作用于呼吸系统的药物1学时
作用于呼吸系统的药物
作用于呼吸系统的药物呼吸系统疾病三大典型症状：咳嗽、咳痰、喘息。
相应的对症治疗的药物：镇咳药、祛痰药、平喘药。
平喘药：一、支气管扩张剂（一）肾上腺素受体激动药共有的平喘作用机制：1、激动呼吸道平滑肌β2受体促进腺苷酸环化酶的激活使c AMP水平升高，引起平滑肌松弛；2、激动呼吸道肥大细胞β2受体，抑制组胺等释放，毛细血管通透性，减轻气道水肿。
3、动支气管平滑肌粘膜血管α受体减轻粘膜充血水肿。
（1）非选择性β受体激动药肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素（2）选择性β2受体激动药：沙丁胺醇（舒喘灵）、特布他林、克伦特罗（瘦肉精）【作用特点】：选择性激动β2受体－－扩张支气管平滑肌对β1受体基本无作用，心脏反应较少见。
【临床应用】控制哮喘症状（气雾剂）预防发作（口服）（二）茶碱类——氨茶碱【药理作用及机制】1. 扩张支气管平滑肌（1）抑制磷酸二酯酶（PDE）使c AMP降解减少，c AMP水平升高，松弛支气管平滑肌；（2）促进AD、NA释放，间接激动β受体，使c AMP水平升高；（3）阻断腺苷受体，拮抗腺苷诱发的平滑肌痉挛。
2. 抗炎作用：抑制炎症细胞功能3. 强心、利尿（三）M胆碱受体阻断药异丙托溴铵（异丙阿托品）【作用机制】1. 阻断支气管平滑肌上M受体使c GMP水平降低，引起支气管平滑肌松弛；2. 降低迷走神经张力。
应用：喘息型慢性支气管炎。
二、抗炎性平喘药糖皮质激素类药物1.具有强大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。
2.局部应用：吸入式给药3.目前作为抗哮喘的第一线药。
4.重症者不能控制时需全身给药。
（丙酸）倍氯米松特点：1)为地塞米松衍化物。
局部抗炎作用比地塞米松强百倍。
2)气雾吸入，直接作用于气道,通过抗炎、消除水肿、抑制变态反应而发生抗喘作用．3)无全身不良反应,长期应用也不抑制下丘脑-垂体-皮质轴；4)本品起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。
【不良反应】长期应用，偶有声音嘶哑、喉部不适、口腔和咽部白色念珠菌感染——鹅口疮三、抗过敏平喘药色甘酸二钠cromolyn sodium【主要作用机制】选择性稳定肺组织的肥大细胞膜，从而阻止肥大细胞脱颗粒释放组胺、白三烯等过敏介质。
《呼吸系统》整合课程教案
任课教师庞刚学年/学期 2014-2015（1）编修时间 2014.9. 教学内容绪论课程名称《呼吸系统》整合课程授课日期2014.10班次9-10教材题目呼吸系统（自编讲义）教学目的1 掌握呼吸和呼吸系统的基本概念；2 熟悉呼吸系统的基本组成和功能；3 了解呼吸系统与其他器官系统功能间的关系。
教学方法自制多媒体课件，临床案例导入，设问式、互动式、启发式教学。
本课内容的难点重点与进展重点：呼吸和呼吸系统的基本概念。
难点：呼吸系统与其他器官系统功能间的关系。
进展：ARDS及其防治。
教学时间分配1学时（呼吸和呼吸系统的基本概念15分钟；呼吸系统的基本组成和功能5分钟；呼吸系统与其他器官系统功能间的关系5分钟；临床案例介绍10分钟；小结5分钟）学生自学内容及要点自学：网络检索以熟悉临床案例之症状。
要点：临床症状在诊断中的价值。
课后小结1 呼吸的概念；2 呼吸系统的组成及功能。
任课教师庞刚学年/学期 2014-2015（1）编修时间 2014.9. 教学内容呼吸系统解剖学课程名称《呼吸系统》整合课程授课日期2014.10班次9-10教材题目呼吸系统（自编讲义）教学目的1 了解外鼻的形态；熟悉鼻腔的构造及易出血区、嗅区和呼吸区；掌握鼻旁窦的名称、位置及开口；掌握咽的分部与交通；熟悉喉的位置与构成；掌握喉腔的分部；2了解气管的位置和结构特点；熟悉左、右主支气管的形态区别；3掌握肺的位置、外形和分叶；了解支气管树和支气管肺段的概念；4 掌握胸膜的概念及分部；熟悉胸膜腔和胸膜隐窝的概念；掌握肺和胸膜的体表投影；5 熟悉纵隔的概念及分区。
教学方法自制多媒体课件，临床案例导入，设问式、互动式、启发式教学。
