格列卫(Imatinib)服药指南
伊马替尼
伊马替尼一、伊马替尼中文名:伊马替尼英文名:Imatinib商品名:格列卫类别:小分子酪氨酸激酶抑制剂规格:化学式:C29H31N7O分子量:493.603 g/mol结构式:N NHN HNCH3NNNCH3O化学名:4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-苯基]苯甲酰胺临床适应症:用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者。
原研厂家:瑞士诺华公司于2001年获FDA批准上市合成路线:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-(4-甲基-3-氨基苯基)-苯甲酰胺的合成将4-甲基-3-硝基苯胺20g(0.13mol)加入500ml的三口瓶中,加入27g的碳酸钾,200ml的THF,控制温度在15℃-20℃滴加对氯甲基苯甲酰氯25g(0.13mol),滴加完毕,继续搅拌反应5h,然后保持20℃以下滴加N-甲基哌嗪(30g,0.25mol),滴加完毕,室温搅拌5h。
加入10%的钯碳1g,40℃催化氢化24h。
反应完毕,过滤掉不溶物,减压蒸出溶剂,得到4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-(4-甲基-3-氨基苯基)-苯甲酰胺(28.0g,收率63.5%,3),m.p138℃-140℃4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-(4-甲基-3-胍基)-苯甲酰胺(4)的合成将20g中间体3、200ml的异丙醇加入500ml的三口瓶中,用盐酸调节pH=1.5-2,然后加热回流,并滴加单氰胺(19.8g,50%),滴加完毕,维持反应温度80℃,反应24h以上,减压蒸出异丙醇,用20%的氢氧化钠调节pH=13,抽滤,干燥,得4,24.0g,重量收率110%。
M.p238℃-240℃4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-【4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基】-苯甲酰胺(伊马替尼,5)的合成将20g中间体4、350ml的正丁醇加入500ml的三口瓶中,再加入9.2g(0.05mol)3-二甲氨基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮,加热回流30h,反应完毕,抽滤,干燥的白色固体(19.6g,收率75%)。
伊马替尼药物浓度的标准
伊马替尼药物浓度的标准伊马替尼(Imatinib)是一种常用于治疗慢性髓性白血病(CML)和一些其他白血病和肿瘤的靶向治疗药物。
在治疗过程中,伊马替尼药物浓度的监测和控制是至关重要的,以确保药物的疗效和安全性。
伊马替尼药物浓度的标准是根据研究和临床实践得出的,旨在维持药物在患者体内的合适水平,以达到最佳的治疗效果。
首先,伊马替尼药物浓度的标准要根据病人的具体病情和治疗目标来确定。
在治疗CML的患者中,通常会进行药物代谢测定和基因突变检测,以确定患者的药物代谢能力和药物敏感性,从而制定个性化的治疗方案。
其次,伊马替尼的治疗浓度一般在血浆中的范围内控制。
根据研究表明,伊马替尼的治疗浓度与其治疗效果呈正相关关系,但过高或过低的药物浓度都可能影响疗效和安全性。
在治疗CML的患者中,通常将伊马替尼的治疗浓度维持在1000-1500 ng/mL 的范围内。
这个范围可以通过血浆浓度监测来实现,通常每个月或每隔几个月进行一次测定。
在某些情况下,比如患者对伊马替尼的代谢能力较低或存在药物相互作用等因素,可能需要进行剂量调整,以确保药物浓度在适当的范围内。
此外,伊马替尼的治疗浓度标准也会因为治疗的阶段和患者的病情变化而有所调整。
在治疗的初期,为了迅速控制白血病细胞的增殖,通常会将伊马替尼的浓度维持在较高水平。
随着治疗的进行,当病情得到控制并且患者进入缓解期,药物浓度可能会逐渐降低。
需要注意的是,伊马替尼药物浓度的标准只是一个参考值,每个患者的情况可能会有所不同。
因此,医生应该根据患者的具体情况进行个体化的调整和监测,以确保药物的疗效和安全性。
总之,伊马替尼药物浓度的标准是根据研究和临床实践制定的,旨在维持药物在患者体内的合适水平,以达到最佳的治疗效果。
在治疗过程中,医生应该根据患者的具体情况进行个体化的调整和监测,以确保药物的疗效和安全性。
TKI类药物
过去十年,许多酪氨酸激酶抑制剂(TKI)药物已经在肿瘤领域应用,根据一篇最近的综述,看看截止到2013年8月份,由FDA 和EMA批准的所有TKI药物都有那些。
1、阿西替尼(axitinib,Inlyta)在2012年1月27日获FDA批准治疗对其它药物没有应答的晚期肾癌(肾细胞癌),由辉瑞(Pfizer)公司开发。
阿西替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,具体用法为5mg 空腹口服 2/日。
2、克唑替尼(crizotinib,XALKORI)用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移的非小细胞肺癌,推荐剂量和方案是250 mg口服每天2次。
3、达沙替尼(Dasatinib,施达赛Sprycel)治疗对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病。
FDA也经正常程序批准达沙替尼治疗对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。
4、厄洛替尼(Erlotinib,特罗凯Tarceva)既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。
厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日,至少在进食前1小时或进食后2小时服用。
