第一章 药理学总论
[医疗药品管控]第一章药理学总论——绪言
![[医疗药品管控]第一章药理学总论——绪言](https://img.taocdn.com/s3/m/7edcdc1d8bd63186bcebbcf7.png)
（医疗药品管理）第一章药理学总论——绪言什么是药品，它有哪些特性，如何进行分类，如何进行管理等等问题，于不同的社会阶段，从不同的角度或观点，将有不同的解释。
本节是从法律管理和社会学的角度来阐述这些问题。
壹、药品的定义20世纪以来，各国政府为了加强药品的监督管理，均于该国的药品法、药事法中，规定了药品的定义，以明确管理对象。
我国《药品管理法》中关于药品的定义是：“药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能且规定有适应症或者功能和主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
”上述定义包含以下要点。
第壹，使用目的和使用方法是区别药品和食品、毒品其他物质的基本点。
没有任何物质其本质就是药品，只有当人们为了防治疾病，遵照医嘱或说明书，按照壹定方法和数量使用该物质，达到治疗或预防或诊断人的某种疾病时，或能有目的的调节某些生理功能时，才称它为药品。
而食品或毒品的使用目的显然和药品不同，使用方法也不同。
第二，我国法律上明确规定传统药（中药材、中药饮片、中成药）和现代药（化学药品等）均是药品，这和壹些西方国家不完全相同。
这壹规定有利于继承、整理、提高和发扬中医药文化，更有效地开发利用医药资源为现代医疗保健服务。
这壹定义反映了对21世纪药品研究开发方向的高瞻远瞩。
第三，明确了《药品管理法》管理的是人用药品。
这壹点和日本、美国、英国等许多国家的药事法、药品法对药品的定义不同，他们的药品定义包括了人用药和兽用药。
第四，确定了以“药品”作为药物、原料药、制剂、药材、成药、西药、医药等用语的总称。
“药品”壹词和美国的drugs、英国的medicines、日本的“医薬品”同义。
于《药品管理法》英译本中，药品的对应英文是“durgs”。
二、药品管理的分类药品的分类方法很多，这里介绍的是药品管理法律、法规中有关药品分类管理的类别。
第一章药理学总论一绪言
第一章药理学总论一绪言一、药理学的性质与任务药物(dmg)是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防．诊断和治疗疾病的物质。
药物和毒物之间并无严格界限，毒物是指在较小剂量即对机体产生毒害作用，损害人体健康的化学物质，任何药物剂量过大都可产生毒性反应。
药理学(pha…010gy)是研究药物与机体(舍病原体)相互作用及作用规律的学科．它既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学(pb…od”…)．又称药效学；也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律．即药物代谢动力学(口h…a_c。
kmncs)，卫称药动学。
药理学是以基础医学中的生理学、生物化学、病理学、病理生理学、微生物学、免疫学、分子生物学等为基础，为防治疾病、合理用药提供基本理'比、基本知识和科学的思维方法，是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁。
通过每类药物中传统、经典的代表药物的学习，掌握该娄药物共性的基本理论、基本知识．培养科学的思维方法．为该类药物总体知识的掌握和将来的进一步学习打下坚实的基础。
随着现代科学技术和药理学相关学科的发展，药理学的发展非常迅速．每年都有大量新药投入临床使用，然而由于疗效、不良反应等种种原因．部分药物经临床检验后卫停止使用。
因此．H有掌握每类药物的基本理论、基本知识．用科学的思维方法，举一反三．融告贯通．才能适应将来临床用药的不断变化。
