头孢唑酮在TritonX-100体系微乳液中缓释的研究
头孢唑肟酸合成方法研究
头 孢 唑肟 （ｅｔ ｏ ｉ ， １是 日本 藤 泽 公 司研 发 ｃ ｆ ｚ ｘｍｅ ） ｉ
制 备 头 孢 唑肟 酸 ， 但 工 艺 路 线较 长 ，产 品质 量 难 于 满 足 要 求［。 国外报 道 的头 孢 唑肟 酸合 成 方法 主 要有 酰 氯 法 、活 性硫 酯法 及 二环 己基碳 二 亚胺（ Ｃ 直接 ＤＣ ）
结 果 确 立 了较 优 合 成 工 艺 条 件 ： 以 乙 酸 乙 酯 为 溶 剂 ，ｎ７ＡＮ Ａ）： （ 活 酯 ）： （ Ｌ胺 ） １：１ ２ ，产 品收 率 ９ ．％， 纯 （． Ｃ ｎＡＥ ｎＺ ＝ ． 时 ２： １８ 度 ９ ．５ Ｈ Ｌ ） ９８ ％（ Ｐ Ｃ ，产 品质 量 符 合 药 典 标 准 。 结论 此方法简捷 、易于产业化 。 关 键 词 ：头 孢 唑肟 酸 ； ７氨 基 ．． 甲基 ．． 孢 烷 酸 ； 合 成 ． ３去 ３头
ｑ ｌｔ ｆｐ ｏ ｕｃ ｏｎ ｏｒ ｓｔ ｔ ｅ Ｃｈｉ ｅ ｅ Ｐｈ ｒ ｃ ｏｅａ ｓａ ｄａ ｄ ． ｎｃ ｕｓｏ Ｔｈｉ ｔ ｏｄ ｗａ ｉ ｕａｉｙ ｏ ｒ ｄ ｔｃ ｆ ｍ ｏ ｈ ｎ ｓ ａ ｍ ｏｐ ｉ ｔ ｎ ｒ ｓ Ｃｏ ｌ ｉ ｎｓ ｓｍｅ ｈ ｓｓｍｐｌ，ｒ ｐｉ ｅ ａ ｄ
ａ ｎ ｔｉｚ ｌ 一 ｉｚ ｌ１ ２ ［ ｚ 一 ｔｏ ｙ ｉ ｎ ］ｃ ｔ ｃｄ Ｓｍｅｃ ｐｏｂ ｎｚ ｔｉｚ ｌｌｓ ｒ（ｃｉａ ｄｅｔｒ ｉ ｍｉｏｈａ ｏ－ ｔ ａ ｏｙ） － （ ） ４ｈ 一 ［ ｍｅｈ ｘ ］ ｍｉｏａ ｅｉ ａｉ － ｒａ ｔ ｅ —ｏｈａ ｏｙｅｔ ａ ｔ ｔ ｓｅ） ｎ ｃ ｅ ｖｅ
Ａｂ ｔａ ｔ ０ｂｅ ｔ ｅ Ｔ ｐｉ ｚ ｅｍａ ｕａｔｒ ｇｐｏ ｅｓ ｆ ｅｔ ｏ ｉ ． ｅｈ ｄ Ｉｗａ ｐ ｒｃａ ｄ ｓｒ ｅ ｊｃｉ ｏｏ ｔ ｅｔ ｎ ｆｃｕｉ ｒｃ ｓ ｏ ｆｚ ｘｍｅ Ｍ ｔ ｏ ｓ ｔ ｓ ｐｅｉｔ ｖ ｍｉ ｈ ｎ ｃ ｉ ａ ｅ
靶向SynDIG1的shRNA慢病毒载体的构建及功能鉴定
动物医学进展,2021 ,2(1)69-74ProgressinVeterinary Medicine靶向SynDIG1的shRNA 慢病毒载体的构建及功能鉴定李亚琳，史秀超，权美平(渭南师范学院环境与生命科学学院,陕西渭南714099)摘 要：为了构建靶向突触分化诱导基因1(SynDIG1 )的shRNA 慢病毒表达载体，设计出SynDIG1的 siRNA 的靶点序列,并合成含干扰序列的双链DNA 发卡结构shRNA,合成的Oligo 经过退火分别与双酶切处理后的pLKO. 1-GFP 载体连接。
将构建的重组质粒pLKO. 1-GFP-SynDIG1 shRNA 转化到DH5a 感受态细菌中，过夜培养后挑选阳性克隆子，扩增后提取DNA 进行质粒测序，得到两个序列正确的重组质粒。
用这些重组质粒转染HEK293T 细胞以及大鼠海马神经元细胞，蛋白免疫印迹及细胞免疫荧光检测SynDIG1 shRNA 对外 源性和内源性SynDIG1表达的敲减作用。
进一步用重组质粒转染HEK293T 细胞产生慢病毒颗粒，用病毒颗粒 感染DIV2和DIV14的神经细胞,免疫印迹检测SynDIG1的表达。
结果表明这两个重组质粒均能够有效地抑制外源性和内源性SynDIG1的表达，对HEK293T 中瞬时表达的SynDIG1敲减率达到75%，其慢病毒颗粒感染对早期神经细胞中内源性SynDIG1的表达抑制也很明显。
用pLKO. 1-GFP 成功构建了能够有效抑制外源性 和内源性SynDIG1表达的重组质粒，为探讨RNA 干扰技术抑制神经细胞SynDIG1基因表达的相关研究奠定基础，为研究SynDIG1基因在神经传导和突触发育及其可塑性调节中的作用提供了有力工具。
关键词：SynDIG1 ；慢病毒；shRNA ；基因敲减技术中图分类号:S852. 615；Q789突触分化诱导基因(synapse differentiation in duced gene1,SynDIG1)是一种高度保守的跨膜蛋 白，在中枢神经系统的兴奋性突触传递和突触可塑性调节中起着重要的作用［1］。
五水头孢唑林稳定性研究论文
XXXXXXXX毕业设计（论文）论文题目：注射用五水头孢唑啉钠配伍稳性定研究学院：药学院专业：药学年级：XXXXXXX姓名：XXXXX学号：指导教师：20XX年02 月28 日学位论文原创性声明本人郑重声明：所呈交的论文是本人在导师的指导下独立进行研究所取得的研究成果。
除了文中特别加以标注引用的内容外，本论文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写的成果作品。
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学位论文作者：年月日学位论文版权使用授权书本学位论文作者完全了解学校有关保障、使用学位论文的规定，同意学校保留并向有关学位论文管理部门或机构送交论文的复印件和电子版，允许论文被查阅和借阅。
