治疗。
只要有效，就应持续用药。
没有严重药物不良反应且如果血象许可，在这些情况（即任何时间出现了疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，治疗12个月未获得任何细胞遗传学反应，已取得的血液学和/或细胞遗传学反应重新消失。
）下，剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日。
出现不良反应后剂量的调整：如果接受甲磺酸伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应（如严重水潴留），应停药，直到不良反应消失，然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。
严重肝脏毒性时剂量的调整：如胆红素升高＞正常范围上限3倍或转氨酶升高＞正常范围上限5倍，宜停止服用甲磺酸伊马替尼，直到上述指标分别降到正常范围上限的1 .5或2.5倍以下。
以后甲磺酸伊马替尼治疗可以减量后继续服用。
成人每日剂量应该从400mg减少到300mg，或从600mg减少到400mg或从800mg减少至600mg。
中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整：Ph+CML加速期或急变期：如果出现严重中性粒细胞和血小板减少（中性粒细胞＜0.5×109/L和／或血小板＜10×109/L），应确定是否血细胞减少症与白血病有关（抽取骨髓或活检），如果血细胞减少症不是由白血病引起的，建议剂量减少到400mg/日。
如果血细胞减少持续2周，则进一步减少剂量至300mg/日，如血细胞减少持续4周，应停药，直到中性粒细胞≥1×109/L和血小板≥20×109/L。
再用时剂量为300mg/日。
CML慢性期：当中性粒细胞＜1.0×109/L和／或血小板＜50×109/L时应停药，在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药，治疗可恢复为剂量400mg/日。
如果再次出现危急数值（中性粒细胞＜1.0×109/L和／或血小板＜50×109/L），治疗中断后的重新治疗剂量减至300mg/日。
肝功能损害患者的剂量：轻、中度肝功能损害者推荐使用最小剂量400mg/天。
目前尚无严重肝功能损害患者（胆红素 正常范围的3倍）使用剂量为400mg/天的数据资料。
这些患者应在认真权衡风险评估后，再使用本品。
肾功能衰竭患者的剂量：伊马替尼的肾清除可以忽略。
由于这个原因，预计对肾功能损害患者的全身清除率没有减少。
然而，对严重肾功能损害的患者仍需特别注意。
老年患者的剂量：对老年患者没有特别的调整剂量。
【不良反应】最常报告的与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心、呕吐、腹泻、肌痛、肌肉痛性痉挛及皮疹，这些不良事件均容易处理。
所有研究中均报告有浮肿，最初可表现为眶周或下肢浮肿。
但严重浮肿少见，并且经利尿剂、其它支持疗法、或某些患者通过降低本品剂量后均可缓解。
多种不良事件如胸腔积液、腹水、肺水肿以及伴或不伴浮肿的体重快速增加均可统称为“潴留”。
这些不良事件可通过暂时停用本品和/或使用利尿剂和/或适当的支持疗法缓解。
但少数事件是重度或威胁生命的，个别急变期患者因复杂的胸腔积液、充血性心力衰竭及肾衰竭而死亡。
很常见：水潴留、周围浮肿（56％）、疲劳（15%）；常见：乏力、发热、畏寒、全身水肿、寒战、僵直；不常见：胸痛、不适、出血。
CML患者中有血细胞减少，尤其是中性粒细胞和血小板减少。
对于这类事件，一般可通过降低剂量或暂停用药而缓解，仅个别病例需为此而长期停药。
这些毒性反应通常发生在首次治疗的前几个月。
CML患者显著的转氨酶升高（<5%）或胆红素升高（<1%）不常见，其能够通过减量或停药（中位持续时间约为一周）来缓解，只有不到1％的患者因肝功能实验室检查异常而长期停药。
【禁忌】对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。
【注意事项】对有心血管疾病危险或有心脏疾病的患者应严密监测，应用本品治疗的老年患者或有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数（LVEF），在治疗期间，患者有明显的心衰症状应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。
甲磺酸伊马替尼治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定（如每2－3个月查一次）。
若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量（见【用法用量】）。
开始治疗前应检查肝功能（转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶），随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时应调整剂量。
对轻、中、重肝功能损害患者应监测其血象和肝酶。
肝功损害者慎用本品。
