药物化学相关药物母核联想记忆

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年药物化学相关药物母核大全

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2011年药物化学相关药物母核大全(补充)

杂环化合物

取代的化合物,

知识点补充:

1、苯二氮卓类:

2、甾体类:

3、碱基类:

如何记忆药物的结构式

不要想着单纯、孤立地记结构式,因为——除非你的大脑是扫描仪,不然你记也记不住。那么,到底该怎样记化学结构式呢?我认为做到以下几点就可以达到快速、有效记忆的效果:一、基本化学结构的掌握。药物化学结构无论多么复杂,都是由简单的链状、环状结构组合拼接而成的,因此如果丝毫不懂基本的化学结构及他们简单的连接规律,一上来就看药物结构式,无疑于看鬼画符,人脑又并并非扫描仪,又何谈记忆呢!而药物结构式中最常见的就是杂环,学药物化学一定要熟记它们。

二、记忆结构式要按药物分类来记忆。通常同一类药物都有相同或相似的母核,比如青霉素类抗生素的基本母核是6-氨基青霉烷酸(6-APA)、头孢类是7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)、肾上腺皮质激素的甾环、肾上腺素能激动药的苯乙胺、喹诺酮类抗生素的喹诺酮等等。知道了这些基本结构,再看结构式就清晰多了。所以当面对一个结构式时,基本上可以先判断它的基本结构,确定它的分类,再结构它的特征基团借以区分和特别记忆。

三、根据特征基团进行与其它同类药物结构式的区别记忆。当记忆一个药物结构式时,不是孤立记忆,而应在熟悉了它的基本母核后,对比其它同类药物的结构式进区别记忆。如头孢氨苄与头孢克洛,它们的基本母核是一样的,区别在于头孢克洛3位上是氯而头孢氨苄3位是甲基,借以区分,更能清晰记忆,达到事半功倍的效果。

四、借助于通用名或化学名来记忆。如诺氟沙星中的“氟”字即指6位为氟,环丙沙星中的“环丙”也指其1位有环丙基。当记忆或区分这些化学结构式时,药物的名字起到很重要作用。而对它们的化学名的熟悉也可帮助你理清药物结构式的“来扰去脉”。由于执业药师考试都是选择题,所以只要记住它们的基本母核和特征基团及特征基团的大致取代位置也就能够选出正确答案了。

药物化学母核大全

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药物化学相关药物母核大全

杂环化合物

环数名称别名及其他信息结构式衍生物

单环

三元环

吖丙啶C2H5N

环氧乙烷C2H4O环氧丙烷环硫乙烷C2H4S

四元环吖丁啶C3H7N 恶丁烷C3H6O 噻丁环C3H6S

五元环含

呋喃

含氧五元杂环化合物,

又称氧(杂)茂。

四氢呋喃

呋喃甲醛吡咯

含有一个氮杂原子的五元杂

环化合物,

又称氮(杂)茂。

还原成

二氢和

四氢吡咯噻吩

含有一个硫杂原子的五元杂

环化合物。

四氢噻吩

吡唑

1,2-二氮唑;

邻二氮杂茂。

咪唑

1,3-二氮杂环戊二烯;

