第30章 组胺和抗组胺药 药理学 第2版 教学课件
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第30章 组胺及抗组胺药 PPT
H2-receptor blocking drugs 【药理作用】
竞争性拮抗H2-R。
抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括：
作用强度：famotidine > ranitidine = nizatidine > cimetidine。
【临床作用】
胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡； Zollinger-Ellison综合征；其它）。
哮喘, 肺容量降低
Positive
胃肠平滑肌收缩:
inotropism
肠痉挛, 腹泻
血管扩张:降压
心房,房室结: 收缩加强, 传导减慢
皮肤: 三重反应
感觉神经末端: 痒, 疼痛
H2
胃酸分泌增加
心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快
Histamine
【药理作用】
心血管系统：与动物种属、给药途径有关。 血管：BP↓（扩张小动脉、毛细血管前括约肌
（二） H2受体阻断药
西咪替丁cimetidine， 甲氰咪胍 雷尼替丁 ranitidine， 甲硝呋胍 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， 罗沙替丁 roxatidine
【药理作用】 1.本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺引起的胃酸 分泌，对五肽胃泌素，M胆碱受体激动剂所引起的胃酸 分泌也有抑制作用。
他胃酸分泌过多性疾病.
【不良反应】
•不良反应少，长期服用耐受性好。 •偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹、瘙痒等； •静脉滴注可引起心率减慢，心肌收缩力减弱； •长期服用可引起性功能障碍。 •西咪替丁的不良反应
抗雄性激素样作用：阳萎、性欲消失、乳房发育 肝功能损害 抑制肝药酶活性
A型题
1. 属于自体活性物质的是 A．组胺， 去甲肾上腺素 B．5-羟色胺，肾上腺素 C．组胺，前列腺素 D．肾上腺素，乙酰胆碱 E．白三烯，甲状腺素
组胺与抗组胺药课件-药理学基础课件
药理千古事，学无止境心。
②快激活延迟整流钾通道（Iks）在控制心肌细胞动作电位时相上起到 重要作用，并易受到药物影响。两药均可阻断Iks，造成复极延长，在 心 电 图 上 表 现 为 Q - T 间 期 延 长 和 其 他 波 形 异 常 ， 进 一 步 可 发 展 为 Td P 。
③未按医生指导下用药致给药剂量过大、患者原有心脏疾病或正在服用 抗心律失常药物、肝功能障碍等。
药理千古事，学无止境心。
3.其他 某些具有镇静明显作用的H 1 受体阻断药如异丙嗪、苯海拉明 对中枢抑制作用较强，可用于失眠症。可与其他药物如平喘药氨茶碱配 伍使用以对抗氨茶碱中枢兴奋、失眠的副作用，同时也对气道炎症有一 定的治疗效果。异丙嗪常与哌替啶、氯丙嗪组成冬眠合剂用于人工冬眠， 也用于镇咳祛痰药复方制剂中，发挥中枢镇静、抗组胺的作用。
治疗效果：患者报告用药后能够更容易入睡，夜里醒来的次数也显著减 少，但白天有轻微的嗜睡感。
5. 过敏性休克
药理千古事，学无止境心。
案例简介：一名30岁男性因花粉过敏导致严重过敏反应，出现呼吸困难 和血压降低。
紧急处理：在急救过程中，医生立即给予肾上腺素注射，并口服苯海拉 明（50毫克），同时进行氧气供给和静脉补液。
案例导入
药理千古事，学无止境心。
患者，男，司机，因花粉过敏前来就诊，因急于开车执行任务，医生拟 予氯雷他定片口服。处方如下：氯雷他定片10mg×3片，用法：口服， 10mg/日。
请思考： 1.氯雷他定的用药依据是什么？ 2.用药有哪些注意事项？
【药理作用】
药理千古事，学无止境心。
1.抗组胺作用 H 1 受体阻断药能与组胺竞争效应细胞上的H 1 受体， 对抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩等效应。对组胺引起的毛细 血管通透性增加、局限性水肿有一定的拮抗作用。仅能部分对抗由组胺 引起的降压作用和对心脏的作用。