5、吉非替尼(Gefitinib,易瑞沙Iressa)适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。
6、伊马替尼(Imatinib,格列卫)用于治疗慢性粒细胞性白血病(CML),胃肠道间质瘤(胃肠道间质瘤)和其他一些疾病。
到2011年,该药已被FDA批准用于治疗10个不同的癌症。
7、拉帕替尼(Lapatinib;泰立沙Tykerb)联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
推荐剂量为1250mg,每日1次,第1~21天服用,与卡培他宾2000mg/d,第1~14天分2次服联用。
8、尼洛替尼(Nilotinib,达希纳Tasigna)适应症为对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期或加速期成人患者。
格列卫-甲磺酸伊马替尼片黑龙江医保
在黑龙江省人力资源和社会保障厅可以查到:关于印发《黑龙江省基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2017年版)》的通知各市(地)人力资源和社会保障局,省农垦总局人力资源和社会保障局,省森工总局劳动和社会保障局,绥芬河市、抚远市人力资源和社会保障局:根据《中华人民共和国社会保险法》、《工伤保险条例》、人力资源社会保障部《关于印发国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2017年版)的通知》(人社部发〔2017〕15号)和《关于将36种药品纳入国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录乙类范围的通知》(人社部发〔2017〕54号)规定,结合我省实际,经组织专家评审、论证,制定了《黑龙江省基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2017年版)》(以下简称《药品目录》)。
经报人力资源社会保障部备案,现印发给你们,并提出以下要求,请一并抓好贯彻落实。
一、充分认识《药品目录》调整的重要性《药品目录》的调整、制定,是贯彻落实全国卫生与健康大会精神,建立更加公平可持续的社会保障制度,稳步提高基本医疗保障水平,逐步建立完善基本医疗保险用药范围动态调整机制的具体举措。
各市(地)要高度重视,进一步统一思想,提高认识,认真做好组织实施工作,不得以任何名义调整或另行制定药品目录。
二、严格执行《药品目录》的支付政策(一)《药品目录》分为凡例、西药、中成药、中药饮片四部分。
凡例是对《药品目录》的编排格式、名称剂型规范、限定支付范围等内容的解释和说明,西药部分包括了化学药和生物制品,中成药部分包括了中成药和民族药。
西药部分和中成药部分采用准入法规定基金准予支付费用的药品,中药饮片部分采用排除法规定了基金不予支付费用的饮片。
(二)全省基本医疗保险、工伤保险和生育保险统一执行《药品目录》。
基本医疗保险参保人员使用目录内西药、中成药及目录外中药饮片发生的费用,支付时区分甲、乙类;甲类药品按照基本医疗保险规定全额纳入基金支付,各地不得另行设定个人自付比例。
服用格列卫患者须知
GIST(胃肠道间质瘤)患者须知
1.格列卫为口服片剂,宜固定时间服药,建议在进餐时服用:
患者宜选择饭量最佳的一餐,不限早中晚餐。
先吃一半的饭,然后口服格列卫,后完成余下进餐。
餐后适量的饮用一杯水。
2.除非有吞咽困难的症状,否则不应该将药物掰开或压碎。
如出现这种情况,可将药
片溶于一杯水或者苹果汁中。
3.服用格列卫期间应避免吃葡萄柚(西柚)或者饮葡萄柚汁(西柚汁)。
4.孕妇或哺乳期女性慎服。
5.格列卫的标准剂量为400mg/天,对于基因检测结果为外显子9突变的患者,推荐
初始剂量为600mg-800mg/天。
(服用800mg剂量的患者则应该早晚服用400mg。
)
6.如果治疗期间出现疾病进展,经综合评估后可考虑加量至600mg-800mg/天。
7.患者服药期间治疗有效,不应随意减少服用剂量或擅自停药,需严格遵守医嘱进行
治疗。
建议服药第1-2年的患者每隔三个月复查(CT或MRI,必要时行PET-CT),
将结果反馈给注册医生。
服药第3-5年的患者每隔半年复查(CT或MRI,必要时行
PET-CT),并将结果反馈给注册医生。
往后如疾病稳定则每年复查一次。
但请治疗期
间与注册医生一定保持密切的联系。
小常识:服用格列卫治疗期间,饮食无特别禁忌,只需尽量减少辛辣刺激的食物即可。
治疗期间不影响您正常的生活和工作,请保持心情开朗,适量运动。
遵医嘱服药,定期随访是配合治疗GIST的关键。
imatinib mesylate tablets说明书
imatinib mesylate tablets说明书
伊马替尼甲磺酸盐片(imatinib mesylate tablets)是一种治疗多种癌症的药物,适应症包括:
1. 治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)的慢性期、加速期或急变期。
2. 治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤(GIST)的成人患者。
3. 联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)的儿童患者。
4. 治疗复发难治的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)的成人患者。
5. 治疗嗜酸性粒细胞增多综合征(HES)和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病(CEL)伴有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。
6. 治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。