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本学位论文属于：保密□，在_________年解密后适用本授权书。
不保密□。
（请在以上相应方框内打“√”）作者签名：年月日教师签名：年月日目录注射用五水头孢唑林钠配伍稳定性研究 (3)摘要 (4)Abstract (5)1材料与方法 (7)1.1仪器及试剂 (7)1.2色谱条件 (7)1.3样品溶液的配制 (8)1.4标准曲线 (8)1.4.1标准溶液的配制 (8)1.4.2测定方法的特异性 (8)1.4.3回归方程 (8)1.5精密度试验 (9)1.6回收率试验 (9)2结果 (9)2.1含量测定 (9)2.2 峰形图 (10)3结论 (11)致谢 (13)参考文献 (14)注射用五水头孢唑林钠配伍稳定性研究彭燕飞宋金春戎佩佩（武汉大学湖北省人民医院药学部）Study on the stability of cefazolin sodiumpentahydrate in injectionPeng Yanfei, Song Jinchun, Rong Peipei(Department of Pharmacy, Renmin Hospital of Wuhan Univirsity, Wuhan,430060)摘要目的：考察五水头孢唑林钠在5%的葡萄糖注射液和0.9%的氯化钠注射液中的稳定性。
刘洋头孢克肟体外释放度的研究综述
３０ ０・
医药 ・ 保健
头孢克肟体外释放 度 的研究综述
刘 洋
（ 哈药集团 医药有 限公 司， 黑龙 江 哈 尔滨 １ ５ ０ ０ ０ ０ ）
摘 要： 建立头孢克肟缓释片释放度测 定方法 ， 评价其体 外释 药行为。用紫外分光光度法和释放度 试验 ， 考察头孢克肟缓释 片在不 同 释放介质 中不 同释放时间的 累积释放度 。结果 ： 头孢克肟在 ２ ８ ８ Ｄ ｉ ｎ处有最 大吸收 ， 在１ ． ５ ～３ ７ ． ５ ｇ ／ ｍＬ范围内与吸收度呈 良好的线性 关 系： Ａ＝ ０ ． ０ ４ ５ ７ Ｐ一 ０ ． ０ ０ ３ ７ ， ｒ ＝ ０ ． ９ ９ ９ ９ 。 头孢克肟缓释 片在水、 胃、 肠液 中 １ —１ ６ ｈ的体外释 药行为理想 ， 符合零级方程释 药模 型。 适 用于头孢
克肟 缓 释 片的 质 量 控 制 。
关键词： 头孢克肟缓释 片； 释放度 ห้องสมุดไป่ตู้ 紫外分光光度法
在２ ８ ８ ｎ ｍ处重复取样 ６次测定吸光度， 其 日内、日间 Ｒ Ｓ Ｄ分别为 头孢克洛属第二代 口服头孢类抗生素具 有抗菌谱广、 高效、 口服吸 过， ． １ ２ ％、 ０ ． １ ５ ％。 收良好、 组织分布广 、 不 良反应轻微等突出优点， 为当前临床上治疗呼吸 ０ 道、 泌尿道 、 皮肤及软组织等感染陛疾病较理想 、 较可靠的—线抗生素药 ２ ． ４ 稳定 隆试验 物。本文将头孢克洛缓释 片 制成粉末状的干混悬剂。具体研究内容有： 头 取头孢克肟供试品溶液（ ２ ０ ． １ ６ ｇ ／ ｍＬ ） １ ０ ｍ Ｌ 用０ ． ４ ５ ｍ微孔滤膜滤 于０ 、 １ 、 ２ ， ４ 、 ８ 、 １ ２ 、 １ ６ 、 ２ ０ ｈ 取样， 在２ ８ ８ ｎ ｍ处测定吸光度， 其Ｒ Ｓ Ｄ为 孢克洛处方与工艺研究， 头孢克洛的液体物态特征研究， 头孢克洛的溶出 过， ３５ ％。 行为比较 克洛的质量研究和稳定性研究。本文以沉降体积比、 ＷＡ － ０ 散Ｉ 生、 酸度为洋阶ｊ 筛选头魁克洛的处方工艺＇ 并遇 过测定混 晷 ＝ 液 ２ ５重复 取同—批号的样品 ６ 份 照“ 含量测定” 项下方法测定头孢克肟含量， 中微粒的粒径Ｚ ｅ ｔ ａ 电位粘度 曲线评价处方工艺的合理性。 确定了头孢克 Ｓ Ｄ为 ０ ． ５ ８ ％。 洛的 处方为： １ ０ ０ ｇ 的头孢克洛（ ５ ０ 包’ ２ 包盾ｒ 头 孢克洛６ ２ ５ ｇ Ｍ Ｐ Ｍ Ｃ （ Ｋ ４ ２ ￣ 其 Ｒ ４ ． ０ 硅胶 ０ ５ ０ 香精 １ ． ０ ｇ ． 日落黄 ０ ． ０ ２ ５ ｇ 糖粉 ８ ８ ２ ｇ ｏ制备工艺如 ２ ６回收率 验 准确移取 １ ． ０ 、 ５ ． ０ 、 ｌ ￣ ０ ｍ Ｌ头孢克肟对照品溶液 ５ ｇ ／ ｍＬ ） ￣ ｒ ３ 份， 分 下： 取干燥 的头孢克洛原料药粉碎过 １ ５ ０目 筛， 备用 。 取干燥 的 Ｈ Ｐ Ｍ Ｃ ４ ２ ５ ） 、 糖粉、 橘子香 精过 １ ０ ０目 筛’ 备用。以等量递 增法投处方量依次将 别加 人 按处方量的各种辅料瘫睁溶解用 人工肠液定容至 ２ ５ ｍＬ 摇 匀用 ． ４ ５ ｍ微孔滤膜滤过１ 分另 ２ ８ ８ ｎ ｍ处测定吸收度 算加样回收率。 项下及 Ｉ ｉ ｉ 落黄、 微粉硅胶混匀商后与糖粉等量递增混匀， 即得。以￣ ＿ ｔ １ ４ ＇ ｆ ０ 环 日 对湿度应小于 ７ ５ ％。 