5-FU相关的药物疗效及毒性预测分子
5fu化疗方案
5fu化疗方案5-FU化疗方案简介5-氟尿嘧啶（5-Fluorouracil, 5-FU）是一种常用的化疗药物，被广泛应用于多种恶性肿瘤的治疗中。
它属于抗代谢类化疗药物，通过抑制肿瘤细胞的DNA和RNA合成，从而抑制细胞的生长和分裂，达到抑制肿瘤生长的效果。
适应症5-FU主要用于以下几种癌症的治疗：1. 结肠直肠癌：在结肠直肠癌的治疗中，5-FU常常与其他药物（如奥沙利铂）联合使用，以提高治疗效果。
2. 胃癌：5-FU在胃癌的辅助化疗中常被使用，通常与铂类药物（如顺铂）联合使用。
3. 乳腺癌：5-FU可以用于早期和晚期乳腺癌的辅助化疗，通常与其他药物（如环磷酰胺、文法仙和替吉奥）联合使用。
4. 头颈部癌：5-FU常常与辅助化疗药物（如顺铂）联合使用，用于头颈部癌的治疗。
使用方法给药途径1. 静脉给药：5-FU通常通过静脉输注给药，以保证药物能够迅速进入病患体内。
2. 皮下或肌肉注射：在某些情况下，5-FU也可以通过皮下或肌肉注射的方式给药。
给药周期5-FU的给药周期根据具体的癌症类型和患者情况而定，常见的给药周期有以下几种：1. 3周周期：每3周为一个给药周期，通常在第1天和第8天给药。
2. 4周周期：每4周为一个给药周期，在第1天给药。
剂量5-FU的剂量也需根据具体的癌症类型和患者情况而定，常见的剂量有以下几种：1. 标准剂量：根据体表面积计算剂量，通常为每周给予一定剂量。
2. 维持剂量：根据体表面积计算剂量，每4周给予一定剂量。
3. 高剂量：常用于晚期癌症患者，每周给予较大剂量。
不良反应5-FU化疗过程中，可能会出现以下不良反应：1. 消化道反应：包括恶心、呕吐、腹泻、口腔溃疡等。
可以通过使用抗恶心药物和适当的支持性治疗来缓解这些不良反应。
2. 骨髓抑制：5-FU可能会导致造血功能受损，表现为贫血、白细胞减少和血小板减少。
在化疗过程中，患者需要定期检查血常规，并采取相应治疗措施。
3. 毛发脱落：5-FU化疗可能会引起头发脱落，这一副作用通常是暂时的，治疗结束后会逐渐恢复。
5-氟尿嘧啶现代给药系统研究进展
5－氟尿嘧啶现代给药系统研究进展5-氟尿嘧啶(5-Fu)是药典收载的抗肿瘤经典药物，作用于DNA合成期，对食道癌、胃癌、结肠癌等消化系统癌症有显著的抑制作用，对卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌也有一定疗效。
但是，5-Fu口服吸收不规律，且副作用较大，不良反应有胃肠道反应、骨髓抑制、脱发、共济失调等，严重者甚至发生血性下泻而死亡。
为降低不良反应发生率，提高疗效，国内很多学者开展了大量研究工作，将其制成不同的剂型，本文按不同剂型的研究进展作一概述。
1 微球或微囊将药物包裹在不同载体材料制成的1～250 μm的微球中，能提高药物的靶向性，增强疗效，降低毒性，控制药物的释放速度。
作为药物载体，要求微球本身无毒、无抗原性、性质稳定。
5-Fu微球及微囊的载体材料主要有可生物降解的白蛋白、明胶、聚乳酸、壳聚糖、聚丙交酯等。
1.1 白蛋白微球白蛋白微球是以牛血清白蛋白为载体制成的球状制剂，其生物相容性好，可生物降解，并具有缓释作用和靶向性。
徐希明等[1，2]采用乳化热固化技术制备氟尿嘧啶白蛋白微球(Fu-BM)。
以粒子(粒径0.05)。
经过优选制得的Fu-BM，扫描电镜观察呈规则球形。
粒径范围为0.15～0.98 μm，跨距为0.65，平均粒径0.56 μm。
载药量、包封率分别为6.13%和90.38%。
此外，徐希明等还通过在Fu-BM 的表面偶联2-亚氨基-2-甲氧基乙基-1-硫代-β-D-半乳吡喃糖苷，制备了氟尿嘧啶半乳糖化白蛋白微球(Fu-GBM)。
制得的Fu-GBM多呈规则的球形，粒径范围为0.35～2.17 μm，跨距为0.80，平均粒径0.90 μm，糖密度为23.7，载药量为4.86%。
程耀等[3]利用半乳糖酰化壳聚糖衍生物包复的Fu-BM，采用了乳化-交联固化法，分别以均匀设计和单因素处方分析优化了该制备工艺，然后在其表面通过静电作用力包裹壳聚糖衍生物，采用正交实验设计确定最佳包裹条件，优化后的制备条件为：5-Fu浓度10 μg/mL，W/O体积比1/20，戊二醛加入量1.0 mL/100 mg牛血清白蛋白，固化时间4 h，衍生物包复时间10 min，衍生物浓度2%，冰醋酸浓度2%。
5-FU说明药物说明书
【别名】氟优、5-氟尿嘧啶【英文名】Fluorouracil，5-Fluorouracil,Fluracil,Fluoroplex,Efudex,Adrucil，Kecimetom，Timazin，Flopholin,5-FU【构造式】【作用特点】为嘧啶类抗代谢药。
在体内先转变为5-氟-2'-脱氧尿嘧啶核苷酸〔FUdRP〕，抑制脱氧胸苷酸合成酶(TMPS)，阻止脱氧尿嘧啶核苷酸转变成胸腺嘧啶核苷酸，干扰DNA的合成，导致细胞损伤和死亡。
在醛氢叶酸(CF)存在下效果更强，因为FUdRP及FH4与T MPS可形成三联复合物，使药物的活性代谢物与酶结合更紧，故用5-FU时加CF那么效果更好，尤其使用于大肠癌疗效可提高。
本品为细胞周期特异性药物，对增殖细胞各期均有杀伤作用，对S期最敏感，并对G1/S边界有延缓作用。
口服吸收不完全，且药物易在肝代谢灭活，静滴或动脉灌注后血药浓度较稳定。