药理学的学科任务是：①阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效防清不良反应提供理论依据；②研究开发新药．发现药物新用途；③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。
药理学的发展M 要以其他生命科学和化学等知识为基础，以科学实验为手段．因此，药理学既是理论科学．又是实践科学。
即在严格控制的条件下，在整体、器官、组织、细胞和分子水平，观察药物的作用世苒作用机制，，现代药理学研究越来越依赖于基础学科的前沿知识．如基因工程、分子药物配体理论等。
12药理学总论药代学药动学
常见药物代谢酶诱导剂： 利福平，苯巴比妥，卡马西平，乙醇，苯妥英……
常见药物代谢酶抑制剂： 氯霉素，异烟肼，西米替丁
•
树立质量法制观念、提高全员质量意 识。20. 12.2020 .12.20Sunday , December 20, 2020
•
人生得意须尽欢，莫使金樽空对月。0 1:57:38 01:57:3 801:57 12/20/2 020 1:57:38 AM
•
安全象只弓，不拉它就松，要想保安 全，常 把弓弦 绷。20. 12.2001 :57:380 1:57De c-2020 -Dec-2 0
•
加强交通建设管理，确保工程建设质 量。01:57:3801 :57:380 1:57Su nday , December 20, 2020
大多数药物的作用机制与特定受体相关。
(一）受体（receptor）
1.定义
2.特点：立体特异性、高效性（灵敏性）、饱和性、多样 性、可逆性、可调性。
（二）配体（ligand） 内源性和外源性
1.确定配体的标准:高亲和力(affinity)
2.配体分类:标准:亲和力和效应力(efficacy)
1)激动剂（agonist） inc. 完全激动剂(full agonist)， 部分激动剂(partial agonist)，反向激动剂(inverse agonist or negative agonist),部分反向激动剂 (partial inverse agonist)。
3）恒速静脉给药，要快速达Css，可在第1个t1/2内，将静 滴速率提高1.44倍。
4）恒量，恒时分次给药口服，首剂加倍，快达Css。
5）给药间隔时间改变而剂量不变 经5个t1/2达Css， Css 不同，但Cmin和Cmax波动不同。
第1章 药理学总论-绪言、药效学 2011
药理学课程: 理论课 实验课 英文: 常用药名及专用名词 教科书: 林志彬 主编：《医用药理学基础》第6 版 参考书：杨宝峰 主编：《药理学》 第6版 英文参考书: Goodman & Gilman: The Pharmacological Basis of Therapeutics， 11th edition Bertram G. Katzung： Basic and Clinical Pharmacology， 10th edition
二、药物效应的分析 1.基本类型：
兴奋(stimulation)：原有功能的增强。 抑制(inhibition)：原有功能的减弱。
2.药物作用的选择性 选择性：药物只对某些器官或组织或病原体发生明显作用，而对其他器官或组织没有作用或没有明显作用。 ❖ 药物按药理作用分类的依据和选择用药的基础。 ❖ 选择性强的药物作用范围窄, 临床应用时针对性强；选择性差的药物作用范围广，临床应用时针对性不强，
DR RT
D
＝ KD ＋ D
E
[DR]
=
=
Emax
[RT]
因为： 只有DR能发挥效应， 所以：效应的相对强度与DR的相对量成正比
[D] KD+ [D]
Ｄ＝0， E=0； Ｄ >> KD , E=Emax； 当 [DR]/[RT]=50％ , KD= D
1
＝
亲和力
KD
亲和力 affinity: 药物与受体结合的能力，(1/KD)
率或百分率来表示。
2 量反应的量效曲线
纵坐标：效应强度 横坐标：药物的剂量
或浓度 图形：长尾s型，横坐标改为对数时，
曲线为对称的s型。
第一章药理学总论ppt课件