原 瓣懈 实 验表明在相容陛｛ 胡 鲜｝ 条件 ” 样品含量测定 下厉蝌 药、 原辅料混粉的头孢克洛含量、 有关物质均无发生显著变化且 取头孢克肟缓释片 １ ０ 片， 研细， 取相当于 １ 片的细粉＇ 力 口 人工肠液约 原辅料｝ 昆 粉变化趋势与原料—致， 表明辅料对头孢克洛的稳定性和质量 ５ ０ ｍ 麟 溶解定 容至 １ ０ ０ ｍＬ 摇匀， 取 ｌ ｍＬ置 １ ０ ０ ｍ Ｌ 容量瓶中用 人工 没有明显影响。 头孢克洛的液体物态特征研究表明夏试制剂的粒径范围 肠液定容至刻度， 摇匀用 ０ ． ４ ５ ｍ微孔滤膜滤过， 在２ ８ ８ ｎ ｍ处测定吸收 寸 算 头孢克肟的含量。取 ３ 批样品进行测定。 在０ ． ７ ～ １ ５ Ｘ Ｉ ｍ之间。粒 均 匀里 西 ， 物理 教 高用 旋转 度技 对照品比较法｛ 粘度计测定其黏度刘其 剪切速度随剪切应力的变化作图可得场制 剂的 ２ ． ７ ． １ 分别取同—批号的头孢克肟缓释片【 ｛ 比 号： ２ ｏ ｏ ５ Ｏ ９ Ｏ ２ ） ６片精 密称 塑性流动的特点。假塑性流 定片重。 按照《 中国￣ ＞ ＞ ２ ｏ ｏ ５ 年版二部附录 Ｘ Ｄ 释放度测定第—法： 分别 度较大 而在倾倒时黏度较小， 既有利于混悬剂的 稳定 不影响倾倒。 对 以水 、 人工胃液 、 人 工肠液各 ９ ０ ０ ｍ Ｌ为释放介质转 速 ｌ Ｏ ０ ｄ ｍ ｉ ｎ ， 温度０ ７ ± １ ℃转 篮ｉ 拄人释 断相寸 ， 于０ 、 １ 、 ３ ， ５ 、 ８ 、 １ ２ 、 １ ６ 、 ２ ０ ｈ 取样 ５ ｍＩ ． （ 同时补充 阳 参比制剂和受试制剂的 ‘电位进行测定结 果表明参比制剂 ｌ 和受试制 ｌ 剂所配混悬液 ‘电位绝对值的平均值分别为 １ ６ ． ３ ６ ｍ Ｖ Ｔ和 １ ９ ． ６ ７ ｍ 呈 同温度体积的溶剂炯 同种介质稀释定容至 ５ ０ ｍ 蜩 ０ ． ４ ５ ｍ微孔滤膜 絮凝状态。 对参 比制剂和受试制剂的沉降体积比和再分散性进行考察得 过滤，分别在 ２ ８ ８ ｎ ｍ处测 定吸收 度，分别 以其 中一 池 的取 样液在 ９ ０ ～ ５ ０ ０ ｎ ｍ波长范围内进行紫外光谱扫描。 按对照品比较法计算头孢克 出参比制剂 １ 与受试制剂的沉降体积比为 １ 霜玢散 ｆ 好 。本文研究采用 １ 紫外万 ／ ｋ 兀 ｘ ｉ ／ ． 兀 － ￣ １ － ， 度法考察其体外释放度， 并评价其释药行为， 为该新药的研究 肟在不同释放介质中不 同释放时间的累积释放度。 开发和质量标准的建立提供依据。 ２ ． ７ ２ ， 头孢克肟缓释片在水、 人工胃液 、 人工肠液介质中 １ － １ ６ ｈ累积 １ 仪器与试药 释放数据分别用零级 、 —级 、 Ｈ ｉ ｇ ｕ ｃ ｈ ｉ 方程释药模型拟合。 Ｕ Ｖ 一 １ ７ ０ ０紫 外分光 光度计 （ 岛津￣ｒ ＞ ２ １ １ Ｄ电子 天平 ａ ｎ ０ ｒ ｉ ｕ 研究结果和相关系数 ｒ 值可知， 头孢克肟缓释片在 人 工胃液中的释放 Ｚ Ｒ Ｓ 一 ８ Ｇ智能溶出试验仪 无线电ｎ 。 头孢克肟原料及对照品由 褙陕， 在水 、 人工肠液中的释放稍慢， 其在水 、 人工胃液 、 人工肠液介质中 广州白云山制药股份有限公司提供， 头孢克肟缓释片 （ 本所研制， 批号 １ — １ ６ ｈ 的体外释药行为理想 啥零级释药方程。 结束 语 ２ ０ ０ ５ ０ ９ ０ １ 、 ２ ０ ０ ５ ０ ９ ０ ２ 、 ２ Ｏ Ｏ ５ Ｏ ９ ０ 其他试 Ｊ 为分析纯冰 为＝次蒸馏水。 ２方法与 结果 头孢克肟缓释片， 口服， 一日１ 一次 １ 片， 服用次数少， 患者顺应性 ２ ． １ 测定波长的选择 好。 本研究根据头孢克肟的溶解特性和吸收部位 除了选择新鲜纯化水作 精密称取经 １ Ｏ ５ ℃干燥至恒重的头孢克肟对照品适量， 用 人工肠液 为释放介质外， ｊ 丕 考察了其在人工 胃液和 人工肠液中的释放行为研 究结 配制成 ２ ０ １ ６ ｎ Ｌ的溶液， 准确移取 １ ０ ｍＬ ２份 份置 ｌ Ｏ ０ ｍ Ｌ容量瓶 果发现其在 人工胃液中的溶散、 释放稍决， 在水、 人工肠液中的溶散 、 释放 中用 ＾ 工肠液定容至刻度作 为对照品溶液； 另—份加入按处方量的各种 稍慢， 在水、 人工胃液、 人工肠液释放介质中 １ ～ １ ６ ｈ的体外释药行较为理 辅料超芦溶解用 人 工肠液定容至 １ ０ ０ ｍ Ｌ ￣ 想 啥零 级方程释药模型， 为该缓释片的开发提供了实验依据。 但其生物 分别取以上溶液 ５ ｍＬ 用０ ４ ５ Ｘｍ微孔滤膜 利用度ｔ Ｉ ｉ ｇ￣ｉ Ｉ Ｉ， 步的体内药代动力学研究。本法操作简便 、 快拖 可用 过滤， 在１ ９ ０ ～ ５ ０ ０ ｎ ｍ波长范围内扫描。结果对照品液和供试品溶液在 于头孢克肟缓释片的体外释放度测定和含量测定。 ２ ８ ８ ｎ ｍ处有最大吸收峰黼料在该波长处无干扰。 参 考文献 ２ ２线Ｉ 生 范围考察 【 １ ］ 高晨， 赵志刚， 孙路路等． 头孢克肟片的Ａ． － ｌ ￣ － ｇ ａ 物等效性研究口 】 ． 华西药学 精密称取经 １ ０ ５ ％干燥至恒重的头孢克肟对照品适量， 用 人工肠液 杂志２ ０ ０ ５ ２ ０ 配制成 ７ ５ ｇ ／ ｍＬ的溶液。准确移取 １ 、 ３ ， ５ 、 １ ０ 、 １ ５ 、 ２ ０ 、 ２ ５ ｍＬ 置５ ０ ｍ Ｌ容 『 ２ ］ 国家药典委 员会． 中华人 民共和 国药典： 二部阿 北京： 化学工业出版社， ０ ０５ ： 量瓶中， 用人 工肠液定容后摇匀用 ０ ． ４ ５ ｍ微孔滤膜滤过， 在２ ８ ８ ｎ ｍ处 ２ 测定紫外吸收， 用吸光度（ Ａ ） 对浓度（ ｐ ） 回归碍 回归方程＂ ． Ａ ＝ ０ ． ０ ４ ５ ７ ｐ－ ０ ． 『 ３ ］ 刘会 臣， 胡�
