临本第8章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药ppt课件
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第8章 M胆碱受体阻断药1ppt课件
阿托品（atropine)
药理作用 ：能竞争性地拮抗 ACh 或胆碱受体
激动药对M受体的激动作用，M1、 M2、 M3受体 都能阻断。很大剂量或中毒量也能阻断N1受体。
1.腺体：唾液腺和汗腺最敏感，其次为呼吸道 腺体，但对胃酸的分泌影响较小。
2.眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹（远视）。
3. 平滑肌：能松弛许多内脏平滑肌，特别是过 阻断 M受体，睫状肌松弛，悬韧带紧张， 度活动或痉挛的平滑肌。对胃肠道平滑肌较好，其次 晶状体扁平，屈光度降低，此时只适于看远 是膀胱逼尿肌，但对输尿管、胆管及支气管等平滑肌 的解痉作用较弱。 物，而看近物模糊不清，称调节麻痹。
阿托品（atropine)
作用和应用 ：能竞争性地拮抗 Ach 或胆碱受
体激动药对M受体的激动作用，M1、 M2、 M3受 体都能阻断。很大剂量或中毒量也能阻断 N1 受体。 1.腺体：唾液腺和汗腺最敏感，其次为呼吸道 腺体，但对胃酸的分泌影响较小。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
随着使用剂量的不断增加依次出现：腺体分 从植物颠茄、曼陀罗中提取的生物碱（莨菪 碱）有阿托品（消旋体）、东莨菪碱（左旋体）、 泌减少、瞳孔扩大、调节麻痹、膀胱和胃肠道平 和山莨菪碱（唐古特莨菪）等 。 滑肌抑制、心率加快、中枢作用。
4.心脏
（ 1 ）心率：心率加快。与阻断窦房结细胞的 M2受体有关。治疗量可使部分病人心率减慢，可 能与阻断突触前膜M1受体有关。 （2）房室传导：促进传导。能对抗迷走神经过 度兴奋所致的传导阻滞。 5.血管与血压：治疗量无明显影响，但大剂量 能解除小血管痉挛（与阻断 M 受体无关），尤以 皮肤血管扩张为显著，可能与直接扩血管作用有 关，也可能与代偿性散热反应有关。
6.中枢神经系统：较大剂量引起兴奋，中毒量 也可由兴奋转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹。
第八章-胆碱受体阻断药【共23张PPT】
17 17
东莨菪碱（scopolamine ）
中枢抑制作用
【临床应用】
1.麻醉前给药： 抑制分泌作用强，优于阿托品。其扩瞳及
调节麻痹作用较阿托品稍弱。
18 18
2.晕动病：
预防给药效果好，如已有症状效果差。 与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能 有关。 与苯海拉明合用疗效增强。 3.妊娠呕吐及放射病呕吐 4.帕金森病：
3.松弛内脏平滑肌: 其扩瞳及调节麻痹作用较阿托品稍弱。
胃肠绞痛、膀胱刺激症状：较好
中枢抑制作用
解除迷走神经对心脏的抑制：
拮抗迷走神经Biblioteka 胃致心律失肠常。 道、尿道、膀胱逼尿肌：作用明显
胆管、输尿管、支气管：较弱
子宫平滑肌：弱
6
4.解除迷走神经对心脏的抑制：
①心率：
HR减慢 : 0.5mg ，4-8次/分。
阻断N1受体：大剂量 机制：
季胺阳离子 （ACh中）
天冬氨酸
（M受体中第三个跨膜螺 旋N—末端的）
离子键
叔胺氮或季胺氮
（拮抗药中）
5
1.眼：
扩瞳、升眼压、调节麻痹
2.抑制腺体的分泌：
为阿托品的1/12-1/10
汗腺，唾液腺；泪腺，呼吸道腺体；胃酸(影 较大剂量(1-2mg ):轻度兴奋延脑和大脑。
后马托品、托吡卡胺、哌仑西平、普鲁本辛 中毒量(10mg ):明显中枢中毒症状。 子宫平滑肌：弱
6.解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒 拮抗迷走神经所致心律失常。
阻断N1受体：大剂量
选择性M1受体阻断药： 青光眼、前列腺肥大。
12 12
【不良反应及其防治】
1. 阿托品的不良反应： ①一般治疗量时，常见为副作用
东莨菪碱（scopolamine ）
中枢抑制作用
【临床应用】
1.麻醉前给药： 抑制分泌作用强，优于阿托品。其扩瞳及
调节麻痹作用较阿托品稍弱。
18 18
2.晕动病：
