传出神经系统药物
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传出神经系统药理
少数用于战争：沙林（sarin）塔崩（tabun）
45
1.毒理作用及机制 有机磷酸酯类与可逆性抗胆碱酯酶药相似，只是与
AchE 结合更牢固，结果使AchE 失去水解Ach的能 力，导致Ach大量堆积，引起一系列中毒症状。 磷酰化AchE 随时间的推移，可发生自身脱烷氧基反应 生成更稳定的单烷氧基磷酰化AchE 即“老化”。
定义：作用于传出神经系统的药பைடு நூலகம்。
从作用表现看 拟似传出神经系统功能 拮抗传出神经系统功能
从作用部位看 植物（自主）神经 交感神经 副交感神经
运动神经
突触
1
一.传出神经系统的分类
自主神经系统 交感神经
解
副交感神经
剖 肠神经系统
支配心、平、眼、腺 支配胃肠运动
运动神经系统
支配骨骼肌
去甲肾上腺素能神经 NA
41
3.不良反应 较少 可出现恶心、呕吐、腹痛、肌震颤。 禁忌症：机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管
哮喘等。 （二）其他易逆性抗胆碱酯酶药 1.吡斯的明（pyridostigine） 2.安贝氯铵（abenoniu chloride） 3.依酚氯铵（edrophonium chloride） 4.二氯加兰他敏（dihydrogalanthamine) 用于治疗重症肌无力
烟碱（nicotine） 兴奋神经节和神经肌肉接头的N受体，产生 广泛、复杂的效应。无临床价值。
32
第三节 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
一 抗胆碱酯酶
抗胆碱酯酶药与Ach相似，与AchE 结合，且较牢固， 水解较慢，抑制了AchE ，使胆碱神经末梢释放的 Ach堆积，表现拟胆碱的作用。
根据对胆碱酯酶抑制的程度可分： 易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类
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1.毒理作用及机制 有机磷酸酯类与可逆性抗胆碱酯酶药相似，只是与
AchE 结合更牢固，结果使AchE 失去水解Ach的能 力，导致Ach大量堆积，引起一系列中毒症状。 磷酰化AchE 随时间的推移，可发生自身脱烷氧基反应 生成更稳定的单烷氧基磷酰化AchE 即“老化”。
定义：作用于传出神经系统的药பைடு நூலகம்。
从作用表现看 拟似传出神经系统功能 拮抗传出神经系统功能
从作用部位看 植物（自主）神经 交感神经 副交感神经
运动神经
突触
1
一.传出神经系统的分类
自主神经系统 交感神经
解
副交感神经
剖 肠神经系统
支配心、平、眼、腺 支配胃肠运动
运动神经系统
支配骨骼肌
去甲肾上腺素能神经 NA
41
3.不良反应 较少 可出现恶心、呕吐、腹痛、肌震颤。 禁忌症：机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管
哮喘等。 （二）其他易逆性抗胆碱酯酶药 1.吡斯的明（pyridostigine） 2.安贝氯铵（abenoniu chloride） 3.依酚氯铵（edrophonium chloride） 4.二氯加兰他敏（dihydrogalanthamine) 用于治疗重症肌无力
烟碱（nicotine） 兴奋神经节和神经肌肉接头的N受体，产生 广泛、复杂的效应。无临床价值。
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第三节 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
一 抗胆碱酯酶
抗胆碱酯酶药与Ach相似，与AchE 结合，且较牢固， 水解较慢，抑制了AchE ，使胆碱神经末梢释放的 Ach堆积，表现拟胆碱的作用。
根据对胆碱酯酶抑制的程度可分： 易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类
第5章-传出神经系统药药理概论
3．中枢作用: 学习记忆 镇痛 觉醒睡眠 运动控制 体温调节 心血管活动调节。
肾上腺素受体的生理效应
、受体激动
➢1受体:血管收缩。 ➢2受体:突触前膜递质释放减少。 ➢1受体: 心脏兴奋 ➢2受体: 支气管平滑肌、冠状血管、骨骼
肌血管扩张, 突触前膜递质释放增加。
其它递质与受体
多巴胺 5－羟色胺 兴奋性氨基酸 组胺 神经肽
③释放的NA与突触后膜的受体结合产生效应。
二、传出神经系统的受体
（一）、受体的类别 1、胆碱受体
能选择性与Ach相结合的受体。 2、肾上腺素受体
能选择性与NA.AD相结合的受体。
（二）受体分型
M1、M2、
M 受体 M3、M4.