1,3-二氮唑,间二氮茂。

恶唑

含有一个氧和一个氮杂原子

的五元杂环化合物;环中的氧

和氮原子分别占1,3两位,

又称氮代呋喃

异恶唑氧和氮原子分别占1,2位,则称为异恶唑

噻唑噻唑含有一个硫和一个氮杂

原子的五元杂环化合物,分子式C3H3NS。唑字由外文字尾azole译音而来,意为含氮的五元杂环,除吡咯外都称为某唑。硫和氮占1,3两位的称为噻唑。

异噻唑硫和氮占1,2两位的,称为异噻唑。

六元环含

吡啶

是含有一个氮杂原子的六元杂

环化合物。可以看做苯分子中的

一个(CH)被N取代的化合物,

故又称氮苯。

六氢吡啶

烟酸

烟酸胺

异烟肼吡喃

含有一个氧杂原子的六元杂

环化合物。

噻喃C5H6S

哒嗪

1、2位含两个氮杂原子的六元

杂环化合物,

又称邻二氮苯。

嘧啶

1、3两位的称为嘧啶,由2个

氮原子取代苯分子间位上的2个

碳形成,是一种二嗪。

吡嗪占1、4两位的称为吡嗪

哌嗪对二氮己环

七元环及

以上

杂䓬䓬指环庚三烯正离子

稠环

五元及六元稠杂环

吲哚

吲哚是吡咯与苯并联的化合

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杂环化合物

环数名称别名及其他信息

结构式

衍生物

单环

三元环

吖丙啶C2H5N

环氧乙烷C2H4O环氧丙烷环硫乙烷C2H4S

四元环吖丁啶C3H7N 恶丁烷C3H6O 噻丁环C3H6S

五元环含

呋喃

含氧五元杂环化合物,

又称氧(杂)茂。

四氢呋喃

呋喃甲醛吡咯

含有一个氮杂原子的五元杂

环化合物,

又称氮(杂)茂。

还原成

二氢和

四氢吡咯噻吩

含有一个硫杂原子的五元杂

环化合物。

四氢噻吩

吡唑

1,2-二氮唑;

邻二氮杂茂。

咪唑

1,3-二氮杂环戊二烯;

1,3-二氮唑,间二氮茂。

恶唑

含有一个氧和一个氮杂原子

的五元杂环化合物;环中的氧

和氮原子分别占1,3两位,又称氮代呋喃

异恶唑氧和氮原子分别占1,2位,则称为异恶唑

噻唑噻唑含有一个硫和一个氮杂原子的五元杂环化合物,分子式C3H3NS。唑字由外文字尾azole译音而来,意为含氮的五元杂环,除吡咯外都称为某唑。硫和氮占1,3两位的称为噻唑。

异噻唑硫和氮占1,2两位的,称为异噻唑。

六元环含

吡啶

是含有一个氮杂原子的六元杂

环化合物。可以看做苯分子中的

一个(CH)被N取代的化合物,

故又称氮苯。

六氢吡啶

烟酸

烟酸胺

异烟肼吡喃

含有一个氧杂原子的六元杂

环化合物。

噻喃C5H6S

哒嗪

1、2位含两个氮杂原子的六元

杂环化合物,

又称邻二氮苯。

嘧啶

1、3两位的称为嘧啶,由2个

氮原子取代苯分子间位上的2个

碳形成,是一种二嗪。

吡嗪占1、4两位的称为吡嗪

哌嗪对二氮己环

七元环及

以上

杂䓬䓬指环庚三烯正离子

稠环

五元及六元稠杂环

吲哚

吲哚是吡咯与苯并联的化合

药一化学结构速认

药一化学结构速认

药一化学结构速认

药一即药物化学,快速认识其化学结构,可以采用以下方法:

- 掌握基本的化学结构:药物的化学结构无论多么复杂,都是由简单的链状、环状结构组合拼接而成的,因此需要掌握基本的化学结构以及简单的连接规律。

- 根据药物分类来记忆:同一类药物都具有相同或相似的母核,例如巴比妥类药物都具有环丙二酰脲的基本母核,青霉素类都具有6-APA(6-氨基青霉烷酸)母核,头孢菌素类都具有7-ACA(7-氨基头孢烷酸)母核。

- 借助药物的名称进行记忆:药物的通用名是由WHO制定的唯一名称,具有相似药物作用的药物都有共同的词干、词头或词尾。中国的药品通用名一般是根据英文名称、药品性质和化学结构及药理作用等特点,采用音译为主、意译、音意合译等。因此,药物的名称中往往也包含一定结构信息。例如诺氟沙星、环丙沙星等喹诺酮类药物,“沙星”是根据英文名称的词尾“-xacin”翻译的,代表了喹啉羧酸的基本结构;而“氟”、“环丙”则分别代表6位的F和1位的环丙基。

- 边看边画,勤动手:在学习过程中,可以边看边画化学结构式,这样有助于加深记忆。

认识药物的化学结构需要一定的化学基础和空间想象力,如果遇到理解困难的结构式,可以通过查阅相关资料或请教专业人士来解决。

药物化学复习要点--中枢神经系统药物

药物化学复习要点--中枢神经系统药物

一、巴比妥类

1 异戊巴比妥

中等实效巴比妥类镇静催眠药,

【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢,代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。