注射用头孢唑肟钠的杂质谱研究
ABSTＲACT：OBJECTIVE To investigate the impurity profile of ceftizoxime sodium for injection and develop the impurity control strategy. METHODS Eight batches of ceftizoxime sodium for injection from different manufacturers were tested by UPLC. The major impurities were identified by UPLC-MS. ＲESULTS The number and amount of impurities detected by UPLC were more than those tested by statutory method. The impurity profile consisted of ceftizoxime isomers，ring-opening products and dimers. CONCLUSION
本品的供试品溶液室温放置不稳定，故将供试 品溶液分别于 4 ℃ 条件下放置一段时间后测试，见 表 2。由表 2 可知，供试品溶液最大单一杂质和总 杂质随放置时间的延长而增加，因此供试品溶液配 置后应于低温保存并尽快分析。 2. 10 样品测定及杂质结构解析
选择国内 8 个厂家生产的各 1 批注射用头孢唑
94
6
Xevo G2-S Q-Tof MS 系统，离子源为 ESI 源；离 子源温度：100 ℃ ；毛细管电压：1. 0 kV；雾化器温度： 550 ℃ ；雾化器流速：800 L·h －1 ；采集模式：MSE。 2. 3 分析软件
天冬酰胺合成酶通过促进β-catenin核转位驱动胆管癌转移
天冬酰胺合成酶通过促进β-catenin 核转位驱动胆管癌转移*褚珍珍1，2， 周栩萱1，2， 刘力豪1， 张鲍欢3△， 姚楠1，2△（1暨南大学基础医学院病理生理学系，广东 广州 510632；2国家中医药管理局病理生理科研实验室，广东 广州510632；3暨南大学基础医学院形态学实验教学中心，广东 广州 510632）［摘要］ 目的：检测天冬酰胺合成酶（ASNS ）在胆管癌（CCA ）中的表达情况，探讨ASNS 在CCA 转移中的作用及其机制。
方法：通过公共数据库分析各肿瘤组织中ASNS 的mRNA 表达；收集CCA 患者病理组织（n =27），构建硫代乙酰胺诱导的大鼠自发CCA 模型和左中位胆管结扎联合二乙基亚硝胺诱导的小鼠自发CCA 模型，通过免疫组化、Western blot 和免疫荧光法检测ASNS 蛋白表达。
采用CCK8、划痕和Transwell 实验检测ASNS 对人CCA 细胞HuCCT1和HCCC -9810增殖、迁移和侵袭的影响。
构建ASNS 稳定敲减的CCA 细胞株HuCCT1shNC 、HuCCT1shASNS 、HCCC -9810shNC 和HCCC -9810shASNS ，通过肝原位种植和尾静脉注射研究ASNS 对CCA 细胞肝内生长和肺转移的影响。
利用公共数据库富集与ASNS 相关的信号通路，并用免疫荧光和Western blot 验证相关分子机制。
结果：无论在人或动物CCA 组织中，ASNS 表达水平均高于癌旁组织（P <0.01）。
ASNS 以酶活性非依赖性方式促进CCA 细胞HuCCT1和HCCC -9810的增殖、迁移与侵袭。
生物信息学分析显示，β-catenin 在ASNS 高表达的CCA 组织中富集，ASNS 通过促进β-catenin 核转位，启动CCA 细胞上皮-间充质转化（EMT ）。
β-catenin 抑制剂XAV -939可显著抑制CCA 细胞的侵袭与迁移。
注射用头孢唑肟钠的质量评价
注射用头孢唑肟钠的质量评价
王小亮;梁亚伟;席志芳;牛龙青;邓玉龙;张伊榕;张秉华
【期刊名称】《中国抗生素杂志》
【年(卷),期】2024(49)3
【摘要】目的评价国内上市的注射用头孢唑钠整体的质量状况。
方法按照法定标准检验结合探索性研究,包括对产品的有关物质、聚合物、残留溶剂、2-巯基苯并噻唑、成盐率等关键质量属性的考察,综合评价产品的质量及现行质量标准对产品质量的可控性。