1、胆碱受体
M5
N 受体 N1 神经节
N2 骨骼肌细胞
Muscaria mushroom (muscarine)
练习题
胆碱能神经不包括： A、运动神经 B、全部副交感神经节前纤维 C、全部交感神经节前纤维 D.绝大部分交感神经节后纤维 E、少部分支配汗腺的交感神经节后纤维
合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料 是：
A、谷氨酸 B、酪氨酸 C、蛋氨酸 D.赖氨酸 E、丝氨酸
外周肾上腺素能神经合成与释放的主要 递质是：
第一节 概述
一、传出神经系统的解剖学分类 ➢ 自主神经系统：主要支配心肌、平滑肌和
腺体等效应器,可分为交感神经和副交感神 经。自中枢神经系统发出后经过神经节中 的突触更换神经元才能到达所支配的效应 器，因此有节前纤维和节后纤维之分。 ➢ 运动神经系统：自中枢神经系统发出后中 途不需要更换神经元，支配骨骼肌。
传出神经系统模式图
Ach:乙酰胆碱
NA:去甲肾腺素
第五章传出神经系统药物概论
• 2、影响递质代谢 • 合成、释放、转化、再摄取和储存 • 新斯的明抑制胆碱脂酶，使突触间隙的乙酰 胆碱水解减少，含量增加，从而间接激动胆 碱受体，发挥拟胆碱作用。
乙酰胆碱+受体=效应 乙酰胆碱
胆碱酯酶
水解
二、传出神经系统药物的分类
拟似药
（一）胆碱受体激动药 1、M、N受体激动药 （乙酰胆碱 ） 2、M受体激动药 （毛果芸香碱） 3、N受体激动药 （烟碱）
拮抗药
（一）胆碱受体阻断药
1、M受体阻断药 （1）非选择性M受体阻断药 （阿托品） （2）M1受体阻断药 （哌仑西平） 2、N受体阻断药 （1）N1受体阻断药 （樟磺咪芬） （2）N2胺体阻断药 （泮库溴铵）
• （二）抗胆碱酯酶药：新斯的明 • （二）胆碱酯酶复活药：解磷定
（三）肾上腺素受体激动药
• • • • •
3.外周胆碱能神经末梢囊泡中的递质是： A.去甲肾上腺素 B.肾上腺素 C.乙酰胆碱 D.烟碱 E.琥珀胆碱
• 4.外周去甲肾上腺素能神经末梢囊泡中 的递质是： • A.去甲肾上腺素 B.肾上腺素 • C.乙酰胆碱 D.烟碱 • E.琥珀胆碱
• 5．当β型肾上腺素受体兴奋时 一般不会出现（） • A 心脏心奋 B 血管收缩 C 支气管松驰 D 脂肪分解
1.胆碱能神经 去甲肾上腺素NA 2.去甲肾上腺素能神经
大部分交感神经节后 纤维，多巴胺能神经、 嘌呤能神经、肽能神 经
①副交感节前，节后神经纤 维②交感节前纤维；少数交 感神经节后纤维：支配汗腺 和骨骼肌血管舒张的神经③ 运动神经
传出 神经
胆碱能神经
释放
去甲肾上腺素能神经
释放
递质 乙酰胆碱ACh
第五章 传出神经系统药物
5传出神经系统药
皮下或肌内注射新斯的明后，约经10— 30分钟即可出现显著疗效，可维持2—4小时 左右。除严重和紧急情况需注射给药外，一 般多采用口服给药。口服后l一2小时作用达 高峰，可维持3—6小时。
2．手术后腹气胀和尿渚留： 此药能兴奋 胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排气和排 尿。
3.阵发性室上性心动过速 通过其拟胆碱 作用减慢心率。
兴奋作用； (3)促进运动神经末梢释放Ach。
2 ．兴奋平滑肌 对胃肠道和膀胱平滑肌的 兴奋作用较强 。
对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的 作用较弱 。
[临床应用] 1．重症肌无力： 是一种自身免疫性神 经肌肉传递功能障碍的慢性疾病，其主要症 状是骨骼肌出现进行性肌无力，表现为眼睑 下垂，肢体无力，咀嚼和吞咽困难，严重者 可致呼吸困难。
(3) 调节痉挛 ： 用M受体激动药毛果芸香 碱时，环状肌上M受体兴奋，睫状肌的环形 纤维向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶 状体变凸，曲光度增加，从而使远距离物体 不能成像在视网膜上，故视远物时模糊不清， 只能视近物，称为调节痉挛 。 2．腺体： 本品吸收后，通过激动腺体的M 受体，使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺分 泌增加最为明显。
2．β肾上腺素受体（ β-R ），可分为3种亚型。 β1 -R ：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。 β2 -R ：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。
β3 -R ：主要分布在脂肪细胞。
（三）多巴胺受体 主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌 。
（四）传出神经系统受体功能及其 分子机制
（ 1 ）M-R：属于G蛋白耦联R。MR 兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C， 增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇 （IP3 ）、二酰基甘油（DAG），从 而产生效应。
受体：能与药物特异性结合，能传 递 信息和产生药理效应的细胞蛋白 组分。
2．手术后腹气胀和尿渚留： 此药能兴奋 胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排气和排 尿。
3.阵发性室上性心动过速 通过其拟胆碱 作用减慢心率。
兴奋作用； (3)促进运动神经末梢释放Ach。
2 ．兴奋平滑肌 对胃肠道和膀胱平滑肌的 兴奋作用较强 。
对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的 作用较弱 。
[临床应用] 1．重症肌无力： 是一种自身免疫性神 经肌肉传递功能障碍的慢性疾病，其主要症 状是骨骼肌出现进行性肌无力，表现为眼睑 下垂，肢体无力，咀嚼和吞咽困难，严重者 可致呼吸困难。
(3) 调节痉挛 ： 用M受体激动药毛果芸香 碱时，环状肌上M受体兴奋，睫状肌的环形 纤维向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶 状体变凸，曲光度增加，从而使远距离物体 不能成像在视网膜上，故视远物时模糊不清， 只能视近物，称为调节痉挛 。 2．腺体： 本品吸收后，通过激动腺体的M 受体，使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺分 泌增加最为明显。