7. 治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM),无D816V c-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。
8. 治疗不能切除,复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)。
用法用量:请遵医嘱用药。
禁忌:对伊马替尼甲磺酸盐片过敏的患者禁用。
请注意,使用伊马替尼甲磺酸盐片时应遵循医生的建议和指导,并确保在使用过程中定期进行检查,以确保药物的有效性和安全性。
皮肤及软组织肿瘤用药 伊马替尼 imatinib
皮肤及软组织肿瘤用药伊马替尼
imatinib
制剂与规格:(1)片剂:100mg、400mg;(2)胶囊:100mg
适应证:对不能切除和/或转移性KIT突变的恶性黑色素瘤患者。
合理用药要点:
1.用药前必须经由国家药品监督管理局批准的检测方法确定肿瘤为C-KIT突变阳性,才可使用伊马替尼治疗,免疫组化CD117阳性不能替代KIT突变基因检测,伊马替尼不
能用于KIT野生型黑色素瘤患者。
2.对于KIT突变的晚期黑色素瘤患者的推荐剂量为
400mg;400mg治疗进展后可遵医嘱增量至600mg、800mg,仍有部分患者获益,但不良反应亦加重。
3.用药期间常见的反应包括水肿、乏力、食欲减退、皮疹、粒细胞下降等,服药期间应定期检测血常规、肝肾功能。
4.不能吞咽药片的患者,可以将药片分散于不含气体的水中(100mg片约用50ml,400mg约用200ml)。
应搅拌混悬液,一旦药片崩解完全应立即服用。
5.避免伊马替尼与CYP3A4诱导剂或抑制剂合用。
甲磺酸伊马替尼(格列卫)
中文名:甲磺酸伊马替尼英文名: Imatinib Mesylate商品名:GLEEVEC中文别名:格列维克外观:淡黄色或类白固体分子式:C29H31N7O·CH4O3S分子量:589.71CAS号:220127-57-1国内有数家将此产品列入研发项目,目前进行的有博瑞生物医药,武汉仲联药业,湖北化学药品药理作用甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。
此外,甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。
临床前和临床数据提示,有些病人可通过不同的机制产生耐药性。
药代动力学本研究的药代动力学系单剂量口服25-1000 mg甲磺酸伊马替尼并达稳态后测定。
甲磺酸伊马替尼剂量在25-1000 mg范围内,其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量间存在比例性关系。
重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。
成人人群药代动力学研究表明,性别对药代动力学无影响,体重的影响也可忽略而不计。
适应症用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者。
用法用量开始剂量:对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者,甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600 mg/日;对干扰素治疗失败的慢性期患者,以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者,推荐剂量为400 mg/日,均为每日1次口服,宜在进餐时服药,并饮一大杯水,只要有效,就应持续服用。
如果血象许可,没有严重药物不良反应,在下列情况下剂量可考虑从400 mg/日增加到600 mg/日,或从600 mg/日增加到800 mg/日(400 mg,分2次服用):疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应,已取得的血液学反应重新消失。
伊马替尼不良反应处理
伊马替尼不良反应处理伊马替尼(英文名Imatinib,商品名Gleevec)是一种临床上常用于治疗慢性粒细胞白血病和胃肠道间质瘤的药物。
然而,伊马替尼治疗期间可能会出现不良反应。
本文将介绍伊马替尼的不良反应以及对应的处理方法。
消化系统不良反应伊马替尼可能会引发恶心、呕吐、腹泻等消化系统不良反应。
处理方法如下:•恶心和呕吐:可饮用姜汤或食用鲜姜,也可口服抗呕药物,如丙氨酸或多潘立酮。
•腹泻:应鼓励患者多饮水,并采取低脂饮食。
必要时,可口服止泻药物,如鹰翘解毒片或正柿丸。
水肿和水潴留伊马替尼可能会导致水肿和水潴留,通常出现在手足和眼周围。
处理方法如下:•限制钠盐的摄入:应尽量避免进食咸味食物。
•纠正电解质紊乱:钾离子、镁离子和钠离子平衡不良可能会导致水肿和水潴留。
患者应定期检测电解质水平,必要时进行补钾或补镁。
•利尿治疗:水肿和水潴留较严重时,可口服利尿剂或者手脚变形明显时采取活血化瘀脱水的方式。
血液系统不良反应伊马替尼可能会对造血功能产生负面影响,从而导致贫血、血小板减少和白细胞减少等血液系统不良反应。
处理方法如下:•贫血:确定患者是出现了缺铁性贫血还是溶血性贫血。
如果是缺铁性贫血,应注意饮食,适量补充铁元素或口服铁剂;如果是溶血性贫血,可给予输血等治疗。
•减少血小板:需要密切观察患者有无出血倾向。
根据情况,可采取输注血小板、口服药物、避免使用作用于血小板的非甾体类抗炎药等治疗措施。
•减少白细胞:如白细胞减少较严重,可口服促白细胞生成素或注射重组人粒细胞刺激因子等药物。
此外,应注意加强患者的抵抗力。
肝肾系统不良反应伊马替尼可能会引起肝肾功能异常、肝损伤和肾损伤等不良反应。
处理方法如下:•肝损伤:如肝酶异常较为明显,应减少进食油腻、烧烤、药物等会伤肝的物品,确定药物的停药和调整剂量。
•肾损伤:应注意限制蛋白质的摄入,特别是动物蛋白等高蛋白质食物,适量补充维生素B和补充支持治疗。
神经系统不良反应伊马替尼治疗期间可能会出现头痛、视力模糊、手脚麻木、失眠等神经系统不良反应。
慢粒白血病服用格列卫 要注意剂量