本课内容的难点重点与进展重点：呼吸系统各部的形态特点。
难点：鼻旁窦的位置及开口；肺和胸膜的体表投影。
进展：鼻内镜的临床应用。
教学时间分配2学时（上呼吸道25分钟；下呼吸道10分钟；肺20分钟；胸膜15分钟；纵隔5分钟；小结5分钟）学生自学内容及要点自学：肺的血液供应。
作用于呼吸系统的药物
祛痰药作用比较表
药物 作用机制 用法 临床应用
氯化铵
溴己新 乙酰半胱
氨酸
增加分泌物 口服 急、慢性呼吸 道炎症痰多不 易咳出者
裂解粘多糖 口服 痰液粘稠难于 咳出
裂解粘蛋白 雾 化 吸 粘痰阻塞气道 入或气 管滴入
第三节 平喘药
凡能缓解支气管哮喘的药物称
平喘药。
一 β受体兴奋药
拟肾上腺素药物能与β2受体结合,激活腺苷 酸环化酶, cAMP增加。
异丙肾上腺素
1 松弛支气管平滑肌作用,抗喘作用强 2 用于控制支气管哮喘急性发作(中止哮喘) 3 心悸、心律失常等不良反应
（二）选择性β2受体兴奋药
1 对β2受体具有选择性兴奋作用,强
而持久。
2 防治各型哮喘 气雾吸入（治疗 ）,口服（预防）
3 心脏不良反应小,有肌颤、手指 震颤
二.茶碱
茶碱制剂：氨茶碱、胆茶碱及二 羟丙茶碱等。
二 临床应用 各种原因引起的干咳 三 不良反应 口干、头晕、胃肠
道反应和皮疹。
二 外周性镇咳药
抑制咳嗽反射弧中感受器,传入或 传出神经及效应器任一环节而镇咳。
1 局部麻醉药—对肺脏牵张感受器 有选择性抑制作用。
2 支气管解痉药—支气管痉挛是引 起咳嗽的重要因素之一,不少支气管 解痉药兼有镇咳作用。
作用于呼吸系统的药物
李西宽
西安交通大学医学院药理学教研室
在对因治疗的基础上常采用 复方制剂
祛痰药→排除积痰→呼吸道畅通 →减少对呼吸粘膜的刺激→咳、 喘改善。 平喘药→降低气道阻力→有利排 痰、止咳。
1. 第一节 镇咳药
2. 一中枢性镇咳药
能选择性直接抑制咳嗽中枢─→打断 咳嗽反射─→镇咳
作用于呼吸系统的药物
• • • • • • • • • •
A 舒喘灵 B 特布他林 C 克仑特罗 D 丙卡特罗 E 沙美特罗 F 氨茶碱 G 异丙托溴铵 1、用于治疗支气管哮喘和喘息性支气管炎的是（ ） 2、用于支气管哮喘急性发作的是（ ） 3、可用于预防早产和胎儿窒息的是（ ） 4、可防治肺气肿所致支气管痉挛（ ） 5、可用于夜间哮喘的是（ ） 6、会引起急性中毒的是（ ） 7、属于肾上腺受体激动药的是（ ） 8、可用于运动性哮喘的是（ ）
作业
• • • • • • • • • A 可待因 B 右美沙芬 C 喷托维林 D氯化铵 E溴已新 F氨溴索 G乙酰半胱氨酸 1、镇咳作用强而迅速、兼有镇痛作用的是（ ） 2、青光眼患者禁用的是（ ） 3、是感冒药复方制剂中常用的镇咳成分的是（ ） 4、不宜与青霉素合用，以免降低抗菌性（ ） 5、反射性地增加痰量，使痰液易于排出（ ） 6、能裂解痰中黏蛋白，使黏稠度降低易咳出（ ） 7、吸入会刺激气道，支气管哮喘患者禁用（ ）
• 功能主治：本品含甘草流浸膏（末梢性镇 咳药）、复方樟脑酊（中枢性镇咳药）、 愈创木酚甘油醚、、甘油（可使药物滞留 于喉部并有滋润作用，对咽喉炎起辅助治 疗作用），具有镇咳、祛痰作用。[1] 用于 一般性咳嗽及上呼吸道感染性咳嗽的治疗
特布他林
• 通用名：特布他林 • 商品名：博利康尼 喘康速
克仑特罗
• 别名：氨必妥;胺双氯喘通;克喘素;克仑特罗； 盐胺双氯醇胺 ，氨双氯喘通，氨哮素，双 氯醇胺
丙卡特罗
• 别名：美喘清 美普清
沙美特罗
• 别名：施立稳,施立碟,西美特罗;沙美特罗
孟鲁司特
• 本品适用于1 5岁至1 5岁以上成人哮喘的预防和 长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治 疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及 预防运动诱发 的支气管收缩。 本品适用于15岁及15岁以上成人 以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状 • 个别咀嚼剂型适用于2岁及2岁以上儿童及成人哮 喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮 喘症状，治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及 预 防运动诱发的支气管收缩。也适用于2岁及2岁以 上儿童及成人以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症 状