2．β肾上腺素受体（ β-R ），可分为3种亚型。 β1 -R ：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。 β2 -R ：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。
β3 -R ：主要分布在脂肪细胞。
（三）多巴胺受体 主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌 。
（四）传出神经系统受体功能及其 分子机制
（ 1 ）M-R：属于G蛋白耦联R。MR 兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C， 增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇 （IP3 ）、二酰基甘油（DAG），从 而产生效应。
受体：能与药物特异性结合，能传 递 信息和产生药理效应的细胞蛋白 组分。
第二章--传出神经系统药物ppt课件
§2-4 拟肾上腺素药
肾上腺素 【不良反应及注意事项】
常见心悸、烦躁、头痛、血压升高、血糖升高
严格掌握剂量和给药途径， 并观察血压、脉搏等变化
高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、 糖尿病、甲状腺功能亢进症等禁用
1/16/2024
一、α、β受体激动药
§2-4 拟肾上腺素药
多巴胺（dopamine）
【作用】 激动、1和多巴胺受体并促NA释放
学习内容 1 α、β受体激动药 2 α受体激动药 3 β受体激动药
1/16/2024
一、α、β受体激动药
§2-4 拟肾上腺素药
肾上腺素（adrenaline）
【作用】 激动、受体 1.兴奋心脏
避光保存 口服无效 皮下或肌内注射 必要是静脉或心内注射
2.舒缩血管
皮肤、黏膜、内脏血管收缩; 骨骼肌、冠脉血管扩张
1.兴奋心脏
内脏血管扩张 （肾、肠系膜、冠脉）
2.舒缩血管 内脏血管扩张
皮肤黏膜血管收缩
3.影响血压 小剂量：收缩压 /舒张压±
大剂量：收缩压 /舒张压
4.改善肾功能 肾血管扩张 排钠利尿
1/16/2024
一、α、β受体激动药
பைடு நூலகம்
§2-4 拟肾上腺素药
多巴胺 【用途】
1.用于各种休克
2.急性肾功能衰竭
阿托品（atropine）
【不良反应与注意事项】 因作用广泛，不良反应较多
1.副作用
口干、皮肤干燥 视近物模糊、畏光 便秘、排尿困难 心悸、体温升高
用药前解释药物副作用 并嘱咐患者多喝水 室外需佩戴太阳镜 体温升高时注意物理降温 青光眼、前列腺肥大者禁用
2.毒性反应
大剂量应用若出现躁动不安、体温偏高等多 提示中毒，可用毛果芸香碱对抗，惊厥时用 抗惊厥药地西泮
传出神经系统药物
药物相互作用与注意事项
药物相互作用
局部麻醉药与抗心律失常药可能存在相互作用，如某些抗心律失常药可能增强局 部麻醉药的毒性作用
注意事项
在使用这些药物时，需要注意药物的剂量、给药途径、患者的心肺功能状态等因 素，以避免不良反应的发生。同时，对于某些特殊人群，如孕妇、儿童、老年人 等，需要谨慎使用这些药物，并根据具体情况调整治疗方案。
其他应用
还可用于治疗帕金森病、血管 性痴呆、脑外伤后遗症等疾病
。
03
肾上腺素能药物
α受体激动剂
01
02
03
去甲肾上腺素
激活α1和α2受体，引起 血管收缩、瞳孔扩大等效 应。
肾上腺素
同时激活α和β受体，但主 要作用在α受体上，引起 血管收缩、心脏兴奋等效 应。
苯肾上腺素
选择性激活α1受体，主要 用于治疗鼻黏膜充血和低 血压。
作用机制
通过抑制神经细胞膜上的钠离子通 道，阻止神经冲动的传导
临床应用
主要用于手术过程中的局部麻醉， 也可用于某些疼痛治疗
抗心律失常药
药物种类
钠通道阻滞剂（如奎尼丁）、β 受体阻滞剂（如普萘洛尔）、钾
通道阻滞剂（如胺碘酮）等
作用机制
通过影响心肌细胞电生理特性， 抑制心律失常的发生和维持
临床应用
用于治疗各种心律失常，如房颤 、室颤等
在医师指导下使用。
老年人
老年人对药物的代谢和排泄能 力降低，ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ减少剂量并密切观
察用药后的反应。
肝肾功能不全患者
传出神经系统药物可能加重肝 肾负担，应谨慎使用并根据病
情调整剂量。
感谢您的观看
THANKS
02
用药前详细询问患者病 史和药物过敏史，避免 禁忌证用药。
传出神经系统药物
〔四〕胆碱酯酶复活药
碘解磷定 〔PAM〕：水溶性低、现用现配、静 脉给药
【体内过程】肝、肾、脾、心等分布多，肾排出 快，足量反复给药
【药理作用和应用】 1) 复活胆碱酯酶 :
碘解磷定与磷酰化AChE结合 ↓
磷酰化-PAM、AChE 游离出来
2)与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，阻止其 进一步与 AChE 结合；
慢性毒性
➢ 突出表现为血中胆碱酯酶活性显著而持久 地下降，但与临床病症并不平行。
➢ 主要病症：神经衰弱、腹胀、多汗、偶有 肌束颤抖及瞳孔缩小。
➢ 剂量稍大：急性毒性
解救原那么
〔1〕消除毒物 皮肤：温水和肥皂清洗皮肤 口：2％碳酸氢钠溶液或1％盐水反复洗胃，硫酸
镁导泻。敌百虫不用碱性溶液。 眼部：2％碳酸氢钠溶液或 0.9％盐水冲洗。 〔2〕解毒药物 阿托品：对N受体无作用→对中枢病症弱 胆碱酯酶复活药：碘解磷定和氯解磷定
受体作用。 ➢ 全身毒性反响较新斯的明严重，大剂量
→呼吸麻痹。 ➢ 治疗青光眼。
2.难逆性 ——有机磷酸酯类
敌百虫 敌敌畏 马拉硫磷 对硫磷〔 1605〕 内吸磷 〔 1059〕 乐果
毒性作用机制
1.有机磷酸酯类化合物分子中的磷原子 以共价键的形式与胆碱酯酶的活性中 心上的羟基相结合→磷酰化胆碱酯酶， 使AchE失去水解Ach的能力，导致 Ach大量堆积，引起中毒。
3. 多巴胺〔DA〕能、嘌呤能、5-羟色胺能和肽能神经
〔二〕传出神经系统 受体的分类、分布 与效应：
1.胆碱受体 M：心血管、胃肠、支气管、眼和腺体等。
M样作用〔心脏抑制、血管扩张、胃肠和支气 管平滑肌收缩、腺体分泌和瞳孔缩小等〕