药理学PPT课件 组胺和抗组胺药
Zollinger-Ellison综合征）
H3 受体阻断药
H3受体与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动 症、帕金森病等神经行为失调有关。
H3受体激动剂能损害大鼠的目标认知能力 和被动避免反应能力。
H3受体拮抗剂能改善大鼠的学习与记忆能 力
思考题
试述H1受体阻断药的药理作用 以及临床应用。
第一代：镇静性抗组胺药 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强，引 致明显的镇静和抗胆碱作用。“困、耐、短、 干”
H2-R 抗血小板聚集
促进腺体分泌(H2)：胃酸、胃蛋白酶分泌增加 兴奋平滑肌(H1)：支气管平滑肌收缩 神经系统(H1)：疼痛、瘙痒
二、抗 组 胺 药
❖ H1-receptor blockers ❖ H2-receptor blockers ❖ H3-receptor blockers
H1 受体阻断药
H1 平滑肌
异丙嗪
皮肤血管、毛细血管 血管扩张，通透性增高， 氯苯那敏
渗出增加、水肿
心房，房室结 H2 心室，窦房结
胃壁细胞
收缩增强，传导减慢 收缩加强，心率加快 胃酸分泌增多
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁
英普咪定
血管 中枢 突触前膜 H3 组胺能N末梢
舒张 觉醒 抑制组胺合成与释放 负反馈性调节
氨砜拉嗪 α-甲基组胺
一、组 胺（Histamine）
来源：化学名称为β氨基乙基咪唑
储存与释放：
- 肥大细胞、嗜碱性粒细胞 - 结合形式(无活性），肥大细胞脱颗
H3 受体阻断药
H3受体与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动 症、帕金森病等神经行为失调有关。
H3受体激动剂能损害大鼠的目标认知能力 和被动避免反应能力。
H3受体拮抗剂能改善大鼠的学习与记忆能 力
思考题
试述H1受体阻断药的药理作用 以及临床应用。
第一代：镇静性抗组胺药 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强，引 致明显的镇静和抗胆碱作用。“困、耐、短、 干”
H2-R 抗血小板聚集
促进腺体分泌(H2)：胃酸、胃蛋白酶分泌增加 兴奋平滑肌(H1)：支气管平滑肌收缩 神经系统(H1)：疼痛、瘙痒
二、抗 组 胺 药
❖ H1-receptor blockers ❖ H2-receptor blockers ❖ H3-receptor blockers
H1 受体阻断药
H1 平滑肌
异丙嗪
皮肤血管、毛细血管 血管扩张，通透性增高， 氯苯那敏
渗出增加、水肿
心房，房室结 H2 心室，窦房结
胃壁细胞
收缩增强，传导减慢 收缩加强，心率加快 胃酸分泌增多
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁
英普咪定
血管 中枢 突触前膜 H3 组胺能N末梢
舒张 觉醒 抑制组胺合成与释放 负反馈性调节
氨砜拉嗪 α-甲基组胺
一、组 胺（Histamine）
来源：化学名称为β氨基乙基咪唑
储存与释放：
- 肥大细胞、嗜碱性粒细胞 - 结合形式(无活性），肥大细胞脱颗
药理学课件 第三十章 组胺和抗组胺药
2.对腺体的作用
组胺激动H2受体，激活腺苷酸环化酶，细胞 内cAMP水平增加，使壁细胞顶端的囊泡膜上 H+–K+–ATP酶激活，泵出H+，具有强大的刺激 胃酸分泌作用。
3.对平滑肌的作用
激动平滑肌细胞H1受体,使支气管平滑肌收缩，引起 呼吸困难， 对胃肠道平滑肌也有兴奋作用，大剂量可引起腹泻； 对子宫平滑肌的作用有种属差异，豚鼠子宫收缩， 大鼠子宫松弛，人子宫不敏感。
【临床应用】
1. 变态反应性疾病 防止荨麻疹、变应性鼻炎、可减轻症状。 2. 晕动病、呕吐 用于晕动病、放射病、妊娠、药物所致的恶心、 呕吐。 3. 镇静催眠 苯海拉明、异丙嗪可用治疗失眠。
【不良反应】
1. 中枢神经系统反应 多见镇静，嗜睡，乏力等中枢抑制现象，以 苯海拉明和异丙嗪最为明显 2、消化道反应 口干、厌食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。 3、其他反应 视物模糊、尿潴留，偶见粒细胞减少及溶血性 贫血。