作用于呼吸系统的药物
麻黄碱 （ephedrine）
• 平喘作用较弱，作用缓慢、温和而持久， 可口服，仅适用于轻症和预防哮喘发作。 • 有中枢兴奋和心悸等不良反应。
茶碱（theophylline）
• 具有松弛支气管平滑肌的作用 • 由于难溶于水，常与乙二胺或胆碱组成 复盐，如氨茶碱（aminophylline）、胆 茶碱 (cholinophylline)供临床应用。
【体内过程】
• 口服易吸收，生物利用度为96%。 • 茶碱主要在肝内代谢，半衰期个体差异 较大。 • 由于个体所需剂量悬殊很大，应监测病 人血药浓度，决定给药剂量。
• 溴己新（bromhexine，必嗽平）可裂解 粘痰中的粘多糖并抑制其合成，使痰液 变稀。 • 适用于慢性支气管炎、哮喘、支气管扩 张症痰液粘稠不易咳出者。
M胆碱受体阻断药
• 异丙托品（ipratropium ） • 能阻断呼吸道平滑肌的 M受体，直接扩张 支气管 • 对呼吸道平滑肌有较高选择作用，对腺体 分泌和心血管系统作用弱 • 口服不易吸收，采用气雾吸入给药。
四、肾上腺皮质激素
• 糖皮质激素为代表，这类药物具有强大 的抗炎、抗免疫作用 • 其治疗哮喘的机制有： • 1．抗炎作用 • 2．抗免疫作用 • 3．增强β肾上腺素受体的反应性
一、平
喘
药
• 支气管哮喘起因于多种因素，发病机制 仍不太清楚。 • 目前认为此病是由于过敏原或其他各种 炎性反应，导致广泛的，可逆的气道狭 窄，引起呼吸困难。 • 多种炎性介质可能参与发病过程，包括 组胺、白介素、前列腺素等。
作用于呼吸系统的药物
作用于呼吸系统的药物✓平喘药(一) 抗炎平喘药1. 糖皮质激素Glucocorticoids, GCsGCs——多环节控制气道炎症——防治哮喘发作，吸入性GCs已成为治疗哮喘的一线药物。
倍氯米松(BDP) 布地奈德(BUD)【药理作用】多环节抗炎平喘❑抑制炎性细胞因子与炎症介质的产生▪抑制TNFα、IL-1、IL-2、IL-6、IL-8等；▪诱导脂皮素（lipocortin）生成→抑制磷脂酶A2→花生四烯酸炎性代谢产物↓ ↓ ❑抑制免疫系统功能和抗过敏作用▪抑制血液中M、N、TL及肺Mφ的功能；▪减少肺肥大细胞数量→ HA、5-HT、缓激肽等↓ ↓❑抑制气道高反应性降低患者吸入抗原、胆碱受体激动剂、冷空气及运动后的支气管收缩反应，有利于支气管粘膜损伤上皮的修复。
❑增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性加强支气管扩张及血管收缩作用，利于缓解支气管痉挛和粘膜肿胀【临床应用】用于支气管扩张药不能有效控制病情的慢性哮喘患者规律使用吸入性GCs是治疗支气管哮喘最重要、最有效的措施【不良反应】局部副作用(声音嘶哑，声带萎缩变形，局部真菌感染)对生长发育及身高的影响对HPA轴抑制的情况对骨代谢的影响(二) 支气管扩张药1、β肾上腺素受体激动药选择性激动β2R：沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗2、茶碱类：氨茶碱3、M-胆碱受体阻断药：异丙托溴铵1、β肾上腺素受体激动药人气道中β肾上腺素受体主要是β₂受体，β₂受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。
异丙肾上腺素：β1、β2受体激动剂舌下或气雾剂吸入——控制哮喘急性发作麻黄碱：α、β受体激动剂作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久。
口服易吸收。
用于轻症、预防哮喘发作。