N：N1受体分布与神经节和肾上腺髓质； N2受体分布于骨骼肌。 N样作用〔自主神经节兴奋、肾上腺髓质分泌
第二章传出神经系统药物
麻醉前应用阿托品的目的是 A.减少呼吸道分泌物 B镇静 C.减轻局麻药的毒性 D.镇痛 阿托品最适用于以下哪种休克的治疗 A.感染性休克 B.过敏性休克 C.心源性休克 D.低血容量性休克
窦性心动过缓的病人宜选用 A.阿托品 B新斯的明 C.普萘洛尔 D.毛果芸香碱 阿托品不能消除的有机磷酸酯类中毒症状是 A.瞳孔缩小 B. 腺体分泌增加 C.心动过缓 D.肌震颤
总结： 缩瞳低压调痉挛，青眼虹炎治口干
关于毛果芸香碱叙述正确的是 A.毛果芸香碱可升高眼压 B.可使晶状体屈光度减小 C. 滴眼时应压住内眦，避免药物吸收 D.可导致远视 4. 下列哪项不是毛果芸香碱对眼的作用 A.缩小瞳孔 B.降低眼压 C.调节痉挛 D.导致远视
阿托品对眼的作用是 A.扩瞳、升眼压、调节麻痹 B. 扩瞳、降眼压、调节麻痹 C.缩瞳、降眼压、调节痉挛 D.缩瞳、升眼压、调节痉挛 治疗青光眼的首选药物是 A. 筒箭毒碱 B.毛果芸香碱 C.新斯的明 D.阿托品
临床作用
1.青光眼： 2.虹膜睫状体炎：与扩瞳药交替应用，以防止虹膜晶状体粘连。 3.全身给药用于对抗阿托品等M受体阻断药中毒引起的外周症状。
临床作用
1.滴眼液以1%-2%为宜，滴眼时注意压迫内眦，以减少药 物经鼻泪管流入鼻腔而产生吸收作用。 2.毛果芸香碱吸收过量可出现流涎，多汗、腹痛、腹泻、 支气管痉挛等M样症状。
传入神经 传出神经
交感神经、 副交感神经
躯躯体体运运动动神神经经 内脏运动神经（自主神经）
支配骨骼肌
支配：心肌、平滑肌、腺体
中枢神经系统
交感、副 交感功能？
交感神经
耗能的 应急反应（迎战或逃跑）
副交感神 经
储能的 促生长、休整，生命所必 需的
药理学传出神经系统药理概论
传出神经系统的分类
总结词
传出神经系统的分类
详细描述
传出神经系统包括交感神经和副交感神经两个部分。交感神经主要负责应对紧急情况时的应激反应，而副交感神 经则主要负责维持机体的正常生理功能。
传出神经系统的药物作用机制
总结词
传出神经系统的药物作用机制
详细描述
药物对传出神经系统的作用机制主要通过影响神经递质的合成、释放、代谢和受体活性来实现。药物 可以作用于不同的受体类型，包括胆碱能受体、肾上腺素能受体和其他类型的受体，从而发挥不同的 药理作用。
直接作用血管平滑肌药物的分类
根据作用机制的不同，直接作用血管平滑肌药物可分为血 管收缩剂和血管舒张剂。
血管收缩剂的作用机制
血管收缩剂通过兴奋血管平滑肌上的α肾上腺素能受体，引起血 管收缩，从而使血压升高。常见的血管收缩剂包括去甲肾上腺
素、肾上腺素等。
血管舒张剂的作用机制
血管舒张剂通过抑制血管平滑肌上的钙离子内流或激活钾离子 通道，引起血管舒张，从而使血压降低。常见的血管舒张剂包
02
胆碱能神经系统药理
胆碱能神经系统的功能和药物作用机制
胆碱能神经系统功能
乙酰胆碱受体
调控中枢和外周器官的活动，参与学 习、记忆、认知等生理过程。
分为M型和N型两种受体，分别参与 抑制性信号转导和兴奋性信号转导。
药物作用机制
பைடு நூலகம்
通过与乙酰胆碱受体结合，影响受体 介导的信号转导，从而发挥药理作用。
乙酰胆碱及其类似物的作用和应用
药理学传出神经系统药理概 论
目录
• 传出神经系统药理学概述 • 胆碱能神经系统药理 • 肾上腺素能神经系统药理 • 直接作用血管平滑肌药物的药理 • 传出神经系统药物的临床应用和注意事项
传出神经系统药物
传出神经系统药物简介传出神经系统药物是一类用于影响传出神经系统功能的药物。
传出神经系统主要负责从中枢神经系统向体外传递信息，调节心血管、消化、呼吸和内分泌等生理功能。
传出神经系统药物主要用于治疗和管理一系列神经系统相关的疾病和症状，如抑郁症和焦虑症等。
分类根据其作用机制和药理特点，传出神经系统药物可以分为以下几类：β受体阻滞剂β受体阻滞剂是一类用于阻断β受体的药物，主要用于治疗高血压、心绞痛和心律失常等疾病。
常见的β受体阻滞剂包括美托洛尔、普萘洛尔和阿替洛尔等。
这些药物通过抑制β受体的活性，减少交感神经系统对心脏的刺激，从而降低心率和血压。
α受体激动剂α受体激动剂是一类能够激活α受体的药物，常用于治疗鼻塞和支气管痉挛等症状。
常见的α受体激动剂包括伪麻黄碱和噻吗洛尔等。
这些药物通过激活α受体，收缩血管，减少鼻黏膜充血和支气管痉挛，从而缓解相关症状。
抗精神病药物抗精神病药物是一类用于治疗精神分裂症和其他精神病患者的药物。
常见的抗精神病药物包括氟哌啶醇和奥氮平等。
这些药物通过调节多巴胺和血清素等神经递质的水平，来减轻幻觉、妄想和情绪不稳定等症状。
抗抑郁药物抗抑郁药物是一类用于治疗抑郁症的药物，常见的包括三环类抗抑郁药和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）等。
这些药物通过调节神经递质的水平，提高患者的情绪状态和心理健康。
抗焦虑药物抗焦虑药物是一类用于治疗焦虑症和恐怖症等疾病的药物。
常见的抗焦虑药物包括苯二氮䓬类药物和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）等。
这些药物通过调节神经递质的水平，减轻焦虑和恐惧等症状。
使用注意事项使用传出神经系统药物时，需要注意以下事项：•严格按医生指示使用药物，不要自行增减剂量或停药。
•注意可能出现的不良反应，如头晕、恶心、疲劳等。
•与其他药物的相互作用，特别是与其他中枢神经系统抑制剂的潜在相互作用。
•孕妇、哺乳期妇女、老年人和儿童患者的特殊使用注意事项。
结论传出神经系统药物是一类重要的药物，用于治疗和管理各种神经系统相关的疾病和症状。
药理学传出神经系统药理概论
药物作用机制的深入研究
为了更好地理解药物的作用机制，未来将进一步深入研究传出神经系统的生理和病理机制 ，为新药的研发提供更多理论支持。
传出神经系统药理
05
学的研究方法
药理学实验方法
整体动物实验
通过观察药物对整体动物生理功能的影响，研究药物 的作用机制和效果。
离体器官实验
利用离体器官或组织进行药物作用研究，排除其他生 理因素的干扰。
通过观察药物对生物体的药效，评估药物的疗效和作用特点。
药代动力学评价
02
研究药物的吸收、分布、代谢和排泄过程，评估药物的体内过
程和药效持续时间。
毒理学评价
03
评估药物对生物体的毒性作用和不良反应，为药物的安全性评
价提供依据。
THANKS.