异戊巴比妥的5位侧链上有支链,具有叔碳原子,叔碳上的氢更易被氧化成羟基,然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水,从肾脏消除,故为中等时效的药物。

【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程,阻断脑干的网状结构上行激活系统,使大脑皮质细胞的兴奋性下降,产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性,对严重肝、肾功能不全者禁用。

二、苯二氮卓类

1. 地西泮(Diazepam,安定,苯甲二氮卓)

【结构】

结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核

【体内代谢】本品主要在肝脏代谢,代谢途径为N-1去甲基、C-3的羟基化,医学教的网站。代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。

第三节抗精神病药

1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)

【结构】

【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢,体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物,代谢过程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N-甲基和侧链的氧化等,氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。

【临床应用】本品具有多方面的药理作用,其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症,大剂量时可用于镇吐、

强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人,在服药期间要避免阳光的过度照射。

2021执业药师考试药学专业知识一 药物化学基础入门篇

2021执业药师考试药学专业知识一 药物化学基础入门篇

03 药物化学基础入门篇

药物化学太难了!太难了!

我要肿么办?放弃吧?

可是,听说药化还是重点。似乎不能放弃!可,就是学不会肿么办?脑袋瓜子嗡嗡的吧?碎碎念念念。。。

大家学习药物化学最头疼的问题

>>那一堆堆复杂的结构式,记不住,怎么考?>>如果不可以放弃,那要如何有效地复习?

药物化学如何有效地复习?

学习重点:

学习方法:区别对待、重点记忆、及时复习。

非结构类考点:分类及代表药、作用机制

结构类考点:结构母核、构效关系

1.科学的方法,方法决定效率。开口读,大声读。

地平类是含1,4-二氢吡啶母核结构的钙通道阻滞剂类抗心绞痛药。

格列类是含磺酰脲结构的胰岛素分泌促进剂类降糖药。

列奈类是俗称“餐时血糖调节剂”的非磺酰脲结构的胰岛素分泌促进剂类降糖药。昔康类是含烯醇潜在酸性基团的1,2-苯并噻嗪结构的非羧酸非甾体抗炎药。

技巧:把一多半的药物化学学成了相对简单的药理学!

1.科学的方法,方法决定效率。另一小半肿么办?

技巧:把另一小半的药物化学学成了摸骨看相!连蒙带猜。

1.科学的方法,方法决定效率。摸骨看相?

2.借势,信任培训机构和老师。听话。

3.全面而不深入,开口读,大声读。

4.学会舍得,狠抓较易部分(分类、作用机制与药理作用);实在不行,可舍弃较难部分(结构特征、构效关系)。壮士断腕,该断就断。

基本母核结构,必须牢记!

碳C,氢H;烷、烃、碳链、碳环(火字旁,脂溶性);

天干:甲1、乙2、丙3、丁4、戊5、己6、庚7、辛8、壬9、癸10。碳链:甲基-CH3、乙基-CH2CH3;

正丙基-CH2CH2CH3、异丙基(有分叉)-CH(CH3)2

药物化学母核大全

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药物化学相关药物母核大全

杂环化合物

环数名称别名及其她信息结构式衍生物

单环

三元环

吖丙啶C2H5N

环氧乙烷C2H4O环氧丙烷环硫乙烷C2H4S

四元环吖丁啶C3H7N 恶丁烷C3H6O 噻丁环C3H6S

五元环含

呋喃

含氧五元杂环化合物,

又称氧(杂)茂。

四氢呋喃

呋喃甲醛吡咯

含有一个氮杂原子的五元杂

环化合物,

又称氮(杂)茂。

还原成

二氢与

四氢吡咯噻吩

含有一个硫杂原子的五元杂

环化合物。

四氢噻吩

吡唑

1,2-二氮唑;

邻二氮杂茂。

咪唑

1,3-二氮杂环戊二烯;