【不良反应】心脏兴奋：β1肌肉震颤：β2代谢紊乱：β2，血乳酸↑，丙酮酸↑，钾↓耐受性：β2受体下调2、茶碱类【药理作用】直接松弛支气管平滑肌抑制磷酸二酯酶，使cAMP增多，激活蛋白激酶PKA，舒张支气管平滑肌；干扰气道平滑肌的钙离子转运【作用特点】与β受体激动药相比❑口服起效慢❑作用强度比β2受体激动药弱❑有中等程度的抗炎作用【临床应用】❑支气管哮喘：急性哮喘发作或持续状态—静滴或缓慢静推慢性期预防和治疗—口服❑COPD：兴奋骨骼肌，可增强呼吸肌收缩力和减轻患者呼吸肌疲劳的感觉❑中枢性睡眠呼吸暂停综合征：松弛平滑肌，兴奋中枢，增强通气功能【不良反应】安全范围窄，严格用量，及时调整剂量。
第三十章作用于呼吸系统的药物
第三十章作用于呼吸系统的药物学习要点咳痰、咳嗽和喘息是呼吸系统疾病的三大症状，祛痰药、镇咳药和平喘药是呼吸系统疾病的对症治疗药物。
一、祛痰药祛痰药是指能增加呼吸道分泌，稀释痰液并易于排出的药物。
按其作用方式不同分成刺激性祛痰药和粘痰溶解药。
氯化铵：口服对胃粘膜产生局部刺激作用，反射性地引起呼吸道腺体的分泌，使痰液变稀，易于咳出。
用于急、慢性呼吸道炎症而痰多不易咳出的患者。
乙酰半胱氨酸：使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂，变成小分子的肽链，从而降低痰液的粘滞性，易于咳出。
雾化吸入用于治疗粘痰堵塞气道、呼吸困难者。
二、镇咳药镇咳药可分为中枢性镇咳药及外周性镇咳药。
常用药物有可待因、右美沙芬、喷托维林、苯丙哌林、苯佐那酯等。
可待因：又命甲基吗啡，抑制咳嗽中枢，适用于慢性和剧烈的刺激性干咳，其不良反应有呼吸中枢抑制和便秘作用，还有成瘾性。
喷托维林：人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。
选择性抑制咳嗽中枢，并有阿托品样作用和局部麻醉作用，能放松支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器，适用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽。
三、平喘药依照其作用机制不同，可分成六类：①肾上腺素受体兴奋药，如异丙肾上腺素、克伦特罗等。
兴奋β受体，激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度，从而使平滑肌放松；抑制肥大细胞开释过敏介质，可预防过敏性哮喘的发作；②茶碱及其复盐，如氨茶碱、胆茶碱。
短期应用可促进儿茶酚胺类物质开释；阻断腺苷受体；减少炎症细胞向支气管浸润，具有抗炎作用；③M胆碱受体阻断药，如异丙阿托品等；④肾上腺皮质激素，如倍氯米松、氟尼缩松、布地萘德等；⑤肥大细胞膜稳固药，如色甘酸钠、奈多罗米等；⑥其他平喘药，如IgG抑制药、PAF拮抗药等。
肾上腺素：对α、β受体均有强大的兴奋作用。
其舒张支气管要紧靠兴奋β受体。
α受体兴奋可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利于气道通畅。
皮下注射可缓解支气管哮喘的急性发作。
麻黄碱：作用与肾上腺素相似，但缓慢、温顺、持久。
作用于呼吸系统的药物
1）平喘药：是一种以呼吸道炎症和高反应性为特征的疾病。
包括支气管哮喘和喘息性支气管炎。
2）β受体兴奋剂：通过兴奋β2发挥作用肾上腺素作用迅速皮下注射或肌肉注射给药用于支气管哮喘急性发作和抢救过敏性休克。
易发生心律失常或心率过快等不良反应。
麻黄碱作用缓慢通过口服给药常于其他药物配合治疗轻度哮喘、喘息性气管炎及预防哮喘发作。
异丙肾上腺素（喘息定）口服无效吸入给药起效迅速冠心病、心肌炎及甲亢患者禁用沙丁胺醇、叔丁喘宁可口服或气雾吸入不良反应除发生震颤意外和肾上腺素相同克伦特罗：强效β2受体兴奋剂3）茶碱类氨茶碱：（水溶性）饭后口服给药为宜静滴时要稀释缓慢给药胆茶碱：胆碱和茶碱的复合物，效果不及氨茶碱，但对心脏和中枢的影响较小二羟丙茶碱：大剂量可提高疗效，对心脏的兴奋性较弱。
4）M受体阻滞剂异丙阿托品：常用雾化吸入治疗支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎，反复用药会出现口干口苦。