胆碱受体激动药
胆碱酯酶复活药
通过复活被抑制的乙酰胆碱酯酶，恢 复其水解乙酰胆碱的活性，改善胆碱 能神经的功能。
与胆碱受体结合，激活胆碱能神经效 应，产生相应的生理或药理作用。
胆碱能神经药物的应用
1 2 3
帕金森病
胆碱酯酶抑制药可用于帕金森病的治疗，通过提 高乙酰胆碱的浓度，改善患者的运动障碍症状。
为了提高治疗效果并降低副作用，研究者对传出神经系统 药物的联合应用进行了大量研究，发现药物联合应用可以 产生协同作用。
传出神经系统药物的未来展望
针对新靶点的药物研发
随着对传出神经系统认识的深入，未来将会有更多针对新靶点的药物被研发出来，以满足 临床治疗的需求。
个性化治疗的研究
针对不同患者和疾病的特点，未来将更加注重个性化治疗的研究，以提高治疗效果并降低 副作用。
。
记忆与学习
胆碱能神经与大脑的学习、记忆功 能密切相关，通过影响突触传递和 信息处理，参与认知和行为过程。
为了更好地理解药物的作用机制，未来将进一步深入研究传出神经系统的生理和病理机制 ，为新药的研发提供更多理论支持。
传出神经系统药理
05
学的研究方法
药理学实验方法
整体动物实验
通过观察药物对整体动物生理功能的影响，研究药物 的作用机制和效果。
离体器官实验
利用离体器官或组织进行药物作用研究，排除其他生 理因素的干扰。
通过观察药物对生物体的药效，评估药物的疗效和作用特点。
药代动力学评价
02
研究药物的吸收、分布、代谢和排泄过程，评估药物的体内过
程和药效持续时间。
毒理学评价
03
评估药物对生物体的毒性作用和不良反应，为药物的安全性评
价提供依据。
THANKS.
胆碱受体激动药
胆碱酯酶复活药
通过复活被抑制的乙酰胆碱酯酶，恢 复其水解乙酰胆碱的活性，改善胆碱 能神经的功能。
与胆碱受体结合，激活胆碱能神经效 应，产生相应的生理或药理作用。
胆碱能神经药物的应用
1 2 3
帕金森病
胆碱酯酶抑制药可用于帕金森病的治疗，通过提 高乙酰胆碱的浓度，改善患者的运动障碍症状。
为了提高治疗效果并降低副作用，研究者对传出神经系统 药物的联合应用进行了大量研究，发现药物联合应用可以 产生协同作用。
传出神经系统药物的未来展望
针对新靶点的药物研发
随着对传出神经系统认识的深入，未来将会有更多针对新靶点的药物被研发出来，以满足 临床治疗的需求。
个性化治疗的研究
针对不同患者和疾病的特点，未来将更加注重个性化治疗的研究，以提高治疗效果并降低 副作用。
。
记忆与学习
胆碱能神经与大脑的学习、记忆功 能密切相关，通过影响突触传递和 信息处理，参与认知和行为过程。
传出神经系统药知识点归纳总结
传出神经系统药一．传出神经系统药物有哪些类型？代表药物名称（通用名、商品名）？分别产生哪些药理作用？二．毛果芸香碱的药理作用和临床应用。
1.心血管作用弱①缩瞳2.对眼作用②降低眼压：瞳孔缩小→虹膜向中央拉紧→前房角间隙开大→房水易于流入巩膜静脉窦→眼内压降低③调节痉挛：睫状肌上的M受体被激动→睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度加大→眼睛视近物清楚，视远物模糊。
3.对腺体的作用：汗腺、唾液腺分泌增加。
临床应用：1、眼科：（1）局部治疗青光眼，作用迅速适用于：闭角型青光眼（房角间隙狭窄）、开角型青光眼（2）虹膜炎，与扩瞳药交替应用2、抢救抗胆碱药阿托品中毒[应用注意]：点眼后压迫内眦。
三．新斯的明的药理作用和临床应用。
N样作用——骨骼肌兴奋M样作用——1）眼：缩瞳，调节痉挛2）胃肠道、膀胱、支气管平滑肌兴奋3）腺体分泌4）心血管抑制临床应用：（1）重症肌无力：处理：紧急im、sc，15min 后症状减轻,剂量太大——抑制太过——Ach过多—胆碱能危象——症状加重（2）腹气胀和尿潴留——兴奋胃肠道平滑肌和膀胱平滑肌；（3）青光眼——下降眼内压（4）解毒——阿托品解毒（5）阿尔茨海默病——增加中枢神经内胆碱能神经递质四．有机磷酸酯类中毒有哪些临床表现？如何解救？有机磷酸酯类中毒有哪些临床表现：（1）急性中毒表现：复杂，症状多样化，主要为M、N样症状（急性胆碱能危机）。
M样症状：眼：缩瞳、视力模糊、眼痛；呼吸系统：支气管平滑肌收缩、腺体分泌↑——呼吸困难、肺水肿；心血管系统：心率↓、BP↓；胃肠道——平滑肌兴奋、恶心、呕吐、腹胀、腹泻；泌尿系统：膀胱平滑肌收缩——小便失禁；腺体：分泌↑——流涎、口吐白沫、汗出；N样症状：N M：骨骼肌兴奋——肌肉震颤、抽搐；中枢症状：先兴奋——烦躁不安、惊厥；后抑制——呼吸中枢和血管运动中枢抑制——呼吸和循环衰竭（2）慢性中毒表现：血中ACHE活性持续明显下降（长期接触农药者）。
传出神经系统药理-图文
II. 神经递质的作用和种类
神经递质是在神经元之间传递信号的化学物质。不同的神经递质有不同的作用，包括调节情绪、运动控制和认 知功能。
多巴胺
调节运动、奖赏和注意力
乙酰胆碱
参与学习和记忆
谷氨酸
促进兴奋性神经传递
γ-氨基丁酸
调节抑制性神经传递
III. 传出神经系统药理大致分类