预防给药效果好，如已有症状效果差。 与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能 有关。 与苯海拉明合用疗效增强。 3.妊娠呕吐及放射病呕吐 4.帕金森病：
3.松弛内脏平滑肌: 其扩瞳及调节麻痹作用较阿托品稍弱。
胃肠绞痛、膀胱刺激症状：较好
中枢抑制作用
解除迷走神经对心脏的抑制：
拮抗迷走神经Biblioteka 胃致心律失肠常。 道、尿道、膀胱逼尿肌：作用明显
胆管、输尿管、支气管：较弱
子宫平滑肌：弱
6
4.解除迷走神经对心脏的抑制：
①心率：
HR减慢 : 0.5mg ，4-8次/分。
阻断N1受体：大剂量 机制：
季胺阳离子 （ACh中）
天冬氨酸
（M受体中第三个跨膜螺 旋N—末端的）
离子键
叔胺氮或季胺氮
（拮抗药中）
5
1.眼：
扩瞳、升眼压、调节麻痹
2.抑制腺体的分泌：
为阿托品的1/12-1/10
汗腺，唾液腺；泪腺，呼吸道腺体；胃酸(影 较大剂量(1-2mg ):轻度兴奋延脑和大脑。
后马托品、托吡卡胺、哌仑西平、普鲁本辛 中毒量(10mg ):明显中枢中毒症状。 子宫平滑肌：弱
6.解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒 拮抗迷走神经所致心律失常。
阻断N1受体：大剂量
选择性M1受体阻断药： 青光眼、前列腺肥大。
12 12
【不良反应及其防治】
1. 阿托品的不良反应： ①一般治疗量时，常见为副作用
第8章-胆碱受体阻断药模板PPT课件
6、解除有机磷农药中毒： 阿托品：
（1）改善M症状； （2）大剂量可阻断N作用； （3）对CNS有部分兴奋作用
用途：有机磷农药中毒或其他毒蕈类中毒。
18
二、不良反应及中毒
不良反应：口干、视近物模糊、瞳孔散大、 心率加快、皮肤潮红等。 中毒：最低致死量 成人80-130mg;儿童10mg（误服）
禁忌症：
用途：
（1）虹膜睫状体炎 （2）检查眼底——扩瞳（维持2-3周）— —后马托品代替； （3）验光配镜：调节麻痹，固定晶状体， 计算屈光度——但维持时间长，仅用于儿 童。
13
4、对心血管系统的作用
（1）心率：
治疗量（0.5mg）——心率↓——阻断 迷走神经突触前膜上M1受体，促进Ach 的释放。
较大量（1-2mg）——心率↑——阻断 窦房结起搏点的M2受体，解除迷走神经 对心脏的抑制；
14
（2）房室传导：
加快——拮抗迷走神经的作用
临床用途：
缓慢型心律失常——迷走神经过度兴奋 窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓。
慎重！剂量过低，减慢心率；过高，心率
加快，耗氧量增加。
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（3）对血管和血压的作用：
治疗量：无明显影响（缺乏胆碱能神经支配） 较大剂量：解除小血管痉挛——皮肤血管扩张—— 温热潮红；阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可
阿方那特即咪噻吩、美加明等 ● N2受体阻断药 （骨骼肌松弛药）筒箭毒碱等
3
第八章 M胆碱受体阻断药
4
阿托品(atropine)
阿托品 是由茄科植物颠茄（atropa
belladonna）叶提取的生物碱 左旋莨菪
碱
消旋莨菪碱（阿托品）
5
一、药理作用及临床用途：
第八章 胆碱受体阻断药(Ι)ppt课件
• 按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神
经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆
碱药。
M 胆碱受体阻断药包括
① 天然形成的生物碱，如阿托品和东 莨菪碱。 ② 天然生物碱的半合成衍生物。其体 内过程和作用时间与母体药物不同； ③ 合成生物碱，其中某些药物对 M 胆碱受体亚型具有选择性拮抗作用， 如后马托品、托吡卡胺和哌仑西平 等。
阿托品(atropine)
作用机制：竞争性拮抗乙酰胆碱 或胆碱受体激动药对M胆碱受体的 激动作用。但对各种M受体亚型的 选择性较低，对M1，M2，M3受体都 有阻断作用。很大剂量或中毒剂 量也有阻断神经节NN受体的作用。
• 阿托品的作用广泛，各器官对之敏感性亦不 同。随着剂量增加可依次出现腺体分泌减少， 瞳孔扩大和调节麻痹，胃肠道及膀胱平滑肌 抑制，心率加快现象，大剂量可出现中枢症 状。
特点：
对过度活动或痉挛的平滑肌松驰作用较显著. 胃肠>膀胱>胆管.输尿管.支气管.