【功能主治】对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效较显著。
对胃癌、结肠癌、直肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、膀胱癌、肾癌、肺癌、头颈部癌、皮肤癌等也有一定疗效。
【用法用量】静注：每次0.25～0.5g，每日或隔日l次，总量5～10g为一个疗程，间隔1～2个月后再进行第2疗程。
静滴：每次0.5～1g或l0～2Omg/kg，参加5%葡萄糖注射液500～1000ml中缓慢滴入，每日或隔日l次，总量8～15g。
用于胰腺炎和前列腺增生症，每日0.25～0.5g,3～8日为一个疗程。
动脉灌注：每日0.25～0.5g，溶于5%葡萄糖注射液100～250ml中注入，总量5～10g。
瘤内注射:用于宫颈癌，每次0.25～0.5g。
腔内注射:每次0.75～1.0g,5～7日1次。
口服:每次0.1～0.2g,每日3次，总量10～15g。
肛门用药:用于直肠癌，栓剂，10%×2g。
局部涂敷:用于皮肤癌或癌性溃疡，可用5%～10%的软膏;用于皮肤疣症可用0.5%～2.5%软膏，适量，局部涂敷。
5-fu化疗方案
5-fu化疗方案简介5-fluorouracil（5-fluorouracil, 5-FU）是一种常用的化疗药物，广泛应用于多种恶性肿瘤的治疗中。
它属于抗代谢药物，通过影响细胞的DNA合成和RNA合成来发挥抗肿瘤作用。
本文将介绍5-fu化疗方案的使用方法、副作用以及注意事项。
使用方法剂型5-fu化疗方案主要以静脉输注的方式给药。
根据不同肿瘤类型和治疗方案，5-FU可作为单剂给药或与其他药物联合使用。
具体剂量和给药方式应根据医生的建议进行调整。
剂量常用剂量：根据具体情况，5-FU的剂量可有很大差异，一般维持剂量为300-600mg/㎡/d，具体剂量请遵循医生的建议。
给药方案：常用的给药方案包括Lv5FU2和FOLFOX方案。
Lv5FU2方案： - 5-FU：400mg/㎡（静脉推注）持续输注4-6小时； - 波尿酸钙（Leucovorin或folinic acid，LV）：200mg/㎡（静脉推注）持续输注2小时；- 第1天给药，每14天为一个周期，连续治疗6个周期。
FOLFOX方案： - 5-FU：400mg/㎡（静脉推注）持续输注2小时； - LV：200mg/㎡（静脉推注）持续输注2小时； - 奥沙利铂（Oxaliplatin）：85mg/㎡（静脉推注）持续输注2小时； - 第1天给药，每14天为一个周期，连续治疗6个周期。
治疗周期通常来说，5-FU是根据14天一个周期的治疗方案进行使用，连续治疗6个周期。
副作用5-fu化疗方案虽然可以有效抑制肿瘤生长，但也会伴随一些副作用。
常见的副作用包括：1.恶心、呕吐：这是最常见的副作用之一。
可以通过联合使用抗恶心药物来减轻症状。
2.口腔黏膜炎：会导致口糜、难以咀嚼和吞咽等症状。
保持口腔卫生，少食多餐，避免辛辣刺激食物可以减轻症状。
3.腹泻：可伴有腹部胀气和腹痛。
多饮水，避免高纤维食物和有刺激性的食物可以缓解症状。
4.骨髓抑制：可能导致嗜中性粒细胞减少、贫血等副作用。
5fu方案
5FU方案引言5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil，5-FU）是一种抗癌药物，被广泛用于治疗多种恶性肿瘤，如结直肠癌、胃癌和乳腺癌等。
5-FU方案是一种使用5-FU作为核心药物的化疗方案，通常与其他化疗药物联合应用。
本文将详细介绍5FU方案的组成、作用机制、适应症、药物给药方式和常见副作用等。
1. 5FU方案的组成5FU方案通常是由5-FU及其他辅助药物组成的复合方案。
常见的5FU方案包括FOLFOX方案、FOLFIRI方案、FLOX方案等。
以下是各方案的具体组成：•FOLFOX方案：5-FU、氧铂（oxaliplatin）和白蛋白紫松（leucovorin）•FOLFIRI方案：5-FU、伊立替康（irinotecan）和白蛋白紫松•FLOX方案：5-FU、氧铂和长春新碱（vincristine）这些方案的具体组成可能会因病情而有所不同，需根据患者的具体情况和医生的建议进行选择。
2. 5FU方案的作用机制5-FU作为一种抗癌药物，其作用机制主要与DNA和RNA的合成有关。
5-FU经过转化后可进入细胞内，在酶的作用下转化为5-脱氧尿嘧啶核苷酸（FdUMP），FdUMP可与脱氧尿苷酸合成酶（thymidylate synthase）结合，抑制脱氧尿苷酸的合成。
这样一来，细胞内的DNA合成受到抑制，从而阻断肿瘤细胞的生长和增殖。
此外，5-FU还可通过抑制脱氧核糖核酸环化酶（ribonucleotide reductase）的活性，阻断RNA合成，增加细胞毒性。
另外，5-FU还可通过干扰血管生成、调节细胞凋亡等途径发挥抗肿瘤作用。
3. 5FU方案的适应症5FU方案适用于多种恶性肿瘤的治疗，主要包括以下疾病：•结直肠癌：结直肠癌是5FU方案最常使用的适应症之一。
5FU方案可用于手术前的辅助化疗，或用于晚期结直肠癌的姑息治疗。
•胃癌：5FU方案可用于手术前的辅助化疗，或用于晚期胃癌的姑息治疗。
•乳腺癌：5FU方案可用于乳腺癌的化疗，通常与其他化疗药物联合应用。
5FU说明药物说明书