慢粒白血病服用格列卫要注意剂量慢粒白血病(Chronic Myeloid Leukemia,CML)是一种造血干细胞恶性增殖性疾病,它的发生和发展与Bcr-Abl融合基因的产生和表达紧密相关。
CML的治疗手段多种多样,其中一种常用的药物治疗便是格列卫。
格列卫(Gleevec,Imatinib Mesylate),是一种口服的靶向治疗药物,作用于Bcr-Abl融合蛋白,抑制其酪氨酸激酶活性,从而减少白血病细胞的增殖与存活。
患者在服用格列卫之前,需要进行相关的检查,如血常规、肝肾功能等,以确定治疗的适用性,同时医生还会根据患者的具体情况来确定剂量。
格列卫的常规剂量是400mg/日,可一次服用或分为两次服用。
患者应该遵循医生的嘱咐,按时服用药物,避免忘记服药。
通常,患者在空腹时服用格列卫。
如果因为副作用无法忍受,医生也可能根据患者的病情调整剂量。
开始服用格列卫后,患者应定期复查,以确保疗效和副作用的监测。
在治疗过程中,患者可能会经历一系列不良反应,如恶心、呕吐、腹泻、疲劳等。
这些不良反应通常是暂时的,随着治疗的进行会逐渐减轻。
患者应注意观察自己的身体情况,如果出现严重不适,应及时告知医生。
另外,格列卫有许多与其他药物的相互作用,患者在服用格列卫期间应避免使用一些特定的药物。
在开始治疗前,患者应告知医生已经使用或打算使用的所有药物,包括处方药、非处方药物、保健品和中药等。
医生会根据患者的情况做出相应的调整。
格列卫治疗CML的目标是达到持久的分子遗传学和细胞学的缓解。
在接受治疗的患者中,约85%至90%的患者可在3-6个月内达到完全遗传学应答(CCyR),而约60%的患者可在12个月内达到持续的分子遗传学应答(MCyR)。
这些数据表明,格列卫对CML是一个有效的治疗药物。
总之,格列卫是治疗CML患者的一种重要药物。
患者需要按照医生的指示,正确服用药物,并定期复查,以确保疗效的监测和副作用的控制。
同时,患者也需要注意药物的相互作用,避免与其他药物同时使用。
吃伊马替尼饮食要注意什么
吃伊马替尼饮食要注意什么伊马替尼(Imatinib)是一种靶向治疗药物,用于治疗慢性髓细胞白血病(CML)和一些其他癌症,包括胃肠道间质瘤(GIST)和慢性嗜酸性白血病(CEL)。
在服用伊马替尼期间,合理的饮食习惯和注意事项对于患者的身体健康和药物疗效非常重要。
以下是吃伊马替尼饮食需要注意的几个方面:1. 药物与食物相互作用:伊马替尼可以与食物相互作用,影响其吸收和利用。
为避免影响疗效,建议在服用伊马替尼前后2小时内避免饮食。
此外,维生素C 含量高的食物和葡萄柚汁可能会降低伊马替尼的效果,因此最好避免或减少摄入这些食物。
2. 营养均衡:良好的营养摄入对于患者的康复和增强免疫系统至关重要。
饮食应包含均衡的蛋白质、糖类、脂肪、维生素和矿物质。
多吃新鲜蔬菜、水果、全谷物、低脂乳制品、瘦肉和鱼类,避免高糖、高脂和高盐食物的摄入。
3. 补充维生素和矿物质:伊马替尼治疗期间,可能会出现一些副作用,如恶心、呕吐、腹泻和疲劳等。
这些副作用可能会导致机体对维生素和矿物质的需求增加,因此建议适当补充维生素B、C、D和E以及钙、镁、铁等矿物质。
这可以通过饮食或药物途径实现。
4. 避免刺激性食物:伊马替尼可能会引发胃肠道问题,如胃痛、消化不良和腹泻。
为了减轻这些症状,建议避免食用刺激性食物,如油炸食品、辛辣食物、酸性食物和咖啡等。
5. 饮食温和:伊马替尼可能导致口干、口炎和嗓子痛等不适症状。
为了缓解这些症状,建议多喝水,保持充足的水分摄入量。
选择温和的食物和饮料,如温热的汤、水果泥和易于咀嚼的食物。
6. 注意药物与饮食的时机和配合:伊马替尼通常需要每天定时服用,建议患者遵守医生的用药指导,并确保在正确的时间点服用药物。
部分患者可能需要随餐服用伊马替尼,以减少胃肠不适症状。
7. 戒烟限酒:研究表明,吸烟和饮酒可能会降低伊马替尼的疗效,并增加治疗失败的风险。
因此,患者应避免吸烟和过量饮酒,同时保持良好的生活习惯。
总之,在服用伊马替尼期间,合理的饮食习惯对于患者的康复和疗效至关重要。
伊马替尼药物浓度的标准
伊马替尼药物浓度的标准
伊马替尼(Imatinib)是一种用于治疗慢性髓性白血病(CML)和含有BCR-ABL激酶突变的急性淋巴细胞白血病(ALL)的
药物。
伊马替尼的血药浓度标准试验主要通过检测血浆中的药物浓度进行。
根据患者的代谢、吸收和排泄情况,个体之间的药物浓度可能会有所差异。
一般而言,伊马替尼的推荐治疗剂量为每天一次,剂量为400
毫克(mg)。
在治疗慢性髓性白血病的成人患者中,血浆中的伊马替尼药物浓度通常在吸收后1-4小时达到峰值,然后随着时间的推移逐
渐降低。
维持血浆中的药物浓度在1000-2000纳克/毫升
(ng/mL)范围内可以维持良好的治疗效果。
对于含有BCR-ABL激酶突变的急性淋巴细胞白血病的儿童和
青少年患者,推荐的伊马替尼剂量为每天1.3-2.6毫克/千克(mg/kg)。
血浆中的药物浓度需要根据个体的体重和治疗效
果进行监测和调整。
总而言之,伊马替尼的药物浓度标准会根据患者的病情、年龄和体重等进行个体化调整,以确保药物在体内维持良好的治疗效果。
医生会根据患者的具体情况进行剂量调整和监测。
请向医生咨询关于伊马替尼药物浓度标准的具体信息。
格列卫
格列卫不良反应较小,主要会发生浮肿的情况,还有胃肠道的反应如胃部不适,恶心,大便次数增多等,还有皮疹,但大多比较轻,患者的生活质量影响不大。
目前需要长期服用格列卫。
目前有一项慈善计划,患者本人先负担3个月的药费,其余9个月可向中华慈善总会申请免费的药物。
慢性期的费用一年7万2左右。
如果当地医院无药物,可在离家较近的医院看看是否有可以帮助你申请赠药的医生。
因为这些医生同时还可指导病人如何服药和如何检查,监测疾病的情况,治疗效果和如果发生不良反应,怎样处理。
如果您愿意到上海来看也可以。
患者年龄较大,目前在中国对慢粒慢性期治疗的首选是服用格列卫。
3+9一般国内大型三甲医院对这个病的诊断和治疗应该都没有什么问题。
如果属于慢粒慢性期建议首选伊马替尼进行治疗。
很多朋友都会因为白血病的事情而发愁,尤其是老年人得了慢性白血病,主要是老年人害怕花钱,感觉自己即使治疗好了也活不几年,索性就不治疗了,那具体的慢性粒细胞白血病能活多久呢?下面带大家详细的了解下。