4.心脏：
(1)心率： ⑴ 小剂量(0.5mg)，短暂而 不显著的心率减慢。(兴奋迷走神经中枢、阻断突 触前膜M1受体) ⑵较大剂量(1～2mg)，可引起心率加快。 ① 阻断 M2受体，解除迷走神经对心脏 的抑制. ②迷走神经张力高的青年，心率加快作用显著. (2)房室传导：促进心房及房室结的传导。拮抗迷 走神经过度兴奋所致的传导阻滞和心率失常。尚 可缩短房室结的有效不应期，从而增加房颤或房 扑患者的心室率
N C H 3
O C H O H 2 C H
C H O
Cቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
C H O
C
阿托品
N C H 3
O C H O H 2 C H
山莨菪碱
N C H 3
经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆
碱药。
M 胆碱受体阻断药包括
① 天然形成的生物碱，如阿托品和东 莨菪碱。 ② 天然生物碱的半合成衍生物。其体 内过程和作用时间与母体药物不同； ③ 合成生物碱，其中某些药物对 M 胆碱受体亚型具有选择性拮抗作用， 如后马托品、托吡卡胺和哌仑西平 等。
阿托品(atropine)
作用机制：竞争性拮抗乙酰胆碱 或胆碱受体激动药对M胆碱受体的 激动作用。但对各种M受体亚型的 选择性较低，对M1，M2，M3受体都 有阻断作用。很大剂量或中毒剂 量也有阻断神经节NN受体的作用。
• 阿托品的作用广泛，各器官对之敏感性亦不 同。随着剂量增加可依次出现腺体分泌减少， 瞳孔扩大和调节麻痹，胃肠道及膀胱平滑肌 抑制，心率加快现象，大剂量可出现中枢症 状。
特点：
对过度活动或痉挛的平滑肌松驰作用较显著. 胃肠>膀胱>胆管.输尿管.支气管.
4.心脏：
(1)心率： ⑴ 小剂量(0.5mg)，短暂而 不显著的心率减慢。(兴奋迷走神经中枢、阻断突 触前膜M1受体) ⑵较大剂量(1～2mg)，可引起心率加快。 ① 阻断 M2受体，解除迷走神经对心脏 的抑制. ②迷走神经张力高的青年，心率加快作用显著. (2)房室传导：促进心房及房室结的传导。拮抗迷 走神经过度兴奋所致的传导阻滞和心率失常。尚 可缩短房室结的有效不应期，从而增加房颤或房 扑患者的心室率
N C H 3
O C H O H 2 C H
C H O
Cቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
C H O
C
阿托品
N C H 3
O C H O H 2 C H
山莨菪碱
N C H 3
第八篇胆碱受体阻断药(I)M胆碱受体阻断药课件
目前，已经有一些关于m胆碱受体阻 断药与其他药物的联合用药方案的研 究报道。例如，某研究显示，将m胆 碱受体阻断药与某抗炎药联合使用可 以有效治疗某些炎症性疾病。此外， 还有一些研究探讨了将m胆碱受体阻 断药与其他抗肿瘤、抗病毒等药物的 存在药物相互作用、不良反应等风险 。未来，需要进一步深入研究m胆碱 受体阻断药与其他药物的相互作用机 制，优化联合用药方案，提高治疗效 果和安全性。
新一代m胆碱受体阻断药的研发进展
研发概况
近年来，随着药物设计和合成技术的不断进步，新一代m胆碱受体阻断药的研发取得了一 定的进展。这些药物在保留原有药物优点的同时，提高了选择性、稳定性和生物利用度， 为临床治疗提供了更多选择。
代表性药物
目前，一些具有代表性的新一代m胆碱受体阻断药已经进入临床试验阶段，如某新药A和 某新药B。这些药物在动物模型和初步临床试验中表现出良好的疗效和安全性，为进一步 的研究和开发提供了有力支持。
第八篇胆碱受体阻断药(i)m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• m胆碱受体阻断药的概述 • m胆碱受体阻断药的药理作用机制 • m胆碱受体阻断药的适应症与临床应用 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药的研发进展与未来展望
01
m胆碱受体阻断药的概述
m胆碱受体阻断药的定义
01
m胆碱受体阻断药是指一类能够 竞争性抑制胆碱受体激动剂的药 物，通过与胆碱受体结合，从而 拮抗胆碱受体的生理作用。
04
m胆碱受体阻断药的副作用与 注意事项
口干、眼干等副作用
口干
m胆碱受体阻断药可能导致口腔腺体 分泌减少，引起口干症状。
眼干
药物对眼部的胆碱能神经产生抑制作 用，可能导致泪腺分泌减少，引发眼 干症状。
第八节胆碱受体阻断药(I)M胆碱受体阻断药课件
REPORTING
临床应用
消化系统疾病
m胆碱受体阻断药可用于治疗胃 酸分泌过多的消化系统疾病，如 胃溃疡、十二指肠溃疡等。通过 抑制胃酸分泌，缓解胃痛、反酸
等症状。
神经系统疾病
m胆碱受体阻断药可用于治疗神 经系统疾病，如帕金森病、亨廷 顿氏病等。通过阻断胆碱受体， 降低神经递质的释放，缓解肌肉
强直、震颤等症状。
详细描述
乙酰胆碱酯酶抑制剂通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性，减少乙 酰胆碱的水解，从而提高乙酰胆碱的浓度，改善神经递质的 传递。这类药物主要包括多奈哌齐、卡巴拉汀、加兰他敏等 。
非选择性胆碱受体阻断药
总结词
非选择性胆碱受体阻断药是指一类能够阻断多种胆碱受体的药物，主要用于治 疗消化性溃疡和胃肠痉挛等。
详细描述
靶点选择与优化
针对m胆碱受体阻断药的研究，未来需要进一步优化靶点选择，以提高药物的特异性和治疗效果。
克服耐药性问题
目前部分m胆碱受体阻断药存在耐药性问题，未来需要探索克服耐药性的方法，延长药物的有效期。
市场前景与投资价值
市场需求增长
随着人口老龄化和慢性疾病的增多，对m 胆碱受体阻断药的需求呈现增长趋势， 市场前景广阔。
目前，m胆碱受体阻断药已成为治疗某些神经递质紊乱和某些平滑肌痉挛等疾病的 重要药物之一，在临床上有广泛的应用。
2023
PART 02
m胆碱受体阻断药的分类 与作用机制
REPORTING
乙酰胆碱酯酶抑制剂
总结词
乙酰胆碱酯酶抑制剂是一类能够抑制乙酰胆碱酯酶活性的药 物，主要用于治疗阿尔茨海默病和重症肌无力等神经性疾病 。