异丙东莨菪碱：作用于异丙阿托品相似，只能雾化吸入，有口干，恶心等副作用。
5）过敏介质阻滞剂色甘酸钠：稳定肥大细胞减轻呼吸道高反应性，抑制呼吸道神经源性炎症，抑制外源性平滑肌痉挛。
口服吸收少，常用吸入给药，是预防各型哮喘发作比较理想的药物，对喘息性气管炎无效果。
6）肾上腺皮质激素倍氯米松：气雾吸入直接发挥作用，奏效慢不适用于急救。
2、镇咳药1）中枢性镇咳药：直接抑制延髓咳嗽中枢而产生镇咳作用。
可待因：用于无痰干咳，久用成瘾，过量引起明显抑制呼吸，并引起中枢兴奋、烦躁不安。
咳必清：兼有外周镇咳作用，适用于上呼吸道感染引起的咳嗽，非成瘾类中枢镇咳药，不良反应有轻度头昏、口干、便秘等。
青光眼禁用。
右美沙芬：用于无痰干咳，无镇痛作用，无成瘾，偶有吸气嗳气等副作用。
氯苯息定：非成瘾类，用于急性上呼吸道炎症，慢性支气管炎和结核病。
有轻度口干、嗜睡等副作用。
2）外周性镇咳药苯佐那酯：用于镜检支气管时镇咳。
3祛痰药1）痰液稀释药氯化铵：口服给药，用于急、慢性呼吸道炎症，过量引起高氯性酸中毒和血氨升高，溃疡和肝功能不全者慎用。
内科学授课内容和学时分配表课程主要内容及学时分配80学时
内科学授课内容和学时分配表课程主要内容及学时分配80学时《内科学》授课内容和学时分配表一、课程主要内容及学时分配：80学时（一）呼吸系统16学时1．总论12．支气管哮喘23．慢性阻塞性肺部疾病、慢性肺心病24．呼吸衰竭1.55．肺炎26．原发性支气管肺癌27．肺栓塞1.58．肺结核、胸腔积液、结核性胸膜炎29．间质性肺病（新增）2（二）循环系统16学时1．心瓣膜病22．原发性高血压病23．感染性心膜炎24．心功能不全（心力衰竭）25．常见心律失常4（原为3学时）6．动脉粥样硬化和冠状动脉粥样硬化性心脏病1 7．心绞痛1.58．心肌梗塞1.5（三）消化系统疾病16学时1．总论、胃炎12．消化性溃疡23．肝硬化34．脂肪性肝病（新增）1.55．消化道出血（新增）1.56．肝性脑病17．原发性肝癌18．急性胰腺炎29．肠结核和结核性腹膜炎110．炎症性肠病（原为溃疡性结肠炎）2（四）泌尿系统疾病8学时1．总论（优先）12．原发性肾小球疾病（含IgA肾病）1 3．肾病综合征14．肾小管间质疾病15．尿路感染16．急性肾损伤17．慢性肾衰竭（含肾脏替代治疗）2（五）造血系统疾病12学时1．贫血概述0.52．缺铁性贫血1.53．再生障碍性贫血14．溶血性贫血15．出血性疾病概述26．血小板减少性紫癜17．白血病28．淋巴瘤29．多发性骨髓瘤（新增）1（六）内分泌、代谢性疾病8学时1．内分泌和代谢疾病总论12．甲状腺机能亢进症23．糖尿病24．原发性醛固酮增多症（新增）1.55．嗜铬细胞瘤（新增）1.5（七）结缔组织及风湿性疾病 4学时1．类风湿性关节炎22．系统性红斑狼疮2二、自学内容：（二）支气管扩张（四）心包炎、心肌病、心肌炎（五）胃食管反流病（八）骨髓增生异常综合征（十一）VitB12叶酸缺乏性贫血（十三）中毒总论（十四）有机磷农药中毒（十五）一氧化碳中毒三、建议参考书：《现代内科学英语精要》（英文版），人民卫生出版社。
30作用于呼吸系统的药物
30作用于呼吸系统的药物第三十章作用于呼吸系统的药物一．教材精要平喘药、镇咳药和祛痰药是呼吸系统疾病对症治疗的常用药物。
掌握各类平喘药的作用机制、临床用途、不良反应和应用注意事项；镇咳药的药理作用及临床用途；祛痰药的祛痰作用特点及临床用途。
作用于呼吸系统的药物分为平喘药、镇咳药和祛痰药三类。
(一)平喘药支气管哮喘是一种慢性疾病，是由肥大细胞，嗜酸性粒细胞，巨噬细胞，淋巴细胞，中性粒细胞及炎症介质如组胺，肝素，白三烯，前列腺素等介导的炎症，抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的根本。
常用的平喘药分为肾上腺素受体激动药、茶碱、M胆碱受体阻断药、肾上腺皮质激素、肥大细胞膜稳定药和其他共六大类。
1．肾上腺受体激动药肾上腺素，异丙肾上腺素对受体选择性低，可作用于β1、β2及α受体，不良反应多，但优点是起效快，可用于哮喘急性发作治疗。