结果抽取的238批样品,按法定标准检验,合格率为100.0%。
探索性研究结果表明,法定标准在杂质控制、聚合物测定等方面存在一定不足;个别企业样品醋酸残留超出限度;部分企业样品检出基因毒性杂质2-巯基苯并噻唑;不同企业样品成盐率无明显差异。
结论国内上市的注射用头孢唑肟钠总体质量较好;现行标准需进一步统一和提高,建议完善有关物质等检测方法;建议生产企业关注工艺中“醋酸”的残留及2-巯基苯并噻唑的潜在风险。
【总页数】8页(P289-296)
【作者】王小亮;梁亚伟;席志芳;牛龙青;邓玉龙;张伊榕;张秉华
【作者单位】陕西省食品药品检验研究院
【正文语种】中文
【中图分类】R917
【相关文献】
1.注射用头孢唑肟钠用药安全评价的试验研究
2.注射用头孢唑肟钠国产品与进口品随机对照单盲治疗急性细菌性感染临床评价
3.注射用乳糖酸红霉素质量评价
4.注射用头孢噻肟钠的质量评价
5.2009年国产注射用阿奇霉素评价性抽验结果与质量评价
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注射用头孢唑林钠溶液稳定性及配伍稳定性研究
注射用头孢唑林钠溶液稳定性及配伍稳定性研究赖可;陶静;邓盛齐;张彧【期刊名称】《中国抗生素杂志》【年(卷),期】2011(36)1【摘要】目的考察头孢唑林钠肌肉注射、静脉推注及溶于氯化钠注射液、10%葡萄糖注射液、乳酸林格氏注射液、林格氏注射液和5%碳酸氢钠注射液中的稳定性.方法考察溶液的酸碱度变化并用HPLC测定头孢唑林钠与溶剂混合后的含量.结果注射用头孢唑林钠与乳酸林格氏注射液配伍,在25℃和5℃条件下放置时,含量和pH稳定良好.与10%葡萄糖注射液和5%碳酸氢钠注射液配伍后,pH上升明显,均已超过美国药典规定.结论建议头孢唑林钠不与10%葡萄糖注射液和5%碳酸氢钠注射液配伍使用.%Objective To study the stability of cefazolin sodium intramuscular injection, intravenous injection and the cefazolin sodium dissolved in sodium chloride injection, 10％ glucose injection, lactate Ringer's injection,Ringer's injection and 5％ sodium bicarbonate injection. Methods To study the changes in solution pH and determinate the content of cefazolin sodium after mixing with some infusion fluids by HPLC. Results The content and pH is stability when the cefazolin sodium dissolved in sodium lactate Ringer's injection at 25℃ and 5℃. When the cefazolin sodium dissolved in 10％ glucose injection or 5％ sodium bicarbonate injection, the pH increased over the United States Pharmacopoeia. Conclusion It is recommended to use the cefazolin sodium without 10％glucose injection or 5％ sodium bicarbonate injection.【总页数】4页(P33-36)【作者】赖可;陶静;邓盛齐;张彧【作者单位】四川抗菌素工业研究所,成都,610051;四川抗菌素工业研究所,成都,610051;四川抗菌素工业研究所,成都,610051;深圳致君制药有限公司,深圳,518110【正文语种】中文【中图分类】R978.1+1【相关文献】1.拉氧头孢和美罗培南在转化糖电解质溶液中的配伍稳定性研究 [J], 孙慧婷;盛树东2.注射用头孢唑林钠与炎琥宁在输液中配伍的稳定性 [J], 韦仕勇3.注射用头孢唑林钠与丹皮酚磺酸钠注射液配伍稳定性研究 [J], 陈锡创;洪远;冯锦华;糜菁熠;尤晓红4.注射用头孢唑林钠与4种溶媒配伍后稳定性考察 [J], 王丽5.“全合一”静脉营养液与胶体溶液配伍的稳定性研究 [J], 周欣;王秀荣;翟所迪因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
多潘立酮片在不同溶出介质中的溶出曲线比较
706西北药学杂志2020年9月第35卷第5期乳、脂质体等液体制剂固体化有一定的参考意义。
该 分散片较好地保持了液体自乳化给药系统的特性，有 望提高如卡维地洛等生物药剂学n类药物的生物利 用度，扩展自乳化给药系统的应用范围。