【别名】氟优、5-氟尿嘧啶【英文名】Ｆｌuｏrouraｃｉl，5-Ｆlｕorｏuracil，Flurａcｉl,Fｌuoroplex,Efｕdｅx,Adrｕcｉl,Kｅcimetom，Timaziｎ,Ｆlopholiｎ,5-FU【结构式】【作用特点】为嘧啶类抗代谢药。
在体内先转变为５-氟-２'-脱氧尿嘧啶核苷酸(FUdＲＰ)，抑制脱氧胸苷酸合成酶(TＭPS),阻止脱氧尿嘧啶核苷酸转变成胸腺嘧啶核苷酸，干扰DNA 的合成,导致细胞损伤和死亡。
在醛氢叶酸（ＣF）存在下效果更强，因为ＦUdＲＰ及ＦH4与TMＰＳ可形成三联复合物，使药物的活性代谢物与酶结合更紧,故用5-FU时加CF则效果更好,尤其使用于大肠癌疗效可提高。
本品为细胞周期特异性药物，对增殖细胞各期均有杀伤作用,对S期最敏感，并对G１／S边界有延缓作用。
口服吸收不完全，且药物易在肝代谢灭活,静滴或动脉灌注后血药浓度较稳定。
【功能主治】对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效较显著。
对胃癌、结肠癌、直肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、膀胱癌、肾癌、肺癌、头颈部癌、皮肤癌等也有一定疗效。
【用法用量】静注:每次0．25~0.5ｇ,每日或隔日ｌ次,总量5～１０g为一个疗程，间隔１~2个月后再进行第2疗程。
静滴:每次0.5～1g或l０～2Omg/kg，加入5%葡萄糖注射液5０0～１00０ml中缓慢滴入，每日或隔日l次,总量8～1５g。
用于胰腺炎和前列腺增生症，每日0．25～０.5g，3～8日为一个疗程。
动脉灌注:每日0．2５～0．５g,溶于５%葡萄糖注射液10０~250ml中注入，总量5~10g。
瘤内注射:用于宫颈癌,每次0.2５~0.5g。
腔内注射:每次0.７5~1．0ｇ,5~7日1次。
口服：每次0．1～0.2g,每日3次,总量10~15g。
肛门用药:用于直肠癌,栓剂,10%×2g。
局部涂敷:用于皮肤癌或癌性溃疡，可用５%~１０%的软膏;用于皮肤疣症可用０．5％～2．5％软膏,适量，局部涂敷。
5fu方案
5fu方案5-FU方案引言5-FU方案是一种常用于治疗癌症的化学治疗药物方案之一。
5-FU，即5-氟尿嘧啶（5-Fluorouracil），是一种氟代嘧啶类抗癌药物。
在过去的几十年里，5-FU方案已经被广泛应用于多种癌症的治疗中，如结直肠癌、胃癌和乳腺癌等。
本文将重点介绍5-FU方案的药理学、使用方法和副作用等信息。
5-FU方案的药理学5-FU通过抑制嘌呤和嘧啶的合成，阻断了DNA链的合成，从而抑制了癌细胞的增殖。
此外，5-FU还可以抑制胞嘧啶脱氨酶的活性，从而增加细胞内的脱氨酶水平，导致细胞毒性加强。
总的来说，5-FU方案通过多种机制来抑制癌细胞的生长和分裂。
5-FU方案的使用方法5-FU方案一般通过静脉注射给药。
其具体的剂量和给药频率会根据患者的具体情况和癌症的类型来确定。
通常情况下，5-FU方案会作为其他抗癌药物方案的一部分使用，以增强治疗效果。
在治疗过程中，医生会根据患者的反应和耐受性来进行调整剂量。
通常情况下，5-FU方案需要连续几周或几个月的治疗才能达到最佳效果。
5-FU方案的副作用5-FU方案的使用可能会引起一系列副作用。
常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、口腔溃疡、疲劳和脱发等。
这些副作用通常是暂时的，随着治疗的进展，会逐渐减轻或消失。
然而，一些罕见但严重的副作用，如心脏毒性和骨髓抑制等，也可能发生。
因此，在使用5-FU方案治疗癌症时，医生需要密切监测患者的身体情况，以及根据副作用的发生情况来调整治疗方案。
5-FU方案的注意事项在使用5-FU方案治疗癌症时，有一些注意事项需要遵守。
首先，患者需要按照医生的指导准确地服用药物。
如果漏服了药物，应尽快联系医生进行咨询。
其次，患者需要定期进行血液检查和身体检查，以及向医生报告任何副作用的变化。
此外，患者应该避免接触其他病人的体液，以减少感染的风险。
最后，患者在治疗期间需要注意自己的饮食和生活习惯，保持健康的生活方式。
结论5-FU方案是一种常用的化学治疗药物方案，广泛应用于各种癌症的治疗中。
大肠癌化疗进展
28
36 P=0.01
mPFS(wks)
53
56
CR+PR(%)
51
54
PR(%)
2
2
CR(%)
OPTIMOX 2
OPTIMOX 1
方案
21.0
68
Tournigand 2001
19.4
60
Giacchetti 2000
19.5
60
Goldberg 2002
20.1
54
Koehne 2003
16.2
29
De Gramont 2000
17.4
16
Douilard 2000
14.8
mCRC ：有效药物
5FU/LV
XELODA
CPT-11
L-OHP
mCRC化疗 ：二药联合
*可用于一线或二线治疗
CAPIRI
IFL
XELIRI
FOLFIRI
Irinotecan
CAPOX
bFOL
XELOX
FOLFOX
Oxaliplatin
给药方式：CI 5-FU vs bolus 5-FU ( JCO 1998 1611:301-308 )
6项共1219例mCRC的meta分析 CIV 5-FU i.v bolus 5-FU RR 22% 14% mTTP(mo) 7.1 6.7 mOS(mo) 12.1 11.3
CONcePT试验: 间歇和 连续Oxal的比较