1,3-二氮唑,间二氮茂。

恶唑

含有一个氧与一个氮杂原子

的五元杂环化合物;环中的氧

与氮原子分别占1,3两位,又称

氮代呋喃

异恶唑氧与氮原子分别占1,2位,则称为异恶唑

噻唑噻唑含有一个硫与一个氮杂

原子的五元杂环化合物,分子式C3H3NS。唑字由外文字尾azole译音而来,意为含氮的五元杂环,除吡咯外都称为某唑。硫与氮占1,3两位的称为噻唑。

异噻唑硫与氮占1,2两位的,称为异噻唑。

六元环含

吡啶

就是含有一个氮杂原子的六元

杂环化合物。可以瞧做苯分子中

的一个(CH)被N取代的化合物,

故又称氮苯。

六氢吡啶

烟酸

烟酸胺

异烟肼吡喃

含有一个氧杂原子的六元杂

环化合物。

噻喃C5H6S

哒嗪

1、2位含两个氮杂原子的六元

杂环化合物,

又称邻二氮苯。

嘧啶

1、3两位的称为嘧啶,由2个氮

原子取代苯分子间位上的2个碳

形成,就是一种二嗪。

吡嗪占1、4两位的称为吡嗪

哌嗪对二氮己环

七元环及

以上

杂䓬䓬指环庚三烯正离子

稠环

五元及六元稠杂环

吲哚

吲哚就是吡咯与苯并联的化合

记忆药物化学的药物结构式的方法

记忆药物化学的药物结构式的方法

记忆药物化学的药物结构式的方法

记忆方法一、记忆结构式要循序渐进,不要想一口吃个胖子。

即然化学结构式这么多,那就从最简单、最重要、最常见的结构式记起吧,在学习过程中,逐渐记忆,积少成多,慢慢也就对结构式不再畏惧了。另外,仅仅“听一遍书,看一遍书”怎么能够记得住呢?不要大惊小怪,学习也是重复

的过程,只要坚持不懈,就一定能够找到记忆结构式的方法和窍门。

记忆方法二、记忆结构式要按药物分类来记忆。

通常同一类药物都有相同或相似的母核,比如青霉素类抗生素的基本母核是6-氨基青霉烷酸(6-APA)、头孢类是7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)、肾上腺皮质激素的甾环、肾上腺

素能激动药的苯乙胺、喹诺酮类抗生素的喹诺酮等等。知道了这些基本结构,再看结构式就清晰多了。所以当面对一个结构式时,基本上可以先判断它的基本结构,确定它的分类,再结构它的特征基团借以区分和特别记忆。

记忆方法三、根据特征基团进行与其它同类药物结构式的区别记忆。

当记忆一个药物结构式时,不是孤立记忆,而应在熟悉了它的基本母核后,对比其它同类药物的结构式进区别记忆。如头孢氨苄与头孢克洛,它们的基本母核是一样的,区别在

于头孢克洛3位上是氯而头孢氨苄3位是甲基,借以区分,更能清晰记忆,达到事半功倍的效果。

记忆方法四、借助于通用名或化学名来记忆。

如诺氟沙星中的“氟”字即指6位为氟,环丙沙星中的“环丙”也指其1位有环丙基。当记忆或区分这些化学结构式时,药物的名字起到很重要作用。而对它们的化学名的熟悉也可帮助你理清药物结构式的“来扰去脉”。由于执业药师考试都是选择题,所以只要记住它们的基本母核和特征基团及特征基团的大致取代位置也就能够选出正确答案了。

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杂环化合物

环数名称别名及其他信息结构式衍生物

单环

三元环

吖丙啶C2H5N

环氧乙烷C2H4O环氧丙烷环硫乙烷C2H4S

四元环吖丁啶C3H7N 恶丁烷C3H6O 噻丁环C3H6S

五元环含

呋喃

含氧五元杂环化合物,

又称氧(杂)茂。

四氢呋喃

呋喃甲醛吡咯

含有一个氮杂原子的五元杂

环化合物,

又称氮(杂)茂。

还原成

二氢和

四氢吡咯噻吩

含有一个硫杂原子的五元杂

环化合物。

四氢噻吩

吡唑

1,2-二氮唑;

邻二氮杂茂。

咪唑

1,3-二氮杂环戊二烯;