4. 后遗效应 ：停药后，血药浓度已降至最小有效浓度以 下时残存的药理效应。
C
MEC
t
5. 继发反应：继发于药物治疗作用之后的不良反应。 四环素治疗肺炎支原体引起的肺炎
敏感菌
肠道
不敏感菌（难辨梭菌）
抑制生长繁殖
不抑制生长繁殖 伪膜性肠炎
`
6. 停药反应：患者长期服用某种药物，一旦停药后发生 病情恶化现象,包括反跳现象和停药症状。
特点：是药物固有的作用。可以预料，难以避免。
产生原因：药物的选择性低，作用范围广。
2. 毒性反应：药物在用药剂量过大、用药时间过长或 机体对药物敏感性过高时产生的危害性反应。
特点：反应比副作用大，对人体健康危害大， 可预料和避免的。
产生原因：用药剂量过大、用药时间过长、机体 高敏性
3. 变态反应（过敏反应）：机体受药物刺激后发生的 异常免疫反应。
生 物 利 用 度 进 入 血 给 液 药 循 量 环 的 药 量 1 0 0 %
影响吸收的因素：
药物的理化性质和剂型、吸收环境
首关消除：口服药物在胃肠粘膜吸收后，要经门静
脉进入肝脏，当通过肠粘膜和肝脏时，部分可以被代 谢灭活，从而使进入血液循环的药量减少的现象
首关消除
1.2 分布 药物随血液循环被分配到各组织器官的过程。
特点： （1）反应与药物原有效应无关 （2）反应性质、严重度差异很大，与剂量和给药途经 无关。 （3）停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。 （4）临床用药前常做皮肤过敏试验 但仍有少数假阳 性或假阴性反应。
产生原因：药物本身或其代谢物、药剂中杂质、 或自然界中类似物，作为抗原或半抗原刺激机体 产生抗体，当再次用药时，形成抗原抗体复合物， 导致机体组织损伤、功能紊乱的反应，也称过敏 反应。
第1章药理学总论-绪言
达现 分代 子药 水理 平学
的 发 展
电子显微镜等的应用，使对组织的 观察深入到亚细胞水平；
同位素技术如液闪计数、放射免疫 测定等，使对物质测定灵敏度达到 10-12mol和10-15 mol水平；
离心、电泳、层析、低温等技术的 突飞猛进使得分离、鉴别、保存药 物的精细成分成为可能；
单克隆技术、基因重组技术等使得 基因的解析、确证、创新成为现实
二、药物与药理学的发展史
药理学的进展： 随着科学的发展，药理学向深度和广度纵深发展。 1.实验药理学：研究化学药物对实验动物的影响； 药理学的研究方法是实验性的，对于新药必须先经过动物实验才能进
入临床试用。 2.临床药理学：研究化学药物与病人各功能系统之间的相互作用； 3.中药药理学：阐明中药疗效的药理学基础。 我国专门记载药物的书籍称为 本草，如《神农本草经》、 《新修本
合成
筛选
初步安全有 效性研究
FDA: Food and Drug Administration 食品和药物管理局 (美国)
GMP: Good Manufacturing Practice 药品生产质量管理规范
GSP: Good Supplying Practice 药品经营质量管理规范
GLP: Good Laboratory Practice 药物非临床研究质量管理规范
2.药理学在药物开发与研究中的 作用是什么？
3.阐述药理学在生命科学研究中 的重要性。
药理学的研究方法
1. 实验药理学方法：以健康的动物和正 常器官、组织、细胞、亚细胞和受体分 子为对象，进行药效学和药代学研究
2. 实验治疗学方法：是以病理模型动物 或组织器官为对象，观察药物治疗作用； 3. 临床药理学方法：以健康志愿者或病 人为对象，研究药物对人体药效学、药 动学、不良反应、疗效和安全性进行评 价
第一章 药理学总论ppt课件
较低；肝肾功能尚未充分发育，药物清除率低，在半
岁以内与成人相差很多2．老人 老人。老人实际年龄与其生理年龄并不一致，即老人 生理功能衰退的迟早快慢各人不同 （二）性别 妇女月经期、妊娠期和哺乳期。
19:46
（三）遗传异常
遗传异常只有在受到药物激发时出现异常，故不是遗 传性疾病。 （四）病理情况 （五）心理因素
19:46
第一章 药理学总论