Oxal使用
Intermittent（IO）
Continueing（CO）
P值
失败:毒性 PD mTTF （wk）
二氢嘧啶脱氢酶活性在食管癌5-FU化疗中的应用价值
５ ０ｍ ， 注 ３ｈ 第 １～ ０ ｌ静 ， ５天 ； 四氢 叶酸 ６ ／ 加 ０ｍｇ ｍ ， 入生 理 盐 水 ２ ０ ｍ ， 注 ２ｈ 第 １～５天 ； 铂 １ ５ ｌ静 ， 顺 ５ ｍ ／ 加 入 生 理 盐 水 ２ ０ ｍｌ第 １～５天 （ Ｌ ｇｍ ， ５ ， Ｆ Ｐ方
相关性 。方 法
效液相 色谱法 （ Ｐ Ｃ 法测定 血 内源 性二 氢尿 嘧啶 （ ２ ／ ＨＬ） Ｈ Ｕ） 尿 嘧啶（ 值代表血 Ｄ Ｄ活性 ， ｕ） Ｐ 化疗方 案为 Ｆ Ｐ ５ Ｆ ／ Ｆ Ｌ （ －Ｕ Ｃ ／
Ｐ Ｄ） Ｄ 方案 。评价患 者血 Ｄ Ｄ活性 和临床特征 、 Ｐ 化疗 疗效 及
出体外 ， 其活性 的高低决定 ５Ｆ 一Ｕ体内代谢快慢和毒 性 大小 ¨ 。现通 过检 测食 管癌 患者 化疗 前血 Ｄ Ｄ Ｊ Ｐ
水平 ， 同时观 察疗效 和 不 良反应 ， 并分 析其 与一 般 临
床特 征 的关 系 ， 讨 Ｄ Ｄ 水 平 预 测 化疗 疗 效 和 ５ 探 Ｐ 一
疗第 ２个 疗程 后进 行疗 效评 价 。毒 副反 应 的评价 采 用ＮＩ Ｃ 毒性分 级 标 准 ， 性 分 为 Ｉ ～Ⅳ度 ， 价 ５ 毒 评 一 Ｆ 化疗相 关 毒性 。 ｕ
谱 条件 为 色谱 柱 （ ， ，５ Ｃ ８ ２ ０ｍｍ× ． 柱 ４ ６ｍｍ， ｍ 大 ５
法 ； 学 疗 法 化
中 图分 类号
连 依 利 特 分 析 仪 器 有 限 公 司 ） 流 动 相 ： Ｈ Ｐ ， Ｋ Ｏ一 Ｈ３Ｏ 缓 冲 液 （ ． １ｍ ｌＬ，Ｈ ＝２ ９ ） 流 速 ：． Ｐ４ ００ ｏ／ ｐ ．７ ， ０７
徐皖 湘 ， 陈振东
摘要 目的 测 定食 管 癌 患 者化 疗 前血 二 氢 嘧 啶脱 氢 酶 符 合人选标 准 的食 管癌 患 者 ６ ８例 ， 采用 高
抗代谢药物：5-Fu
抗代谢药物：5-Fu氟尿嘧啶Fluorouracil5-FU：250mg（0.25g），10ml；125mg（0.125g），5ml。
作⽤机制：同时抑制DNA与RNA的⽣物合成。
抗嘌呤类抗代谢药物，在体内转化成氟尿嘧啶脱氧核苷酸（FdUMP），与胸苷酸酶，5，10-甲酰四氢叶酸形成不易解聚的三联复合物，阻碍胸苷酸酶发挥功能的同时阻断脱氧胸苷酸合成，最终导致脱氧核糖核酸的合成，作⽤于细胞周期合成期，为周期特异性药物，主要抑制S期瘤细胞，对其他期也有影响。
还可形成物质与RNA结合，通过阻⽌尿嘧啶和乳清酸掺⼊RNA⽽达到抑制RNA合成的作⽤。
外源性增加甲酰四氢叶酸可增加5-氟尿嘧啶的疗效。
主要由肝脏代谢，⼤部分分解为⼆氧化碳经呼吸道排出体外。
约15%在给药1h内经肾以原形药排出体外。
⼤剂量⽤药能通过⾎脑屏障，静脉注射后于30min内达到脑脊液中，并可维持3h。
作⽤特点：半衰期短，⾎浆半衰期仅为10~20min；脂溶性低；⼝服吸收不完全；⽣物利⽤度低。
应⽤：古⽼的化疗药物之⼀，抗瘤谱⼴。
①主要⽤于消化道肿瘤。
治疗晚期⼤肠癌有效率10%，加⼊化学调节剂亚叶酸钙联合应⽤有效率提⾼到20%。
②治疗恶性葡萄胎和绒⽑膜癌（较⼤剂量）。
③乳腺癌、卵巢癌、⽀⽓管肺癌的辅助治疗和姑息治疗。
④宫颈癌、膀胱癌级⽪肤癌，还可⽤于头颈癌和浆膜腔癌性积液。
⑤原发性肝癌的肝动脉灌注化疗。
⑥软膏⽤于⽪肤癌、外阴⽩斑级乳腺癌的胸壁转移等。
⑦栓剂仅⽤于直肠癌。
⽤法⽤量：氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所⽤剂量相差甚⼤。
单药静脉注射剂量⼀般为按体重⼀⽇10～20mg/kg,连⽤5～10⽇，每疗程5～7g（甚⾄10g）。
静脉滴注，通常按体表⾯积⼀⽇300～500mg/㎡，连⽤3～5天，每次静脉滴注时间不得少于6～8⼩时；静脉滴注时可⽤输液泵连续给药维持24⼩时。
⽤于原发性或转移性肝癌，多采⽤动脉插管注药。
腹腔内注射按体表⾯积⼀次500～600mg/㎡。
氟尿嘧啶,5-氟尿嘧啶(5-FU)检测
氟尿嘧啶/5-氟尿嘧啶（5-FU）检测
氟尿嘧啶（5-Fluorouracil, 5-FU），又称为5-氟尿嘧啶，是一种嘧啶类似物，属于抗代谢药的一种，主要用于治疗肿瘤。
因此，检测5-氟尿嘧啶在癌细胞内及血浆中的浓度，对提高其疗效，降低毒性，防止术后转移等具有重大的临床意义。
迪信泰检测平台采用高效液相色谱(HPLC)和液质联用(LC-MS)法，可高效、精准的检测5-氟尿嘧啶的含量变化。
此外，我们还提供其他检测服务，以满足您的不同需求。
HPLC和LC-MS测定5-氟尿嘧啶样本要求：
1. 请确保样本量大于0.2g或者0.2mL。
周期：2~3周
项目结束后迪信泰检测平台将会提供详细中英文双语技术报告，报告包括：
1. 实验步骤（中英文）
2. 相关质谱参数（中英文）
3. 质谱图片
4. 原始数据
5. 5-氟尿嘧啶含量信息。
氟尿嘧啶 (Fluorouracil) 抗癌药物
氟尿嘧啶 (Fluorouracil) 抗癌药物氟尿嘧啶（Fluorouracil）抗癌药物氟尿嘧啶（Fluorouracil），也被称为5-氟尿嘧啶（5-Fluorouracil, 5-FU），是一种广泛应用于肿瘤治疗的抗癌药物。