【药理作用】
1.H1受体阻断作用
可完全对抗组胺引起的支气管、胃肠平滑肌的收 缩作用； 对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加（水肿） 有很强的抑制作用，但对组胺引起的血管扩张和血压 下降，H1受体阻断药只有部分的对抗作用；
2.中枢抑制作用
表现为镇静、嗜睡，此类药物多数可通过血脑 屏障，有不同程度的中枢抑制作用，中枢抑制作 用苯海拉明和异丙嗪作用最强。 3.其他作用 多数有抗胆碱作用，外周抗胆碱可引起较弱的阿 托品样作用；中枢抗胆碱可防晕和止吐。
【组胺的临床应用】
主要用于鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性 胃酸缺乏症。
二、抗组胺药
是一类作用于靶细胞的组胺受体，竞争性拮抗组胺 作用的药物。 分类：H1受体阻断药 H2受体阻断药 H3受体阻断药
第30章 组胺抗组胺药
抗组胺药
（一） H1受体阻断药 第一代： 第一代： 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 ， 苯海拉明 异丙嗪 promethazine，非那根 ， 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 ， 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏 ，
第二代： 第二代： 西替利嗪 cetirizine，仙特敏 ， 美喹他嗪 mequitazine，甲喹酚嗪 ， 阿司咪唑 astemizole，息斯敏 ， 阿伐斯汀 acrivastine，新敏乐 ， 咪唑斯汀 mizolastine
药理作用 2.腺体 腺体 激动胃壁细胞H2受体 胃酸分泌 激动胃壁细胞 受体→胃酸分泌 ，也引起较 受体 胃酸分泌↑， 弱的唾液、肠液、支气管腺体分泌↑。 弱的唾液、肠液、支气管腺体分泌 。 3.平滑肌 平滑肌 对血管以外的平滑肌主要是兴奋作用， 对血管以外的平滑肌主要是兴奋作用，有种 属差异、组织差异。 属差异、组织差异。
药理作用 1.心血管系统 心血管系统
(3)血小板：存在H1、H2受体。 H1受体激动，激活 血小板：存在 、 受体 受体。 受体激动， 血小板 受体激动 PLA2，介导AA释放，调节细胞内 ，介导 释放 调节细胞内Ca2+水平，促进 释放， 水平， 水平 血小板聚集。另一方面激动 受体可增加血小板中 血小板聚集。另一方面激动H2受体可增加血小板中 的cAMP，对抗血小板聚集，最终结果视二者的功能 ，对抗血小板聚集， 平衡变化而定。 平衡变化而定。
（二）H2受体阻断药 受体阻断药
西咪替丁cimetidine，甲氰咪胍 ， 西咪替丁 雷尼替丁 ranitidine，甲硝呋胍 ， famotidine， 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， ， 罗沙替丁 roxatidine
组胺、抗组胺药物ppt课件
赛庚啶(cyproheptadine)和苯噻(pizotifen)：
选择性阻断5-HT2受体，并有阻断H1受体 和较弱的抗胆碱作用。可用于寻麻疹、湿疹、 接触性皮炎、皮肤瘙痒和过敏性鼻炎。也可用 于预防偏头痛发作。
不良反应
口干、恶心、乏力、嗜睡。由于兴奋下丘 脑摄食中枢，使食欲增加，体重增加。青光眼、 前列腺肥大及尿闭患者忌用。驾驶员及高空作 业者慎用。
不良反应与注意事项
1．多见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑 制现象，以苯海拉明和异丙嗪为明显， 但不严重。驾驶员或高空作业者工作期 间不宜用。第二代H1受体阻断药无中枢 抑制作用。
2．消化道反应 口干、厌食．、恶心、 呕吐、便秘或腹泻等。
3．其他反应 偶见粒细胞减少及溶血 性贫血。美克洛嗪及布克力嗪可致动物 畸胎，孕妇不宜用。过量阿司咪唑还可 引起心律失常。
也可治疗胃酸分泌过多症(卓—艾综合征， ZES)和食道炎。还能用于各种原因引起免疫功 能低下的治疗和肿瘤的辅助治疗。
不良反应与注意事项 少，可有恶心、呕吐、腹泻和便秘等胃