19:46
第1节
学习目标
• 1、掌握药物的概念
绪 言
• 2、掌握药理学、药效学、药动学的概念 • 3、理解药理学的学科任务 • 4、了解药理学的发展史
19:46
第1节
绪 言
一、药理学的性质与任务 • 药理学(pharmacology)是研究药物
与机体（包括病原体）相互作用规律及其原理 的一门学科。
19:46
• 药物（drug）
预防用药 治疗用药 诊断用药
药物与毒物
19:46
药物来源
• 天然药物 • 人工合成药物 • 基因工程药物
19:46
药 理 学 研 究 的 主 要 内 容
药物效应动力学 （Pharmacodynamics）
作用、作用机制
吸收、分布、代谢、排泄
血药浓度随时间变化过程
药物代谢动力学 （Pharmacokinetics）
6
19:46
药理学的学科任务
• ①阐明药物的作用及作用机制 • ②研究开发新药，发现药物新用途 • ③为临床合理用药提供科学依据 • ④探索生命现象的本质和揭示疾病发生发
展的规律。
19:46
二、药理学的发展史
19:46
药理学的形成和发展
• 1500BC，埃及，亚伯斯，古医籍（Ebers
药理学全部课件
妥曲珠利Toltrazuri
化学名：1-甲基-3-﹝4-（4-三氟甲基硫代苯氧）间甲苯基﹞-1，3，5-三嗪三酮
性状：白色或类白色结晶粉末，无臭。 适应症： 妥曲珠利对堆型、波氏、巨型、和缓、 毒害、柔嫩艾美尔球虫以及火鸡腺状艾美尔球虫、 火鸡艾美尔球虫、火鸡小艾美尔球虫均有杀灭作 用。
妥曲珠利Toltrazuri
为一种强的单磷酸次黄嘌呤核苷脱氢酶抑制剂， 阻碍病毒核酸合成。 适应证：广谱抗病毒 副作用：有致畸和引起溶血，可致心肌损害和引
起呼吸困难。
阿糖腺苷（Vidarabine）
适应证：抗疱疹病毒 副作用：消化道、中枢神经系统、肝损害及骨髓
抑制等毒性反应。
阿昔洛韦（Aciclovir，无环鸟苷，Zivirax）
氨基比林 氨替比林
双氯芬酸钠
[性状]白色或类白色结晶性粉末，易溶 于甲醇、乙醇，稍难溶于水。本品为强 效消炎、镇痛、解热药，其作用比阿斯 匹林强50倍；常做成水剂。
秋水仙碱
解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药抗 痛风药
抗虫药
王兆山
磺胺氯吡嗪钠
本品为N-（5-氯-3-吡嗪基）-4-氨基苯磺酰 胺钠盐一水化合物。按一水化合物计算， 含C10H8ClN4NaO2S·H2O不得少于99.0%。 本品为白色或淡黄色粉末；无味。
这类药物临应床用广泛，其临床地位 较重要。
1．解热作用 特点：降低发热个体体温，对正常者无影响（与氯丙嗪不同） 机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质）
2．镇痛作用 中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关
节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。
3．抗炎作用 PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG
（抗聚集） 大剂量 抑制血管内皮PG合成酶，PGI2↓（促聚集）
第一章药理学总论-绪言ppt课件
第一章 药理学总论-绪言
公元一世纪前后我国的《神农本草经》及埃及
的《埃伯斯医药籍》（Ebers’Papyrus）等。
“神农本草经”
(Sheng Nong’s Herbal Classic)
我国2700BC，草药方剂治病 汉代(206BC~220)正式编撰“神农本草
经” （大约公元一世纪成） 载药365种，不少流传至今，如人参、
研究开发新药、发现药物新用途；
为其它生命科学的研究探索提供重要的科学依 据和研究方法。
第一章 药理学总论-绪言
药理学的实验方法
药理学的方法是实验性的，即在严格控制的条 件下，在整体、器官、组织、细胞和分子水平， 观察药物的作用及其作用机制