慢性粒细胞白血病,简称慢粒,起病缓慢,早期多无明显症状,往往在体格检查或其他疾病就诊时偶然发现脾肿大或白细胞异常而获得确诊。
患者年龄在30-40岁者居多,20岁以下罕见。
慢粒白血病在临床上可分为慢性期、加速期及急变期。
病人出现急性白血病的临床及血液等表现,称之为慢粒急变。
多数患者中数生存期为3-4年。
慢粒发生急变后预后极差。
白血病是造血系统的恶性疾病,俗称“血癌”,白血病要采取尽早的治疗是非常重要的,这是因为白血病早期患者情况比晚期要好得多,并发症比较少或轻,治疗也比较容易见效。
再则,白血病的自然病程较短,急性白血病的自然病程只不过几个月,少数(约10%)可以超过半年甚至1年;慢粒白血病的自然病程平均为2-3年,发现较早的病例,生存时间约7年,发现很晚的病例生存时间约2年。
通过以上的介绍相信很多人对得了慢性粒细胞白血病能活多久都有了详细的了解了,希望对大家了解白血病都有所帮助。
格列卫(甲磺酸伊马替尼)说明书
格列卫(甲磺酸伊马替尼)说明书【格列卫药品名称】通用名:甲磺酸伊马替尼胶囊英文名:Imatinib Mesylate Capsules汉语拼音:Jiahuangsuan Yimatini Jiaonang【格列卫成分】甲磺酸伊马替尼【格列卫性状】格列卫为胶囊,内容物为白色至类白色粉末.【格列卫药理作用】作用机制/ 药效学特性:伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl 酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl 阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph +)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。
此外,伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF) ,c-Kit 受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF 和干细胞因子介导的细胞行为。
胃肠道间质肿瘤(GIST)细胞表达活性kit 突变,体外实验显示伊马替尼抑制GIST 细胞的增殖并诱导其凋亡。
临床前和临床资料提示,某些病人可能通过不同的机制产生耐药性。
慢性粒细胞白血病临床研究(见表1)对费城染色体阳性的慢性髓性白血病急变期(髓性原始细胞危象)、加速期和经α- 干扰素治疗失败的慢性期患者进行了三组开放、非对照性的II期临床研究。
在一项大规模、开放、对照的III 期临床试验中,病人为新诊断的费城染色体阳性的慢性白血病(费城+CML)。
对儿童和青少年的治疗在两项I 期研究中进行。
临床研究病例中,38%-40%患者的年龄≥60 岁, 10~12 %≥70岁。
新诊断的慢性期:一项在之前6个内首次诊断为CML的1106名患者入组的III期临床试验中,比较甲磺酸伊马替尼400毫克/天和α-干扰素(INF)5百万IU/m2/天+阿糖胞苷(Ara-C) 20毫克/m2/天(10天/月)的疗效。
80%的病人在服用试验药物前曾接受羟基脲的治疗,在试验的最初6 个月,50% 服用甲磺酸伊马替尼的病人和75%服用IFN-Ara-C的病人也同时继续服用羟基脲(平均分别为15 和30 天)。
格列卫 (Gleevec)使用说明书
格列卫 (Gleevec)使用说明书格列卫 (Gleevec) 使用说明书一、药品概述格列卫(商品名:Gleevec)是一种用于治疗特定类型的白血病和肠道间质瘤(GIST)的药物。
它属于酪氨酸激酶抑制剂类别,通过抑制异常酪氨酸激酶的活性,阻断异常细胞增殖。
二、适应症格列卫适用于以下疾病的治疗:1. 慢性髓性白血病(CML):作为治疗慢性或加速期Ph+染色体阳性CML的一线药物。
2. 成年急性淋巴细胞白血病(ALL):作为Ph+染色体阳性ALL的二线药物。
3. 肠道间质瘤(GIST):作为无法手术切除、或为复发/转移的局限性和广泛性GIST的一线药物。
三、用法和用量1. 剂型:格列卫主要以口服用药的形式供应。
药物以辅酸结晶粉末胶囊和辅酸麻塞形片两种不同型号出售。
2. 剂量和用法:- 慢性髓性白血病(CML):- 初治慢性期或加速期:每日一次口服剂量为400毫克。
- 初治自体或异体造血干细胞移植前的加速期或慢性期:每日一次口服剂量为400毫克。
- 手术切除后的重建期间:每日一次口服剂量为400毫克。
- 作为铂制剂治疗的替代方案:每日一次口服剂量为400毫克。
- 成年急性淋巴细胞白血病(ALL):- 小剂量(小于等于60毫克/每平方米):分为3次或4次口服给药。
- 大剂量(大于60毫克/每平方米):分为2次口服给药。
- 肠道间质瘤(GIST):- 初治:每日口服800毫克。
- 复发/转移:每日口服400毫克至800毫克。
四、用药须知1. 饭前或饭后:格列卫可以在饭前或饭后用药,需要根据个体对药物的耐受程度来确定最佳的用药时间。
建议每天恰同一时刻服药。
2. 注意事项:- 遵医嘱用药:请按照医生的指示和用药建议使用格列卫。
- 不可咀嚼:药物应整片吞服,不可咀嚼、破碎或被压碎。
- 配合检查:请定期进行相关检查,以确保药物的疗效和安全性。
- 儿童患者:请儿童患者在医生的指导下使用,并根据其体重和身高确定适宜的剂量。
格列卫使用说明
简单的说,格列卫对胃间质瘤的疗效还是很肯定的,但是这个药物比较昂贵,并且需要病人持续服用,不能停止。
现在药物的说明书中不良反应一栏会写得相当具体,这也是药厂自我保护所必要的,不是每个人都会出现,仅供参考。
具体药物开始服用时间、服用方法,以及不良反应出现的真实概率,都可以咨询负责病人的那位医生,会给你详细说明的。
以下资料供参考。
【药品名称】通用名称:甲磺酸伊马替尼胶囊商品名称:格列卫®(Glivec®)英文名称:Imatinib Mesylate Capsules汉语拼音:Jiahuangsuan Yimatini Jiaonang【成份】本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。