肠道反应，还有头痛、眩晕、语言不清和 幻觉等中枢神经系统反应；如有肾功能不 良的老年患者应用较大剂量时，可出现精 神紊乱，甚至昏迷。少数病人有粒细胞缺 乏和再生障碍性贫血。
• 小剂量组胺皮内注射，可出现“三重反应”：
• 毛细血管扩张出现红斑； • 毛细血管通透性增加，在红斑上形成丘疹； • 最后，通过轴索反射致小动脉扩张，丘疹周围形
成红晕。 • 麻风病人由于皮肤神经受损，“三重反应”常
不完全，可作为麻风病的辅助诊断。
临床应用：
用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨起空 腹皮下注射磷酸组胺0.25-0.5mg，无胃 酸分泌，即为真性胃酸缺乏症，见于胃 癌病人和恶性贫血。由于五肽促胃液素 的应用，组胺应用日趋减少。
选择性阻断5-HT2受体，并有阻断H1受体 和较弱的抗胆碱作用。可用于寻麻疹、湿疹、 接触性皮炎、皮肤瘙痒和过敏性鼻炎。也可用 于预防偏头痛发作。
不良反应
口干、恶心、乏力、嗜睡。由于兴奋下丘 脑摄食中枢，使食欲增加，体重增加。青光眼、 前列腺肥大及尿闭患者忌用。驾驶员及高空作 业者慎用。
不良反应与注意事项
1．多见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑 制现象，以苯海拉明和异丙嗪为明显， 但不严重。驾驶员或高空作业者工作期 间不宜用。第二代H1受体阻断药无中枢 抑制作用。
2．消化道反应 口干、厌食．、恶心、 呕吐、便秘或腹泻等。
3．其他反应 偶见粒细胞减少及溶血 性贫血。美克洛嗪及布克力嗪可致动物 畸胎，孕妇不宜用。过量阿司咪唑还可 引起心律失常。
也可治疗胃酸分泌过多症(卓—艾综合征， ZES)和食道炎。还能用于各种原因引起免疫功 能低下的治疗和肿瘤的辅助治疗。
不良反应与注意事项 少，可有恶心、呕吐、腹泻和便秘等胃
肠道反应，还有头痛、眩晕、语言不清和 幻觉等中枢神经系统反应；如有肾功能不 良的老年患者应用较大剂量时，可出现精 神紊乱，甚至昏迷。少数病人有粒细胞缺 乏和再生障碍性贫血。
• 小剂量组胺皮内注射，可出现“三重反应”：
• 毛细血管扩张出现红斑； • 毛细血管通透性增加，在红斑上形成丘疹； • 最后，通过轴索反射致小动脉扩张，丘疹周围形
成红晕。 • 麻风病人由于皮肤神经受损，“三重反应”常
不完全，可作为麻风病的辅助诊断。
临床应用：
用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨起空 腹皮下注射磷酸组胺0.25-0.5mg，无胃 酸分泌，即为真性胃酸缺乏症，见于胃 癌病人和恶性贫血。由于五肽促胃液素 的应用，组胺应用日趋减少。
组胺及抗组胺药课件
第三代：非索非那定、左旋西替利嗪 特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小
•组胺及抗组胺药
•9
•组胺及抗组胺药
•10
H1-receptor blockers
【药理作用】
❖抗组胺H1效应
自学
Histamine
H1-blocker
收缩胃肠道、支气管平滑肌 完全对抗
血管扩张，通透性增加
大部分对抗
降压，心脏效应
•组胺及抗组胺药
•13
H2-receptor blocking drugs
【药理作用】
竞争性拮抗H2-R。
抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括：
作用强度：famotidine > ranitidine = nizatidine > cimetidine。
【临床作用】
胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡； Zollinger-Ellison综合征；其它）。
➢硫糖铝 ➢三钾二枸橼络合铋
•组胺及抗组胺药
•19
抗幽门螺杆菌药
幽门螺杆菌：主要病因之一；感染率：80 －95％；导致消化性溃疡发生和反复发作
胃和十二指肠粘膜的自我保护能力被破坏
•组胺及抗组胺药
•20
❖抗菌治疗 ➢可加服抗菌剂如四环素、链霉素、庆大霉
素、痢特灵等。提高治愈率，降低复发率
❖三联疗法： ➢次枸橼酸铋、甲硝唑、羟氨苄青霉素 ➢奥美拉唑、阿莫西林、甲硝唑
Histamine
【药理作用】
❖ 心血管系统：与动物种属、给药途径有关。 ➢ 血管：BP↓（扩张小动脉、毛细血管前括约肌
、小静脉）；