它属于嘧啶类似物，通过抑制肿瘤细胞的DNA和RNA合成，从而抑制癌细胞的生长和分裂。
以下将从药理学、临床应用和副作用等方面介绍氟尿嘧啶的特性。
一、药理学特性氟尿嘧啶是一种嘌呤类抗癌药物，在体内可以转变为活性代谢产物-氟脱氨尿嘧啶（5-fluorodeoxyuridine, FdUMP）。
FdUMP能够与三磷酸脱氨尿苷（dUMP）结合，形成FdUMP-dUMP复合物，阻止胸腺嘧啶酸合成酶（thymidylate synthase）的活性。
进而，该药物通过抑制嘧啶合成，阻碍DNA合成及修复，从而使癌细胞无法正常生长和分裂。
二、临床应用氟尿嘧啶作为治疗广泛的抗癌药物，被应用于多种癌症的治疗，包括胃癌、结直肠癌、乳腺癌、头颈部肿瘤等。
它可以通过多种途径给药，如口服、静脉注射、局部注射等，具体给药途径和方案需根据具体情况而定。
在胃癌和结直肠癌的治疗中，氟尿嘧啶通常与其他化疗药物联合使用，如亚叶酸、顺铂等。
这种联合治疗方案能够提高功效并降低耐药性的风险。
对于乳腺癌的治疗，氟尿嘧啶也可以与其他药物，如环磷酰胺等进行联合应用，实现更好的治疗效果。
三、副作用尽管氟尿嘧啶对癌症治疗有益，但它也伴随着一些副作用。
其中最常见的包括骨髓抑制、消化道反应和手足综合症等。
骨髓抑制是氟尿嘧啶最常见的副作用之一。
该药物会抑制骨髓中造血细胞的生成，导致血小板、红细胞和白细胞的数量减少。
这可能导致贫血、易出血和感染等并发症。
因此，在使用氟尿嘧啶期间，需要密切监测患者的血常规指标，并采取相应的措施进行支持治疗。
消化道反应是另一个常见的副作用，患者可能会出现恶心、呕吐、腹泻等消化道不适。
在治疗期间，患者通常需要采取饮食调节、药物辅助治疗等措施来缓解这些反应。
5fu化疗方案
5-FU化疗方案简介5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil，5-FU）是一种常用的化疗药物，被广泛用于治疗多种恶性肿瘤，特别是消化系统肿瘤。
本文将介绍5-FU化疗方案的基本原理、使用方法、副作用以及一些注意事项。
1. 基本原理5-FU是一种嘧啶类抗癌药物，通过阻断DNA和RNA的合成，抑制肿瘤细胞的生长和分裂。
它在体内被转化为活性代谢物，与酶结合，以产生细胞毒性效应。
5-FU还可通过抑制胸苷化酶和乙酰胆碱酰胆碱酯酶来干扰DNA和RNA的合成。
2. 使用方法2.1. 适应症5-FU主要用于以下肿瘤的治疗：•结直肠癌•胃癌•食管癌•乳腺癌•头颈部恶性肿瘤2.2. 给药途径5-FU通常采用静脉输注的方式给药，以确保药物可以快速进入血液循环并达到治疗效果。
化疗周期根据具体情况而定，可持续数天到数周不等。
2.3. 剂量剂量的确定需要综合考虑多种因素，包括患者的年龄、身体状况和肿瘤的类型、分期等。
通常，医生会依据国际标准或临床试验的建议来确定5-FU的剂量。
3. 副作用使用5-FU进行化疗可能会出现一些副作用，以下是一些常见的副作用：•恶心、呕吐、腹泻•脱发•骨髓抑制•口腔溃疡•皮肤敏感或过敏反应副作用的严重程度和持续时间因个体而异，若出现严重的副作用，患者应及时告知医生并寻求帮助。
4. 注意事项医生会根据患者个体差异来制定个性化的5-FU化疗方案，在使用5-FU期间需要特别注意以下事项：•定期检查血液指标，特别是白细胞、血小板和红细胞等指标，以及肝功能、肾功能等。
•在治疗期间避免接触有害物质，如化学物质、辐射等。
•饮食方面，可适量增加营养摄入，避免辛辣刺激食物。
•与医生保持沟通，及时报告不适症状或副作用。
结论5-FU是一种重要的化疗药物，被广泛用于治疗多种恶性肿瘤。
使用5-FU进行化疗时，医生会根据患者的具体情况制定个性化的治疗方案，患者需要密切配合医生的指导，并及时反馈治疗效果和不适症状。
常见副作用如恶心、呕吐、腹泻等应及时告知医生，以便调整治疗方案。
5-Fu尿嘧啶对人体胚胎肾细胞的抑制作用
5-Fu尿嘧啶对人体胚胎肾细胞的抑制作用摘要：运用MTT测定细胞活力的方法，检测经过不同浓度的5-氟尿嘧啶培养2天细胞的生长状况，计算不同浓度5-FU对细胞生长的抑制率。
实验结果表明，在一定的浓度范围内，随着5-FU 浓度的提高，细胞的抑制率也提高；而10ug/ml的5-FU已经对细胞有比较明显的抑制作用。
5-FU浓度达到150ug/ml左右时对细胞的抑制作用趋于最大，浓度再增大对细胞的抑制率基本稳定在75%左右不再上升。
5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil，5-FU)，是尿嘧啶5位的氢被氟取代的衍生物，是以抗代谢物而起作用，在细胞内转化为有效的氟尿嘧啶脱氧核苷酸后，通过阻断脱氧核糖尿苷酸受细胞内胸苷酸合成酶转化为胸苷酸，而干扰DNA的合成。
氟尿嘧啶同样可以干扰RNA的合成。
常用于治疗肿瘤。
但由于5-FU对用药的患者有比较大的毒副作用，为治疗结果带来更多的不利影响，且此药通常用于治疗胃癌[5]，对宫颈癌细胞会有多大疗效，用药的浓度等基本的药理信息还比较缺乏。
本实验用宫颈癌细胞做体外药物抑制效果实验，尝试探讨5-FU对细胞的抑制作用大小以及其用药浓度，为临床用药量研究提供基础资料。
关键词：5-氟尿嘧啶、细胞、MTT法、抑制率引言：MTT法作用原理MTT全称为3-(4,5)-dimethylthiahiazo (-z-y1)-3,5-di-phenytetrazoliumromide，汉语化学名为3-(4，5-二甲基噻唑-2)-2，5-二苯基四氮唑溴盐，商品名：噻唑蓝。