化学名称:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐【性状】本品为胶囊,内容物为白色至类白色粉末。
【适应症】用于治疗慢性髓性白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。
用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。
【规格】0.1g【用法用量】开始剂量:一开始治疗就应由对慢性髓性白血病或GIST有治疗经验的医师进行。
本品应口服,宜在进餐时服药,并饮一大杯水。
通常成人每日一次。
儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。
不能吞咽胶囊的病人(儿童),可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。
建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时,避免药物与皮肤或眼睛接触,或者吸入(见孕妇和哺乳期妇女),接触打开的胶囊后应立即洗手。
——CML病人的治疗剂量(略)——GIST病人的治疗剂量对不能切除和/或转移的恶性GIST患者, 本品的推荐剂量为400毫克/日。
在治疗后未能获得满意的反应,如果没有药物不良反应,剂量可考虑从400毫克/日增加到600毫克/日。
治疗时间:对于GIST病人,本品应持续治疗,除非病情进展。
下列情况中必须调整剂量:如果接受甲磺酸伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留),应停药,直到不良反应消失,然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。
甲磺酸伊马替尼片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
DFSP患者的治疗剂量 本品用于DFSP治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。
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成人DFSP患者甲磺酸伊马替尼治疗的推荐剂量是400 mg/日。需要时剂量可升至每日 800 mg。
出现不良反应后剂量的调整 如果接受甲磺酸伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留),
一般来说,包括儿科在内的CML患者长期每日口服本品的耐受性较好。大多数成年 患者在治疗的某一时间点会发生不良事件,但绝大多数为轻至中度,且临床试验中仅2.4% 的新诊断患者、4%干扰素治疗失败的晚期慢性期患者、4%干扰素治疗失败的加速期患 者以及5%干扰素治疗失败的急变期患者因药物相关性不良事件导致治疗中断。GIST研究 中,4%的患者因药物相关性不良事件而中断本品治疗。
子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。 - 用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM),无D816V c-Kit基因突变或未知c-Kit
基因突变的成人患者。 - 用于治疗不能切除,复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)。 - 用于Kit(CD117)阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。
3岁以上儿童及青少年 目前国内外儿童临床数据有限、需严密监测儿童患者的疗效和安全性,必要时及时
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调整剂量。 本品用于3岁以上儿童及青少年的安全有效性信息主要来自国外临床研究数据。 依据成人的剂量,推荐日剂量为:慢性期260mg/m2(最大剂量:400mg)、加速期和急
变期340mg/m2(最大剂量:600mg)制订儿童患者的每日推荐剂量,计算所得剂量一般应上 下调整至整百毫克, 12岁以下儿童的剂量一般应上下调整至整五十毫克。
核准日期: 2007年11月06日 修改日期: 2008年05月15日
血液科常用化疗方案
血液内科常用化疗方案(Chemotherapy regimens,Hematology department)Non-Hodgkin ’s LymphomaCOP环磷酰胺( Cyclophosphamide,CTX )750 mg/m 2,静注,第 1 天;长春新碱( Vincristine ) 1.4 mg/m 2(最大 2mg),静注,第1 天;强的松( Prednisone )100mg/m 2,口服,第1~5 天;21 天后重复治疗。
R-CVP利妥昔单抗( Rituximab ,美罗华 Rituxan )375 mg/m2,静注,第 1 天;环磷酰胺( Cyclophosphamide,CTX )750 mg/m 2 ,静注,第1 天;长春新碱( Vincristine ) 1.4 mg/m 2(最大 2mg),静注,第 1 天;强的松( Prednisone )100mg/m2,口服,第1~5 天;21 天后重复治疗。
CHOP环磷酰胺( Cyclophosphamide,CTX )750 mg/m 2,静注,第 1 天;多柔比星( Doxorubicin ,Adriamycin )50 mg/m 2,静注,第 1 天;长春新碱( Vincristine ) 1.4 mg/m 2(最大 2mg) ,静注,第 1 天;强的松( Prednisone )100 mg/m2 ,口服,第1~5 天;21 天后重复治疗。