β2受体激动药如沙丁胺醇、克伦特罗、特布他林、福莫特罗、沙美特罗等对β2受体有较强选择性，不良反应少，剂量过大仍可引起的心悸，头晕、骨骼肌震颤等，采用雾化吸入给药可避免心血管系统不良反应，本类药物特别适用于夜间哮喘发作的患者。
2．茶碱类(1)药理作用松驰平滑肌，对痉挛状态的支气管松驰作用更突出，还有兴奋心肌，兴奋中枢及利尿作用。
其机制可能与促进儿茶酚胺类物质释放，阻断腺苷受体有关；还可能与抑制白介素－5介导的嗜酸性粒细胞积聚产生的抗炎作用有关。
(2)用途急、慢性哮喘，可口服、注射或直肠给药。
也用于喘息型慢性支气管炎。
(3)不良反应安全范围小，静脉注射太快可引起心律失常，血压骤降，兴奋不安甚至惊厥。
3．M胆碱受体阻断药如异丙基阿托品吸入给药可明显扩张支气管，主要用于喘息型慢性支气管炎。
4．肾上腺皮质激素目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。
抑制前列腺素和白三烯生成；减少炎症介质的产生和反应；能使小血管收缩，减少渗出。
糖皮质激素全身给药是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物，为避免全身用药的不良反应，一般采用雾化吸入给药。
作用于呼吸系统药物
4、对支气管平滑肌有轻度收缩作用，故 对支气管哮喘性咳嗽者慎用。
右美沙芬 •中枢性镇咳药，强度与可待因相等 •无依赖性、无镇痛作用
喷托维林(咳必清) •人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药 •强度为可待因的1／3，并有阿托品样作用 和局部麻醉作用 •能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器。
二、外周性镇咳药
• 特殊蒜臭味 • 对呼吸道有刺激，可致支气管痉挛，
可合用异丙肾上腺素 • 不宜与抗生素混合使用
平喘药
▪ 哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应 性为特征的疾病。
▪ 全球约1.6亿患者，半数在12岁前发病， 20per有家族史。
▪ 主要由免疫或非免疫刺激所致。
病理表现
• 病理变化是炎症细胞浸润，释放炎症介质，引 起微血管通透性增加，气道粘膜下组织水肿， 气管分泌物增多，支气管平滑肌痉挛。
喷托维林 中枢外周，常用于 头晕恶心呕吐等，无成瘾 上呼吸道感染致干 性，青光眼禁用 咳，小儿百日咳
氟哌斯汀 较‘喷’强，各种 口干嗜睡 干咳
一、中枢性镇咳药 可待因
• 与吗啡相似，有镇咳、镇痛作用 （弱）
• 镇咳剂量不抑制呼吸。
1、用于各种原因的干咳，对胸膜炎伴有 胸痛者尤其适用。
2、长期用有耐药性和依赖性 3、能抑制支气管腺体分泌和纤毛运动，
• 临床应用： • 急性哮喘 iv • 慢性者，口服， • 缓释剂可用于夜间发作者。
不良反应：
• 安全范围小，严格用量，及时调整剂量 • 1、胃肠道反应：口服时多见； • 2、中枢兴奋：镇静时对抗； • 3、心血管系统：iv过快，浓度过高时,心律
失常等。
• 所以：iv时一定要稀释、缓慢，儿童更应谨 慎。
不良反应
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二 支气管扩张药
吸入性抗胆碱药（M胆碱受体阻断药）
药物：异丙托溴铵、氧托溴铵、泰乌托品 对气道平滑肌有一定的选择作用:单独或与 硫酸沙丁胺醇联合应用均可奏效，比短效β 2 受 体激动药起效慢，对β 2受体激动药耐受 的病人有效。
对老年性哮喘尤为适用，亦用于治疗β 受体 被阻断药引起的支气管痉挛
二 支气管扩张药
胃肠道刺激反应。 中枢神经系统：失眠、易激动、惊厥。 心血管系统：心悸、心律失常、血压下降等。 茶碱的安全范围较窄，不良反应较多见。 不良反应的发生率与其血药浓度密切相关，血 药浓度超过治疗水平( >20mg/L) 时，易发生不 良反应，应用时常须进行血药浓度监测 。
23
第一节 平喘药
20
第一节 平喘药
二 支气管扩张药
氨茶碱 胆茶碱 【药理作用及机制】 （缓释或控释制剂）： 优喘平
茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物，对气道平滑肌 有直接松弛作用，其主要作用机制是抑制磷酸二 酯酶，使细胞内cAMP、cGMP水平升高。
茶碱类
(theophylline)
21
第一节 平喘药
茶碱类
二 支气管扩张药
(theophylline)
（与肾上腺素受体激动剂比较） 【作用特点】 口服起效慢，对急性哮喘无效 其作用强度比ß 2受体激动剂弱 有中度程度的抗炎作用
【临床应用】
主要用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性 发作和慢性阻塞性肺病。
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第一节 平喘药
茶碱类 (theophylline) 【不良反应】
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第一节 平喘药
三、抗过敏平喘药
H1受体阻断药--抗5-HT＋抑制PDE
【临床应用】 预防各型哮喘，对儿童尤佳。
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第一节 平喘药 三、抗过敏平喘药
抗白三烯药物
【代表药物】扎鲁司特、孟鲁司特、普仑司特 【作用特点】
拮抗白三烯所致的支气管收缩及炎症反应
用于慢性哮喘的预防和治疗，对急性发作无效 可见头痛、咽炎及胃肠道反应
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第一节 平喘药
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第二节 镇咳药
【概述】
咳嗽 防御性反射，轻度咳嗽有利于排 痰，清洁呼吸道，一般不用药。 有痰：祛痰为主＋较弱镇咳药
无痰：剧烈干咳--对因治疗＋镇咳药
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第二节 磷酸可待因：强。用于剧烈 镇咳药
平喘作用强大，但可引 选择性β-受体激动药 起心悸、肌肉震颤、耐 沙丁胺醇(舒喘灵)、特布他林、 受性等不良反应。 克伦特罗(氨哮素)、福莫特罗、
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第一节 平喘药
二 支气管扩张药
肾上腺素受体激动药 (adrenoceptor agonists)
【临床应用】
主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎 及伴有支气管痉挛的呼吸道病。 多种剂型临床可供选择：注射剂、普通 片剂、 缓释剂、粉雾剂、气雾剂等。
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第一节 平喘药
一 抗炎平喘药
糖皮质激素 (GCs)
【给药方式】
全身用药：包括口服与注射给药。全身给药易 引起较多的严重不良反应。
吸入给药：在气道内可获得较高的药物浓度， 充分发挥局部抗炎作用，并可避免或减少全身 性药物的不良反应。 吸入剂型GCs是目前最常用的抗炎性平喘药。
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【吸入型GCs代表药物】 丙酸倍氯米松 布地奈德 丙酸氟替卡松
干咳和中度疼痛，尤适于胸 氢溴酸右美沙芬：无成瘾性、无 膜炎伴胸痛者。有成瘾性和 镇痛、无呼吸抑制——最广，用 【分类及代表药】 呼吸抑制。多痰者禁用。 于各种原因引起的干咳。 枸橼酸喷托维林：外周+中枢镇咳， 依赖性～ 抑制咳嗽中枢+局麻+阿托品样作 中枢性 用。用于干咳、百日咳等。
镇咳药
非依赖性～ 外周性 镇咳药
内 容 提 要
抗炎平喘药
平喘药
支气管扩张药 抗过敏平喘药
镇咳药 祛痰药
中枢性镇咳药 外周性镇咳药
5
学 习 目 标
掌握：糖皮质激素类及茶碱类药物平喘 作用的机制； 熟悉：各类平喘药的不良反应及临床使 用过程中需要注意的事项；临床常用镇 咳药的分类及代表药品；