传出神经系统药理可以大致分为麻醉药物类、肌松药物类、神经阻滞药物类 和外周神经兴奋药物类。它们分别影响神经传递的不同环节。
IV. 麻醉药物类
麻醉药物类通过影响大脑中的神经递质，使病人产生无痛或昏迷状态，以便进行手术或疼痛缓解。
全身麻醉
通过药物使病人失去意识和痛觉
局部麻醉
在特定区域使用药物阻止疼痛信 号
镇静麻醉
使用药物使病人保持放松和舒适
V. 肌松药物类
肌松药物类通过影响神经肌肉接头的神经传递，使肌肉无法收缩，达到放松和控制肌肉的目的。
传出神经系统药理-图文
传出神经系统是控制大脑发出的信号到身体各个部位，实现运动、感觉和自 主功能的神经网络。本文讲述了神经递质的作用和种类，以及传出神经系统 药理的分类。
I. 介绍传出神经系统
传出神经系统是大脑和身体连接的桥梁。它通过神经纤维将电信号传递给肌肉、腺体和其他组织，从而产生各 种生理反应。
1
竞争性肌松药物
通过与神经肌肉接头竞争结合位点，阻止神经冲动过程
2
非竞争性肌松药物
通过改变神经肌肉接头的结构，阻止神经冲动过程
3
变构肌松药物
改变神经肌肉接头的构象，产生放松效果
VI. 神经阻滞药物类
神经阻滞药物类通过阻断或减轻神经冲动在周围神经上的传导，从而产生疼痛缓解、组织麻木或 感觉丧失的效果。
传出神经系统药物概述课件
AcCoA+胆碱
血
ACh
ACh Ca2+
ACh Ca2+
乙酸+胆碱 ACh受体
突触前细胞
酪氨酸
NE合 成及 作用 终止
NE合成 MAO NE
α2
NE
NE
血中 酪氨酸
再摄取
NE
突触后细胞 β
α1
COMT MAO
分类 拟胆碱药
抗胆碱药
主要作用环节 激动M受体 抑制胆碱酯酶 阻断M受体
激动α、β受体
拟肾上腺素药 激动α受体
运动神经 交感神经节前纤维
节后纤维
a 、β NE 受体
N1 节后纤维
ACh
ACh M
肾上
ACh 腺髓 AD
质
N1
ACh N2
a 、β 受体
1、M受体（M效应或M样作用）
心血管、胃肠道、支气管、腺体、 瞳孔括约肌、睫状肌
2、N受体 （N效应或N样作用）
① N1：神经节、肾上腺髓质 ② N2：骨骼肌
1、α受体（α效应或α型作用）
拟胆碱药 与递质的作用相似：拟似药
拟肾上腺素药
与递质的作用相反：拮抗药
（二）分类
抗胆碱药 抗肾上腺素药
小结
按兴奋时末梢释放的递质，传出神经分胆碱 能和去甲肾上腺素能神经二大类。按与其结合的 递质，传出神经受体分胆碱（M、N）和肾上腺素 （α、β）受体。当胆碱能神经兴奋时释放乙酰 胆碱与M和N受体结合，产生M和N效应；去甲肾 上腺素能神经兴奋时释放去甲肾上腺素和少量肾 上腺素与α和β受体结合，产生α和β效应。
皮肤粘膜内脏的血管、腺体、 瞳孔开大肌
2、β受体（β效应或β型作用）
①β1：心脏 ②β2：冠脉及骨骼肌血管、支气管
传出神经系统药物
二、抗胆碱酯酶药
根据抗胆碱酯酶药与AChE结合后水解速度的 快慢，可将其分为两类： • 可逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明和毒扁 豆碱； • 难逆性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类。
A.易逆性抗胆碱酯酶药
1.药理作用特点 1.对骨骼肌的兴奋作用特别强大 2.对胃肠道和膀胱平滑肌也有较强的兴奋作用
2.临床用途
传出神经递质的体内过程
• 传出神经的突触结构：
突触：神经末梢与下级神经 元 或神经末梢与效应器细胞
之间的衔结处，包括突触前 膜、突触后膜和它们之间的 突触间隙。
递质
囊 泡
突触前膜 突触后膜
突触间隙
受体
测试
1去甲肾上腺素释放到突触间隙，其作用消失的主要原因： A 单胺氧化酶代谢 B 进入血管被带走 C 神经末梢再摄取 D 乙酰胆碱 酯酶代谢 E 乙酰胆碱酯酶代谢 F 儿茶酚氧位甲基转移酶代谢
不良反应：
• 吸收过多量可出现多汗、流涎、恶心、呕吐、 腹泻、眼痛、视力模糊、头痛等M受体过度 兴奋症状。
• 处理方法：可用阿托品对症处理。
瞳孔括约肌收缩 缩瞳 虹膜炎（与扩瞳药交替）
毛果芸香碱 （+）
M受体
前房角间隙扩大，房水流出通畅
眼
降低眼压
青光眼
睫状肌收缩 悬韧带放松 晶状体变凸 调节痉挛
（视近物清楚） 腺体：吸收后腺体分泌 （汗腺、唾液腺明显）
去甲肾上腺素能神经：
几乎全部交感神经节后纤维
（改自Katzung BG. Basic & Clinical Pharmacology, Ninth Edition, 2004）
骨骼肌血管
传 出 神 经 系 统 植 物 神 经
二、传出神经系统的递质
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不
良
反
应
1.滴眼时压迫眼内眦
2.M样症状
1.M、N样过度2.毒扁豆碱刺激头痛，应压迫眼内眦。
1.M样2.低血压3.心率加快，速心律失常4鼻塞