R-CHOP利妥昔单抗( Rituximab,美罗华 Rituxan )375 mg/m 2,静注,第 1 天;环磷酰胺( Cyclophosphamide , CTX )750 mg/m 2,静注,第 1 天;多柔比星( Doxorubicin,Adriamycin )50 mg/m 2,静注,第 1 天;长春新碱( Vincristine ) 1.4 mg/m 2(最大 2mg) ,静注,第 1 天;强的松( Prednisone )100 mg/m2 ,口服,第1~5 天;21 天后重复治疗。
甲磺酸伊马替尼简介(格列卫)
甲磺酸伊马替尼简介(格列卫)甲磺酸伊马替尼简介(格列卫);甲磺酸伊马替尼(格列卫),价格比较贵,中华慈善总会可以申请援助,买三送九或者是买六送六,三个月的费用是七万元左右。
一,甲磺酸伊马替尼的治疗(一).甲磺酸伊马替尼是转移复发/不可切除GIST的标准一线治疗药物1. 甲磺酸伊马替尼的治疗原则甲磺酸伊马替尼的初始推荐剂量为400mg/d。
B2222试验为一项开放性多中心II期临床研究。
转移复发GIST患者接受400mg/d的甲磺酸伊马替尼治疗,在长达71个月的随访中,疾病控制率达83.7%,中位总生存时间(mOS)达到57个月(甲磺酸伊马替尼上市之前,患者的中位生存期仅为19个月[14] );中位治疗有效持续时间为29个月[15]。
对于转移复发/不可切除GIST,如果甲磺酸伊马替尼治疗有效,应持续用药,直至疾病进展或因毒性反应不能耐受。
中断甲磺酸伊马替尼治疗,将导致疾病加速进展。
在法国肉瘤协作组的一项随机对照III 期临床研究BFR14中,患者被随机分为持续用药组(400mg/d)和中断治疗组(甲磺酸伊马替尼治疗1年后中断),结果显示:中断治疗组32例患者中有29例疾病进展;中断治疗组的中位无进展生存期(mPFS)明显缩短(6.0个月, P<0.0001)[16]。
如果在甲磺酸伊马替尼一线治疗中发生疾病进展,可以增加剂量至600-800mg/d 。
甲磺酸伊马替尼一线治疗出现进展时,应首先考虑是否存在如下因素:1).患者的依从性:是否在正确的剂量下坚持服药;2).患者是否同时合用其他可能与甲磺酸伊马替尼相互作用的药物;3).是否药代动力学的改变导致甲磺酸伊马替尼的血浆浓度降低,导致疾病控制不佳;4).是否为外显子9突变,或发生二次突变。
对于甲磺酸伊马替尼400mg/d治疗无效或肿瘤缓解后再次进展的患者,增加剂量是ESMO和NCCN指南共同推荐的治疗选择。
部分患者可以再次从甲磺酸伊马替尼治疗中获益。
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格列卫(Imatinib)服药指南
1、治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。
2、甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用,并饮一大杯水。
3、通常成人每日一次.每次400㎎或600㎎,以及日服用量800㎎即400㎎剂量每天2次(在早上及晚上)。
儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。
4、不能吞咽药片的患者(包括儿童),可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100㎎片约用50ml,400㎎约用200ml)。
5、应搅拌混悬液,一旦药片崩解完全应立即服用。
6、Ph+CML患者的治疗剂量
1)成人
a、对慢性期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400㎎/日,急变期和加速期患者为600㎎/日。
b、对于WBC]50000/μl的CML患者的一线治疗,治疗经验仅限于曾接受过羟基脲治疗的患者。
该治疗开始可能需要加上甲磺酸伊马替尼治疗。
c、只要有效,就应持续用药。
d、没有严重药物不良反应且如果血象许可,在下列情况下剂量可考虑从400㎎/日增加到600㎎/日,或从600㎎/日增加到800㎎/日:任何时间出现了疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应,治疗12个月未获得任何细胞遗传学反应,已取得的血液学和/或细胞遗传学反应重新消失。
2)3岁以上儿童及青少年
a、目前国内外儿童临床数据有限、需严密监测儿童患者的疗效和安全性,必要时及时调整剂量。
b、本品用于3岁以上儿童及青少年的安全有效性信息主要来自国外临床研究数据。
c、依据成人的剂量,推荐日剂量为:慢性期260㎎/m2(最大剂量:400㎎)、加速期和急变期340㎎/m2(最大剂量:600mg)制订儿
童患者的每日推荐剂量.计算所得剂量一般应上下调整至整百毫克.12岁以下儿童的剂量一般应上下调整至整五十毫克。
d、尚无3岁以下儿童治疗的经验。
7、Ph+ALL患者的治疗剂量
对难治复发成人Ph+ALL患者,甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600㎎/日。
8、GIST患者的治疗剂量
1)对不能切除和/或转移的恶性GIST患者,甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400㎎/日。
2)在治疗后未能获得满意的反应,如果没有严重的药物不良反应,剂量可考虑从400㎎/日增加到600㎎/日或800 ㎎/日。
3)对于GIST患者,甲磺酸伊马替尼应持续治疗,除非病情进展。
4)对GIST完全切除术后成人患者辅助治疗的推荐剂量为400 ㎎/日。
临床研究中伊马替尼用药时间为1年。
伊马替尼辅助治疗的最佳持续时间尚不清楚。
9、HES/CEL患者的用药剂量
1)本品用于HES/CEL治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。
2)对于证明存在FIPlLl-PDGFR-α融合激酶的HES∕CEL,推荐起始剂量为100㎎/日。
如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解,且无不良反应发生,可以考虑将100 ㎎/日剂量增至400 ㎎/日。
10、ASM患者的用药剂量
1)本品用于ASM治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。