注.大量组胺→强烈而持久的降压反应→休克。
➢ 心脏：反射性HR↑HR↑（反射）；面红、头痛、 温热感，颅压增高（小动脉扩张）
•组胺及抗组胺药
•9
•组胺及抗组胺药
•10
H1-receptor blockers
【药理作用】
❖抗组胺H1效应
自学
Histamine
H1-blocker
收缩胃肠道、支气管平滑肌 完全对抗
血管扩张，通透性增加
大部分对抗
降压，心脏效应
•组胺及抗组胺药
•13
H2-receptor blocking drugs
【药理作用】
竞争性拮抗H2-R。
抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括：
作用强度：famotidine > ranitidine = nizatidine > cimetidine。
【临床作用】
胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡； Zollinger-Ellison综合征；其它）。
➢硫糖铝 ➢三钾二枸橼络合铋
•组胺及抗组胺药
•19
抗幽门螺杆菌药
幽门螺杆菌：主要病因之一；感染率：80 －95％；导致消化性溃疡发生和反复发作
胃和十二指肠粘膜的自我保护能力被破坏
•组胺及抗组胺药
•20
❖抗菌治疗 ➢可加服抗菌剂如四环素、链霉素、庆大霉
素、痢特灵等。提高治愈率，降低复发率
❖三联疗法： ➢次枸橼酸铋、甲硝唑、羟氨苄青霉素 ➢奥美拉唑、阿莫西林、甲硝唑
Histamine
【药理作用】
❖ 心血管系统：与动物种属、给药途径有关。 ➢ 血管：BP↓（扩张小动脉、毛细血管前括约肌
、小静脉）；
注.大量组胺→强烈而持久的降压反应→休克。
➢ 心脏：反射性HR↑HR↑（反射）；面红、头痛、 温热感，颅压增高（小动脉扩张）
组胺及抗组胺药课件
支气管平滑肌收缩:
哮喘, 肺容量降低
H1 & H2
❖ Positive inotropism
H2
胃酸分泌增加
胃肠平滑肌收缩: 肠痉挛, 腹泻
❖ 血管扩张:降压
心房,房室结: 收缩加强, 传导减慢
❖ 皮肤: 三重反应
❖脑
心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快
感觉神经末端:
痒, 疼痛
•组胺及抗组胺药
•4
第三代：非索非那定、左旋西替利嗪 特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小
•组胺及抗组胺药
•9
•组胺及抗组胺药
•10
H1-receptor blockers
【药理作用】
❖抗组胺H1效应
自学
Histamine
H1-blocker
收缩胃肠道、支气管平滑肌 完全对抗
血管扩张，通透性增加
大部分对抗
降压，心脏效应
❖ 晕动症及呕吐（苯海拉明，异丙嗪）。
❖ 失眠（苯海拉明，异丙嗪）。
•组胺及抗组胺药
•12
Histamine H1-receptor
blockers
异丙嗪
苯海拉明 异丙嗪
赛庚啶
- -- -
Cholinergic a-Adrenaline Histamine 5-HT Dopamine M receptor receptor H1 receptor receptor receptor
部分对抗，需与H2-阻断 剂 合用才能完全对抗
•组胺及抗组胺药
•11
H1-receptor blockers 【临床作用】
❖ 变态反应性疾病：部分皮肤I型变态反应（荨麻 疹，过敏性鼻炎，血管神经性水肿），昆虫咬伤 ，药疹，接触性皮炎。
哮喘, 肺容量降低
H1 & H2
❖ Positive inotropism
H2
胃酸分泌增加
胃肠平滑肌收缩: 肠痉挛, 腹泻
❖ 血管扩张:降压
心房,房室结: 收缩加强, 传导减慢
❖ 皮肤: 三重反应
❖脑
心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快
感觉神经末端:
痒, 疼痛
•组胺及抗组胺药
•4
第三代：非索非那定、左旋西替利嗪 特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小
•组胺及抗组胺药
•9
•组胺及抗组胺药
•10
H1-receptor blockers
【药理作用】
❖抗组胺H1效应
自学
Histamine
H1-blocker