1.一般反应:消化道反应、皮疹、血小板2.心血管反应:①加重房室传导阻滞,引起心动过缓,与维拉帕米合用应注意②雷诺氏现象:外周血管收缩和痉挛3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有ISA药4.反跳现象5.其它：低血糖反应-加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。6.以PP为代表的高脂溶性药物可产生CNS作用：疲倦，失眠和抑郁症等
应用：1.外周血管痉挛性疾病2.肾上腺嗜铬细胞瘤诊断、高血压危象不宜手术者或持续应用,术前准备3.前列腺增生引起的阻塞性排尿困难4.抗感染性休克（补足血容量时用）
1.心脏↓→BP↓2.血管：反射性兴奋交感，阻断肝肾骨骼肌冠脉β2→BP↓3.支气管：收缩4.代谢：①糖尿病：抑制糖原分解(低血糖)，掩盖胰岛素引起的低血糖反应②甲亢：对儿茶酚胺的敏感性↓,抑制T4→T3 5.抑制肾素释放→BP↓6.膜稳定作用7.其它作用：抗血小板聚集,降低眼内压,抑制精子活动
临
床
应
用
1.皮下注射(禁静注)--术后肠胀气和尿潴留;
2.局部滴眼－可治疗青光眼
1.青光眼:
闭角型疗效好开角型有一定疗效.2.虹膜炎:
与扩瞳药交替应用胆碱3.受体阻断药中毒
4.头颈部肿瘤放疗的干燥综合征
1与交感神经兴奋有关的各种室上性和室性心律失常2.治疗高血压3.治疗心绞痛4.慢性心功不全5.治疗甲状腺机能亢进和甲亢危象：控制心悸、心律失常、激动不安等现象6其他：偏头痛肌震颤青光眼（噻吗洛尔）：减少房水生成,慢性青光眼，肝硬化引起的上消化道出血
酚妥拉明
酚苄明
代表：普萘洛尔
药理作用
一..心血管系统
1.心脏：负性频率
负性传导负性肌力缩短心房不应期
2.血管：舒张3.血压：短暂↓，HR反射性加快
二.平滑肌系统
1.胃肠道：收缩幅度和频率↑分泌↑。
2.泌尿道：输尿管和逼尿肌收缩、括约肌舒张
3.支气管：收缩
4.子宫：收缩（未孕），已孕舒张
三.眼瞳孔缩小、调节痉挛（近视）
药
Ach
卡巴胆’
毛果云香碱
抗AchE药
酚妥拉明酚苄明
β受体阻断药
其他
阻α1：1.哌唑嗪，治疗高血压和前列腺增生；首剂效应；2.特拉唑嗪：生物利用度高作用时间长，口服吸收好3.多沙唑嗪
阻β：噻吗洛尔：慢性开角型青光眼，有时治疗高血压阻β1：美托洛尔：对肺功能受损的高血压尤为有效ISA：吲哚洛尔阻β、α1：拉贝洛尔
四.腺体分泌增加
五.骨骼肌收缩
六.中枢难入
1.对肠道和膀胱选择性高
2.局部滴眼治疗青光眼
主要：
1.眼：瞳孔缩小，降低眼内压，调节痉挛
2.腺体：汗腺唾液腺
次要：
3.心率血压短暂下降
4.平滑肌
1.心脏↑：BP↓反射性兴奋；阻突触前膜α2；阻K通道，Ca内流↑2.血管：舒张，血压↓：阻α和直接作用3.拟M4.组胺样：胃酸分泌皮肤潮红
M、N
M
抗AchE
阻α1、α2
阻β
药
Ach
卡巴胆’
毛果云香碱
1.M样，但血管：弱，大剂量血压↓，对骨骼肌有直接（新）和间接兴奋作用。中枢兴奋,高剂量抑制或麻痹。2.新斯的明：胃肠膀胱骨骼肌强，抑假’，直接兴奋骨骼肌。不入中枢眼前房。3.毒扁豆碱:入中枢和眼前房，无骨骼肌直接兴奋
应用：1.重症肌无力：新斯、吡斯、安贝氯铵2.腹气胀和尿潴留：新斯（手术或其他原因引起）3.青光眼：毒扁豆碱、地美溴铵4.解毒治疗：竞争性神经肌肉阻滞药过量:新斯的明、依酚氯铵阿托品中毒:毒扁豆碱5.阿尔茨海默病：他克林,加兰他敏,石杉碱甲
禁
忌
症
1.心脏病
2.哮喘
3.闭角型青光眼
新斯：机械性肠梗阻、尿路闭塞、支气管哮喘等
1.胃炎2.胃、十二指肠溃疡3.冠心病
冠状动脉灌注量少的患者
1.左室心功能不全2.窦性心动过缓3.重度房室传导阻滞4.支气管哮喘5.肝功能不良等
A
D
M
E
不易被AchE水解，作用时间比Ach长
新斯的明脂溶性低，毒扁豆碱脂溶性高
口服效果较差，一般肌注或静注。
为竞争性拮抗药，短效
起效慢,口服吸收少，仅作iv. (刺激性)脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天,非竞争性拮抗长效
1.高脂溶性：PP、拉贝咯尔。口服快而吸收完全，首关消除较大，生物利用度低。血药浓度个体差异大，疗效差异大。血浆蛋白结合率高，体内分布广，过BBB，t1/2短2.高水溶性：AT、纳多咯尔。口服差，首关消除低，生物利用度较高，原型从肾排泄。血药浓度个体差异小。血浆蛋白结合率较低，体内分布不广，不易过BBB，t1/2较长
应用：1.外周血管痉挛性疾病:肢端动脉痉挛性病变(雷诺综合征)2.NA静滴外漏3.肾上腺嗜铬细胞瘤诊断、高血压危象、术前准备4.可乐定突然停药所致高血压的抢救5.感染中毒性休克、心源性、神经性休克;补充血容量，+NA6.急性心肌梗死、充血性心衰
1.心脏↑：减压反射；阻突触前膜α2；阻滞NE再摄取2.血管：舒张，血压↓
良
反
应
1.滴眼时压迫眼内眦
2.M样症状
1.M、N样过度2.毒扁豆碱刺激头痛，应压迫眼内眦。