1,3-二氮唑,间二氮茂。

恶唑

含有一个氧和一个氮杂原子

的五元杂环化合物;环中的氧

和氮原子分别占1,3两位,

又称氮代呋喃

异恶唑氧和氮原子分别占1,2位,则称为异恶唑

噻唑噻唑含有一个硫和一个氮杂

原子的五元杂环化合物,分子式C3H3NS。唑字由外文字尾azole译音而来,意为含氮的五元杂环,除吡咯外都称为某唑。硫和氮占1,3两位的称为噻唑。

异噻唑硫和氮占1,2两位的,称为异噻唑。

六元环含

吡啶

是含有一个氮杂原子的六元杂

环化合物。可以看做苯分子中的

一个(CH)被N取代的化合物,

故又称氮苯。

六氢吡啶

烟酸

烟酸胺

异烟肼吡喃

含有一个氧杂原子的六元杂

环化合物。

噻喃C5H6S

哒嗪

1、2位含两个氮杂原子的六元

杂环化合物,

又称邻二氮苯。

嘧啶

1、3两位的称为嘧啶,由2个

氮原子取代苯分子间位上的2个

碳形成,是一种二嗪。

吡嗪占1、4两位的称为吡嗪

哌嗪对二氮己环

七元环及

以上

杂䓬䓬指环庚三烯正离子

稠环

五元及六元稠杂环

吲哚

吲哚是吡咯与苯并联的化合

自整理-药物化学考点归纳1-5章

自整理-药物化学考点归纳1-5章

药物化学复习资料

药物——人类用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。

通用名——国际非专利药品名称,指在全世界都可通用的名称。 化学名——国际通用的系统化学名

商品名——生产厂家所选定的、利用商品名来保护自己的品牌。

第二章 中枢神经系统药物

镇静催眠药

按化学结构和作用靶点分类

1. 苯二氮卓类: 地西泮

2. 巴比妥类: 异戊巴比妥

3. 非苯二氮卓类: 酒石酸唑吡坦

地西泮

安定、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥等作用

化学名:1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢- 2H - 1,4-苯并二氮杂-2-酮 结构特征:

母核----内酰胺结构、烯胺结构 5位苯环

7位吸电子基(Cl ) 理化性质: 1、性状:

白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味微苦。 易溶于丙酮、氯仿,溶于乙醇,几乎不溶于水。 2、水解开环:

地西泮的结构改造及构效关系:

1、苯二氮卓分子中的七元亚胺内酰胺环为活性的必需。

2、在7位上引入吸电子基(NO2),能显着增加活性。

3、在2’位上引入吸电子基(F),能显着增加活性

4、1位N 以长链烃基取代(如环丙甲基),可延长作用时间。

NH

N

Cl

O OH

+H 2N

OH(Na)

O NH O

N

O

O Cl

NH 2

N

N

O

Cl

+

4,5位

5、1,2位或4,5位骈入杂环可增加活性。原因:水解开环 体内代谢:

奥沙西泮(Oxazepam)

• 催眠作用较弱 • 副作用较小 • 半衰期短

• 适宜老年人和肝肾功能不良者使用

巴比妥类药物的构效关系 1、巴比妥酸 (环丙二酰脲)

2、5-位双取代才具活性

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杂环化合物

环数名称别名及其他信息结构式衍生物

单环

三元环

吖丙啶C2H5N

环氧乙烷C2H4O环氧丙烷环硫乙烷C2H4S

四元环吖丁啶C3H7N 恶丁烷C3H6O 噻丁环C3H6S

五元环含

呋喃

含氧五元杂环化合物,

又称氧(杂)茂。

四氢呋喃

呋喃甲醛吡咯

含有一个氮杂原子的五元杂

环化合物,

又称氮(杂)茂。

还原成

二氢和

四氢吡咯噻吩

含有一个硫杂原子的五元杂

环化合物。

四氢噻吩

吡唑

1,2—二氮唑;

邻二氮杂茂。

咪唑

1,3—二氮杂环戊二烯;

1,3—二氮唑,间二氮茂。

恶唑

含有一个氧和一个氮杂原子

的五元杂环化合物;环中的氧

和氮原子分别占1,3两位,

又称氮代呋喃

异恶唑氧和氮原子分别占1,2位,则称为异恶唑

噻唑噻唑含有一个硫和一个氮杂

原子的五元杂环化合物,分子式C3H3NS。唑字由外文字尾azole译音而来,意为含氮的五元杂环,除吡咯外都称为某唑。硫和氮占1,3两位的称为噻唑。

异噻唑硫和氮占1,2两位的,称为异噻唑。

六元环含

吡啶

是含有一个氮杂原子的六元杂

环化合物.可以看做苯分子中的

一个(CH)被N取代的化合物,

故又称氮苯.