胆碱酯酶复活药
总结词
胆碱酯酶复活药是一类能够复活被乙酰胆碱酯酶抑制的药物，主要用于治疗有机磷中毒 等。
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神经系统。而季铵类药物较难进入脑内，其中枢作 用较弱。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为2～4h。阿 托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维 持约3～4h，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持 续72h或更久。 在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具 有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而不中毒。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
与Atropine比较：
1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高
*用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛
2.抑制腺体、扩瞳作用< Atropine 3.不易透过BBB
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
东莨菪碱
抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用
－麻醉前给药 （优于阿托品） －晕动病治疗（与苯海拉明合用）
妊娠呕吐、放射病呕吐
－抗帕金森病 （中枢抗胆碱作用）
第二节
颠茄生物碱的合成、 半合成代用品 一、合成扩瞳药
后马托品 Homatropine
主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂
临床上主要用于一般的眼科检查
注意：
调节麻痹作用不如Atropine 所以儿童验光需用Atropine
二、合成解痉药
溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide） 季铵（P.O、BBB） 1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制 胃液分泌的作用。 2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉 挛、遗尿症、胃肠呕吐
第一节
[作用] 5、血管与血压
治疗量 较大剂量 T
阿托品和阿托品类生物碱
[用途] [不良反应]
无显著影响 扩血管
感染性休克 *除外伴HR和T
皮肤潮红、温热 者
直接扩血管
第一节
[作用] 6、CNS
影响不明显 兴奋 过度兴奋 转入抑制
阿托品和阿托品类生物碱
[用途] [不良反应]
兴奋延脑、大脑 多言、谵妄、幻觉、定向障 碍、运动失调、惊厥 昏迷、呼吸麻痹
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
[不良反应]
口干 乏汗、皮肤干燥
[作用] [用途] 1、抑制腺体分泌
唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 胃腺
强
严重盗汗 流涎症 全身麻醉前 给药
弱
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
[作用] [用途] [不良反应] 2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）
扩瞳 升眼内压 虹膜睫状体炎 检查眼底 验光配镜（限 于儿童） 视力模糊
贝那替秦（胃复康，benactyzine）
叔胺（P.O） 1.解痉、抑制胃液分泌、安定 2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺 激症
三、选择性M受体阻断药 哌仑西平 （ pirenzepine ）
1.M1 、M4受体阻断药 2.抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 3.用于消化性溃疡的治疗 4.不易进入中枢
第一节
阿托品和阿托品类生物碱 阿托品 Atropine
【药理作用机制】
选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低），
大剂量对NN受体也有阻断作用。
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】
阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性
不一样，从高到低依次为：
腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率增 快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢 作用
第 八 章 胆碱受体阻断药（I） -M胆碱受体阻断药
Cholinoceptor Blocking Drugs
教学基本要求
掌握： 阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及 不良反应。 熟悉： 1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用； 2.阿托品合成代用品的分类。 了解： 溴丙胺太林、贝4 、心脏
（1）治疗剂量（0.4
阿托品和阿托品类生物碱
[用途] [不良反应]
心悸、增加心 肌耗氧量、心 律失常
mg－0.6 mg） HR短暂减慢 （阻断节后纤维M1受体） 较大d→HR↑（阻断窦房结M2受体） （1－2 mg）
迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞） （2）房室传导加快
*青光眼禁用
调节麻痹
第一节
[作用] 3、平滑肌
胃肠平滑肌 强 膀胱逼尿肌 胆管、输尿管 呼吸道、子宫 弱
阿托品和阿托品类生物碱
[用途] [不良反应]
解痉止痛（胃肠绞痛） 便秘 小便困难 膀胱刺激症 胆、肾绞痛时+哌替定 *禁用于前列腺肥大
阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者， 其松弛作用较明显。
CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关
7、拮抗ACh
解救有机磷中毒
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】
1.抑制腺体分泌 2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏（心率、传导加快） 5.血管与血压（扩血管抗休克） S（先兴奋后抑制）
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【用途】
1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）
2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）
3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）
4.抗缓慢型心律失常
5.抗休克（感染性休克） 6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
山莨菪碱
Anisodamine
山莨菪碱又称654， 其人工合成品称为654-2。
哌仑西平的化学结构
后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用
资料仅供参考，实际情况实际分析
主要经营：课件设计，文档制作，网络软件设计、 图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满 意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、 计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面， 打造全网一站式需求
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
颠茄
莨菪
曼陀罗
第一节
【体内过程】
阿托品和阿托品类生物碱
天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药易
由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类M胆碱受体 阻断药肠道吸收差。 阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后可 广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高的药
物浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进入中枢
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为2～4h。阿 托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维 持约3～4h，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持 续72h或更久。 在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具 有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而不中毒。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
与Atropine比较：
1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高
*用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛
2.抑制腺体、扩瞳作用< Atropine 3.不易透过BBB
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
东莨菪碱
抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用
－麻醉前给药 （优于阿托品） －晕动病治疗（与苯海拉明合用）
妊娠呕吐、放射病呕吐
－抗帕金森病 （中枢抗胆碱作用）
第二节
颠茄生物碱的合成、 半合成代用品 一、合成扩瞳药
后马托品 Homatropine
主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂
临床上主要用于一般的眼科检查
注意：
调节麻痹作用不如Atropine 所以儿童验光需用Atropine
二、合成解痉药
溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide） 季铵（P.O、BBB） 1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制 胃液分泌的作用。 2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉 挛、遗尿症、胃肠呕吐
第一节
[作用] 5、血管与血压
治疗量 较大剂量 T
阿托品和阿托品类生物碱
[用途] [不良反应]
无显著影响 扩血管