1.M样2.低血压3.心率加快，速心律失常4鼻塞
1.一般反应:消化道反应、皮疹、血小板2.心血管反应:①加重房室传导阻滞,引起心动过缓,与维拉帕米合用应注意②雷诺氏现象:外周血管收缩和痉挛3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有ISA药4.反跳现象5.其它：低血糖反应-加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。6.以PP为代表的高脂溶性药物可产生CNS作用：疲倦，失眠和抑郁症等
应用：1.外周血管痉挛性疾病2.肾上腺嗜铬细胞瘤诊断、高血压危象不宜手术者或持续应用,术前准备3.前列腺增生引起的阻塞性排尿困难4.抗感染性休克（补足血容量时用）
1.心脏↓→BP↓2.血管：反射性兴奋交感，阻断肝肾骨骼肌冠脉β2→BP↓3.支气管：收缩4.代谢：①糖尿病：抑制糖原分解(低血糖)，掩盖胰岛素引起的低血糖反应②甲亢：对儿茶酚胺的敏感性↓,抑制T4→T3 5.抑制肾素释放→BP↓6.膜稳定作用7.其它作用：抗血小板聚集,降低眼内压,抑制精子活动
临
床
应
用
1.皮下注射(禁静注)--术后肠胀气和尿潴留;
2.局部滴眼－可治疗青光眼
1.青光眼:
闭角型疗效好开角型有一定疗效.2.虹膜炎:
与扩瞳药交替应用胆碱3.受体阻断药中毒
4.头颈部肿瘤放疗的干燥综合征
1与交感神经兴奋有关的各种室上性和室性心律失常2.治疗高血压3.治疗心绞痛4.慢性心功不全5.治疗甲状腺机能亢进和甲亢危象：控制心悸、心律失常、激动不安等现象6其他：偏头痛肌震颤青光眼（噻吗洛尔）：减少房水生成,慢性青光眼，肝硬化引起的上消化道出血
酚妥拉明
酚苄明
代表：普萘洛尔
药理作用
一..心血管系统
1.心脏：负性频率
负性传导负性肌力缩短心房不应期
2.血管：舒张3.血压：短暂↓，HR反射性加快
二.平滑肌系统
1.胃肠道：收缩幅度和频率↑分泌↑。
2.泌尿道：输尿管和逼尿肌收缩、括约肌舒张
3.支气管：收缩
4.子宫：收缩（未孕），已孕舒张
三.眼瞳孔缩小、调节痉挛（近视）
药
Ach
卡巴胆’
毛果云香碱
抗AchE药
酚妥拉明酚苄明
β受体阻断药
其他
阻α1：1.哌唑嗪，治疗高血压和前列腺增生；首剂效应；2.特拉唑嗪：生物利用度高作用时间长，口服吸收好3.多沙唑嗪
阻β：噻吗洛尔：慢性开角型青光眼，有时治疗高血压阻β1：美托洛尔：对肺功能受损的高血压尤为有效ISA：吲哚洛尔阻β、α1：拉贝洛尔
四.腺体分泌增加
五.骨骼肌收缩
六.中枢难入
1.对肠道和膀胱选择性高
2.局部滴眼治疗青光眼
主要：
1.眼：瞳孔缩小，降低眼内压，调节痉挛
2.腺体：汗腺唾液腺
次要：
3.心率血压短暂下降
4.平滑肌
1.心脏↑：BP↓反射性兴奋；阻突触前膜α2；阻K通道，Ca内流↑2.血管：舒张，血压↓：阻α和直接作用3.拟M4.组胺样：胃酸分泌皮肤潮红
M、N
M
抗AchE
阻α1、α2
阻β
药
Ach
卡巴胆’
毛果云香碱
1.M样，但血管：弱，大剂量血压↓，对骨骼肌有直接（新）和间接兴奋作用。中枢兴奋,高剂量抑制或麻痹。2.新斯的明：胃肠膀胱骨骼肌强，抑假’，直接兴奋骨骼肌。不入中枢眼前房。3.毒扁豆碱:入中枢和眼前房，无骨骼肌直接兴奋
应用：1.重症肌无力：新斯、吡斯、安贝氯铵2.腹气胀和尿潴留：新斯（手术或其他原因引起）3.青光眼：毒扁豆碱、地美溴铵4.解毒治疗：竞争性神经肌肉阻滞药过量:新斯的明、依酚氯铵阿托品中毒:毒扁豆碱5.阿尔茨海默病：他克林,加兰他敏,石杉碱甲
禁
忌
症
1.心脏病
2.哮喘
3.闭角型青光眼
新斯：机械性肠梗阻、尿路闭塞、支气管哮喘等
1.胃炎2.胃、十二指肠溃疡3.冠心病
冠状动脉灌注量少的患者
1.左室心功能不全2.窦性心动过缓3.重度房室传导阻滞4.支气管哮喘5.肝功能不良等
A
D
M
E
不易被AchE水解，作用时间比Ach长
新斯的明脂溶性低，毒扁豆碱脂溶性高
口服效果较差，一般肌注或静注。
为竞争性拮抗药，短效
起效慢,口服吸收少，仅作iv. (刺激性)脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天,非竞争性拮抗长效
1.高脂溶性：PP、拉贝咯尔。口服快而吸收完全，首关消除较大，生物利用度低。血药浓度个体差异大，疗效差异大。血浆蛋白结合率高，体内分布广，过BBB，t1/2短2.高水溶性：AT、纳多咯尔。口服差，首关消除低，生物利用度较高，原型从肾排泄。血药浓度个体差异小。血浆蛋白结合率较低，体内分布不广，不易过BBB，t1/2较长
应用：1.外周血管痉挛性疾病:肢端动脉痉挛性病变(雷诺综合征)2.NA静滴外漏3.肾上腺嗜铬细胞瘤诊断、高血压危象、术前准备4.可乐定突然停药所致高血压的抢救5.感染中毒性休克、心源性、神经性休克;补充血容量，+NA6.急性心肌梗死、充血性心衰
1.心脏↑：减压反射；阻突触前膜α2；阻滞NE再摄取2.血管：舒张，血压↓