收缩胃肠道、支气管平滑肌 完全对抗
血管扩张，通透性增加
大部分对抗
降压，心脏效应
❖ 晕动症及呕吐（苯海拉明，异丙嗪）。
❖ 失眠（苯海拉明，异丙嗪）。
•组胺及抗组胺药
•12
Histamine H1-receptor
blockers
异丙嗪
苯海拉明 异丙嗪
赛庚啶
- -- -
Cholinergic a-Adrenaline Histamine 5-HT Dopamine M receptor receptor H1 receptor receptor receptor
部分对抗，需与H2-阻断 剂 合用才能完全对抗
•组胺及抗组胺药
•11
H1-receptor blockers 【临床作用】
❖ 变态反应性疾病：部分皮肤I型变态反应（荨麻 疹，过敏性鼻炎，血管神经性水肿），昆虫咬伤 ，药疹，接触性皮炎。
组胺及抗组胺药PPT课件
第二代H1 受体阻断药：有西替利嗪（仙特 敏）、阿司咪唑（息斯敏）等，无中枢抑制作 用或较弱，作用较持久，被广泛应用。
13
第三十章 第三节 组胺与抗组胺药 P306
二、 抗组胺药
【体内过程】 1、口服吸收良好 多数H1受体阻断药口服吸
收良好，2~3h达血浓高峰，作用持续4~6h。
2、肝内代谢 药物在肝内代谢后，经尿排出。
二、H2受体阻滞药
药物：西脱羧米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、 尼扎替丁、罗沙替丁等。
【体内过程】
口服易吸收，F约为75%，t1/2 为2 h,作用 维持4 h。主要经肾排泄。西咪替丁可透过胎 盘屏障和血脑屏障。
21
二、 抗组胺药 H2-R阻断药——西咪替丁 （cimetidine）
【药理作用】 1．抑制胃酸分泌：
4
一、组 胺 【药理作用】
1．心血管系统 （1）舒张血管：激动H1-R，使毛细血管舒张，
通透性增加，渗出增加，导致局部水肿。大剂 量扩张小A、小V血管，血压下降，甚至休克。 （2）兴奋心脏：降压后反射作用使心率加快。
5
一、组 胺
【药理作用】
2．腺体: 激动胃壁细胞膜上H2受体，使胃 酸分泌增加，胃蛋白酶分泌增加。
10
倍他唑（Betazole）
本品对H2受体的选择性较高，对H1受体作用弱，主 要刺激胃酸分泌。
用于胃酸分泌功能的检查。
不良反应：颜面潮红、乏力、头痛等，但反应较轻。 其他：1、英普咪定、布立马胺为H2 、 H 3受体激动剂,
主要刺激胃酸分泌，也能增强心脏收缩功能。
2、（R）α-甲基组胺为H 3受体激动剂，能抑制脑
16
【临床应用】
1. 变态反应性疾病
组胺释放引起的荨麻疹、花粉症和过敏性鼻炎 等皮肤粘膜变态反应。
13
第三十章 第三节 组胺与抗组胺药 P306
二、 抗组胺药
【体内过程】 1、口服吸收良好 多数H1受体阻断药口服吸
收良好，2~3h达血浓高峰，作用持续4~6h。
2、肝内代谢 药物在肝内代谢后，经尿排出。
二、H2受体阻滞药
药物：西脱羧米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、 尼扎替丁、罗沙替丁等。
【体内过程】
口服易吸收，F约为75%，t1/2 为2 h,作用 维持4 h。主要经肾排泄。西咪替丁可透过胎 盘屏障和血脑屏障。
21
二、 抗组胺药 H2-R阻断药——西咪替丁 （cimetidine）
【药理作用】 1．抑制胃酸分泌：
4
一、组 胺 【药理作用】
1．心血管系统 （1）舒张血管：激动H1-R，使毛细血管舒张，
通透性增加，渗出增加，导致局部水肿。大剂 量扩张小A、小V血管，血压下降，甚至休克。 （2）兴奋心脏：降压后反射作用使心率加快。
5
一、组 胺
【药理作用】
2．腺体: 激动胃壁细胞膜上H2受体，使胃 酸分泌增加，胃蛋白酶分泌增加。
10
倍他唑（Betazole）
本品对H2受体的选择性较高，对H1受体作用弱，主 要刺激胃酸分泌。
用于胃酸分泌功能的检查。
不良反应：颜面潮红、乏力、头痛等，但反应较轻。 其他：1、英普咪定、布立马胺为H2 、 H 3受体激动剂,
主要刺激胃酸分泌，也能增强心脏收缩功能。
2、（R）α-甲基组胺为H 3受体激动剂，能抑制脑
16
【临床应用】
1. 变态反应性疾病
组胺释放引起的荨麻疹、花粉症和过敏性鼻炎 等皮肤粘膜变态反应。
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