严重肝功能衰竭者在认真进行风险-效益比评估后，才能使用甲磺酸伊马替尼（见【用法用量】）。
同时服用甲磺酸伊马替尼和对乙酰氨基酚时需谨慎（见【药物相互作用】）。
应避免甲磺酸伊马替尼与CYP3A4诱导剂合用。
大约有2.5%新诊断CML患者服用甲磺酸伊马替尼时发生严重水潴留（胸水、水肿、肺水肿、腹水和浅表浮肿），因此建议定期监测体重。
目前尚无严重心衰患者（按纽约心脏学会分类法的Ⅲ～Ⅳ级）临床应用甲磺酸伊马替尼的经验，对这些患者用本药要谨慎，青光眼的患者也应慎用（见【不良反应】）。
本品治疗期间应定期进行全血细胞计数检查。
接受本品治疗的CML患者常伴发中性粒细胞减少症或血小板减少症。
然而血细胞减少症的发生也取决于疾病分期，与CML慢性期患者相比，加速期CML 或急变期更常见。
此时应中断本品治疗或减量，见【用法用量】。
接受本品治疗的患者应定期监测肝功能（转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶）。
见【用法用量】，若出现异常即应中断和/或减量。
本品及其代谢产物几乎不通过肾脏排泄。
肌酐清除率（CrCL）随着年龄的增长而下降，但年龄对本品的药代动力学无显著影响。
肾功能不全患者如果不能耐受，可降低伊马替尼的起始剂量。
在本品治疗期间，对甲状腺切除患者用左甲状腺素治疗时，有甲状腺功能减退的报道，在这类患者中应监测其TSH水平。
【老年用药】与年龄有关的肌酐清除率的降低对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。
应用本品治疗的老年患者或有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数（LVEF），在治疗期间，患者有明显的心衰症状，应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。
【药物相互作用】：应避免伊马替尼与CYP3A4诱导剂（利福平、苯妥英、卡马西平、奥卡西平、磷苯妥英、苯巴比妥、去氧苯比妥、地塞米松、卡他咪嗪等同时服用。
应谨记伊马替尼可增加经CYP3A4代谢的其他药物（如苯二氮类、辛伐他丁、双氢吡啶、钙通道拮抗剂、和其它HMG－CoA还原酶抑制剂等）的血浆浓度。
因此当同时服用本药和环孢素、匹莫齐特时应谨慎。
在甲磺酸伊马替尼治疗的始末或更改剂量时，若同时在用双香豆素、华法林，应短期监测凝血酶原时间。
伊马替尼400mg剂量对美托洛尔代谢的抑制作用很弱，可不必调整剂量。
应警告患者避免使用含有对乙酰氨基酚的非处方药和处方药（见【注意事项】）。
【临床试验】慢性髓性白血病临床研究对Ph+慢性髓性白血病急变期、加速期和经α-干扰素（INF）治疗失败的慢性期患者进行了三项开放、非对照性的II期临床研究。
新诊断的慢性期：一项III期临床试验比较了甲磺酸伊马替尼单药治疗与干扰素α（IFN）和阿糖胞苷（Ara-C）联合治疗的疗效。
治疗无效（6个月时未达到完全血液学缓解（CHR），白细胞计数增加，24个月时未达到主要细胞遗传学缓解(MCyR)），疗效丧失（完全细胞遗传学缓解或主要细胞遗传学缓解丧失）或对治疗严重不能耐受的患者可以由一个治疗组交叉至另一个治疗组。
甲磺酸伊马替尼治疗组的患者接受本品每天400mg剂量。
干扰素治疗组的患者接受干扰素5 MIU/m2/天皮下注射；同时合用Ara-C 20mg/m2/天皮下注射，每月10天。
新诊断CML实验研究中的缓解结果如下表（60个月时的数据）。
甲磺酸伊马替尼IFN+Ara-C(最佳缓解率) n=553 n=553血液学缓解CHR n (%) 534 (96.6) 313 (56.6)[95 % 置信区间] [94.7, 97.9] [52.4, 60.8]细胞遗传学缓解主要细胞遗传学缓解率n (%) 490 (88.6) 129 (23.3)[95 % 置信区间] [85.7, 91.1] [19.9, 27.1]完全细胞遗传学缓解率n (%) 454 (82.1) 64 (11.6)部分细胞遗传学缓解率n (%) 36 (6.5) 65 (11.8)分子学缓解12个月时的主要分子学缓解(%) 40 224个月时的主要分子学缓解(%) 54 NA*p<0.001, Fisher’s exact test** 数据不全，样本中仅2例患者60个月，甲磺酸伊马替尼组无进展生存率为83.2%，95%置信区间为（79，87）；对照组为64.1%（59，69）（p < 0.001）。
甲磺酸伊马替尼组第一年疾病进展率为3.3%，第二年为7.5%，第3、4、5年分别为4.8%、1.5% 和0.9%。
细胞遗传学的缓解程度对甲磺酸伊马替尼组患者的长期预后有重要影响。
治疗12个月时达完全细胞遗传学缓解和部分细胞遗传学缓解患者中，分别有97%和93%的患者在第60个月时仍未进展到加速期或急变期；而治疗12个月时未达到主要细胞遗传学缓解的患者中，只有81%在第60个月时没有进展到晚期CML(总体比较p<0.001；完全细胞遗传学缓解和部分细胞遗传学缓解之间的p=0.20)。
以18个月的缓解情况为评估时间点，达完全细胞遗传学缓解、部分细胞遗传学解和未达主要细胞遗传学缓解的患者在60个月时的未进展率分别为99%、90%和83%，完全细胞遗传学缓解和部分细胞遗传学缓解在长期预后上显示出统计学差异(p<0.001)。