实验方法有：整体与离体功能检测法、行为学 实验方法、形态学方法、生物鉴定法、电生理 学方法、生物化学和分子生物学方法、免疫学 方法及化学分析方法等。
◆ 药理学pharmacology 是研究药物与机体（含病原体）
间相互作用及作用规律的学科
药物效应动力学 pharmacodynamics(药效学）
药物
机体
药物代谢动力学
pharmacokinetics(药动学）
既研究药物对机体的作用及作用机制；也研究药物在 机体的影响下所发生的变化及其规律。
第一章 药理学总论-绪言
第一章 药理学总论-绪言
二.药物与药理学的发展简史
药理学的发展大致可分为两个阶段， 即古代本草学或称为药物学阶段以及现 代药理学阶段。
亦有学者将其分为三个阶段，即本草 (药物)学、近代药理学和现代药理学阶 段。
第一章 药理学总论-绪言
(一) 古代药物学或本草学阶段
自有文字史籍记载的开始直至十八、十 九世纪交接的时代，有数千年。人们从 生产、生活经验中认识到某些天然物质 可以治疗疾病与伤痛，其中有不少流传 至今，例如饮酒止痛、大黄导泻、积实 祛虫、柳皮退热等。其主要内容是用文 字纪录了人类从史前以来用药物治疗疾 病的经验，最重要的发展是按药物的自 然类别进行分类。
药理学总论 1
药理学总论：A.绪论一．药物(drug) :指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。
毒物(toxicant) 较小剂量即对机体产生毒害作用、损害健康的化学物质。
药物和毒物没有明显界限，可以相互转化。
二．药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用规律的学科B.药物代谢动力学（药代学）药物代谢动力学(药动学)：研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，并用数学原理和方法阐释药物在机体内的动态规律。
一．药物分子的跨膜转运A被动转运：特点：①顺浓度梯度②不需载体③不耗能量④无饱和现象和竞争抑制滤过（水溶性扩散）经过毛细血管内皮细胞孔隙：药物水性通道：甲醇，尿素等主要方式简单扩散（脂溶性扩散）绝大多数药物的转运方式B载体运输：特点：选择性、饱和性、竞争抑制，结构和部位特异性（VitB）主动转运：逆浓度差耗能，单糖，氨基酸，水溶性维生素，离子易化扩散：顺浓度不耗能，VB12, 葡萄糖，甲氨蝶玲C.膜动转运胞饮（pinocytosis），吞饮或入胞，如脑垂体后叶粉剂从鼻粘膜给药胞吐（exocytosis），胞裂外排或出胞如腺体分泌和递质二．影响药物通透细胞膜的因素1.药物的解离度和体液的酸碱度离子障（ion trapping）：分子型药物疏水而亲脂，易通过膜；离子型药物极性大，不易通过膜脂质层的现象。
pKa：药物50%解离时溶液的pH值弱酸性药物10pH–pKa = [A– ]/[HA] 弱碱性药物10pKa–pH=[BH+]/[B]应用弱酸性药物在酸性中分子型多，易扩散; 在碱性中解离型多，不易扩散。
弱碱性药物在碱性中分子型多，易扩散; 在酸性中解离型多，不易扩散。
2.药物浓度差以及细胞膜通透性、面积和厚度与面积，通透性成正比，与厚度成反比3.血流量血流量丰富，流速快时转运快4.细胞膜转运蛋白的数量和功能数量多（三）药物在体内的过程（ADME系统吸收分布代谢排泄）1.吸收1. 口服给药：小肠是口服给药时主要的吸收部位首过消除（first-pass elimination）口服药物经过吸收过程后，进入体循环的药量减少原因：肠壁和肝脏代谢，以及胆汁排泄等➢舌下给药很大程度避免（80%）➢直肠给药一定程度避免（50%）2. 注射给药：静脉、肌内、皮下及动脉注射3. 呼吸道吸入给药：速度最快4. 局部给药：皮肤、眼、鼻、咽喉、阴道和直肠5. 舌下给药2.分布：药物从血循环到达机体各个器官和组织的过程。
药理学第一章药理学总论PPT课件
药物的量效关系是药理学研究 的重要内容之一，对于临床用 药具有重要意义。