是一种黄颜色的染料。
MTT比色法，是一种检测细胞存活和生长的方法。
其检测原理为活细胞线粒体中的琥珀酸脱氢酶能使外源性MTT还原为水不溶性的蓝紫色（或蓝色）结晶甲瓒（Formazan）并沉积在细胞中；在通常情况下，甲臜生成量与活细胞数成正比。
二甲基亚砜（DMSO）能溶解细胞中的甲瓒，因此用酶联免疫检测仪在490nm或570nm波长处测定其光吸收值，可间接反映活细胞数量。
5氟尿嘧啶分子式
5氟尿嘧啶分子式
5-氟尿嘧啶（5-FU）是一种抗肿瘤药物，其分子式为C4H3FN2O2。
以下是关于5-FU分子式的详细解释：
1. C4H3FN2O2中的C、H、F、N、O分别代表碳、氢、氟、氮和氧元素。
这些元素是构成5-FU的基本化学成分。
2. 5-FU分子式中的碳原子个数为4，是构成该化合物的基本骨架。
这些碳原子通过共价键连接在一起，形成了5-FU的基本结构。
3. 氢原子在5-FU分子式中以H的形式出现，它们与碳原子结合形成碳氢键。
这些碳氢键对于维持化合物的稳定性至关重要。
4. 氟原子在5-FU分子式中以单个氟原子（F）的形式出现，取代了嘧啶环上的一个氢原子。
氟原子的引入使得5-FU具有更强的抗肿瘤活性。
5. 氮原子在5-FU分子式中以N的形式出现，它们与碳原子结合形成碳氮键。
这些碳氮键对于维持化合物的结构和功能至关重要。
6. 氧原子在5-FU分子式中以O的形式出现，它们与碳原子结合形成碳氧键。
这些碳氧键对于维持化合物的稳定性和功能也起着重要作用。
综上所述，5-氟尿嘧啶的分子式C4H3FN2O2代表了其化学组成和结构特征，这些组成和结构特征共同决定了其抗肿瘤活性和作用机制。
氟脲嘧啶药物敏感性与基因多态性研究进展
氟脲嘧啶药物敏感性与基因多态性研究进展关键词] 氟尿嘧啶；化学治疗；单核苷酸多态性；疗效；毒性基因表达谱的显著差异是指导肿瘤个体化治疗的基础，已有多种抗肿瘤药物通过检测相关分子及其基因多态性来预测患者对相应药物的敏感性和毒性。
氟脲嘧啶(5-FU)是最常用的化疗药物，与其它药物组成了多种有效的化疗方案。
胸苷酸合成酶（TS)、二氢吡啶酶（DPD）、乳清酸磷酸核糖基转移酶（OPRT）等分别作为5-FU合成代谢和分解代谢的关键酶，在5-FU的作用途径中起着重要的作用，其基因的多态性与5-FU的疗效和毒性密切相关。
1 TSTS是由两个相同亚基组成的二聚体,作用于细胞周期G 1至S期,是嘧啶核苷酸合成的限速酶,也是5-FU发挥细胞毒作用的目标酶。
肿瘤细胞对5-FU敏感性与TS基因（TS mRNA）相关，Fukushima等[1]用5-FU处理人结肠癌KM12C 细胞后得到对5-FU不敏感细胞（5-FU的抑制率为7.9%），其TS活性比未处理细胞（5-FU的抑制率为81.8%）高2~3倍，TS mRNA水平的增加与TS活性的增加是一致的。
Amatori等[2]用5-FU处理Colo 320、HT-29、CaCo-2和SW620这4种肿瘤细胞，并通过检测肿瘤细胞对5-FU的敏感程度，观察其与TS mRNA 的关系。
结果显示，在对5-FU最为敏感的CaCo-2中TS mRNA表达水平较低，而在对5-FU敏感性较低的SW620中TS mRNA高表达。
Lenz等[3]早年通过荧光定量PCR检测65例接受5-FU和铂类药物化疗胃癌患者的胃镜活检肿瘤组织TS mRNA水平，发现TS mRNA水平高者中位生存期为6个月，而TS mRNA水平低者为43个月。
Edler等[4]用免疫组化法检测862例大肠癌患者（单独手术治疗/手术加5-FU辅助化疗）肿瘤组织中的TS蛋白水平，发现在单独手术组中低TS水平者生存期更长(P=0.04)。
5fu化疗方案
5fu化疗方案化疗（chemotherapy）是一种通过使用化学物质来杀死或控制癌细胞生长的治疗方法。
5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil，简称5fu）作为化疗的一种药物，经过多年的临床应用，被广泛认可为治疗多种癌症的有效方案。
本文将探讨5fu化疗方案的用途、作用机制以及潜在的副作用。
首先，5fu化疗方案被广泛用于实体瘤的治疗。
实体瘤是指体内形成肿块的恶性疾病，如结直肠癌、胃癌等。
临床研究表明，5fu可以通过干扰癌细胞的DNA合成过程，抑制其生长和扩散。
此外，5fu还可以通过抑制癌细胞内特定的酶的活性，进一步削弱其生存能力。
其次，5fu化疗方案还可以用于治疗部分恶性血液病，如非霍奇金淋巴瘤。
非霍奇金淋巴瘤是一种原发于淋巴系统的癌症，常常导致淋巴结肿大、体重下降等症状。
5fu可以通过干扰癌细胞的RNA合成，达到抑制其生长的效果。
在这种情况下，5fu常常与其他化疗药物联合使用，以增强疗效。
5fu作为一种有毒的药物，可能导致一系列的副作用。
最常见的副作用之一是胃肠道反应，如恶心、呕吐和腹泻。
这些症状通常在停药后会有所缓解。
此外，5fu还可能引起皮肤反应，如瘙痒、红肿和疼痛。
对于一些患者来说，这些不适可能会对他们的生活质量产生一定的影响。
尽管5fu化疗方案在治疗癌症中发挥着重要作用，但也面临一些挑战。
首先，在患者中寻找最佳的剂量和给药方案是一个复杂的任务。
不同的个体对药物的反应可能存在差异，因此需要结合患者的具体情况进行个体化的调整。
其次，5fu的治疗效果可能随着治疗的进行而减弱，一些患者可能会出现药物耐药性。