六氢吡啶

烟酸

烟酸胺

异烟肼吡喃

含有一个氧杂原子的六元杂

环化合物。

噻喃C5H6S

哒嗪

1、2位含两个氮杂原子的六元

杂环化合物,

又称邻二氮苯。

嘧啶

1、3两位的称为嘧啶,由2个氮

原子取代苯分子间位上的2个碳

形成,是一种二嗪。

吡嗪占1、4两位的称为吡嗪

哌嗪对二氮己环

七元环及

以上

杂䓬䓬指环庚三烯正离子

稠环

五元及六元稠杂环

吲哚

吲哚是吡咯与苯并联的化合

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2011年药物化学相关药物母核大全(补充)

杂环化合物

取代的化合物,

知识点补充:

1、苯二氮卓类:

2、甾体类:

3、碱基类:

如何记忆药物的结构式

不要想着单纯、孤立地记结构式,因为——除非你的大脑是扫描仪,不然你记也记不住。那么,到底该怎样记化学结构式呢?我认为做到以下几点就可以达到快速、有效记忆的效果:一、基本化学结构的掌握。药物化学结构无论多么复杂,都是由简单的链状、环状结构组合拼接而成的,因此如果丝毫不懂基本的化学结构及他们简单的连接规律,一上来就看药物结构式,无疑于看鬼画符,人脑又并并非扫描仪,又何谈记忆呢!而药物结构式中最常见的就是杂环,学药物化学一定要熟记它们。

二、记忆结构式要按药物分类来记忆。通常同一类药物都有相同或相似的母核,比如青霉素类抗生素的基本母核是6-氨基青霉烷酸(6-APA)、头孢类是7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)、肾上腺皮质激素的甾环、肾上腺素能激动药的苯乙胺、喹诺酮类抗生素的喹诺酮等等。知道了这些基本结构,再看结构式就清晰多了。所以当面对一个结构式时,基本上可以先判断它的基本结构,确定它的分类,再结构它的特征基团借以区分和特别记忆。

三、根据特征基团进行与其它同类药物结构式的区别记忆。当记忆一个药物结构式时,不是孤立记忆,而应在熟悉了它的基本母核后,对比其它同类药物的结构式进区别记忆。如头孢氨苄与头孢克洛,它们的基本母核是一样的,区别在于头孢克洛3位上是氯而头孢氨苄3位是甲基,借以区分,更能清晰记忆,达到事半功倍的效果。

四、借助于通用名或化学名来记忆。如诺氟沙星中的“氟”字即指6位为氟,环丙沙星中的“环丙”也指其1位有环丙基。当记忆或区分这些化学结构式时,药物的名字起到很重要作用。而对它们的化学名的熟悉也可帮助你理清药物结构式的“来扰去脉”。由于执业药师考试都是选择题,所以只要记住它们的基本母核和特征基团及特征基团的大致取代位置也就能够选出正确答案了。

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药物化学相关药物母核大全

杂环化合物

环数名称别名及其他信息结构式衍生物

单环

三元环

吖丙啶C2H5N

环氧乙烷C2H4O环氧丙烷环硫乙烷C2H4S

四元环吖丁啶C3H7N 恶丁烷C3H6O 噻丁环C3H6S

五元环含

呋喃

含氧五元杂环化合物,

又称氧(杂)茂。

四氢呋喃

呋喃甲醛吡咯

含有一个氮杂原子的五元杂

环化合物,

又称氮(杂)茂。

还原成

二氢和

四氢吡咯噻吩

含有一个硫杂原子的五元杂

环化合物。

四氢噻吩

吡唑

1,2-二氮唑;