在量效关系曲线中，药物的效 应强度可以用纵坐标表示，药 物的剂量可以用横坐标表示。
药物的作用机制
药物的作用机制是指药物如何与 机体相互作用并发挥药理作用的 过程，是药物效应动力学研究的
核心内容。
药物的作用机制涉及药物与机体 细胞膜上或细胞内受体的相互作 用，以及由此引发的细胞功能变
01
02
03
04
半衰期
药物在体内消除一半所需的时 间。
表观分布容积
药物在体内分布达到平衡后， 按血浆中药物浓度计算应占有
的体液总容积。
清除率
单位时间内从体内清除的药物 量占给药量的比例。
生物利用度
药物经不同途径进入体内后被 吸收进入体循环的量占总给药
量的百分比。
04
影响药物作用的因素
药物方面的因素
药物相互作用评估
评估药物之间的相互作用，避免药物 之间的不良反应和相互干扰，提高用 药安全性。
特殊人群用药安全性
针对不同年龄、性别、生理状况的人 群，评估药物的疗效和安全性，制定 相应的用药方案。
药物安全性评价标准
建立和完善药物安全性评价标准，规 范评价流程和方法，提高评价的科学 性和准确性。
药物风险管理
药物评价与重要作用。通过对药物的 有效性、安全性和经济性进行 评价，可以为药品监管部门提 供科学依据，确保药品的安全 性和有效性。
促进医药科学发展
药理学的发展对于促进医药科 学发展具有重要意义。通过不 断深入研究药物的作用机制和 效果，可以推动医药科学的进 步，为人类健康事业的发展做 出贡献。
物作用。
性别
不同性别的人体生理特征存在 差异，对药物的反应也有所不 同。
药理学每章概述
第一部分药理学第一章药理学总论--绪言一.药理学的研究对象及学科任务药物：指用以防治及诊断疾病的物质药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理的科学。
药物效应动力学（药效学）：研究在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。
药物代谢动力学（药动学）：研究药物本身在体内的过程（命运），即机体如何对药物进行处理。
任务：为阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料。
第二章药动学掌握药物的吸收、分布及其影响因素，P450酶系及其抑制剂和诱导剂，药物排泄途径及其影响肾排泄的因素，血浆蛋白结合率和肝肠循环的概念。
药物代谢动力学，简称为药动学，研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。
第一节药物体内过程一、药物的跨膜转运药物在体内的过程：吸收、分布、生物转化、排泄，需进行跨膜转运的过程是吸收、分布、排泄。
1、被动转运：药物依赖于膜两侧的浓度差，从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。
多数药物属于被动转运。
可分为简单扩散和滤过两种。
（1）特点：不需要载体，不消耗能量，无饱和现象和竞争性抑制。
（2）影响扩散速度的因素：①膜两侧的药物浓度差。
②药物理化性质：分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。
2、主动转运：是一种逆浓度差的转运。
特点：需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。
二、吸收药物的吸收是指药物进入血液循环的过程。
静脉注射无吸收过程。
吸收速度与程度主要取决于药物的理化性质、剂型、剂量和给药途径。
（一）胃肠道给药（口服、舌下、直肠给药）1.胃肠道给药口服给药是最常用的给药途径。
小肠是主要吸收部位（pH接近中性，粘膜吸收面广，缓慢蠕动增加药物与粘膜接触机会）。
（1）舌下给药：脂溶性药物如硝酸甘油，以简单扩散方式被吸收。
（2）胃：小的水溶性分子如酒精可自胃粘膜吸收。
（3）小肠、大肠：大多数药物在小肠被吸收。
药理学总论