这需要进一步研究和开发新的治疗方法来解决。
总之，5fu化疗方案在癌症治疗中具有重要的地位。
通过干扰癌细胞的核酸合成过程，它可以有效地抑制癌症的生长和扩散。
然而，副作用和个体差异等挑战也需要我们认真应对。
未来的研究应该致力于寻找更有效的给药方案，并开发新的治疗策略来提高治疗效果，减轻患者的副作用。
fac化疗方案是什么
fac化疗方案是什么fac化疗方案是一种常见的癌症治疗方法，广泛应用于各种癌症的治疗中。
本文将从fac化疗方案的基本概念、适应症、疗效和副作用等方面展开讨论。
fac化疗方案是指联合使用5-氟尿嘧啶（5-FU）、阿霉素（Adriamycin）和顺铂（Cisplatin）这三种抗癌药物，通过不同的顺序和剂量重复应用，以达到抑制癌细胞增殖和杀死癌细胞的目的。
这是一种综合性的治疗方案，可用于治疗各种恶性肿瘤，如胃癌、食管癌、肺癌等。
fac化疗方案在临床上广泛应用，并且被证实在某些癌症的治疗中具有显著的疗效。
例如，对于晚期胃癌患者，fac化疗方案可以改善患者的生存期和生活质量。
此外，在某些情况下，fac化疗方案也可以用于辅助手术治疗，以减小手术切除后的复发率。
然而，fac化疗方案也存在一些副作用。
由于这些药物的毒性较大，患者可能会出现恶心、呕吐、乏力、脱发等不适症状。
此外，由于药物对骨髓有一定的抑制作用，可能会导致白细胞和血小板等造血细胞减少，增加患者感染和出血的风险。
因此，在接受fac化疗的过程中，对于患者的骨髓功能需要进行定期监测和支持治疗。
除了这些常见的副作用外，fac化疗方案还可能导致一些罕见但严重的不良反应。
例如，某些患者可能会发生心脏毒性反应，表现为心脏功能衰竭、心律失常等。
此外，fac化疗也可能导致肾功能损害、神经系统毒性和肺毒性等。
因此，在进行fac化疗治疗时，医生需要充分评估患者的心、肾、神经等器官功能，并密切监测患者的治疗反应和不良反应，及时调整治疗方案。
虽然fac化疗方案在癌症治疗中有一定的疗效，但并不是适用于所有患者。
个体化治疗是当前的研究热点，通过基因检测等手段，可以更准确地预测患者对化疗的敏感性和耐受性，从而选择最合适的治疗方案。
此外，近年来，基于免疫治疗的癌症治疗也取得了一系列突破性进展，对于一些难治性肿瘤具有重要意义。
因此，在制定治疗方案时，医生需要根据患者的病情、身体状况以及最新的研究进展，综合考虑多种治疗手段，以提供最佳的治疗效果。
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高药物的敏感性.
用免疫印记的方法检测了20个大肠癌患者的dUTP核苷酸 水解酶的表达 发现其中核dUTPase阳性的8个患者(核内阳性表达>10%)， 没有一个人对5-FU敏感;而另外12个dUTPase阴性的患者
却对5-FU敏感(P = 0.005).
不同患者对同一药物反应不同 根据肿瘤自身药物敏感性为指导开展个体
化的药物治疗
个体化的化疗
恶性肿瘤的分子学分类 药物敏感性相关基因
药物基因组学 (pharmacogenomics)、 药物遗传学 (pharmacogenetics)
2005年广东省自然科学基金重点项目
：
“实现肿瘤化疗个体化的研究 ” 林桐榆
2004年广州市科技计划项目
“二氢嘧啶脱氢酶基因的单核苷酸多态性与
5-Fu的个体化治疗” 姜文奇
5-FU作为消化道肿瘤最常用的化疗药物之
一，其疗效与毒性相关基因的研究备受瞩目。
与5-FU相关基因的基础研究早已广泛开展，
其具体机制也有较明确的认识
5-FU的代谢特点
相关药物效应分子 毒性预测分子
Horiguchi等：119例乳腺癌术后患者(87例术后接受5-FU为 主的化疗)的DPD表达与预后的关系：DPD阳性患者的无病生 存期少于阴性患者，两者有显著性差异(P<0.05)。还证明了淋 巴结的转移与DPD的表达都可以作为无病生存期的独立预后指 标。相似的结果在肠癌患者的研究中也有报道
1. 直肠癌：TS表达水平可以作为复发和远处转移的独立预测指标.
2. 但有研究发现在胰腺癌患者中，TS高表达却预示着生存期越长，具体 机制尚不清楚.
研究者建议要进行辅助性化疗的肠癌患者检测TS mRNA水平作为化 疗的预测因子.
TS基因多态性与5-FU敏感性
TS活性的研究：检测肿瘤组织内TS mRNA的表达水平
感性增高
Cohen等：43例晚期大肠癌患者MTHFR基
因多态性与以5-FU为基础化疗方案疗效的 关系，发现T/T基因型(17/43)患者的有效率 达100%，而C/C(5/43)和C/T(21/43)基因型 患者的有效率分别为47%和67%.
dUTP核苷酸水解酶(dUTPase)
TS活性抑制可致大量dUTP的积聚，dUTP直接掺
DPYD基因的多态性与5-FU的毒副作用
1985年Tuchman 首次报道了5-FU相关的严重副作用与 DPD的低活性相关 DPYD基因位于人类染色体1p22 包含23个外显子
20余种突变与DPD活性下降有关
与5-FU密切相关的是 DPYD第1986位剪切位点发生G到A 的转化(DPYD*2A)导致外显子14的缺失(IVS14+1G>A)， 形成无活性DPD，使5-FU的合成途径活跃，导致血液、神 经及消化系统的毒性，甚至致命
IVS14+1G>A变异的患者有明显的DPD功能不全，5-FU的
清除率比携带野生基因型患者低2.5倍，药时曲线下面积 (AUC)高2.5倍.