了解：各类祛痰药的作用机制及应用。
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【临床应用】 用于支气管扩张药不能有效 情的慢性哮喘病人。
控制病
第一节 平喘药
二、支气管扩张药
肾上腺素受体激动药 茶碱类 吸入性抗胆碱药
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第一节 平喘药
二 支气管扩张药
肾上腺素受体激动药 (adrenoceptor agonists)
选择性激动β2受体 通过激动支气管平滑肌细胞膜上的β2受体， 非选择性肾上腺素受体激动药 口服有效、吸入起效快，作用较持久 产生松弛支气管平滑肌作用。 肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素 几无心血管不良反应（雾化吸入）
第一节 平喘药
(anti-asthmatic drugs)
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支气管哮喘
慢性变态反应性炎症性疾病 反复发作可引起肺和气道炎症、超敏感性、 支气管平滑肌痉挛和气道重塑。
世界哮喘日--每年5月的第一个周二
第一节 平喘药
平喘药
能缓解支气管哮喘或喘息 性支气管喘息症状的药物
抗炎平喘药（糖皮质激素） 支气管扩张药
盐酸那可汀：抑制肺牵张反 射引起的咳嗽，兼具兴奋呼 吸中枢作用。
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第三节 祛痰药
(expectorants)
刺激性 祛痰药
氯化铵:口服后刺激胃粘膜引起恶 心，反射性促进支气管腺体分泌， 稀释痰液使易于排出。 盐酸溴己新，盐酸氨溴索，乙酰半 胱氨酸，羧甲司坦：使痰液中黏液 分解或黏度下降，使易于排出。
黏液溶 解剂
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思 考 题
1.简述常用的平喘药分类
及每类的代表药物。
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第一节 平喘药
三、抗过敏平喘药
肥大细胞膜稳定药---色甘酸二钠
【药理作用】无松弛气管平滑肌作用，也无抗组胺等过 敏介质和抗炎作用。可稳定肺组织肥大细胞膜，防止
变态反应或运动引起的速发和迟发性哮喘。
【作用机制】稳定肥大细胞膜，阻钙内流，抑制肥大细 胞脱颗粒，释放过敏介质
【临床应用】预防哮喘发作。
糖皮质激素用于哮喘的治疗已有50年历史。 抗炎平喘药中抗炎作用最强，并有抗过敏作用。 长期应用糖皮质激素治疗哮喘可以: 抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞因子和黏附分子生成 改善病人肺功能、降低气道高反应性、降低发作 诱导炎症抑制蛋白和某些酶 的频率和程度，改善症状，提高生活质量。 抑制免疫系统功能和抗过敏作用 抑制气道高反应性 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
β受体激动药、茶碱类、M-受体阻断药
抗过敏平喘药（色甘酸钠）
第一节 平喘药
一、抗炎平喘药
【总体评价】 抗炎性平喘药通过抑制气道炎症反应， 可以达到长期防止哮喘发作的效果。
该类药物已成为平喘药中的一线药物。
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第一节 平喘药
一 抗炎平喘药
糖皮质激素 (glucocorticoids, GCs)
作用于呼吸系统的药物
Drugs affecting respiratory function
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呼 吸 系 统 疾 病
病死率：城市占第三位，农村为首位
2
呼 吸 系 统 疾 病
呼 吸 系 统 疾 病
药物治疗
镇咳药、祛痰药、 平喘药
对因：抗菌药、抗真菌药、抗病毒药等
对症：消除或缓解呼吸道症状