邻二氮杂茂。

咪唑

1,3-二氮杂环戊二烯;

1,3-二氮唑,间二氮茂。

恶唑

含有一个氧和一个氮杂原子

的五元杂环化合物;环中的氧

和氮原子分别占1,3两位,

又称氮代呋喃

异恶唑氧和氮原子分别占1,2位,则称为异恶唑

噻唑噻唑含有一个硫和一个氮杂原子的五元杂环化合物,分子式C3H3NS。唑字由外文字尾azole译音而来,意为含氮的五元杂环,除吡咯外都称为某唑。硫和氮占1,3两位的称为噻唑。

异噻唑硫和氮占1,2两位的,称为异噻唑。

六元环含

吡啶

是含有一个氮杂原子的六元杂

环化合物。可以看做苯分子中的

一个(CH)被N取代的化合物,

故又称氮苯。

六氢吡啶

烟酸

烟酸胺

异烟肼吡喃

含有一个氧杂原子的六元杂

环化合物。

噻喃C5H6S

哒嗪

1、2位含两个氮杂原子的六元

杂环化合物,

又称邻二氮苯。

嘧啶

1、3两位的称为嘧啶,由2个

氮原子取代苯分子间位上的2个

碳形成,是一种二嗪。

吡嗪占1、4两位的称为吡嗪

哌嗪对二氮己环

七元环及

以上

杂䓬䓬指环庚三烯正离子

稠环

五元及六元稠杂环

吲哚

吲哚是吡咯与苯并联的化合

药物化学母核大全

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引言概述:

在药物化学研究中,母核是指具有一定活性的化合物,可以通过结构修改或进一步合成来得到具有更好药理学性质的药物分子。药物化学母核的探索是药物开发的重要一环,对于发现新的药物具有重要意义。本文将介绍药物化学母核的各类代表性结构、特性和在药物研究中的应用。

正文内容:

1.药物化学母核的含义和分类

1.1定义:药物化学母核是指在药物研究中具有较好的活性和构效关系的化合物结构。

1.2分类:药物化学母核可分为杂环类母核、芳香类母核、脂环类母核等多个类别,每个类别下还有不同的分支结构。

2.杂环类母核及其应用

2.1五元杂环类母核:如吡唑、噻唑等,具有广泛的活性,常用于药物发现和设计。

2.2六元杂环类母核:如苯并噻唑、哌啶等,具有多样化的生物活性,广泛应用于抗肿瘤和抗感染药物研发。

2.3其他杂环类母核:如四唑、吡唑酮等,具有特定的结构特点和药理学活性,适用于特定病症的药物设计。

3.芳香类母核及其应用

3.1苯环类母核:如苯、萘等,是最基本的芳香类母核,常用于药物分子的构建和设计。

3.2呋喃类母核:如噻吩、吡咯等,具有较好的生物可利用性和活性,广泛应用于抗炎、抗癌药物的研发。

3.3其他芳香类母核:如吡喃、咪唑等,由于其特殊的结构特点,可用于开发特定作用机制的药物。

4.脂环类母核及其应用

4.1环烷类母核:如环己烷、环庚烷等,是常见的脂环类母核,可作为构效关系的基础结构。

4.2脂内酯类母核:如乳酸、苹果酸等,具有良好的口服生物可用性和代谢稳定性,可用于口服药物的设计和开发。

4.3其他脂环类母核:如环酮、环醚等,根据需求可用于药物性质的调整和改良。

药物结构重要考点汇总

药物结构重要考点汇总

药物结构重要考点汇总

1、药物的主要结构骨架与药效团

药物=母核+药效团(一类药物母核可能不同,但是均含有相同的药效团或者在体内代谢后能生成药效团)例如他汀类药物。

2、药物的典型官能团对生物活性的影响

官能团

对生物活性影响

举例

烃基

改变溶解度、解离度、分配系数,位阻↑,稳定性↑

环戊巴比妥引入甲基→海索比妥,不易解离

卤素

影响电荷分布、脂溶性及作用时间

安定作用:氟奋乃静>奋乃静

羟基

增强与受体结合力,水溶性↑,改变活性

①脂肪链上:活性和毒性下降

②芳环上:酸性、活性和毒性增强

③酰化/酯化/成醚:活性降低

巯基

形成氢键能力比羟基低,但脂溶性高,更易吸收

解毒药:与重金属形成不溶性硫醇盐

醚和硫醚

醚类在脂-水交界处定向排布,易通过生物膜

不同点:硫醚类可氧化成亚砜或砜,极性↑

磺酸、羧酸和酯

磺酸基——水溶性解离度↑,不易吸收,仅有磺酸基一般无活性羧酸——水溶性解离度较磺酸小

羧酸成酯:脂溶性↑,易吸收

酯类前药:增加吸收,减少刺激

酰胺

增强与受体的结合能力

因为:构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键

胺类

N上未共用电子:碱性、氢键接受体(与多种受体结合)

①活性:伯胺>仲胺>叔胺

②季铵:作用强,水溶性大,难透过生物膜,无中枢作用

二、药物化学结构与生物活性

1、药物化学结构对药物转运、转运体的影响

许多组织的生物膜存在特殊的转运蛋白,系统介导药物跨膜转运,称为转运体。许多药物已被证明是转运体的底物或抑制剂。可通过结构修饰增加转运体对药物的转运,从而增加药物的吸收。

例:阿昔洛韦+L-缬氨酸——伐昔洛韦(小肠上皮细胞转运体PEPT1底物),增加其吸收——进入体内后水解为三磷酸阿昔洛韦发挥药效。

药物化学母核大全

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杂环化合物

异喹啉

蝶啶吡嗪与嘧啶并联而成得二杂环化合物

7H—嘌呤

吖啶10-氮杂蒽;氮蒽;

二苯并吡啶。

吩嗪夹二氮(杂)蒽;

二苯并吡嗪

吩噻嗪夹硫氮(杂)蒽

非杂环

环戊二烯

(或称茂)

C5H6

萘分子式C10H8

蒽一种含三个环得稠环芳烃

菲一种无色结晶烃,分子式C14H10

蒽醌9,10-蒽醌

如何记忆药物得结构式

不要想着单纯、孤立地记结构式,因为—-除非您得大脑就是扫描仪,不然您记也记不住.那么,到底该怎样记化学结构式呢?我认为做到以下几点就可以达到快速、有效记忆得效果:一、基本化学结构得掌握。药物化学结构无论多么复杂,都就是由简单得链状、环状结构组合拼接而成得,因此如果丝毫不懂基本得化学结构及她们简单得连接规律,一上来就瞧药物结构式,无疑于瞧鬼画符,人脑又并并非扫描仪,又何谈记忆呢!而药物结构式中最常见得就就是杂环,学药物化学一定要熟记它们。

二、记忆结构式要按药物分类来记忆。通常同一类药物都有相同或相似得母核,比如青霉素类抗生素得基本母核就是6—氨基青霉烷酸(6—APA)、头孢类就是7-氨基头孢霉烷酸(7—ACA)、肾上腺皮质激素得甾环、肾上腺素能激动药得苯乙胺、喹诺酮类抗生素得喹诺酮

等等。知道了这些基本结构,再瞧结构式就清晰多了。所以当面对一个结构式时,基本上可以先判断它得基本结构,确定它得分类,再结构它得特征基团借以区分与特别记忆.

三、根据特征基团进行与其它同类药物结构式得区别记忆.当记忆一个药物结构式时,不就是孤立记忆,而应在熟悉了它得基本母核后,对比其它同类药物得结构式进区别记忆。如头孢氨苄与头孢克洛,它们得基本母核就是一样得,区别在于头孢克洛3位上就是氯而头孢氨苄3位就是甲基,借以区分,更能清晰记忆,达到事半功倍得效果.

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在论坛下了一个“2011年药物化学相关药物母核大全”觉得很好,有助于药物化学的结构认知分辨,准备来系统把它记住,结果发现很难有什么命名规律之类的来记忆….偶然间想起这些母核命名应该是从国外英文名之类的音译过来的,于是乎就把一些近期关注的母核翻译成英文名,果然还是发现了不少关联点,现在拿出来与大家一起共享…杂环化合物中文名一般为“口”拼旁,很容易知道为环合物!!

位,

是一种二嗪。

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