第一章药理学总论-绪言－、药理学的性质与任务药理学（pharmacology）是研究药物的学科之一，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。
药物（drug）是指用以防治及诊断疾病的物质，在理论上说，凡能影响机体器官生理功能及（或）细胞代谢活动的化学物质都属于药物范畴。
药理学一方面研究药物对机体的作用及作用原理；另一上方面研究药物在体内的过程，即机体如何对药物进行处理，前者称为药物效应动力学（pharmacodynamics），简称药效学；后者称为药物代谢动力学（pharmacokinetics）简称药动学。
药理学是以生理学、生物化学、病理学等为基础，为指导临床各科合理用药提供理论基础的桥梁学科，属基础医学范畴，与主要研究药物本身的药学科学，如生物药学、药物化学、药剂学、制药学等学科有明显的区别。
药理学的学科任务是要为阐明药物作用机制、提高药物疗效、研究开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理，生化及病理过程提供实验资料。
药理学的方法是实验性的，即在严格控制的条件下，在整体、器官、组织、细胞和分子水平，观察药物的作用及其作用原理。
而临床药理学是以临床病人为研究对象研究药物的药效学、药动学和药物的不良反应，并对药物的疗效和安全性进行评价，以确保合理用药。
医学生学习药理学的主要目的是要理解药物有什么作用、作用原理及如何充分发挥其临床疗效，减少其不良反应。
二、药物与药理学的发展史古代人们为了生存从生活经验中得知某些天然物质可以治疗疾病与伤痛，其中有不少流传至今，例如饮酒止痛、大黄导泻、楝实祛虫、柳皮退热等。
但更多的是将民间医药实践经验的累积和流传集成本草，这在我国及埃及、希腊、印度等均有记载，例如在公元一世纪前后我国的《神农本草经》及埃及的《埃伯斯医药籍》（Ebers’Papyrus）等。
明朝李时珍的《本草纲目》（1596）在药物发展史上有巨大贡献，是我国传统医学的经典著作，全书共52卷，约190万字，收载药物1892种，插图l160帧，药方11000余条，是现今研究中药的必读书籍，在国际上有七种文字译本流传。
第1章药理学总论
• 药理学
• 基础认识 • 新药来源
• •
富含生命力，不断发展中的学科 临床有效药物 — 相应药理效应
药理效应 ≠ 临床有效药物
天然产物 化学合成
药理学的发展简史
公元一世纪： 《神农本草经》收载365种药物。 唐代： 《新修本草》收载844种药物。 明代： 《本草纲目》收载1892种药物。 19世纪初,德国从阿片中提出吗啡。 20世纪初,德国 (1909)发现胂凡纳明能治疗锥虫病 和梅毒。 1935年杜马克发现磺胺类（百浪多息）。 1928年发现弗莱明青霉素类,1940年应用于临床。 现代药理学：在整体、器官系统、细胞、亚细胞、 分子、量子水平上进行研究。有多种分科。
总论
第一章
药理学总论
一、药理学的性质与任务(重要) 二、药物与药理学的发展史
三、新药开发与研究
一、药理学的性质与任务
什么是药物？药物与毒物的区别 什么是药理学？药理学所研究的内容 学科性质、学习目的、学科任务
【什么是药物? 】
药物(drug)
改变或查明机体的生理功能及病理状态
影响器官生理功能和/或细胞代谢
三、新药开发与研究
新药的概念
新药的研究程序
【新药的概念】
新药是指化学结构、药品组分或药
理作用不同于现有药品的药物。
【新药研究程序】
一、临床前研究
药学研究 药效学研究 毒理学研究
二、临床研究
一期临床 二期临床 三期临床
实行《药品注册》管理办法
新药的临床研究
Ⅰ期临床试验： 初步的临床药理学及人体安全性评价试
【药理学所研究的内容】
药物效应动力学 （Pharmacodynamics）
第-1-章-药理学总论幻灯片(2)
人类基因组计 划和后基因组
研究
为基因与疾病的关系、 基因治疗方法的研究奠 定了基础 基因工程药物面世
新药开发与研究
新药：化学结构、药品组分或药理作用不 同于现有药品的药物。
新药研究过程：
➢ 临床前研究 ➢ 临床研究 ➢ 上市后药物监测
药理学