接受5-FU化疗且出现WHO 3-4级毒副作用的患者进行
DPD基因型分析发现：24-28%患者的DPYD基因存在 IVS14+1G>A变异(包括纯合子和杂合子)
DNA损伤反应通路的变化
TS作为5-FU作用的靶酶，与5-FU的敏感性密切相关 体外实验表明：5-FU耐药与TS基因扩增有关 Lenz 等：荧光定量PCR在1996年报道65例接受5-FU和
铂类药物化疗的胃癌患者，其胃镜活检肿瘤组织中TS mRNA水平与化疗有效率和中位生存期有关：TS mRNA 水平高者中位生存期为6 个月，而TS mRNA水平低者，生 存期为43 个月。
转移性大肠癌患者肿瘤组织内低表达TS者可从姑息性5FU化疗中获益； 局部进展大肠癌患者肿瘤组织内低表达TS者未见明显获 益于辅助化疗 上述结果多来自对5-FU为基础的化疗进行的回归分 析，故有必
其他如早期直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌和头颈部肿瘤等也有研究 表明TS的表达水平与5-FU的治疗反应密切相关. 检测了接受草酸铂和氟尿嘧啶作为二线化疗药物的50例转移性大 肠癌患者的TS mRNA，发现TS mRNA水平与生存期相关：表达越高 预示着生存期越短(高TS:1.5个月 vs低TS:10.2 个月).
入DNA，抑制DNA链的延长；还可以改变DNA的 稳定性，继而引起DNA链断裂，最终导致细胞的死
亡。
正常情况下，dUTPase可以抑制dUTP积聚引起的
DNA损伤。
dUTPase被作为许多细胞毒性药物作用的靶点。
dUTPase的过表达：限制dUTP的聚集，引
起TS相关的细胞毒性药物的耐受，最终阻 止尿嘧啶错误地掺入到DNA链中;
对疾病进展时间和生存期的比较：dUTPase阳性和阴性 的患者有显著性的差异.
该作者认为：核中dUTPase的过度表达的患者对5-FU为 基础的化疗不敏感，疾病进展时间和生存期也较短。但是 目前仍缺乏大样本的研究来证实此结论.
小 结
目前对TS、DPD、TP的研究较多，而
dUTPase及MTHFR的研究还缺乏大样本多 中心的研究
越来越多的体外及临床实验都逐渐地揭示 了药物基因组学和药物遗传学在肿瘤化疗 中的重要作用.
THNAK YOU!
dUMP（脱氧尿嘧啶核苷酸） —TS — dTMP （脱氧胸腺嘧啶核苷酸）
5-FU
甲基化
5-FU的活性代谢产物FdUMP可与dUMP竞争性结 合TS，使TS失活，抑制DNA的合成，从而抑制 肿瘤细胞的生长和增殖
肿瘤细胞对5-FU的抵抗性机制
5-FU的关键酶缺失;
5-FU代谢酶活性增加; TS还原性叶酸底物的缺乏; TS基因扩增; TS基因过度表达或基因突变引起的TS活性或水平的变化;
据已有的DPD活性缺乏患者所发生的5-FU毒性，已提出 将正常人群DPD活性的70％水平作为病人毒性发生的临 界点
正常及杂合缺失的人群，其DPD活性呈正态分布，DPD 基因突变杂合体平均DPD活性为对照人群的48％。 与DPD作为预后因子相比，充足的证据说明：低的DPD 活性，严重5-FU相关毒性发生风险增加
Nordic trail 等用免疫组化法检测TS蛋白：
862例大肠癌患者（单独手术治疗/手术＋5-FU辅助化疗）
单独手术组，与高TS水平组相比，低TS水平者有更 好的生存(P = 0.04). 术后辅助治疗组，作者认为高TS水平者临床获益明 显(无瘤生存、总生存率).
肠癌患者5-FU化疗有效率与TS水平相关性
DPD与5-FU代谢
肝脏及单核细胞中活性最高，小肠粘膜中也有较高的活性
肝脏是5-FU代谢的主要场所
肝功能正常的患者中，外周血单核细胞(PMNCs)中DPD的 活性与其在肝脏组织中的活性有明显的相关性. 有报道：PMNCs中DPD的活性与5-FU的代谢呈负相关。 可能PMNCs中DPD的活性在个体中的波动和个体间的变 异较大，且与PMNCs的组成(淋巴细胞和单核细胞所占的 比例)和蛋白水平相关.
特例：Collie-Duguid等对23例DPD活性降低的患者进行 DPYD基因型分析，未发现有IVS14+1G>A的变异.
60余种肿瘤细胞系：显示DPD mRNA水平与DPD活性及对5FU的反应性密切相关； DPD作为5-FU代谢的限速酶，mRNA水平决定5-FU的疗效： 低的mRNA表达水平的肿瘤对5-FU敏感；高表达的肿瘤对5FU抵抗；
胸腺嘧啶磷酸化酶(TP)
肝脏、胃肠道中DPD的活性高，口服5-FU的生物
利用度很低 ； 希罗达(Capecitabine)作为5-FU的前体药物，在 胃肠道的吸收过程中并不会被DPD灭活； 转变为5-二氢氟尿嘧啶(5-DHFU)，进一步通过肿 瘤中的TP转化为5-FU，发挥其细胞毒性作用
TS基因表达受基因多态性的影响
TS启动子增强区域（TSER ）：由不同拷贝数的28 bp的 重复序列组成，该序列有2-9个拷贝数(TSER*2-TSER*9)
的多态性存在
TSER的基因型单独、联合TS蛋白水平及TS mRNA表达 水平作为5-FU敏感性的预测指标
221例肠癌患者：辅助5-FU+亚叶酸钙(CF)，TSER*2纯合子和 TSER*2/TSER*3杂合子(74%)患者临床生存期显著提高，而TSER*3 纯合子(26%)患者无生存获益－－检测TSER基因型在预测使用5-FU 化疗的缓解率中的重要作用. TS基因其他位点的多态性研究：2004年ASCO会议上报道在213例接 受5-FU+levamisole/leucovorins方案的II-IV期的大肠癌患者中，TS 基因的另一多态性3’非编码区6 bp的缺失(TS1494del6)与生存期密切 相关(P = 0.006).但其具体机制尚不清楚.
TP在肿瘤组织中＞正常组织，为Capecitabine的
肿瘤选择性强于5-FU的原因
TP不仅将5-DHFU转化为5-FU，还参与5-FU代谢
为活性产物FdUMP的过程
体外细胞培养和异种移植物模型的实验表明：TP 的高表达与5-FU敏感相关，这可能与FdUMP的聚 集有关
TS、DPD和TP ：
5-FU相关的药物疗效及毒性 预测分子
前 言
Heidelberger：1957年首次合成氟尿嘧啶
类抗癌药物5-氟尿嘧啶(5-FU)
各种实体肿瘤的治疗：大肠癌、胰腺癌、
乳腺癌、头颈部肿瘤、胃癌和卵巢癌等