2)无D816V c-Kit突变的ASM成人患者甲磺酸伊马替尼治疗推荐剂量是400mg/日。
如果ASM患者的c—Kit突变情况未知或无法测得,当使用其它疗法不能获得满意缓解时,应考虑给予甲磺酸伊马替尼400mg/日进行治疗。
3)伴有嗜酸性粒细胞增多(一种与FIPlLl-PDGFR-α融合激酶有关的克隆性血液系统疾病)的ASM患者,甲磺酸伊马替尼推荐起始剂量为100㎎/日。
如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解,且无不良反应发生,可以考虑将100㎎剂量增至400 ㎎。
11、MDS/MPD患者的用药剂量
1)本品用于MDS/MPD治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。
2)成人高嗜酸性粒细胞综合征和PDGFR-α或-β基因重排的非典型MDS/MPD患者推荐的甲磺酸伊马替尼用药剂量为400㎎/日。
12、DFSP患者的治疗剂量
1)本品用于DFSP治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。
2)成人DFSP患者甲磺酸伊马替尼治疗的推荐剂量是400㎎/日。
需要时剂量可升至每日800㎎。
13、出现不良反应后剂量的调整
如果接受甲磺酸伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留),应停药,直到不良反应消失,然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。
14、严重肝脏毒性时剂量的调整
1)如胆红素升高]正常范围上限3倍或转氨酶升高]正常范围上限5倍,宜停止服用甲磺酸伊马替尼,直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。
2)以后甲磺酸伊马替尼治疗可以减量后继续服用。
成人每日剂量应该从400㎎减少到300㎎,或从600mg减少到400㎎或从800㎎减少至600㎎;儿童和青少年从260㎎/m2减少到200㎎/m2或从340㎎/m2减少到260 ㎎/m2。
15、中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整
1)Ph+CML加速期或急变期,Ph+ALL(起始剂量600㎎/日,或儿童和青少年340㎎/m2/日):如果出现严重中性粒细胞和血小板减少(中性粒细胞<0.5 ×109/L和/或血小板<10×109/L),应确定是否血细胞减少症与白血病有关(抽取骨髓或活检),如果血细胞减少症不是由白血病引起的,建议剂量减少到400㎎/日或儿童和青少年260㎎/m2/日。
2)如果血细胞减少持续2周,则进一步减少剂量至300㎎/日或儿童和青少年200㎎/m[sup]2[/sup]/日,如血细胞减少持续4周,应
停药,直到中性粒细胞≥1×109/L和血小板≥20×109/L。
再用时剂量为300㎎/日;或儿童和青少年200㎎/m2/日。
3)CML慢性期及GIST患者(起始剂量400㎎/日或儿童和青少年260㎎/m2/日):当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×10[sup]9[/sup]/L时应停药,在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药,治疗可恢复为剂量400㎎/日或儿喜和青少年260㎎/m2/日。
如果再次出现危急数值(中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L),治疗中断后的重新治疗剂量减至300㎎/日或儿童和青少年200㎎/m2/日。
16、HES/CEL(起始剂量为100㎎/日):
当中性粒细胞ANC<1.0×109/L和/或血小板,50×109/L时应停药,在中性粒细胞ANC≥1.5×109/L和血小板≥75 × 109/L时才应该恢复用药。
可以重新用之前的剂量(即发生严重不良事件之前的剂量)开始给药。
17、ASM(起始剂量100 ㎎/日):
当中性粒细胞ANC<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时应停药,在中性粒细胞ANC≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药。
可以重新用之前的剂量(即发生严重不良事件之前的剂量)开始给药。
18、HES/CEL、ASM、MDS/MPD(起始剂量为400㎎/日):
当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时应停药,在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75 × 109/L时才应该恢复用药,重新治疗剂量400㎎/日。
如果再次出现危急数值(当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L),重新治疗剂量应减少至300㎎。
19、DFSP(剂量800㎎/日)
当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时应停药,在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药,重新治疗剂量600㎎/日。
如果再次出现危急数值(当中性粒细胞[1.0 × 109/L和/或血小板[50×109/L),重新治疗剂量应减少至400mg
20、肝功能损害患者的剂量
轻、中度肝功能损害者推荐使用最小剂量400㎎/天。
目前尚无严重肝功能损害患者(胆红素]正常范围的3倍)使用剂量为400㎎/天的数据资料。
这些患者应在认真权衡风险评估后,再使用本品。
21、肾功能衰竭患者的剂量
伊马替尼的肾清除可以忽略。
由于这个原因,预计对肾功能损害患者的全身清除率没有减少。
然而,对严重肾功能损害的患者仍需特别注意。
22、老年患者的剂量
对老年患者没有特别的调整剂量。