参考文献：[1] B r il A,S liv ja k M,D im a r tin o M J,e t a l.C a rd io p ro te c tiv ee ffe cts of c a r v e d ilo l，a n o ve l beta a d re n o c e p to r a n tag o n is tw ith v a s o d ila tin g p r o p e r tis s,in an ae sth e tise d m in ip ig s:c o m p a ris o n w it!p r o p ra n o lo l[J].C a rd io v a s c R s s，1992,26(5)：518-525.[2] D u n n C J，L e a A P，W a g s ta ff A J.C a rve d ilo l.A reappraisalo f its pharm acological properties and therapeutic use in cardiovascular disorders[J].D ru g s,1997,54(1) ：161-185.[3] M c t a v is h D,C a m p o ii-R ic h a rd s D,S o rk in E M.C a rv ed ilo l.A re v ie w of its p h a rm a c o d y n a m ic and p h a rm a c o k in e tic p r o p e r tie s，and th e ra p e u tic e ffic a c y[J].D r u g s，1993,45(2):232-258.[4] A y o u b M,H a s a n A,N a h a s H，t a l.E n h a n c in g o ra l b ioa v a ilab ility o fc a rv ed ilo l u s in g s o lid d is pe rs io n te ch n iq u e[J].I n t J P h a rm P h a rm S c i，2016，8(7) :193-199.[5] Z o g h b i A,W a n g B.C a rv e d ilo l s o lu b ility en hance m en t b yin c lu s io n c o m p le x a tio n and s o lid d is p e rs io n：re v ie w[J].JD r u g D e liv T e c，2015，5(2) :1-8.[6] J a n a k ira m a n A K，S u m a th i B，Saleem T M，et a l.D e sig nand e v a lu a tio n o f C a rv e d ilo l N a n o c ry s ta ls S u sta in e d R elease T a b le ts[J].J A p p l P h a rm Sci?2017,7(4)：61-68. 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头孢唑酮在TritonX-100体系微乳液中缓释的研究
头孢唑酮在TritonX-100体系微乳液中缓释的研究
头孢唑酮在Triton X-100体系微乳液中缓释的研究
作者：朱红林
作者机构：中国药科大学高职学院,南京,211198
来源：海峡药学
ISSN：1006-3765
年：2010
卷：022
期：008
页码：24-26
页数：3
中图分类：TQ460.4
正文语种：chi
关键词：Triton X-100;微乳液;缓释
摘要：目的研究了β-内酰胺类抗生素药物头孢唑酮在表面活性剂微乳液中的释放行为.方法制备TrironX-100体系的胶束和微乳液,用紫外分光光度法测定头抱唑酮在微乳液的释放速率.结果Triton X-100/n-C10H21OH/H2O体系微乳液对头抱唑酮具有较好的缓释作用.结论表面活性剂体系微乳液可作为一种新的药物控制释放系统.。
第三代头孢菌素头孢哌酮钠的合成工艺研究
第三代头孢菌素头孢哌酮钠的合成工艺研究第三代头孢菌素头孢哌酮钠的合成工艺研究第14卷第3期2021年6月总59期中国药物化学杂志ChineseJournalofMedicinalChemistryVol114 No13 p.158Jun12021文章编号:1005-0108(2021)03-0158-03第三代头孢菌素头孢哌酮钠的合成工艺研究金石1,黄金花1,徐泽龙1,郭云波1,文毅2(11哈药集团制药总厂,黑龙江哈尔滨150086;21辽宁省药品检验所,辽宁沈阳110023)摘要:目的设计新的头孢哌酮钠的合成路线。