(Pharmacology)
药理学是研究药物与机体(包括病原体) 相互作用及其规律的学科。
“pharmacology”一词，在语源学上由 希腊文pharmakon（药物、毒物）和 logos（道 理）缩合演变而成。
药物与毒物
药物(drugs) ：可以改变或查明机体的生理 功能及病理状态，可用以预防、诊断和治 疗疾病的化学物质。
毒物(toxicants) ：较小剂量即对机体产生毒 害作用，损害人体健康的化学物质的化学 物质。
药物与毒物之间无严格界限: 有些药物是毒 物的制成品。任何药物在用量超过治疗浓 度时都可能产生毒性作用。
一、药理学的研究内容与学科任务
药物效应动力学(pharmacodynamics)
药物
机体
药物代谢动力学(pharmacokinetics)
19世纪末期 1878年
实验药理学 实验研究
J．N． Langley 为受体学说的建
立奠定了基础
药理学发展历程
20世纪 初期
人工化学合成 及化学修饰、 生物活性筛选
发明了磺胺类药、 抗生素等化疗药物 和许多新药
20世纪 中叶起
Watson和 Crick
DNA 双螺旋结构
Numa
乙酰胆碱受体亚基
20世纪90年 代初至今
实验治疗学方法：以病理模型动物或细胞、 组织、器官等为研究对象
药理学第一篇
第21页/共204页
传统本草阶段近代药理学发展史现代药理学阶段
第22页/共204页
传统本草阶段
大约著于汉代（两千年前）共收载药物 365 种，是世界最早的药物学著作之一（神农尝百草，始有医药）。大黄（导泻）、麻黄（止喘）。
一、总论 1.绪言 2.药物对机体的作用—药效学 3.机体对药物的作用—药动学 4.影响药效的因素
第1页/共204页
二、外周神经系统 1.概论 2.拟胆碱药 3.抗胆碱药 4.拟肾上腺素药 5.抗肾上腺素药
第2页/共204页
三、中枢神经系统 1.镇静催眠药 2.抗癫痫药和抗惊厥药 3.抗精神失常药 4.镇痛药 5.解热镇痛消炎药
第3页/共204页
四、内脏系统药理 1.抗心律失常药 2.抗慢性心功能不全药 3.抗心绞痛和抗动脉粥样硬化药 4.抗高血压药 5.利尿药
第4页/共204页
五、激素类药物 肾上腺皮质激素
第5页/共204页
六、抗病原微生物药物 1.概述 2.喹诺酮类、磺胺类和其它合成类抗菌药 3.β-内酰胺类抗生素 4.大环内酯类抗生素 5.氨基糖苷类 6.四环素类、氯霉素 7.抗真菌药和抗病毒药 8.抗结核病药
第50页/共204页
从药物作用部位分为 局部作用 全身作用（吸收作用）
第51页/共204页
药物吸收后，进入血液循环之前在用药部位发挥直接作用，即局部作用。口服MgSO4在肠道中不吸收，因此有导泻作用。这就是发挥的局部作用。药物吸收入血液循环后，分布到机体各部位发挥全身作用。大部分临床应用的药物都是发挥此作用。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
第一章 绪言
第一节 药理学的性质与任务 一、药物 药物（drug） 药物（drug） 药物与毒物 二、药理学及其研究内容 药理学（pharmacology） 药理学（pharmacology）
药理学的研究内容： 药理学的研究内容： 药物效应动力学（pharmacodynamics）与 药物效应动力学（pharmacodynamics） 药物代谢动力学（pharmacokinetics） 药物代谢动力学（pharmacokinetics） 三、 药理学的学科任务 为临床合理用药提供理论依据。 （1）为临床合理用药提供理论依据。 研究开发新药，发现药物新用途。 （2）研究开发新药，发现药物新用途。 与其他生命科学的研究相互促进。 （3）与其他生命科学的研究相互促进。
四、 药理学的研究方法 （一）实验药理学方法 （二）实验治疗学方法 （三）临床药理学方法 根据实验对象可分为： 根据实验对象可分为： 基础药理学 实验药理学 实验治疗学 临床药理学
第二节 ห้องสมุดไป่ตู้物学与药理学的发展简史 一、药物学阶段 二、药理学阶段