感染性休克 *除外伴HR和T
皮肤潮红、温热 者
直接扩血管
第一节
[作用] 6、CNS
影响不明显 兴奋 过度兴奋 转入抑制
阿托品和阿托品类生物碱
[用途] [不良反应]
兴奋延脑、大脑 多言、谵妄、幻觉、定向障 碍、运动失调、惊厥 昏迷、呼吸麻痹
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
[不良反应]
口干 乏汗、皮肤干燥
[作用] [用途] 1、抑制腺体分泌
唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 胃腺
强
严重盗汗 流涎症 全身麻醉前 给药
弱
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
[作用] [用途] [不良反应] 2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）
扩瞳 升眼内压 虹膜睫状体炎 检查眼底 验光配镜（限 于儿童） 视力模糊
贝那替秦（胃复康，benactyzine）
叔胺（P.O） 1.解痉、抑制胃液分泌、安定 2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺 激症
三、选择性M受体阻断药 哌仑西平 （ pirenzepine ）
1.M1 、M4受体阻断药 2.抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 3.用于消化性溃疡的治疗 4.不易进入中枢
第一节
阿托品和阿托品类生物碱 阿托品 Atropine
【药理作用机制】
选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低），
大剂量对NN受体也有阻断作用。
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】
阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性
不一样，从高到低依次为：
腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率增 快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢 作用
第 八 章 胆碱受体阻断药（I） -M胆碱受体阻断药
Cholinoceptor Blocking Drugs
教学基本要求
掌握： 阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及 不良反应。 熟悉： 1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用； 2.阿托品合成代用品的分类。 了解： 溴丙胺太林、贝4 、心脏
（1）治疗剂量（0.4
阿托品和阿托品类生物碱
[用途] [不良反应]
心悸、增加心 肌耗氧量、心 律失常
mg－0.6 mg） HR短暂减慢 （阻断节后纤维M1受体） 较大d→HR↑（阻断窦房结M2受体） （1－2 mg）
迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞） （2）房室传导加快
*青光眼禁用
调节麻痹
第一节
[作用] 3、平滑肌
胃肠平滑肌 强 膀胱逼尿肌 胆管、输尿管 呼吸道、子宫 弱
阿托品和阿托品类生物碱
[用途] [不良反应]
解痉止痛（胃肠绞痛） 便秘 小便困难 膀胱刺激症 胆、肾绞痛时+哌替定 *禁用于前列腺肥大
阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者， 其松弛作用较明显。
CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关
7、拮抗ACh
解救有机磷中毒
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】
1.抑制腺体分泌 2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏（心率、传导加快） 5.血管与血压（扩血管抗休克） S（先兴奋后抑制）
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【用途】
1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）
2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）
3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）
4.抗缓慢型心律失常
5.抗休克（感染性休克） 6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
山莨菪碱
Anisodamine
山莨菪碱又称654， 其人工合成品称为654-2。
哌仑西平的化学结构
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第一节
阿托品和阿托品类生物碱
颠茄
莨菪
曼陀罗
第一节
【体内过程】
阿托品和阿托品类生物碱
天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药易
由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类M胆碱受体 阻断药肠道吸收差。 阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后可 广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高的药
物浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进入中枢