方法头孢哌酮钠的三位合成采用三氟化硼工艺,反应中采用绿色环保溶剂碳酸二甲酯,使生产成本降低,避免了对环境的污染。
结果与结论以72ACA计,经3步主反应制备得到头孢哌酮钠,总收率为55108%,在合成中间体72ACT盐酸盐时,使用污染少、易回收的碳酸二甲酯作为反应溶剂,符合环保、安全生产要求,且未见相关报道。
其目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振谱和质谱得以确证。
关键词:药物化学;制备;化学合成;头孢哌酮钠中图分类号:R914 文献标识码:A 头孢哌酮钠(cefoperazonesodium)是日本富山化学工业公司研制开发的第三代头孢菌素[1],1981年上市。
它对包括绿脓杆菌在内的革兰阴性菌有很强的抗菌活性,对革兰阳性菌、拟杆菌属也有抗菌活性,对β2内酰胺酶耐受性强,诱导产生β2内酰胺酶的能力极低,不易诱导细菌产生耐药性,它对呼吸道、胆道、妇产科、外科等各种感染症状均具有良好的治疗效果和安全性。
其稳定性较高,水溶液降解遵循一级动力学[2]。
孢霉烷酸盐酸盐(72ACT・HCl)(Ⅰ)的合成、头孢哌酮)的合成等3步酸(Ⅲ)的合成以及头孢哌酮钠(Ⅳ反应。
72ACT・HCl的制备文献方法主要有弱碱催化法[3,4]、三氟化硼催化法[5]、浓硫酸催化法[6]和三甲基硅碘催化法[7]。
本研究在参照文献的基础上,采用收率较高的三氟化硼法进行Ⅰ的合成,并采用环保的碳酸二甲酯(DMC)作为反应溶剂[8]。
高效液相色谱法测定头孢唑肟皮试液含量
高效液相色谱法测定头孢唑肟皮试液含量
张琦
【期刊名称】《西北药学杂志》
【年(卷),期】2009(024)005
【摘要】目的建立测定头孢唑肟皮试液的高效液相色谱法.方法采用高效液相色谱法(HPLC)法,以C8为分析柱,流动相为甲醇-水(40:60),检测波长为254nm,流速为1.0mL·min-1,进样量为20μL,柱温为30℃.结果头孢唑肟的质量浓度线性范围为20～80 g·L-1,在此检测浓度范围内呈良好线性关系(r=0.999 9);平均回收率为98.9%,平均RSD为6.4%.结论该法简便、快速、准确、灵敏、进样量少,可满足头孢唑肟钠皮试液的质量控制的需要.
【总页数】2页(P346-347)
【作者】张琦
【作者单位】河南省三门峡市中心医院药剂科,河南,三门峡,472000
【正文语种】中文
【中图分类】R927.2
【相关文献】
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2.高效液相色谱法测定青霉素皮试液的含量 [J], 范义凤;季卫荣
3.反相高效液相色谱法测定头孢唑肟钠的含量 [J], 易爱纯;张顺芝;陈蒂芳
4.高效液相色谱法测定头孢唑肟钠含量 [J], 关琳娜;高丽伟
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头孢克洛缓释片处方开发及释放度一致性研究
头孢克洛缓释片处方开发及释放度一致性研究
魏京璐;杨淑慎;王晓峰
【期刊名称】《山东化工》
【年(卷),期】2018(47)16
【摘要】头孢克洛属于第二代口服头孢类抗生素,1976年由美国礼来公司研制开发,目前国内外已开发出本品的片剂、胶囊剂、颗粒剂、干混悬剂以及缓释、复方等多种规格和给药形式,根据市场调研及问卷分析,本文选择开发服用次数少,临床反映良好的头孢克洛缓释片进行研究.以原研单位的希刻劳?头孢克洛缓释片Ⅱ为参比,本文进行了系统的处方工艺研究,对处方进行重新开发,检测释放度,进行体外释药相似性评价,旨在提升产品质量,达到与参比制剂的质量和疗效的一致性.
【总页数】3页(P39-41)
【作者】魏京璐;杨淑慎;王晓峰
【作者单位】西北农林科技大学,陕西杨凌 712100;扬子江药业集团有限公司,江苏泰州 225300;西北农林科技大学,陕西杨凌 712100;扬子江药业集团有限公司,江苏泰州 225300
【正文语种】中文
【中图分类】R96
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4.布洛芬缓释胶囊释放度一致性研究 [J], 赵丽;贺秀婷;皇甫传青;刘云;
5.非洛地平缓释片处方筛选及其体外释放度研究 [J], 王玮
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注射用盐酸头孢唑兰中有关物质的分离与结构鉴定
注射用盐酸头孢唑兰中有关物质的分离与结构鉴定
陈钢;余欢;盛力
【期刊名称】《中国抗生素杂志》
【年(卷),期】2014(39)3
【摘要】目的从注射用盐酸头孢唑兰样品中分离制备头孢唑兰有关物质,并进行结构鉴定,为质量研究提供杂质对照品.方法采用制备色谱进行分离纯化,通过NMR、MS进行结构解析.结果制备分离得到3个化合物,分别为咪唑并[1,2-b]哒嗪、头孢唑兰的△3-异构体和去咪唑并哒嗪头孢唑兰.结论头孢唑兰的△3-异构体和去咪唑并哒嗪头孢唑兰为新化合物.
【总页数】4页(P207-209,233)
【作者】陈钢;余欢;盛力
【作者单位】浙江医药股份有限公司新昌制药厂,新昌312500;浙江医药股份有限公司新昌制药厂,新昌312500;浙江医药股份有限公司新昌制药厂,新昌312500【正文语种】中文
【中图分类】R978.1
【相关文献】
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2.HPLC法测定注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠中他唑巴坦钠的有关物质 [J], 潘朝晖;张利红;肖洪明
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顶头孢霉菌发酵培养基优化及发酵工艺改进
顶头孢霉菌发酵培养基优化及发酵工艺改进摘要：从头孢菌素被发现以后，就在临床实践过程中展现了较强的价值和作用。
我国头孢菌素C生产规模巨大，但和国际先进水平相比，技术方面存在不小差距。
头C（cephalosprin C）发酵生产中，原材料成本所占比例很大，加之最近两年原材料价格持续上扬，所以原材料成本已成为降低头C钠盐生产成本的瓶颈。
在头C生产中，原料成本占生产成本的60%左右，而发酵原材料占整个原材料成本的45%左右。
本项目的目标是对发酵培养基的氮源、无机盐实施优化，改进发酵工艺，加大补料工艺建设，节省动力，降低染菌率，降低生产成本。
关键词:发酵培养基;发酵工艺;改进一、引言抗性小、毒性小的头孢菌素类药物，在临床实践的历程中占据了重要地位和作用。
尤其是市场中抗生素需求的增加，展现了较好的发展前景。
在头孢菌素C的工业化生产中，豆油发酵利用率低，还带来了很多的浪费与污染。
企业为了发展，要不断的创造利润，优化工艺，最大限度满足现代化市场需求。
此时，要从菌种、染菌、耗油量、生产不稳定、补料工艺复杂、发酵液粘度高、副产物高等问题中，合理整合内容[1]。
在原有发酵培养基及工艺的基础上，找出适合工业化生产发酵培养基配方与工艺。
提高产量，最大限度降低产物含量，为后续的生产提供基础准备。
二、发酵培养基优化及发酵工艺改进（一）实验材料在这里选择的材料是产黄顶头孢霉，使用的主要设备是实验室PH 计、台式离心机、显微镜等。
实验设备三联罐和中试放大实验设备5T发酵罐中，相关人员要积极分析中试离线检测的发酵工艺参数。
培养基主要是斜面培养基、一级种子培养基、二级种子培养基、发酵培养基、补料培养基等几个类型[2]。
（二）实验方法中试实验方法是一个较为复杂的过程，要结合发酵工艺对发酵设备实施改造。
完成一级种子的培养，二级种子工艺优化。
在5 T发酵罐进行放大实验，之后每隔24 h取一次样直到培养结束，30 h后开始测发酵液效价，直至发酵结束。
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药 物 的控 制 释 放 是 利 用 其 它 物 质作 为 药 物 的 载体 或介 质
中 圉分 类 号 ： ｃ４ ０４ 文献 标 识 码 ： 文 章编 号 ：０ ６３ ６ （０ ０ ．８０ ２ —３ Ｔ １６ ． Ａ １ ０ —７ ５ ２ １ ）０ ．０ ４０
Ｃｏ ｔｏｌ ｄ ｒ ｅ ｓ ｆ ｃ ｈ ｎ ｎ ｉ ｈ ｍ ｉ ｒ ｅ ｎ ｒ ｌ ｅｌ ａ ｅ ｏ ｅｐ ａ ｏ ｅ ｎ ｔ ｅ ｅ ｃ ｏ ｍｕ ｓ ｏ ｓ ｆ Ｔｒｔ ｎ ｌ ｉ ｎ ｏ ｉ Ｘ一 ０ ｏ １ ０
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上 海雷 磁 仪 器 厂 试 剂 分 厂 ） 二 次 蒸馏 水 。 。
海 峡药学
２１ ０ ０年
第２ ２卷 第 ８期
头 孢 唑酮 在 Ｔｒ ｏ １ ０体 系微 乳液 中缓 释 的研 究 ｉ ｎＸ一０ ｔ
朱红林 （ 中国药 科大学 高职学 院 南京 ２ １ ９ ） １ １ ８
摘要 ： 目的 研究 ７８内酰胺 类抗生素药物 头抱唑酮在表面活性 剂微乳液 中的释放行为。方 法 制备 Ｔｉｎｘ１０体 系的胶束 和微乳液． ｒｏ ． ｔ ０ 用 紫外分光光度法测定头抱唑酮在微乳液的释放速率。结 果 Ｆｉｎ －Ｏ／—Ｉ ２ Ｈ Ｈ０体 系微乳液对 头抱唑酮具有较 好的缓释作 用。 结 ｒｏ ｌＯ ｎ ｏ １ ／ ２ ｔ Ｘ ｃ ＨＯ 论 表面活性 剂体 系微乳液可作 为一种新的药物控制释放 系统 关 键 词 ：ｒｏ ． ０ 微乳液 ； ＴｉｎＸ１ ； ｔ ０ 缓释
ｔｍｅｒ ． Ｅ Ｕ Ｔ Ｍ ｉ ｏｍｕｓ ｎ ｆ ｒ ｏ 一０ ／ — １ １ ／ ２ ｙｔｍ ｃｎｅｆｃｉ ｌ ｄ ｃｅｓ ｔｅｒ— ｏ ｔ ｃＲ Ｓ Ｌ Ｓ ｉ ｃ ｅ ｌｏ ｓ ｉ ｎＸ １０ ｎＣ ０ ＯＨ Ｈ ０ ｓｓ ａ ｆ ｔ ｅ ｅｒａｅ ｈ ｅ ｒ ｉ ｏＴ ｔ Ｈ２ ｅ ｅ ｖｙ